（一）青霉素类抗生素
青霉素[基](苄青霉素，青霉素Ｇ)
Benzylpenicillin (Penicillin G)
【制剂规格】粉针剂：40万U(0.24g)、80万U(0.48g)、100万U(0.60.)，160万U(0.96g)。
【适应证】用于敏感菌引起的各种感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。
) 15～【药动学】本品易被胃酸破坏。肌内注射吸收迅速，血药浓度达峰时间(t
max
30min。广泛分布于组织、体液和体腔中。不易进入无血液供应区和脓肿腔中，易渗入有炎症的组织中，脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的10%～30%，大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度。主要经肾脏代谢，肾功能正常患为0.5h，尿闭者可达7～10h，婴幼儿和老年患者也有延长。
者，t
1/2
【不良反应】
1. 变态反应，如皮肤过敏、器官过敏等，最严重的是过敏性休克，可危及生命。若发生过敏性休克，应立即停药，皮下或肌内注射肾上腺素0.5mg～1.0mg，心跳停止者可作心内注射(幼儿酌减)。同时给氧并使用抗组织胺药物及肾上腺糖皮质激素，临床症状无改善者，半小时后重复给药。
用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史，首次使用或停用72h以上者，必须作皮内药敏试验，反应阴性者方可应用。但反应阴性者也可能发生变态反应，给药后应观察一段时间。有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应，也要特别注意。
2. 肾功能不全或体弱患者，大剂量注射时易引起中枢神经毒性，如幻觉、肌肉痉挛、癫痫大发作等反应。用本品治疗梅毒或其它感染时，有可能出现发热、出汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象，称治疗矛盾,即雅�赫克斯海默反应(Jarisch-Herxheimer reaction)，可能是被杀死的病原体释放的内毒素所致，或病灶消炎过快，妨碍器官功能所致。
【药物相互作用】丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度，延长半衰期，毒性亦可增加。大剂量能干扰血凝机制，增强华法林等抗凝药物的作用，可升高甲氨蝶呤的血药浓度。四环素类、磺胺类药物可降低本品的作用。本品不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素Ｃ、碳酸氢钠等同时加入静脉输液中。
【用法用量】肌内注射：成人常用量80万～200万U/日，2～3次/日；静脉滴注：200万～1000万U/日，2～4次/日。肌内注射：儿童常用量每日3万～5万
U/kg，2～3次/日；静脉滴注：每日5万～20万U/kg，2～4次/日。重症者剂量可适当增大，并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。不宜作鞘内注射。破伤风和白喉患者，可采用本品杀灭病原菌，阻止产生毒素，但不能代替抗毒素治疗。青霉素钾盐不可静脉推注。青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准，每1单位(U)相当于0.6 g。
普鲁卡因青霉素[基](青霉素混悬剂)
Procaine Benzylpenicillin
(Procaine Penicillin G, Penicillin G Procaine)
【制剂规格】粉针剂：40万U(含普鲁卡因青霉素30万U，青霉素钠或钾10万U)，80万U(含普鲁卡因青霉素60万U，青霉素钠或钾20万U)。
【适应症】用于对青霉素高度敏感的病原菌引起的感染，如化脓性链球菌性扁桃体炎、喉炎，肺炎球菌性肺炎，金黄色葡萄球菌（金葡菌）皮肤软组织感染，早期梅毒、淋病等尿路感染。亦用于风湿性或先天性心脏病患者预防感染。
【药动学】血药浓度较低，维持时间可达24h。
【用法用量】肌内注射:成人40万～160万U/日，1～2次/日；儿童40万～80万U/日，1～2次/日。
【注意事项】妊娠B类。青霉素过敏者禁用。小儿最好不用。使用前需同时作普鲁卡因皮试。推荐方法：取0.25%盐酸普鲁卡因注射液0.1ml作皮内注射，20min 后观察结果，判断标准同青霉素皮试。本品仅供肌内注射，不可静脉给药。其余参见青霉素。
苄星青霉素[基](长效西林，比西林)
Benzathine Benzylpenicillin
(Benzathine Penicillin G, Penicillin G Benzathine,Bicillin)
【制剂规格】粉针剂：30万U，60万U，120万U，300万U。
【适应证】用于风湿热、风湿性心脏病患者长期预防给药。
【药动学】血浓度较低，维持时间较长。单次剂量120万U，可维持4周。
【不良反应】肌注区局部可发生周围神经炎。其它参见青霉素。
【用法用量】深部肌内注射：成人每次60万～120万U，1次/2～4周。儿童剂量酌减。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。不可静脉给药。其余参见青霉素。
青霉素Ｖ[基](苯氧甲基青霉素)
Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V,Isocillin)
【制剂规格】片剂、颗粒剂：0.25g，0.5g；口服剂：0.125g，0.25g。
【适应证】用于溶血性链球菌、肺炎球菌等引起的扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、猩红热等呼吸道感染以及丹毒、蜂窝组织炎等软组织感染。亦用于风湿热二期预防。
【药动学】口服t
max 为0.5~1h，主要从肾脏排出，t
1/2β
为0.5~1h。肾功能严重
障碍(肌酐清除率低于10ml/min)，每日用量不宜超过1g。
【不良反应】可见变态反应、消化道反应，偶见转氨酶升高，嗜酸性粒细胞增多和血小板减少。
【用法用量】空腹口服：成人0.5g～2g/日，4次/日；儿童每日25mg～50 mg/kg，3～4次/日。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。其余参见青霉素。
海巴青霉素Ｖ(哈胺青霉素Ｖ)
Phenoxymethylpenicillin Hydrabamine
(Hydrabamine Penicillin V ,Flavopen)
【制剂规格】片剂：0.18g(30万U)。
【适应证】用于敏感细菌所致轻度至中度感染，如风湿热患者预防链球菌感染等。
【用法用量】口服：儿童120万～180万U/日，4～6次/日。
【注意事项】本品儿童耐受性较好。其它与青霉素Ｖ相同。
苯唑西林钠[基]
(新青霉素Ⅱ，苯甲异恶唑青霉素钠)
Oxacillin Sodium (Prostaphlin,Bactocil)
【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g；胶囊剂、片剂：0.25g。
【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如败血症、呼吸系统感染、脑膜炎、软组织感染等，亦用于化脓性链球菌或肺炎球菌与葡萄球菌所致混合感染。
【药动学】空腹口服t
max 为0.5～1h。肌注t
max
约为0.5h。在肝、肾、脾、胸腔
积液中均可达有效浓度。血浆蛋白结合率(PB)约93%，t
1/2
为0.5～0.7h。
【不良反应】变态反应。口服给药可出现腹上区不适、食欲减退、腹胀、腹泻等胃肠道反应。静脉注射后偶可出现发热、恶心、呕吐和血清转氨酶升高等。静脉大剂量注射，肾功能减退或老年体弱患者可出现抽搐、中性粒细胞减少、急性间质性肾炎伴肾功能衰竭，婴儿可出现血尿、蛋白尿和尿毒症等。
【药物相互作用】丙磺舒、羧苯磺胺等可提高本品血药浓度，延长半衰期。阿司匹林及磺胺类药可抑制本品与血浆蛋白的结合。本品若在静脉注射液中给药，不可与氨基甙类抗生素、多粘菌素Ｂ、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、维生素Ｃ等同时混合。
【用法与用量】口服：成人2g～6g/日，4～6次/日；儿童每日0.05g～0.1g/kg，4～6次/日。肌内注射或静脉滴注：成人4g～16g/日，重症可加大剂量至每日20g，4～6次/日；儿童每日0.05g～0.1g/kg，4～6次/日。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。肝病患者或肝功能障碍者、新生儿慎用。宜空腹(餐前1～2h)服用。
氯唑西林钠[基](邻氯青霉素钠)
Cloxacillin Sodium (Orbenin,Cloxapen)
【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g；胶囊剂：0.25g。
【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、皮肤软组织感染、骨髓炎等。
【药动学】空腹口服吸收较好，t
max 约1h。肌内注射，t
max
为0.5h。PB为94%，
t
1/2
为0.5~1.1h。
【不良反应】偶见变态反应，另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。
【药物相互作用】参见苯唑西林钠。
【用法用量】空腹口服、肌内注射、静脉注射或静滴：成人4g～6g/日，4～6次/日；儿童每日0.05g～0.2g/kg，4～6次/日。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。静脉注射宜缓慢进行。肾功能减退时，应避免大剂量静脉应用。新生儿黄疸慎用。
氟氯西林钠(氟氯青霉素)
Flucloxacillin Sodium (Floxacillin,Floxapen)
【制剂规格】粉针剂：0.5g；胶囊剂：0.25g。
【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如败血症、呼吸系统感染等。
【药动学】空腹口服吸收较好，t
max 为1h，肌注t
max
为0.5h，PB为95%。
【不良反应】偶见变态反应，另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。参见氯唑西林钠。
【药物相互作用】参见氯唑西林钠。与阿莫西林可产生协同作用，参见新灭菌(Biflocin)。
【用法用量】口服、肌内注射：成人1.5g～3g/日，3～4次/日。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。宜空腹口服给药，饭前1h为宜。
新灭菌
Biflocin
(Flucloxacillin Sodium/Amoxicillin Sodium)
【制剂规格】粉针剂：1g(含氟氯西林钠、阿莫西林钠各500mg)。
【适应证】用于敏感菌所致呼吸道、消化道、泌尿道、口腔及耳鼻喉、骨关节及皮肤软组织感染等。
【用法用量】肌内注射、静脉注射或静滴:按总体剂量计，成人4g～8g/日，2～4次/日。2岁以上儿童剂量减半。
【注意事项】过敏者禁用。其余参见氟氯西林钠和阿莫西林钠。
氨苄西林[基](氨苄青霉素)
Ampicillin (Penbritin,
Aminobenzylpenicillin,Totacillin,Amcil)
【制剂规格】粉针剂(钠盐)：0.5g,1g;胶囊剂：0.25g。干糖浆剂：1.5g:60ml。
【适应证】用于敏感菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。
【药动学】空腹口服吸收较好，t
max 为2h。肌注后，t
max
为0.5～1h。体内分布良
好，脑脊液、胸腹水、眼房水、乳汁中均可达有效药物浓度，尿及胆汁中药物浓度较高。PB为25%，t
1/2
为0.5～1h。
【不良反应】以变态反应多见，与其它青霉素类药物有交叉变态反应，应用前应做本品或青霉素钠过敏实验。其次是胃肠道功能紊乱，耐药菌或念株菌所致二重感染。大剂量静脉给药可致青霉素脑病，偶见血清转氨酶升高，血小板或中性粒细胞减少，间质性肾炎等。
【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长半衰期。与头孢菌素类、氨基甙类抗生素合用于耐药金葡菌引起的感染，有协同作用。别嘌醇可增加本品皮疹发生率；本品可降低口服避孕药的效果。舒巴坦(Sulbactam)可抑制内酰胺酶增强本品作用，参见舒他西林。不可与脂肪乳、氨基甙类抗生素、林可霉素、克林霉素、琥珀氯霉素、红霉素、多粘菌素Ｂ、葡萄糖酸钙、氯化钙、阿托品、去甲肾上腺素、多巴胺、间羟胺、维生素Ｃ、氨基酸注射液等同时混合。
【用法与用量】口服：成人2g～6g/日，3～4次/日；儿童每日0.1g/kg，3～4次/日。肌内注射或静脉注射：成人2g～4g/日，2～4次/日；儿童每日0.05g～0.1g/kg，2～4次/日。本品亦可作腹腔、胸腔或关节腔内注射。重症可加大剂量。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。肾功能减退，须及时调整给药剂量和间隔时间。口服宜在餐前1～2h服用。静脉给药时以注射用水、氯化钠注射液稀释为宜。
舒他西林[基]
(舒氨西林，舒氨新，氨苄西林-舒巴坦)
Sultamicillin (Unasyn,Ampicillin Sodium
and Sulbactam Sodium)
【制剂规格】片剂：0.375g(甲苯磺酸舒他西林sultamicillin tosilate，氨苄西林钠与舒巴坦摩尔比为1:1)；粉针剂：0.75g，1.5g(氨苄西林与舒巴坦钠重量比为2:1)。
【适应症】用于敏感菌所致的感染，如菌血症、心内膜炎、脑膜炎、呼吸道感染、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。
【药动学】氨苄西林钠与舒巴坦钠的代谢相似，本品t
1/2
为1h，大部分以原形自尿中排出。
【用法用量】按制剂总量计。空腹口服：成人0.375g/次，2～4次/日。肌内或静脉注射：成人1.5g～12g/日，2～3次/日；儿童每日150mg/kg，分次给予。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。新生儿慎用。口服时宜多饮水。其余参阅氨苄西林。
阿莫西林[基] (羟氨苄青霉素)
Amoxicillin (Amoxil,Clamoxil)
【制剂规格】片剂、胶囊剂、颗粒剂：0.125g，0.25g；粉针剂：0.5g。
【适应证】用于敏感菌所致呼吸系统感染如支气管炎、肺炎，泌尿系统感染，软组织感染等。亦用于治疗伤寒。
【药动学】口服吸收好，t
max 为1h，血药浓度高于同剂量的氨苄西林。t
1/2
为1h。
【不良反应】可见变态反应(皮疹)、胃肠道反应、血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多，白细胞下降及耐药菌或念珠菌属引起的二重感染等。
【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长半衰期。与氟氯西林、克拉维酸钾(棒酸钾)可产生协同作用。参见氨苄西林。
【用法用量】口服：成人1g～3g/日，3～4次/日；儿童每日40mg～80mg/kg，3～4次/日。肌注或静滴：成人1.5g～4g/日，3～4次/日；儿童每日50mg～100mg/kg，3～4次/日。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。血液透析可降低血药浓度。参见氨苄西林。
复方阿莫西林[基]
(奥格门汀,安美汀，阿莫西林-克拉维酸钾)
Amoxicillin and Potassium Clavulanate
(Augmentin, Compound Amoxicill)
【制剂规格】片剂：0.375g，0.75g；粉针剂：1.2g(含阿莫西林1g，克拉维酸钾0.2g)
【适应证】用于敏感菌所致呼吸系统感染，如支气管炎、肺炎、泌尿系统感染、软组织感染等。
【不良反应】腹泻或稀便、恶心、头痛、变态反应等。参见阿莫西林。
【用法用量】空腹口服：按制剂总量计，成人及体重40kg以上儿童，0.375g～0.75g/次，3次/日。儿童(40kg以下)每日20mg～40mg/kg，3次/日。静注或静滴成人及体重40kg以上儿童，1.2g/次，3～4次/日。儿童(40kg以下)每次20mg～30mg/kg，3～4次/日。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。血液透析可降低血药浓度。其余参见氨苄西林。
羧苄西林钠(羧苄青霉素，卡比西林钠)
Carbenicillin Disodium (Carbecin)
【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g，2g，5g。
【适应证】用于绿脓假单胞菌感染如泌尿系统感染、肺部感染、绿脓假单胞菌性菌血症等。
【药动学】肌内注射t
max 为1h，尿药浓度约2h达峰值。t
1/2
为1h。
【不良反应】偶见变态反应。另外，偶见血清转氨酶升高，甚至出现恶心、呕吐、肝炎症状。大剂量静脉给药可致抽搐等神经系统反应，血药浓度过高可发生急性酸中毒、电解质代谢紊乱。可引起紫癜、出血反应。
【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长作用时间。本品大剂量与肝素等抗凝剂、血栓溶解剂、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制剂合用，会增加出血危险。与卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素合用有协同作用。本品静脉注射给药，不可与氨基甙类抗生素、琥珀氯霉素、红霉素、多粘菌素Ｂ、异丙嗪、维生素Ｃ等同时混合。
【用法用量】肌内注射：成人2g～8g/日，3～4次/日；儿童每日0.05g～0.2g/kg，3～4次/日。静脉注射：成人5g～20g/日，3～4次/日；儿童每日0.1g～0.4g/kg，3～4次/日。亦可作胸腔或关节腔内注射。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。
替卡西林钠(羧噻吩青霉素钠)
Ticarcillin Disodium
【制剂规格】粉针剂：1g，3g。
【适应证】用于绿脓假单胞菌和各种敏感革兰阴性菌所致的菌血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆管感染等。
【药动学】肌内注射t
max
为0.5～1h，体内分布广，脑膜炎患者脑脊液中浓度为血药浓度的30%～50%，胆汁中药物浓度较血药浓度高。主要由尿以原形排出。
t
1/2
为1～2h。
【不良反应】偶见变态反应。偶见血清转氨酶升高、肝炎症状，恶心、呕吐、神经系统反应、电解质代谢紊乱、紫癜、出血等反应。
【药物相互作用】与氨基甙类抗生素等合用，对绿脓假单胞菌有协同作用。克拉维酸钾可增强本品的作用。其余参阅羧苄西林钠。
【用法与用量】敏感细菌感染，肌注或静脉滴注：成人3g～4g/日，3～4次/日。儿童每日0.2g～0.3g/kg，2～4次/日。严重全身性感染，静脉注射或滴注：成人12g～24g/日，4～8次/日。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。不宜与血液、血浆等配伍。
复方替卡西林
(替卡西林-克拉维酸钾，替门丁，特美汀)
Ticarcillin Sodium and
Potassium Clavulanate (Timentin)
【制剂规格】粉针剂：3.1g(替卡西林3g，克拉维酸钾0.1g)，3.2g(替卡西林
3g，克拉维酸钾0.2g)。
【适应证】用于敏感菌所致感染，如泌尿道感染、下呼吸道感染、骨关节和皮肤软组织感染及菌血症等。
【用法用量】静脉注射：剂量按替卡西林计，成人12g～18g/日，4～6次/日。儿童每日200mg～300mg/kg，4～6次/日。
【注意事项】妊娠B类。其余参阅替卡西林。
哌拉西林钠[基] (氧哌嗪青霉素钠)
Piperacillin Sodium (Pipracil)
【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g。
【适应证】用于绿脓假单胞菌和敏感革兰阴性菌所致的菌血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆管感染、腹腔感染、妇科感染、软组织感染及化脓性脑膜炎等。
约为0.5～1h，体内各组织器官分布广，可透过炎症脑【药动学】肌内注射t
max
为1h。
膜，血清、肾、肝中药物浓度最高，尿及胆汁中药物浓度较高。t
1/2
【不良反应】偶见变态反应。可有血栓性静脉炎、头痛头晕。亦有腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，皮疹、嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少、血清转氨酶升高及耐药菌或念珠菌引起的二重感染。可进入母乳，使婴儿致敏。
【药物相互作用】与氨基甙类抗生素合用，对绿脓假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌及其它肠杆菌有协同作用，与某些头孢菌素合用亦可实现上述
协同作用，但与头孢西丁钠合用对上述细菌则出现拮抗作用。可升高甲氨蝶呤的血药浓度。与肝素、香豆素类、茚满二酮等抗凝药物及干扰凝血的药物合用，可增加出血倾向。与三唑巴坦(Tazobactam)合用有协同作用。参见氨苄西林。
【用法用量】肌内注射或静脉滴注：成人4g～8g/日，2～4次/日；12岁以下儿童，推荐剂量为每日0.1g～0.2g/kg，2～4次/日。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。哺乳期妇女慎用。肾功能减退患者，须及时调整剂量，药物合用亦可出现与预期相反的结果。应用本品前和过程中要测定凝血时间。
他唑西林(复方哌拉西林)
Tazocillin (Zosyn, Piperacillin Sodium
and Tazobactam Sodium)
【制剂规格】粉针剂：2.25g，3.375g，4.5g(含哌拉西林与三唑巴坦，重量比为8:1)。
【适应证】用于敏感菌所致下呼吸道感染、泌尿系统感染、骨关节和皮肤软组织感染及菌血症等严重感染。
【药动学】静脉注射后体内分布广泛，哌拉西林以原形经肾脏排泄，三唑巴坦部分代谢失活，大部以原形经肾脏排出，血浆t
1/2
为0.7～1.2h。
【用法用量】静脉滴注或肌内注射，以两者总量计，成人4.5g～13.5g/日，3～4次/日。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。哺乳期妇女、12岁以下儿童慎用。肾功能减退患者，须及时调整剂量。血液透析可降低血药浓度。
美西林(氮卓脒青霉素)
Mecillinam (Amdinocillin)
【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g。
【适应证】用于敏感肠杆菌所致泌尿系统感染，亦用于治疗伤寒和副伤寒。
【药动学】肌内注射t
max 为0.5～0.75h，主要经肾脏排出，t
1/2
为0.5～1h。
【不良反应】偶见变态反应。亦有腹泻等胃肠道反应，嗜酸性粒细胞增多等。
【药物相互作用】治疗菌血症、脑膜炎、肺炎等严重感染时，宜与氨苄西林、替卡西林等青霉素或头孢西丁、头孢唑林等头孢类药物合用。
【用法用量】深部肌注、静脉注射或静脉滴注：成人，1.5g～2g/日，3～4次/日；重症可加大剂量。
【注意事项】过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女、12岁以下儿童、肾功能不全者慎用。
一、单项选择题 1. 第三代头孢菌素与第二代、第一代相比其主要特点不正确的是（B） A. 抗菌谱扩大，对铜绿假单胞菌及厌氧菌有不同程度抗菌作用 B. 对革兰阴性菌及阳性菌抗菌作用均强 C. 对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶比较稳定 D. 几乎无肾毒性 E. 宜选用于重症耐药性革兰阴性菌感染 2. 对头孢哌酮描述错误的是（C） A. 对厌氧菌有较强的作用 B. 为第三代头孢菌素 C. 对革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强 D. 对肾基本无毒性 E. 对铜绿假单胞菌也有较强的作用 3. 具有最强抗铜绿假单细胞菌作用的头孢菌素是（B） A. 头孢孟多 B. 头孢他定 C. 头孢哌酮 D. 头孢呋辛 4. 头孢菌素类药物的抗菌作用部位是（D） A. 细菌蛋白质合成移位酶 B. 细菌二氢叶酸还原酶 C. 细菌核糖体50s亚基 D. 细菌细胞壁 5. 头孢呋辛制成酯的目的是（D） A. 扩大抗菌谱 B. 延长在体内的作用时间 C. 使药物稳定 D. 改变给药途径，适于口服 6. 下列哪一类头孢菌素抗菌谱中包括抗铜绿假单胞菌（A） A. 头孢哌酮 B. 头孢曲松 C. 头孢唑林 D. 头孢呋辛 7. 下列哪一种头孢菌素属于第一代（C） A. 头孢哌酮 B. 头孢曲松 C. 头孢唑林 D. 头孢呋辛 8. 老年人革兰阴性菌感染宜选（A） A. 头孢菌素类抗生素 B. 氨基糖苷类抗生素 C. 两性霉素B D. 万古霉素
9. 下列哪种药物对肾毒性最大（D） A.青霉素G B. 阿莫西林 C. 头孢孟多 D. 头孢噻肟 10. 新生儿脑膜炎应选用下列哪种药物（D） A. 头孢噻吩 B. 头孢呋辛 C. 头孢唑林 D. 头孢曲松 11. 不属于院内获得性肺炎常用的经验性治疗方案的是（D） A. 半合成青霉素+氨基糖苷类 B. 克林霉素+氨基糖苷类 C. 头孢菌素+氨基糖苷类 D. 头孢菌素+磺胺类 12. 老年患者应尽量避免应用下列抗菌药物，但哪项应除外（A） A. 头孢菌素类 B. 万古霉素 C. 去加万古霉素 D. 氨基糖苷类 13.经过肝、肾两条途径进行代谢的抗菌药物包括（C） A. 大环内酯类 B. 氨基糖胺类 C. 青霉素类、头孢菌素类 D. 氯霉素 14. 有关头孢菌素的各项叙述，错误的是（D） A. 第一代头孢对G+菌作用较二三代强 B. 第三代头孢对各种β-内酰胺酶均稳定 C. 口服一代头孢可用于尿路感染 D. 三代头孢没有肾毒性 15. 第三代头孢菌素中抗铜绿假单胞菌活性最强的是（B） A. 头孢地嗪 B. 头孢他啶 C. 头孢吡肟 D. 头孢哌酮 16. 胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是（C） A.头孢曲松 B. 头孢氨苄 C. 头孢哌酮 D. 头孢呋辛 17. 下列头孢菌素药物中，t1/2最长的药物是（C） A. 头孢克洛 B. 头孢孟多 C. 头孢曲松
（一）青霉素类抗生素 青霉素[基](苄青霉素，青霉素Ｇ) Benzylpenicillin (Penicillin G) 【制剂规格】粉针剂：40万U(0.24g)、80万U(0.48g)、100万U(0.60.)，160万U(0.96g)。 【适应证】用于敏感菌引起的各种感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。 ) 15～【药动学】本品易被胃酸破坏。肌内注射吸收迅速，血药浓度达峰时间(t max 30min。广泛分布于组织、体液和体腔中。不易进入无血液供应区和脓肿腔中，易渗入有炎症的组织中，脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的10%～30%，大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度。主要经肾脏代谢，肾功能正常患为0.5h，尿闭者可达7～10h，婴幼儿和老年患者也有延长。 者，t 1/2 【不良反应】 1. 变态反应，如皮肤过敏、器官过敏等，最严重的是过敏性休克，可危及生命。若发生过敏性休克，应立即停药，皮下或肌内注射肾上腺素0.5mg～1.0mg，心跳停止者可作心内注射(幼儿酌减)。同时给氧并使用抗组织胺药物及肾上腺糖皮质激素，临床症状无改善者，半小时后重复给药。 用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史，首次使用或停用72h以上者，必须作皮内药敏试验，反应阴性者方可应用。但反应阴性者也可能发生变态反应，给药后应观察一段时间。有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应，也要特别注意。 2. 肾功能不全或体弱患者，大剂量注射时易引起中枢神经毒性，如幻觉、肌肉痉挛、癫痫大发作等反应。用本品治疗梅毒或其它感染时，有可能出现发热、出汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象，称治疗矛盾,即雅�赫克斯海默反应(Jarisch-Herxheimer reaction)，可能是被杀死的病原体释放的内毒素所致，或病灶消炎过快，妨碍器官功能所致。 【药物相互作用】丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度，延长半衰期，毒性亦可增加。大剂量能干扰血凝机制，增强华法林等抗凝药物的作用，可升高甲氨蝶呤的血药浓度。四环素类、磺胺类药物可降低本品的作用。本品不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素Ｃ、碳酸氢钠等同时加入静脉输液中。 【用法用量】肌内注射：成人常用量80万～200万U/日，2～3次/日；静脉滴注：200万～1000万U/日，2～4次/日。肌内注射：儿童常用量每日3万～5万
１９２８年９月的一天早晨，英国伦敦圣玛丽医院的细菌学家弗莱明像往常一样，来到了实验室。 在实验室里一排排的架子上，整整齐齐排列着很多玻璃培养器皿，上面分别贴着标签写着：链状球菌、葡萄状球菌、炭疽菌、大肠杆菌等。这些都是有毒的细菌，弗莱明收集了它们，是在寻找一种能够制服它们，把它们培养成无毒细菌的方法。尤其是其中的一种在显微镜下看起来像葡萄球状的细菌，存在很广泛，危害也很大，伤口感染化脓，就是它在“作怪”。弗莱明试验了各种药剂，力图找到一种能杀它的理想药品，但是一直没有成功。 弗莱明来到架子前，逐个检查着培养器皿中细菌的变化。当他来到靠近窗户的一只培养器前的时候，他皱起了眉头，自言自语道：“唉，怎么搞的，竟然变成了这个样子！”原来，这只贴有葡萄状球菌的标签的培养器里，所盛放的培养基发了霉，长出一团青色的霉花。 他的助手赶紧过来说：“这是被杂菌污染了，别再用它了，让我倒掉它吧。”弗莱明没有马上把这培养器交给助手，而是仔细观察了一会儿。使他感到惊奇的是：在青色霉菌的周围，有一小圈空白的区域，原来生长的葡萄状球菌消失了。难道是这种青霉菌的分泌物把葡萄状球菌杀灭了吗？ 想到这里，弗莱明兴奋地把它放到了显微镜下进行观察。结果发现，青霉菌附近的葡萄状球菌已经全部死去，只留下一点枯影。他立即决定，把青霉菌放进培养基中培养。 几天后，青霉菌明显繁殖起来。于是，弗莱明进行了试验：用一根线蘸上溶了水的葡萄状球菌，放到青霉菌的培养器中，几小时后，葡萄状球菌全部死亡。接着，他分别把带有白喉菌、肺炎菌、链状球菌、炭疽菌的线放进去，这些细菌也很快死亡。但是放入带有伤寒菌和大肠杆菌等的线，这几种细菌照样繁殖。 为了试验青霉菌对葡萄状球菌的杀灭能力有多大，弗莱明把青霉菌培养液加水稀释，先是一倍、两倍……最后以八百倍水稀释，结果它对葡萄状球菌和肺炎菌的杀灭能力仍然存在。这是当时人类发现的最强有力的一种杀菌物质了。 可是，这种青霉菌液体对动物是否有害呢？弗莱明小心地把它注射进了兔子的血管，然后紧张地观察他们的反应，结果发现兔子安然无恙，没有任何异常反应。这证明这种青霉菌液体没有毒性。 １９２９年６月，弗莱明把他的发现写成论文发表。他把这种青霉菌分泌的杀菌物质称为青霉素。 人们向他祝贺。英国一位显贵建议他申请制造青霉素的专利权，那样将来就会发大财。弗莱明经过考虑，写信婉言拒绝了那位显贵的建议。他说：“为了我自己和我一家的尊荣富贵，而无形中危害无数人的生命，我不忍心。” 弗莱明发现青霉素，似乎是偶然的，但却是他细心观察的必然结果。让人又感到遗憾的是，当时青霉素还无法马上用于临床治疗，因为青霉素培养液中所含的青霉素太少了，很难从中提取足够的数量供治疗使用。如果直接用它的培养液来治病，那一次就要注射几千甚至上万毫升，这在实际上无法办到。因此，弗莱明只好暂时停止了对青霉素的培养和研究工作。但是他的发现，为后来的科学家开辟了道路。
第二十章抗生素类药--β-内酰胺类抗生素基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。 1.2 熟悉青霉素G，各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。 1.3 了解两类药物的发展概况。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 青霉素G的理化性质，抗菌谱，抗菌作用原理和作用特点，临床用途。细菌耐药性，过敏反应及其防治。 2.2 难点 比较半合成青霉素类、头孢菌素各代的特点。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节第四节第五节 4.1 第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制 4.1.1 分类 （一）青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类： 1．窄谱青霉素类以注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表。 2．耐酶青霉素类以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表。 3．广谱青霉素类以注射、口服用氨苄西林和口服用阿莫西林为代表。 4．抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表。 5．抗革兰阴性菌青霉素类以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。 （二）头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。 1．第一代头孢菌素以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表。 2．第二代头孢菌素以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。
3．第三代头孢菌素以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表。 4．第四代头孢菌素以注射用头孢匹罗为代表。 （三）其他β-内酰胺类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。 （四）β-内酰胺酶抑制药包括棒酸和舒巴坦类。 （五）β-内酰胺类抗生素的复方制剂。 4.1.2 抗菌作用机制 β-内酰胺类抗生素的作用机制主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（penicillin- binding proteins，PBPs），抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶（autolysins）溶解而产生抗菌作用。 PBPs是存在于细菌胞浆膜上的蛋白，分两类，一类是具有转肽酶和转糖基酶活性，参与细菌细胞壁合成。另一类为具有羧肽酶活性，与细菌细胞分裂和维持形态有关。细菌种类不同，所含PBPs数目不等。 哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以β-内酰胺类抗生素对人和动物的毒性很小。因β-内酰胺类抗生素对已合成的细胞壁无影响，故对繁殖期细菌的作用较静止期强。 4.1.3 耐药机制 细菌对β-内酰胺类抗生素产生的耐药机制有： 1．产生水解酶β-内酰胺酶（β-lactamase）是耐β-内酰胺类抗生素细菌产生的一类能使药物结构中的β-内酰胺环水解裂开，失去抗菌活性的酶。 2．与药物结合β-内酰胺酶可与某些耐酶β-内酰胺类抗生素迅速结合，使药物停留在胞浆膜外间隙中，不能到达作用靶位——PBPs发挥抗菌作用。 3．改变PBPs 可发生结构改变或合成量增加或产生新的PBPs，使与β-内酰胺类抗生素的结合减少，失去抗菌作用。 4．改变菌膜通透性敏感G-菌的耐药主要是改变跨膜通道孔蛋白（porin）结构。接触抗生素后，突变菌株的该蛋白基因失活使蛋白表达减少或消失，导致β-内酰胺类抗生素进入菌内大量减少而耐药。 5．增强药物外排在细菌的胞浆膜上存在主动外排系统，它是一组跨膜蛋白，由①转运子（transporter）；②外膜蛋白（outer membrane protein）；③附加蛋白（accessory protein）组成。细菌可以通过此组跨膜蛋白主动外排药物，从而形成了低水平的非特异性、多重性耐药。 6．缺乏自溶酶当β-内酰胺类抗生素的杀菌作用下降或仅有抑菌作用时，原因之一是细菌缺少了自溶酶（autolysins）。 4.2 第二节青霉素类抗生素[TOP]
青霉素生产工艺 摘要：青霉素是一种重要的抗生素，在目前的制药工业中占有举足轻重的地位，生产规模非常大。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病，增强了人类治疗传染性疾病的能力。研究和优化其生产工艺对人类健康有重要意义。 关键词;青霉素；生产工艺 抗生素在目前的制药工业中仍占有举足轻重的地位，尤其是下游半合成抗生素的发展，进一步刺激了上游的工业发酵。一些抗生素的工业生产规模非常大，如β-内酰胺类的青霉素、头孢菌素C，大环内酯类的红霉素、利福霉素，氨基环醇类的链霉素、庆大霉素。其它的一些抗生素，如林可霉素、四环素、金霉素、万古霉素等，单个发酵罐容积越来越大，100 m3的发酵罐被普遍采用，200 m3甚至更大容积的发酵罐经常可见报道。 抗生素的工业生产包括发酵和提取两部分。工艺流程大致如下：菌种的保藏、孢子制备、种子制备、发酵、提取和精制。种子和发酵培养基的常用碳源有：葡萄糖、淀粉、蔗糖、油脂、有机酸等，主要为菌体生长代谢提供能源，为合成菌体细胞和目的产物提供碳元素。有机氮源多用玉米浆、黄豆饼粉、麸质粉、蛋白胨、酵母粉、鱼粉等，硫酸铵、尿素、氨水、硝酸钠、硝酸铵则是常用的无机氮源。另外，培养基中还得添加无机盐、微量元素以及消沫剂，部分抗生素还得加入特殊前体，如青霉素的前体是苯乙酸，大环内酯类抗生素的前体是丙酸盐。发酵过程普遍补加一种碳源、氮源物质，如葡萄糖和硫酸铵。pH值通过流加氨水进行调节，很多抗生素在发酵中后期流加前体，对提高产量非常有益。抗生素发酵绝大多数为好氧培养，必须连续通入大量无菌空气，全过程大功率搅拌。发酵液的预处理，一般加絮凝剂沉淀蛋白，过滤去除菌丝体，发酵滤液的提取常用溶媒萃取法、离子交换树脂法、沉淀法、吸附法等提纯浓缩，然后结晶干燥得纯品。现在来介绍一下青霉素的生产工艺。 一、青霉素概述 青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。最初青霉素的生产菌是音符型青霉菌，生产能力只有几十个单位，不能满足工业需要。随后找到了适合于深层培养的橄榄型青霉菌，即产黄青霉（P. chrosogenum），生产能力为100U/ml。经过X、紫外线诱变，生产能力达到1000－1500U/ml。随后经过诱变，得到不产生色素的变种，目前生产能力可达66000－70000U/ml。青霉素是抗生素工业的首要产品。中国为青霉素（penicillin）生产大国，国内生产的青霉素，已占世界产量的近70%，国内较大规模的生产企业有华药、哈医药、石药、鲁抗，单个发酵罐规模均在100 m3以上，发酵单位在70000 U/ml左右，而世界青霉素工业发酵水平达100000 U/ml以上。 青霉素应用 临床应用：40多年，主要控制敏感金黄色葡糖球菌、链球菌、肺炎双球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、螺旋体等引起感染，对大多数革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌）和某些革兰氏阴性细菌及螺旋体有抗菌作用。 二、发酵条件下的生长过程
抗生素相关知识考题 一、单选题（每题2分）： 1、抗菌药物作用机制不包括（） A 阻碍细胞壁合成 B 阻碍核酸合成 C 阻碍蛋白质合成 D 影响细胞膜的功能 E 影响细菌叶酸的吸收 2、细菌产生耐药性的机制不包括（） A 加强主动流入系统 B 降低外膜的通透性 C 细菌基因突变 D 靶位的修饰与变化 E 产生灭活酶 3、甲氧苄氨嘧啶（TMP）的作用机理是竞争性地抑制了（） A β-内酰胺酶 B 二氢叶酸还原酶 C 二氢叶酸合成酶 D 转肽酶 E 碳酸酐酶 4、磺胺嘧啶的作用机理竞争性地抑制了（） A β-内酰胺酶 B 二氢叶酸还原酶 C 二氢叶酸合成酶 D 转肽酶 E 碳酸酐酶 5、治疗和预防流行性脑脊髓膜炎的首选药是（） A 磺胺嘧啶银盐 B 磺胺嘧啶 C 四环素 D 链霉素 E 磺胺-2.6一二甲氧嘧啶 6、治疗烧伤绿脓杆菌感染的首选药是（） A 青霉素 B 磺胺嘧啶 C 四环素 D 磺胺嘧啶银盐 E 磺胺二甲基嘧啶 7、服用磺胺类药物，加服NaHCO3的目的是（） A 增强抗菌疗效 B 加快药物吸收速度 C 防止过敏反应 D 防止药物排泄过快而影响疗效 E 使尿偏碱性，增加某些磺胺药的溶解度 8、甲氧苄啶常与磺胺甲基异噁唑合用的原因是（） A 促进吸收 B 促进分布 C 减慢排泄 D 能互相升高血浓度 E 两药药代动力学相似，发挥协同抗菌作用 9、喹诺酮类抗菌作用机制是（） A 抑制敏感菌二氢叶酸还原酶 B 抑制敏感菌二氢叶酸合成酶 C 改变细菌细胞膜通透性 D 抑制细菌DNA回旋酶 E 以上都不是 10、青霉素的抗菌机制为（） A 抗叶酸代谢B抑制菌体蛋白质合成 C 影响核酸 D 干扰菌体细胞壁粘肽的合成 E 影响细菌胞浆通透性 11、耐青霉素金葡菌感染首选（） A 羧苄西林 B 苯唑西林 C 氨苄西林 D 米诺环素 E 氯霉素 12、青霉素类中对绿脓杆菌有效的药物是（） A 苄星青霉素 B 苯唑西林 C 氯唑西林 D 氨苄西林 E 呋苄西林 13、患者，女，21岁，因大叶性肺炎使用青霉素，但注射后立即出现低血压，支气管痉挛性哮喘，腹痛、恶心、呕吐及皮疹。应立即选用何药抢救：（） A 肾上腺素 B 糖皮质激素 C 青霉素酶 D 苯海拉明 E 苯巴比妥 14、头孢菌素类抗菌作用部位是（） A 二氢叶酸合成酶 B 移位酶 C 核蛋白50S亚基 D 细胞膜 E 细胞壁 15、青G过敏病人，G（+）菌感染可换用：（） A 红霉素 B 庆大霉素 C 羧苄西林 D 氨苄西林 E 头孢菌素
青霉素的发展历史 青霉素(Penicillin，或音译盘尼西林)又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼 西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种，是指分 子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素， 是由青霉菌中提炼出的抗生素。青霉素属于β-内酰胺类抗生素(β-lactams),β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试，以防过敏。 一．青霉素的发现 20世纪40年代以前，人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核，那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面， 科研人员进行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。亚历 山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。1928年2月13日英国伦敦大学圣玛莉医学院细菌学教授弗莱明在他一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖 子没有盖好，他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌 的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以 在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。1938年由麻省理工学院的钱恩（Earnest Chain, 1906-1979）、弗洛里（Howard Florey, 1898-1968）及希特利（Norman Heatley, 1911-2004）领导的团队提炼出来。 二．青霉素的药效 1．青霉素的药理 青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中 的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。 2.青霉素的分类 青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。 青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。 耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。 广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
青霉素的发现及其应用 【摘要】青霉素（Benzylpenicillin / Penicillin）是抗生素的一种，它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，具有极大的药用价值。青霉素的发现曾一时轰动了世界，它是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素。本文主要通过对青霉素的发现、分类、制备、药理药效、应用、研究前景等进行了较为详细的概述，这对于人们更充分地了解和认识青霉素的发现过程、充分掌握其药理药效、研究现状和研究前景，具有重要的现实意义和社会意义。 【关键词】青霉素，抗生素，弗莱明，杀菌 前言 青霉素是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素，它的发现曾一时轰动了世界。青霉素帮助了无数二战的将军与士兵挽回自己的生命，它是被看作是与原子弹、雷达并列的二战三大发明之一。1944年，青霉素被中国科学家带回中国，译为“盘尼西林”，是有“一两黄金一支”之说的昂贵且珍贵的药品。神奇的青霉素是抗生素的一种，它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。青霉素的应用非常广泛，自从青霉素得到发现和大量生产，世界各地千百万的肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症等等当时被认为患上不久就会离开人世的疾病的患者的生命得到了及时的抢救。
1. 青霉素的发现 1.1 发现青霉素前 20世纪30年代以前，青霉素尚未被发现，人类一直未能掌握一种可以高效治疗细菌性感染的药物。当时人一旦被检测患了肺结核，毫无疑问的是他不久之后就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，但很长的一段时间里都未能取得突破性的进展。 1.2 弗莱明的意外发现[1][2] 亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）是长期从事抗菌物质研究的临床细菌学家，青霉素是在他转换研究课题时偶然发现的。在1928年夏天，弗莱明外出度假时，忘记了把实验室里在培养皿中正生长着细菌，当他3周后回实验室时，一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青霉菌。凭着敏锐的直觉，细心的弗莱明用放大镜发现这团青霉菌菌落周围的金色葡萄球菌菌落被溶解了。他紧紧地抓住这个细节，一步一步的研究，发现青霉菌能分泌一种物质杀死细菌，他将这种物质命名为“青霉素”，但可惜的是他未能将这种物质提纯用于临床。1929年，弗莱明发表了他对青霉素的研究成果，但这篇论文一直没有受到科学界的重视。 1.3 青霉素的再发现[1][2] 1938年，德国化学家恩斯特·伯利斯·柴恩（Sir Ernst Boris Chain）在旧书堆里突然注意到了弗莱明的那篇论文，激起了他对青霉素提纯的兴趣，于是开始做青霉素的提纯实验。由于弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法，于是他将点青霉菌菌株一代代地培养下去，并于1939年将这些菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家霍华德·弗洛里（Howard Walter Florey）和生物化学家柴恩。经过一番不懈的努力，亚历山大·弗莱明与恩斯特·伯利斯·柴恩及霍华德·弗洛里三人因对青霉素的研究取得突破而共同获得1945年的诺贝尔生理学或医学奖。 此后，青霉素因其巨大的效用而影响着全世界。
1、下面说法错误的是（C ） A、卫生部负责全国医疗机构抗菌药物临床应用的监督管理。 B、抗菌药物临床使用应当遵循安全、有效、经济的原则。 C、抗菌药物是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌、病毒、寄生虫等所致感染性疾病的药物。 D、根据安全性、疗效、细菌耐药性、价格等因素，将抗菌药物分为三级：非限制使用级，限制使用级和特殊使用级。 2、关于非限制使用级抗菌药物的说法正确的是（B ） A、非限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较大，或者价格相对较高的抗菌药物。 B、非限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。 C、非限制使用级抗菌药物具有明显的或者严重的不良反应，不宜随意使用的抗菌药物。 D、非限制使用级抗菌药物是疗效、安全性方面临床资料较少的抗菌药物。 3、主治医师临床应用中一般情况下，可以选用的抗菌药物有（B ） A、特殊使用级和限制使用级 B、非限制使用级和限制使用级 C、非限制使用级和特殊使用级 D、三种级别可任意选用 4、急性胆道感染时临床上最常选用（）D A、第1、2代头孢菌素或喹诺酮类 B、第3代头孢菌素或四环素类 C、第1、2代头孢菌素或氨基糖甙类 D、第3代头孢菌素或广谱青霉素 5、发生CRI/CRBSI的危险性顺序正确的是（）A A、锁骨下静脉<颈内静脉<股静脉 B、锁骨下静脉<股静脉<颈内静脉 C、颈内静脉<锁骨下静脉<股静脉 D、股静脉<颈内静脉<锁骨下静脉 6、最常见的引起过敏性休克的药物是（）A A、青霉素 B、红霉素 C、庆大霉素 D、万古霉素 7、最有效的杀阿米巴包囊的药物是（）B A、双碘喹啉 B、二氯尼特 C、氯喹 D、吐根碱 8、最常见的致病曲霉是（）C A、黑曲霉 B、黄曲霉 C、烟曲霉 D、土曲霉 9、儿童CMV感染的一线用药是（）B A、左氧氟沙星 B、更昔洛韦 C、万古霉素 D、美洛培南
青霉素又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。 一、青霉素类抗生素的分类： （1）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V（苯氧甲基青霉素）。 （2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等。 （3）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括： ①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林； ②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。 二、青霉素类抗生素的适应证 1. 青霉素：青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感（不产青霉素酶）金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。 普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素基本相同，供肌注，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。 苄星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿，青霉素类抗生素为长效制剂，肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。青霉素类抗生素用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防溶血性链球菌感染引起的风湿热；青霉素类抗生素亦可用于治疗梅毒。 青霉素V对酸稳定，可口服。抗菌作用较青霉素为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。 2. 耐青霉素酶青霉素类：青霉素类抗生素抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对青霉素类抗生素敏感，但甲氧西林耐药葡萄球菌对青霉素类抗生素耐药。主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林耐药者除外）感染，如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等；也可用于溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。单纯肺炎链球菌、溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。 3. 广谱青霉素类：氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广，对部分革兰阴性杆菌（如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌）亦具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。青霉素类抗生素适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。 哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广，抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用；适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。
青霉素生产工艺 班级：生工（2）姓名：学号：0802012040 【摘要】：青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细 胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。 【关键词】：青霉素；生产工艺 【正文】： 抗生素的工业生产包括发酵和提取两部分。工艺流程大致如下：菌种的保藏、孢子制备、种子制备、发酵、提取和精制。种子和发酵培养基的常用碳源有：葡萄糖、淀粉、蔗糖、油脂、有机酸等，主要为菌体生长代谢提供能源，为合成菌体细胞和目的产物提供碳元素。有机氮源多用玉米浆、黄豆饼粉、麸质粉、蛋白胨、酵母粉、鱼粉等，硫酸铵、尿素、氨水、硝酸钠、硝酸铵则是常用的无机氮源。另外，培养基中还得添加无机盐、微量元素以及消沫剂，部分抗生素还得加入特殊前体，如青霉素的前体是苯乙酸，大环内酯类抗生素的前体是丙酸盐。发酵过程普遍补加一种碳源、氮源物质，如葡萄糖和硫酸铵。pH值通过流加氨水进行调节，很多抗生素在发酵中后期流加前体，对提高产量非常有益。抗生素发酵绝大多数为好氧培养，必须连续通入大量无菌空气，全过程大功率搅拌。发酵液的预处理，一般加絮凝剂沉淀蛋白，过滤去除菌丝体，发酵滤液的提取常用溶媒萃取法、离子交换树脂法、沉淀法、吸附法等提纯浓缩，然后结晶干燥得纯品。 一、青霉素概述 青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。最初青霉素的生产菌是音符型青霉菌，生产能力只有几十个单位，不能满足工业需要。随后找到了适合于深层培养的橄榄型青霉菌，即产黄青霉。
青霉素类抗生素的适应证和注意事项 本类药物可分为：（1）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V （苯氧甲基青霉素）。（2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等。（3）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。 一、适应证 1. 青霉素：青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感（不产青霉素酶）金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性
脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。 普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素基本相同，供肌注，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。 苄星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿，本药为长效制剂，肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防溶血性链球菌感染引起的风湿热；本药亦可用于治疗梅毒。 青霉素V对酸稳定，可口服。抗菌作用较青霉素为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。 2. 耐青霉素酶青霉素类：本类药物抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感，但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林
抗生素种类: 一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细菌延长有关，青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2与细管形状有关，美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南）能选择性地与其结合，使细菌形成大圆
抗菌药物培训试题及答案 一、填空题： 1.抗菌药物是指具有___________活性，主要供全身应用(个别也可局部应用)的各种抗生素以及___________、磺胺类、硝基咪唑类、硝基呋喃类等化学合成药。抗菌药物用于细菌、衣原体、支原体、立克次体、__________等所致的感染性疾病，非上述感染原则上不用抗菌药物。 2.医师开具处方和药师调剂处方应当遵循、、、的原则。抗菌药物使用的合理性包括、、三个因素。 3.抗菌药物的预防性应用，包括______________应用抗菌药物和_______________预防用药。 4.不合理处方包括处方、用药处方及处方。 5.按照《卫生部抗菌药物临床应用指导原则》有关规定，接受清洁手术者(Ⅰ类切口)，术前___ ___小时内，或麻醉开始时给药。如果手术时间超过____ __小时或失血量大于1500ml，术中可给予第二剂。总的预防用药时间不超过__ ___小时，个别情况可延长至48小时。 6.对不同级别医务人员经培训考核合格后，授予不同级别抗菌药物处方权：骨干级以上技术职务任职资格医师可使用;责任级以上技术职务任职资格的医师可使用。紧急情况下，医师可越级使用抗菌药物，处方量限于天。 7.手术进入呼吸、消化或泌尿生殖道但无明显污染，例如无感染且顺利完成的胆道、胃肠道、阴道、口咽部手术，该类手术切口属于__ 类切口。 8.《抗菌药物临床应用管理办法》规定，二级医院抗菌药物品种不得超过种，医疗机构住院患者抗菌药物使用率不得超过，门诊患者抗菌药物处方比例不得超过。。 二、单项选择题： 1、正确的抗菌治疗方案需考虑( ) A、患者感染病情 B、感染的病原菌种类 C、抗菌药作用特点 D、以上3项 2、胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是：( ) A.头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛 3、下列情况有抗菌药联合用药指征( ) A、慢支急性发作 B、病原菌尚未查明的严重细菌感染 C、急性肾盂肾炎 D、急性细菌性肺炎 4、已经感染的病人使用抗菌药物针对感染进行治疗时，应该明确( ) A. 是否存在感染 B. 感染的部位及病原体 C. 病原体可能存在的耐药性 D. 以上都对 5、下列情况何种是预防用药的适应( ) A、昏迷 B、中毒 C、上呼吸道感染 D、人工关节移植手术
青霉素概述 姓名：赵昱旭班级：制药1301 学号：2013003014 青霉素（Penicillin，或音译盘尼西林）又被称为青霉素G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种，是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是由青霉菌中提炼出的抗生素。青霉素属于β－内酰胺类抗生素（β－内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试，以防过敏。以下为青霉素的主要介绍 一青霉素的结构 青霉素是6－氨基青霉烷酸苯乙酰衍生物。侧链基团不同，形成不同的青霉素，主要是青霉素G。工业上应用的有钠、钾、普鲁卡因、二苄基乙二胺盐。青霉素发酵液中含有 5 种以上天然青霉素（如青霉素F、G、X、K、F 和V 等），它们的差别仅在于侧链R 基团的结构不同。青霉素的结构通式可表示为：
二青霉素的医疗作用 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。青霉素对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对青霉素敏感性差.青霉素对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素为以下感染的首选药物：1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等 3．不产青霉素酶葡萄球菌感染 4．炭疽5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染 6．梅毒(包括先天性梅毒) 7．钩端螺旋体病 8．回归热 9．白喉 10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎，青霉素亦可用于治疗：1．流行性脑脊髓膜炎 2．放线菌病3．淋病 4．奋森咽峡炎 5．莱姆病 6．多杀巴斯德菌感染 7．鼠咬热 8．李斯特菌感染 9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染，风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
姓名：何科伟学号：09312071 班级：09药学（2）班 有关青霉素的研究综述 摘要：青霉素是一类被广泛应用的抗生素,在与细菌作斗争和保护人类健康中起重要作用。第二次时间大战期间，青霉素青霉素拯救了无数战士的生命，同时也成就了青霉素的工业化生产。人们把青霉素、原子弹和雷达并称为第二次世界大战期间的三大发明。时至今日它依然在发挥着重要的作用。 关键字:发现、发展、分类、作用机理、合理应用、耐药性、合成一、霉素的发现、发展史 (一）青霉素的发现 1928年9月，弗莱明来到实验室检查培养皿时发现一个没加盖的培养皿长出了一团青色的菌，但令他惊奇的是，与青色霉菌接触的葡萄球菌都在消。于是他又开始了进一步的研究，惊讶的发现，不仅这种青色霉菌有强烈的杀菌作用，而且培养汤也有较好的杀菌能力，于是他推论，真正杀菌的物质一定是青霉菌生长过程的代谢物，他称之为“青霉素”。[1]. 1935年钱恩正注重研究溶酶菌的效能[2]，他在图书馆献时无意中发现了弗莱明发表的关于青霉素的文章，这篇文章极大地鼓舞了钱恩正的同事弗洛里。于是他们便把精力投入到青霉素的研究中去。经过多年的研究，于1940年两人把研究成果刊登在著名的杂志上，一直在关注这项研究的弗莱明发现了这篇文章，深受鼓舞，于是他们便开始一起有关青霉素的研究。第二次世界大战期间，青霉素派上了用场，一开始并不顺利，很多人对他表示怀疑，直到后来受伤的士兵越来越多，青霉素的需求也不断在增加，它的疗效也逐渐显露出来，救了许多受伤的战士。在诺曼底战役中，一位陆军少将由衷的称赞道：青霉素是治疗战伤的一个里程碑。并在军方的大力支持下青霉素走上了工业化生产的道路。使得曾经危害人类的疾病，如猩红热、白喉、淋病、梅毒、肺炎、伤寒等，都受到了有效的抑制。
兽用青霉素类抗生素的应用及其检测方法 （08生物技术一班邸龙 0809020104） 摘要青霉素自上世纪40年代问世以来，距今已经有半个多世纪的历史，以其高效、低廉、低毒的特点，在治疗感染性疾病方面为人类作出了巨大贡献。随着医药科技的高速发展，很多新的抗生素不断涌现，但青霉素以其独有的特点仍无法为其他抗生素所替代。尤其是在我国畜牧养殖业，青霉素是临床应用最广泛、用量最大的抗菌药物。本文详细阐述了青霉素类抗生素在畜牧业上的应用，畜产品中青霉素类药物的污染以及检测方法。 关键字青霉素；应用；检测方法；污染 1、青霉素类抗生素的应用 青霉素类抗生素是一类重要的内酰胺类抗生素自1939年起大量生产使用以来为人类和动物感染性疾病的防治提供了高效低毒的有力武器迄今为止青霉素仍然是医学及兽医学临床上广泛应用的药物之一. 在兽医临床,鉴于对青霉素类抗生素的认知水平由于使用范围、剂量不当，针对性不强而导致耐药性的产生，由于配伍不当药物间相互拮抗发生反应，青霉素类抗生素产生沉淀而疗效下降甚至引起毒副反应等。现将青霉素类抗生素的临床应用综述如下。 （一）注射用青霉素钠（钾） 1. 抗菌谱。本品为窄谱抗生素，抗菌作用强，对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌有作用。主要敏感病原菌有葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、猪丹毒杆菌、化脓性稳秘杆菌、破伤风梭菌、猪放线杆菌、李氏杆菌、嗜血杆菌属、钩端螺旋体等，但对革兰氏阴性杆菌作用很弱，对支原体属、衣原体属、立克次体属、真菌和病毒均无效。 2. 作用与用途。青霉素适用于治疗或预防敏感菌所致的各种局部和全身性的感染。特别适宜用于治疗一些急性传染病综合症，如各种呼吸道感染、肾盂肾炎、乳腺炎、子宫炎、肺炎、败血症、脓肿等，是以下感染的首选药物：链球菌感染，如急性败血症、乳腺炎、肺炎、脑膜炎、关节炎、淋巴结炎、中耳炎、产褥热等；葡萄球菌感染，如各种化脓性疾病、蜂窝织炎、乳腺炎、子宫