崩解剂的应用
1、干燥淀粉本品为最常用的崩解剂。主要用玉米淀粉，目前应在100℃～105℃先行干燥1小时，使含水量在8%～10% 之间, 用量一般为干燥粒重的5%～20%。本品较适用于不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的片剂作用稍差。淀粉用作片剂崩解剂的缺点：淀粉的可压性不好，用量多时可影响片剂的硬度；淀粉的流动性不好，外加淀粉过多会影响颗粒的流动性。
2、羧甲基淀粉纳（CMS-Na）本品为优良的崩解剂。为白色粉末，具有较强的吸水性和膨胀性，具有在冷水中能较快泡涨的性质, 是性能很好的崩解剂。能吸收其干燥体积30倍的水。充分膨胀后体积可增大200-300倍。吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，故不致阻碍水分的继续渗入而影响药片的进一步崩解。本品可用作不溶性药物及可溶性药物片剂的崩解剂，其崩解作用好；流动性好，可直接压片；用量少不影响片剂的可压性。研究及生产实践表明，全浸膏片用3％的CMS-Na、疏水性半浸膏片用1.5％的CMS-Na，能明显缩短崩解时限，增加素片硬度。在抗菌消炎浸膏片中, 以2%CMS-Na外加颗粒中,其片剂崩解效果为佳。在清解灵浸膏片中, 实验认为, CMS-Na 的用量以片重的8% (其工艺过程为一半内加, 一半外加) 时崩
解效果为好
3、低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 本品为白色或类白色结晶性粉末，在水中不易溶解。但有很好的吸水性，这种性质大大增加了它的膨润度(膨润度＝膨润增加的体积*100／原来体积)。是一种良好的片剂崩解剂。另一方面它的毛糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用，使粘性强度增加，可提高片剂的硬度和光洁度。本品的用量一般为2％-5％。L-HPC具有崩解粘结双重作用，对崩解差的片剂可加速其崩解和崩解后粉粒的细度，对不易成型的药物，可促进其成型和提高药片的硬度。
以淀粉和糊精为填充剂,比较不同崩解剂的崩解性实验结果表明,淀粉的粘合性差,崩解剂的加入使片剂的压缩成形性降低,崩解性能无较大改变;糊精的粘合性很强,崩解剂的加入不影响片剂的压缩成形性,而崩解作用明显,随崩解剂加入量的增加,崩解时间明显下降。其中吸水膨胀性较强的交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、交联聚乙烯吡咯烷酮及干淀粉的崩解效果好。其他纤维素衍生物，如羧甲基纤维素，以聚合度高而取代度低的羧甲基纤维素钠崩解作用好；羧甲基纤维素钙亦有良好的崩解作用。
崩解剂的使用方法如下：
(1) 与处方粉料混合在一起制成颗粒(内加法)。崩解作用起自颗
粒的内部，使颗粒全部崩解。但由于崩解剂包于颗粒内，与水接触较迟缓，且淀粉等在制粒过程中已接触温和热，因此，崩解作用较弱。
(2) 与已干燥的颗粒混合后压片(外加法)。此法虽然片剂的崩解速度较快，但其崩解作用主要发生在颗粒与颗粒之间，崩解后往往呈颗粒状态而不呈细粉状。
(3) 一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒，另一部分加在已干燥的颗粒中，混匀压片(内、外加法)。此种方法可克服上述两种方法的缺点，是较为理想的方法。至于在制粒时和压片时加入崩解剂的数量，可按具体品种而定，一般加入比例为内加3份，外加1份。
4、泡腾崩解剂这是很有效的崩解剂、最常用的是由碳酸氢钠和枸橼酸或酒石酸组成，它们遇水时产生二氧化碳气体．使片剂迅速崩解。为了避免NaHCO3与酸直接接触,增加稳定性, 可以采用聚乙二醇微囊包裹方法将NaHCO3包裹起来。泡腾崩解剂可用于溶液片等，局部作用的避孕药也常制成泡腾片、用泡腾崩解剂制成的片剂，应妥善包装，避免与潮气接触。用2%枸橼酸和1.5% NaHCO3细粉组成的泡腾剂与5% 的干淀粉同用, 四虫片的崩解时间较单独分别使用5%、10% 干淀粉的崩解时间平均缩短28min、15.6min。
5、表面活性剂此为崩解辅助剂。应用表面活性剂作崩解辅助剂, 能降低水分与药物之间的界面张力,能增加药物的润湿性，促进水分透入、使片剂容易崩解。常用的表面活性剂，如吐温-80、溴化十六烷基三甲铵、十二烷基硫酸钠、硬脂酸磺酸钠等。用量一般为0.2％。表面活性剂的使用方法：溶解于黏合剂内；与崩解剂混合后，加于颗粒中；制成醇溶液喷在干颗粒上。以第三种方法最能缩短崩解时间。单独使用表面活性剂崩解效果不好，必须与干燥淀粉等混合使用。按颗粒总量中加入0. 25%的吐温- 80 与5%、10%的干淀粉使用, 复方蚕蛹片的崩解时间大为缩短。
三基药学1 考试时间：5000 分钟总分：0 分一．单选题(共304 题，每题0分) 1.销售处方药和甲类非处方药的零售药店必须配备：( D ) A .执业药师 B .药师 C.药师以上药学技术人员D ?执业药师或药师以上药学技术人员 2.下列溶剂中极性最小的是：( C ) A .乙醚 B .乙酸乙酯 C.石油醚D .甲醇 3.医疗单位购置麻醉药品必须办理：( D ) A .麻醉药品申购卡B.麻醉药品使用卡 C.麻醉药品备案卡 D.麻醉药品购用印鉴卡 4.国家食品药品监督管理局对药品不良反应监测实行的是：( D ) A ?定期通报 B ?定期公布药品再评价结果 C.不定期通报D ?不定期通报，并公布药品再评价结果 5.下列不属于一次文献的是：( A ) A ?各种目录、索引、题录和文摘 B ?发表在期刊上的论文 C.药学科技资料D .药学专利 6 . 下列反应中属于歧化反应的 是 : ( B ) A ．BrO3-+5Br-+6H+=3Br2+3H2O B ．3Cl2+6KOH=5KCl+KClO3+3H2O C ．2AgNO3=2Ag+2NO2+O2 f D.KCIO3+6HCI(浓)=3Cl2 f +KCI+3H2O 7 . 下列何药不能抑制胃酸分 泌： ( B ) A ．西米替丁 B ．枸橼酸铋钾 C ．奥美拉唑 D ．哌仑西平 8.巴比妥类药物的水溶液为：( C ) A ．强酸性 B ．强碱性 C ．弱酸性 D ．弱碱性 9 . 下列不是直接成本的是：( D ) A.医生的工资B .检查费 C.材料费D .病人休工造成的工资损失 10.不定期通报药品不良反应监测情况，公布药品再评价的结果的机构是：( A ) A .国家食品药品监督管理局 B .省级食品药品监督管理部门 C.各级卫生行政部门 D.国家药品不良反应监测机构 11.C 型药品不良反应的特点是：( C ) A .发病机制为先天性代谢异常 B .潜伏期较短 C.多发生在长期用药后D .有清晰的时间联系 12.粉粒的重量与排除粒子本身及粒子之间细小空隙后所测得的体积之间的比值，被称为：( C ) A .粉粒的孔隙率 B .粉粒的堆密度 C.粉粒的真密度D .粉粒的粒密度 13.苯巴比妥的中毒血浓度为：( D ) A . 10?20g/mL B . 20?30g/mL C. 30?40g/mLD . 40?60g/mL 14.中药说明书的格式不包括：( C ) A ?药品名称、主要成分 B ?药理作用、禁忌证、注意事项 C.毒理、孕妇及哺乳期妇女用药、药物相互作用 D ?规格、有效期 15.采用动力学基本原理和数学处理方法，研究药物在体内的药量随时间变化规律的科学是：( A )
崩解剂总结 国内外广泛用于分散片中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(C M S—N a)、交联聚乙烯吡咯烷酮(P V P P)、交联羧甲纤维素钠(C C M C—N a)、低取代羧丙纤维素(L—H P C)等。 1羧甲基淀粉钠 (C M S—N a) 羧甲基淀粉钠是一种药用崩解剂，商品名叫P r i m o j e l.它广泛用于中西药制剂和生化制剂，属于低取代度马铃薯淀粉的衍生物，其结构与羧甲基纤维素类似，是葡萄糖分子通过1，4-a-糖苷键相互连接的，大约每100个葡萄糖单元引入25个羧甲基。由于分子结构上羧甲基的强亲水性使淀粉分子内和分子间氢键减弱，结晶性减小，轻微的交联结构阻止其水溶性，从而在水中容易分散并溶胀，不形成高黏凝胶屏障．吸水后体积增加近300倍，是一种优良的崩解剂，用量一般为2％ ～10％，其崩解性能主要由高交联度和羧甲基的取代度所决定。虽然多数情况下2%已经足够，但是最佳含量是4%。 羧甲基淀粉钠的型号有3种规格，主要的区别是含钠量和P H值的不同，常用的是A型规格： 型号 含钠量%P H值 A型 2.8-4.25.5-7.6 B型 2.0-3.43.0-5.9 C型 2.8-5.0不详 在药用崩解剂性能比较及应用中，对一些常用崩解剂如：淀粉、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠(C M C—N a)与C M S—N a进行了材料流动性、粒度大小、松密度等物理性能方面以及在固体制剂中应用的比较试验，结果表明，C M S— N a性能较好，是能广泛应用的一种药用崩解剂；在法莫替丁分散片的研制中证明，C M S—N a用量在3％ ～7％时，能明显加快法莫替丁分散片的崩解，崩解时间为0．7～0．8m i n。 2交联聚乙烯吡咯烷酮(P V P P) 交联聚乙烯吡咯烷酮是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联聚合物，为白色粉末．流动性好，在水和各种溶剂中均不溶，但能迅速溶胀，体积增加150％ ～200％，其堆密度较小(0.26g ／m1)，故粉末有较大的比表面积。崩解剂在片中分散均匀，加上强烈的毛细管作用，遇水能迅速使水进入片剂中，促使网络结构膨胀而产生崩解作用，是一种优良的崩解剂。一般用量2%-5%。 交联聚乙烯吡咯烷酮的型号分类有2种，分为粗粉和细粉，主要是粒径大小不同： 型号 松密度g/c m3轻敲密度g/c m3粒径u m比表面积m2/g C L0.3-0.40.4-0.5100左右 1.0 C L-M0.15-0.250.3-0.550左右 3.0-6.0 X L0.2130.273100左右 0.6-0.8 X L-100.3230.46150左右 1.2-1.4
在医学实验中常需动物的全身抗凝，采出的全血或血浆有的也需加入适当的抗凝剂抗凝。对抗凝剂的要求是：用量少、溶解度大、不带进干扰实验的杂质。 一、肝素 （1）肝素抗凝作用原理 肝素的抗凝作用很强,作死亡复苏等实验时,常用它作动物全身抗凝剂，肝素的抗凝作用主要是抑制凝血致活酶的活力，阻止血小板凝聚以及抑制抗凝血酶等作用，从而使血液不发生凝固。 （2）配制和用量 纯的肝素10mg能抗凝65~125 ml血液(按lmg等于125U，10~20U能抗1 ml 血液计)。但由于肝素制剂的纯度高低以及其保存时间长短不等，因而其抗凝效果也不相同。一般可配成1％肝素生理盐溶液，用时取0．1毫升于试管内，100℃烘干，每管能抗凝5～10ml血液。也可将抽血注射器用配好肝素湿润一下管壁，直接抽血至注射器内而使血液不凝。在动物实验作全身抗凝时，一般剂量为：大白鼠2．5～3．0mg/200～300g体质量，兔10mg／kg体质量，狗5～10mg／kg 体质量。肝素可改变蛋白质等电点，因此当用盐析法分离蛋白质作蛋白质各部分的测定时，不可采用肝素。市售的肝素钠溶液每毫升含肝素12500U，相当于10 0mg。 二、草酸盐合剂 （1）原理 草酸胺能使血细胞略为膨大，而草酸钾能使血细胞微缩小，因此草酸铵与草酸钾按3：2比例配置，可使血细胞体积保持不变；加福尔马林则能防止微生物在血中繁殖。此抗凝剂最适于作红细胞比积测定。 （2）配制方法及用量 草酸铵1．2g、草酸钾0．8g、福尔马林1．0ml、蒸馏水加至100ml每毫升血加草酸盐合剂0．1ml(即相当草酸铵1．2mg，草酸钾0．8mg)。根据取血量将计算好的草酸盐剂量加入玻璃容器内烤干备用。如取0．5ml于试管，烘干后每管可使5ml血不凝固。 （3）注意事项 草酸的作用在于能够沉淀血凝过程中所必需的钙离子，而达到抗凝目的。用时注意加的量应适中，不能过多，以免妨碍去蛋白质血滤液的制取。不适用于血液内钙或钾的测定，也不能用于血液非蛋白氮测定。 三、枸櫞酸钠 常配成3～5%水溶液。也可直接加粉剂，每毫升血加3～5mg，即可达到抗凝目的。 枸櫞酸钠可使钙失去活性，防止凝血。但其抗凝作用较差，碱性较强，不宜作化学检验之用。仅可用于红细胞沉降速度测定。急性血压测定实验所用枸櫞酸钠为5～6％溶液。 四、草酸钾 （一）原理和注意事项 草酸钾为最常用的抗凝剂。其与血液混合后可迅速与血液中的钙离子结合，形成不溶解的草酸钙，使血液不凝固。常用于非蛋白氮测定，但不适用于测定钾和钙。草酸盐能抑制乳酸脱氢酶、酸性磷酸酶和淀粉酶的活性，故应注意。 （二）配制及使用方法
常用增塑剂简介 1．邻苯二甲酸酯类邻苯二田酸酣类是目前最广泛使用的主增塑剂，品种多、产量高，井具有色泽浅、毒性低、电性能好、挥发件小、气味少、耐低温性一般等特点。目前邻苯二酸酯类的消耗量约占增塑剂总消耗量的80-85%，而其中最常用的是邻苯二甲酸二辛酯和邻苯二甲酸二异辛酯两种。 (1)邻苯二甲酸二辛酯(（简称DOP）无色油状液体，有特殊气味。 (2)邻苯二甲酸二异辛酯(简称DIOP) 几乎是无色的粘稠液体，溶于大多数有机溶剂和烃类， (3)邻苯二甲酸二异癸酯(简称DIDP) 粘稠液体，溶于大多数有机溶剂和烃类，不溶于或微溶于甘油、乙二醇和某些胺类。它的挥发性比DOP小。耐迁移，是一种低挥发性增塑剂，又耐老化，电性能好，但相溶性差些。 (4)邻苯二甲酸二异壬酯(简称DINP）透明油状液体，其高温下的挥发性只是DOP的一半。 (5)邻苯二甲酸二丁酯(简称DBP）无色透明液体，具有芳香族气味，溶于大多数有机溶剂和烃类。DBP对PVC的临界塑化温度为90—95℃。 (6)邻苯二甲酸二异丁酯(简称DIBP) 无色透明液体， DIBP在PVC农用薄膜中使用时曾发现由于它的析出致使水稻烂秧的问题。 (7)邻苯二甲酸丁苄酯(简称BBP) 透明油状液体，溶于有机溶剂和烃类，不溶于水。BBP对PVC的临界塑化温度为96-100℃。 (8)邻苯二甲酸二甲酯(简称DMP) 无色油状液体，微带芳香族气味，常温下不溶于水，和脂肪烃混溶，与大多数树脂相溶性良好. (9)邻苯二甲酸二乙酯（简称DEP) 无色油状液体，无毒，微带芳香族气味，溶于大多数有机溶剂。 (10)邻苯二甲酸二环己酯(DCHP) 具有芳香族气味的白色结晶状粉末．溶于大多数有机溶剂，在热的汽油和矿物油中完全溶解，微溶于乙二醇类和某些胺类。 (11)对苯二甲酸二辛酯(DOTP) DOTP与DOP的物理性能相似，制品的机械性能也相似，但DOTP 的挥发件比DOP小得多。 2. 脂肪酸酯类脂肪酸酯类的低温性能很好，但与聚氯乙烯的相溶性较差故只能用作耐寒的副增塑剂与邻苯二甲酸酯类并用。最常用的品种是己二酸二辛酯和癸二酸二辛酯。 (1)己二酸二辛酯(简称DOA) 无色无嗅液体，无毒，溶于大多数有机溶剂，微溶于乙二醇类，不溶于水，DOA对PVC的临界塑化温度为12l一125℃。 (2)已二酸二异癸酯(简称DIDA) 清澈易流动的油状液体。 (3)壬二酸二辛酯(简称D0Z) 几乎是无色的透明液体， (4)癸二酸二丁酸(简称DBS) 几乎是无色的液体， (5)癸二酸二辛酯（简称DOS) 几乎是无色的油状液体，不溶于水，溶于醇、苯、醚等有机溶剂。 (6)癸二酸二异辛酯（简称DIOS) 无色清澈液体，溶于酮、醇、酯、芳香烃和脂肪烃等大多数有机溶剂，微溶于胺和多元醇。 (7)二(2—乙基丁酸)三缩乙二醇酯(简称3GH) 它是安全玻璃用聚乙烯醇缩丁醛薄膜中最为广泛使用的增塑剂，同时它对纤维索塑料、丙烯酸酯塑料和聚氯乙烯也是良好的增塑剂。 3．磷酸酯类磷酸酯与聚氯乙烯等树脂有良好的相溶性，透明性也好，但有毒性。它们既是增塑剂，又是阻燃剂。芳香族磷酸醋的低温性能很差，而脂肪族磷酸酯的低温性能较好，但热稳定性较差，耐久性不如芳香族磷酸酯。其主要品种有磷酸三甲苯酯和磷酸三苯酯。 (1)磷酸三甲苯酯(简称TCP) (2)磷酸三苯酯(简称TPP) 微带芳香气味的白色针状结晶，微溶于乙醇，醚、苯、氯仿、丙酮。
实验室中常用的抗凝剂有肝素、乙二胺四乙酸盐（EDTA盐）、枸橼酸盐、草酸盐等4种，实际应用中要根据不同的需要进行选择，才能获得理想的效果。现将它们的应用特点分述如下： 一、肝素 抗凝是用于血液化学成分检测的首选抗凝剂。肝素是一种含有硫酸基团的粘多糖，是分散相物质平均分子质量为15000。其抗凝原理主要是通过与抗凝血酶Ⅲ结合引起抗凝血酶Ⅲ构型发生变化，加速凝血酶-凝血酶复合体形成而产生抗凝作用。此外，肝素还能借助血浆辅助因子（肝素辅助因子Ⅱ）来抑制凝血酶。常用肝素抗凝剂是肝素的钠、钾、锂、铵盐，其中以肝素锂最好，但其价格较贵，钠、钾盐会增加血液中的钠、钾含量，铵盐会增加尿素氮的含量。通常用肝素抗凝的剂量为10.0～12.5 IU/ml血液。 肝素对血液成分干扰较少，不影响红细胞体积，不引起溶血，适用于做红细胞渗透性试验、血气、血浆渗透量、红细胞压积及普通生化测定。但肝素具有抗凝血酶作用，不适合做血凝试验。另外，肝素过量可引起白细胞聚集和血小板减少，所以不适合做白细胞分类和血小板计数，更不能用于止血检验。此外，肝素抗凝血不能用于制作血涂片，因为Wright染色后出现深蓝色背景，影响显微镜减产。肝素抗凝血应于短时间内使用，否则放置过久血液又可凝固。 二、乙二胺四乙酸盐(EDTA盐) EDTA能与血液中Ca2+结合成螯合物，凝血过程被阻断，血液不能发生凝固。EDTA盐有钾、钠、锂盐，国际血液学标准化委员会推荐使用的是EDTA-K2，其溶解度最高，抗凝速度最快。EDTA盐通常配成质量分数是15%的水溶液，每ml 血液加1.2mgEDTA,即每5ml血液加0.04ml 15%EDTA溶液。EDTA盐可在100℃下干燥，抗凝作用不变。
第一章习题 一、选择题 （一）A型题（单项选择题） 1、下列叙述正确的是（D） A、凡未在我国生产的药品都是新药 B、药品被污染后即为劣药不能使用 C、根据药师处方将药物制成一定剂型的药即制剂 D、药剂学主要包括制剂学和调剂学两部分 E、药物制成剂型后即改变药物作用性质 2、下列叙述错误的是（C） A、医师处方仅限一人使用 B、处方一般不得超过7日量，急诊处方不得超过3日量 C、药师审方后认为医师用药不适，应拒绝调配 D、药师调剂处方时必须做到“四查十对” E、医院病区的用药医嘱单也是处方 3、每张处方中规定不得超过(C）种药品 A、3 B、4 C、5 D、6 E、7 4、在调剂处方时必须做到“四查十对”，其不属于四查的内容是（D） A、查处方 B、查药品 C、查配伍禁忌 D、查药品费用 E、查用药合理性 5、在调剂处方时必须做到“四查十对”，其属于十对的内容是（E） A、对科别、姓名、年龄； B、对药名、剂型、规格、数量； C、对药品性状、用法用量； D、对临床诊断。 E、以上都是 6、下列叙述错误的是（B） A、GMP是新建，改建和扩建制药企业的依据 B、GMP认证工作适用于原料药生产中影响成品质量的关键工序 C、药品GMP认证是国家对药品生产企业监督检查的一种手段 D、GMP认证是对药品生产企业实施GMP情况的检查认可过程 E、GMP认证是为贯彻实施《中华人民共和国行政许可法》 7、关于剂型的叙述错误的是(B) A、剂型即为药物的应用形式 B、将药物制成不同的剂型是为发挥其不同的药理作用 C、药物剂型可改变其作用速度 D、同一药物剂型不同，药物的作用效果可能不同 E、同一药物剂型不同，药物的作用持续时间可不同 8、不属于按分散系统分类的剂型是(A) A、浸出药剂 B、溶液型 C、乳剂 D、混悬剂 E、高分子溶液剂 9、下列属于假药的是（E） A、未标明有效期或者更改有效期的 B、不注明或者更改生产批号的
片剂中既能当崩解剂又能当粘合剂的辅料的总结 1.淀粉既可当崩解剂又能当粘合剂。但是淀粉做粘合剂一般采用淀粉浆，常用浓度10%，也有用到低浓度达5%，高浓度达20%。淀粉做崩解剂一般常用干淀粉（外加法），即将淀粉在用前100～105℃干燥，使淀粉含水量在8～10%之间，用量一般为干颗粒总重的5～20%。 2.MCC首先是1950年被美国人研制出来，是将纤维素中的酸部分水解后的结晶部分再经过干燥粉碎而得的聚合度约为200的结晶性纤维素。多为白色或类白色无味结晶性、多孔状粉末，多有可变形性，对主药有较大的容纳性，这是其作为填充剂，干粘合剂，提高片剂硬度的原因。同时它具有崩解作用（有些人认为是助崩解作用），有很好的透水性质，常与CMS-Na、L-HPC等配伍使用提高崩解溶出。有一些教科书并没有将MCC归为崩解剂一类，我认为这是个人认识问题，或者是狭义分类与广义分类的问题。MCC有多种型号，根据粒度的不同其可压性和流动性有所不同。 3.HPC分高低取代之说，低取代作为崩解剂，高取代可作为粘合剂大家都知道。另外，L-HPC也可作为片剂的一种填充剂用来提高片剂的硬度，这在很多文献上都被提到过，不过它一般都有用量限制，作为崩解剂为2~5%。 4.PVP分多种型号，K30一般用3~20%水或乙醇溶液作为粘合剂，因其良好的润湿性可增加主药的亲水性，改善水分内渗从而在一定程度上有助于崩解和溶出，广义的说也可以算是一种崩解剂或助崩解剂吧。 另外，HPMC K4M一般也用作粘合剂，但其有着良好的润湿性而有着和PVP k30同样的功效，有助于药物的溶出。 5.部分预胶化淀粉/部分α化淀粉。Colorcon的善达（STARCH 1500），是一种部分预胶化淀粉，可以起到干粘合剂的作用，同时又是一种优良的崩解剂，某些情况下，2%~10%的用量可以起到超级崩解剂的作用，并且自身也有优良的流动性和自身高润滑性，可以减少助流剂及润滑剂的用量。旭化成公司的PCS （部分α化淀粉）可以作为赋形剂，粘合剂，崩解剂及造粒辅助剂等。并且有保水的作用，对湿敏感的药物可以提供一定的保护。
实验室常用血液抗凝剂的特点及应用 在实验室检验中，有许多检测项目的血液标本是需要抗凝才可以检测的。而抗凝剂种类较多，实际应用中要根据不同的需要进行选择，才能获得理想的效果。实验室中常用的抗凝剂有肝素、乙二胺四乙酸盐（EDTA盐）、枸橼酸盐、草酸盐等4种，现将它们的特点及应用分别叙述如下： 一、肝素 抗凝是用于血液化学成分检测的首选抗凝剂。肝素是一种含有硫酸基团的粘多糖，是分散相物质平均分子质量为15000。其抗凝原理主要是通过与抗凝血酶Ⅲ结合引起抗凝血酶Ⅲ构型发生变化，加速凝血酶-凝血酶复合体形成而产生抗凝作用。此外，肝素还能借助血浆辅助因子（肝素辅助因子Ⅱ）来抑制凝血酶。常用肝素抗凝剂是肝素的钠、钾、锂、铵盐，其中以肝素锂最好，但其价格较贵，钠、钾盐会增加血液中的钠、钾含量，铵盐会增加尿素氮的含量。通常用肝素抗凝的剂量为10.0～12.5 IU/ml血液。 肝素对血液成分干扰较少，不影响红细胞体积，不引起溶血，适用于做红细胞渗透性试验、血气、血浆渗透量、红细胞压积及普通生化测定。但肝素具有抗凝血酶作用，不适合做血凝试验。另外，肝素过量可引起白细胞聚集和血小板减少，所以不适合做白细胞分类和血小板计数，更不能用于止血检验。此外，肝素抗凝血不能用于制作血涂片，因为Wright染色后出现深蓝色背景，影响显微镜减产。肝素抗凝血应于短时间内使用，否则放置过久血液又可凝固。 二、乙二胺四乙酸盐(EDTA盐) EDTA能与血液中Ca2+结合成螯合物，凝血过程被阻断，血液不能发生凝固。EDTA盐有钾、钠、锂盐，国际血液学标准化委员会推荐使用的是EDTA-K2，其溶解度最高，抗凝速度最快。EDTA盐通常配成质量分数是15%的水溶液，每ml血液加1.2mgEDTA,即每5ml血液加0.04ml 15%EDTA溶液。EDTA盐可在100℃下干燥，抗凝作用不变。 此抗凝剂不影响白细胞计数及大小，对红细胞形态影响最小，并且可以抑制血小板的聚集，适用于一般血液学检测。但如果抗凝剂浓度过高，渗透压上升，会造成细胞皱缩。EDTA溶液pH与盐类关系较大，低pH可使细胞膨胀。EDTA-K2可使红细胞体积轻度膨胀，采血后短时间内平均血小板体积非常不稳定半小时后趋于稳定。EDTA-K2使 Ca2+、Mg2+下降，同时使肌酸激酶、碱性磷酸酶降低，EDTA-K2的最佳浓度为1.5mg/ml血液，如果血少，中性粒细胞会肿胀分叶消失，血小板会肿胀、崩解，产生正常血小板的碎片，使分析结果产生错误。EDTA由于能抑制或干涉纤维蛋白凝块形成时纤维蛋白单体的聚合，不适于血凝和血小板功能检测，也不适用于钙、钾、钠及含氮物质的测定。此外，EDTA能影响某些酶的活性和抑制红斑狼疮因子，故不适合制作组化染色和检查红斑狼疮细胞的血涂片。 三、枸橼酸盐 枸橼酸盐主要是枸橼酸钠，其抗凝原理是能与血液中的Ca2+结合形成螯合物，使Ca2+失去凝血功能，凝血过程被阻断，从而阻止血液凝固。枸橼酸钠有Na3C6H5O7·2H2O和2Na3C6H5O7·11H2O两种晶体，通常用前者配成3.8%或3.2%的水溶液，与血液按照1:9体积混合。 大部分凝血试验都可用枸橼酸钠抗凝，它有助于Ⅴ因子和Ⅷ因子的稳定，并且对平均血小板体积及其他凝血因子影响较小，可用于血小板功能分析。枸橼酸钠细胞毒性较小，也是输血中血液保养液的成分之一。但是，枸橼酸钠6mg才能抗凝1ml血液，碱性强，不适用于血液化验和生化测验。 四、草酸盐 草酸盐也是常用的抗凝剂，优点是溶解度大，作用原理是溶解后解离的草酸根与标本中的Ca2+形成草酸钙沉淀，使Ca2+失去凝血功能，凝血过程被阻断。常用的草酸盐抗凝剂种类有草酸钠、草酸钾和草酸铵，草酸钠的常用浓度为O.1 mol/L，与血液按1:9比例使用。但是，高浓度k+或Na+易使血细胞脱水皱缩，而草酸铵则可使血细胞膨胀，故测定血细胞比容时用草酸铵与草酸钾或草酸钠两者适当比例混合的抗凝剂，恰好不影响红细胞的形态和体积。常用于血液生化测定，但不适用于K+、Ca 2+的测定。由于生成草酸钙沉淀，红细胞会出现锯齿状，白细胞出现空泡，淋巴细胞及单核细胞会变形，不宜做血片检查。草酸盐可使血小板聚集，并影响白细胞形态，不能用于白细胞和血小板分类计数。 附录四常用抗凝剂的配制及用法 在医学实验中常需动物的全身抗凝，采出的全血或血浆有的也需加入适当的抗凝剂抗凝。对抗凝剂的要求是：用量少、溶解度大、不带进干扰实验的杂质。 一、肝素 （1）肝素抗凝作用原理 肝素的抗凝作用很强,作死亡复苏等实验时,常用它作动物全身抗凝剂，肝素的抗凝作用主要是抑制凝血致活酶的活力，阻止血小板凝聚以及抑制抗凝血酶等作用，从而使血液不发生凝固。
崩解剂（Disintegrants）是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，除了缓（控）释片以及某些特殊用途的片剂（口含片、舌下片、植入片等）以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。由于它们具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。 崩解剂的崩解机理 1．毛细管作用 2．膨胀作用 3．产气作用 4．酶解作用 崩解剂的种类 1.淀粉类 2.纤维素类 3.表面活性剂类 4.泡腾剂类 5.其它（陶土类，海藻类，树胶类） 常用的加入方法： 1.外加法 2.内加法 3.内，外加法
台湾生产的羧甲基淀粉钠简称DST，其经注册的英文的商品名为Sodium Starch Gly—colate或Sodium Carboxymethy Starch，是由台湾永日化学工业股份有限公司生产的药用级辅料，大陆同类产品商品名为速崩王或崩速王等。在医药方面广泛的用作中西药和生化制剂的崩解剂。 分别将CaSO4与DST、超级崩解剂1和超级崩 解剂2制得片剂（硬度控制在3～4KG）。 使用崩解时限测定仪（上海黄海药检仪器厂） 测得使用不同品牌的羧甲基淀粉钠的片剂的 崩解时间，见图一。 图一 (n=6) 分别将CaSO4与DST、L-HPC、PVPP制 得片剂（硬度控制在3～4KG）。测得使 用不同种类崩解剂片剂的崩解时间，见图 二。 图二 (n=6) 结论 1.国产不同品牌的羧甲基淀粉钠中，DST的崩解性能更为优异。 2.在L-HPC和PVPP比较中，羧甲基淀粉钠（DST）拥有较强的崩解性能。
常用抗凝剂种类及应用 一、基本概念 凝固：将血液从血管中抽出，如果未经抗凝，也不做其他处理，通常在几分钟内便自动凝固。一定时间分离后上层析出的淡黄色液体为血清。血浆与血清的区别是：血清中无FIB 抗凝：应用物理的或化学的方法，除掉或抑制血液中的某些凝血因子，阻止血液凝固，称为抗凝。离心分离后的上层淡黄色液体为血浆。 抗凝剂：能够阻止血液凝固的化学试剂或物质，称为抗凝剂或抗凝物质。 促凝：帮助血液快速凝固的过程。 促凝剂：帮助血液快速凝固以达血清快速析出的物质。一般成分为胶类物质。 二、常用抗凝剂的抗凝原理及适用 1、肝素是用于血液化学成分检测的首选抗凝剂。肝素是一种含有硫酸基团的粘多糖，是分散相物质平均分子质量为15000。其抗凝原理主要是通过与抗凝血酶Ⅲ结合引起抗凝血酶Ⅲ构型发生变化，加速凝血酶-凝血酶复合体形成而产生抗凝作用。此外，肝素还能借助血浆辅助因子（肝素辅助因子Ⅱ）来抑制凝血酶。常用肝素抗凝剂是肝素的钠、钾、锂、铵盐，其中以肝素锂最好，但其价格较贵，钠、钾盐会增加血液中的钠、钾含量，铵盐会增加尿素氮的含量。通常用肝素抗凝的剂量为10.0～12.5 IU/ml血液。肝素对血液成分干扰较少，不影响红细胞体积，不引起溶血，适用于做细胞渗透性试验、血气、血浆渗透量、红细胞压红积及普通生化测定。但肝素具有抗凝血酶作用，不适合做血凝试验。另外，肝素过量可引起白细胞聚集和血小板减少，所以不适合做白细胞分类和血小板计数，更不能用于止血检验。此外，肝素抗凝血不能用于制作血涂片，因为Wright染
色后出现深蓝色背景，影响显微镜减产。肝素抗凝血应于短时间内使用，否则放置过久血液又可凝固。 2、乙二胺四乙酸盐(EDTA盐)。EDTA能与血液中Ca2+结合成螯合物，凝血过程被阻断，血液不能发生凝固。EDTA盐有钾、钠、锂盐，国际血液学标准化委员会推荐使用的是EDTA-K2，其溶解度最高，抗凝速度最快。EDTA盐通常配成质量分数是15%的水溶液，每ml血液加1.2mgEDTA,即每5ml血液加0.04ml 15%EDTA溶液。EDTA盐可在100℃下干燥，抗凝作用不变。EDTA盐不影响白细胞计数及大小，对红细胞形态影响最小，抑制血小板的聚集，适用一般血液学检测。如果抗凝剂浓度过高，渗透压上升，会造成细胞皱缩。EDTA溶液pH与盐类关系较大，低pH可使细胞膨胀。EDTA-K2可使红细胞体积轻度膨胀，采血后短时间内平均血小板体积非常不稳定半小时后趋于稳定。EDTA-K2使Ca2+、Mg2+下降，同时使肌酸激酶、碱性磷酸酶降低，EDTA-K2的最佳浓度为1.5mg/ml血液，如果血少，中性粒细胞会肿胀分叶消失，血小板会肿胀、崩解，产生正常血小板的碎片，使分析结果产生错误。EDTA盐能抑制或干涉纤维蛋白凝块形成时纤维蛋白单体的聚合，不适于血凝和血小板功能检测，也不适用于钙、钾、钠及含氮物质的测定。此外，EDTA能影响某些酶的活性和抑制红斑狼疮因子，故不适合制作组化染色和检查红斑狼疮细胞的血涂片。 3、枸橼酸盐主要是枸橼酸钠，其抗凝原理是能与血液中的Ca2+结合形成螯合物，使Ca2+失去凝血功能，凝血过程被阻断，从而阻止血液凝固。枸橼酸钠有Na3C6H5O7·2H2O和2Na3C6H5O7·11H2O两种晶体，通常用前者配成3.8%或3.2%的水溶液，与血液按照1:9体积混合。大部分凝血试验都可用枸橼酸钠抗凝，它有助于Ⅴ因子和Ⅷ因子的稳定，并且对平均血小板体积及其他凝血因子影响较小，可用于血小板功能分析。枸橼酸钠细胞毒性较小，也是输血中血液保养液的成分之一。但是，枸橼酸钠6mg才能抗凝1ml血液，碱性强，不适用于血液分析和生化测验。
增塑剂得种类 1.邻苯二甲酸酯类邻苯二田酸酣类就是目前最广泛使用得主增塑剂,品种多、产量高,井具有色泽浅、毒性低、电性能好、挥发件小、气味少、耐低温性一般等特点。目前邻苯二酸酯类得消耗量约占增塑剂总消耗量得80-85%,而其中最常用得就是邻苯二甲酸二辛酯与邻苯二甲酸二异辛酯两种。邻苯二甲酸二辛酯就是重要得通用型增塑剂,主要用于聚氯乙烯树脂得加工,还可用于化纤树脂、醋酸树脂、ABS树脂及橡胶等高聚物得加工,也可用于造漆、染料、分散剂等。 通用级DOP,广泛用于塑料、橡胶、油漆及乳化剂等工业中。用其增塑得PVC 可用于制造人造革、农用薄膜、包装材料、电缆等。 电气级DOP,具有通用级DOP得全部性能外,还具有很好得电绝缘性能,主要用于生产电线与电。 品级DOP,主要用于生产食品包装材料。 医用级DOP,主要用于生产医疗卫生制品,如一次性医疗器具及医用包装材料等。主要用途:DOP就是通用型增塑剂,主要用于聚氯乙烯脂得加工、还可用于化地树脂、醋酸树脂、ABS树脂及橡胶等高聚物得加工,也可用于造漆、染料、分散剂等、DOP增塑得PVC可用于制造人造革、农用薄膜、包装材料、电缆等。 邻苯二甲酸二异辛酯简称DIOP,结构式为,分子量390、56,几乎无色透明粘稠状液体。相对密度(20℃/20℃)0、986,凝固点-50℃,沸点235℃(0、76kpa),闪点218℃,折射率(n25D)1、484,粘度(20℃)83mpa·s。溶于大多数有机溶剂,完全溶于汽油、矿物油。微溶于甘油、乙二醇与一些胺类。难溶于水,25℃时水中溶解度<0、01%。可燃,微毒。LD5022300mg/kg。 邻苯二甲酸二异辛酯得质量指标 色度(Pt-Co)≤ 50号 相对密度(20℃/20℃)0、986±0、003 酸度(以苯二甲酸计)≤0、01% 水分≤0、1% 酯含量≥98% 对树脂与橡胶有良好得相容性,性能与DOP类似,但电性能,低温性能与增塑效率稍差,可作为DOP得代用品。
常用崩解剂简介崩解剂：系指能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。由于药物被较大压力压成片剂后，孔隙率很小，结合力很强，即使在水中易溶解的药物在压成片剂后其在水中溶解或崩解也需要一定的时间。因此，片剂中水难溶性药物的溶出速度便成为体内药物吸收速度的限制因素，而片剂的崩解一般是药物溶出的第一步。为使片剂能迅速发挥药效，除需要药物缓慢释放的口含片、舌下片、植入片、长效片等外，一般均需加入崩解剂( disintegrants )。 (一)崩解剂的作用机理崩解剂的主要作用在于消除因粘合剂或由加压而形成片剂的结合力使片剂崩解。片剂的崩解机理则因制片所用原、辅料的性质不同而异，人们很重视对这一问题的研究，并提出若干种崩解机理，现简介如下： 1. 毛细管作用这类崩解剂在片剂中能保持压制片的孔隙结构，形成易于润湿的毛细管通道，并在水性介质中呈现较低的界面张力，当片剂置于水中时，水能迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而促使崩解。属于此类崩解剂的有淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物等。 这类崩解剂的加入方法，一般认为最好采用内、外加法相结合的方法，外加法有利于片剂迅速崩解成颗粒，内加法则有利于颗粒作较微细的分散，并能改善片剂的硬度。 2. 膨胀作用有些崩解剂除了毛细管作用外，自身还能遇水膨胀而促使片剂崩解。如淀粉衍生物羧甲基淀粉钠，在冷水中能膨胀，其颗粒的膨胀作用十分显著，致使片剂迅速崩解。这种膨胀作用还包括由润湿热所致的片剂中残存空气的膨胀作用。 3. 产气作用产生气体的崩解剂，主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片剂，如泡腾片、泡沫片等。在泡腾崩解剂中常用枸橼酸或酒石酸加碳酸钠或碳酸氢钠，遇水产生二氧化碳气体，借助气体膨胀而使片剂崩解。 4. 酶解作用有些酶对片剂中某些辅料有作用，当将它们配制在同一片剂中时，遇水即能迅速崩解，如以淀粉浆作粘合剂时，可将淀粉酶加入到干颗粒中，由此压制的片剂遇水即能崩解。用酶作崩解剂的方法一般应用还不多，常用的粘合剂及其相应作用的酶有：淀粉与淀粉酶；纤维素类与纤维素酶；树胶与半纤维素酶；明胶与蛋白酶；蔗糖与转化酶；海藻酸盐类与角叉菜胶酶等。 (二)常用崩解剂 1. 交联羧甲基纤维素钠 (croscarmellose sodium,CCNa ) 本品为水溶性纤维素的酶，其取代度约为0.7%(被羧甲基取代的羟基平均数)，本品为白色、细粒状粉末，大约有70%的羧基为钠盐型，因此，具有较大的引湿性，但由于有交联键的存在，故不溶解于水，在水中能吸收数倍于其本身重量的水膨胀而不溶化，所以具有较好的崩解作用和可压性。与羧甲基淀粉钠合用崩解效果更好，但与淀粉合用崩解效果降低。对于用疏水性辅料压制的片剂，崩解作用更好，用量可低为0.5%。 2. 交联聚维酮( crospovidone,PVPP ) 为白色粉末，流动性好。由于其高分子量和交联结构，所以不溶解于水，但有极强的引湿性，吸水量能超过其本身重量的50%但仍能保持完整而不溶解。其堆密度较小( 0.26g/ml )，故粉末有较大的比表面积，作为崩解剂在片中的分散均匀，加上强烈的毛细管作用，遇水能迅速使水进入片剂中，促使网络结构崩解而产生崩解作用，其效果比淀粉崩解剂好。 3. 淀粉及其衍生物（1）淀粉：干燥淀粉是毛细管形成剂，是亲水性物质，可增加孔隙率而改善片剂的透水性，为最广泛应用的崩解剂。淀粉对不溶性或微溶性药物片剂的崩解作用较可溶性药物显著，这是因为可溶性药物遇水溶解产生溶解压，使片剂外面的水不易通过此溶液层而进入片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉吸水膨胀的缘故。有些药物，如水杨酸钠，对氨基水杨酸钠等遇水溶解，能引起淀粉胶化失去膨胀作用，故不宜采用。
崩解剂的应用 1、干燥淀粉本品为最常用的崩解剂。主要用玉米淀粉，目前应在100℃～105℃先行干燥1小时，使含水量在8%～10% 之间, 用量一般为干燥粒重的5%～20%。本品较适用于不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的片剂作用稍差。淀粉用作片剂崩解剂的缺点：淀粉的可压性不好，用量多时可影响片剂的硬度；淀粉的流动性不好，外加淀粉过多会影响颗粒的流动性。 2、羧甲基淀粉纳（CMS-Na）本品为优良的崩解剂。为白色粉末，具有较强的吸水性和膨胀性，具有在冷水中能较快泡涨的性质, 是性能很好的崩解剂。能吸收其干燥体积30倍的水。充分膨胀后体积可增大200-300倍。吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，故不致阻碍水分的继续渗入而影响药片的进一步崩解。本品可用作不溶性药物及可溶性药物片剂的崩解剂，其崩解作用好；流动性好，可直接压片；用量少不影响片剂的可压性。研究及生产实践表明，全浸膏片用3％的CMS-Na、疏水性半浸膏片用1.5％的CMS-Na，能明显缩短崩解时限，增加素片硬度。在抗菌消炎浸膏片中, 以2%CMS-Na外加颗粒中,其片剂崩解效果为佳。在清解灵浸膏片中, 实验认为, CMS-Na 的用量以片重的8% (其工艺过程为一半内加, 一半外加) 时崩
解效果为好 3、低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 本品为白色或类白色结晶性粉末，在水中不易溶解。但有很好的吸水性，这种性质大大增加了它的膨润度(膨润度＝膨润增加的体积*100／原来体积)。是一种良好的片剂崩解剂。另一方面它的毛糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用，使粘性强度增加，可提高片剂的硬度和光洁度。本品的用量一般为2％-5％。L-HPC具有崩解粘结双重作用，对崩解差的片剂可加速其崩解和崩解后粉粒的细度，对不易成型的药物，可促进其成型和提高药片的硬度。 以淀粉和糊精为填充剂,比较不同崩解剂的崩解性实验结果表明,淀粉的粘合性差,崩解剂的加入使片剂的压缩成形性降低,崩解性能无较大改变;糊精的粘合性很强,崩解剂的加入不影响片剂的压缩成形性,而崩解作用明显,随崩解剂加入量的增加,崩解时间明显下降。其中吸水膨胀性较强的交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、交联聚乙烯吡咯烷酮及干淀粉的崩解效果好。其他纤维素衍生物，如羧甲基纤维素，以聚合度高而取代度低的羧甲基纤维素钠崩解作用好；羧甲基纤维素钙亦有良好的崩解作用。 崩解剂的使用方法如下： (1) 与处方粉料混合在一起制成颗粒(内加法)。崩解作用起自颗
常用崩解剂简介 崩解剂：系指能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。由于药物被较大压力压成片剂后，孔隙率很小，结合力很强，即使在水中易溶解的药物在压成片剂后其在水中溶解或崩解也需要一定的时间。因此，片剂中水难溶性药物的溶出速度便成为体内药物吸收速度的限制因素，而片剂的崩解一般是药物溶出的第一步。为使片剂能迅速发挥药效，除需要药物缓慢释放的口含片、舌下片、植入片、长效片等外，一般均需加入崩解剂（disintegrants）。 （一）崩解剂的作用机理 崩解剂的主要作用在于消除因粘合剂或由加压而形成片剂的结合力使片剂崩解。片剂的崩解机理则因制片所用原、辅料的性质不同而异，人们很重视对这一问题的研究，并提出若干种崩解机理，现简介如下： 1. 毛细管作用这类崩解剂在片剂中能保持压制片的孔隙结构，形成易于润湿的毛细管通道，并在水性介质中呈现较低的界面张力，当片剂置于水中时，水能迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而促使崩解。属于此类崩解剂的有淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物等。 这类崩解剂的加入方法，一般认为最好采用内、外加法相结合的方法，外加法有利于片剂迅速崩解成颗粒，内加法则有利于颗粒作较微细的分散，并能改善片剂的硬度。 2. 膨胀作用有些崩解剂除了毛细管作用外，自身还能遇水膨胀而促使片剂崩解。如淀粉衍生物羧甲基淀粉钠，在冷水中能膨胀，其颗粒的膨胀作用十分显著，致使片剂迅速崩解。这种膨胀作用还包括由润湿热所致的片剂中残存空气的膨胀作用。 3. 产气作用产生气体的崩解剂，主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片剂，如泡腾片、泡沫片等。在泡腾崩解剂中常用枸橼酸或酒石酸加碳酸钠或碳酸氢钠，遇水产生二氧化碳气体，借助气体膨胀而使片剂崩解。 4. 酶解作用有些酶对片剂中某些辅料有作用，当将它们配制在同一片剂中时，遇水即能迅速崩解，如以淀粉浆作粘合剂时，可将淀粉酶加入到干颗粒中，由此压制的片剂遇水即能崩解。用酶作崩解剂的方法一般应用还不多，常用的粘合剂及其相应作用的酶有： 淀粉与淀粉酶；纤维素类与纤维素酶；树胶与半纤维素酶；明胶与蛋白酶；蔗糖与转化酶；海藻酸盐类与角叉菜胶酶等。 （二）常用崩解剂 1. 交联羧甲基纤维素钠（croscarmellosesodium,CCNa）本品为水溶性纤维素的酶，其取代度约为0.7%（被羧甲基取代的羟基平均数），本品为白色、细粒 状粉末，大约有70%的羧基为钠盐型，因此，具有较大的引湿性，但由于有交联键的存在，故不溶解于水，在水中能吸收数倍于其本身重量的水膨胀而不溶化，所以具有较好的崩解作用和可压性。与羧甲基淀粉钠合用崩解效果更好，但与淀粉合用崩解效果降低。对于用疏水性辅料压制的片剂，崩解作用更好，用量可低为0.5%。 2. 交联聚维酮（crospovidone,PVPP）为白色粉末，流动性好。由于其高分子量和交联结构，所以不溶解于水，但有极强的引湿性，吸水量能超过其本身重量的50%但仍能保持完整而不溶解。其堆密度较小（0.26g/ml），故粉末有较大的
常用抗凝剂的配制及用法 在医学实验中常需动物的全身抗凝，采出的全血或血浆有的也需加入适当的抗凝剂抗凝。对抗凝剂的要求是：用量少、溶解度大、不带进干扰实验的杂质。 一、肝素 （1）肝素抗凝作用原理 肝素的抗凝作用很强,作死亡复苏等实验时,常用它作动物全身抗凝剂，肝素的抗凝作用主要是抑制凝血致活酶的活力，阻止血小板凝聚以及抑制抗凝血酶等作用，从而使血液不发生凝固。 注意事项：做全血DNA提取的时候抗凝剂不能采用肝素！因为肝素是聚合酶链式反应的抑制剂！ （2）配制和用量 纯的肝素10mg能抗凝65~125 ml血液(按lmg等于125U，10~20U能抗1 ml血液计)。但由于肝素制剂的纯度高低以及其保存时间长短不等，因而其抗凝效果也不相同。一般可配成1％肝素生理盐溶液，用时取0．1毫升于试管内，100℃烘干，每管能抗凝5～10ml血液。也可将抽血注射器用配好肝素湿润一下管壁，直接抽血至注射器内而使血液不凝。在动物实验作全身抗凝时，一般剂量为：大白鼠2．5～3．0mg/200～300g体质量，兔10mg／kg体质量，狗5～10mg／kg体质量。肝素可改变蛋白质等电点，因此当用盐析法分离蛋白质作蛋白质各部分的测定时，不可采用肝素。市售的肝素钠溶液每毫升含肝素12500U，相当于100mg。 二、草酸盐合剂 （1）原理 草酸胺能使血细胞略为膨大，而草酸钾能使血细胞微缩小，因此草酸铵与草酸钾按3：2比例配臵，可使血细胞体积保持不变；加福尔马林则能防止微生物在血中繁殖。此抗凝剂最适于作红细胞比积测定。 （2）配制方法及用量 草酸铵1．2g、草酸钾0．8g、福尔马林1．0ml、蒸馏水加至100ml每毫升血加草酸盐合剂0．1ml(即相当草酸铵1．2mg，草酸钾0．8mg)。根据取血量将计算好的草酸盐剂量加入玻璃容器内烤干备用。如取0．5ml于试管，烘干后每管可使5ml血不凝固。 （3）注意事项 草酸的作用在于能够沉淀血凝过程中所必需的钙离子，而达到抗凝目的。用时注意加的量应适中，不能过多，以免妨碍去蛋白质血滤液的制取。不适用于血液内钙或钾的测定，也不能用于血液非蛋白氮测定。 三、枸櫞酸钠 常配成3～5%水溶液。也可直接加粉剂，每毫升血加3～5mg，即可达到抗凝目的。 枸櫞酸钠可使钙失去活性，防止凝血。但其抗凝作用较差，碱性较强，不宜作化学检验之用。仅可用于红细胞沉降速度测定。急性血压测定实验所用枸櫞酸钠为5～6％溶液。 四、草酸钾 （一）原理和注意事项 草酸钾为最常用的抗凝剂。其与血液混合后可迅速与血液中的钙离子结合，形成不溶解的草酸钙，使血液不凝固。常用于非蛋白氮测定，但不适用于测定钾和钙。草酸盐能抑制乳酸脱氢酶、酸性磷酸酶和淀粉酶的活性，故应注意。
For personal use only in study and research; not for commercial use 片剂的常用辅料 从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物(即主药)，另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。 (一)稀释剂(Diluents) 稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 1淀粉 比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。 2糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 3糊精 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n?XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。 4乳糖 乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，无吸湿性，可压性好，性质稳定，