4.β-内酰胺类抗生素
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第十二章抗微生物药物抗微生物药物是一类对病原菌具有抑制和杀灭作用,用于防治细菌性感染疾病的药物。
药物、宿主和病原微生物三者间存在复杂的相互关系。
常用术语:化疗指数、抗菌谱、抗菌活性、抗菌后效应、耐药性的概念及其意义。
第一节抗生素学习要点抗生素的效价通常以重量或国际单位(IU)来表示。
抗生素的种类繁多,常用于兽医临床的有几十种。
为便于研究和应用,一般按其化学结构进行分类.1.β-内酰胺类青霉素类、头孢菌素类等。
前者有青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林等;后者有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋等.近年来发展了非典型β—内酰胺类,如碳青霉烯类(亚胺培南)、单环β-内酰胺类(氨曲南)、β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸和舒巴坦)及氧头孢烯类(拉氧头孢)等。
2.氨基糖苷类链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A等。
3.四环素类土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素等。
4.氯霉素类氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。
5.大环内酯类红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素等.6.林可胺类林可霉素、克林霉素。
7.多肽类杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素等。
8.多烯类制霉菌素、两性霉素B等.9.含磷多糖类黄霉素、大碳霉素、喹北霉素等,主要用作饲料添加剂。
此外,还有大环内酯类的阿维菌素类抗生素和聚醚类(离子载体类)抗生素如莫能菌素等,均属抗寄生虫药.常用抗菌药物的作用机制:1.抑制细菌细胞壁合成,如青霉素类和头孢菌素类等。
2.增加胞浆膜的通透性,如多粘菌素、制霉菌素等。
3.抑制细菌蛋白质的合成,链霉素等影响蛋白质合成的全过程;四环素与核蛋白体30s亚基结合,而氯霉素与核蛋白体50s亚基结合,最终导致细菌蛋白合成受阻。
4.抑制细菌核酸的合成:①影响叶酸代谢,导致核酸合成受阻,如磺胺类、甲氧苄啶;②抑制核酸合成,如喹诺酮类。
一、β-内酰胺类抗生素137β-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有一个β—内酰胺环的一类抗生素。