靶向制剂的发展状况
学院化学科学与工程学院
专业制药工程
姓名袁藤瑞
学号 12014002449 2015 年 4 月 27 日
药剂学是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科，其主要研究内容包括：剂型的基础理论、制剂的生产技术、产品的质量控制以及合理的临床应用，研究、设计和开发药物新剂型及新制剂是其核心内容。
近30年来, 医药科学发展迅速，药物种类呈现突出的增长。新药物不仅在制剂品种上大幅提高，而且在质量与剂型方面较之以前也有很大的发展。这些制剂类型按照历史的发展主要分为四代，即常规制剂、肠溶制剂，缓释制剂、靶向制剂。靶向制剂即靶向给药系统(Targetingdrugdeliverysystem,TDDS)，是一种新的制剂技术和工艺，是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织，靶器官，靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统，具有将药物选择性的传输并释放于靶组织、靶器官或者靶细胞，使靶区药物浓度增大，降低其他非靶部位浓度以减少毒副作用的特性[1]。
1.有机药物靶向给药系统
有机药物统称化学合成药，系结构较简单的化合物或具有一定基本结构的天然产物为原料，经过一系列反应过程制得的对人体具有预防、治疗及诊断作用的原料药。
1. 1 微( 纳) 米靶向给药系统
微( 纳) 米递送系统可以提高药物疗效并且减少不良反应。目前针对肿瘤药物已有不少纳米制剂上市或进入临床试验阶段［1］（表1）。阿霉素脂质体如Caelyx 与传统阿霉素脂质体相比，能显著降低阿霉素的心脏毒性，同时可明显减少骨髓抑制、脱发、恶心呕吐等不良反应的发生率。2005 年上市的白蛋白紫杉醇纳米粒以高出市售Taxol 50%的剂量静脉滴注后疗效是Taxol的两倍。
针对肿瘤细胞特异表达受体，在微纳米载体表面修饰上配体，能够和受体特异性结合，提高抗肿瘤药物在肿瘤的分布，从而提高药效，降低不良反应。奥曲肽是一种人工合成的生长抑素类似物，能够和肿瘤细胞生长抑素受体特异性结合，Huo等[2]成功合成靶分子奥曲肽-聚乙二醇-脱氧胆酸胶束（OPD）并用以修饰包载阿霉素的壳聚糖聚合物胶束，对过度表达生长抑素受体的MCF-7细胞的细胞毒性显著。量子点是一种半导体纳米晶体材料，生物相容性好，具有独特的光谱特征以及可修饰性，采用量子点标记纳米载体，可以即时监测纳米载体的生物分布[3]，将该体系包载或键合药物，对药物靶向性的研究提供了良好的发展前
景[4]。Chen等[5]设计了一种多功能纳米载体( nanocarriers，NCs)，将ZnO量子点与金纳米粒偶联形成内核，以两亲性超支化嵌段共聚物( PLA-GPPS-FA)作为外壳，包载喜树碱进行细胞摄取实验，结果表明CPT-NCs可以特异性靶向至肿瘤细胞，靶部位药物浓度显著增加。目前，大多数靶向制剂还处于实验室研究阶段，只有少量靶向纳米制剂进入临床研究（表2），并显示出良好的应用前景。
1. 2 微型海绵靶向给药系统
微型海绵( microsponge delivery system，MDS)是近几年用于控释给药的新型药物递送系统。微型海绵是由交联聚合物构成，表面多孔，内部有囊泡状结构，由于微型海绵内部具有较多孔隙，可将药物吸附其中，作为药物贮库缓慢释放药物，延长药物作用时间。Orlu等[6]制备了氟比洛芬微型海绵片，通过体外模拟胃液( pH 1. 0)及肠液( pH 6. 8) 环境考察药物释放程度，结果表明微型海绵片在pH
1 的环境下
2 h内仅释放4%，pH 6. 8 时，药物在15 min内的释放量为46. 5%。
2. 无机药物靶向给药系统
目前研究最多的无机药物为金属配合物，其优势在于改变药物的氧化还原状态、立体结构，有的甚至可以改变药理活性等。现在用于临床的最具有代表性的
例子是具有抗肿瘤功能的铂( Pt) 、钌( Ru) 配合物以及茂金属类等有机金属化合物。
纳米载体作为无机药物递送载体，不仅保护药物不被降解，还可实现药物的靶向递送根据其结构主要分为载体键合型和载体包埋型。Min等[7]将PEG化的纳米棒与Pt( succ)2连接，与市售顺铂相比，以PEG化的纳米棒为载体对肿瘤细胞的杀伤作用可增加66倍。载体包埋型是将无机药物通过物理包埋的方法载入纳米载体中。Huynh等[8]制备了FcdiOH纳米微囊( FcdiOH-LNCs)，体外实验表明LNCs对胶质瘤细胞有很好的疗效，进一步以PEG修饰纳米囊，能够有效提高药物在肿瘤细胞的蓄积。
目前，有些医药企业也对无机药物的新型药物递送系统进行开发，并取得突破性的进展。2011年初，Lipoplatin与紫杉醇联合用药治疗非小细胞肺癌的Ⅲ期临床试验结果公布，结果表明采用Lipoplatin与紫杉醇疗效比游离顺铂与紫杉醇的疗效高两倍，具有优良的应用前景[9]。
3. 生物药物靶向给药系统
3. 1 多肽和蛋白质类药物
多肽、蛋白质类药物是药用生物活性大分子物质，随着生物技术的飞速发展，此类药物已成为生物药物的重要品种。目前多肽和蛋白质类药物的递送系统有: 脂质体、纳米粒、微球、微凝胶、微囊等。
3. 1. 1 脂质体
脂质体由于无毒、无免疫原性、靶向性、对水溶性药物和难溶性药物皆有较好的包载能力等特点而成为蛋白质多肽类药物递送载体的研究热点。Camelo等采用薄膜水合法制备罗丹明-PEG脂质体包载血管活性肠肽( VIP)用于眼部给药，玻璃体注射24 h后，视网膜内层、结膜、巩膜外层出现荧光，表明脂质体可将多肽类药物递送到眼球病灶部位。Christensen等用季铵盐类阳离子脂质体包载主要外膜蛋白( MOMP)，给药7 d之后衣原体数量显著降低。Jain等[10]通过复乳法制备壳聚糖多囊泡脂质体，对胰岛素载药量高达58%～62%，鼻腔给药48h后血糖浓度降低35%。
3. 1. 2 微粒
蛋白多肽类药物微粒给药系统主要包含微球、微凝胶、微囊等。微球粒径一般为1～250 μm，可用于口服、肌肉注射、皮下注射、黏膜给药等。Patel 等采用扩散/吸附法用明胶微球包裹骨形态生成蛋白BMP-2，粒径为10 和40 μm 的明胶微球突释现象最小，并可持续释放药物达28 d。Builders 等[11]采用聚合物凝聚扩散法制备了包载胰岛素的黏蛋白-海藻酸钠微球，以黏蛋白和海藻酸钠不同比例进行口服给药实验，结果表明当黏蛋白和海藻酸钠比例为1∶ 3时，给药5 h 后血糖浓度降低70%，效果最为显著，表明黏蛋白和海藻酸钠存在协同作用，在保护胰岛素稳定性的同时增强其在胃肠道的吸附。Balasse等采用界面交联法合成了一种生物相容、生物可降解的羟乙基淀粉( HES) 微球，包载牛血清白蛋白后平均粒径8 μm，腹腔和皮下给药后都能诱导Th1和Th2 免疫应答，有效控制感染程度和恶性细胞增殖。
微凝胶是一类粒径大小在50 ～ 5 000 nm 之间分子内交联的聚合物微球。Wong 等[12]制备了温度和磁双重敏感材料Fe-PNIPAM，N-异丙基丙烯酰胺
( PNIPAM)是温度敏感型材料，通过振荡磁场进行局部加热，当温度升高，凝胶收缩破裂并释放药物。
微囊是一种由层层自组装方法制备的聚电解质微囊。
3. 1. 3 纳米粒
粒径较大的脂质体和微粒不易穿过内皮层或血-脑脊液屏障，纳米递送系统由于其具有更小的粒径从而可顺利穿过障碍到达靶部位。RGD 肽具有抗血管生成和抗肿瘤作用，Kim 等通过溶剂蒸发法用胆烷酸修饰的壳聚糖纳米粒HGC 包载RGD 肽，粒径335 nm，载药效率为85%，RGD-HGC纳米粒能够在肿瘤细胞内蓄积，药效学实验表明RGD-HGC 纳米粒比游离RGD 有更好的抑瘤作用。由于脑靶向中血-脑脊液屏障是一大阻碍，纳米粒靶向至脑部是一大难点。神经毒素( NT-I) 因为低渗透性在脑靶向应用中受到限制。Cheng 等[13]以聚乳酸PLA 为载体，通过双乳化溶剂蒸发法制备NT-I PLA纳米粒，载药量为35%，粒径65 nm。NT-I PLA 纳米粒能够显著提高NT-I 在脑部的浓度，为中枢神经药物的应用提供了新方向。
3. 2 基因药物
基因治疗是治疗后天性及遗传性疾病的有效手段，需要将核酸递送至细胞内特定部位。非极性疏水细胞膜，包括血浆膜和胞内体，对于DNA 和RNA 的转运都形成了障碍，限制了基因转染效率。因此，递送载体是基因治疗有效性的重要因素。目前，基因药物一般采用病毒载体或非病毒载体将其递送至靶部位。3. 2. 1 病毒载体
常用病毒载体包括逆转录病毒( RV) 、慢病毒( lentivirus) 、腺病( AV)、腺相关病毒( AAVs)和单纯疱疹病毒( HSV-1) 等[14]，其中逆转录病毒应用最早，也最广泛。虽然病毒载体经改造后去除了病原性，保留了高的基因转染效率，但因为自身免疫原性和生物安全性等问题使其应用仍然受到限制。特别是1999 年出现首例因使用腺病毒载体在临床试验中导致患者死亡的事件发生后，美国许多科研机构已停止使用病毒类载体，重点转向非病毒类载体研究。
3. 2. 2 非病毒载体
病毒载体虽然转染效率高，但易受到人体免疫系统的影响，并可能会对正常细胞产生危害，非病毒载体的无毒安全，容易制备等优点使其更具应用前景。常用的非病毒载体包括阳离子多聚物载体、无机载体及其复合型载体、生物载体、超声敏感型载体等。
4．展望
随着高分子化学、免疫学、医学、生物学等学科以及材料和机械工业的发展，现代药物制剂技术已摆脱了药剂学常规制备技术的束缚并取得了显著的进展，特别在药物载体制备技术方面获得了飞速发展，揭示了交叉学科在药剂学研究领域中的强大生命力，“纳米机器人”的出现使智能化靶向技术具备了更广阔的发展前景，有理由相信：现代药剂学新技术的不断出现，高效率、自动化、智能化的药物传递系统将极大地造福于人类。
参考文献
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题11~15 A．处方药 B．非处方药 C．医师处方 D．协定处方 E．法定处方 11．国家标准收载的处方 12．医师与医院药剂科共同设计的处方 13．提供给药局的有关制备和发出某种制剂的书面凭证 14．必须凭执业医师的处方才能购买的药品 15．不需执业医师的处方可购买和使用的药品 B型题 题16~20 A．分散片 B．舌下片 C．口含片 D．缓释片 E．控释片 16．含在口腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的片剂17．置于舌下或颊腔、药物通过口腔粘膜吸收的片剂18．遇水迅速崩解并分散均匀的片剂 19．能够延长药物作用时间的片剂 20．能够控制药物释放速度的片剂 题26~30 A．硫酸钙 B．羧甲基淀粉钠 C．苯甲酸钠 D．滑石粉 E．淀粉浆 26．填充剂 27．粘合剂 28．崩解剂 29．润滑剂 30．助流剂 题31~35 A．裂片 B．松片 C．粘冲 D．崩解迟缓 E．片重差异大 31．疏水性润滑剂用量过大 32．压力不够 33．颗粒流动性不好 34．压力分布不均匀
35．冲头表面锈蚀 题36~40 A．3min完全崩解 B．15min以内崩解 C．30min以内崩解 D．60min以内崩解 E．人工胃液中2hr不得有变化，人工肠液 中1hr完全崩解 36．普通压制片 37．分散片 38．糖衣片 39．肠溶衣片 40．薄膜衣片 题41~45 硝酸甘油片的处方分析 A．药物组分 B．填充剂 C．粘合剂 D．崩解剂 E．润滑剂 41．硝酸甘油乙醇溶液 42．乳糖 43．糖粉 44．淀粉浆 45．硬脂酸镁 题46~50 A胃溶薄膜衣材料 B肠溶薄膜衣材料 C水不溶型薄膜衣材料 D增塑剂 E遮光剂 46．邻苯二甲酸二乙酯 47．邻苯二甲酸醋酸纤维素 48．醋酸纤维素 49．羟丙基甲基纤维素 50．二氧化钛 题61~65 A．质轻者先加入混合容器中，质重者后加入B．采用配研法混合 C．先形成低共熔混合物，再与其它固体组分混匀D．添加一定量的填充剂制成倍散 E．用固体组分或辅料吸收至不显湿润，充分混匀61．比例相差悬殊的组分
填空: 1、溶出度或释放度:普通片剂,规定在45min内溶出标示量得70%以上;缓控释制剂,规定至少取三个时间点,即在0、5~2h内累计释放约30%(考察突释),释放50%得时间点(考察释药特性),最后取样点得累计释放率为标示量得75%以上(考察释放就是否完全)。 2、中国药典规定得片剂崩解时限:普通片15min,薄膜衣30min,肠溶衣、糖衣1h 重量差异:糖衣片包衣前检查,薄膜衣包衣后。 3、制备高分子溶液要经过得两个过程有限溶胀与无限溶胀。 4、制剂技术、药用辅料、制剂设备就是制备优良制剂不可缺少得三大支柱。 5、物料混合时,若各组分比例相差较大,宜采用等量递增法进行混合。 6、缓控释制剂得释药原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透压与离子交换。 7、药物制剂得稳定性考察可以分为加速试验与长期实验。 8、脂质体得组成成分就是卵磷脂与胆固醇。 9、活性炭在酸性溶液中吸附作用强,使用之前应活化。 10、含有毒剧药品得酊剂,每100ml相当于原药物10g,其她酊剂,每100g相当于原药物20g。 11、胃肠道吸收快慢顺序:溶液剂＞乳剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂 12、控制药物释放得机制:溶出、扩散、溶蚀、渗透压、离子交换。 13、滴丸常用基质,水溶性基质有聚乙二醇PEG,非水溶性基质如硬脂酸,很少用;滴丸得冷凝液,水性有水与不同浓度乙醇,油性有液状石蜡。影响滴丸得因素:处方、药液温度、滴嘴得内外径、冷凝液温度与黏度、滴距、滴速。 14、正吸附:表面活性剂在溶液表面层聚集得现象。 15、Krafft点:随温度升高,离子型表面活性剂得溶解度会增大,当升高至一定温度就是,其溶解度急剧升高,该温度称为Krafft点,相应得溶解度即为该离子表面活性剂得CMC。
药剂学 一. 问答题 1.写出Stocks定律，并根据Stocks定律解释影响微粒的沉降速度的因素及可采用何种措施措施来减少微粒的沉降速度。 答：混悬粒子的沉降混悬剂中的微粒沉降速度服从Stocks定律：2r2 (pl-p2) g V=9式中，V-微粒沉降速度，r一微粒半径，pl,p2-微粒和介质的密度，nl- 分散介质的粘度，g一重力加速度。 由Stocks公式可见，微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与介质的密度差成正比，与分散介质的粘度成反比。因此为了减少微粒的沉降速度，可采用的措施有： （1) 减小微粒的半径， (2) 加入助悬剂。 2.浸出过程、影响浸出的因素？ 答：浸出过程指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。 1) 浸润和渗透过程 2) 溶解和解析3) 扩散和平衡。 二. 填空题 1.药物给药系统包括微粒系统溶蚀性骨架脉冲给药系统、择时给药系统、自调式释药系统、经皮给药系统、生物技术药物给药系统、粘膜给药系统。 2.由于流化沸腾制粒是在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过
程，又称一步制粒。 3.一般而言，阳离子型表面活性的毒性最大，其次是阴离子型，非离子型表面活性剂的毒性最小。 三. 名词解释 1.粘膜给药系统：经粘膜给药系统，是由至少一种粒径在500nm 以下的聚合物组装胶束与含有或不含药物的亲水性或水性基质混合制备成的经粘膜给药系统，包括贴片剂、软膏剂、凝胶剂、乳剂、水溶液制剂、水分散或混悬液型制剂等。 2.置换价：药物的重量与同体积基质重量之比值为该药物对某基质的置换价。 3.临界胶团浓度：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度。 4.等张溶液：指渗透压力与红细胞膜张力相等的溶液属于物理化学概念。 5.G MP：指在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。 6.热原：能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称，是微生物产生的一种内毒素。 7.处方药：是指必须凭执业医师或职业助理医师处方才可配制、购买并在医生指导下使用的药品。 四. 计算题 1、硫酸锌滴眼剂中含属硫酸锌0.2%，硼酸1% 若配制500ml试
增溶:表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液的作用。 kraff点:离子型表面活性剂在水中的溶解度随温度而变化的曲线，随温度升高至某一温度，其溶解度急剧升高，该温度称为Kraff点。 昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊的现象叫起昙，此时的温度称为浊点或昙点。 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。 助溶：难溶性药物加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这种物质称为助溶剂。 等渗溶液：系指与血浆渗透压相等的溶液，会发生溶血现象，属于物理化学概念。 等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，红细胞在该溶液中不发生溶血，属于生物学概念。 亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 表面活性剂：指那些具有很强的表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。 润湿剂：促进液体在固体表面铺展或渗透作用的称为润湿作用，能起润湿作用的表面活性剂称为润湿剂。 液体制剂：药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 灭菌制剂: 采用某一物理或化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类制剂。无菌制剂: 指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类制剂。 湿热灭菌法：用饱和蒸汽，沸水或流通蒸汽进行的灭菌方法。 D值：系指在一定的温度下，将微生物杀灭90%或使之降低一个对数单位所需的时间。 Z值：系指降低一个1gD值需升高的温度数，即灭菌时间减少为原来的1/10所需要升高的温度数。 F值：系指在一定温度下（T0）给定Z值所产生的灭菌效果与T0下给定Z 值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间，单位为分钟。 F0值：系指在一定灭菌温度（T）下、Z值为10C所产生的灭菌效果与121C、Z值为10C所产生的灭菌效果相同时所相当的灭菌时间。 散剂:指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂44.Granules颗粒剂 :药物与辅料混合制成的颗粒状制剂 临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度叫临界相对湿度。 湿法制粒：在药物粉末加入液体黏合剂，靠黏合剂的架桥或粘结作用使粉末聚结在一起而制备颗粒的方法。
1.应用Noyes－Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。 答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS 是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。 1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 （1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 （2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 （3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦 3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？ 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ η 2)g / 9ρ 1- ρ答：Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度η 2为介质的密度；ρ 1为粒子的密度；ρr为粒子的半径，
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
药剂学期末考试卷 一、?型题 最佳选择题，每题的备选答案中只有一个最佳答案。 、每张处方中规定不得超过（ ）种药品 ?． ?． ?． ?． ?． 、不属于按分散系统分类的剂型是（ ） ?．浸出药剂 ?．溶液剂 ?．乳剂 ?．混悬剂 ?．高分子溶液剂 、下列属于假药的是（ ） ?．未标明有效期或者更改有效期的 ?．不标明或者更改生产批号的 ?．超过有效期的 ．直接接触药品的包装材料和容器未经批准的 ?．被污染的 、在调剂处方时必须做到?四查十对?，下列不属于四查内容的是（ ） ?．查处方 ?．查药品 ?．查配伍禁忌 ?．查药品费用 ?．查用药合理性 、不必单独粉碎的药物是（ ） ?．氧化性药物 ?．性质相同的药物 ?．贵重药物 ?．还原性药物 ?．刺激性药物 、泡腾颗粒剂遇水能产生大量气泡，是由于颗粒剂中酸和碱发生反应产生气体，此气体是（ ）?．氢气 ?．二氧化碳 ?．氧气 ?．氮气 ?．其他气体 、相对密度不同的粉状物料混合时应特别注意（ ） ?．搅拌 ?．多次过筛 ?．重者在上 ?．轻者在上 ?．以上都不对 、一般应制成倍散的药物的是（ ） ?．毒性药物 ?．液体药物 ?．矿物药 ?．共熔组分 ?．挥发性药物 、下列哪种药物宜做成胶囊剂（ ） ?．风化性药物 ?．药物水溶液 ?．吸湿性药物 ?．具苦味或臭味的药物 ?．药物的稀乙醇溶液 ?、软胶囊具有很好的弹性，其主要原因是其中含有（ ） ?．水分 ?．明胶 ?．甘油 ?．蔗糖 ?．淀粉 ?、一般硬胶囊剂的崩解时限为（ ） ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?、下列对各剂型生物利用度的比较，一般来说正确的是（ ） ?．散剂＞颗粒剂＞胶囊剂 ?．胶囊剂＞颗粒剂＞散剂 ?．颗粒剂＞胶囊剂＞散剂 ．散剂 颗粒剂 胶囊剂 ?．无法比较 ?、每片药物含量在（ ）??以下时，必须加入填充剂方能成型 ?． ? ?． ? ?． ? ?． ?? ?． ?? ?、下述片剂辅料中可作为崩解剂的是（ ） ?．淀粉糊 ?．硬脂酸镁 ?．羟甲基淀粉钠 ?滑石粉 ?．乙基纤维素 ?、片剂制粒的主要目的是（ ） ?．更加美观 ?．提高生产效率 ?．改善原辅料得可压性 ?．增加片剂的硬度 ?．避免配伍变化 ?、对湿、热不稳定且可压性差的药物，宜采用（ ） ?．结晶压片法 ?．干法制粒压片 ?．粉末直接压片 ?．湿法制粒压片 ?．空白颗粒压片法 ?、流动性和可压性良好的颗粒性药物，宜采用（ ） ?．结晶压片法 ?．干法制粒压片 ?．粉末直接压片 ?．湿法制粒压片 ?．空白颗粒法 ?、《中国药典》 ???年版规定，普通片剂的崩解时限为（ ） ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?、糖衣片包衣工艺流程正确的是（ ） ?．素片?包粉衣层?包隔离层?包糖衣层?打光 ?．素片?包糖衣层?包粉衣层?包隔离层?打光 ．素片?包隔离层?包粉衣层?包糖衣层?打光 ?．素片?包隔离层?包糖衣层?包粉衣层?打光 ?．素片?打光?包隔离层?包粉衣层?包糖衣层 ?、粉末直接压片时，具有稀释、黏合、崩解作用的辅料是（ ） ?．淀粉 ?．糖粉 ?．氢氧化铝 ?．糊精 ?．微晶纤维素 ?、一步制粒完成的工序是（ ） ?．制粒?混合?干燥 ?．过筛?混合?制粒?干燥 ?．混合?制粒?干燥 ．粉碎?混合?干燥?制粒 ?．过筛?混合?制粒 ?、以下关于表面活性剂特点的表述中，错误的是（ ） ?．可溶于水又可溶于油 ?．具亲水基团和亲油基团 ?．可降低溶液的表面张力 ．阳离子型表面活性剂具有杀菌作用 ?．含聚氧乙烯基的表面活性剂有起昙现象 ?、促进液体在固体表面铺展或渗透的作用，称为（ ） ?．增溶作用 ?．乳化作用 ?．润湿作用 ?．消泡作用 ?．去污作用 ?、 ??的司盘 ?（???为 ??）和 ??的去山里只 ?（???为 ?）混合后的???值是（ ）
第一章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 （一）剂型的概念 剂型：任何一种药物（化学原料药、抗生素原料药、生物制品、中药提取物、基因药物等）用于防病治病，必须加工成便于病人使用的给药形式（如丸剂、冲剂、片剂、膜剂、栓剂、软膏剂、胶囊剂、气雾剂、滴鼻剂、乳剂等）这些为适应治疗、诊断或预防的需要制成药物的应用形式，称为药物剂型，简称剂型（dosage form）。 （二）制剂的概念 根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗、诊断或预防的需要而制成药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（preparation） 凡按医师处方专为某一病人调制的并指明具体用法、用量的药剂称为方剂。方剂一般是在医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用的科学称为调剂学。 （三）药剂学的概念 药剂学（pharmaceutics ）是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。可从以下三方面来理解 1?药剂学研究的对象是药物制剂； 2?药剂学研究的内容有：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等五个方面； 3?药剂学是一门综合性技术科学。 二、剂型的重要性与分类 （一）剂型的重要性 1?给药途径与药物剂型
（1）人体有多种给药途径 （2）药物剂型必须根据给药途径的特点来设计与制备，与给药途径相适应。 2?剂型的重要性 从以下几个方面可以看出剂型的重要性 （1）剂型可以改变药物的作用性质； （2）剂型可以改变药物的作用速度； （3）改变剂型可降低或消除药物的毒副作用； （4）剂型可产生靶向作用； （5）剂型可影响药物的疗效。 （二）剂型的分类 1?按给药途径分类：这种分类方法与临床使用密切结合，即将给药途径相同的剂型分为一类，它能反映出给药途径与应用方法给制剂的特殊要求，但同一种制剂可能其给药途径和应用方法不同，所以出现在不同给药途径的剂型里。按给药途径分类常见的剂型，如经胃肠道给药剂型及非经胃肠道给药剂型， 2?按分散系统分类：这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。这种分类可能使一种剂型由于分散介质与制备方法的不同，被分到几个分散系统中，如注射剂可分为溶液型、混悬型与乳剂型。 剂型按分散系统分类可分为：（1 ）溶液型；（2）胶体溶液型；（3）乳剂型; （4）混悬型；（5）气体分散型；（6）微粒分散型；（7）固体分散型。 3?按制法分类：这种分类方法不能包含全部剂型，故不常用。 4?按形态分类：按物质形态分类，即分为液体剂型、气体剂型、固体剂型与半固体剂型。形态相同的剂型，制备工艺也比较相近。
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【 A 型题】 1. 药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2. 既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A. 合剂 B. 胶囊剂 C. 气雾剂 D. 溶液剂 E. 注射剂 3. 靶向制剂属于（） . 第一代制剂B. 第二代制剂C. 第三代制剂 D. 第四代制剂 E.第五代制剂 4. 药剂学的研究不涉及的学科（） A. 数学 B. 化学 C.经济学 D.生物学 E. 微生物学 5. 注射剂中不属于处方设计的有（） A. 加水量 B. 是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E. 药物的粉碎方法 6. 哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A. 溶液剂 B. 气雾剂 C. 片剂 D.乳剂 E.散剂 7. 关于临床药学研究内容不正确的是（） A. 临床用制剂和处方的研究 B. 指导制剂设 计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D. 药剂的生物利用度研究 E. 药剂质量的临床监控 8. 按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A. 药品 B. 方剂 C. 制剂 D. 成药 E. 以上均不是 9. 下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10. 关于剂型的分类，下列叙述错误的是（ A、溶胶剂为液体剂型B C、栓剂为半固体剂型D E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型） 、软膏剂为半固体剂型 、气雾剂为气体分散型
第一章绪论 1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用得综合性应用技术科学 2、剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3、制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为药物制剂,简称 药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要。 药物剂型得重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据 第二章:药物制剂得稳定性 药物制剂稳定性得概念 药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度。 药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1、醇类如乙醇、2、二氧戊环类 3、醚类甘油。4、酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5、酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相。7、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得一种量度。溶解度参数越大,极 性越大。 溶解度(solubility)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质得量浓度mol/L来表示。 溶解度得测定方法1、药物得特性溶解度测定法 药物得特性溶解度就是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱与溶液得浓度,就是药物得重要物理参数之一。 2.药物得平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱与溶液到饱与溶液得系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中得浓度 影响药物溶解度得因素 1、药物溶解度与分子结构 2、药物分子得溶剂化作用与水合作用 3.药物得多晶型与粒子得大小 4.温度得影响 5.pH与同离子效应 6．混合溶剂得影响 7．填加物得影响 增加药物溶解度得方法有: 增溶,某些难溶性药物在表面活性剂得作用下,使其在溶剂中得溶解度增大,并形成澄清溶液得过程。 助溶,难溶于水得药物由于加入得第二种物质而增加药物在水中溶解度得现象,称为助溶。制成盐类,一些难溶弱酸、弱减,可制成盐而增加其溶解度。 潜溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物得溶解度与在各单纯溶剂中得溶解度相比,出现极大值,这种
2018-2019学年第一学期期末考试 《药剂学》复习题 一、单选题 (每小题2分，共20分) 1.世界上最早的药典是（ C ）。 A.黄帝内经 B.本草纲目 C.新修本草 D.佛洛伦斯药典 E.中华药典 2.碘在水中溶解度为1:2950，如加入碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，I2 + KI→ KI3，其中碘化钾用作（ C ）。 A.潜溶剂 B.增溶剂 C. 助溶剂 D.润湿剂 E.乳化剂 3.将Span-80（HLB值为 4.3）35%和Tween-80（HLB值为1 5.0）65%混合，此混合物的HLB值为（ D ）。 A.9.7 B.8.6 C.10.0 D.11.26 E.7.8 4.下列物质属于液体制剂中半极性溶剂的是（ C ）。 A.水 B.脂肪油 C.聚乙二醇 D.液体石蜡 E.乙酸乙酯 5.西黄蓍胶在混悬剂中的作用是（ A ）。 A.助悬剂 B.稀释剂 C.润湿剂 D.絮凝剂 E.反絮凝剂 6.对热不稳定的药物溶液采用的灭菌方法是（ E ）。 A.干热灭菌 B.热压灭菌 C.煮沸灭菌
D.紫外线灭菌 E.滤过除菌 7.输液配制通常加入活性炭，活性炭的作用不包括（ C ）。 A.吸附热原 B.吸附杂质 C.稳定剂 D.吸附色素 E.助滤剂 8. 下列哪个不属于非均相液体制剂（ D ）。 A.溶胶剂 B.乳剂 C.混悬剂 D.高分子溶液剂 E.乳浊液 9.配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。（已知1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低值为0.12℃，1%氯化钠溶液的冰点降低值为0.58℃）(E) A.0.2g B.0.35g C.0.38g D.0.52g E.0.48g 10.中药散剂的质量检查项目不包括（ C ）。 A.粒度 B.外观均匀度 C.干燥失重 D.水分 E.微生物限度 11.缓释片制备时常用的包衣材料是（ D ）。 A.CAP B.MC C.HPC D.EC E.HPMC 12.凡规定检查溶出度的胶囊剂可不进行下列哪项检查。（ D ） A.装量差异 B.外观 C.微生物限度 D.崩解时限 E.含量均匀度 13.甘油常用作乳膏剂的（A ）。
（注意：第一至三项请答于答题卡上，其余项答在试卷上） 一、单项选择题【A 型题】(本大题共30题，每题1分，共30分。) 1. 单糖浆为蔗糖的水溶液，含蔗糖量（ ） A 85%（g/ml ）或64.7%(g/g) B 86%(g/ml)或64.7%(g/g) C 85%(g/g)或64.7%(g/ml) D 86%(g/ml)或65.0%(g/g) E 86%(g/ml)或65.7%(g/g) 2. 作为增溶剂的表面活性剂，其最合适的HLB 值为（ ） A 15－18 B 4-9 C 3-8 D 6-10 E 12-15 3. 苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大，90%乙醇是苯巴比妥的（ ） A ．防腐剂 B ．助溶剂 C ．增溶剂 D ．抗氧剂 E ．潜溶剂 4. 乳剂的附加剂不包括（ ） A ．乳化剂 B ．抗氧剂 C ．增溶剂 D ．防腐剂 E ．矫味剂 5. 混悬剂中结晶增长的主要原因是（ ） A ．药物密度较大 B ．粒度分布不均匀 C ．δ电位降低 D ．分散介质粘度过大 E ．药物溶解度降低 6. Krafft 点越高的表面活性剂，其临界胶束浓度（ ） A ．越小 B ．越大 C ．不变 D ．不变或变小 E ．不确定 7. 用干胶法制备乳剂时，如果油相为植物油时油、水、胶的比例是（ ） A ．2：2：1 B ．3：2：1 C ．4：2：1 D ．1：2：4 E ．1：2：1 8. 往混悬剂中加入电解质时，控制ξ电势在（ ）范围内，能使其恰好产生絮凝作用？ A ．5-10mv B ．10-15mv C ．20-25mv D ．15-20mv E ．25-30mv 9. 滴鼻剂pH 应为（ ） A ．4-9 B ．5.5 C ．4-6 D ．5.5-7.5 E ．5-8 10. 制备注射剂的环境区域划分哪一条是正确的（ ） A 精滤、灌封、灭菌为洁净区 B 精滤、灌封、安瓿干燥灭菌后冷却为洁净区 C 配制、灌封、灭菌为洁净区 D 灌封、灭菌为洁净区 E 配制、精滤、灌封、灯检为洁净区 11. 氯化钠的等渗当量是指（ ）
药剂学常考试题集锦 一、名词解释 1. Critical micelle concentration （CMC）:临界胶束浓度，表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。（A卷考题）P37 2. Krafft point:即克拉夫特点，离子型表面活性剂在温度较低时溶解度很小，但随温度升高而逐渐增加，当到达某一特定温度时，溶解度急剧陡升，把该温度称为克拉夫特点。（A卷考题）P41 3. cloud poi ng:即昙点，也称为浊点，某些含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂的 溶解度开始随温度上升而加大，到某一温度后其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层，但冷后又可恢复澄明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙，这个转变温度称为昙点。（B卷考题）P42 4. 助溶：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、 复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程。（A卷和B卷考题）5. 脂质体：是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体，是一种类似微型胶囊的新剂型。（B卷考题） 6. 碘值：脂肪不饱和程度的一种度量，等于100g脂肪所摄取碘的克数。检测时，以淀粉液作指示剂，用标准硫代硫酸钠液进行滴定。碘值大说明油脂中不饱和脂肪酸含量高或其不饱和程度高。 7. 酸值：酸值又称酸价。是指中和1g天然脂肪中的游离酸所需消耗氢氧化钾 的毫克数。酸值的大小反映了脂肪中游离酸含量的多少。P194 8. Pyrogen:热原，是微生物的代谢产物。热原=内毒素=脂多糖。 9. 增溶 10. 置换价 11. F0 值 12. Prodrug：前体药物，也称前药、药物前体、前驅藥物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向
题目编号：0101 第 1 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例分析在散剂处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施？ 答案：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时，先加密度小的再加密度大的，颜色差异较大时先加色深再加色浅的，混合比例悬殊时按等量递加法混合，混合中的液化或润湿时，应针对不同的情况解决，若是吸湿性很强药物（如胃蛋白酶等）在配制时吸潮，应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸湿性增强，则可分别包装。 答案关键词： 固体物料，密度差异，密度小，密度大，颜色差异，色深，色浅，混合比例，等量递加法，润湿，液化，吸湿性很强，临界相对湿度，密封防潮，分别包装 题目编号：0201 第 2 章 2 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：写出湿法制粒压片的生产流程。 答案：主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字：制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 题目编号：0202 第 2 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：指出硝酸甘油片处方中辅料的作用 处方硝酸甘油0.6g 17％淀粉浆适量 乳糖88.8g 硬脂酸镁 1.0g 糖粉38.0g 共制1000片 答案：硝酸甘油主药 17％淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂 糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂 答案关键词：黏合剂，润滑剂，填充剂、崩解剂、黏合剂 题目编号：0301 第 3 章5节页码284 难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。 答案：以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡--- 12ml 阿拉伯胶 ---4g 纯化水---共制成 30ml 干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中，加入液状石蜡12ml，稍加研磨，使胶粉分散后，加纯化水8 ml，不断研磨至发生噼啪声，形成稠厚的乳状液，即成初乳。再加纯化水适量研匀，即得。 湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中，加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后，分次加入液状石蜡，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水，使成30ml，搅匀，即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油
第一章 （一）1.剂型：是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”。 2.药剂学：是将原料制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学 （二）1.药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂 2.药用高分子材料学：主要研究对象是没有药理活性、无毒的合成和天然的高分子材料 3.生物药剂学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间的关系，为合理设计剂型和制剂处方以及制备工艺等提供依据，使制剂产品的生物利用度最大限度地发挥 （三）药物剂型的分类 1.按给药途径分类：口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻粘膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析给药剂型 2.按分散系统分类：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型 3.按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型 （四）1.药用辅料系：是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加剂，是除活性成分以外，含在药物制剂中的所有物质。 2.药剂学中使用辅料的目的：使剂型具有形态特征、使制备过程顺利进行、提高药物的稳定性、调节有效成分的作用部位作用时间或满足生理要求 （五）药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 第二章 （一）1.药用溶剂的种类：水、非水溶剂 2.非水溶剂：醇与多元醇类、醚类、酰胺类、酯类、植物油类、烃类、亚砜类 （二）1.溶解度：指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标 2.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法（选择）： （1）药物的分子结构； （2）溶剂化作用与水合作用； （3）晶型； （4）溶剂化物； （5）粒子大小； （6）温度； （7）pH与同离子效应； （8）混合溶剂； （9）添加物 3.影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法 （1）固体的粒径和表面积
《工业药剂学》试卷一 1.剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。 2.渗漉法：是将药材粉末装于渗漉器中，在药粉上连续填加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸出液的一种动态浸方法。 3.置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。 4.热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。 5.软膏剂：指原料药、药材、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。 1.根据赋形剂在制备片剂过程中的主要作用不同，可分为稀释剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂和润湿剂。 2.预测固体湿润情况，0.＜θ＜90.表示液滴在固体面上可以润湿。 3.三氯叔丁醇为注射剂的附加剂，具有抑菌剂和局部止痛剂作用。 4.一般膜剂最常用的成膜材料为聚乙烯醇，其外文缩写PVA，其性质主要是由其分子量和醇解度决定。 5.倍散较为适宜的赋形剂为乳糖。 6.滴丸剂的基质可分为水溶性和非水溶性两大类。 7.玻璃瓶输液剂的灭菌温度为115℃时间为 30min；塑料袋输液剂的灭菌温度为109℃时间为45min。 8.输液剂的质量检查项目有澄明度检查、不溶性微粒检查、热源检查、无菌检查。 9.现需配发硫酸阿托品散1mg×10包，应取硫酸阿托品千倍散0.01g。 1（√）粉碎小量毒剧药应选用玻璃制乳钵。2（× ）表面活性剂作为O/W型乳化剂其HLB 值应为15-18。 3（√）聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是吐温80。4（× ）中华人民共和国药典是由卫生部制定的药品规格标准的法典。 5（√）粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是淀粉。 6（√）生物制品.抗生素适宜的干燥方法是冷冻干燥。 7（×）表面活性剂的毒性大小，一般是阴离子型>非离子型>阳离子型。 8（×）热压灭菌时，压力表指针开始上升时即可计算灭菌时间。 9（√）栓剂浇注后应于起模后把模孔上多余部分切掉 10（× ）GLP为药品生产质量管理规范简称。 11（×）眼膏基质的组成为白凡士林.羊毛脂.液状石蜡。 12（√）麻醉药品处方保存期为三年。 13（×）干胶法制初乳时，液状石蜡：水：胶比例为4：2：1。 14（√）输液剂灌封室消毒后的菌落数应控制在2个以下。 15（√）虫蜡常用作片剂包糖衣打光物料 1.下列化合物能作气体灭菌的是（ D ）。 A.乙醇 B.氯仿 C.丙酮 D.环氧乙烷 E.二氧化氮 2.焦亚硫酸钠是一种常用的抗氧剂，最适用于（ A ）。 A.偏酸性溶液 B.偏碱性溶液 C.不受酸碱性影响 D.强酸性溶液 E.强碱性溶液 3.胃蛋白酶合剂属于哪种制剂（ D ）。 A.混悬液型 B.溶液型 C.乳浊液型 D.胶体溶液型 E.溶胶剂型 4.制备5％碘的水溶液，通常可采用以下哪种方法（ D ）。 A. 制成盐类 B. 制成酯类 C .加增溶剂 D.加助溶剂 E .采用复合溶剂
自考药剂学复习重点 第一章绪论 名词解释 1、药剂学：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。 2、剂型：适合用于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 3、制剂：将原料药物制剂成适合临床需要且符合一定质量要求的药剂。 4、药典：是一个国家记载药品规格和标准的法典，由国家组织药典委员会编印并由政府颁发发行，所以具有法律的约束力。 5、处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。 填空、选择、简答 1、制剂的基本质量要求：有效、安全、稳定、使用方便。 2、药典中记载的是疗效确切、副作用小、质量较稳定的常用药物及其制剂。 3、药典是作为药品生产、检验、供应与使用的依据。 4、药物剂型的分类，按分散系统分类：溶液型、乳浊型、溶胶型、混悬液型（前4种可归纳为液体分散型）、气体分散型、固体分散型 5、处方分类： ①法定处方：国家药品标准收载的处方。具有法律的约束力。 ②医师处方：医师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、 给要天数以及制备等的书面凭证。具有法律约束力。 ③协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要，由医院药剂料与药师协商共同制订的处。 ④生产处方：大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件 6、《药品生产质量管理规范》-----GMP 第二章表面活性剂 名词解释
1、表面活性剂：是指能使液体表面张力显著降低的物质。 2、临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 3、胶束增溶：水不溶或微溶性的物质，在胶束溶液中溶解度显著增加。 填空、选择、简答 1、表面活性剂分为：1）非离子型 2）离子型： ①阴离子型表面活性剂：⑴肥皂类：碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂。 一价金属皂：水包油；二、三价金属皂:：油包水 ⑵硫酸化物：十二烷基硫酸钠SDS ⑶磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠 ②阳离子型表面活性剂：阳离子>阴离子、亲水>亲油 ③两性离子表面活性剂 2、卵磷脂是天然的两性离子表面活性剂。主要来源于大豆（豆磷脂）和蛋黄（卵磷脂） 3、脂肪酸山梨坦：商品名为斯盘，HLB值为1.8——3.8 4、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯：商品名为吐温 5、聚氧乙烯：商品名①卖泽；②苄泽；③泊洛沙姆；④普流罗尼克 6、临界胶束浓度——CMC；亲水亲油平衡值——HLB值，值越大亲水性越强，越小亲油性越强； P22计算和2-4的图重点 7、HLB值公式 8、大部分具有聚氧乙烯基，除了PluroniC外，都具有起昙和昙点的。 吐温是有昙点和起昙的现象。 第三章溶解理论 名词解释 1、溶解度：只在一定温度下（气体在一定压力下），一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。 2、增溶：指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 3、助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度
药剂学期末考试试卷 姓名________班级_______得分________ 一、判断题（正确打√，错误打×，每小题1分，共10分） 1、散剂系指药物与适宜的辅料经粉碎均匀混合制成的干燥粉末制剂。 2、我国工业标准筛号常用目来表示，目系指每平方英寸面积内所含筛孔的数目。 3、崩解剂是指能促使片剂在胃肠中迅速崩解成小粒子的辅料。 4、用于眼部有外伤或手术后的滴眼剂必须无菌，因此配制过程应在无菌环境下进行，并应加入少量的抑菌剂。 5、乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象是乳剂的转相。 6、热原致热的主要成分是蛋白质。 7、静脉脂肪乳注射液中含有甘油2.25%（g/ml），它的作用是乳化剂。 8、用于创伤面的软膏剂的特殊要求是无菌。 9、滴丸中的药物高度分散于基质，所以起效迅速，生物利用度高，不良反应小。 10、甘油在膜剂中的主要作用是促使基质溶化。 二、单项选择题（每小题2分共10分） 1、下列那种方法不能增加药物的溶解度（） A、加入助悬剂 B、加入非离子型表面活性剂 C、制成盐类 D、应用潜溶剂 2、下列哪项是常用的防腐剂（）A、氯化钠B、苯甲酸钠C、氢氧化钠D、亚硫酸钠 3、彻底破坏热原的温度是（） A、120℃、30min B、250℃、30min C、150℃、1h D、100℃、1h 4、注射用水是由纯化水采取（）方法制备的 A、离子交换 B、蒸馏 C、反渗透 D、电渗析 5、滴眼剂中关于增稠剂的作用错误的是（） A、使药物在眼内停留时间延长 B、增强药效 C、减少刺激性 D、增加药物稳定性 三、多项选择题（每小题2分，共10分） 1、表面活性剂的特性是（） A、增溶作用 B、杀菌作用 C、形成胶束 D、HLB值 2、用于O/W型乳剂的乳化剂有（） A、聚山梨酯80 B、脂肪酸山梨坦 C、豆磷脂 D、泊络沙姆 3、影响中药材浸出的因素有（） A、药材粒度 B、药材成分 C、浸出温度、时间 D、浸出压力 4、生产注射剂时常加入适量的活性炭，其作用是（） A、脱色 B、吸附热原 C、助滤 D、增加主药的稳定性 5、关于氯霉素滴眼液叙述正确的是（） A、氯霉素的稳定性与药液PH无关