抗菌药物的作用机制
抑制细胞壁合成：青霉素、头孢霉素、万古霉素
影响蛋白质合成全过程抑制：氨基糖苷类
抑制DNA合成：喹诺酮类
影响RNA合成: 利福霉素
影响细胞膜通透性：多粘菌素、制霉菌素、两性霉素B 影响叶酸代谢：磺胺类
30S亚基抑制：四环素类、大观霉素
50S亚基抑制：红霉素、氯霉素、克林霉素
中枢兴奋药：大脑皮层：咖啡因，哌甲酯
兴奋延髓呼吸中枢：尼可刹米（可拉明）、洛贝林、回苏林
兴奋脊髓:士的宁
1.常用抗菌药物的分类
常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD 来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青
霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型 的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶
第三十八章 抗菌药物概论 基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要 1.1掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。 1.2熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点 [TOP] 2.1 重点 抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。 细菌耐药性。 1. 抗菌药 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工 合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。 2. 抗生素 是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（ <5000）, 低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3?抗菌谱 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4?抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5. 抑菌药（bacteriostatic drugs ） 是指仅具有抑制细菌生长繁 殖而无杀灭细菌作用的 抗菌药物。 6. 杀菌药（bactericidal drugs ） 是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀 灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7. 最低抑菌浓度（MIC ） 药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 &最低杀菌浓度（MBC ） 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 3讲授学时 [TOP] 抗菌药物的基本概念
9．化疗指数一般可用动物实验的LD 50/ED 50或LD 5/ED 95的比值表示。 10．抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11．首次接触效应( first expose effect ) 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用 第二节各类抗菌药物的作用机制 1. 化疗药物对病原体的作用，主要是与干扰病原体的生化代谢过程，影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 (1)干扰细菌细胞壁的合成： 3 -内酰胺类抗生素。 (2)损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E,多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 (3)影响细菌蛋白质的合成：①影响核糖体循环多个环节：氨基苷类抗生素；②抑制 核糖体30s 亚基功能：四环素类抗生素；③抑制核糖体50s 亚基功能：氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 (4)影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成：①影响细菌的叶酸代谢：磺胺类药物；② 抑制细菌的核酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。 第三节细菌的耐药性 耐药性分为固有耐药性 (天然耐药性) 与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一，也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1．获得耐药性的几种表现 (1)产生灭活酶，水解酶：3 -内酰胺酶使3 -内酰胺类抗生素耐药。 ( 2)产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶，氯霉素乙酰转移酶。 (3)抗菌药物作用靶位的改变：青霉素结合蛋白(PBPs)改变导致对3 -内酰胺类抗生 素的亲和力下降。 （4）细菌胞浆膜通透性改变：多黏菌素类抗生素难通过革兰阳性球菌的细胞壁。
1 呼吸系统感染时抗生素的选用 1.1 上呼吸道感染上呼吸道感染是一个统称,包括普通感冒、急性鼻窦炎、扁桃体咽炎、喉炎、咽炎.其病原体90 %以上为病毒,常见的有鼻病毒、腺病毒、流感病毒、副流感病毒等。细菌只占 10 %左右。此类病人临床上多数表现为血象不高,病程较短(通常为1周) 。治疗以休息、多饮水及对症为主,不必使用抗生素。如果症状持续7～10 天没有改善,并出现发热、白细胞升高,或发生化脓 性或非化脓性并发症(风湿病、肾小球肾炎)时可使用抗生素。抗生素首选青霉素族(青霉素 G、阿莫西林) ,也可选用一、二代头孢及大环内酯类药物。一般抗生素的疗程为 5～7 天,伴有风湿病、肾小球肾炎者 10～14 天。若有严重化脓性并发症者抗生素疗程可视病情延长。1.2 下呼吸道感染是最常见的感染性疾病。包括急慢性支气管炎、肺部感染等。其病原体有细菌(常见的有革兰氏阳性球菌,如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌;革兰氏阴性杆菌,如肺炎克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌;厌氧杆菌,如棒状杆菌、梭形杆菌等) 、病毒、真菌、原虫、支原体、衣原体等。成人细菌感染率为 80 %,儿童为70 %。在免疫抑制状态、老年、大量使用激素、抗生素等情况下真菌性感染的比例明显升高。目前医学界公认院外获得性下呼吸道感染以革兰氏阳性球菌为主(主要为肺炎球菌) ,其次为革兰氏阴性杆菌(最常见的为肺炎克雷伯杆菌) 。院内获得性感染约 60 %为革兰氏阴性杆菌,其中最多的是绿脓杆菌。院外下呼吸道感染以往治疗以青霉素为首选,但近年来细菌的耐药性有了较大的变化。如肺炎球菌对苯唑西林、氨苄西林耐药率达 50 %,对红霉素及克林霉素耐药率达 50 %～70 %。金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌对青霉素的耐药率达 97 %以上,对红霉素及克林霉素耐药率达 70 %左右,对万古霉素耐药的葡萄菌国外亦有报道。但对复方新诺明和喹诺酮类耐药率低,特别是新一代喹诺酮类药物。故复方新诺明和喹诺酮类合用常常可以获得理想的疗效。院内下呼吸道感染治疗首选氨苄青霉素、羟氨苄青霉素或二代头孢菌素。合并厌氧菌感染时可加用甲硝唑或克林霉素。根据血药浓度与效应关系,抗菌作用随着血药浓度的增加而提高,分次给药可使总 有效时间增加。β- 内酰胺类抗生素主张分次给药。对于轻、中度感染可口服给药,对于严重下呼吸道感染或合并其他疾病的患者主张静脉给药,并可联合使用 抗生素,一般二联即可达满意效果。 下面简述几种呼吸系统常用抗生素的作用及机制: 1.2.1 喹诺酮类抗生素是近年来治疗下呼吸道感染的重要药物。其具有组织浓度高、最低抑菌浓度低等特点。该药在支气管黏膜中的浓度比血液中高 2 倍,在肺泡上皮中比血液中高 2～3 倍,在肺泡巨噬细胞中比血液中高9～15倍。 1.2.2 β- 内酰胺类抗生素在治疗呼吸道感染中应用最为广泛。主要包括青霉素族、头孢菌素族及非典型β- 内酰胺类抗生素。β- 内酰胺类抗生素与β- 内酰胺酶抑制剂(棒酸、舒巴坦)合用可明显增加抗菌活性并减少耐药菌株的产生。泰能、特美汀、马斯平对革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性杆菌、厌氧杆菌均有强效杀菌活性。 1.2.3 大环内酯类抗生素最常用于治疗院外细菌性呼吸道感染,对革兰氏 阳性球菌(肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌)有强大的抗菌活性,对革兰氏阴性杆菌(如流感嗜血杆菌)及梭形杆菌以外的各种厌氧菌均有抗菌活性,并对不典型肺炎(支原体、衣原体、军团菌)有肯定疗效。其新一代药物(如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素)对胃酸稳定,生物利用度高,组织细胞浓度及血药浓度高,维持持久,不良反应少。
常用抗菌药物的分类 北京大学第三医院胡永芳 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以 分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内 酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母 核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典 型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球 菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的 还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青 霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要 是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青 霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头 孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内 酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。还有一 类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素， 比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类 头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物，碳
抗菌药物的分类及其机制附抗菌表 （一）分类 1.β-内酰胺类抗生素 2.氨基糖苷类抗生素 3.大环内酯类抗生素 4.林可霉素和克林霉素 5.多肽类抗生素 6.喹诺酮类抗菌药 7.抗真菌药物 （二）简介 1.β-内酰胺类抗生素 特点：结构上均含β-内酰胺环 包括：(1)青霉素类，(2)头孢菌素类，(3)头霉素类，(4)碳青霉烯类，(5)单环β-内酰胺类，(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂。 (1)青霉素类 青霉素G及口服青霉素V钾片 耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株（MRSA）对本品耐药。
广谱青霉素(氨苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强，对绿脓杆菌亦有良效。 美洛西林对G+球菌作用较强。 近年新合成的氨基酸青霉素阿扑西林（Aspoxicillin）抗菌谱更广，除MRSA及耐药肠球菌外，其他G+、G-球菌杆菌对本品均敏感，针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用，生物利用度好。 抗G-菌青霉素有美洛西林、替莫西林（temocillin）及福米西林（fomidacilli n），前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效，后两者对β-内酰胺酶稳定，对G-球、杆菌和绿脓杆菌活力强，比其他青霉素类强10～20倍。 (2)头孢菌素类 第一代头孢菌素对G+球菌作用强，炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感，对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷伯杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑啉和头孢拉定可作为第一代的代表。 第二代头孢菌素对酶的稳定性增强，主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌，对G+球菌略逊于第一代，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安(cefotian），后者抗菌谱广，对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。头孢克洛为口服制剂，可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌，常用于呼吸道感染。 第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定，抗G-菌作用更强，对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效，常用于重症感染、院内感染和颅内感染。
典抗菌药理论根据抗菌药物的作用机制将其分为4大类 第一类为繁殖期杀菌药，如青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、亚胺培南、万古霉素、磷霉素、利福霉素类、喹诺酮类等； 第二类为静止期杀菌药，如氨基糖苷类、多粘菌素类、杆菌肽等； 第三类为快速抑菌药，如四环素类、大环内酯类、氯霉素、林可霉素类、硝基呋喃类等； 第四类为慢速抑菌剂，如磺胺类、卷曲霉素、紫霉素、环丝氨酸等。 （一）β-内酰胺类：青霉素类：青霉素G、阿莫西林、等。头孢菌素类 （二）氨基糖甙类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥 布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉 素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类临床常用的有红霉素、白霉素、无味红 霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉 素等。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素:环孢霉素。 一、β-内酰胺类 1.青霉素类：青霉素、阿莫西林 2.头孢菌素类：①一代头孢：头孢拉定 ②二代头孢：头孢丙烯（希能） ③三代头孢：头孢曲松钠（罗氏芬）、头孢他定（凯复定） 3.非典型β-内酰胺类：阿莫西林克拉维酸钾 二、氨基糖甙类：硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星 三、四环素类：盐酸四环素 四、酰胺醇（氯霉素）类：氯霉素 五、大环内酯类：红霉素、阿奇霉素 六、其他抗生素：包括多肽类（万古霉素、去甲万古霉素）、林可霉素（克林霉素）及其他类（磷霉素）
常用抗菌药物的联合用药 一般将抗菌药物分为四类： 第一类繁殖期或速效杀菌剂 青霉素类(如青霉素G、氨苄西林、阿莫西林等)、头孢菌素类(如头孢氨苄、头孢噻呋、头孢噻肟等)等，均能阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，造成细胞壁缺损，失去稳定菌体内渗透压的屏障作用，使水分不断渗入菌体内，导致菌体膨胀、解体而死。这些杀菌剂对细胞壁生物合成旺盛时期的敏感菌特别有效，对已形成细胞壁的细菌无抗菌作用，故称为繁殖期杀菌剂/速效杀菌剂。 氟喹诺酮类抗菌药物(如恩诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、二氟沙星等)的作用机理是抑制细菌核酸代谢而发挥杀菌作用，也属于速效杀菌剂。 第二类静止期或慢效杀菌剂 氨基糖苷类(如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、壮观霉素、安普霉素等)，多肽类(如多粘菌素、维吉霉素和杆菌肽等)。主要作用于细菌蛋白质合成过程，致使合成异常的蛋白，阻碍已合成的蛋白质的释放，使细菌细胞膜通透性增加，导致一些重要生物物质外漏，引起细胞死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强，故称为静止期杀菌剂。 第三类速效抑菌剂 其仅作用于分裂活跃的细菌，属生长期抑菌剂，如四环素类(四环素、土霉素、金霉素、强力霉素)、大环内酯类(泰乐菌素、替米考
星、阿奇霉素、红霉素、北里霉素、吉他霉素等)、林可霉素类（林可霉素、克林霉素等），它们的作用机理相同，均是抑制细菌的蛋白质合成，从而产生快速抑菌作用，而不是杀菌作用。 第四类为慢效抑菌剂 其通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖，如磺胺类及抗菌增效剂：磺胺嘧啶(SD)、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺甲基异恶唑(新诺明、SMZ)、磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、甲氧苄氨嘧啶(TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(敌菌净、DVD)。 一般来说，第一类繁殖期杀菌剂和第二类静止期杀菌剂，都是杀菌剂，合用可以获得增强和协同作用：青霉素+链霉素或青霉素+庆大霉素(不能用庆大霉素稀释青霉素)或青霉素+多粘菌素的联合应用都有临床意义。这是因为第一类药物使细菌细胞壁的完整性被破坏后，第二类药物易于进入细胞所致。 第一类速效杀菌剂不能和第三类速效抑菌剂联合，否则容易出现拮抗作用。如青霉素不能和氟苯尼考、四环素类、大环内酯类、林可霉素联用，因为这四者能迅速抑制细菌蛋白质合成，使细菌处于停止生长繁殖的静止状态，致使繁殖期杀菌剂的青霉素干扰细胞壁的合成功能不能获得充分发挥，降低青霉素的药效。阿莫西林也不宜和第三类药物同时添加在饲料里。因为药理上阿莫西林同金霉素或氟苯尼考合用可能欠妥，但临床使用似乎并不造成不良反应。 第一类繁殖期杀菌剂与第四类慢效抑菌剂合用，虽然一般无增强或减弱的影响，不会有重大影响或发生拮抗作用，但由于第一类速效
天然：青霉素G（苄青霉素） 耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林 耐酶青霉素：苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林 青霉素类半合成广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 抗绿脓杆菌青霉素：羧苄西林、哌拉西林 抗G‐菌青霉素：替莫西林、美西林 一代：头孢（硫脒、替唑、西酮、唑林、氨苄、噻吩、拉定） 二代：头孢（呋辛、尼西、克洛、孟多、替安、雷特） ?-内酰胺类头孢菌素类三代：头孢（唑肟、克肟、哌酮、曲松、他定、噻肟、地嗪） 四代：头孢（匹罗、吡肟、克定） 碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南 青霉烯类：法罗培南 其它头霉素类：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺 单环?-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南 氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢 ?-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦大环内酯类：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素 林可霉素类：林可霉素、克林霉素 多（糖）肽类：万古霉素、替考拉宁 抗生素氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素） 四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素 氯霉素类：氯霉素 链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀 利福霉素类：利福平 抗感染药物磷霉素类：磷霉素 肽内酯类：达托霉素 夫西地酸： 抗结核药物：一线：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素 二线：氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等 抗麻风药：氨苯砜、利福平、氯法齐明 一代：萘啶酸——已不用 二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）——已少用 喹诺酮类：三代：氟喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星 四代：新氟喹诺酮类：加替沙星、洛美沙星 合成抗细菌药恶唑烷酮类：利奈唑胺、利奈唑酮 磺胺类：磺胺甲噁唑（SMZ）、甲氧苄啶（TMP）（磺胺增效剂） 呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮 硝咪唑类：甲硝唑替硝唑 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药
常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。
β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。还有一类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物，碳氢霉烯类的抗菌药物，比如临床经常使用的亚胺培南/西司他丁。还有一类是头孢烯类的抗菌药物，主要也是针对铜绿假单胞菌，这一类包括氟氧头孢和拉氧头孢。 二、抗菌药物的分类-按抗菌谱分类 刚才介绍了抗菌药物按照它的化学结构的分类，在临床上，根据它的抗菌谱，也就是它针对于哪些细菌来做以分类。比如说在临床上现在经常会出现一些耐药，比如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、ESBL的药物。根据这些又可以把药物来分为，比如常用的抗MRSA的药物，就是针对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物，比如说糖肽类的药物，有万古霉素和替考拉宁，还有化学结构上，尽管万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺是属于不同的，利奈唑胺是属于噁唑烷酮类类的，但是它也具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。比如说非典型病原菌，比如支原体、衣原体，军团菌，阿奇霉素和左氧氟沙星、莫西沙星，喹诺酮类的左氧氟沙星、莫西沙星。按照抗真菌的又把它分为比如三唑类的药物，氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑。还有棘白素类的药物，米卡芬净、卡泊芬净。还有两性霉素B，金标准，不管是对于曲霉和念珠菌，它都是具有很好的抗菌作用的。 比如在临床上常用的抗铜绿假单的药物，比如头孢菌素类的药物，有头孢他啶、头孢哌酮和头孢吡肟。碳氢霉烯类的药物，比如亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆以及比阿培南。喹诺酮类里的环丙沙星。氨基糖苷类的药物，比如庆大霉素、妥布霉素、依替米星、奈替米星、异帕米星，都是临床上经常使用的抗铜绿假单胞菌的药物。还有经常要用到的抗厌氧菌的药物，在临床上比如腹腔感染、泌尿生殖道的感染，可以选择甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等等这些药物。
肺炎常用抗菌药物 药物种类名称注意事项不良反应青霉素类 阿莫西林肾功能严重损害需调整剂量: CrCI10～30mI/min，0.25～0.5g，q12h， CrCI<10ml/min，0.25～0.5g q24h； 过敏反应 氨苄西林CrCI<50ml/min需延长给药间隔过敏反应 青霉素G CrCI<50ml/min需延长给药间隔过敏反应、青霉素脑病 青霉素V钾CrCI<10ml/min需延长给药间隔过敏反应 抗假单胞菌的青霉素 哌拉西林CrCI<40ml/min 时减量过敏、注射局部疼痛、静脉炎 单酰胺环类抗生素 氨曲南口服不吸收；CrCI<30ml/min时减量注射局部疼痛、静脉炎 碳青霉烯类抗生素 厄他培南CrCI<30ml/min减量，静滴＞30min 消化道反应、静脉炎、头疼、癫痫 亚胺培南/西司他丁CrCI<70ml/min减量 胃肠道反应、伪膜性肠炎、白细胞减少、 癫痫 美罗培南CrCI<50ml/min减量、延长给药间隔，与氨基糖苷类有 协同作用 过敏、胃肠道反应、神经系统症状、出 血 青霉素/酶抑制剂 阿莫西林/克拉维酸CrCI<30ml/min 延长给药间隔， q12h或qd 过敏 氨苄西林/舒巴坦CrCI<30ml/min 延长给药间隔 注射部位疼痛、过敏 抗假单胞菌的青霉素/酶抑制剂 哌拉西林/他巴唑坦CrCI<40ml/min， 减量，延长给药间隔 过敏反应、贫血、出血 第一代头孢菌素 头孢羟 氨苄 CrCI<50ml/min减量，延长给药间隔胃肠道反应 头孢唑林CrCI<50ml/min减量，延长给药间隔；原型肾排出，对泌 尿系统感染效果好 与青霉素有交叉过敏反应、肾功能减退应用高 剂量时可出现脑病 头孢氨 苄 CrCI<40ml/min减量，可出现coombs试验阳性过敏、罕见溶血性贫血头孢拉对肾功能影响轻，CrCI<20ml/min 减量、延长给药间隔胃肠道反应
常见抗菌药物分类 1. 青霉素类： 青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林 2.青霉素类复方制剂： 阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林 3.青霉素类+酶抑制剂（舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦） 氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦 4.头孢菌素类： 第一代头孢菌素类：
头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠 第二代头孢菌素类： 头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠 第三代头孢菌素类 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺 第四代头孢菌素类头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗 头孢菌素类+酶抑制剂 头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+酶抑制剂) 5.碳青酶烯类
硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南 6.其他β-内酰胺类 拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南 7.氨基糖苷类 链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素 8.四环素类 四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素 9.大环内酯类 红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素、泰利霉素、
抗生素分类及缩写分类亚类抗生素中文名缩写 青霉素类青霉素青霉素PEN 氨基青霉素阿莫西林AMX 氨基青霉素氨苄西林AMP 耐青霉素酶青霉素甲氧西林MET 耐青霉素酶青霉素萘夫西林NAF 耐青霉素酶青霉素双氯西林DIC 耐青霉素酶青霉素苯唑西林OXA 耐青霉素酶青霉素氯唑西林CLO 羧基青霉素羧苄西林SRB 羧基青霉素替卡西林 TLC 脒基青霉素 美西林MEC 脲基青霉素阿洛西林 AZL 脲基青霉素 哌拉西林 PIP 脲基青霉素 美洛西林 MEZ 头孢菌类头孢Ⅰ头孢氨苄LEX 头孢Ⅰ头孢拉定CED 头孢Ⅰ头孢沙定CRD 头孢Ⅰ头孢羟氨苄CFR 头孢Ⅰ头孢匹林HAP 头孢Ⅰ头孢乙腈CAC
头孢Ⅰ 头孢噻啶 RID 头孢Ⅰ 头孢硫 脒 CSU 头孢Ⅰ 头孢 噻吩 CEP 头孢Ⅰ 头孢 唑啉 CZO 头孢Ⅱ 头孢 拉宗 CFB 头孢Ⅱ 头孢尼西 CID 头孢Ⅱ 头孢替坦 CTT 头孢Ⅱ 头孢克洛 CEC 头孢Ⅱ 头孢丙烯 MAN 头孢Ⅱ 头孢雷特 CND 分类 亚类 抗生素中文名 缩写 头孢Ⅲ 头孢地尼 CDR 头孢Ⅲ 头孢 他啶 CAZ 头孢Ⅲ 头孢唑肟 CZX 头孢 Ⅲ 头孢克肟 CEC 头孢Ⅲ 头孢布坦 CTB 头孢Ⅲ 头孢地 秦 CDZ 头孢Ⅲ 头孢唑 南 ZON
头孢Ⅲ头孢哌酮CFP 头孢Ⅲ头孢曲松CRO 头孢Ⅲ头孢噻肟CTX 头孢Ⅲ头孢匹胺CPM 头孢Ⅲ头孢他美CAT 头孢Ⅲ头孢特仑CEM 头孢Ⅲ头孢泊肟CPD 头孢Ⅲ头孢托仑DIT 头孢Ⅲ头孢米诺CNX 头孢Ⅳ头孢吡肟FEP 头孢Ⅳ头孢匹罗CPO 头孢Ⅳ头孢克定 氯头孢氯碳头孢LOR 头霉素头孢西丁FOX Oxacephem 拉氧头孢MOX 青霉烯类碳青霉烯美罗培南MEM 碳青霉烯厄他培南ETP 碳青霉烯帕尼培南PAN 碳青霉烯亚胺培南IMP 青霉烯法罗培南FAR 青霉烯硫培南 单环内酰胺类氨曲南ATM 内酰胺酶抑制剂哌拉西林/他唑巴坦TZP 哌拉西林/舒巴坦PIS 替卡西林/克拉维酸TCC 阿莫西林/克拉维酸AMC 阿莫西林/舒巴坦AXS 氨苄西林/舒巴坦SAM 头孢哌酮/舒巴坦CSL 美洛西林/舒巴坦MSU 分类亚类抗生素中文名缩写 头孢他啶/克拉维酸CCV 头孢噻肟/克拉维酸CTC 氨基环多醇大观霉素STP 氨基环多醇丙大观霉素TRO 氨基糖苷链霉素STR 庆大霉素GEN 卡那霉素KAN 妥布霉素TOB 奈替米星NET 阿米卡星AMK 小诺米星MCR 依替米星 西索米星SIS
抗菌药物分类及常用药物 一、抗菌药物分类 （一）-内酰胺类 1、青霉素类 天然青霉素：青霉素G（苄青霉素） 半合成青霉素：耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林 耐酶青霉素：苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林 广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 抗绿脓杆菌青霉素：羧苄西林、哌拉西林、磺苄西林 抗G‐菌青霉素：替莫西林、美洛西林 2、头孢菌素类：一代：头孢（唑林、氨苄、噻吩、拉定、替唑） 二代：头孢（呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特） 三代：头孢（哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪、匹胺） 四代：头孢（匹罗、吡肟、克定） 3、其他-内酰胺类 碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南 青霉烯类：法罗培南 头霉素类：头孢西丁、头孢美唑 单环-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南 氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢 -内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦（二）大环内酯类：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素 （三）林可霉素类：林可霉素、克林霉素 （四）多（糖）肽类：万古霉素、替考拉宁 （五）氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素） （六）四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素 （七）氯霉素类：氯霉素 （八）链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀
（九）利福霉素类：利福平 （十）磷霉素类：磷霉素 （十一）肽内酯类：达托霉素 （十二）喹诺酮类：一代：萘啶酸——已不用 二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）——已少用 三代：氟喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙 星 四代：新氟喹诺酮类：洛美沙星、加替沙星、左氟沙星 （十三）恶唑烷酮类：利奈唑胺、利奈唑酮 （十四）磺胺类：磺胺甲恶唑（SMZ）、甲氧苄啶（TMP）（磺胺增效剂） （十五）呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮 （十六）硝咪唑类：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 抗感染感染药物分类及抗菌谱 （一）-内酰胺类 1、青霉素类 天然青霉素：G﹢球、G‐球强；G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用 半合成青霉素：耐酸青霉素：（同上，作用弱） 耐酶青霉素：产酶耐药金葡菌、链球菌属；无效（G‐） 广谱青霉素：G﹢菌、G‐菌；无效（产酶金葡菌） 抗绿脓杆菌青霉素：G‐菌 抗G‐菌青霉素：G‐菌（肠道杆菌属、流感杆菌等） 2、头孢菌素类：一代：G﹢球、G‐菌；无效（铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌） 二代：G﹢菌、G‐菌；部分对厌氧菌有效；无效（铜绿假单胞菌） 三代：G﹢菌、G‐菌；铜绿假单胞菌、厌氧菌有效 四代：G‐菌；大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好 3、其他-内酰胺类 碳青霉烯类：广谱（G﹢菌、G‐菌、厌氧菌） 青霉烯类：厌氧菌；葡菌、链球菌、很多G‐菌；无效（铜绿假单胞菌） 头霉素类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌（包括脆弱拟杆菌）
常用抗菌药物得分类 常用抗菌药物得分类。抗菌药物可以按照它得化学结构，抗菌谱，以及药代动力学得PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它得临床得实用级别，又可以分为不同得级别。 一、抗菌药物得分类-按化学结构分类 通常常用得抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类得、喹诺酮类得、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它得母核来做它得分类。临床上常用得抗菌药物就就是这几大类。 首先瞧一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类与非典型得β- 内酰胺得抗菌药物。 β- 内酰胺环得抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它得抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌得青霉素类以及抗铜绿假单得氨基青霉素类，还有根据青霉素它就是天然来源发酵得来得还就是合成得，又分为天然得青霉素。随着青霉素在临床得广泛使用，逐渐出现了耐酶得青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生得β- 内酰胺酶对青霉素得耐药性，做过化学得结构改造以后又出现了像甲氧西林一类得耐酶得青霉素。在化学结构上做了一定得修饰以后，又出现了广谱得青霉素类药物，比如刚才说得氨基青霉素类。像青霉素类得药物主要就是针对得常见得阳性球菌。在青霉素得结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类得药物都具有抗铜绿假单得作用。头孢菌素类得抗菌药物根据它得生产得年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用得头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢她啶、头孢唑肟等等，还有第四代得头孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类得药物还包括一大类非典型得β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶得抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就就是单环类得抗菌药物，如氨曲南。还有一类
常用抗菌药物静滴时间 2010年01月12日【大中小】 关键字：常用抗菌药物静滴时间静脉滴注时间 氨苄西林钠舒巴坦钠将每次药量溶于50～100ml的适当稀释液中于15～30分钟内静脉滴注。 阿莫西林钠舒巴坦钠用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液100ml中静脉滴注，每次滴注时间不少于30-40分钟。 阿莫西林钠克拉维酸钾取本品一次用量溶于50~100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟。 哌拉西林钠他唑巴坦钠将适量本品用20毫升稀释液(氯化钠注射液或灭菌注射用水)充分溶解后，立即加入250ml液体(5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液)中，静脉滴注，每次至少30分钟。 头孢呋辛钠一次2g，一日3次，静脉滴注20－30分钟。 头孢替安将1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。 头孢曲松钠将本品1次量1g或1日量2g溶于0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖注射液100-250ml静脉滴注，于0.5-1小时内滴入。 头孢唑肟钠将本品可加在10%葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸注射液中静脉滴注30分钟～2小时。 头孢哌酮钠舒巴坦钠先用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液适量溶解，然后再用同一溶媒稀释至50～100ml供静脉滴注，滴注时间为30～60分钟。 美罗培南将本品1次量1g用适宜溶液稀释后静脉滴注30分钟。 氨曲南每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解，再用适当输液（0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀释，氨曲南浓度不得超过2%，滴注时间30～60分钟。 阿米卡星每400-500mg加入氯化钠注射液或5% 葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml，成人应在30～60分钟内缓慢滴注。 奈替米星取本品用50～200ml氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液稀释，于1.5～2小时内静脉滴注。 环丙沙星成人常用量1次0.2g，滴注时间不少于30分钟。 左氧氟沙星本品静脉滴注时间为每100ml不得少于60分钟。 氟罗沙星本品静脉滴注速度不宜过快，每100ml滴注时间至少为45～60分钟。 培氟沙星1次400mg，加入5%葡萄糖注射液250ml中缓慢静脉滴注，时间不少于60分钟，每12小时1次。 加替沙星本品静脉滴注时间为不少于60分钟，严禁快速静脉滴注。