一种合成端羧基聚乙二醇单甲醚的新方法
孙建平1，王孝杰1，李效东1，刘克良2
【摘要】摘要：以聚乙二醇单甲醚和丙烯腈为原料，在水相中合成了一端为羧基的聚乙二醇单甲醚，其结构经1H NMR和IR确证。讨论了反应时间、反应温度、溶剂和惰性气氛对反应的影响。
【期刊名称】合成化学
【年(卷),期】2006(014)004
【总页数】3
【关键词】关键词：端羧基聚乙二醇单甲醚；聚乙二醇; 合成
近年来在生物医用高分子领域的研究中,药物修饰及药物载体是最热门的研究课题之一。聚乙二醇(PEG)作为药物载体具有许多独特的优点,如两亲性、生物相容性、无免疫原性、无毒副性等[1～5]。因此，研究PEG及其衍生物在药物修饰方面的行为规律,在理论上和实践中都具有重要价值。
PEG含两个活性端基，用于化学修饰时容易引起不期望的交联，因而目前在PEG的药物修饰研究中，大多使用的是只具有一个活性端基的聚乙二醇单甲醚(mPEG)。然而mPEG的端羟基活性很小，作为修饰用的mPEG必须对其羟基予以活化。mPEG端羟基的活化，国内外许多工作者都做了一系列研究。其中，一个重要的方法是将mPEG羧基化。何明磊等[6]利用二氧化锰氧化法制备了羧基化的mPEG(CmPEG)，但是氧化法制备CmPEG很容易引起mPEG的断链[7]。国外研究者[8]采用与丁二酸酐的反应引入一个羧基，但反应所得产物因为含有酯键而使载药体系在人体中的半衰期降低。本文采用丙烯腈与mPEG在水相中发生加成反应，然后水解得到CmPEG(Scheme 1)，其结构经1H NMR