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最新保肝药物分类及应用

最新保肝药物分类及应用
最新保肝药物分类及应用

保肝药:是指具有改善肝脏功能、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能等作用的药物。分为解毒类药物、促肝细胞再生类药物、利胆类药物、促进能量代谢类药物、促进蛋白质合成类药物、中药制剂(抗炎类、降酶类)等。

一、解毒类

可以提供巯基或葡萄糖醛酸、增强肝脏解毒功能。

如葡醛内酯、谷胱甘肽、硫普罗宁等。

1.葡醛内酯片(肝泰乐)0.1g×100片/盒

【药理作用】当肝细胞损伤时,肝脏的解毒功能下降,葡醛内酯进入机体内,在酶的作用下,转变为葡萄糖醛酸,可与含有羟基或羧基的毒物结合,形成无毒或低毒的葡萄糖醛酸结合物,从尿液中排出,因此它有保护肝脏及解毒作用。此外,肝泰乐可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原含量增加,降低脂肪在肝中的蓄积。

【适应症】主要用于急慢性肝炎、肝硬化的辅助治疗,也用于食物或药物中毒,同时还可用于关节炎、风湿病的辅助治疗。

【用法用量】口服。成人一次1~2片,一日3次。5岁以下小儿一次半片,5岁以上一次1片,一日3次。

【不良反应】偶有面红、轻度胃肠不适,减量或停药后即消失。

2.还原型谷胱甘肽

【药理作用】还原型谷胱甘肽(GSH)是人类细胞质中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有巯基,广泛分布于机体各器官内,对维持细胞生物功能有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶,从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢,并能影响细胞的代谢过程;它可通过巯基与体内的自由基结合,可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄,有助于减轻化疗、放疗的毒副作用,对化疗、放疗的疗效无明显影响,如保护肾小管免受顺铂损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的r-谷酰氨转肽酶,而体细胞却无此酶,故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官,且对放射性肠炎治疗效果较明显;对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用,可减轻组织损伤,促进修复。通过转甲基及转丙氨基反应,GSH 还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能,并促进胆酸代谢,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素(A、D、E、K)。

【药代动力学】t1/2约24小时,在肝、肾、肌肉分布最多。

【适应症】1.化疗患者:包括用顺铂、环磷酰胺、阿霉素、博来霉素化疗,尤其是大剂量化疗时;2.放射治疗患者;3.各种低氧血症:如急性贫血,成人呼吸窘迫综合症,败血症等;4.肝脏疾病:包括病毒性、药物毒性、酒精毒性及其它化学物质毒性引起的肝脏损害;5.亦可用于有机磷、胺基或硝基化合物中毒的辅助治疗。

【用法用量】

1.给药途径:①静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml生理盐水中静脉滴注,或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射;②肌肉注射给药:将之溶解于注射用水后肌肉注射。

2.用量:①化疗患者:给化疗药物前15分钟内将1.5g/m2本品溶解于100ml 生理盐水中,于15分钟内静脉输注,第2~5天每天肌注本品600mg。使用环磷酰胺(CTX)时,为预防泌尿系统损害,建议在CTX注射完后立即静脉注射本品,于15分钟内输注完毕;用顺铂化疗时,建议本品的用量不宜超过35mg/mg 顺铂,以免影响化疗效果。②肝脏疾病:每天肌肉注射本品300 mg或600mg。

③其它疾病:如低氧血症,可将1.5g/m2 本品溶解于100ml生理盐水中静脉输注,病情好转后每天肌肉注射300~600mg维持。

3.疗程:肝脏疾病一般30天为一疗程,其它情况根据病情决定。

【不良反应】即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。

【注意事项】1.在医生的监护下,在医院内使用本品。2.注射前必须完全溶解,外观澄清、无色;溶解后的本品在室温下可保存2小时,0~5 ℃保存8小时。

3.放在儿童不易触及的地方。

3.硫普罗宁(凯西莱)0.1g::2ml 0.1g×12片/盒

【药理作用】

1.对肝脏组织、细胞的保护作用:①本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈碱及扑热息痛对肝脏的损害,并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死;本品可加速乙醇和乙醛的降解、排泄,防止甘油三酯的堆积,对酒精性肝损伤有显著修复作用。②保护肝线粒体结构,改善肝功能,可使肝细胞线粒体中的ATPase活性降低,ATP含量升高,电子传递功能恢复正常,从而改善肝细胞功能,对抗各类肝损伤。③实验证实本品可促进肝细胞再生,表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸酶活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高。④本品含有巯基,能与自由基可逆性

结合成二硫化物,作为自由基清除剂。此外,本品还可激活铜、锌-SOD酶以增强其清除自由基的作用。

2.对重金属和药物的解毒作用:实验证实本品可促进重金属Hg、Pb从胆汁、尿、粪便中排出,降低其肝、肾蓄积量,保护肝功能和多种物质代谢酶。

3.防治放、化疗引起的外周血白细胞减少:本品对于因化疗或放疗引起的白细胞保护作用的。

4.防治早老性白内障:本品对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的病人有较好的疗效,系通过抑制造成白内障的生化因素的应激反应,抑制晶体蛋白的凝聚。治疗后,在裂隙灯显微镜下,可观察到晶状体浑浊的明显改善。

5.其他:本品尚有减少组织胺的渗出,降低血管通透性的作用,故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病,此外尚可溶解胱氨酸性结石,用于泌尿结石的预防和治疗。

可提供巯基、解毒、抗组胺和清除自由基;促进肝糖原合成,抑制胆固醇增高;血清白蛋白/球蛋白比值回升。

【药代动力学】本品口服后在肠道易吸收,生物利用度为85%~90%。本品在肝脏代谢,大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出。

【适应症】病毒性肝炎,酒精性肝炎,药物性肝炎,重金属中毒性肝炎,脂肪肝及肝硬化早期;降低放疗、化疗的毒药品副作用,升高白细胞并加速肝细胞的恢复,降低骨髓染色体畸变率和皮肤溃疡的发生,并能预防放疗所致二次肿瘤的发生;对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著的的疗效;预防和治疗泌尿系统胱氨酸结石;有抗炎、抗过敏作用,对皮炎、湿疹、痤疮及荨麻疹有较好疗效。

【用法用量】肝病病人饭后口服,0.1g-0.2g/次,tid,连服12周,停药3月后继续下个疗程。急性病毒性肝炎病人0.2-0.4g/次,tid,连用1~3周。放疗、化疗后白细胞减少症,放疗前1周开始服用,0.2g/次,bid;老年白内障及玻璃体混浊,0.1-0.2g/次,bid。静脉滴注,每次0.1~0.2g、每日一次、疗程2~4周。每支注射用凯西莱先用专用溶剂溶解(1安瓿溶解剂为2ml 5%碳酸氢钠溶剂),再加入250~500ml 5%~10%的葡萄糖注射液或生理盐水中扩溶。

【不良反应】偶见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反应。

【注重事项】对本品有过敏史的病人禁用。妊娠期、哺乳期妇女慎用。有恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等胃肠道反应时,应减量或停服。儿童用量酌减。重症肝炎或伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血,合并糖尿病、肾功能不全的病人应在医师指导下使用。

二、促肝细胞再生类

小分子多肽类活性物质,用于多种重型病毒性肝炎(急性、亚急性、慢性重症肝炎的早期或中期)的辅助治疗。高能多烯磷脂酰胆碱可用于各种类型的肝病,以及手术前后的治疗,尤其是肝胆手术。

如促肝细胞生长素(威佳)、必需磷脂类(易善复)等。

1.促肝细胞生长素

【药理作用】小分子多肽类活性物质,能明显刺激新生肝细胞的DNA合成,促进肝细胞再生,防止来自肠道毒素对肝细胞进一步的损害。

【用法用量】80-100mg/d,加入5-10%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注。2.多烯磷脂酰胆碱注射液(易善复)232.5mg:5ml 228mg×24粒/盒

【药理作用】当患肝脏疾病时,肝脏的代谢活力受到严重损伤。多烯磷脂酰胆碱可提供高剂量、容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆碱,这些多烯磷脂酰胆碱的在化学结构上与重要的内源性磷脂一致。它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,另外,可分泌入胆汁。因此多烯磷脂酰胆碱具有下列生理功能:通过直接影响膜结构使受损的肝功能和酶活力恢复正常;调节肝脏的能量平衡;促进肝组织再生;将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式;稳定胆汁。

【适应症】胶囊:急性和慢性肝病;预防胆结石复发;怀孕导致的肝脏损害(妊娠中毒);银屑病;放射综合征。注射液:各种类型的肝病,如肝炎,慢性肝炎,肝坏死,肝硬化,肝昏迷(包括前驱肝昏迷);脂肪肝(也见于糖尿病人);胆汁阻塞;中毒;预防胆结石复发;手术前后的治疗,尤其是肝胆手术;妊娠中毒,包括呕吐;银屑病;神经性皮炎、放射综合征。

【用法用量】注射液:成人和青少年一般每日缓慢静注5-10ml。严重病例每日静注或输注10-20ml,如需要每天剂量可增加到30-40ml。胶囊:成人开始每次2粒(456mg),每日3次,每日最大服用量不得超过6粒。一段时间后,剂量可减至每次1粒(228mg),每日3次。应餐后用足量液体整粒吞服。儿童用量酌减。

【不良反应】胶囊大剂量应用时偶尔会出现胃肠道紊乱(腹泻)。注射液极少数病人对所含苯甲醇发生过敏反应。

【禁忌症】对本药过敏者禁用。

【儿童用药】由于本品注射液中含有苯甲醇,新生儿和早产儿禁用。

【用药须知】注射液只可使用澄清的溶液。严禁用电解质溶液(生理氯化钠溶液、林格液等)稀释。若要配制静脉输液,只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀释(1:1)。若用其他输液配制,混合液pH值不得低于7.5,配制好的溶液在输注过程中保持澄清。不可与其他注射液混合注射。在进行静脉注射或输注治疗时,建议尽早口服多烯磷脂酰胆碱胶囊进行治疗。胶囊如果忘记了一次剂量,可在下次服用时将剂量加倍。然而,如果忘服了一整天的剂量,就不要再补服已漏服的胶囊,而应接着服第2天的剂量。

三、利胆类

如腺苷蛋氨酸(思美泰)、熊去氧胆酸(优思弗)、茴三硫(胆维他)等。

1.腺苷蛋氨酸500mg×10片/盒

【药理作用】是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子,作为甲基供体和生理性巯基化合物的前提参与重要生化反应,在肝内有助于防止胆汁淤积。

【适应症】可用于治疗肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁郁积,妊娠期肝内胆汁郁积。

【用法用量】初始治疗:采用粉针剂,最初2周每天肌肉或静脉注射500-1000 mg。维持治疗:采用肠溶片,每天口服1000-2000 mg。

2.熊去氧胆酸50mg×30片/盒50mg×60片/盒

【药理作用】1.增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加,有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时 1.8mmol增至2.24mmol,长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量,不增加胆酸的含量。2.能抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。此外,UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄清除。3.松弛奥迪(Oddi)括约肌,有利胆作用。4.减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化化氢酶的活性,促进肝糖原的蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力。5.可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度。

6.抑制消化酶、消化液的分泌。

【适应症】1.适用于胆囊功能正常、透光、直径10~15mm的非钙化结石。

2.预防胆结石形成:需长期用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者、或有易感遗传因素者,均可服用熊去氧胆酸预防胆结石形成。

3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、

黄疸等。4.治疗回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝大、慢性肝炎,亦可用于胆汁反流性胃炎。5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎。

【用法用量】

1.利胆:每次50mg,每天150mg。

2.溶解胆结石:每天450~600mg,或每天8~10mg/kg,分早晚2次服。当胆石清除后,每晚口服500mg,以防止复发。

3.肝大、慢性肝炎:每天8~13mg/kg,疗程为6~24个月。

4.胆汁反流性胃炎:每天1 000mg,分2次服。

3.茴三硫12.5mg×24片/盒

【药理作用】

1.能促进胆汁的排出,使胆酸、胆色素及胆固醇等固体成分的分泌量显著增加,特别是增加胆色素分泌;

2.本药还能明显增强肝脏谷胱甘肽水平,显著增强谷氨酰半胱氨酸合成酶、谷胱甘肽还原酶等活性,从而显著增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多。能消除肝炎病灶的肝充血等症状,促进肝细胞活化,有利于肝功能恢复正常;

3.本药有催涎促消化作用,能促进唾液分泌,对抗精神病药物引起的唾液减少特别有效;能促进胃肠道蠕动和肠管内气体排出,可迅速消除腹胀、便秘、口臭、恶心、腹痛等消化不良症状;

4.本药还有分解胆固醇作用和解毒作用,能促进体内醇类物质快速代谢而消除,降低血中胆固醇含量并防止其沉着或附着于血管内壁;对酒精、药物、食物等引起的中毒具有很好的解毒作用和抗过敏作用;

5.本药还能促进尿素的生成和排泄,有明显的利尿作用。

【适应症】1.用于胆囊炎、胆管炎、胆石症、高胆固醇血症。2.用于急、慢性肝炎、初期肝硬化。3.用于缓解腹胀、便秘、口臭、恶心、腹痛等消化不良症状。4.用于解酒。5.有时也用于增强胆囊或胆管的造影效果。

【用法用量】口服给药:片剂每次12.5~50mg,每天3次。胶囊一次1粒,一日3次,或遵医嘱。

四、促进能量代谢类

如维生素类:维生素C、维生素E、复合维生素B等;维生素K参与肝脏合成凝血酶原促进肝脏合成凝血因子。

辅酶类:肌苷、ATP、FDP。

药物:维生素类、辅酶类、肌苷、ATP、FDP、门冬氨酸钾镁、复方二氯醋酸二异丙胺等。

1.肌苷片0.2g×100片/盒

【药理作用】本品能直接透过细胞膜进入体细胞,活化丙酮酸氧化酶类,从而使处于低能缺氧状态下的细胞能继续顺利进行代谢,并参与人体能量代谢与蛋白质的合成。

【适应症】临床用于白细胞或血小板减少症,各种急慢性肝脏疾患、肺原性心脏病等心脏疾患;中心性视网膜炎、视神经萎缩等疾患。

【用法用量】口服,成人每次200~600mg,每日3次;小儿每次100~200mg,每日3次;必要时剂量可加倍(如肝病)。

【不良反应】口服有胃肠道反应。

2.门冬氨酸钾镁10ml/支

【药理作用】参与三羧酸循环和鸟氨酸循环,促进细胞除极化和细胞代谢,维持正常功能。门冬氨酸钾镁是门冬氨酸钾盐和镁盐的混合物。门冬氨酸是体内草酰乙酸的前体,在三羧酸循环起重要作用。门冬氨酸钾镁还参与鸟氨酸循环,促进氨与二氧化化碳的代谢,使之生成尿素,降低血中氨和二氧化化碳的含量。门冬氨酸与细胞有很强的亲和力,可作为钾离子的载体,使钾离子进入细胞内,促进细胞除极化和细胞代谢,维持其正常功能。镁离子是生成糖原及高能膦酸酯还可缺少的物质,可增强门冬氨酸钾盐的疗效。镁离子和钾离子是细胞内重要的阳离子,它们对许多酶的功能起着重要的作用,能结合大分子到亚细胞结构上,并与肌肉收缩的机制有关。心肌细胞的收缩性受细胞内、外钾、钙、钠浓度比的影响。门冬氨酸钾镁可维持心肌收缩力,改善心肌收缩功能,降低耗氧量,促进纤维蛋白溶解,降低血液黏稠度。

【适应症】主要用于病毒性肝炎、高胆红素血症、血氨升高引起的肝性脑病及其他急慢性肝炎;也用于低钾血症、洋地黄中毒引起的心律失常、心肌炎后遗症、慢性心功能不全等。用于预防和治疗镁不足、电解质平衡紊乱;也用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、心肌梗死、心律失常、高血压的辅助治疗;还可增加神经肌肉激动性。

【用法用量】

1.每次2~4片,每天3次。预防用药,每次1~2片,每天3次。

2.静脉滴注:每天20~60ml,稀释于5%~10%的葡萄糖液100~250ml中滴注,糖尿病患者可加入胰岛素滴注。

【不良反应】滴注过快可能引起高钾血症和高镁血症,还可出现恶心,呕吐,颜面潮红,胸闷,血压下降,偶见血管刺激性疼痛。大剂量可能引致腹泻。

【禁忌】高血钾症、急性和慢性肾功能衰竭、Addison氏病、III0房室传导阻滞、心源性休克(血压低于90毫米汞柱)。

【注意事项】不能肌肉注射和静脉推注,需经稀释后缓慢滴注。肾功能损害、房室传导阻滞患者慎用。有电解质紊乱的患者应常规性检查血钾、镁离子浓度。

3.复方二氯醋酸二异丙胺

【药理作用】

1.对脂肪肝的影响:①消耗肝脂肪:本品体内分解为二氯醋酸和二异丙胺,前者在ATP活化作用下生成甲硫氨酸,后者代谢为甘氨酸,在甘氨酸裂解酶作用下生成甲基四氢叶酸,同时供能。二者均可提供甲基,促进胆碱合成,胆碱与肝脂肪作用,生成卵磷脂,促进肝脂肪分解;②转运肝脂肪:卵磷脂、肝脂肪、胆固醇与载脂蛋白结合成脂蛋白,脂蛋白易溶于血浆,从而将脂肪由肝内转运到肝外,减少肝内脂肪聚集;③本品能降低动脉血中的甘油及游离脂肪酸的浓度,减少肝脏对甘油的吸收。同时刺激甘油三酯以及低密度脂蛋白入血,从而有效抑制肝脏甘油三酯的合成。

2.对脂代谢的影响:本品通过抑制激素敏感性脂肪酶的活性,抑制脂肪动员;通过抑制合成胆固醇限速酶(HMGCoA还原酶)的活性,抑制胆固醇的合成;通过抑制柠檬酸-丙酮酸循环中的柠檬酸合成酶及乙酰辅酶A羧化酶的活性来抑制脂肪酸的合成。

3.肝保护作用:改善肝细胞的能量代谢。通过促进膜磷脂的序贯甲基化,增强肝细胞膜的流动性,提高作为胆汁分泌和流动之主要动力的Na+-K+-ATP酶的活性;促进受损肝细胞的功能修复,提高组织细胞呼吸功能及氧利用率;提高脂肪酸的代谢活性,加速脂肪酸的氧化,为肝脏功能恢复创造条件。

【适应症】抗脂肪肝改善肝功能,提高组织细胞呼吸及氧呼吸率,对受损的肝细胞有促进其再生作用,用于急慢性肝炎、脂肪肝、肝肿大、早期肝硬化。

【用法用量】肌肉注射:以适量注射用水溶解,一次40mg(以二氯醋酸二异丙胺计),一日1-2次。静脉注射:以适量注射用水溶解,一次40mg(以二氯醋酸二异丙胺计),一日1-2次。静脉滴注:一次40-80mg(以二氯醋酸二

异丙胺计),一日1-2次,用5%或10%葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液溶解并稀释至适量(50ml-100ml),疗程请遵医嘱。

【不良反应】偶见眩晕,口渴,食欲不振等,可自行消失。

【禁忌】对本品过敏者禁用,如出现过敏反应,停药后症状即消失。

【注意事项】滴注时需减慢滴速,并使病人卧床,低血压者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期建议慎用。哺乳期不影响。

五、促进蛋白质合成类

如人血白蛋白、支链氨基酸、复合氨基酸胶囊等。

六、中药制剂

抗炎类如甘草甜素制剂甘草酸二铵、异甘草酸镁注射液等。

1.甘草酸二铵注射液(甘利欣)10ml:50mg

【药理毒理】本品是中药甘草有效成分的第三代提取物,具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。药理实验证明,本品能减轻各种原因导致的血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高,还能明显减轻各种原因导致的肝脏的形态损伤,改善免疫因子对肝脏形态的慢性损伤。

【药代动力学】静脉注射后约有92%以上的药物与血浆蛋白结合,平均滞留时间为8小时;在体内以肺、肝、肾分布最高,其它组织分布很低,主要通过胆汁从粪便中排出,部分从呼吸道以二氧化碳形式排出,尿中排出为少量。

【药物相互作用】与利尿酸、速尿等利尿剂并用时,其利尿作用可增强本品排钾作用,而导致血清钾值下降,应特别注意观察血清钾值的测定。

【适应症】本品适用于伴有ALT升高的急、慢性病毒性肝炎的治疗。

【用法用量】静脉滴注,一次150mg,以10%葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注,一日1次。

【不良反应】1.消化系统:可出现纳差、恶心、呕吐、腹胀。2.心脑血管系统:常见头痛、头晕、胸闷、心悸及血压增高。3.其他:皮肤瘙痒、荨麻疹、口干和浮肿。以上症状一般较轻,不影响治疗。

【禁忌症】严重低钾血症、高钠血症、高血压、心衰、肾功能衰竭患者禁用。

【注意事项】本品未经稀释不得进行注射。治疗过程中应定期检测血压、血清钾、钠浓度,如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况应停药或适当减量。2.异甘草酸镁注射液(天晴甘美)10ml:50mg

【适应症】本品适用于慢性病毒性肝炎。改善肝功能异常。

护肝药物的分类、使用及注意事项

护肝药物的分类、使用及注意事项 一、抗炎类药物 1. 非特异性抗炎药 代表药物:复方甘草酸二铵、复方甘草酸苷、天晴甘美、天晴甘平 作用机制:为临床首选降酶药物,可善血清氨基转移酶的升高,减轻肝脏病理损害。具有类似糖皮质激素的非特异性抗炎作用,显著改善肝功能。对于多种不同病因导致的炎症反应均效果显著,抑制炎症因子,调节肝细胞免疫功能;还兼具抗过敏、抑制氧化应激水平等作用。因其有类固醇样作用,可影响水盐代谢,建议监测患者血压及离子。高血压患者及孕妇慎用。 用法:复方甘草酸二铵(甘利欣): 5% GS 150 ml+甘利欣 150 mg,;甘利欣胶囊 150 mg,Tidpo。特点:降酶效果稳定,少见反跳作用。 复方甘草酸苷(美能): 5% GS 250 ml+美能注射液 120 mg 静滴或美能片 50 mg-75 mg,Tidpo(饭后); 特点:为复方制剂,多组分具有协同性作用,长期使用可改善肝脏纤维化,提高肝脏储备功能,耐药比低。 2. 解毒类药物 代表药物: 谷胱甘肽、硫普罗宁 作用机制:本药可影响肝细胞的代谢过程,减轻组织损伤,促进修复。促进有毒物质的转化与排泄与激素的灭活;对多型肝病均有显著疗效,安全性高,鲜有不良症状。提供活性巯基,参与体内三羧酸循环及糖代谢过程,在三大营养物质代谢中起到重要作用。 用法:谷胱甘肽(阿拓莫兰):5% GS 100 ml+ 阿拓莫兰 1.8 g,静滴或 0.4 g,Tid,po。 硫普罗宁: 5% GS 100 ml+硫普罗宁 200 mg 静滴或硫普罗宁肠溶片 100-200 mg,Tid,po。 特点:是一种新型含游离巯基的甘氨酸衍生物,对治疗酒精性脂肪肝有明显效果。在慢性肝损伤中可以抑制甘油三酯的蓄积;降低肝细胞线粒体中 ATP 酶的活性。 3. 肝细胞膜修复保护剂 代表药物:多烯磷脂酰胆碱

合理使用保肝药

合理使用保肝药 保肝药:能阻止肝细胞坏死、稳定肝细胞膜、改善肝细胞代谢和促进肝细胞再生等作用的药物。保肝药通常分为三类:生理活性物质、天然药物活性成分及其衍生物、其他化学合成药物。 一、生理活性物质 甲硫氨酸(S-腺苷蛋氨酸)、肌苷、葡醛内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(还原型谷胱甘肽)、必需磷脂(多烯磷脂酰胆碱)、鸟氨酰门冬氨酸、促肝细胞生长素 1、甲硫氨酸 甲硫氨酸维B1注射液:用于改善肝脏机能,对多数的肝脏疾病,如急慢性肝炎、肝硬化,尤其是脂肪肝有较明显的疗效,能改善肝内胆汁郁积;可用于酒精、巴比妥类、磺胺类药物中毒时的辅助治疗。 S-腺苷蛋氨酸(思美泰针0.5g、片0.5g):可用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积以及妊娠期肝内胆汁淤积。 2、肌苷(次黄嘌呤核苷针0.1g/支;片0.2g/片)为人体的正常成分,能直接透过细胞膜进入人体细胞,参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质合成。用于各种急慢性肝脏疾病的辅助治疗。 3、葡醛内酯(针:133mg/支;片:0.1g/片)本药具有保护肝脏和解毒的作用。药物进入体内后,在酶的催化下内酯环被打开,转化为葡萄糖醛酸而发挥作用,是体内重要解毒物质之一。用于急慢性肝炎、肝硬化等肝脏疾病,也用于食物或药物中毒。 4、还原型谷胱甘肽(针:1.2g/支)还原型谷胱甘肽能和过氧化物及自由基相结合,以对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞膜中含巯基的蛋白质和酶不被破坏,同时还可对抗自由基对重要脏器的损害。应用:(1)用于保护肝脏。(2)用于接受放射治疗及化疗的患者。(3)用于治疗低氧血症。(4)本药滴眼液可用于早期老年性白内障,还可用于角膜溃疡、角膜上皮剥离、角膜炎等。 5、必需磷脂(EPL) 多烯磷脂酰胆碱(针5ml/支、胶囊228mg/粒)本药通过补充人体外源性磷脂成分,并结合到肝细胞膜结构中,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用,且能明显改善营养物质和电解质的跨膜过程,增加磷脂依赖性酶类的活性。此外,本药可分泌入胆汁,改善胆汁中胆固醇和磷脂的比例,增加胆汁成分的水溶性,降低胆结石形成指数。用于脂肪肝、肝硬化、肝中毒、急慢性肝炎。 6、鸟氨酰门冬氨酸(针:2.5g/支)适用于治疗因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨症,特别适用于因肝脏疾患引起的中枢神经系统症状的解除及肝昏迷的抢救。 7、促肝细胞生长素用于各型重型病毒性肝炎(急性、亚急性、慢性重症肝炎的早期或中期)及肝硬化的辅助治疗。 二、天然药物活性成分及其衍生物 甘草酸盐及其复方制剂、苦参提取物、水飞蓟提取物 1、甘草酸及其制剂 甘草酸(甘草酸苷)是甘草甜素的有效成分,通常使用的是其水溶性的盐。 (1)抗炎作用(2)类固醇样作用(3)免疫调节作用(4)抑制病毒增殖、灭活病毒作用。复方甘草酸单铵(复方甘草甜素/复方甘草酸苷/复方甘草酸单铵S)(每支20ml ) 组成成分:甘草酸单铵53mg(含甘草酸40mg)、甘氨酸400mg、盐酸半胱氨酸22.29mg (甘氨酸和半胱氨酸本身具有解毒、抗变态反应作用,同时可抵消甘草酸水钠潴留的副作用。)用于治疗慢性肝病,改善肝功能异常。也可用于治疗湿疹、皮肤炎和荨麻疹。 甘草酸二铵(甘利欣10ml/支)为甘草酸单铵盐的更新换代产品,具有较强的抗炎、保护

保肝降酶药

临床上的保肝降酶药分类及其机制 1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。维生素C 具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。 酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。辅酶A(COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。 2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。针剂:每安瓿5ml 含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。 3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸,与肝内或肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出,又能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加。口服:每次0.1~0.2g,3次/日。 还原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,结构中含有活性的-HS基团,在体内γ-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性,肝细胞受损时为谷光苷肽过氧化酶提供还原剂,从而抑制或减少自由基的产生,保护肝细胞免受损害。静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml生理盐水中静脉滴注,或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射。每天一次,1.2g/次。肝脏疾病一般30天为一疗程。该药即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。本品不得与维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。化疗时,本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂,以免影响化疗效果。 硫普罗宁(凯西莱)结构中的游离巯基具有还原性,有对抗脂质过氧化和清除自由基的作用,参与三羧循环中糖代谢和脂肪酸氧化,促进乙醇和乙醛的排泄和降解,抑制甘油三脂在肝脏的蓄积,治疗酒精性脂肪肝有明显效果。口服:一次1~2片(100~200mg),一日3次,疗程2~3月。不良反应: 1)消化系统:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状偶有发生,味觉异常罕见。有上述情况时减量或暂时停服可以恢复。

常用的护肝药物主要有八大类

常用的护肝药物主要有八大类。 一、常用的护肝药物 1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。 主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。维生素C具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。 酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。辅酶A(COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。 2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。 磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。针剂:每安瓿5ml含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。 3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸,与肝内或肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出,又能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加。口服:每次0.1~0.2g,3次/日。 还原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,结构中含有活性的-HS基团,在体内γ-

最新保肝药物分类及应用

保肝药:是指具有改善肝脏功能、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能等作用的药物。分为解毒类药物、促肝细胞再生类药物、利胆类药物、促进能量代谢类药物、促进蛋白质合成类药物、中药制剂(抗炎类、降酶类)等。 一、解毒类 可以提供巯基或葡萄糖醛酸、增强肝脏解毒功能。 如葡醛内酯、谷胱甘肽、硫普罗宁等。 1.葡醛内酯片(肝泰乐)0.1g×100片/盒 【药理作用】当肝细胞损伤时,肝脏的解毒功能下降,葡醛内酯进入机体内,在酶的作用下,转变为葡萄糖醛酸,可与含有羟基或羧基的毒物结合,形成无毒或低毒的葡萄糖醛酸结合物,从尿液中排出,因此它有保护肝脏及解毒作用。此外,肝泰乐可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原含量增加,降低脂肪在肝中的蓄积。 【适应症】主要用于急慢性肝炎、肝硬化的辅助治疗,也用于食物或药物中毒,同时还可用于关节炎、风湿病的辅助治疗。 【用法用量】口服。成人一次1~2片,一日3次。5岁以下小儿一次半片,5岁以上一次1片,一日3次。 【不良反应】偶有面红、轻度胃肠不适,减量或停药后即消失。 2.还原型谷胱甘肽 【药理作用】还原型谷胱甘肽(GSH)是人类细胞质中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有巯基,广泛分布于机体各器官内,对维持细胞生物功能有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶,从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢,并能影响细胞的代谢过程;它可通过巯基与体内的自由基结合,可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄,有助于减轻化疗、放疗的毒副作用,对化疗、放疗的疗效无明显影响,如保护肾小管免受顺铂损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的r-谷酰氨转肽酶,而体细胞却无此酶,故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官,且对放射性肠炎治疗效果较明显;对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用,可减轻组织损伤,促进修复。通过转甲基及转丙氨基反应,GSH 还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能,并促进胆酸代谢,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素(A、D、E、K)。

史上最全保肝药物使用攻略!

史上最全保肝药物使用攻略! 2017-04-10医学界临床药学频道 保肝药物如何分类?临床上应怎样合理应用保肝药呢? 作者丨黄鑫 来源丨医学界临床药学频道 临床上,面对种类繁多的保肝药,你有没有常常觉得选择困难呢?本文将对各类保肝药物归类比较,以资借鉴。 一 保肝药定义及分类 保肝药是能够改善受损害的肝细胞代谢、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能,达到改善肝脏病理、改善肝脏功能目的的药物。即通常所说的保护受损肝细胞的药物。引起肝细胞损伤的病因很多,因此在保肝治疗中,首先应去除病因,然后进行保肝治疗。 保肝药分类:

二 各类保肝药物的作用机理及临床应用 1、促进能量代谢类 临床应用于各种肝病所致的维生素缺乏、物质代谢低下、能量代谢低下、凝血功能低下、凝血障碍、肝性脑病等。 (1)维生素 机理:促进物质代谢和能量代谢,保持代谢所需各种酶的活性。

复合维生素B:是糖代谢、组织呼吸、脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成部分,防止脂肪肝和保护肝细胞。 维生素C:具有可逆的还原性,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性,促进肝细胞再生及肝糖原合成和解毒。 维生素E:抗氧化、保护肝细胞和促进肝细胞再生。 维生素K1:参与肝脏合成凝血酶原,促进肝脏合成凝血因子。 (注:脂溶性维生素剂量大时可能加重肝脏负担,除Vit K外一般不用。) (2)辅酶 门冬氨酸钾镁:①作用机制:参与三羧酸和鸟氨酸循环,维持细胞正常功能。②用法注意:注射剂仅作静脉使用,溶于5%葡萄糖溶液中缓慢滴注,不能静推或肌注。③适应证:主要用于急性黄疸性肝炎(退黄)、肝细胞功能不全;用于电解质补充。④不良反应:大剂量可能致腹泻。 二氯醋酸二异丙胺:①作用机制:消耗转运肝脂肪,降低动脉血中的甘油及游离脂肪酸的浓度;抑制胆固醇和脂肪酸的合成,改善肝细胞的能力代谢。②临床应用:脂肪肝、肝内胆汁淤积。 (3)促进蛋白质合成类 人血白蛋白:作用机制为增加血容量和维持血浆胶体渗透压,运输和解毒,营养供给。 支链氨基酸(250ml 3AA ——缬氨酸、L-亮氨酸、L-异亮氨酸)临床应用:肝昏迷、慢性活动性肝炎、重症肝炎及肝硬化。用法注意:控制滴速<40滴/分。 2、解毒类 机理:提供巯基或葡萄糖醛酸,与药物、代谢产物或重金属结合,形成稳定的水溶性复合物由尿排出,增加解毒作用。 临床应用于:病毒、酒精、药物、化学物质、重金属引起的肝损伤,食物和药物中毒。

常见保肝药物分类

常见保肝药物的分类 作者:名医在线转载 保肝药物是指对肝细胞损伤具有一定保护作用的药物,引起肝细胞损伤的病因有很多,因此,在保肝治疗中,首先应去除病因,然后再进行保肝药物治疗,方能奏效。如慢性病毒性肝炎关键是抗病毒治疗,酒精性肝病首先应戒酒,非酒精性脂肪肝就得注重饮食与运动,药物性肝病则应立即停用有关或可疑的药物并促进体内该药物的清除。现将常用保肝药物介绍如下,以备用药时参考: 1.必需磷脂类:是细胞膜的重要组分,促进肝细胞膜再生、协调磷脂和细胞膜功能、降低脂肪浸润,如多磷脂酰胆碱(易善复)。口服或静脉给药均吸收迅速,经肝代谢,大部分为机体利用,代谢物自尿排出。含苯甲醇,禁用于新生儿,妊娠前3个月慎用。不良反应少见,口服剂量大,可导致腹泻,极少数过敏。 2.解毒类药物:可以提供巯基或葡萄糖醛酸,增强解毒功能,如葡醛内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(松泰斯、古拉定、阿拓莫兰、绿汀诺等)、硫普罗宁(凯西莱)。还原型谷胱甘肽主要在肝脏合成,广泛分布于各组织器官,它与体内过氧化物和自由基自由结合,对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞中含巯基的蛋白和酶,对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞中含巯基的蛋白和酶,对抗其对脏器的损伤。硫普罗宁(凯西莱)可以提供巯基、解毒、抗组胺和清除自由基,保护肝细胞。 3.抗炎类药物:有类激素作用,主要为甘草甜素制剂,如发放甘草酸胺(强力宁)、甘草酸二胺(甘利欣)、复方甘草甜素(美能)等。 4.利胆类药物:腺苷蛋氨酸(思美泰)是人体所有体液中的活性物质,作为甲基提供的前体参与重要生化反应,在肝内有助于防止胆汁淤积。熊去氧胆酸(优思弗)是正常胆汁成分的异构体,可增加胆汁分泌,抑制肝脏胆固醇合成,减少肝脏脂肪,松弛Oddi括约肌,促进胆石溶解和胆汁排出。严重肝功能不全、胆道弯曲梗阻禁用,妊娠、哺乳妇女慎用。 5.生物制剂:如肝细胞生长因子。促进肝细胞再生,多用于重症肝炎。 6.降酶药物:均为合成五味子丙素时的中间体,对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物质的解毒能力。常用品种有联苯双酯(百赛诺)和双环醇片。因对天冬氨酸氨基转移酶作用不明显,有学者认为无保肝作用。 7.维生素及辅酶类:能够促进能量代谢,保持代谢所需各种酶的正常活性,主要包括各种水溶性维生素,如维生素C、维生素B及辅酶A等。脂溶性维生素剂量大时,可能加重肝脏负担,一般不用。 8.中草药:祖国传统医学对急慢性肝病的治疗均有独到之处,五味子、茵陈、垂盆草等药物均有明显保肝降酶功效,许多方剂安全有效,临床应用很广,如茵栀黄等。

常见护肝药物的使用

常见护肝药物的使用 能量合剂是临床护肝的常用药物,主要由那些药物组成? 常用的护肝药物主要有八大类。 一、常用的护肝药物 1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。 主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。维生素C具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。辅酶A(COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。 2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。 磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。针剂:每安瓿5ml含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。 3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。

保肝降酶药物的分类与作用特点

保肝降酶药物的分类与作用特点 保肝 1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。 主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。维生素C具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。 酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。辅酶A (COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。 磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。针剂:每安瓿5ml含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。8 G* }/ V2 g5 t3 j& m. K! ~3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸,与肝内或肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出,又能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加。口服:每次0.1~0.2g,3次/日。还原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,结构中含有活性的-HS基团,在体内γ-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性,肝细胞受损时为谷光苷肽过氧化酶提供还原剂,从而抑制或减少自由基的产生,保护肝细胞免受损害。静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml生理盐水中静脉滴注,或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射。每天一次,1.2g/次。肝脏疾病一般30天为一疗程。该药即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。本品不得与维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。化疗时,本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂,以免影响化疗效果。 硫普罗宁(凯西莱)结构中的游离巯基具有还原性,有对抗脂质过氧化和清除自由基的作用,参与三羧循环中糖代谢和脂肪酸氧化,促进乙醇和乙醛的排泄和降解,抑制甘油三脂在肝脏的蓄积,治疗酒精性脂肪肝有明显效果。口服:一次1~2片(100~200mg),一日3次,疗程2~3月。不良反应: 1)消化系统:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状偶有发生,味觉异常罕见。有上述情况时减量或暂时停服可以恢复。

常用护肝药物及应用适应症

常用护肝药物及应用适应症 常用的护肝药物主要有八大类。 一、常用的护肝药物 1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。 主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。维生素C具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。 酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。辅酶A(COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。 2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。 磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。针剂:每安瓿5ml含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。 3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸,与肝内或肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出,又能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加。口服:每次0.1~0.2g,3次/日。 还原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,结构中含有活性的-HS基团,在体内γ-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性,肝细胞受损时为谷光苷肽过氧化酶提供还原剂,从而抑制或减少自由基的产生,保护肝细胞免受损害。静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml生理盐水中静脉滴注,或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射。每天一次,1.2g/次。肝脏疾病一般30天为一疗程。该药即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。本品不得与维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。化疗时,本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂,以免影响化疗效果。 硫普罗宁(凯西莱)结构中的游离巯基具有还原性,有对抗脂质过氧化和清除自由基的作用,参与三羧循环中糖代谢和脂肪酸氧化,促进乙醇和乙醛的排泄和降解,抑制甘油三脂在肝脏的蓄积,治疗酒精性脂肪肝有明显效果。口服:一次1~2片(100~200mg),一日3次,

保肝药物分类及应用精修订

保肝药物分类及应用集团标准化工作小组 #Q8QGGQT-GX8G08Q8-GNQGJ8-MHHGN#

保肝药:是指具有改善肝脏功能、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能等作用的药物。分为解毒类药物、促肝细胞再生类药物、利胆类药物、促进能量代谢类药物、促进蛋白质合成类药物、中药制剂(抗炎类、降酶类)等。 一、解毒类 可以提供巯基或葡萄糖醛酸、增强肝脏解毒功能。 如葡醛内酯、谷胱甘肽、硫普罗宁等。 1.葡醛内酯片(肝泰乐)×100片/盒 【药理作用】当肝细胞损伤时,肝脏的解毒功能下降,葡醛内酯进入机体内,在酶的作用下,转变为葡萄糖醛酸,可与含有羟基或羧基的毒物结合,形成无毒或低毒的葡萄糖醛酸结合物,从尿液中排出,因此它有保护肝脏及解毒作用。此外,肝泰乐可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原含量增加,降低脂肪在肝中的蓄积。 【适应症】主要用于急慢性肝炎、肝硬化的辅助治疗,也用于食物或药物中毒,同时还可用于关节炎、风湿病的辅助治疗。 【用法用量】口服。成人一次1~2片,一日3次。5岁以下小儿一次半片,5岁以上一次1片,一日3次。 【不良反应】偶有面红、轻度胃肠不适,减量或停药后即消失。 2.还原型谷胱甘肽 【药理作用】还原型谷胱甘肽(GSH)是人类细胞质中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有巯基,广泛分布于机体各器官内,对维持细胞生物功能有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶,从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢,并能影响细胞的代谢过程;它可通过巯基与体内的自由基结合,可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄,有助于减轻化疗、放疗的毒副作用,对化疗、放疗的疗效无明显影响,如保护肾小管免受顺铂损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的r-谷酰氨转肽酶,而体细胞却无此酶,故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官,且对放射性肠炎治疗效果较明显;对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用,可减轻组织损伤,促进修复。通过转甲基及转丙氨基反应,GSH还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能,并促进胆酸代谢,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素(A、D、E、K)。 【药代动力学】t1/2约24小时,在肝、肾、肌肉分布最多。

保肝药1

临床判断肝损伤常用指标: 谷丙转氨酶(ALT):升高10倍以上提示肝细胞受损,轻度升高可能胆系炎症、脂肪肝、或其他疾病造 成中毒性肝损伤。 谷草转氨酶(AST):明显升高首见于心肌受累,肝中AST主要在线粒体内,升高说明细胞器受损,肝损 害严重。 碱性磷酸酶(ALP):升高考虑胆道系统疾病与炎症,原发性胆汁性肝硬化,胆石病,酒精性肝炎。 血清胆红素:升高表明胆汁排泄受阻或肝脏摄取代谢及分泌胆红素障碍。 用于肝细胞损伤(ALT、AST升高): 还原性谷胱甘肽(阿拓莫兰):含硫基(-SH)与体内过氧化物和自由基结合对抗氧化剂对细胞中含硫基的蛋白和酶的破坏,对抗其对脏器的损伤。---------适用于:放、化疗患者,各种低氧血症,病毒性、药物性、酒精性、化学药物性肝损害。。---------不良反应:偶有皮疹、恶心,呕吐,上腹痛等。-----禁忌症:过敏禁用。-----用法用量:400mg口服TID 复方甘草酸苷(美能):抗炎、抗过敏,免疫调节,可抑制病毒增值及病毒灭活作用。--------适应症:慢性肝病,改善肝功。-------不良反应:可至低钾血症、钠水储留。-----禁忌症:醛固酮症、低钾血症患者。-----用法用量:。10mg~40mg0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液适量溶解后静脉注射QD。 异甘草酸镁注射液(天晴甘美):具有抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用,减轻肝细胞变性、坏死及炎症细胞浸润,减轻肝组织炎症活动度及纤维化程度,降低血清转氨酶水平,减轻肝组织损害。-----------适应症:适用于慢性病毒性肝炎,肝功异常。-------不良反应:增量或长期使用,可出现低钾血症,少见心悸、头晕、皮疹、呕吐等。-------禁忌症:严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰竭、肾功能衰竭禁用。-----用法用量:0.1g10%葡萄糖注射液250ml稀释后静滴QD。 用于胆道疾病(胆红素、ALP升高): 腺苷蛋氨酸(思美泰):存于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子,作为甲基供体和生理性硫基化合物的前体参与重要生化反应,在肝内有助于防止胆汁淤积。--------适用于:肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汗郁积。------------不良反应:偶见上腹不适。-----禁忌症:过敏禁用。-----用法用量:初始治疗:500-1000mg,肌肉或静脉注射,QD两周。维持治疗:肠溶片,1000-2000mg,口服QD。 即可用于肝细胞损伤(ALT、AST升高),又可用于胆道疾病(胆红素、ALP 升高): 多烯磷脂酰胆碱(易善复、天兴):补充外源性磷脂成分,并结合到肝细胞膜结构中对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。还可分泌入胆汁起到稳定胆汁作用。--------适用于:慢性肝炎,肝坏死,肝硬化,肝昏迷,脂肪肝,胆汁阻塞,中毒,预防胆结石复发。------------不良反应:大剂量偶尔胃肠道紊乱。-------禁忌症:对本品中任何成分过敏的患者禁用,严禁电解质溶液稀释。-----用法用量:456毫克口服TID

临床常用的护肝药物

临床常用的护肝药物 一、常用的护肝药物 1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。 主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。维生素C具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。辅酶A(COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。 2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。 磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。针剂:每安瓿5ml含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。 3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸,与肝内或肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出,又能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加。口服:每次0.1~0.2g,3次/日。 还原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,结构中含有活性的-HS基团,在体内γ-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性,肝细胞受损时为谷光苷肽过氧化酶提供还原剂,从而抑制或减少自由基的产生,保护肝细胞免受损害。静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml生理盐水中静脉滴注,或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射。每天一次,1.2g/次。肝脏疾病一般30天为一疗程。该药即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。本品不得与维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。化疗时,本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂,以免影响化疗效果。

保肝药物分类

常用的护肝药物介绍 保肝药是指具有改善肝脏功能、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能等作用的药物。 1. 促进能量代谢类药物:维生素类,辅酶类,肌苷,ATP,门冬氨酸钾镁(潘南金),复方二氯醋酸二异丙胺等。 肌苷:适应症为临床用于白细胞或血小板减少症,各种急慢性肝脏疾患、肺原性心脏病等心脏疾患;中心性视网膜炎、视神经萎缩等疾患。静脉注射或滴注每次200~600mg,每日1~2次。 门冬氨酸钾镁:电解质补充药。可用于急慢性黄疸型肝炎、病毒性肝炎、其他肝细胞功能不全的治疗,以及慢性肝病如肝硬化和肝性脑病的治疗。 复方二氯醋酸二异丙胺:护肝药。用于脂肪肝、肝内胆汁淤积、一般肝脏机能障碍。用于急、慢性肝炎、肝肿大、早期肝硬化。 药理作用:1、消耗肝脂肪,2、转运肝脂肪,3、本品能降低动脉血中的甘油及游离脂肪酸的浓度,减少肝脏对甘油的吸收,4、抑制胆固醇的合成,5、肝保护作用:改善肝细胞的能量代谢。 不良反应:偶见眩晕,口渴,食欲振等,可自行消失。 用法:一次40~80mg,一日1~2次,葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液稀释至适量(50ml-l00ml)。 无特殊禁忌。 2、肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱 各种类型的肝病。脂肪肝(也见于糖尿病人)。胆汁阻塞。中毒。预防胆结石复发。妊娠中毒,包括呕吐。银屑病,神经性皮炎,放射综合征。 药理:多烯磷脂酰胆碱是以大豆中提取的粗制磷脂物质精制而成,补充肝损害伴有的磷脂丢失,通过补充人体外源性磷脂成分,并结合到肝细胞膜结构中,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。其次它还可以分泌入胆汁,起到稳定胆汁的作用。 不良反应:大剂量时偶尔会出现胃肠道紊乱(腹泻)。该药含有苯甲醇,少数人对此产生过敏反应。 用法:一次2~4支。 3、解毒保肝药物:葡醛内酯(肝泰乐)、还原型谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 葡醛内酯:用于急慢性肝炎、肝硬化、食物或药物中毒。 不良反应:面部充血,胃肠道反应。 用法:0.1~0.2g 口服,三次每日 还原型胱甘肽:用于病毒性、药物毒性、酒精毒性、其他化学物质引起的肝脏损

常用保肝药物的分类及注意事项

常用保肝药物的分类及特点 一.常用保肝药物分类及特点: 1.维生素及辅酶类:能够促进能量代谢,保持代谢所需各种酶的正常活性,主要包括各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B以及辅酶A等。脂溶性维生素剂量大时可能加重肝脏负担,一般不用。 2.必需磷脂类:是细胞膜的重要组分,促进肝细胞膜再生、协调磷脂和细胞膜功能、降低脂肪浸润,如多烯磷脂酰胆碱(易善复)。本品补充人体外源性磷脂成分,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用,并且能明显改善营养物质和电解质的跨膜过程,增加磷脂依赖性酶类的活性;同时,高能量的必需磷脂分子与肝细胞膜或细胞器膜相结合,能为患病肝脏提供大量的能量;还可以分泌入胆汁,改善胆汁中胆固醇和磷脂的比值,增加胆汁成分的水溶性,降低胆结石形成指数。口服或静脉给药均吸收迅速,经肝代谢,大部分为机体利用,代谢物自尿排出。含苯甲醇,禁用于新生儿,妊娠前3个月慎用。不良反应少见,口服剂量大可导致腹泻,极少数过敏。口服应餐后;静脉用药应以不含电解质溶液稀释。常用剂量,口服2片,每日3次;静脉:20~40 ml/d,维持量均减半。 3.解毒保肝药物:可以提供巯基或葡萄糖醛酸,增强解毒功能,如葡醛内酯、谷胱甘肽、硫普罗宁、青霉胺等。还原型谷胱甘肽主要在肝脏合成,广泛分布于各组织器官,它与体内过氧化物和自由基结合,对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞中含巯基的蛋白和酶,对抗其对脏器的损伤。不能与VitB12、VitK3、抗组胺药、磺胺、四环素混用。无明确不良反应和用药禁忌。剂量:口服50~100 mg,每日3次静脉600~1200 mg/d,分1~2次。硫普罗宁(凯西来)可以提供巯基、解毒、抗组胺和清除自由基,保护肝细胞。口服易吸收,肝脏代谢,大部分由尿排出。不良反应:过敏、消化道反应;味觉异常、蛋白尿、粒细胞减少等。禁忌:过敏、重症肝病、肾病、妊娠及哺乳妇女;慎用:儿童、应用青霉胺有严重不良反应者。本品宜饭后服,多饮水。剂量:口服100~200 mg,每日3次。青霉胺可以络合重金属,形成稳定的水溶性物由尿排出,用于重金属中毒及肝豆状核变性(wilson病)导致的铜在组织中的沉积。肝脏代谢,大部分由尿排出。不良反应:过敏;消化道反应;味觉异常;蛋白尿;粒细胞减少等。禁忌:过敏;重症肝病、肾病;妊娠及哺乳妇女;系统性红斑狼疮。一般每日500~1 000 mg,分次服用。 4.抗炎保肝药物:有类激素作用,主要为甘草甜素制剂,如复方甘草酸单铵(强力宁)、甘草酸二铵(甘利欣)、复方甘草酸苷(美能)等。本类药物作用机制包括:①有肾上腺皮质激素样作用,无明显皮质激素样副作用;②促进胆色素代谢,减少丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶释放,有退黄和解毒作用;③诱生IFNγ及白细胞介导素Ⅱ,有抗病毒作用,提高NK细胞(自然杀伤细胞)活性和OKT4/OKT8比值,有杀伤异常细胞的作用;④激活网状内皮系统,增强单核——巨噬细胞的功能;⑤抑制肥大细胞释放组织胺,有抗过敏作用; ⑥抑制细胞膜磷酸酶A2(PL-A2)和前列腺素E2(PGE2)的形成和肉芽肿性反应,有抗炎作用; ⑦抑制自由基和过氧化脂质的产生和形成,对肝细胞有保护作用,降低脯氨羟化酶的活性,阻止胶联形成和减少胶原纤维沉积,有抗纤维化作用;⑧调节钙离子通道,保护溶酶体膜及

常用护肝药物的类型及作用机制

护肝药物的类型及作用机制 共八大类。 一、常用的护肝药物 1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。 主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。维生素C具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。 酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。辅酶A(COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。 2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。 磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。针剂:每安瓿5ml含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。 3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸,与肝内或肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出,又能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加。口服:每次0.1~0.2g,3次/日。 还原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,结构中含有活性的-HS基团,在体内γ-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性,肝细胞受损时为谷光苷肽过氧化酶提供还原剂,从而抑制或减少自由基的产生,保护肝细胞免受损害。静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml生理盐水中静脉滴注,或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射。每天一次,1.2g/次。肝脏疾病一般30天为一疗程。该药即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。本品不得与维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清

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