《药剂学》课程简介
课程名称：《药剂学》
英文名称：《Pharmaceutics》
开课单位：药学系药剂学教研室
课程性质：必修课
总学时：152学时，其中理论：80学时，实验：72学时
学分：8.4学分
适用专业：药物制剂专业、药品检验
教学目的：通过教学使学生掌握药剂学的基本概念、具体药物剂型的特点、制备工艺等药剂学的基本知识。
内容简介：本课程是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。采取理论教
学、实验教学等教学方法。
考核形式：闭卷考试
教材：《药剂学》，人民卫生出版社，崔福德，5版，2004年。
参考书目：
1.《药剂学》，人民卫生出版社，毕殿洲，4版，1999年。
2.《药剂学》，人民卫生出版社，屠锡德，3版，2002年
主讲教师：陈灵主任药师张文志副主任药师杨艳主管药师
药剂学实验考试试卷 思考题 1.乳剂的制备 1、影响乳剂稳定性的因素有哪些？ 乳剂属于热力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响，常常导致乳剂分层、絮凝、转相、破裂或酸败。 .影响乳剂稳定性的主要因素：①乳化剂的性质；②乳化剂的用量，一般应控制在0.5%～10%；③分散相的浓度，一般宜在50%左右；④分散介质的黏度；⑤乳化及贮藏时的温度，一般认为适宜的乳化温度为50～70℃；⑥制备方法及乳化器械；⑦微生物的污染等。 2、石灰搽剂的制备原理是什么？属何种类型乳剂？ 乳剂（也称乳浊液）是指互不相溶的两相液体经乳化而形成的非均匀相液体分散体系。分散的液滴称为分散相、内相或不连续相，直径一般在0.1～100μm；包在液滴外面的另一液相称为分散介质、外相或连续相。乳剂分为水包油型（o/w）和油包水型（w/o），常采用稀释法和染色镜检法鉴别； 由于乳剂中液滴具有很大的分散度，总表面积大，表面自由能很高，属于热力学不稳定体系，因此，除分散相和连续相外，还必需加入乳化剂，并在一定机械力作用下制备乳剂。 乳化剂的作用机理是能显著降低油水两相之间的表面张力，并在乳滴周围形成牢固的乳化膜，防止液滴合并。 3、分析液体石蜡乳处方中各组分的作用。 液体石蜡60g 油相，调节稠度 尼泊金乙酯1g 防腐剂 蒸馏水 4、干胶法和湿胶法的特点是什么？ 干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油其比例为2:2:1，液状石蜡比例为3:2:1。 2.注射剂的制备 1、影响注射剂澄明度的因素有哪些？ 原料药材质量的优劣、提取工艺的选择、配伍不当、配药环境、溶液PH的改变、辅料的质量与配伍情况、灌封的工作状况、灭菌条件的影响、安瓿的质量和前处理、其它影响因素。 2、影响Vc注射液质量的因素是什么？应如何控制工艺过程？ 维生素Ｃ又名抗坏血酸,它是一种水溶性维生素,主要用于预防和治疗因维生素Ｃ缺乏而致的各种坏血病。维生素Ｃ注射液在生产中因配制工艺及其它因素的影响,常出现药液外观发黄,质量不稳定等问题,影响了药物的治疗效果。 3、制备Vc注射液时为什么要通入二氧化碳？不同可以吗？ 防止维生素C被氧化。维生素C还原性很强的 4、Vc注射液时为什么可以采用分光光度法检查颜色？目的是什么？
第七章浸出制剂 [X型题] 1.浸出药剂具有以下（ABC ）特点 A符合中医辨证施治的要求 B减少服用剂量 C常以水或不同浓度的乙醇为溶剂 D制剂稳定性好 E临床用于内服 注解：浸出制剂是复合组分组成，表达的是综合疗效，符合中医辨证施治的要求；对中药材进行了提取及精制过程，去除了大量无效杂质及组织物质，因此服用剂量减少；常以水或不同浓度的乙醇为溶剂；某些浸出制剂稳定性较差，如汤剂、糖浆剂等；临床除用于内服外，还可外用，如酊剂。 2.以下制剂（ABCDE ）属于浸出制剂 A益母草膏 B玉屏风口服液 C午时茶 D远志酊 E十滴水 注解：益母草膏为煎膏剂，玉屏风口服液为口服液，午时茶为茶剂；远志酊与十滴水均为酊剂，因此上述均为浸出制剂。 3.关于煮散的叙述正确的是（ACD ） A煮散实际就是汤剂的一种用药形式 B煮散又称为“饮” C比一般汤剂节约药材 D比一般汤剂节约煎煮时间 E价格偏高 注解：汤剂是指药材饮片或粗粒加水煎煮或沸水浸泡后去渣取汁而得到的液体制剂。以药材粗颗粒入药者，习称为“煮散”，因此煮散实际就是汤剂的一种用药形式。煮散不同于“饮”，“饮”是指沸水泡药不定时饮用者，俗称为“饮”。由于煮散以药材粗颗粒入药，浸出面积增大，根据Fick’s扩散定律，利于浸出，因此将比一般汤剂节约药材、节约煎煮时间，也正因为此无形中会降低每剂药的价格。 4.关于中药口服液与中药合剂的叙述正确的是（BE ） A中药口服液就是中药合剂，中药合剂就是中药口服液 B是在汤剂的基础上发展来的 C 是在糖浆剂的基础上发展来的 D可以根据临床辨证施治，随症加减，应用灵活 E中药口服液一般采用100℃流通蒸汽灭菌30min 注解：中药合剂与口服液是在汤剂的基础上发展来的，但并没有保留汤剂随症加减，因为其已经实现工业生产，处方固定；中药口服液就是中药合剂，中药合剂不是中药口服液，中药口服液是单剂量包装的合剂。
1.应用Noyes－Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。 答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS 是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。 1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 （1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 （2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 （3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦 3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？ 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ η 2)g / 9ρ 1- ρ答：Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度η 2为介质的密度；ρ 1为粒子的密度；ρr为粒子的半径，
药剂学试题及答案 第六章半固体制剂 一、单项选择题【A型题】 1.关于软膏剂的特点不正确的是（） A．是具有一定稠度的外用半固体制剂 B．可发挥局部治疗作用 C．可发挥全身治疗作用 D．药物必须溶解在基质中 E．药物可以混悬在基质中 2.不属于软膏剂的质量要求是（） A．应均匀、细腻，稠度适宜 B．含水量合格 C．性质稳定，无酸败、变质等现象 D．含量合格 E．用于创面的应无菌 3.对于软膏基质的叙述不正确的是（） A．分为油脂性、乳剂型和水溶性三大类 B．油脂性基质主要用于遇水不稳定的药物 C．遇水不稳定的药物不宜选用乳剂基质 D．加入固体石蜡可增加基质的稠度 E．油脂性基质适用于有渗出液的皮肤损伤 4.关于眼膏剂的叙述中正确的是（） A．不溶性的药物应先研成极细粉，并通过9号筛 B．用于眼部手术或创伤的眼膏应加入抑菌剂和抗氧剂
C．常用的基质是白凡士林与液体石蜡和羊毛脂的混合物 D．硅酮能促进药物的释放，可用作软膏剂的基质 E．成品不得检出大肠杆菌 5.对眼膏剂的叙述错误的是（） A．均须在洁净条件下配制，并加入抑菌剂 B．基质是黄凡士林8份、液体石蜡1份、羊毛脂1份 C．对眼部无刺激 D．不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌 E．应作金属异物检查 6.对凡士林的叙述错误的是（） A．又称软石蜡，有黄、白二种 B．有适宜的粘稠性与涂展性，可单独作基质 C．对皮肤有保护作用，适合用于有多量渗出液的患处 D．性质稳定，适合用于遇水不稳定的药物 E．在乳剂基质中可作为油相 7.眼膏剂中基质凡士林、液体石蜡和羊毛脂的用量比为（） A．7:2:1 B．8:1:1 C．9:0.5:0.5 D．7:1:2 E．6:2:2 8.下列说法不正确的是（） A.凝胶剂是指药物与适宜辅料制成均一、混悬或乳剂性的乳胶稠 厚液体或半固体制剂 B.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分 C.混悬型凝胶剂具有触变性 D.油性凝胶剂的基质常用液体石蜡与聚氧乙烯构成
药剂学复习资料 名词解释 1. 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等 内容的综合性应用技术科学。 2. 剂型：是把药物加工制成适合于患者需要的给药方式。 3. 制剂：根据药典和颁布标准，将药物制成适合于临床需要并符合一定质量标准的药剂。 4. 首过效应：某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量 减少、药效降低效应。 5. 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并 由政府颁布、执行，具有法律约束力。 6. 处方：指医疗和生产部门药剂调制的一种重要书面文件，有法定处方、协定处方、医师 处方和秘方之分。 7. 处方药：必须凭职业医师或执业助理医师的处方才可以调配、购买，并在医生的指导下 使用的药物=品。 8. 非处方药：不需要凭借执业医师或职业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使 用的药品。 9. GMP:药品生产质量管理规范 10. GLP :药物非临床研究质量管理规范 11. 临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增 大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度叫临界相对湿度。12. 分配系数：物质在两种不相混的溶剂中平衡时的浓度比。不同的物质在同一对溶剂中的 分配系数不同，可利用该原理对物质分离纯化。 13. 生物利用度：是指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D） X100% A为进入体循环的量，D为口服剂量。 14. 新药：我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药途 径（3）改变剂型。 15. 药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法定程序， 对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过
药剂创新实验设计： 题目：含有紫杉醇微球的地黄当归甘草复方剂 目录 1 实验简介 1.1微球技术的简介 (2) 1.2紫杉醇的简介 (2) 1.2.1 紫杉醇 (2) 1.2.2 紫杉醇的药理作用 (2) 1.2.3 紫杉醇的临床副作用 (3) 1.2.4 紫杉醇的现在剂型研究现状 (3) 1.3地黄的简介 (3) 1.3.1地黄 (3) 1.3.2地黄的炮制及作用 (3) 1.4当归的简介 (3) 1.4.1当归 (3) 1.4.2当归的作用 (3) 1.5甘草的介绍 (4) 2 实验目的 (4) 3 实验原理 (4) 3.1微球的制备原理 (4) 3.2降低紫杉醇的副作用原理 (4) 4 实验材料、主要试剂及主要设备 (5) 5 实验过程 (5) 5.1实验材料的预处理 (5) 5.2微球的制备 (5) 6 药物作用分析 (5) 7 展望 (6) 7.1 实验的创新之处 (6) 7.2 实验有待改进之处 (6)
8 致谢......................................................................................................6 9 参考文献 (7) 1实验介绍 本实验是利用微球技术、中医基础理论，中药炮制及中药配伍等理论，用明胶作为药物紫杉醇的载体，加入到当归、地黄和甘草的混合液中制成悬浊液，希望能够在体内起到治疗疾病，降低主药（紫杉醇）的副作用及调节治疗后康复的作用。 1.1微球技术的简介 微球是药物与高分子材料制成基质骨架的球形或类球形实体，药物溶解或分散在实体中。微球药物有很多优点：（1）掩盖药物的不良气味；（2）提高药物的稳定性；（3）防止药物在胃内失活或减少药物对胃的刺激性；（4）使液态药物固态化便于应用和储藏； （5）减少复方药物的配伍变化；（6）可制备缓冲或控释制剂；（7）使药物浓集于靶区提高疗效。正因为有缓释，降毒性的作用，故本实验设计选择微球技术。 1.2紫杉醇的简介 1.2.1紫杉醇 O H 3O NH O OH H 33 C 47H 51NO 14 853.91 本品为天然提取或半合成制备。本品为(2S,5R,7S,10R,13S)-10,20-双（乙酰氧基）-2-苯甲酰氧基-1，7-二羟基-9-氧代-5，20-环氧紫杉烷-11-烯-13-基（3S ）-3-苯甲酰氨基-3-苯基-D-乳酸酯。按干燥品计算，含C 47H 51NO 14应为98.0%~102.0%。本品为白色或类白色结晶性粉末。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。通过以下方法测定它的比旋度：取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml 中含10mg 的溶液，依法测定（附录VI E ），比旋度为 -49.0o ~-55.0 o。【1】 1.2.2紫杉醇的作用机制 紫杉醇的作用机制独特且十分复杂，现在普遍认同4种机制，现在比较流行的一种被理解的机制是
《中药药剂学》模拟卷（A） 一、名词解释： 1.中药药剂学：是以中医药理论为指导，，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、 生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的剂。 3.浸出制剂：用适当的浸出溶剂和方法，从动植物药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩 得到的供内服或外用的一类制剂。 4.热原：是微生物的代谢产物或尸体，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。 5.胶剂：是指用动物皮、骨、甲、角等为原料，用水煎取胶质，浓缩成干胶状的内服制剂。 二、单项选择题： 1. 制备含有毒性药材的散剂，剂量为0.05g，一般应配成多少比例的散剂？A A、1：10 B、1：100 C、1：5 D、1：1000 2. 二相气雾剂为：A A、溶液型气雾剂 B、O/W乳剂型气雾剂 C、W/O乳剂型气雾剂 D、混悬型气雾剂 E、吸入粉雾剂 3. 不宜制成软胶囊的药物是B A、维生素E油液 B、维生素AD乳状液 C、牡荆油 D、复合维生素油混悬液 E、维生素A油液 4. 制备胶剂时，加入明矾的目的是：B A、沉淀胶液中的胶原蛋白 B、沉淀胶液中的泥沙等杂质 C、便于凝结 D、 增加黏度E、调节口味 5.红丹的主要成分为( A )。 A.Pb3O4 B. PbO C.KNO3 D.HgSO4 E. HgO 6. 单冲压片机增加片重的方法为：A A、调节下冲下降的位置 B、调节下冲上升的高度 C、调节上冲下降的位置 D、调节上冲上升的高度 E、调节饲粉器的位置 7. 下列关于栓剂的叙述错误的是A A、栓剂是由药物与基质混合制成的供腔道给药的半固体制剂 B、栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温条件下能迅速软化、熔融 或溶解于分泌液中 C、栓剂既可用于局部治疗，也可以发挥全身治疗作用 D、栓剂基质有油脂性和水溶性基质两种 E、肛门栓一般为圆锥形、圆柱形、鱼雷型，阴道栓一般为球形、卵形、鸭嘴 形。
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【A型题】 1.药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2.既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A．合剂 B．胶囊剂 C．气雾剂 D．溶液剂 E．注射剂 3.靶向制剂属于（） A.第一代制剂 B.第二代制剂 C.第三代制剂 D.第四代制剂 E.第五代制剂 4.药剂学的研究不涉及的学科（） A.数学 B.化学 C.经济学 D.生物学 E.微生物学 5.注射剂中不属于处方设计的有（） A.加水量 B.是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E.药物的粉碎方法 6.哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A.溶液剂 B.气雾剂 C.片剂 D.乳剂 E.散剂 7.关于临床药学研究内容不正确的是（） A.临床用制剂和处方的研究 B.指导制剂设计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D.药剂的生物利用度研究 E.药剂质量的临床监控 8.按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A.药品 B.方剂 C.制剂 D.成药 E.以上均不是 9.下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10.关于剂型的分类，下列叙述错误的是（） A、溶胶剂为液体剂型 B、软膏剂为半固体剂型 C、栓剂为半固体剂型 D、气雾剂为气体分散型 E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型
第十三章半固体制剂 学习要点 一、软膏剂 （一）概述 1. 定义： 软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。 乳膏剂(creams)系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。 糊剂(pasters)系指大量的固体粉末（＞25%）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。 2. 临床应用： (1) 保护创面、润滑皮肤、局部治疗作用； (2) 通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。 3. 软膏的质量要求：均匀细腻，无糙感；稠度适当，易涂布；性质稳定，无变质；安全有效，不刺激；卫生合格，无过敏；损伤皮肤，先灭菌。 4. 组成：药物、基质（油脂性基质、水溶性基质、乳膏基质）、附加剂。 （二）软膏剂基质 1. 油脂性基质 (1) 特点：润滑无刺激，油膜促水合，配伍稳定好，细菌不易生，油腻不易洗，释药性能差。 (2) 品种： 1) 凡士林：黄白两种，仅能吸水5%，不适用于有多量渗出液的患处，但加入适量羊毛脂、胆固醇可增加其吸水性。 2) 石蜡与液状石蜡：常用于调节基质稠度或乳剂型基质的油相。 3) 羊毛脂：可吸收两倍量的水，因粘性太大较少单用，常与凡士林合用。 4) 蜂蜡与鲸蜡：一定的表面活性作用，在O/W型乳化剂基质中起稳定作用，常用于调节稠度或增加其稳定性 5) 二甲基硅油：又称硅酮，润滑作用好易于涂布，常与其他基质合用，做
为乳膏剂的润滑剂。但对眼睛刺激性大，不能用作眼膏基质。 2. 水溶性基质： (1) 特点：无油腻易洗除、释药快、能与渗出液混合、可用于糜烂性创面。 (2) 品种： 聚乙二醇：固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，可调节稠度。但对皮肤润滑性差，久用引起皮肤干燥，对季胺盐类及羟苯酯类等有配伍变化。 3. 乳膏基质： (1) 特点：稠度适宜易涂布、油水混合易清洗、渗透皮肤能力强；水不稳定药物不适用，分泌物多的皮肤病不可用。 (2) 组成：油相、水相和乳化剂。（提示：油相基质大多是固体或半固体，注意和乳剂的区别） 油相基质：硬脂酸、石蜡、液体石蜡、凡士林、蜂蜡、高级脂肪醇、植物油等。 乳化剂：皂类、十二烷基硫酸钠、脂肪酸山梨坦（司盘类）、聚山梨酯（吐温类）、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类）、聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽类）等。 其他：保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）、防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇等）。 （三）软膏剂的处方设计 1. 药物性质： lg P≥1，分子量＜500，容易透过角质层；lg P≥3，皮肤驻留性好。 2. 基质选择： 表13-1 基质类型的选择原则 皮肤生理病理状况适宜基质只起皮肤表面保护与润滑作用油脂性基质 皮脂溢出性皮炎、痤疮等水溶性基质或O/W型乳膏基质急性而多量渗出液的皮肤疾患水溶性基质 皮肤炎症、真菌感染等皮肤病乳膏基质
第七章浸出制剂 [B型题] （1~4题） 中药材在煎煮过程中有些药物需要特殊处理，特殊处理的方法有 A先煎 B后下 C包煎 D烊化 E另煎 1.旋复花需要（C ）特殊处理 2.阿胶需要（D ）特殊处理 3.人参需要（E ）特殊处理 4.大黄需要（B ）特殊处理 注解:旋复花药材附有绒毛，必须包煎，否则绒毛脱落混入汤液将刺激咽喉，引起咳嗽；阿胶为胶类药物，直接入汤液使汤液粘稠度很大，影响其他药材成分煎出也可能导致药液糊化，因此应将阿胶用适量开水溶化后，冲入服用，即烊化；人参为贵重中药，为保证煎出率，需单独煎煮，即另煎；大黄所含泻下成分不宜久煎，否则分解失效，因此应后下。 （5~6题） A冷溶法 B热溶法 C冷溶法与热溶法 D混合法 E混合法与冷溶法 5.在糖浆剂的制备中易污染微生物的制法是（A ） 6.中药糖浆剂的制备多采用（D ） 7.单糖浆的制备可采用（C ） 8.无色糖浆剂的制备多采用（B ） 注解:冷溶法在制备过程中蔗糖的溶解不加热，因此生产周期长，易污染微生物，但是蔗糖不加热溶解不会使蔗糖转化，而蔗糖一旦转化成转化糖则易致焦化使成品颜色加深，因此配制无色糖浆剂多采用冷溶法；混合法是指药物与制好的单糖浆直接混合制成，因此多用于中药糖浆剂的制备；单糖浆可以采用冷溶法也可以采用热溶法制备。 （9~10） A中药合剂 B糖浆剂 C 煎膏剂 D 酊剂 E浸膏剂 9.下述药材煎煮浓缩收膏分装工艺流程可用于制备（C ） 10.下述浸提纯化浓缩分装灭菌工艺流程可用于制备（ A ） （11~12）
A中药合剂 B糖浆剂 C酒剂 D中药合剂+糖浆剂 E中药合剂+糖浆剂+酒剂 11.贮存期间允许有少量轻摇即散的沉淀的是E 12. 在制剂中需要加入着色剂的是（ C ） （13~15） A 糖浆剂 B煎膏剂 C酊剂 D酒剂 E醑剂 13.多采用溶解法、稀释法、渗漉法制备的剂型是（C ） 14.多采用渗漉法、浸渍法、回流法制备的剂型是（ D ） 15.多采用煎煮法制备的剂型是（B ） （16~17题） A每ml相当于原药材1g的制剂 B每ml相当于原药材2g的制剂 C每g相当于原药材2~5g的制剂 D每g相当于原药材1~2g的制剂 E每g相当于原药材6g的制剂 16.流浸膏剂的浓度是（ A ） 17.浸膏剂的浓度是（C ） （18~19题） A含水3% B含水5% C含水15% D含水15~20% E含水25% 18. 稠浸膏剂一般要求含水D 19. 干浸膏剂一般要求含水B
答：Noyes—Whitney方程:dC/dt二KS(CS-C) K 是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段，首先是溶质分子从固体表面溶解，形成饱和层，然后在扩散作用下经过扩散层，再在对流作用下进入溶液主体内。 1.增加固体的表面积 2.提高温度 3.增加溶出介质的体积 4.增加扩散系数 5 . 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 (1)稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 (2)润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的 物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 (3)崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。 (4)润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间
的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔
之间的摩擦 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5?2h,控制释放量在30% 以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4?6h,释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7?10h,释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke ' s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ :2）g / 9 : 1- 答: Stocks定律：V二2 r2（是分散介质的粘度：2为介质的 密度；：1为粒子的密度；:r为粒子的半径， 粒子越大，粒子和分散介质的密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度 越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。方法：1.减小粒度，加入助悬剂；2.微粒的荷电、水化；3 .絮凝、反絮凝；4 .结晶增长、转型；5 .降低分散相的浓度、温度。 5.影响滤过的因素是什么？ 答：随着滤过的进行，固体颗粒沉积在滤材表面和深层，由于架桥作用而形成滤渣层，液体由间隙滤过。将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛细管束，则液体 的流动符合Poiseuile公式： p n r4t V = 8 n l式中，V —液体的滤过容量；p —滤过压力差；r —毛细管半径；l —滤渣层厚度；n —滤液粘度；t —滤过时间。由此可知影响滤过的因素有： ①操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法； ②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；
药剂学药物制剂的设计 原则 公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]
药剂学－药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性
药剂学试题及答案 第十六章制剂新技术 一、单项选择题【A型题】 1.β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为（） A.固体分散体 B.包合物 C.脂质体 D. 微球 E.物理混 合物 2.β-环糊精在药学上比α-环糊精或γ-环糊精更为常用的原因是（） A.水中溶解度最大 B.水中溶解度最小 C.形成的空洞最大 D. 分子量最小 E.包容性最大 3.固体分散体中药物溶出速度快慢顺序正确的是（） A、无定型>微晶态>分子状态 B、分子状态>微晶态>无定形 C、微晶态>分子状态>无定形 D、分子状态>无定形>微晶态 E、微晶态>无定形>分子状态 4.下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用（） A.PEG B.PVP C.EC D.胆酸 E. 泊洛沙姆188 5.固体分散物存在的主要问题是（） A.久贮不够稳定 B.药物高度分散 C.药物的难溶 性得不到改善 D.不能提高药物的生物利用度 E.刺激性增大 6.下列高分子囊材中，属于天然高分子材料的是（） A.阿拉伯胶 B.醋酸纤维素酞酸酯 C.乙基纤维素 D.聚酰胺 E.聚乳酸
7.下列合成高分子囊材中，可生物降解的是（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚丙烯酸树脂 D.聚乙烯醇 E.聚乳酸 8.下列合成高分子囊材中，不可生物降解却可以在一定pH值条件下溶解的为（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚乳酸 D.乙交酯丙交酯共聚物 E.聚丙烯酸树脂 9.下列用于制备微囊的囊材中，属于两性高分子电解质的是（） A.壳聚糖 B.海藻酸盐 C.聚赖氨酸盐 D.明胶 E.羧甲基纤维素 10.下列概念表述不正确的是（） A.物理化学法制备微囊的过程在液相中进行，系在囊材或囊心物 的混合溶剂中加入另一种物质或不良溶剂，或采用适当的方法使囊材溶解度降低而凝聚，并包裹在囊芯周围形成一个相，从液相中析出，故称之为相分离法。 B.单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂，使囊材溶解度降 低而凝聚并包裹药物成囊的方法。由于其凝聚过程一般是可逆 的，故要加入交联固化剂以使其不可逆。 C.复凝聚法系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在 一定条件下，两种囊材在溶液中将发生正负电荷的结合并凝聚成囊。但要求药物表面必须能被囊材所润湿，从而使其混悬或乳化于囊材溶液中，并随囊材凝聚被包裹到囊芯中，因此，可根据药物的性质加入适当的润湿剂。 D.溶剂-非溶剂法是指将囊材溶于某溶剂中（作为溶剂）然后加入
实验十五注射剂的处方设计及制备 实验目的 ●掌握安瓿注射剂的生产工艺过程及操作要点。 ●掌握安瓿及容器、器具的处理方法与要求。 ●理解安瓿注射剂灌封原理及方法。 ●理解安瓿注射剂的漏气检查及澄明度检查方法。 实验器材 药品盐酸普鲁卡因、氯化钠、玻璃印油、注射用水。 器材安瓿、配液容器、垂熔玻璃滤器、微孔滤膜、微孔滤膜滤器、灌装器、伞棚安瓿检查灯。 实训指导 安瓿注射剂制备工艺流程如下： 1．方法步骤 （1）空安瓿处理将空安瓿用纯化水、新鲜注射用水先后分别冲洗3次，甩干或干燥灭菌后备用。 （2）安瓿封口练习采用拉丝封口方法。 （3）容器、用具处理①)配液容器的处理：将配液容器用洗涤剂或硫酸清洁液处理，用前用纯化水、新鲜注射用水洗净或干热灭菌；②垂熔滤器的处理：用1％～2％硝酸钠硫酸液中浸泡12～24h，再用热纯化水、新鲜注射用水抽洗至中性且澄明；③微孔滤膜的处理：
用70℃左右的注射用水浸泡12h以上；④灌装器的处理：用硫酸清洁液或2％NaOH溶液冲洗，再用热纯化水、新鲜注射用水抽洗至中性且澄明。 （4）盐酸普鲁卡因注射液（2ml安瓿）的制备 盐酸普鲁卡因注射液 [处方] 盐酸普鲁卡因0.5g 氯化钠8.0g 盐酸（0.1mol/L）q.s适宜量 注射用水加至1000ml [制法] 取注射用水约800ml，加入氯化钠，搅拌溶解，再加盐酸普鲁卡因使溶，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值为4.0～4.5，加注射用水至全量，搅匀，滤过，灌封于安瓿中，流通蒸气100℃灭菌30min。 2．注意事项 （1）盐酸普鲁卡因为酯类药物，极易水解。保证本品稳定性的关键在于调节pH值，本品pH值应控制在3.5～5.0。灭菌温度不宜过高，时间不宜过长。 （2）氯化钠为等渗调节剂，同时可增加药液稳定性。 （3）本品为局麻药，用于封闭疗法、浸润麻醉和传导麻醉。 3．质量检查 （1）漏气检查盐酸普鲁卡因注射液灭菌后，趁热浸入色水中，将有色的注射液检出。 （2）澄明度检查抽取检品，手持安瓿颈部使药液轻轻旋转，于伞棚安瓿检查灯边缘处、药品至人眼距离为20～25cm，用目检视，结果记入表15-1。
第七章浸出制剂 [A型题] 1.属于汤剂的特点的是（） A具备“五方便”的优点 B起效较为迅速 C成分提取最完全的一种方法 D本质上属于真溶液型液体分散体系 E临床用于患者口服 注解:五方便是指服用、生产、运输、贮存及携带方便，而汤剂体积大、味道苦，首先就不符合服用方便的要求；汤剂为液体状态药剂，药物分散度很大，因此较易被吸收利用而起效较为迅速；水对药材成分的溶解范围较广，但是水为极性溶剂，一些脂溶性成分、难溶性成分煎出不完全，因此不能说成分提取完全；汤剂实际上是一种复合分散体系，既有真溶液又有胶体溶液、乳浊液、混悬液的分散体系；汤剂也有外用者，如洗浴剂、熏蒸剂等。 2.以下（）方法可以提高汤剂的质量 A煎药用陶器 B药材粉碎的越细越好 C煎药次数越多越好 D从药物加入药锅时开始准确记时 E煎药时间越长越好 注解:陶瓷器皿煎药一般导热均匀，热力缓和，锅周保温性强，水分蒸发量小，且不易吸附各种药物成分而串味，汤剂质量好；药材粉碎到一定的粒度有利于提高煎出量，但过细反不利有效成分煎出；煎药过程影响最大的因素是细胞内外浓度差，当有效成分在细胞内外浓度差为零时，再增加煎药次数或加水量不但不利有效成分溶出反而增大无效成分的溶出量；煎药时间是从药液沸腾开始记时。 3.口服液的制备工艺流程是（） A提取精制灭菌配液罐装 B提取精制配液灭菌罐装 C提取精制配液罐装灭菌 D提取浓缩配液灭菌罐装 E提取浓缩配液罐装灭菌 注解:口服液一般需要精制，并于罐装后灭菌。 4.热溶法制备糖浆剂不具备（）特点 A适合于对热稳定成分的制备 B糖浆剂易于保存 C糖浆剂易于滤过澄清 D成品颜色较深 E生产周期长 注解:糖浆剂的制备有热溶法、冷溶法与混合法，由于热溶法在制备糖浆剂时要对药物及蔗糖加热，因此对热不稳定或挥发性成分不宜以该法制备；由于温度较高，因此液体制剂粘度小，易于滤过澄清；温度高在制备时有一定的灭菌作用，因此易于保存；温度高蔗糖易转化，
名词解释 1、药剂学(Pharmaceuticals) 药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 2、药典(Pharmacopoeia) 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 3、处方药（prescription drug） 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才能调配、购买，并在医生指导下使用的药品。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。 4、非处方药（nonprescription drug） 不需执业医师或执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。 5、GMP（Good Manufacturing Practice） 《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。 6、助溶剂(hydrotropy agent) 多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度。 7、潜溶剂(cosolvent) 系指能形成氢键的混合溶剂。（P23）在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象叫做潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂。 8、酊剂(tincture) 指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成，可供内服或外用。（P149） 9、芳香水剂(aromatic waters) 指芳香挥发性药物（多半为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。（P147） 10、絮凝(flocculation) 混悬微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝。（P153） 在一定条件下，微粒表面带有同种电荷时粒子间产生排斥力，而且双电层越厚，则排斥力越大，微粒越稳定。如在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒贱的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振要后可重新分散均匀。将这种现象叫做絮凝，加入的电解质称絮凝剂。 11、反絮凝（deflocculation)
药剂学实验指导 Document serial number【NL89WT-NY98YT-NC8CB-NNUUT-NUT108】
湖北理工学院医学院 《药剂学》 实验指导书 药学系教研室 2010年10月 前言 药剂学实验是一门应用及实验性很强的学科，是学习药剂学重要的一环。本着强调基础理论、基本知识和基本技能的宗旨，使学生通过药剂学实验课进一步掌握主要剂型的理论知识、处方设计原理、制备方法；掌握主要剂型的质量控制、影响因素及考核方法；熟悉不同剂型在体外释药及其速度常数测定；了解常用制剂机械。培养学生独立进行试验，分析问题和解决问题的能力，并引导学生面向未来，面向技术进步和技术创新。 在内容的总体安排上，包括普通剂型的制备，药物制剂的基本理论，最后安排了综合训练的设计性实验，以强调对学生动手能力和科学素质的培养。 为了保证达到药剂学试验的预期目的，要求学生必须做到： 一、实验前预习有关实验内容明确目的了解方法，做到心中有数。 二、实验时要勤于思考，仔细观察实验现象与结果，培养自己独立思考和 解决问题的能力。 三、实验中应具备高度的责任感，做到安全操作，杜绝浪费，保证制品质 量。 四、实验后做好仪器与环境的清洁，认真写好实验报告。 2010年10月 目录
实验一溶液型液体制剂的制备………………………………………………4-7实验二混悬剂的制备………………………………………………………8-10实验三乳剂的制备…………………………………………………………11-14实验四安瓿剂的灌封及注射剂的质量检查………………………………15-17实验五散剂与胶囊剂的制备………………………………………………18-21实验六片剂的制备及质量检查……………………………………………22-27实验七软膏剂的制备及体外释药试验……………………………………28-31实验八栓剂的制备及质量检查……………………………………………32-35实验九酊剂与流浸膏的制备………………………………………………36-37实验十滴丸的制备…………………………………………………………38-40实验十一微囊的制备………………………………………………………41-44 实验十二设计性实验…………………………………………………………45-46 实验一溶液型液体制剂的制备 【实验目的】 1. 掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。 2. 掌握溶液型型液体制剂配制的特点、质量检查。 3. 了解液体制剂中常用附加剂的正确使用方法。 【实验原理】
生物药剂学试题库 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 3．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B.不对称性C．饱和性 D.半透性E．不稳定性 4．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A．被动扩散B．膜孔转运C．主动转运 D.促进扩散E．膜动转运5．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A．缓释片B．肠溶衣C．薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小 6．下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白B．多药耐药相关蛋白 C．乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 E．ABC转运蛋白 7．以下哪条不是主动转运的特点 A．逆浓度梯度转运B．无结构特异性和部住特异性 C．消耗能量 D.需要载体参与E．饱和现象 8．胞饮作用的特点是 A．有部位特异性B．需要载体 逆浓度梯度转运D. ．不需要消耗机体能量C． E．以上都是 9．下列哪种药物不是P-gp的底物 A．环孢素A B．甲氨蝶呤C．地高辛D．诺氟沙星E．维拉帕米10．药物的主要吸收部位是 A．胃 B.小肠C．大肠 D.直肠E．均是 11．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A．胃内容物的黏度和渗透压B．精神因素 C．食物的组成 D.药物的理化性质E．身体姿势 12.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态 A.漏槽B．动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是 13.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物B．解离型药物C．水溶性药物 D.小分子药物 E．未解离型药物
药剂学－药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性