威灵仙的化学成分和药理作用
作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数：565 更新时间：2004-11-16 [关键词]：化学成分,药理作用,威灵仙,皂苷类
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威灵仙，又称粉灵仙、灵仙、黑须公、铁灵仙等，为毛莨科铁线莲属威灵仙（Clemati s chinensis Osbeck）的干燥根茎，属多年生草本植物。据《中国药典》记载威灵仙（Cle matis chinensis Osbeck）、棉团铁线莲（Clematis hexapetala Pall.）或东北铁线莲（Clematis manshurica Rupr.）为正品。威灵仙味辛咸，性温，有微毒，具有祛风除湿，通络止痛之功效。临床上主要用于风湿痹痛，肢体麻木，筋脉挛急，屈伸不利等症状。国内以“威灵仙”为名的植物甚多，在不同历史时期和不同地域，威灵仙的药用品种迥然不同，同名异物现象甚为普遍，因此，有必要对相关文献进行研究，经归纳整理，综述于后，以供进一步研究之参考。
1 化学成分
文献报道，威灵仙的根含白头翁素、白头翁内酯、甾醇、糖类、皂苷类、内酯、酚类、氨基酸等化合物。叶含内酯、酚类、三萜、氨基酸和有机酸等物质。棉团铁线莲叶含香精类、山柰酚等黄酮类及生物碱、挥发油、树脂等，不含皂苷。鞣质或强心苷类。东北铁线莲的根含三萜皂苷：铁线莲苷A（Clematoside A）、铁线莲苷A’、铁线莲苷B、铁线莲苷C。
1.1 挥发性化合物药理研究表明，威灵他所含的挥发性成分是其发挥药理作用的主要物质基础之一。何明等采用水蒸汽蒸馏法和超临界CO2流体萃取技术分别从威灵仙（C. ch
inensis Osbeck）中提取出挥发性成分，采用气－质联用技术对其进行分离鉴定，水蒸汽蒸馏提取物得率为0.15％，他们鉴定出25种化合物，其主要成分为有机酸、有机酸酯、苯丙素、倍半萜、酚类等；而超临界提取物得率为0.40％，他们鉴定出21 种化合物，其主要成分为有机酸、有机酸酯、苯丙素、酚类、三萜、甾醇等。辛广等对千山东北铁线莲花挥发油成分进行分析，结果表明，其主要成分为2，5-呋喃二酮、2－环戊烯－1，4-酮、山愈酸甲酯等7种成分。杨美林等对东北铁线莲果的挥发油成分进行了分析，结果表明，其挥发性成分主要为棕榈酸、二十二烷、十六酸乙酯等。
1.2 皂苷类化合物威灵仙的根中含有丰富的皂苷。Shao 等从威灵仙根的乙醇提取液中分得11种皂苷，其中得二种新的皂苷clematichinenoside A和clematichinenoside B。Shao 等从威灵仙根的乙醇提取液中分得2种化合物，其中有一种新的皂苷clematichinen oside C和已知的化合物huzhongoside B。He Ming等从水蒸气蒸馏提取后的药渣中分得一种新的皂苷clemaphenol A。
1.3 其它化学成分 Shao等从威灵仙中分离获得酚类化合物。He Ming等利用硅胶柱色谱进行分离纯化，得到二氢－4-羟基－5－羟甲基－2（3H）－呋喃酮、异阿魏酸、β-谷甾醇、胡萝卜苷、5－羟甲基呋喃甲醛、5－羟基乙酰丙酸、棕榈酸、亚油酸和白头翁素。李淑子等从东北铁线莲茎叶的乙醇溶液分离得到了3－O－乙酰基齐墩果酸－12－烯、β-谷甾醇和18α－齐墩果烷3 种成分。
2 药理作用
威灵仙为常用中药，通常是指威灵仙干燥的根及根茎。其主要有效成分为原白头翁素、白头翁素、皂苷等。它具有祛风除湿、通络止痛之功效。随着现代药理研究的深入，威灵仙更是显示出解痉、镇痛抗炎、抗肿瘤等多方面的药理作用。
2.1 解痉作用威灵仙水煎剂可促进肠平滑肌运动的作用。威灵仙注射剂能松弛鼠离体回肠平滑肌，可对抗组织胺或乙酰胆碱引起的回肠收缩反应。
2.2 镇痛抗炎作用威灵仙注射液及其大剂量煎剂对冰醋酸引起的小鼠扭体具有抑制作用，表现出显著的镇痛作用。实验证明，威灵仙煎剂对热刺激引起的疼痛反应能明显提高小鼠的痛阈值，并且对酒炙品的镇痛作用较强且持久。
威灵仙注射液能松弛豚鼠回肠，并能对抗组胺和乙酰胆碱引起的回肠收缩反应；还能明显减少冰醋酸所致的小鼠扭体次数，延长潜伏期；它的注射液能显著抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀，能显著抑制纸片引起的大鼠肉芽组织生长。它的煎剂能显著减轻二甲苯致小鼠耳廓胀值（P＜0.05）具有抑制毛细管通透性作用，大剂量灌服对10％蛋清所致大鼠足跖部致炎模型有一定的保护作用。具有见效快、作用强、持续时间长。其抗炎作用由所含皂甙的种类及含量决定。
2.3 抗菌抑菌作用威灵仙抗菌抑菌活性成分主要是白头翁素和原白头翁素。原白头翁素不稳定，易聚合为白头翁素；白头翁素具有显著的抗菌作用，对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌的抑菌浓度为1：1250O，对结核杆菌为1：5O000，对大肠杆菌也有类似抑菌作用，对革兰氏阴性菌有效，与链霉素有协调作用，且有强的杀真菌活性的作用。
2.4 抗肿瘤作用邱光清等研究了威灵仙的不同提取部位的抗癌活性，其中总皂苷部位显示出较好的抗癌活性。它的总皂苷对体外培养的瘤柱EAC、S180A、和HepA细胞有杀伤作
用，给药浓度越大，作用越强；对小鼠移植肉瘤S180有一定抑制作用。因此对总皂苷进一步探讨及开发利用是有价值的。
2.5 利胆作用威灵仙水煎剂单次或多次口服给药可促进大鼠的胆汁分泌，具有显著的利胆作用。
2.6 降血压作用 50％浸膏对离体蟾蜍心脏，有先抑制后兴奋作用，浸剂的药效比煎剂约大3～5倍，且能使被麻醉了的狗的血压下降。
2.7 抗利尿作用威灵仙制剂对小鼠、大鼠、豚鼠有显著抗利尿作用。50％煎剂0.2mL 约相当于脑垂体后叶素0.1单位的抗利尿作用，且作用时间较长，此作用可能与血压下降、肾血管收缩作用有关。
3 毒副作用
威灵仙所含白头翁素与原白头翁素等挥发性成分为祛风湿止痹痛的主要成分，而在治疗其它病症方面却成为产生毒副作用的成分，服用过量会引起中毒，这可以通过煎煮的方法予以去除。
4 药材的鉴别和质量控制
长期以来，威灵仙原植物来源混乱。据报道，全国各地以威灵仙为名的药用植物有许多种，其中毛莨科铁线莲属植物有十几种。中药威灵仙类的多种商品来源的形态与性状均较近似，容易混淆，因此，这就使药材的鉴别显得尤为重要。文献对不同产地和不同品种威灵仙及其混伪品的鉴别有一些报道。鉴别方法以性状和显微鉴别报道较多，由于这些植
物的性状与正品威灵仙较为接近，难用性状鉴别的方法区分，因此，有学者采用薄层分析和红外光谱的方法进行鉴别。
通过检索的文献可以看出，在药材鉴别方面较多，药材质量标准的相关研究较少。虽然形态学鉴定方法可以确定中药的真伪，但并非依据其疗效所在的化学成分。中药的化学成分十分复杂，中药的疗效是由一个以上化学成分协同作用产生的。所以，只凭中药某一个两个“活性成分”的含量多少评价其质量并非是科学的。因此，魏敏吉等采用化学模式识别评价中药威灵仙质量，得出比较满意的结果。王玺等采用星座图化学模式识别评价了20种不同来源威灵仙的质量。蔡煜东等运用人工神经网络－典型模型－反向传播模型，建立了中药威灵仙质量评价的计算机智能专家系统为中药质量评价的研究工作试探出一种新的方法。随着中药研究的现代化，中药的质量研究逐渐从单一有效成分或指标成分的定性、定量分析转向有效成分群体分析，若建立威灵仙药材化学成分的指纹图谱，为威灵仙内在质量评价和不同产地、不同品种样品之间的鉴别提供科学依据，不失为一种好方法。
总之，由于威灵仙药材应用广泛，疗效显著，故对其化学成分、药理作用和质量控制的深入研究及对其制剂的改进和创新将有广阔的发展前景。（西北药学杂志第19卷第5期）
威灵仙 文章目录*一、威灵仙的概述*二、威灵仙的功效与作用*三、威灵仙的药方选录*四、威灵仙的服用方法*五、威灵仙的保存方法威灵仙的概述 1、威灵仙的概述威灵仙,中药名。为毛莨科植物威灵仙、棉团铁线莲或东北铁线莲的干燥根和根茎。秋季采挖,除去泥沙, 晒干。 2、威灵仙的别名百条根、老虎须、铁扫帚。 3、威灵仙的性状形态威灵仙:根茎呈柱状,长1.5～10cm,直径0.3～1.5cm;表面淡棕黄色;顶端残留茎基;质较坚韧,断面纤维性;下侧着生多数细根。根呈细长圆柱形,稍弯曲,长7～15cm,直径0.1～0.3cm;表面黑褐色,有细纵纹,有的皮部脱落,露出黄白色木部;质硬脆,易折断,断面皮部较广,木部淡黄色,略呈方形,皮部与木部间常有裂隙。气微,味淡。 棉团铁线莲:根茎呈短柱状,长1～4cm,直径0.5～1cm。根长4～20cm,直径0.1～0.2cm;表面棕褐色至棕黑色;断面木部圆形。味咸。 东北铁线莲:根茎呈柱状,长1～11cm,直径0.5～2.5cm。根较密集,长5～23cm,直径0.1～0.4cm;表面棕黑色;断面木部近
圆形。味辛辣。 4、威灵仙的性味归经性温,味辛、咸。归膀胱经。 5、威灵仙的来源毛茛科植物威灵仙、棉团铁线莲或东北铁线莲的根及根茎。 6、威灵仙的产地分布威灵仙主要生于山谷、山坡林边或灌木丛中。分布于广西、四川、贵州、云南等地。 威灵仙的功效与作用 1、威灵仙的化学成分、营养成分威灵仙的根含白头翁素、白头翁内酯、甾醇、糖类、皂甙、内酯、酚类、氨基酸。叶含内酯、酚类、三萜、氨基酸、有机酸。 山蓼的叶含香豆精类0.82%、山柰酚等黄酮类0.23%及生物碱、挥发油、树脂等,不含有皂甙、鞣质或强心甙类 东北铁线莲的根含三萜皂甙:铁线莲甙A、铁线莲甙A’、铁线莲甙B、铁线莲甙C。 黄药子及其变种的根含皂甙、常春藤皂甙元。 2、威灵仙的功效作用有祛风湿,通经络的作用。用于风湿痹
茯苓的药理作用研究概况 摘要： 茯苓这味药是个运用及其广泛，不分四季，将它与各类药物配伍不管寒热温湿都能发挥它的作用，本文主要介绍茯苓的产地，影响其质量的因素，主要功效和成分的现代研究（如茯苓素的利尿作用、茯苓多糖的对免疫功能的作用、对胃肠道菌群的影响、抗肿瘤、抗衰老的作用等）。 关键词：茯苓，利尿，镇静，茯苓多糖，茯苓素，三萜类。 1. 茯苓的基本概况： §茯苓是多孔菌科真菌茯苓的菌核，主产于安徽河南等地，以云南的产品质量最佳。主要含有茯苓多糖、纤维素、β—茯苓聚糖等多糖类、茯苓酸等三萜类、各种脂肪酸类等。茯苓性味甘淡，主要功效利水渗湿，健脾，宁心。主要用于水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便溏泄泻、心神不安、惊悸失眠等。临床上利水渗湿常与猪苓、泽泻配伍;健脾和胃常与白术人参相配；宁心安神常与黄芪、当归、远志等配伍 。 2. 影响茯苓质量的因素： §2.1自然影响因素：经调查发现茯苓的野生资源濒临灭绝，现在主要是人工的栽培，故远远其功效要远远不足于古代时候的茯苓；茯苓对生长的生态环境相当密切，如海拔、温度、湿度、土壤等等，而现在却对环境不那么重视；在栽培中其菌种的选择上差异很大，各地没有一个标准[ 2 ]。 §2.2炮制：不同炮制方法炮制成的茯苓中的总糖及多糖的含量差异有显著性,其中总糖及多糖的含量从高到底的顺序依次为米汤制>明矾米汤制>土炒>朱砂制2>朱砂制1>生品。与生品相比较,茯苓经过炮制后,其总糖及多糖含量呈显著性增加的趋势[ 3 ]。 3. 药理作用： 3.1利尿作用： §3.1.1 其中茯苓素是起利尿的主要成分，可对Na+-k+-ATP酶和细胞中总ATP酶显著激活和茯苓素具有好醛固酮及其拮抗剂相似的功效。茯苓的利尿作用于实验动物的种属、清醒度或麻醉、急性或慢性实验以及生理状态的不同又密切关系。慢性实验明显利尿，急性不明显。对健康的人不具有利尿作用，但可增加水肿患者的尿液排出。 §3.1.2茯苓的 K+排出量较对照组显著升高，Na+/ K+较对照组降低，可能原因为茯苓促进Na+排泄与其中含 Na+量无关( 因其 Na+含量极低) ，而增加排泄与其所含大量钾盐有关。与袢利尿药呋塞米相比，茯苓的利尿作用较持久，由电解质紊乱所引起的乏力、心律失常、肠蠕动紊乱、倦怠、嗜睡、烦躁甚至昏迷等不良反应较少[ 4 ]。 §3.1.3 给兔耳缘静脉注射茯苓水煎醇沉液，能够更加直观的反应茯苓利尿效果，试验结果可见，1.5g／kg剂量组20min、30min内排尿量增加明显，2.5g／kg剂量组药效更为明显，排尿量在给药10分钟内迅速达到高峰，40min后利尿作用趋于平稳，但尿量仍远高于对照组水平，表明茯苓对家兔具有明显的利尿作用，并且存在一定程度的正向量效关系[ 5 ]。
药材的功效及主治 1. 川芎的功效及主治 1、活血行气：①用于心绞痛，症见胸闷憋气、心前区压痛频繁发作者，可与红花、丹参、降香、赤芍同用，冠心2 号方。②用于气血瘀滞所致的疾病，如月经先期、量多色红者，为血热，可与生地、、当归等同用; 月经后期，1～2 个月1 次，经行时腰腹痛、白带多色白，与当归、炮姜、杜仲、肉桂等同用。③用于痛经，若经前腰腹痛甚、痛后1 天见经，与当归、桃仁、红花同用;若是闭经不行、身无不适者，可与当归、桃仁、干姜、肉桂同用; 若为产后腹痛，与当归、炮姜等同用。④用于跌打损伤、局部肿痛，可与栀子、桃仁、红花同用。 2、祛风止痛：①用于，属于风寒者，可与荆芥、防风、白芷同用; 属于风热 者，可与菊花、同用。②用于风湿痹痛，可与羌活、、防风等同用。 3、行气开郁：①用于胆囊炎之上腹胁肋胀痛，可与柴胡、黄芩等同用。② 用于胃炎之上、吐酸烧心等证，可与、木香等同用。 2. 熟地，又名为或者伏地，也叫酒壶花、山烟等，处方名为熟地黄、熟地和大熟地，是玄参科植物地黄经过加工炮制而成的，是一种上好的中药材。熟地黄的功效：性味与归经：甘，微温。归肝、肾经。功能与主治：滋阴补血，益精填髓。用于肝肾阴虚，腰膝酸软，骨蒸潮热，盗汗遗精，内热消渴，血虚萎黄，心悸怔忡，月经不调，崩漏下血，眩晕，耳鸣，须发早白。 熟地黄的作用： 1、熟地黄填骨髓，长肌肉，生精血，补五脏、内伤不足，通血脉，利耳目，黑须发，男子五劳七伤，女子伤中胞漏，经候不调，胎产百病。《纲目》? 2、熟地黄治手足心热及心热，能益肾水而治血，脉洪实者宜此。若脉虚，则宜熟地黄。地黄假火力蒸，故能补肾中无气。（李杲）? 3、熟地黄用于肾阴不足的潮热骨蒸、盗汗、遗精、消渴等，熟地黄为滋阴主药，常与山萸肉、山药等同用，如六味地黄丸。? 4、熟地黄补肾，血衰者须用之。又脐下痛，属肾经，非熟地黄不能除，乃通肾之药也。（张元素）? 5、熟地黄治骨蒸体热夯倦：熟地黄。当归、地骨皮、枳壳（麸炒）、柴胡、秦艽、知母、鳖甲（炙）等分，未，水一盏，乌梅半个，煎七分，和梅热服。（《幼幼新书》地黄散）? 6、熟地黄治肝木乘胃，胃脘当心而痛，及胁痛吞酸，吐酸，疝瘕，一切肝病：北沙参、麦冬、地黄、当归、枸杞、川楝，（《柳洲医话》一贯煎） 熟地黄的禁忌： 脾胃虚弱，气滞痰多，腹满便溏者禁服熟地黄 赤芍苦寒入肝经血分，有活血散瘀止痛之功，可用于肝郁胁痛，经闭痛经，症瘕腹痛，跌
种植技术—威灵仙栽培技术 威灵仙，别名，铁脚威灵仙、铁扫帚、青龙须、老虎须、百条根。植物形态藤本。茎叶干后变黑色。羽状复叶对生，小叶3～5，狭卵形至三角状卵形，长3～7cm，宽1.5～3.6cm，先端钝尖或渐尖，基部楔形或圆形，全缘，上面沿脉有毛；叶柄长4.5～6.5cm。圆锥花序腋生或顶生；花被片4，白色，外面边缘密生白色短柔毛。瘦果狭卵形而扁，疏生柔毛。花期6～8月，果期9～10月。生于山坡、山谷或灌丛中。我国西南、华东、中南及陕西等地有分布。 采制秋季采挖，除去泥沙，干燥。 性状根茎呈不规则块状，长1.5～10cm，直径0.3～1.5cm，表面淡棕黄色，顶端残留茎基，两侧及下方不多数细长根。根圆柱形，略弯曲，长7～25cm，直径0.1～0.3cm，表面棕黑色，有时皮部脱落露出黄白色木部。质硬脆，断面木部类方形。味微苦。 化学成份含原白头翁素、白头翁素、毛莨甙、铁线莲皂甙，尚含多种甙元为齐墩果酸的皂甙。 性味性温，味辛、咸。 功能主治祛风除湿，通络止痛。用于风寒痹痛、四肢麻木、筋脉拘挛、屈伸不利，骨哽咽喉。用量6～9g。 生长习性野生于山谷、山坡林边或灌木丛中。对气候、土壤要求不严，但以凉爽、有一定荫蔽度的环境和富含腐殖质的砂质壤土为佳。 繁殖方法用种子和根芽繁殖。1．选地与整地：选背阳、日照时间较短、土壤较深厚的地块，全垦，深耕耙细，起畦。2．播种方法(1)育苗移栽：春天用撒播法育苗，覆土不超过1厘米，然后用稻草盖畦面，在适温、适湿下，约半个月出苗。出苗后50—60天移栽定植。威灵仙的种子发芽需要的时间较长，发芽的温度范围为15～25℃，发芽最适温度为20℃。超过30℃对种子萌发有抑制作用。种子寿命短，隔年种子发芽率只有16％左右，无使用价值。(2)根芽移栽：春天根芽未萌动前用刀切取根芽，然后直接移栽至大田。两种方法定植于大田的株行距为30厘米X40厘米，挖穴种植。种前穴内放足基肥。1．中耕除草：育苗期间，幼苗出土后及时揭去所盖之稻草，当苗高3—5厘米时中耕除草1次，以后视杂草生长情况再中耕除草l一2次。定植于大田后每年中耕除草2—3次。2．追肥：苗期结合中耕除草施淡而少的人粪尿或其他氮肥，定植后施2次含磷的肥料或复合肥。3．修枝：为促进根系发展，适当剪去过密的藤条。 采收加工威灵仙以根入药。栽后2年于秋冬两季挖取根部，除去茎叶，洗净泥土，切段后晒干
药用价值编辑 化学成份 茯苓-药用部分[2] 茯苓菌核含多种成份： 三萜类：茯苓酸（pachymic acid），16α-羟基齿孔酸（tumulosic acid）3β-羟基-7.9（11），24-羊毛甾三烯-21-酸 [3β-hydroxylanosta-7.9(11),24-TCMLIBien-21-oic acid]，茯苓酸甲酯（pachymic acid methyl ester），16α-羟基齿孔酸甲酯（tumulosic acid methyl ester），7，9（11）-去氢茯苓酸甲酯[7，9（11）-dehydropachymic acid methyl ester]，3β，16α-二羟基-7，9（11），24（31）-羊毛甾三烯-21-酸甲酯[3β，16α-dihydrox-ylanosta-7，9（11），24（31）-TCMLIBien-21-oic acid methyl ester]，多孔菌酸C甲酯（polypenic acid C methyl ester），3-氢化松苓酸（TCMLIBametenloic acid），齿孔酸（eburicoic acid），去氢齿孔酸 （dehy-droeburicoic acid），茯苓新酸（poricoic acid）A、B、C、D、DM、AM，β香树醇乙酸（β-羟基-16α-乙酰氧基-7，9（11），24-羊毛甾三烯-21-酸[3β-hydroxy-16α-acetylosy-lanosta-7，9（11），24-TCMLIBien-21-oic acid]及7，9（11）去氢茯苓酸[7，9（11）-dehydropachymic acid]。 多糖：茯苓聚糖（pachy-man）、茯苓次聚（Pachymaran）及高度（1，3）、（1，6）、分支的β-D-葡聚糖H11（gluan H11）。其他尚含麦角甾醇（ergo-sterol），辛酸（caprylic aid），十一烷酸（undecanoic），月桂酸（lauric acid），十二碳酸酯（dodecenoic acid），棕榈酸（palmitic acid），十二碳烯酸酯（dodecenoate），辛酸酸（caprylate）以及无机元素。 医学作用 1．多聚糖类主要为茯苓聚糖（pachyman），含量最高可达75%，为一种具有β（1→6）吡喃葡萄糖聚糖支链的β（1→3）吡喃葡萄糖聚糖，切断支链成β（1→3）葡萄糖聚糖，称茯苓次聚糖（pachymaran），常称为茯苓多糖（PPS），具抗肿瘤活性。羧甲基茯苓糖具免疫促进及抗肿瘤作用。[2]
DOI：10．13193/j．issn．1673-7717．2021．01．050 秦艽－威灵仙药对的网络药理学研究 吴晨1，魏昀1，张志红2，高慧琴1 （1．甘肃中医药大学药学院，甘肃兰州730000；2．甘肃中医药大学期刊编辑部，甘肃兰州730000） 摘要：目的探讨秦艽－威灵仙药对“活性成分－作用靶点－信号通路－相关疾病”网络间的关系。方法通过中药系统药理学分析平台（TCMSP）、PubChem、SwissTargetPrediction数据库检索秦艽－威灵仙药对的活性成分及其作用靶点；通过STＲING、DAVID、CTD等数据库查询药对作用靶点蛋白的相互作用关系并预测其作用通路和生物过程以及药对可治疗疾病的种类，进而讨论秦艽和威灵仙配伍后产生的药理作用规律。结果（1）秦艽－威灵仙药对共检索得到活性成分13个（11种），二者共有活性成分2个；（2）oleanolic acid和lematosideA＇_qt是秦艽－威灵仙药对治疗疾病的关键活性成分，此外还有环烯醚萜类化合物、植物甾醇类化合物、皂苷类化合物、环烯醚萜苷类化合物、三萜化合物等成分在药对治疗疾病过程中发挥药效；（3）通过靶点蛋白的相互作用网络分析发现重要靶点55个，degree值排名前五的重要靶点分别为GAPDH、MAPK3、MAPK1、PTGS2和ESＲ1；（4）活性成分作用靶点与相关疾病网络分析得出药对可以治疗包括类风湿关节炎、肝细胞癌、实验性肝硬化、乳腺癌、前列腺癌和肥胖症等473种疾病；（5）共富集到GO生物过程28条，发现药对活性成分参与机体半乳糖代谢过程、类固醇生物合成过程、胰岛素抵抗过程、氮代谢过程、非小细胞肺癌发生过程、血管平滑肌收缩过程、药物代谢的合成过程等；（6）富集KEGG信号通路：秦艽－威灵仙药对活性成分主要对肿瘤、神经传导、炎症、内分泌等4大类信号通路发挥作用。结论秦艽－威灵仙药对的活性成分丰富，作用靶点多样，影响通路和生物过程繁杂，对自身免疫疾病、肿瘤、心血管疾病和化学药物损伤等方面的疾病具有较好疗效。 关键词：网络药理学；秦艽；威灵仙；药对；活性成分；作用机制 中图分类号：Ｒ284．1文献标志码：A文章编号：1673-7717（2021）01-0206-07 Network Pharmacology Analysis of Qinjiao（Gentiana Macrophylla）－Weilingxian （Clematis Chinensis Osbeck）Couplet Medicines WU Chen1，WEI Yun1，ZHANG Zhihong2，GAO Huiqin1 （1．College of Pharmacy，Gansu University of Chinese Medicine，Lanzhou730000，Gansu，China； 2．Editorial Department，Gansu University of Chinese Medicine，Lanzhou730000，Gansu，China） Abstract：Objective To investigate the relationship among active components，action targets，pathways and diseases of Qin-jiao（Gentiana macrophylla）－Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）couplet medicines．Methods The main active ingredients，targets，diseases and pathways were enriched from TCMSP，PubChem，SwissTargetPrediction，STＲING，DAVID database，etc．The relationship of targets protein，key pathways and kind of illness were predicted by STＲING and DAVID database．Ｒesults（1）Thirteen different active ingredients and2same active ingredients were searched．（2）Oleanolic acid and lematosideA＇_qt were key active ingredients，which were abstracted from Qinjiao（Gentiana macrophylla）－Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）couplet medicines．Iridoid terpenes，phytosterols，saponins，iridoid glycosides and triterpenes also played important roles．（3）Fifty－five important targets were found by analysis and top5targets were GAPDH，MAPK3，MAPK1，PTGS2and ESＲ1．（4）There were473kinds of diseases，which included rheumatoid arthritis，hepatocellular carcinoma，experimental liver cirrhosis，breast neoplasms，prostatic neoplasms and obesity，which can be cured by couplet medicines．（5）Twenty－eight biological processes were searched by GO analysis，which included galactose metabolism，steroid biosynthesis，insulin resistance，nitrogen metabolism，non－small cell lung cancer and vascular smooth muscle contraction．（6）Pathways in cancer，pathways in nerve conduction，pathways in inflammation and endocrine can be affected by couplet medicines．Conclusion Qinjiao（Gentiana macro-phylla）－Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）couplet medicines which have lots of ingredients that play important roles in many targets act on several pathways and biological processes and the couplet medicines are good for curing cancer，nerve con-duction，inflammation and endocrine． Keywords：network pharmacology；Qinjiao（Gentiana macrophylla）；Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）；couplet medi-cines；chemical components；mechanism 基金项目：国家自然科学基金地区基金（81960725） 作者简介：吴晨（1994－），男，陕西宝鸡人，硕士，研究方向：中药与复方应用。 通讯作者：高慧琴（1962－），女，甘肃兰州人，教授，硕士研究生导师，学士，研究方向：中药基础理论及临床应用。E-mail：2739137732@qq．com。 602
茯苓的药理作用化学成分及临床应用研究 曲汉卿田鑫程南针 （甘肃中医学院） 摘要：茯苓是一味利水渗注药。传统 用于脾胃气应所致的疾饮、水肿等证。 近年来发现有治疗肝炎、心悸、精神 分裂症，乙脑后遗症、失语、要幼儿 秋季腹泻、斑秃、胃痛等新用途。 现以近几年国内外相关文献为材料， 对获菩的化学成分及其药理活性进行 了综述，以促进获菩的开发利用。 关键词:综述;茯苓;药理作用;临床应用; 茯苓为多孔菌科真菌茯苓Poria cocos (Schw·) Wolf的干燥菌核[1],收载于2005版中国药典,具有渗湿利水、健脾宁心之功效。临床上常用于治疗水肿尿少、痰饮眩晕、脾虚食少、便溏泄泻、心神不安、惊悸失眠等症。《神农本草经》将茯苓列为上品,常与其他中药配伍使用,代表方剂有四君子汤、五苓散、桂枝茯苓汤等。现代药理学研究表明[2-3],茯苓主要化学成分为多糖和三萜类成分,具有抑制肿瘤、抗炎、调节免疫等作用。 1 .化学成分研究 1）茯苓糖 茯苓的主要化学成分为茯苓糖(Pachymose),含量约为84. 2%,含β-茯苓聚糖(β-pachymose)、葡萄糖、蔗糖及果糖,硬烷(Albuminoid)含0. 68%,纤维素含2. 84%.有研究表明:茯苓聚糖的结构是50个β(1~3)结合的葡萄糖单位中有1个β(1~6)结合的葡萄糖基支链和1~2个β(1~6)结合的葡萄基间隔[4].β-茯苓聚糖并无抗肿瘤成分,但切除β(1~6)支链后,既可得到茯苓多糖.茯苓多糖经羧甲基化得到溶于水的茯苓羧甲基茯苓多糖(CMC),其中β-茯苓聚糖(β-Pachyman)为主成分, 2）茯苓素
茯苓素为一组小分子的四环三萜类化合物,它以酸的形式存在于植物中,有报道从云南文山产茯苓(Poria cocos)菌核的外表皮中,用乙酸乙酯提取的部分可分离到6个萜类化合物,含茯苓酸(Pachymic acid)、松苓酸(Pmicoic acid)、块苓酸(Tumulosic acid)、齿孔酸(Eburicoic acid)、松苓新酸等.茯苓素具有免疫调节和抗癌活性,在体内还可拮抗醛固酮活性,另外,对人白血病细胞系HL-60有诱导分化作用. 3）其他成分 茯苓含麦角甾醇、硬烷(Albuminoid)0. 68%,纤维素2. 84%,还有三萜类、辛酸、月桂酸、十二酸、组氨酸、胆碱、蛋白质、脂肪、酶、腺嘌呤、树胶等成分.胆碱可以增强和改善大脑机能.即茯苓多糖、茯苓糖为其主要活性成分,约占干燥品的93%,具有抗肿瘤、提高免疫力的功能[5].茯苓多糖能增强人体免疫功能,可以提高人体抗病能力,起到防病、延缓衰老的作用,还可以促进细胞分裂,抗诱变、抗肿瘤,对肝炎、鼻咽癌和胃癌患者有一定的疗效[6].随着分离和测定技术的提高,中外学者已从茯苓中分离了3种化学骨架类型的羊毛甾三萜34个化合物,用化学方法合成了一些衍生物,并对其构效关系进行了研究[7] 2 药理作用 1）抗肿瘤作用 茯苓中多种成分均具有抗肿瘤的作用。国产茯苓菌核提取的茯苓素(Poriatin,三萜类混合物)体外对小鼠白血病L1210细胞的DNA有明显的不可逆的抑制作用,抑制作用随着剂量的增大而增强;对艾氏腹水癌、肉瘤S180有显著的抑制作用,对小鼠Lewis肺癌的转移也有一定的抑制作用[8].茯苓多糖与茯苓有明显的抗肿瘤作用.一方面是直接细胞毒作用,真菌多糖能非特异地刺激网状内皮细胞和血液系统功能.另一方面是通过增强机体免疫功能而抑制肿瘤生长.主要通过4个途径来激活机体抗肿瘤的作用: 1)依赖宿主的免疫系统激活机体对肿瘤免疫监视系统(特异性免疫和非特异性免疫),从而抑制肿瘤细胞的增殖和杀伤肿瘤细胞. 2)通过抑制肿瘤细胞DNA,RNA的合成而实现其对肿瘤细胞的直接杀伤作用. 3)升高肿瘤细胞膜上的唾液(SA)含量. 4)能增强肝脏SOD活性而清除氧自由基[9].茯苓的抗癌作用大致有如下6个方面: 1)抗肿瘤作用,首先影响人体细胞的DNA,RNA及蛋白质生物合成作用,从而抑制细胞的生长繁殖,导致癌细胞死亡. 2)直接影响复制.
山楂的功效与作用及禁忌，山楂的临床应用 山楂是常用消食药，传统认为其善消肉食油腻之积，但经多年临床实践及药理研究，发现其能扩张血管，增加冠状动脉血流量，降低血压，降低血清胆固醇，强心及收缩子宫等，对心脑血管病作用广泛，疗效显著，值得认真研究总结。 1.疑难病善用活血化瘀，山楂可当重任 张老通过多年的临床实践，发现久病顽疾等疑难病，多有瘀血阻滞之势，或多痰瘀交加、痰水互结等病理。在精细辨征的前提下，合理地选择和应用活血化瘀药，往往可收较好疗效。活血化瘀药甚多，药力强弱差异很大，力猛而峻者固可破久瘀之顽症，荡难治之病疾，但也有伤血耗正之弊端。而疑难之病，常是几年或数十年长期演变、日积月累而成。对此等疑难之病，欲求速效或遍求奇方绝招，绝大多数是不可能的，只能是欲速而不达。因此，必顺应持久之战略，建稳中求效之法，方为上策。 活血化瘀药中，其力竣较猛者如水蛭、三棱、莪术之辈，久用易耗气伤血，对疑难病久病，邪盛正衰者，可暂用而不可久服。桃仁、红花、川芎之属，活血虽为常用，其力亦稍嫌峻.年老体弱者，若搭配不当有一定弊端。而丹参、生山楂等，药性平和，作用广泛，一药多能，活血化瘀功效确切，久用
或较大剂量应用，亦未见副作用。久病顽疾属瘀血所致者可首选之。张老用其治疗中风、胸痹、高心压、高血脂等，多收良效。 刘某，女，41岁，咸阳市外贸车队职工。1991年11月23日初诊:主诉胸闷、心慌、气短1年，下肢水肿半年。1年前开始胸闷，阵发性胸痛。伴心慌、烦躁、气短乏力，近半年来下肢水肿，曾在西安某医院检查，诊断为冠心病，经治无效且病情加重。舌黯苔白，脉沉细。听诊心律不齐，心音低钝，肺(-),肝区压痛。下肢水肿。证属胸阳不振，心气不足，瘀血内阻。 处方：瓜蒌15g,薤白10g,降香10g，丹参15g,三七3g(冲服），麦冬15g,桂枝6g,寄生15g,杜仲12g，鹿衔草15g，炒枣仁15g,生山楂15g,元参15g。6剂，清水煎服,每日1剂。1991年12月1日,二诊：服上方后诸症减轻，仍感左侧胸部闷、痛，气短乏力，眠差多梦，腹胀，舌质淡红、苔薄白，脉沉细。继用上方去寄生、杜仲、三七，加通草10g,琥珀 3g(冲服），夜交藤30g，五味子10g,茯苓15g。至1992年2月22日再诊时，胸闷、心悸均大减，精神愉快，唯因感冒而求治，用前方加疏风止咳之品而愈。 按：该方以瓜蒌、薤白、桂枝宽胸理气温阳，降香、丹参、三七、山楂活血化瘀，麦冬、玄参、枣仁益阴养心安神，寄生、杜仲、鹿衔草补肝肾强心。方中生山楂配合降香、丹参、
中药防风的功效和作用 防风的功效和作用 1.用于治疗风寒湿痹，周身骨节疼痛，脊痛项强，四肢挛急等症。防风有祛风湿，通经络，强筋骨的功效，这经常和羌活，独活，当归，薏苡仁，威灵仙，伸筋草，鸡血藤等配合应用。配伍羌活，细辛，山苍术等，治疗外感兼风湿侵袭肌表，头疼如裹，肢节重痛。 2.用于治疗肝风内动，风痰上扰，破伤风等导致的咬牙，吊眼，四肢抽搐，角弓反张等症。防风还有显著的祛风解痉作用，这个时候要和全蝎同用，防风能增强全蝎祛风止痉的功效。还可以随证配用钩藤，蜈蚣，姜虫等。配伍天麻，天南星，白附子等，治疗风毒侵犯经络，引动内风，角弓反张的破伤风证。 3.用于治疗肝郁伤脾而造成腹泻、腹痛。防风能人肝经气分，经常配合白术，白芍等同用，比如痛泻要方(防风，白术，白芍，橘皮)，就是治疗此类病患经常使用的方剂。用于治疗慢性肠炎，经常和白芍，补骨脂，五味子，乌梅等配伍。可配伍荆芥，大黄，连翘等，治疗风热壅盛，表里俱实，发热恶寒，二便不通。 4.用于治疗肠风便血。反复发作，长时间不愈的大便下血，前人经验认为是大肠有风邪，可以在对症药方中，加入防风，每收较好的作用。经常配合地榆炭，槐角炭，炒槐花等同用。防风和附子同用，可减小附子的毒性;防风和黄芪同用，能够增强黄芪
的功效。 5.用于治疗皮肤病。防风通圣散加减可以治顽固性湿疹，带状疱疹，扁平疣等。配伍荆芥，当归，苦参等，治疗风疹或者皮疹瘙痒。 6.用于治疗急性卡他性结膜炎，防风通圣散加减用水煎服。 防风的不良反应： 服用防风引起中毒的情况末见报道。用量过大，可剖起出汗太多，口渴等伤津耗气的现象。过敏反应报道，属极个别现象。可于服药后1h出现腹部不适感，呕吐恶心，出冷汗，皮肤瘙痒等情况。 防风的治病验方 1.用于外感风寒或者风热表证。如果治风寒感冒的头身疼痛，可配荆芥，紫苏，白芷;如果配伍用荆芥，薄荷，连翘，桔梗，可以治风热感冒之目赤咽痛。 2.用于风寒湿痹，关节疼痛，四肢挛急，酒当归，姜黄，白芍，炙黄芪，羌活，防风各9克，炙甘草3克，生姜5片，用水煎服。 3.荨麻疹：当归10g，防风9g，荆芥6g，蝉蜕3g。用水煎后服用，每天一剂或者每隔一天一剂。
威灵仙 威灵仙开放分类：中医中成药中药各类植物名称 木兰亚纲目录图片讨论知识魔块分享完善词条药品名。本品为毛茛科植物威灵仙Clematis chinensis Osbeck 、棉团铁线莲Clematis hexapetala Pall. 或东北铁线莲Clematis manshurica Rupr. 的干燥根及根茎。具有祛风除湿，通络止痛的功效。用于风湿痹痛，肢体麻木，筋脉拘挛，屈伸不利，骨哽咽喉等疾病。编辑摘要威灵仙- 概述威灵仙威灵仙出自《中华本草》：种类分：威灵仙、棉团铁线莲、辣蓼铁线莲、毛柱铁线莲、桂果铁线莲。其植物形态如下： 威灵仙，木质藤本，长3-10m。干后全株变黑色。茎近无毛。叶对生；叶柄长4.5-6.5cm；一回羽状复叶，小叶5有时3或7；小叶片纸质，窄卵形、卵形或卵状披针形。或线状披针形，长1.5-10cm，宽1-7cm，先端锐尖或渐尖，基部圆形、宽楔形或浅心形，全缘，两面近无毛，或下面疏生短柔毛。圆锥状聚伞花序，多花，腋生或顶生；花两性，直径1-2cm；萼片4，长圆形或圆状倒卵形，长0.5-1.5cm，宽1.5-3mm，开展，白色，先端常凸尖，外面边缘密生绒毛，或中间有短柔毛；花瓣无；雄蕊多数，不等长，无毛；心皮多数，有柔毛。瘦果扁、卵形，长3-7mm，疏生紧贴的柔毛，宿存花柱羽毛状，长达2-5cm。花期6-9月，果期8-11月。
棉团铁线莲，直立草本，高30-100cm。茎圆柱形，有纵沟，疏生柔毛，后脱落无毛。叶对生；叶柄长0.5-3.5cm；叶片近革质，绿色，干后常变黑色，一至二回羽状深裂，裂片线状披针形、长椭圆状披针形、椭圆形或线形，长1.5-10cm，宽0.1-2cm，先端锐尖或凸尖，有时钝，全缘，两面或沿叶脉疏被长柔毛或近无毛，网脉突起。聚伞花序顶生或腋生，通常具3花。有时为单花，花梗有柔毛；苞片线形。花两性，直径2.5-5cm；萼片4-8，通常6，长椭圆形或狭倒卵形，长 1-2.5cm，宽0.3-1cm，白色，开展，外面密生白色细毛，花蕾时像棉花球，内面无毛；花瓣无；雄蕊多数，花丝细长，长约9mm，无毛，花药线形；心皮多数，被白色柔毛。瘦果倒卵形，扁平，长约4mm，密生柔毛，宿存花柱羽毛状，长1.5-3cm。花期6-8月，果期7-10月。 辣蓼铁线莲，攀援藤本。茎和分枝除节上有白色柔毛外，其余无毛或近无毛。一回羽状复叶，小叶片全缘，近革质，卵形、长卵形或披针状卵形，先端渐尖或锐尖，很少钝，不微凹，上面无毛，网脉明显，下面近无毛。花序较长而挺直，长可达25cm，花序梗、花梗近无毛或稍有短柔毛；萼片外面除边缘有绒毛外，其余无毛或稍有短柔毛。瘦果较小，长4-6mm。花期6-8月，果期7-9月。 毛柱铁线莲，木质藤本。老枝圆柱形，有纵条纹，小枝有棱。叶对生；叶柄长4-8cm；三出复叶，小叶片近革质，卵形或
[标签:标题] 篇一：七种常用中药的功效及服用禁忌 七种常用中药的功效及服用禁忌 胖大海、枸杞子、金银花等都是人们熟识且常用的中药，由于这些中药药性较为平和，大多数人都是根据自己的经验去服用，其实这些常用中药也有一些服用禁忌，切不可随意服用，并要掌握好安全用量。 胖大海——清肺利咽 胖大海味甘，性寒；有小毒。有清肺利咽、润肠通便之功效，适用于风热邪毒侵犯咽喉所致的喑哑，其他原因引起的喑哑用胖大海无效，特别是老年人突然失音及脾虚者应该慎用。【安全用量】代茶饮每次不得超过3粒，以防中毒。 决明子——降血压、降血脂、清肝明目 决明子味甘、苦，性微寒，具有降血压、降血脂、清肝明目等功效。但决明子可引起腹泻，女性长期服用轻则引发月经不规律，重则可使子宫内膜不正常；有泄泻、低血压者及怀孕女性也应慎用。另外，决明子是一种泻药，长期服用对身体不好，会损伤身体的正气。 【安全用量】每日用量为10~15克。 枸杞子——滋补肝肾，益精明目，抗衰老 枸杞子味甘，性平，功能为滋补肝肾，益精明目，抗衰老。外邪实热，脾虚有湿及泄泻者忌服。枸杞子温热身体的效果相当强，患有高血压、性情太过急躁的人或平时大量摄取肉类食物面泛红光的人不宜服用。正在感冒发烧、身体有炎症、腹泻的人最好别吃。最适合吃枸杞的是体质虚弱、抵抗力差的人。而且，一定要长期坚持，每天吃一点，才能见效。【安全用量】每日用量为5~15克。 甘草——润肺祛痰止咳 甘草味甘，性平，有补益心脾、润肺祛痰止咳，缓急止痛，清热解毒，调和诸药之功效，但长期服用能引起水肿和血压升高，还易引起低钾血症，导致心律失常、肌肉无力等。湿盛胀满者不宜服用。 【安全用量】每日用量为3~10克。 人参——大补元气，提高免疫力 人参大补元气、生津安神、补脾益肺，能兴奋神经系统，提高免疫力，抗衰老。身强体壮者长期服用或过量服用人参易口干舌燥，甚至鼻孔出血。实证、热证而正气不虚者忌服。有些人认为人参是一种补品，吃了对身体总有好处，这是错误的想法。无论是红参还是生晒参，在服用过程中一定要循序渐进，不可操之过急、过量服食。另外，一定要注意季节变化。一般来说，秋冬季节天气凉爽，进食比较好；而夏季天气炎热，则不宜食用。在服用人参后忌吃萝卜、忌饮茶。人参忌与葡萄同食，葡萄中含有鞣酸，极易与人参中的蛋白质结合生成沉淀，影响吸收而降低药效。 【安全用量】每日用量为5~10克。 菊花——平肝明目，解毒 菊花味辛、甘、苦，性微寒，有疏风清热、平肝明目、解毒的作用。但阳虚体质者不适合服用；气虚胃寒、食少泄泻者应慎服；阴阳两虚型、痰湿型、血淤型高血压病患者也不宜服用菊花。菊花的服用方法：以苏杭一带所长的大白菊或小白菊最佳，每次用3克左右泡茶饮用，每日3次。 【安全用量】每日用量为6~10克。 金银花——清热解毒
中药威灵仙功效与作用 威灵仙的功效和作用 对心脏和血压的作用狭叶铁线莲(即山蓼，棉团铁线莲)对离体蟾蜍心脏有先抑制后兴奋的作用, 浸剂的药效比煎剂大3～5倍.50%的浸剂(1ml/kg)可使麻醉犬的血压下降，肾容积缩小，浸剂的药效为煎剂的2倍.其降压作用似与对心脏的抑制有关. 降血糖作用威灵仙浸剂对正常大鼠有显著增强葡萄糖同化的作用(即给予大鼠以大量葡萄糖后，尿糖试验仍为阴性), 因此可能有降血糖作用. 抗利尿作用狭叶铁线莲制剂对小鼠、大鼠、豚鼠有显著的抗利尿作用.浸剂与煎剂的效果无明显差别.50%煎剂0.2ml 与脑垂体后叶素0。1u 的抗利尿效果相当，但其作用时间似比脑垂体后叶素为长. 对平滑肌的作用狭叶铁线莲煎剂对小鼠、大鼠及家兔的离体肠管有明显的兴奋作用;但对小鼠离体子宫作用不明显. 其他作用在试管内，水浸剂对皮肤真菌有抑制作用.水浸剂对奥杜盎小孢子菌也有抑制作用;煎剂对金黄色葡萄球菌、志贺痢疾杆菌有抑制作用.煎剂腹腔注射能轻度提高小鼠痛阈，提示其有镇痛作用.煎剂对疟原虫有抑制作用.醇提取液对小鼠中期妊娠有引产作用. 威灵仙的药性药理
1.对心脏和血压的作用狭叶铁线莲(即山蓼，棉团铁线莲)对离体蟾蜍心脏有先抑制后兴奋的作用, 浸剂的药效比煎剂大3～5倍。50%的浸剂(1ml/kg)可使麻醉犬的血压下降，肾容积缩小，浸剂的药效为煎剂的2倍.其降压作用似与对心脏的抑制有关. 2.降血糖作用威灵仙浸剂对正常大鼠有显著增强葡萄糖同化的作用(即给予大鼠以大量葡萄糖后，尿糖试验仍为阴性), 因此可能有降血糖作用. 3.抗利尿作用狭叶铁线莲制剂对小鼠、大鼠、豚鼠有显著的抗利尿作用.浸剂与煎剂的效果无明显差别.50%煎剂0.2ml 与脑垂体后叶素0.1u的抗利尿效果相当，但其作用时间似比脑垂体后叶素为长. 4.对平滑肌的作用狭叶铁线莲煎剂对小鼠、大鼠及家兔的离体肠管有明显的兴奋作用;但对小鼠离体子宫作用不明显. 5.其他作用在试管内，水浸剂对皮肤真菌有抑制作用.水浸剂对奥杜盎小孢子菌也有抑制作用;煎剂对金黄色葡萄球菌、志贺痢疾杆菌有抑制作用.煎剂腹腔注射能轻度提高小鼠痛阈，提示其有镇痛作用.煎剂对疟原虫有抑制作用.醇提取液对小鼠[4] 中期妊娠有引产作用. 威灵仙的使用注意： 本品辛散走窜，久服易伤正气，气血虚弱，表虚无汗，无风寒湿邪者以及孕妇慎服。[6] ①《海上集验方》：恶茶及面汤。 ②《本草衍义》：性快，多服疏人五脏真气。 ③《本草经疏》：凡病非风湿及阳盛火升，血虚有热，表虚有
马钱子毒性及制剂技术减毒增效方法研究探讨 发表时间：2019-07-23T10:13:18.637Z 来源：《中国医学人文》2019年第06期作者：王祯毓（曾用名：王红玲）韩俊云 [导读] 马钱子作为临床常用的一种中药，在风湿顽痹、类风湿性关节痛以及麻木瘫痪等疾病中应用相对较为广泛， 内蒙古自治区中医医院药学部 010010 摘要：马钱子作为临床常用的一种中药，在风湿顽痹、类风湿性关节痛以及麻木瘫痪等疾病中应用相对较为广泛，具有良好的临床疗效，但因为马钱子比较容易产生中毒反应，因此在临床应用中有许多限制，因此对其进行减毒增效实验研究有着极为重要的意义。本文就针对马钱子的毒性、药理作用和通过制剂技术减毒增效的方法进行综述，为往后研究提供针对性的相关依据。 关键词：马钱子；制剂技术减毒增效；药理作用；毒性 马钱子主要分布于热带以及亚热带地区，别名又称士的宁树、番木鳖、苦实把豆儿等。马钱子在中医理论中最早记载于《本草纲目·卷十八》，后来被《中国药典》收载。性味苦，温；有大毒。归肝、脾经。功能主治于兴奋健胃，消肿毒以及凉血。主治食欲不振，四肢麻木，咽喉肿痛，瘫痪，痈疮肿毒，痞块等等。因大毒，治疗剂量和中毒剂量比较接近，安全范围相对来说较小，因此许多医生在临床治疗中避之不用，大大影响了其临床应用率[1]。 1 马钱子的化学成分 研究证明马钱子生物碱种类含量丰富，其主要成分为士的宁和马钱子碱，其中士的宁为马钱子的主要成分，占其总生物碱的三分之一到五分之一左右，除此之外，还含有一部分马钱子碱氮氧化物、16-羟基-α-可鲁勃宁、伪马钱子碱、异马钱子碱、异马钱子碱氮氧化物等等。非生物碱类主要成分为β-卡波林类、甾体以及萜类等等，除此之外还含有部分蛋白质以及脂肪油等。 2 马钱子药理作用 2.1 镇痛作用马钱子碱可以通过对患者脑部的单胺类神经递质和脑啡肽的含量进行提高来达到相应的镇痛效果，通过中枢以及外周这2个途径进行实现。马钱子碱单用的话，和吗啡一样，容易产生一定的镇痛耐受性。有研究资料指出，将此二者联合使用可以大大推迟其镇痛耐受性时间[3]。 2.2 对中枢神经系统药理作用士的宁是马钱子的一种主要组成成分之一，对中枢神经系统能够产生一定的刺激作用，脊髓反射作为其刺激过程的开始。治疗合理剂量下的士的宁可以缩短神经冲动的反射时间，提高其反射强度，刺激呼吸中枢的兴奋感，同时能够增强大脑皮层感觉中枢神经系统的功能，小剂量的士的宁还可以提高皮质兴奋过程以及听觉、嗅觉、味觉等感官功能。 2.3 抗炎作用马钱子在临床治疗中常用于类风湿性关节炎以及脊柱炎等治疗中，其在免疫性之类的疾病中应用相对较为广泛。有研究证明马钱子碱能够有效促进炎症渗出物的吸收，对淋巴细胞功能具有良好的修复作用，并且对正常机体免疫力无明显影响[2]。 2.4 抗肿瘤作用马钱子在临床治疗中可以应用于肺癌、大肠癌以及肝癌等治疗中，其抗瘤作用主要是通过对肿瘤细胞蛋白质合成进行抑制来实现的。马钱子成分中的士的宁以及马钱子碱能够对肿瘤细胞株形态损伤以及生长产生较好的抑制效果，并且对机体的免疫系统以及造血功能无明显损害[3]。 3 毒性机制 3.1 泌尿系统毒性机制延髓血管运动中枢受马钱子影响可以产生一定兴奋作用，提高其平滑肌张力，使得其小动脉发生收缩，血压提高，肾小管上皮由于血氧缺失坏死，导致发生肾毒性，引发尿失禁以及血尿等临床不良反应。 3.2 中枢神经系统毒性机制士的宁剂量达到中毒剂量后即可对脊髓中枢交互抑制过程产生破坏，使得齿状回神经元发生过度的刺激兴奋，进而引发癫痫。早期中毒的临床症状一般表现为头痛、恶心以及轻度抽搐、焦虑等，重度则表现为呼吸困难、全身抽搐以及牙关紧闭等等。 4 制剂技术减毒增效的方法 为了提高马钱子在临床治疗应用中的治疗安全性，在对其减毒增效的研究中主要侧重于炮制过程中的规范化、配伍过程中的合理化以及制剂技术中的不断改进等这三方面。炮制方法主要有油炸、烘烤、麻黄炙、绿豆煮等等，配伍方法主要有通过对甘草、赤芍、桂枝、地龙、洋金花等进行配伍。制剂技术主要包括凝胶、超细粉体技术、脂质体等等。 4.1 纳米制剂主要有固体脂质纳米粒、新型高分子材料纳米粒、脂质体、微囊等，其中固体脂质纳米粒主要通过通过乳化蒸发-低温固化的方法进行制备，该法制备的制剂粒径分布相对较窄，稳定性较为良好，体外释药具有较好的缓释疗效，能够大大增强马钱子碱和肿瘤细胞对抗的活性，有研究证明该制剂对马钱子的毒副作用进行降低，对肝脏器官还具有一定的靶向性[2]。新型高分子材料纳米粒主要是通过设计合成一些针对性的壳聚糖衍生物同时构建马钱子碱多功能纳米药物递释系统，从而对肝组织细胞的实际表面特性以及肿瘤细胞环境中的pH变化产生一定的响应，对肿瘤细胞的生长产生抑制作用，降低马钱子的毒副作用，从而为线粒体靶点药物创建了一安全的载体平台。脂质体则主要是通过将药物进行包封形成微型小囊。因为脂质体在生物体里面可以被降解，没有毒性，能够当作药物载体，具有良好的细胞亲和性，能够提高包封药物的实际透过能力，具有一定的缓释作用。由于马钱子碱的抗瘤功效，将马钱子碱制备为脂质体能够使其产生靶向性，能够大大减少给药剂量，同时能够提高药效部位的实际药物浓度，降低毒副作用。微囊则是通过壳聚糖以及明胶来作为其囊材，具有较好的分散性以及包封率。有研究指出，马钱子碱和士的宁在胃液中有相对良好的体外缓释作用，能够大大降低马钱子碱的实际释放速率，安全性较高[1]。 4.2 外用制剂主要有贴膏剂和凝胶剂。贴膏剂主要是通过羟丙基-β-环糊精来对马钱子碱包合制备，该膏剂的体外透皮速率相对比较平稳，累积透率量也相对较高，并且羟丙基-β-环糊精对药物具有一定的控释作用，有利于平稳体内血药浓度。而凝胶剂有研究资料指出[3]，可以通过用pH梯度的方法来进行制备马钱子碱囊泡凝胶，同时选取体外透皮促渗剂，一般加入3%氮酮的凝胶在体外透皮中的效果较为理想。 5 结语 马钱子作为一种传统中医，具有较为确切的临床治疗效果，但是其毒性也不容小觑，随着我国医疗科技的不断发展，制剂技术也在不断提高，越来越多的新型载体不断被开发出来，恰当的载体对药物的代谢以及释放速度能够带来良好的改善作用，提高药物的治疗效果以及安全性，进而实现增效减毒的目标，同时也可以为中医临床治疗提供良好的借鉴作用。随着制剂技术的不断发展，马钱子的临床应用一