抗心绞痛
硝酸酯及亚硝酸酯类β受体阻断药钙拮抗药
代表药硝酸甘油普萘洛尔硝苯地平（心痛定）、维拉帕米（异
搏定）、地尔硫卓
基本作用松弛血管平滑肌
1.舒张V>舒张小A
→回心血量↓→前负荷↓
→室壁张力↓→后负荷↓
舒张心外膜冠脉→降低冠脉阻力→心肌供
氧↑
2.对正常心脏无明显作用
3.抑制血小板聚集和血栓素合成（NO）1.减慢心率和心肌收缩力，降低耗氧量
阻滞β1受体→心率↓、心肌收缩力↓ →↓ ↓耗O2
降低心收缩力→射血时间延长
→心室排空→容积增大→耗O2↑（+NTG）
心肌总耗O2量↓
2.冠脉血流重分布，↑缺血区血供（vs硝酸酯类）
(1)应用β-blocker后，冠脉总阻力↑（α-AR占优势），
冠脉总血流量↓
①缺血区缺氧，血管扩张，非缺血区血管收缩，从
而易使血液流向缺血区
②心内膜区血流↑：心率↓，心舒张期延长，使血
液易从心外膜流向心内膜区
③增加缺血区侧枝循环，增加缺血区血液供应
(2)抑制血小板聚集，改善心肌代谢（糖、脂肪代谢）
(3)促进氧自血红蛋白解离，↑组织供氧
阻断L-型电压依赖性Ca2+通道，舒
张动脉
1．舒张外周阻力血管→↓后负荷→
↓室壁张力与心室射血时间→心
肌耗O2↓
2．抑制心脏收缩力、减慢心率→
心肌耗O2 ↓（维拉帕米最强）
3．强大舒张冠A作用，促侧枝循环
开放→↑心肌供O2
4．保护缺血心肌细胞：减轻Ca2+
超载，保护线粒体功能→缩小梗死
范围
5. 抑制血小板聚集，抑制血栓形成
抗心绞痛机制增加冠脉血供:
选择性舒张非缺血区输送血管，开放侧枝循
环,增加缺血心肌供血供氧（双嘧达莫舒张
冠脉小阻力血管，加重心肌缺血）
舒张动脉→降低心肌耗氧量，增
加心肌血液供应
体内过程 1.高脂溶性，舌下含服生物利用度80%，1-2 min起效；半衰期10 min；
2.不宜口服给药！因存在首过消除，口服生
物利用度仅8%（首关消除）
临床应用 1.各型心绞痛：可预防发作——临时预防发作的首选、稳定型心绞痛的首选
2.急性心肌梗塞－减小心肌损伤，缩小梗塞
范围
血压过低者禁用：冠脉流量减少→心
肌缺血加重
3.心衰
4.高血压1.慢性心绞痛长期用药首选（包括稳定与不稳定型）
对心率快及高血压者尤适用;
尤利于预防因体力或精神应激引起的心绞痛发作；
2.防止心肌梗死发生；
禁用于变异性心绞痛！（β受体阻断，α受体占优，
易致冠脉痉挛！）
1．抗心绞痛：对各型心绞痛有效，
变异心绞痛疗效首选nifedipine
2．急性心肌梗塞：可促进侧枝循
环, 缩小梗塞范围
不良反应 1. 血管扩张引起：面部潮红，体位性低血压，眩晕和头痛
剂量过大时：BP↓→反射性交感N兴奋→
诱发心绞痛
2.长期大剂量可致高铁血红蛋白血症：呕
吐、发绀
3.耐受性禁忌症：2,3度房室传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺疾病等
变异性心绞痛（冠脉痉挛）
停药“反跳”：久用后心肌β受体反馈上调 加剧心绞痛发作，可致心肌梗死，甚至猝死！
其他硝酸异山梨醇酯和单硝酸异山梨醇酯
特点：起效较慢，较弱，较持久（t1/2长）
可口服，预防心绞痛发作
增加心肌供O2 （增加冠脉供血）
1.舒张冠脉
2.解除冠脉痉挛
3.促进侧枝循环形成
4.↓前负荷
→心室舒张末期压力（LVEDP) ↓
→↑心内膜下血流
5.↓心率→舒张期↑→冠脉血流灌注↑
6.抑制或消除血栓的生成
降低心肌耗O2（较增加冠脉血流更为有效）
1.↓心前、后负荷→↓室壁张力
2.↓心率
3.↓心肌收缩力(1) 协同降低耗氧量
(2) β受体阻断药可取消硝酸甘油引起反射性的心率加快和心肌收缩力增强；
(3) 硝酸甘油可缩小β受体阻断药所扩大的心室容积和心室射血时间延长
(4) β受体阻断药可减少硝酸酯用量，减少其耐受性发生
问答题：
抗心绞痛药物的分类及代表药物？
各类抗心绞痛药物的药理作用和机制（注意从心肌耗氧量及对缺血区血流的影响分析）？分别可用于哪些类型的心绞痛？其优缺点如何？硝酸酯类的给药途径？
硝酸酯类和β受体阻断药合用抗心绞痛优点？
一、填空 1.常用的抗心绞痛药通过、 而发挥抗心绞痛作用。 2.常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药包 括、、 及。 3.硝酸甘油主要用于、 。 4.硝酸甘油常用的给药途径为、 、。 5.连续应用硝酸甘油产生耐受性的主要 原因是耗竭。 6.普萘洛尔不宜用于型心绞痛。 7.伴有心力衰竭的心绞痛患者可选 用。 8.硝酸甘油松弛平滑肌的 作用最为显著。 9.普萘洛尔对、、、 和的患者不宜应用。 10.普萘洛尔宜给药，停药时应注 意，不可。11.对心绞痛发作患者舌下含服硝酸甘油 宜采用的体位是。二、选择题 (一)A型题 1.硝酸甘油所不具备的作用是( ) A.扩张静脉 B.减少回心血量 C.加快心率 D.增加心室壁张力 E.降低心肌前负荷 2.抗心绞痛药物的作用是( ) A.减慢心率 B.缩小心室容积 C.扩张冠脉 D.降低心肌耗氧量 E.抑制心肌收缩力 3.下列不属于钙通道阻滞药的药物是 ( ) A.维拉帕米B . C.吗多明 D.普尼拉明 E.哌克昔林 4.对硝酸甘油作用错误的叙述是( ) A.扩张脑血管 B.扩张冠脉血管 C.心率减慢 D.降低外周血管阻力 E.扩张静脉 5.关于硝酸甘油错误的是( ) A.反射性心率加快 B.降低左室舒张末期压力 C.增加心内膜供血作用较差 D.降低心肌耗氧量 E.舒张冠状动脉侧枝血管 6.关于硝酸甘油的叙述下列哪项是错误 的( ) A.扩张冠脉的阻力血管 B.扩张冠脉的侧枝血管 C.降低左室舒张末期压力 D.口服给药生物利用度低 E.可以经皮肤吸收获得疗效 7.硝酸甘油无下列哪项作用( ) A.增加心室壁张力 B.加快心率 C.扩张容量血管 D.降低心肌耗氧量 E.减少回心血量 8.对变异型心绞痛最有效的药物是 ( ) A.硝酸甘油 B.硫氮酮 C.硝苯地平 D.普萘洛尔 E.维拉帕米 (二) X型题 1.关于硝酸甘油正确的是( ) A.口服后血药浓度低 B.可用于治疗心衰
商洛职业技术学院教案 课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时 1 章节题目第二十三章抗心绞痛药 目的与要求1.掌握硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平抗心绞痛作用、临床应用及不良反应。 2.理解其他抗心绞痛药的作用特点及临床应用。 3.了解抗心绞痛药的分类。 重点与难点1.硝酸酯类抗心肌缺血机理、临床用途、主要不良反应。 2.β受体阻断药抗心肌缺血机理、用及与硝酸酯类合用的机理。 3.维拉帕米、地尔硫卓的抗心肌缺血机理、作用特点及用途。 方法 与手段 讲授，CAI 使用教材及参考书王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版
教案续页 教学内容辅助手段时间分配 第二十三章抗心绞痛药 心绞痛是冠心病的常见症状,是心肌急剧、短暂的缺血缺氧引起的临床综合征。主要表现为胸骨后部及心前区阵发性绞痛或闷痛,常放射至左上肢。 心肌缺血缺氧→无氧代谢↑→生成乳酸、激肽等→刺激心肌神经末梢→心绞痛发生。 1.心绞痛的分型: (1) 稳定型心绞痛：常在劳累、情绪紧张时发作, 有冠脉粥样硬化，最常见。 (2) 变异型心绞痛：常在一般活动、休息或夜间发作，主要由冠脉痉挛引起。 (3) 不稳定型心绞痛：不定时频繁发作，常由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。 2.心绞痛发生机制: 正常人: 心肌耗氧量﹦心肌供氧量 心绞痛患者: 心肌耗氧量＞心肌供氧量。 氧供、需失衡、血栓形成, 是心绞痛主要机制。 (1) 影响心肌供氧量的主要因素有: 冠状动脉阻力、冠脉灌注压、冠脉血流量、侧枝循环、心室舒张时间等,其中以冠状动脉阻力影响最重要。 血液→冠脉主支→心外膜分支→垂直心肌层的血管→心内膜。 心室收缩→室内压↑→可致心内膜下缺血。 (2) 影响心肌耗氧量的因素有: 心室璧张力、射血时间、心率、心肌收缩力。 冠脉粥样斑块、血小板集聚、血栓形成也是诱发心绞痛重要因素，故在抗心绞痛治疗的同时,亦应抗血小板、抗血栓治疗。 3.抗心绞痛药作用机制: 抗心绞痛药是一类能恢复心肌氧供、需平衡的药物。其作用机制是:
心绞痛（angina pectoris）简介心绞痛持续发作得不到及时缓解则可能发展为急性心肌梗死。心绞痛的主要病理生理机制是心肌需氧与供氧的平衡失调，致心肌暂时性缺血缺氧，代谢产物（乳酸、丙酮酸、组胺、类似激肽样多肽、K+等） 聚积心肌组织，刺激心肌自主神经传入纤维末梢引起疼痛。任何引起心肌组织对氧的需求量增加或/和冠脉狭窄、痉挛致心肌组织供血供氧减少的因素都可成为 诱发心绞痛的诱因。因此，增加心肌组织供血、降低心肌组织对氧的需求量是治疗心绞痛的主要措施，冠状动脉粥样硬化斑块变化、血小板聚集和血栓形成是诱发不稳定型心绞痛的重要因素，临床应用抗血小板药、抗血栓药，也有助于心绞痛的防治。根据临床表现分为①劳累性心绞痛（angina of effort )；②自发性心绞痛（angina pectoris at rest）；③混合性心绞痛（mixed pattern of angina）。 2、决定心肌耗氧量的主要因素：①心室壁张力(ventricular wall tension)②心率（heart rate）③心室收缩力（ventricular contractility）。 抗心绞痛药物分类： 硝酸酯类包括硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 戊四硝酯 b受体阻断药如普萘洛尔 钙通道阻滞药如硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓及普尼拉明 钙通道阻滞药是临床用于预防和治疗心绞痛的常用药，特别是对变异型心绞痛疗效最佳。钙通道阻滞药治疗心绞痛有如下优点：①钙通道阻滞药有强大的扩张冠状动脉作用，变异型心绞痛是最佳适应证；②钙通道阻滞药因有松弛支气管平滑肌作用，故更适合心肌缺血伴支气管哮喘者；③钙通道阻滞药抑制心肌作用较弱，特别是硝苯地平还具有较强的扩张外周血管、降低外周阻力作用且血压下降后反射性加强心肌收缩力，可部分抵消对心肌的抑制作用，因而较少诱发心衰；④心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者禁用β受体拮抗药，而钙通道阻滞剂因扩张外周血管恰好适用于此类患者的治疗。常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药有硝苯地平、维拉帕米、地尔硫zhuo、哌克昔林及普尼拉明。由于钙通道阻滞药有显著解除冠状动脉痉挛的作用，因此对变异型心绞痛疗效显著，对稳定型心绞痛及急性心肌梗死等也有效。钙通道阻滞药与β受体拮抗药联合应用,特别是硝苯地平与β受体拮抗药合用更为安全，二者合用对降低心肌耗氧量起协同作用，
抗心绞痛药 强化训练 （一）选择题 【A型题】 1．普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是（） A 减慢心率 B 缩小心室容积 C 扩冠状动脉 D 降低心肌耗氧量 E 抑制心肌收缩力 2．下列不属于钙拮抗剂的抗心绞痛的药物是（） A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 吗多明 D 普尼拉明 E 哌克昔林3．下列不能用地尔硫卓治疗的疾病是（） A 稳定型心绞痛 B 不稳定型心绞痛 C 变异型心绞痛 D 高血压 E 脑血管病 4．不稳定心绞痛的重要因素是（） A 血小板聚集和血栓形成 B 情绪激动 C 冠状动脉硬化 D 冠状动脉痉挛 E 以上均不是 5．对变异型心绞痛最有效的药物是（） A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 6．久用后易产生耐受性的药物是（） A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 7．可致心率加快的抗心绞痛药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 8．伴有哮喘的心绞痛患者不宜选用的药是（） A 普萘洛尔 B 硝苯地平 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 9．易致冠脉收缩的抗心绞痛药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平
E 硝酸异山梨酯 10．对心脏有抑制作用，并能抗心绞痛的钙拮抗药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平 E 硝酸异山梨酯 11．长期应用后不能突然停药的治疗心绞痛的药物是（） A 维拉帕米 B 普萘洛尔 C 硝酸甘油 D 硝酸异山梨酯 E 硝普钠 12．一般用于预防心绞痛发作，选用下列哪种药物（） A 硝酸甘油 B 硝酸异山梨酯 C 硝苯地平 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 13．心绞痛伴有严重CHF的患者不宜选用下列哪种药（） A 硝酸甘油片剂 B 硝酸甘油贴膜剂 C 戊四硝酯 D 硝酸异山梨酯 E 维拉帕米 【C型题】 14．稳定型心绞痛患者宜选用是（） 15．伴有传导阻滞的心绞痛者可用是（） A 硝酸甘油 B 噻吗洛尔 C 是A是B D 非A非B 16．对不稳定型心绞痛患者宜选用是（） 17．对伴有心衰的心绞痛患者可选用是（） A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 是A是B D 非A非B 18．硝酸甘油松驰血管平滑肌的机制是（） 19．钙拮抗剂松驰血管平滑肌的机制是（） A 激活GC，增加细胞cGMP量 B 激活AG，增加细胞cAMP量 C 是A是B D．非A非B 20．对各型心绞痛均有效的药物是（） 21．对心脏无明显直接作用的抗心绞痛药物是（） A 硝酸甘油 B 钙拮抗剂 C 是A是B D 非A非B 【X型题】
第二十六章抗心绞痛药 一、A 1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能 A、减慢心率 B、扩张冠状动脉 C、缩小心室容积 D、降低心肌耗氧量 E、抑制心肌收缩力 2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是 A、选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量 B、阻断β受体，降低心肌耗氧量 C、减慢心率，降低心肌耗氧量 D、扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血 E、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量 3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是 A、作用机制不同产生协同作用 B、消除反射性心率加快 C、降低室壁肌张力 D、缩短射血时间 E、以上都是 4、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括 A、采用最小剂量 B、补充含巯基药物 C、增加给药频率 D、采用间歇给药法 E、加用卡托普利 5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括 A、扩张全身容量血管 B、扩张心脏输送血管 C、冠脉血流重新分配 D、降低心肌耗氧量 E、促进氧与血红蛋白分离 6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关系大 A、自身诱导肝药酶活性 B、血管平滑肌内巯基被耗竭 C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低 D、cGMP降解代偿性加速 E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高 7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是 A、口服无效，应舌下含服 B、作用较硝酸甘油强 C、剂量范围个体差异小 D、作用维持时间较硝酸甘油长 E、不良反应较少 8、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致 A、心输出量减少 B、消化道刺激 C、肝功能损害 D、血管舒张 E、低血钾 9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是 A、主要用于稳定型心绞痛 B、不宜用于变异型心绞痛 C、不宜用于不稳定型心绞痛 D、不宜用于急性心肌梗死 E、对各型心绞痛均有效 10、硝酸酯类药物临床应用应注意的是 A、对急性大发作应用超大剂量 B、为预防发作，可采取经皮肤不间断给药 C、为减少不良反应，应避免与含巯基药物合用 D、应限制用量，以免降压过度 E、因可降低心输出量，伴心衰患者禁用
抗心绞痛 各种原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群，最常见原因是动脉粥样硬化。 抗心绞痛药作用机制 ①舒张血管、↓心率、↓左室舒张末压→↓耗氧。 ②舒张冠脉，促进侧支循环/血流重分布→冠脉供血↑→↑供氧。 ③促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢。 硝酸甘油【药理作用】 1. 扩张外周血管，改变血流动力学舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力↓→耗氧量↓舒张大A →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓ 2. 改变心肌血流分布，改善缺血区供血 ①增加心内膜下血供②选择性扩张心外膜较大输送血管 ③开放侧支循环④增加缺血区血供 3. 抑制血小板聚集和粘附，抗血栓形成 【临床应用】 1各型心绞痛：稳定型（首选）,发作频繁，静滴； 2急性心肌梗塞：早期应用3CHF：急性（静脉给药），慢性（长效制剂+强心药）β受体阻断药 1改善缺血区血供:耗氧↓→非缺血区血管阻力↑，缺血区血管舒张→血流流向缺血区↑供血；心率↓、舒张期延长，利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。 2促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。 3改善心肌代谢：↓FFA，↑糖代谢，耗氧↓4抑制血小板聚集 5降低心肌耗氧量：阻断β-R→心率↓及收缩力↓→耗氧↓收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积↑→耗氧↑（缺点）。总耗 临床应用1稳定型心绞痛：可用2不稳定型心绞痛:慎用3变异型心绞痛：忌用CCB的抗心绞痛作用 1降低心肌耗氧量：1)舒张血管，降低外周阻力，↓后负荷2)↓心率，↓收缩力；3)拮抗交感活性 2增加缺血区血供：扩张冠脉、↑侧支循环、抑制血小板聚集，解除冠脉痉挛→↑冠脉和缺血区血流量； 3保护缺血心肌: ↓Ca2+ 超载；↓组织ATP分解，↓黄嘌呤氧化酶激活和继发性氧自由基产生；抑制缺血时c AMP堆积。 临床应用 ①对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于稳定型及不稳定型心绞痛。 ②对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适。 1硝苯地平：变异性心绞痛2维拉帕米：伴心率失常的不稳定/稳定心绞痛3地尔硫卓：冠脉痉挛所致变异型心绞痛 抗心绞痛药物的联合应用 硝酸甘油与普萘洛尔： ⑴能减少各自的应用剂量⑵能抵消各自所产生的不良反应，如硝酸甘油通过扩张外周血管减少回心血量能降低普萘洛尔所引起的左心室舒张末期压力；普萘洛尔通过 受体阻断能减慢硝酸甘油所引起的心率增快⑶能提高抗心绞痛的疗效，如两药都有增加心肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减少心绞痛发作次数，
抗心绞痛药物的分类及代表药 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，由冠状动脉供血不足、心肌暂时急剧缺血缺氧所致。根据心绞痛的病理生理及临床表现，可分为三类：①稳定型心绞痛（stabel angina )?，又称劳力型心绞痛( exerti ? 1 angina )?，最为常见。此型患者均有冠脉粥样硬化。常在劳累、情绪激动、受寒或饱食时发作。②变异型心绞痛（variant angina?或Prinzmetal angina )?，较少见。常因冠脉痉挛引起心肌供血供氧不足。患者一般不伴有或仅有轻度冠脉粥样硬化。目前，有学者将此型心绞痛列为不稳定型心绞痛。③不稳定型心绞痛（u nstable angina )?，系指心绞痛发作频繁、日趋严重，疼痛持续时间超过15分钟。轻度体力劳动或情绪激动即可诱发，是介于心绞痛和心肌梗死之间的症状，故又称为“梗死前心绞痛”。如不及时治疗，可引起急性心肌梗死、碎死、急性冠脉综合征、心力衰竭等。故早期诊断和治疗极其重要。 ?? 心绞痛的发病机制主要来自两方面：①动脉粥样硬化病变使冠状动脉的管腔狭窄或闭塞；②冠状动脉发生痉挛。这两种发病机制可分别存在，也可同时存在。这两种因素在一定条件下引起心肌缺血、缺氧而发病。其药物治疗也是根据这两种机制而达到相对或绝对减轻心肌缺血之目的：一是扩张全身血管，降低外周血管阻力。减轻心脏前、后负荷，减慢心率和减弱心收缩力，使心肌耗氧量降低；二是扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，促进侧支循环，增加冠脉血流量而增加心肌供血、供氧量。 ?? 目前，用于治疗心绞痛的药物主要有以下6?类： ( l?）硝酸醋类：包括硝酸甘油、硝酸异山梨醋、单硝酸异山梨酷。戊四硝酷和以亚硝酸异戊醋为代表的亚硝酸酷类因疗效和耐受性差，现已少用或不用。单硝酸异山梨醋是此类药物中应用最多、评价最高的药物。此类药物主要扩张静脉，减轻前负荷，兼有较弱的动脉扩张作用，使心肌耗氧量降低，可用于各型心绞痛。 ( 2?）仔受体阻断剂：此类药物可减弱心肌收缩力、减慢心率、降低动脉压、减弱交感神经的兴奋，降低心肌耗氧量，故适用于稳定型或交感神经兴奋诱发的心绞痛。对冠脉痉挛所致变异型心绞痛，由于份受体阻断而使a?－受体作用可能相对增强所致冠脉痉挛加重。仔受体阻断剂对治疗心力衰竭也有确切疗效。 ( 3?）钙拮抗剂：此类药物可扩张血管，解除痉挛，减低心肌收缩力及心率，故适用于各型心绞痛和高血压。 ( 4?）他汀类血脂调节药：此类药物除有血脂调节作用外，还有以下心血管保护作用，改善血管内皮功能（增加N (?）的合成与分泌）；抗炎作用（降低C?反应蛋白），减少动脉粥样硬化斑块内的炎性细胞、巨噬泡沫细胞，从而稳定斑块和防止新斑块的形成；抑制血小板聚集；降低内皮素的产生；促进冠脉侧支循环等。
抗心绞痛药经典总结 心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化，使血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂的缺血所出现的临床症状。典型的心绞痛通常表现为沉重的、压迫性胸骨后不适（很少描述为“痛”），常放射至左肩、左臂曲侧、颌和上腹部。少数患者主诉为不同性质的不适。 1.两种类型的心绞痛心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化，使血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心 肌急剧、短暂的缺血所出现的临床症状。可分为慢性稳定性心绞痛及不稳定性心绞痛两类。不稳定性心绞痛，可以理解为慢性稳定性心绞痛和心肌梗死之间的中间状态。 2. 2.抗心绞痛药作用机制目前，常用于减轻症状及改善缺血的药物包括β受体阻滞剂、钙拮抗剂和硝 酸酯类药物，主要作用机制是降低心肌需氧和增加心肌供氧。如下图所示。 3. 3.三类抗心绞痛药的特点（1）β受体阻滞剂 4.β受体阻滞剂，通过抑制心脏β1受体，从而减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧 量，减少患者心绞痛发作，增加运动耐量。为减少β2受体被阻滞后引发的不良反应，更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂。 慢性稳定性心绞痛：β受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患者死亡和再梗死的风险。如无禁忌证，β受体阻滞剂应作为稳定性心绞痛的初始治疗药物。 变异性心绞痛：β受体阻滞剂，阻断β受体后，使α受体作用占优势，易致冠脉痉挛，从而加重心肌缺血症状，不宜用于变异性心绞痛。 目标剂量：β受体阻滞剂用药后，要求静息心率降至55～60 次/分，严重心绞痛患者如无心动过缓症状，可将心率降至50 次/分。 （2）钙拮抗剂与β受体阻滞剂比较，钙拮抗剂有如下优点：①具有强大的扩张冠状动脉作用，尤其适用于由冠状动脉痉挛引起的变异性心绞痛；②具有支气管平滑肌扩张作用，适用于伴有哮喘和阻塞性肺疾病的心绞痛；③具有外周血管扩张作用，可用于伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛。 钙拮抗剂分为二氢吡啶类钙拮抗剂（硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等）和非二氢吡啶类钙拮抗剂（维拉帕米、地尔硫卓），对心绞痛同样有效。 地尔硫、维拉帕米（非二氢吡啶类）：能减慢房室传导，常用于伴有心房颤动或心房扑动的心绞痛患者，不宜用于已有严重心动过缓、高度房室传导阻滞和病态窦房结综合征的患者。相互作用广泛，可使地高辛的血药浓度升高，增加地高辛中毒发生率，合用时应减少地高辛剂量。 氨氯地平、非洛地平（二氢吡啶类）：当稳定性心绞痛合并心力衰竭必须应用长效钙拮抗剂时，可选择氨氯地平或非洛地平。氨氯地平相互作用较少，不改变地高辛的血药浓度。 （3）硝酸酯类 硝酸酯类通过直接舒张冠状动脉、降低心脏前负荷、增加缺血区血液供应、开放侧支循环等而缓解心绞痛。硝酸酯类几乎可松弛所有的平滑肌，许多非典型胸痛和所谓的“心绞痛”是由于胆道或食管痉挛引起的，这些均能被硝酸酯类缓解。 硝酸酯类：要保证足够的无药间期（通常每日应有6～8小时的间歇期），以减少耐药性的发生。如劳力型心绞痛患者日间服药，夜间宜停药；皮肤敷贴片白天敷贴，晚上除去。 硝酸酯类：不良反应主要包括头痛、面部潮红、心率反射性加快和低血压，应注意体位性低血压。使用治疗勃起功能障碍药物西地那非者24小时内不可应用硝酸甘油等硝酸酯类药物，以避免引起低血压，甚至危及生命。
【下载本文档，可以自由复制内容或自由编辑修改内容，更多精彩文章，期待你的好评和关注，我将一如既往为您服务】 抗心绞痛药 强化训练 （一）选择题 【A型题】 1．普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是（） A 减慢心率 B 缩小心室容积 C 扩张冠状动脉 D 降低心肌耗氧量 E 抑制心肌收缩力 2．下列不属于钙拮抗剂的抗心绞痛的药物是（） A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 吗多明 D 普尼拉明 E 哌克昔林 3．下列不能用地尔硫卓治疗的疾病是（） A 稳定型心绞痛 B 不稳定型心绞痛 C 变异型心绞痛 D 高血压 E 脑血管病 4．不稳定心绞痛的重要因素是（） A 血小板聚集和血栓形成 B 情绪激动 C 冠状动脉硬化 D 冠状动脉痉挛 E 以上均不是 5．对变异型心绞痛最有效的药物是（） A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 6．久用后易产生耐受性的药物是（） A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 7．可致心率加快的抗心绞痛药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 8．伴有哮喘的心绞痛患者不宜选用的药是（） A 普萘洛尔 B 硝苯地平 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油
E 单硝酸异山梨酯 9．易致冠脉收缩的抗心绞痛药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平 E 硝酸异山梨酯 10．对心脏有抑制作用，并能抗心绞痛的钙拮抗药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平 E 硝酸异山梨酯 11．长期应用后不能突然停药的治疗心绞痛的药物是（） A 维拉帕米 B 普萘洛尔 C 硝酸甘油 D 硝酸异山梨酯 E 硝普钠 12．一般用于预防心绞痛发作，选用下列哪种药物（） A 硝酸甘油 B 硝酸异山梨酯 C 硝苯地平 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 13．心绞痛伴有严重CHF的患者不宜选用下列哪种药（） A 硝酸甘油片剂 B 硝酸甘油贴膜剂 C 戊四硝酯 D 硝酸异山梨酯 E 维拉帕米 【C型题】 14．稳定型心绞痛患者宜选用是（） 15．伴有传导阻滞的心绞痛者可用是（） A 硝酸甘油 B 噻吗洛尔 C 是A是B D 非A非B 16．对不稳定型心绞痛患者宜选用是（） 17．对伴有心衰的心绞痛患者可选用是（） A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 是A是B D 非A非B 18．硝酸甘油松驰血管平滑肌的机制是（） 19．钙拮抗剂松驰血管平滑肌的机制是（） A 激活GC，增加细胞内cGMP量 B 激活AG，增加细胞内cAMP量 C 是A是B D．非A非B 20．对各型心绞痛均有效的药物是（）
抗心绞痛药 心绞痛是一种比较常见的心脏类疾病，也是一种对于患者而言，比较危险的疾病，如果不及时进行治疗的话，不仅会影响到患者的身体健康，甚至还会影响到患者的生命安全，因此在出现心绞痛症状的时候，一定要进行积极的治疗。当然，药物治疗是比较普遍的治疗方法。那么，抗心绞痛药物分为哪几类呢？ 一、硝酸酯类 硝酸甘油(nitroglycerin)是硝酸酯类的代表药，由于其具有起效快、疗效肯定、使用方便、经济等优点，是防治心绞痛最常用的药物。硝酸甘油口服因受首关效应等的影响，生物利用度仅为8%，故临床上舌下含服或外用(软膏或贴膜)。 二、β受体拮抗剂 β肾上腺素受体拮抗药可使心绞痛病人心绞痛发作次数减少、改善缺血性心电图、增加患者运动耐量、减少心肌耗氧量、改善缺血区代谢，缩小心肌梗死范围。现已作为一线防治心绞痛的药物。 三、钙离子拮抗剂 钙通道阻滞药是临床用于预防和治疗心绞痛的常用药，特别是对变异型心绞痛疗效最佳。 钙通道阻滞药与β受体拮抗药联合应用，特别是硝苯地平与β受体拮抗药合用更为安全，二者合用对降低心肌耗氧量起协同作用，β受体拮抗药可消除钙通道阻滞药引起的反射性心动过速，
后者可抵消前者收缩血管作用。临床证明对心绞痛伴高血压及运动时心率显著加快者最适宜。 四、其它药物 卡维地洛(carvedilol)β1、β2和α受体阻断药，又具有一定的抗氧化作用，故可用于心绞痛、心功能不全和高血压的治疗。 吗多明(molsidomine)代谢产物作为NO的供体，释放NO，发挥与硝酸酯类相似的作用。舌下含服或喷雾吸入用于稳定型心绞痛或心肌梗死伴高充盈压者疗效较好。 尼可地尔(nicorandil)是K+通道激活剂，既有激活血管平滑肌细胞膜K+通道，促进K+外流，使细胞膜超极化，抑制Ca2+内流作用，还有释放NO，增加血管平滑肌细胞内cGMp生成的作用。使冠脉血管扩张，减轻Ca2+超载对缺血心肌细胞的损害。主要适用于变异型心绞痛和慢性稳定型心绞痛，且不易产生耐受性。同类药还有吡那地尔(pinacidil)和克罗卡林(cromakalim)。
抗心绞痛药习题 TYYGROUP system office room 【TYYUA16H-TYY-TYYYUA8Q8-
抗心绞痛药 强化训练 （一）选择题 【A型题】 1．普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是（） A 减慢心率 B 缩小心室容积 C 扩张冠状动脉 D 降低心肌耗氧量 E 抑制心肌收缩力 2．下列不属于钙拮抗剂的抗心绞痛的药物是（） A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 吗多明 D 普尼拉明 E 哌克昔林 3．下列不能用地尔硫卓治疗的疾病是（） A 稳定型心绞痛 B 不稳定型心绞痛 C 变异型心绞痛 D 高血压 E 脑血管病 4．不稳定心绞痛的重要因素是（） A 血小板聚集和血栓形成 B 情绪激动 C 冠状动脉硬化 D 冠状动脉痉挛 E 以上均不是 5．对变异型心绞痛最有效的药物是（） A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 6．久用后易产生耐受性的药物是（） A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 7．可致心率加快的抗心绞痛药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 8．伴有哮喘的心绞痛患者不宜选用的药是（） A 普萘洛尔 B 硝苯地平 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 9．易致冠脉收缩的抗心绞痛药是（）
A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平 E 硝酸异山梨酯 10．对心脏有抑制作用，并能抗心绞痛的钙拮抗药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平 E 硝酸异山梨酯 11．长期应用后不能突然停药的治疗心绞痛的药物是（） A 维拉帕米 B 普萘洛尔 C 硝酸甘油 D 硝酸异山梨酯 E 硝普钠 12．一般用于预防心绞痛发作，选用下列哪种药物（） A 硝酸甘油 B 硝酸异山梨酯 C 硝苯地平 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 13．心绞痛伴有严重CHF的患者不宜选用下列哪种药（） A 硝酸甘油片剂 B 硝酸甘油贴膜剂 C 戊四硝酯 D 硝酸异山梨酯 E 维拉帕米 【C型题】 14．稳定型心绞痛患者宜选用是（） 15．伴有传导阻滞的心绞痛者可用是（） A 硝酸甘油 B 噻吗洛尔 C 是A是B D 非A非B 16．对不稳定型心绞痛患者宜选用是（） 17．对伴有心衰的心绞痛患者可选用是（） A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 是A是B D 非A非B 18．硝酸甘油松驰血管平滑肌的机制是（） 19．钙拮抗剂松驰血管平滑肌的机制是（） A 激活GC，增加细胞内cGMP量 B 激活AG，增加细胞内cAMP量 C 是A是B D．非A非B 20．对各型心绞痛均有效的药物是（） 21．对心脏无明显直接作用的抗心绞痛药物是（） A 硝酸甘油 B 钙拮抗剂 C 是A是B D 非A非B 【X型题】 22．普萘洛尔的作用有（）
抗心绞痛药物的分类及 代表药 文稿归稿存档编号：[KKUY-KKIO69-OTM243-OLUI129-G00I-FDQS58-
抗心绞痛药物的分类及代表药 是冠状动脉粥样硬化性（冠心病）的常见症状，由冠状动脉供血不足、心肌暂时急剧缺血缺氧所致。根据心绞痛的病理生理及临床表现，可分为三类：①稳定型心绞痛（stabel angina ) ，又称劳力型心绞痛( exerti 1 angina )，最为常见。此型患者均有冠脉粥样硬化。常在劳累、情绪激动、受寒或饱食时发作。②变异型心绞痛（variant angina?或Prinzmetal angina ) ，较少见。常因冠脉痉挛引起心肌供血供氧不足。患者一般不伴有或仅有轻度冠脉粥样硬化。目前，有学者将此型心绞痛列为不稳定型心绞痛。③不稳定型心绞痛（u nstable angina ) ，系指心绞痛发作频繁、日趋严重，疼痛持续时间超过15分钟。轻度体力劳动或情绪激动即可诱发，是介于心绞痛和心肌梗死之间的症状，故又称为“梗死前心绞痛”。如不及时治疗，可引起急性心肌梗死、碎死、急性冠脉综合征、心力衰竭等。故早期诊断和治疗极其重要。 心绞痛的发病机制主要来自两方面：①动脉粥样硬化病变使冠状动脉的管腔狭窄或闭塞；②冠状动脉发生痉挛。这两种发病机制可分别存在，也可同时存在。这两种因素在一定条件下引起心肌缺血、缺氧而发病。其药物治疗也是根据这两种机制而达到相对或绝对减轻心肌缺血之目的：一是扩张全身血管，降低外周血管阻力。减轻心脏前、后负荷，减慢心率和减弱心收缩力，使心肌耗氧量降低；二是扩张冠状动脉，解
除冠状动脉痉挛，促进侧支循环，增加冠脉血流量而增加心肌供血、供氧量。 目前，用于治疗心绞痛的药物主要有以下6?类： ( l?）硝酸醋类：包括硝酸甘油、硝酸异山梨醋、单硝酸异山梨酷。戊四硝酷和以亚硝酸异戊醋为代表的亚硝酸酷类因疗效和耐受性差，现已少用或不用。单硝酸异山梨醋是此类药物中应用最多、评价最高的药物。此类药物主要扩张静脉，减轻前负荷，兼有较弱的动脉扩张作用，使心肌耗氧量降低，可用于各型心绞痛。 ( 2?）仔受体阻断剂：此类药物可减弱心肌收缩力、减慢心率、降低动脉压、减弱交感神经的兴奋，降低心肌耗氧量，故适用于稳定型或交感神经兴奋诱发的心绞痛。对冠脉痉挛所致变异型心绞痛，由于份受体阻断而使a?－受体作用可能相对增强所致冠脉痉挛加重。仔受体阻断剂对治疗心力衰竭也有确切疗效。 ( 3?）钙拮抗剂：此类药物可扩张血管，解除痉挛，减低心肌收缩力及心率，故适用于各型心绞痛和高血压。 ( 4?）他汀类血脂调节药：此类药物除有血脂调节作用外，还有以下心血管保护作用，改善血管内皮功能（增加N ( ）的合成与分泌）；抗炎作用（降低C?反应蛋白），减少动脉粥样硬化斑块内的炎性细胞、巨噬泡沫细胞，从而稳定斑块和防止新斑块的形成；抑制血小板聚集；降低内皮素的产生；促进冠脉侧支循环等。
抗心绞痛药物 常用的抗心绞痛药包括如下几类： ⑴硝酸酯、亚硝酸酯类，以硝酸甘油为代表； ⑵β-肾上腺素受体阻滞剂，如美托洛尔、普萘洛尔等； ⑶钙离子拮抗剂，如普尼拉明（心可定）、硝苯地平、维拉帕米、哌克昔林等； ⑷其他抗心绞痛的药，如吗多明（脉导敏）、双嘧达莫（潘生丁）等； ⑸中草药及其制剂，如丹参、川芎、毛冬青的有效成份等。 抗心绞痛药物分类 类别作用通道和受体常用代表药物 硝酸酯、亚硝酸酯类鸟苷酸环化酶硝酸甘油、丁四硝酯、硝酸异山梨醇酯等钙离子拮抗剂钙离子通道地尔硫卓、普克拉明、苄普地尔等 β受体阻断剂β受体马来酸噻吗洛尔、美托洛尔、盐酸艾司洛尔 其它 复方中草药 吗多明、硝普钠、双嘧达莫等 速效救心丸、复方丹参片、地奥心血康等硝酸盐类 第一类硝酸盐类，如硝酸甘油，用于心绞痛突然发作时，舌下含服可快速缓解胸痛；还有作用持续时间较长的如消心痛、长效心痛治，均用于预防心绞痛的发生。有些人初期服用上述药物会产生头痛、头胀，这是因为药物同时引起脑血管扩张的结果，只要减少用药量如先从1／3或1／2片用起，以后逐渐增加到常用量；或者先在饭后服药，减缓药物吸收的速度，待习惯后再改为空腹用药。如果夜间易发生心绞痛，可采用硝酸甘油贴片，这种药膜每24小时更换一片，将药膜贴在胸前，药物可以缓慢均匀地被吸收，避免病人夜间起床服药。 硝酸甘油（Nitroglycerin）丁四硝酯（Erythrityl tetranitrate）化学式：C3H5N3O9 分子量：227.09 ONO2ONO2ONO2 ONO2丁四硝酯（Erythrityl tetranitrate） 戊四硝酯（Pentaerithrityl tetranitrate） O2NO ONO2 O2NO ONO2 硝酸异山梨醇酯（Isosorbide dinitrate） 分子式：C6H8O8N2