糖尿病患者口服降糖药的用药指导
糖尿病患者通过饮食治疗及适量运动血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药。药物是重要的治疗方法，必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。药物的种类颇多，糖尿病患者不要擅自选购、使用药物，一定要遵守医嘱，通过科学的配伍，定时定量地服用，根据病情合理选择，以减少或避免不良反应的发生。
口服降糖药的种类及特点
促胰岛素分泌剂类药物
磺脲类药物的特点：品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。对胰岛功能完全破坏的患者，本类药物的治疗效果不佳。本类药物起效慢，故一般提前在餐前半小时服用，而且该类药物作用时间长，均易引起低血糖反应。
非磺脲类药物的特点：主要品种有瑞格列奈(诺和龙)，那格列奈(唐力)。这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，属于超短效药物。应在饭前即刻口服，可在服用一小时内发挥作用，降糖作用持续时间短，对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者，本类药物的治疗效果不佳，低血糖反应较磺脲类少。
双胍类药物
品种有盐酸二甲双胍，苯乙双胍(降糖灵)已少用。主要是抑制肝糖原的分解，并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。应于餐中服用，通常情况下二甲双胍不会引起低血糖。双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。不良反应通常与药物剂量相关，大多可以自行缓解。本类药物可引起胃肠系统的不适感而减少食欲，故可降低体重，尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒，要谨慎使用；二甲双胍比较好，但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。
葡萄糖苷酶抑制剂类药物
品种主要有拜糖苹(阿卡波糖)、卡博平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖)，主要可抑制小肠的α-糖苷酶，抑制食物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从而降低餐后高血糖。本类药物应于吃第一口饭时服用。单独使用本类药物不会引起低血糖，但服药早期有些人可能会出现腹胀和轻度腹泻等反应，如先用小剂量，逐步加量，2—3周后，小肠α-糖苷酶逐渐被食糜中的碳水化合物诱导而复苏，则全小肠开始吸收葡萄糖，此时腹胀的症状即可好转或消失。
服药期间注意事项有：①遵医嘱服药，通常每天服用3次，进餐同时服用(在吃第一口食物时服用)；②如果不进餐则不需服药；③从最小剂量开始服药，逐渐增加剂量直到血糖得到良好控制，逐渐增加剂量有助于减少胃肠道不良反应；④如果与可能导致低血糖的药物(如促胰岛素分泌剂或胰岛素)联合应用，发生低血糖时应使用单糖如葡萄糖片、含糖果汁等治疗，避免食用饼干等淀粉类食物。
胰岛素增敏剂类药物
主要品种有文迪雅(罗格列酮)或艾汀(吡格列酮)，主要增加组织细胞对胰岛素的敏感性，对有胰岛素抵抗的患者效果好。本类药物服用每日1次，时间固定，单独使用本类药物不会引起低血糖，但要注意其对肝脏有不良影响，故在服药期间必须定期检查肝功能。此类药物
的不良反应可能表现为下肢浮肿和体重增加。服药期间注意事项：①此类药物的疗效要在开始服药后1～2个月才能完全体现出来；②服药时间与进餐无关，但应尽可能固定。
如何选用降糖药品种
主要根据每个人的不同情况，患病时间长短选用上述药物。肥胖者宜选用不增加体重、不刺激胰岛素分泌的药物如双胍类和糖苷酶抑制剂，也可二者联合。另外，肥胖者大多伴有胰岛素抵抗，可用胰岛素增敏剂如罗格列酮或吡格列酮。上述治疗不满意时可加磺脲类或胰岛素促泌剂。非肥胖者可选作用强一些的药物如美吡哒、格列美脲，对年龄较大、有慢性疾病者宜选作用弱一些的药物如达美康、糖适平。糖适平主要从肠道排泄，有轻度肾功能不全者可以使用。瑞格列奈和那格列奈主要从肠道排泄，有轻度肾功能损害者也能使用。
使用降糖药的八项注意
适合每个人的治疗方案是试出来的，每位患者病情不一样，用的药物剂量也不一样，药物用少了不管事，用多了就会低血糖，必须因人而异。
1．对药盒上的商品名要知道它的药名
每种药至少有两个名字，药名和商品名，有的还有一个化学名。药名只有一个，是世界统一的，一般用拉丁文或英文命名。中文翻译的命名也只有一个，但不同厂家生产同一种药可起不同的商品名。比如，国际上命名的Glipizide中文翻译命名为“格列吡嗪”，各厂家生产的格列吡嗪的商品名有：格列吡嗪、美吡哒、瑞易宁、迪沙片、优哒灵等。无论什么商品名，在说明书上都要说明某某药每片含格列吡嗪多少剂量。
2．用降糖药一定要了解药物的排泄途径和禁忌证
有些药只能通过肾脏排泄，有些药只能通过肝脏分泌的胆汁排泄，叫“单通道排泄”。有些药从肾脏和胆汁都可以排泄叫“双通道排泄”，即便是双通道排泄的药物从肾脏和肝脏排泄的比例也不同。如果排泄某种药物的脏器有障碍，这种药就不能用，否则会引起药物在体内的蓄积，降糖药蓄积可以造成低血糖，肾功能不全者用苯乙双胍(降糖灵)产生的乳酸排不出去会引起乳酸性酸中毒。所以，当第一次看病的时候，首先要检查肾功能和肝功能，保证用药的安全。
3．进食量准确，生活有规律是调整降糖药的前提
没有患糖尿病的人，自身分泌的胰岛素可以随着进食量的大小引起血糖的高低来分泌，使血糖在正常范围内波动。不管是1型还是2型糖尿病，不论是外源替代或补充的胰岛素，还是自身分泌的胰岛素，都不可能随着血糖的变化而自动变化，外源注射胰岛素的剂量和口服降糖药的剂量是在科学饮食、运动和正常的生活工作的基础上摸索出来的，摸索出来的降糖药剂量是不会随着血糖波动而变化的，所以进食量准确，生活有规律是调整降糖药的前提。
4．不吃饭不用降糖药，吃的少降糖药要减量
如果吃了降糖药不吃饭或吃的量不够，易发生低血糖，所以吃的少就要减少降糖药的剂量，食量恢复以后再恢复原降糖药的剂量。
5．对药物的“副作用”的认识
药物说明书上“药物副作用”一栏中会写出许许多多的副作用，这是实事求是的作法，告诉大家要细心观察，有问题及早找医生诊治。但某个药物的副作用是在极少数人中出现，
症状很轻，对身体影响不大，才能批准在医疗市场上市。所以，尽管说明书上写着很多的副作用，大可不必担心，而那些标榜“无副作用”的药物，反倒不可相信。
6．降糖药应从小剂量开始使用
任何降糖药的使用一定要从小剂量开始，第一次为“投石问路”，经过一段时间药物的积累作用达到最终稳定结果后，根据血糖监测的情况进行调整，逐渐增加药物剂量，直至把血糖控制到理想程度。此时的药物剂量可在一段长时间内不再改变，血糖正常也不能减少降糖药的剂量，减少了服药量血糖依然会高，血糖偶尔高也不要轻易增加降糖药的剂量，要寻找原因，针对原因解决问题。
7．调整口服降糖药的周期
任何药物都有它的作用高峰时间和作用消失时间，我们把药物作用减少到一半的时间叫作“半衰期”，5个半衰期后可认为药物基本排出体外，长期用药，还有药物的积累效应。临床上发现，用口服降糖药或调整口服降糖药，第一周血糖变化不明显，第二周逐渐下降，第三周末血糖降到一定程度不再下降，可认为是该药量的最终结果，故调整口服降糖药需每3～4周调一次。
8．调整药物治疗的依据是糖尿病患者的监测记录
血糖未控制好的原因很复杂，包括吃饭的时间、摄入量、食物种类，进餐次数，运动的时间、方式、程度、降糖药的种类，联合用药的搭配、药物剂量、近期的特殊情况是否对血糖有影响等多种因素。要把具体问题找出来才能提出正确的治疗方案。糖尿病监测记录做的越详细就越能体现疾病的真实状况，治疗才能有的放矢，只偶尔做做监测或不做监测是对自己不负责任，后果不言而喻，认真科学地对待疾病，才是对自己负责。
常见口服降糖药分类、适用人群 零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。 代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。 格列奈类促泌剂
此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。 注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶-4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。 此类药物常见不良反应是胃肠道反应，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。
浅谈我院口服降糖药物的用药指导 摘要：通过系统总结我院口服降糖药物的分类与特点，构建糖尿病口服降糖药 物用药指导体系，为药师在给患者提供用药指导服务时提供助力，更高效地使患 者掌握自我管理的技能，使患者的血糖得到更好的控制，从而延缓糖尿病慢性并 发症的发生，提高生活质量。 关键词：糖尿病；口服降糖药物；用药指导 自1980年我国开展第一次糖尿病流行病学调查至今，糖尿病患病率已由当时的不足1%增加到10%左右，成为继肿瘤、心血管病之后的第三大严重威胁人们 健康的慢性疾病[1]。高血糖的药物治疗多基于导致人类血糖升高的两个主要病理 生理改变——胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损[2]。其中口服降糖药根据作用效果的 不同，可以分为促胰岛素分泌剂（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和非促胰 岛素分泌剂（双胍类、TZDs、α-糖苷酶抑制剂）。口服的方法相对简单，比较容 易被糖尿病患者接受，但是要保证患者能够正确地服用口服降糖药物，使血糖得 到良好控制，仍有很多需要注意的地方，需要药师对口服降糖药物治疗的患者进 行合理的用药指导，才能最大限度地发挥药物的疗效，并减少药物副作用。 但是在糖尿病患者用药指导的需求量巨大的同时药品信息量大且杂、药师工 作强调大，这就间接要求药师在准确提供用药指导的前提下提高工作的效率。本 文希望通过系统总结我院口服降糖药物的分类与特点，构建糖尿病口服降糖药物 用药指导体系，为药师在给患者提供用药指导服务时提供助力。 1.我院口服降糖药的分类 我院口服降糖药物常用的有磺脲类、非磺脲类、双胍类、a-葡萄糖酐酶抑制剂、噻唑烷二酮类。根据作用机制和作用特点指导患者在不同的时段服用。 1.1磺脲类 磺脲类作用机制是直接刺激胰岛B细胞分泌胰岛素而起降糖作用。由于其进 入人体后需要一定的时间来刺激胰岛细胞分泌胰岛素，因此，服药时间宜选在餐 前30 min左右。我院有格列美脲片[万苏平]、格列齐特缓释片、格列齐特缓释胶囊、格列吡嗪缓释胶囊[唐贝克]。 结合我院药物特点用药指导应注意以下几点：（1）均需整片（粒）吞服，不宜 掰开，不得嚼碎，并以足量的水（约半杯）送服。（2）一天一次即可，建议于 早餐之前服用，若不吃早餐，则于第一次正餐之前即刻服用。（3）尤其注意， 服药后不要忘记进餐，若发生服药差错，如漏服一次药量，不可于下次服药时以 大剂量来纠正。（4）注意低血糖反应及体重增加等不良反应。 1．2 非磺脲类 非磺脲类胰岛素促泌剂也称为餐时血糖调节剂，此类药物的特点为刺激胰岛 素的早期分泌有效降低餐后血糖。我院有瑞格列奈片。用药指导应注意以下几点：（1）应在餐前0-30分钟口服，服药后要按时按量进餐，以预防低血糖发生。不 进食不服药。（2）格列奈类药物的常见副作用是低血糖和体重增加，需提醒患 者注意。 1．3 双胍类 二甲双胍作用机制是促进外周组织(如肌肉等)对葡萄糖的作用，抑制肝糖元异生和肠道对葡萄糖的摄取，从而使血糖降低。该药物对血糖正常者不起作用，特 别适用于饮食控制效果不佳，体型肥胖的2型糖尿患者。我院有盐酸二甲双胍片。用药指导应注意以下几点：（1）二甲双胍的主要副作用为胃肠道反应。服药时
2017年糖尿病合理用药 1、下列符合1型糖尿病特征的是 A.多见于中老年 B.起病缓慢 C.症状较轻 D.易发生酮症酸中毒 E.血C肽测定正常 (标答：D) 2、下列符合2型糖尿病特征的是 A.多见于儿童和青少年 B.起病急 C.血胰岛素浓度显著降低 D.对胰岛素敏感 E.较少发生酮症酸中毒 (标答：E) 3、患者，女，35岁。有糖尿病家族史。实验室检查：空腹血糖6.8mmo/L。为确诊糖尿病，最有意义的检查是 A.重复测空腹血糖 B.测餐后2小时血糖 C.多次测任意血糖 D.口服葡萄糖耐量试验 E.糖化血红蛋白 (标答：D)
4、患者，女，39岁。有糖尿病史25年，消瘦。实验室检查：C肽降低，GAD—Ab 阳性，尿糖阳性。应首先考虑的诊断是 A.1型糖尿病 B.2型糖尿病 C.妊娠糖尿病 D.继发性糖尿病 E.肾性糖尿 (标答：A) 5、患者，男，18岁。身高170cm，体重75kg。实验室检查：空腹血糖6.9mmol/L，2次餐后2小时血糖15.3mmol/L，血胰岛素增高。应首先考虑的诊断是 A.1型糖尿病 B.胰岛素分泌不足为主的2型糖尿病 C.胰岛素抵抗为主的2型糖尿病 D.糖耐量减低 E.空腹血糖减损 (标答：C) 6、患者，男，42岁。实验室检查：空腹血糖5.3mmol/L，口服葡萄糖耐量试验的餐后2小时血糖8.9mmol/L。应首先考虑的诊断是 A.正常血糖者 B.空腹血糖减损 C.糖耐量减低 D.1型糖尿病 E.2型糖尿病 (标答：C) 7、1型糖尿病的主要死因是
A.肾小球硬化症致尿毒症 B.心肌梗死 C.急性脑血管意外 D.感染 E.酮症酸中毒 (标答：A) 8、糖尿病失明的主要原因是 A.视网膜病变 B.青光眼 C.角膜炎 D.黄斑病 E.结膜炎 (标答：A) 9、关于糖尿病视网膜病变的叙述，错误的是 A.属微血管病变之一 B.病程超过10年者多见 C.有微血管瘤为增殖期 D.可见玻璃体出血 E.是糖尿病失明的主要原因 (标答：C) 10、下列哪项不符合糖尿病性心脏病的特征 A.冠心病发病率高 B.易发生心肌梗死 C.均为有痛性心肌梗死
目前市场上口服降糖药很多，但概括起来分为五类，即磺脲类、双胍类、α－糖苷酶抑制剂、非磺脲类胰岛素促进剂、胰岛素增敏剂。下面对各类降糖药做一简单介绍和评价： （一）磺脲类是用得较早的一类降糖药，第一代有Ｄ８６０（甲苯磺丁脲）、氯磺丙脲等，因其服用剂量大，降糖作用弱，副作用大，临床上基本被淘汰。第二代有格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康）、格列美脲（亚莫利）等，临床应用较为广泛和普通。 降糖原理：主要作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降糖。应用此类药的前提条件是患者胰岛细胞有一定的功能，即是指２型糖尿病轻、中度患者。 优点和缺点：优点是此类药降糖作用强，降糖时间快，部分药价格低廉，易被患者接受等。缺点是此类药降糖作用依赖血糖浓度，容易低血糖，易导致腹型肥胖；增加胰岛β细胞负荷，导致胰岛功能衰竭；长效药导致严重的低血糖难以纠正等。应用此类药物应注意其肾毒性，每个药各有特点，如糖适平只有５％肾脏代谢，肾毒性小；格列吡嗪作用时间短，低血糖发生几率小，适合老年人；格列齐特有改善微循环作用等，临床应用应根据患者的胰岛功能状况和个体特点选择，一般以小剂量开始，逐渐加量。 （二）双胍类起初应用不是降糖而是减肥药，近年逐渐应用到糖尿病领域。第一代药物是苯乙双胍（降糖灵、降糖片），容易导致乳酸性酸中毒，死亡率达８０％以上，已淘汰。第二代药物是二甲双
胍（格华止、美迪康、迪化唐锭、甲福明、君力达）。 降糖原理：包括增加外周组织如肌肉、脂肪等对糖的作用，抑制糖异生和糖原分解；减轻胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性等作用。适用于肥胖２型糖尿病患者，对正常血糖无影响。 优点和缺点：优点是可以促进外周组织对葡萄糖的摄取，增加胰岛素的敏感性。缺点是对胃肠道刺激大，易引起胃肠道和消化道不良反应；易导致消瘦，导致营养不良，使身体抵抗力下降。因此，禁用于胃肠道疾病患者、身体消瘦者、有严重并发神经病变和糖尿病足及孕妇和哺乳期妇女。临床应用应注意，此类药应用剂量过大可引起乳酸性酸中毒，肾功能不全者应不用或禁用。 （三）α?糖苷酶抑制剂主要包括阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍欣）。属于抗高血糖剂。 降糖原理：碳水化合物的吸收要靠小肠黏膜刷状缘的α?糖苷酶，才能分解为单糖而吸收入血。该类药即是抑制这一类作用，可延缓碳水化合物的吸收而起到降糖作用，适用于餐后血糖高者。 优点和缺点：优点是安全可靠，可降低餐后血糖等。 缺点是可引起胃肠道反应如腹胀（气）等；引起四肢消瘦、营养不良等。临床应用应注意必须与进餐同时服用，不进食碳水化合物则不起作用。单用一般不会引起低血糖，联合其他药应用一旦出现低血糖应直接口服葡萄糖或静推葡萄糖，进食一般食物无效。 （四）非磺脲类胰岛素促进剂主要包括瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）和那格列奈（唐力）。该药不增加胰岛细胞负担，属快速胰岛
口服降糖药的分类及服法 糖尿病口服降糖药的分类 降糖药的服法 二甲双胍的用法用量 品 种 剂量范围╱日 服用次数╱日 用 药 时 间 二甲双胍 500—2000㎎ 2—3次 随餐或餐后服用 二甲双胍缓释片 500—2000㎎ 1—2次 每日一次时推荐随晚餐服 用 噻唑烷二酮类的用法用量 品 种 剂量范围╱日 服用次数╱日 用 药 时 间 罗格列酮 4—8㎎ 1—2次 进食对总吸收量无明显影响，但 达峰时间延迟 吡格列酮 15—45㎎ 1次 与进食无关 非胰岛素促泌剂 双 胍 类 二甲双胍 噻唑烷二酮类 （TZDs ） 罗格列酮、吡格列酮 α- 糖苷酶 抑制剂 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 胰岛素 促泌剂 磺脲类 格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列 喹酮、格列美脲、消渴丸（含格列本脲） 格列奈类 瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 DPP-4抑制剂 西格列汀、维格列汀、沙格列汀
α-葡萄糖苷酶抑制剂的用法用量 品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 阿卡波糖100—300㎎3次随第一口饭嚼服，小剂量开始，逐渐加量 伏格列波糖0.2—0.9㎎3次餐前口服，服药后即刻进餐常用磺脲类药物的用法用量 品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 格列苯脲 2.5—15㎎1—3次餐前30分钟 格列吡嗪 2.5—30㎎1—3次餐前30分钟 格列吡嗪控释片5—20㎎1次早餐时格列齐特80—320㎎1—3次餐前 格列齐特缓释片30—120㎎1次早餐时格列喹酮30—80㎎1—3次餐前30分钟 格列美脲1—8㎎1次早餐前或餐时服 格列奈类(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)的用法:需餐前即刻服用 （二肽基肽酶-4）DPP-4抑制剂的用法用量（1次╱日，尽可能晨起服）品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 西格列汀100㎎1次可与或不与食物同服 沙格列汀5㎎1次服药时间不受进餐影响 维格列汀50—100㎎1—2次可以餐食服用，也可非餐时服用 DPP-4抑制剂的作用机制：通过抑制DPP-4酶而减少GLP-1（肠道里的促胰 素）在体内的失活，从而增加GLP-1水平，GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。
糖尿病患者口服降糖药物的用药指导 药物治疗是糖尿病5大综合疗法中的重要组成部分，口服降糖药物可直接起到降血糖的作用，口服的方法相对简单，比较容易被糖尿病患者接受。但是患者要保证能够正确地服用口服降糖药物，才能使血糖得到良好控制，因此有很多需要注意的地方，需要患者及其家属进行了解。 口服降糖药的分类：口服降糖药物主要有4类，促胰岛素分泌剂、双胍类、α糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮类药物。患者要学会分辨和认识各种口服降糖药物，掌握正确的服药方法和注意事项。服用任何种类口服降糖药物均需注意：①服药的时间和间隔应尽可能固定；②服药期间应该定期监测血糖并记录；③服药期间应该继续遵守饮食计划。 服用方法及注意事项 1促胰岛素分泌剂：此类药物主要包括磺脲类（第一代磺脲类药物为氯磺丙脲和甲苯磺丁脲(D860)；第二代磺脲类药物为格列本脲(优降糖)、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)、格列波脲(克糖利)；第三代磺脲类药物为格列美脲(亚莫利)）和餐时血糖调节剂，其不良反应主要是体重增加和低血糖。患者服药时的注意事项主要有：①为了药物更好的吸收，促胰岛素分泌剂应在餐前或餐中服用；②此类药物有引起低血糖的可能，患者应学会采取必要措施，预防低血糖；③餐时血糖调节剂〔瑞格列奈（诺和龙）和那格列奈〕应在餐前服用，如果在进餐的时候没有进餐，则不要服药。如果准备增加一餐或进食零食较多，则应该增加药物剂量。 2双胍类：（格华止）以二甲双胍为代表的双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。不良反应通常与药物剂量相关，大多可以自行缓解。通常情况下二甲双胍不会引起低血糖。有一种严重但很少发生的不良反应是乳酸性酸中毒，肾功能不全的患者可能会发生这种乳酸性酸中毒，服药期间应定期检查肾功能。此外患有严重心脏病或肺部疾病者禁用二甲双胍。服药期间注意事项：①进餐时或进餐后马上服用，每天服药1～3次；②开始服药时选择进正餐时服用，从最小的剂量开始，逐渐增加，直到血糖得到控制，逐渐增加剂量有助于减少胃肠道的不良反应； 3噻唑烷二酮类：（文迪雅）此类药物的不良反应可能表现为下肢浮肿和体重增加。服药期间注意事项：①此类药物的疗效要在开始服药后1～2个月才能完全体现出来；②服药时间与进餐无关，但应尽可能固定。 4α糖苷酶抑制剂：（拜唐苹、倍先）此类药物常见的不良反应有胃肠胀气、腹痛、腹泻，不良反应的严重程度通常与药物剂量有关。此类药物不会引起低血糖。服药期间注意事项有：①遵医嘱服药，通常每天服用3次，进餐同时服用(在吃第一口食物时服用)；②如果不进餐则不需服药；③从最小剂量开始服药，逐渐增加剂量直到血糖得到良好控制，逐渐增加剂量有助于减少胃肠道不良反应；④如果与可能导致低血糖的药物(如促胰岛素分泌剂或胰岛素)联合应用，发生低血糖时应使用单糖如葡萄糖片、含糖果汁等治疗，避免使用饼干等淀粉类食物。 口服降糖药物的联合应用：如果单独应用口服降糖药物治疗，已经达到临床有效最大剂量3个月，仍然不能达到血糖控制目标，应考虑联合用药。联合用药可以是两种或两种以上的口服降糖药物联合使用，使作用加强，或者是胰岛素和一种口服降糖药物联合应用。如果联合应用口服降糖药物后仍然不能达到血糖控制目标，可添加胰岛素治疗。患者在联合用药时应注意以下事项：①注意每种药物的服药方法；②如果出现低血糖症状，应该立即监测血糖，并及时处理，接受促胰岛素分泌剂治疗的患者发生低血糖的危险性较大。此外在发生糖尿病急性代谢紊乱、合并严重感染、合并严重并发症、计划妊娠或已经妊娠、分娩等情况下，不适合继续应用口服降糖药物治疗，此时应该使用胰岛素治疗，或者咨询医生。 口服降糖药与血糖监测：糖尿病的治疗是综合疗法，单靠一种方法是不能达到目标的，
?继续教育园地? 糖尿病患者口服降糖药物的用药指导 潘晓黎 作者单位:110001 沈阳市 中国医科大学附属第一医院潘晓黎:女,大专,主管护师2006204210收稿 药物治疗是糖尿病5大综合疗法中的重要组成部分,口服降糖药物可直接起到降血糖的作用,口服的方法相对简单,比较容易被糖尿病患者接受。但是要保证患者能够正确地服用口服降糖药物,使血糖得到良好控制,仍有很多需要注意的地方,需要护士对口服降糖药物治疗的患者进行合理的护理和教育。 1 患者状态的评估 在对患者进行教育前护士应对具体患者做尽可能详细的评估。评估患者的血糖控制情况、病程、对糖尿病的了解程度、教育背景、患病后的心理状态、生活方式、家庭情况、工作性质、经济状况等。通过评估为患者设定血糖和糖化血红蛋白的控制目标,采用针对性的教育方法。 2 用药指导 2.1 口服降糖药的分类 口服降糖药物主要有4类,促胰岛素分泌剂、双胍类、α2糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮类药物。护士要教会患者分辨和认识各种口服降糖药物,掌握正确的服药方法。 2.2 服用方法及注意事项2.2.1 促胰岛素分泌剂 此类药物主要包括磺脲类和餐时血糖调节剂,其不良反应主要是体重增加和低血糖。 患者服药时的注意事项主要有:①为了药物更好的吸收,促胰岛素分泌剂应在餐前或餐中服用;②服药时间和服药间隔应尽可能固定;③服药期间要定期监测血糖并记录血糖监测结果;④此类药物有引起低血糖的可能,应教会患者采取必要措施,预防低血糖;⑤如果经常在每天的同一时间 发生低血糖(血糖低于3.9mmol/L ),且持续3d 以上,应嘱患者将这些情况报告给医生;⑥服药期间要继续遵守饮食计划;⑦餐时血糖调节剂(瑞格列奈和那格列奈)应在餐前服用,如果在进餐的时候没有进餐,则不要服药。如果准备增加一餐或进食零食较多,则应该增加药物剂量。 2.2.2 双胍类 以二甲双胍为代表的双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。不良反应通常与药物剂量相关,大多可以自行缓解。通常情况下二甲双胍不会引起低血糖。有 一种严重但很少发生的不良反应是乳酸性酸中毒,肾功能不全的患者可能会发生这种乳酸性酸中毒,服药期间应定期检查肾功能。此外患有严重心脏病或肺部疾病者禁用二甲双胍。 服药期间注意事项:①进餐时或进餐后马上服用,每天服药1～3次;②开始服药时选择进正餐时服用,从最小的剂量开始,逐渐增加,直到血糖得到控制或达到临床最大有效剂量,逐渐增加剂量有助于减少胃肠道的不良反应;③服药的时间和间隔应尽可能固定;④服药期间应该定期监测血糖并记录;⑤服药期间应该继续遵守饮食计划。 2.2.3 噻唑烷二酮类 此类药物的不良反应可能表现为下肢浮肿和体重增加。服药期间注意事项:①此类药物的疗效要在开始服药后 1～2个月才能完全体现出来;②服药时间与进餐无关,但应 尽可能固定;③服药期间应该定期监测血糖并记录血糖监测结果;④服药期间应该继续遵守饮食计划。 2.2.4 α2糖苷酶抑制剂 此类药物常见的不良反应有胃肠胀气、腹痛、腹泻,不良反应的严重程度通常与药物剂量呈正相关。此类药物不会 引起低血糖。 服药期间注意事项有:①遵医嘱服药,通常每天服用3次,进餐同时服用(在吃第一口食物时服用);②如果不进餐则不需服药;③从最小剂量开始服药,逐渐增加剂量直到血糖得到良好控制,逐渐增加剂量有助于减少胃肠道不良反应;④服药期间应该定期监测血糖并记录血糖监测结果;⑤服药期间应该继续遵守饮食计划;⑥如果与可能导致低血糖的药物(如促胰岛素分泌剂或胰岛素)联合应用,发生低血糖时应使用单糖如葡萄糖片、含糖果汁等治疗,避免使用饼干等淀粉类食物。 2.3 口服降糖药物的联合应用 如果单独应用口服降糖药物治疗,已经达到临床有效最大剂量3个月,仍然不能达到血糖控制目标,应考虑联合用 药。联合用药可以是两种或两种以上的口服降糖药物联合使用,使作用加强,或者是胰岛素和一种口服降糖药物联合应用。 选择联合口服降糖药物治疗时应该考虑以下情况:近期血糖变化;最近的HbA1c 检查结果;患者是否有胰岛素缺乏或胰岛素抵抗,以哪种表现为主;患者的病史和目前的药物治疗情况;患者希望如何选择药物。如果联合应用口服降糖药物后仍然不能达到血糖控制目标,可添加胰岛素治疗。
口服降糖药物的分类 一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药； （２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； （４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有： 格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平 格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康 格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860
有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6 副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 (２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7 禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。(2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。 1 作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。
何时服用降糖药物？餐前？餐中？餐后？ 随着人们生活水平的提高，2型糖尿病的发病率也在逐年上升，对于一些饮食和运动控制不理想的患者，医生首先会推荐您选择一些口服降糖药物来控制自己的血糖。但是，目前上市的口服降糖药物种类较多，不同的降糖药物服用时间也不同，到底是该餐前、餐中还是餐后服用呢？下面就由**医院药师为您解答： 一、双胍类药物 常用药物主要有：二甲双胍，苯乙双胍，主要是增加组织对葡萄糖的摄取和利用，增加胰岛素敏感性，抑制胰高血糖素的释放，由于对胃肠道有些刺激，故宜在餐中或餐后即刻服用。 二、磺酰脲类药物 常用药物主要有：格列齐特，格列吡嗪，格列美脲，此类药物可以刺激β细胞，释放胰岛素，从而降低血糖，宜餐前半小时服用。
三、非磺脲类胰岛素促分泌剂 常用药物主要有:瑞格列奈，那格列奈，此类药物能够模拟人胰岛素的生理分泌，快速的使胰岛素分泌，此类药物若在餐后服用不能快速吸收效果减弱，若在餐前30分钟以上服用可能会诱发低血糖，故通常于餐前15分钟内服用，亦可于餐前30分钟内服用。 四、噻唑烷二酮类 常用药物主要有：吡格列酮、罗格列酮。此类药物能促进脂肪组织储存游离脂肪酸，游离脂肪酸减少，可以改善胰岛素抵抗。此类药物服药时间与进食无关。 五、α-葡萄糖苷酶抑制剂 常用药物主要有：阿卡波糖，伏格列波糖。此类药物主要通过竞争抑制酶的作用，使糖类分解成葡萄糖的速度减慢，延缓葡萄糖的吸收，从而降低餐后血糖。该类药物一般是用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用（胶囊剂应于用餐前即刻整粒吞服）。 六、新型的二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4抑制剂) 常用药物主要有：西格列汀、沙格列汀、利格列汀。该类药物能够抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活，提高内源性GLP-1和GIP的水平，促进胰岛β细胞释放胰岛素，同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而提高胰岛素水平，降低血糖，且不易诱发低血糖和增加体重。该类药物每日服药一次，服药时间与进食无关。
口服降糖药有哪些分类？ 糖尿病患者通过饮食治疗及体育锻炼，血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药了。口服药物治疗是重要的治疗方法，必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。口服降糖药可以帮助糖尿病患者增加体内胰岛素的分泌或加强胰岛素在体内作用以降低血糖。每种降糖药物针对导致血糖升高的不同环节，目前临床常用的口服药物主要有4类。 1.促胰岛素分泌剂 (1)磺脲类(SUs)：SUs的主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，因此SUs降血糖作用的前提条件是机体尚保存相当数量(30%以上)有功能的胰岛β细胞。第一代SUs如甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等已很少应用;第二代SUs有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮和格列美脲等。常作为单药治疗主要选择应用于新诊断的2型糖尿病非肥胖患者、用饮食和运动治疗血糖控制不理想时。低血糖反映是此药最常见而重要的不良反应。 (2)格列奈类：此类药物也作用于胰岛β细胞，是一类快速作用的胰岛素促分泌剂。降血糖作用快而短，主要用于控制餐后高血糖。低血糖症发生率低、程度较轻而且限于餐后期间。较适合于2型糖尿病早期餐后高血糖阶段或以餐后高血糖为主的老年患者。有两种制剂，瑞格列奈和那格列奈。 2.双胍类 目前广泛应用的是二甲双胍。品种有盐酸二甲双胍，苯乙双胍(降糖灵)已少用。主要作用机制为抑制肝葡萄糖输出，也可改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取和利用。单独用药极少引起低血糖，与SUs或胰岛素合用则有可能出现。二甲双胍尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。 3.噻唑烷二酮类(格列酮类) 也被称为胰岛素增敏剂，明显减轻胰岛素抵抗，主要刺激外周组织的葡萄糖代谢，降低血糖;还可改善血脂谱、提高纤溶系统活性、改善血管内皮细胞功能、使C反应蛋白下降等，对心血管系统和肾脏显示出潜在的器官保护作用。此类药物可单独或与其他降糖药物合用治疗2型糖尿病患者，尤其是肥胖、胰岛素抵抗明显者；不宜用于1型糖尿病、孕妇、哺乳期妇女和儿童。主要不良反应为水肿、体重增加，有心脏病、心力衰竭倾向或肝病者不用或慎用现有两种制剂：罗格列酮和吡格列酮。 4.α葡萄糖苷酶抑制剂 尤其适用于空腹血糖正常(或不太高)而餐后血糖明显升高者，可单独用药或与其他降糖药物合用。常见不良反应为
合理用药知识试卷 姓名： 单项选择(2分/题) 1.呼吸系统感染应用( )时，可能会发生跟腱炎甚至跟腱断裂的不良反应，须立即停药。 A、青霉素 B、头孢唑林 C、左氧氟沙星 D、甲硝唑 2.患者男性，52岁，高血压，前壁心肌梗死，现突发胸闷、气促不能平卧。体格检查：BP168/94mmHg，颈静脉怒张；双肺底湿啰音；心率122次/分，律齐。肺楔压26mmHg。紧急选择下列哪一种药物？( ) A、硝苯地平 B、肼苯哒嗪 C、氨氯地平 D、硝普钠 E、氯丙嗪 3.以下抗菌药物中，肾脏毒性最大的是( )。 A．头孢呋辛 B．头孢吡肟 C．头孢唑啉 D．头孢他定 4.易引起低血钾的利尿药是( )。 A．山梨醇 B．氨苯蝶啶 C．氢氯噻嗪 D．螺内酯 E．以上均不正确 5.氨基糖苷类抗生素对下列哪类病原菌最敏感( )。 A．链球菌 B．革兰阴性杆菌 C．厌氧菌 D．肠球菌 6.按“临床必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重”原则确定目录的是( )。 A、现代药 B、传统药 C、处方药 D、国家基本药物 E、基本医疗保险用药 7．对产生超广谱β-内酰胺酶的细菌感染的患者进行治疗时宜首选( )类抗生素。 A 碳青霉烯类
B 氯霉素类 C 大环内酯类 D 氨基糖苷类 8.高血压合并支气管哮喘患者不宜选用( )。 A、硝苯地平 B、卡托普利 C、普萘洛尔 D、可乐定 9.头孢哌酮舒巴坦和阿奇霉素注射液先后静脉滴注，易发生的较严重的不良反应是( )。 A 皮疹 B 神经毒性反应 C 戒酒硫样反应 D 肌病 10.( )的抗菌作用靶点不是作用于细胞壁。 A．头孢唑啉 B．万古霉素 C．卡泊芬净 D．阿米卡星 E．美罗培南 11.患者，男，65岁，肾移植术后继发呼吸机相关性肺炎，痰培养示鲍曼不动杆菌++++，建议选择( )治疗。 A．氨曲南 B．哌拉西林他唑巴坦 C．头孢哌酮舒巴坦 D．阿莫西林克拉维酸钾 12.患者男性，56岁，急性广泛前壁心肌梗死、心力衰竭（Killip III级）。静脉点滴硝普钠的作用机制为( )。 A．利尿 B．降低心脏前负荷 C．降低心脏后负荷 D．降低心脏前后负荷 E．增加心肌收缩力 13．抗菌药物的选择及其合理使用是控制和治疗院内感染的关键和重要措施。不符合抗菌药物临床应用指导原则的是( )。 A 病毒性感染者不用 B 尽量避免皮肤粘膜局部使用抗菌药物 C 联合使用必须有严格指征 D 发热原因不明者若无明显感染的征象可少量应用 14.普伐他汀与大环内酯类抗生素合用会( )。 A．提高前者的血药浓度 B．降低前者的血药浓度 C．拮抗前者的作用 D．加重前者的不良反应
精选文档各类降糖药的优缺点 糖苷酶抑制口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类（二肽基肽酶-4剂、噻唑烷二酮类、DPP-4 降糖药有具有各自特点。 双胍类1. 促进组织对葡萄糖的改善外周组织胰岛素抵抗、该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、双胍类可餐前即刻抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 型肥胖糖尿病患者的首选用药。2二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是是一种安全可靠的口对正常血糖没有影响，较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，可于餐时或餐该药主要经肾脏代谢，服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、吸收，但极少引起贫血。体重减轻等；可减少维生素B12 胰岛素促泌剂2. β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。主要刺激胰岛 型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降细胞尚有一定分泌功能的2磺脲类主要用于胰岛β服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早糖药餐前30min 次餐前或餐时服用均可。30min服用，后2餐最好于早餐前 餐起效快和作用时间短的特点，格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、但格列胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，时用药能迅速控制餐后高血糖。格列奈类药物 可以在肾功能不全的患者中使奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。用。3.噻唑烷二酮类药物 减少脂肪组织分解噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小”来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高时口服。适用于伴发高胰岛素血症其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，该类药物可增加骨折的发生其单独使用低血糖发生率低。2型糖尿病患者, 或胰岛素抵抗的率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。5 / 1 精选文档 4.α葡萄糖苷酶抑制剂适用于以碳水化合物为主要食通过抑制碳水化合物在小肠上部 的吸收而降低餐后血糖，物成分和餐后血糖升高者。 腹痛以及个别者出现瘙, 偶有腹泻、常见不良反应为胃肠功能紊乱如胃肠胀气、肠鸣音亢进严重者出现多形性红斑。其他不良反应还有食欲痒、红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应, 减退、恶心、呕吐、便秘、低血糖、头晕等。 单独特别是糖耐量减低者；2型糖尿病患者, 适用于经饮食控制及锻炼后仍血糖控制不佳的型糖尿病患者。1型糖尿病或胰岛素治疗的2使用可用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病；
降糖药物的分类及其降糖机制 概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。 一、常用口服降糖药物作用机制及分类 （一）磺脲类药物 属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。 （二）格列奈类 非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量 （四）双胍类药物 通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要不良反应：胃肠道反应。禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。 （五）噻唑烷二酮类（TZDs） 通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。主要有：罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应:体重增加和水肿。TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。（六）ɑ糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。常见不良反应：胃肠道反应如腹胀、
糖尿病患者合理用药指导 糖尿病就是现代疾病中的第二杀手,其对人体的危害仅次于癌症,就是一种由遗传基因决定的全身慢性代谢性疾病,诊断为糖尿病后不要病急乱投医,尤其就是不能盲目服药,因为糖尿病的治疗个体化很强,患者血糖、血脂、肝功等情况不同,日常饮食与生活习惯不同,空腹血糖与餐后血糖不同,治疗的方案也都就是不同的,所以叫“同病异治”。糖尿病的治疗,除少数患者为胰岛索依赖型而必须注射胰岛素外,大多数,只需在控制饮食的基础上,口服一些降糖药而使病情得到控制。在目前来说,糖尿病就是要终生治疗,为保持良好疗效,并安全用药,必须合理使用降糖药物,须注意以下几点。 1.胰岛素替代治疗 1型糖尿病患者必须用胰岛素长期替代治疗,由于胰岛素在胃中被破坏,故只能注射,应注意掌握正确的注射时间、注射方法与剂量,注射部位。 1.1注射部位 应选择皮肤松弛处如上臂、大腿或腹壁的皮下脂肪层,较常见注射部位皮肤萎缩,应经常更换注射部位以防局部组织硬化,影响吸收。身体部位不同,药物吸收速度也不同。由快到慢的次序就是:腹壁、前臂外侧、大腿前外侧。注射后15—30min内进餐,以免发生低血糖。在使用混合型胰岛素前,应将药物上下颠倒摇晃,使药液充分混匀,然后马上注射。 1.2速效胰岛素 严格地讲应为短效胰岛素类似物,如优泌乐、诺与锐等。研究表明,速效胰岛素在给药5—10min内即可发挥降糖作用,作用可持续3。5h,故应在餐前5min左右注射。这样可使胰岛素吸收高峰与餐后血糖高峰达到同步,从而获得最佳疗效,并减少低血糖的危险。 1.3短效胰岛素 即普通胰岛素,如诺与灵R、常规优泌林等。研究表明,短效胰岛素一般在用药O.5h 后达到血药高峰浓度,作用持续3—6h,故应在餐前半小时给药。这样可使餐后高血糖的危险度减至最小,低血糖反应发生率减至最低。 1.4中效胰岛素 如诺与灵N、中效优泌林等。研究表明,中效胰岛素在注射后2～4h起效,作用持续lOh以上。临床一般采用白天三餐前注射短效胰岛素(或者口服降糖药),配合睡前注射中
各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。
降糖药分类说明 目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。 糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。 降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。 化学降糖药种类 促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，
还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 磺脲类促泌剂 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。