应用文献
IonFlux system 应用之一：
hERG K +通道电流和药理学特性
简介
HERG (human ether-a go-go-related gene) K + 通道在心脏中高表达，是心肌动作电位三期快速复极化电流(IK r )的主要组成部分(Curran ‘95; Sanguinetti ‘95)。hERG 突变引起的功能缺失常伴随一些遗传性长QT 综合症(LQTS) 并且会增加发生严重的室性心律失常, 扭转性实行心动过速 (Tanaka ‘97; Moss ‘02)的风险。HERG 钾离子通道被作用于心脏或非作用于心脏的药物抑制，都被证实有非常大的可能性出现获得性药物诱导的长QT 综合症(LQTS)，甚至导致猝死(V andenberg, Walker & Campbell ‘01)。实际上，hERG 钾离子通道被抑制引起的副作用是近年来药物撤市的主要原因，因而药物作用于外源性表达于哺乳动物细胞的hERG 通道的体外效应评价已被 国际药品注册协调会议（International Conference on Harmonization ）推荐作为临床前安全性评价工作的一部分(ICHS7B Expert Working Group, ‘02)。
hERG 钾离子通道药物效应评价的金标准方法是手动膜片钳记录。然而，这种低通量、高成本的方法在大量的安全性筛选实验中非常受限制。近年来，全自动膜片钳技术发展越来越成熟，可以获得高通量的、可与手动膜片钳记录结果相媲美的数据。IonFlux? 系统结合了读板机的便捷和传统膜片钳技术的优秀性能。本文主要利用IonFlux 系统记录了在哺乳细胞中表达的hERG 电流以及一些阳性抑制剂对hERG 阻断效应的药理学特性分析。 材料和方法 细胞
实验中使用G418筛选的稳定表达hERG 通道的CHO 细胞（Millipore PrecisION? hERG-CHO Recombinant Cell Line, Cat# CYL3038）。细胞培养在含10%胎牛血清的Glutamax DMEM/F12 培养基 (Gibco, Cat# 11320) ，加有1% 青霉素-链霉素以及500 μg/mL G418。实验前至少提前24小时将细胞转移至30℃培养箱中，或传代后一直放置在30℃培养箱中。细胞密度不能超过90%。收集细胞时，使用Detachin (Genlantis, San Diego, CA, Cat# T100100)消化细胞，冲洗并轻柔吹打，最后细胞悬浮在细胞外液中，浓度为每毫升2-5百万个细胞。
溶液和化合物
细胞外液成分（ECS ）含有（mM ）：NaCl 145, KCl 4, MgCl 2 1, CaCl 2 2, HEPES 10, 葡萄糖 10，用NaOH 调pH 至7.4 。细胞内液成分（ICS ）含有（mM ）：KCl 120, HEPES 10, Na 2ATP 4, EGTA 10, CaCl 2 5.374, MgCl 2 1.75，用KOH 调pH 至7.2。
hERG 抑制剂购自Sigma 。化合物第一步全部溶于DMSO 中，制成高浓度的母液（10-50 mM ），然后按照浓度梯度和最终外液中的终浓度的倍数关系进行下一步的稀释，因而最终相应的DMSO 浓度为（0.1- 0.3%）。DMSO 溶液（0.1- 0.3%）作为阴性对照的记录始终开始于抑制剂作用之前， 且规定不能对电流幅度的影响超过10%。
Figure 1. IonFlux 高通量全自动膜片钳系统，采用“读板机”式模式，简化了工作流程、增加了实验通量。系统配有16通道和64通道两种型号，每天可以记录获取10,000 个数据点。
实验刺激方案
IonFlux记录板的每个孔分别加入250 μL内液、化合物、以及细胞悬液。IonFlux记录板的规格和加液处
理与标准的多孔板完全一致，主要区别之处在于记录板的底部加装了互相独立的微流体孔道网络用于连
接、运送试验孔中不同的液体。在溶液添加结束后，所有气压控制步骤全部通过机器自身来完成，包括细
胞捕获、形成封接、化合物添加，以及冲洗等。
IonFlux-16系统包含了16个独立的放大器。编辑好的电压刺激命令同步作用于所有的16个记录通道。系统采用20个细胞集合记录的模式，即一个放大器对应的记录位点中同时记录20个细胞的电流结果并取其总和值作为最终的数据，从而大大提高数据的一致性以及实验成功率。在本次hERG实验中，细胞被钳制在-80 mV，且超极化至-100mV以监控串联电阻的变化。hERG在+50 mV (800 ms)被激活，然后外向尾电流在-50 mV时被记录，激活前-50 mV的刺激将作为基线电流用于最终结果的分析。-50 mV之后继续超极化至-120 mV (800 ms) 主要用于hERG通道从失活过程的恢复（见图2）。在研究电压-电流关系（IV反应）的实验中，采用了从-50 mV 至60 mV 12个10mV步阶激活刺激命令，或者从-120mV至+50mV的18个10mV的去极化步阶刺激命令（见图3）。电压刺激命令每隔6秒运行一次。漏电流通过在线的两组小脉冲来补偿（-80 mV至-100 mV，50 ms/50 ms）。采样频率为5kHz，实验在室温中进行（20 - 23 °C）。
在药理学特性研究中，hERG电流稳定后（~5 min），同一个化合物按照浓度从低到高（包括0.1-0.3% DMSO溶液的阴性对照）依次添加至细胞记录位点，持续3~5分钟。加样方式包括依次累加给药刺激或每个浓度间隔外液冲洗两种方式。
全细胞hERG 离子通道电流示例
图2显示了电压刺激方波（上图）和
典型的室温下hERG离子通道实时电
流软件截屏图（下图）。图中16个放
大器对应的16个通道的hERG电流结
果在展现在一张图中，以不同颜色表
示。漏电流补偿通过机器自动完成。
电阻和电流的幅
度(I) 通过标记的游标（cursor）
位置（粉色和亮绿色用于电阻的
计算，绿色和蓝色用于电流计算）
进行统计计算。
Figure 2. hERG 电流的电压刺激方波和典型的hERG离子通道
电流软件截屏图。
Figure 3. 室温下记录的hERG电流的电压-电流关系。细胞钳制在-80 mV。(A) 显示了一个典型的不同激活步阶电压下记录到的hERG电流。激活电流的IV点线图和-50mV尾电流的电压激活曲线图分别展现于(C)和(D)。全部hERG细胞全激活的电流图和IV点线图分别显示在(B) 和(E)。
hERG电流的电压依赖性记录
室温下记录的hERG电流的电压-电流关系显示于图3。细胞钳制在-80 mV。图3的A图显示了一个典型的不同激
活步阶电压下记录到的hERG电流。细胞从–60 mV 至60 mV逐渐去极化，持续时间800 ms，以激活hERG
电流，然后再复极化至-50 mV 以记录外向尾电流。激活电流的IV点线图和-50mV尾电流的电压激活曲线
图分别展现于(C)图和(D)图。Boltzmann 方程拟合的电压激活曲线得到的半数最大电流的激活电压是–6±0.3mV (D图)。此数据结果与之前发表的全自动膜片钳结果一致(PatchX- press, Guo & Guthrie, 2005)，且与23 °C条件
下记录的手动膜片钳结果相比较
大约偏移了8mV左右(-14mV, Zhou
et al., 1998)。全部hERG细胞全激
活的电流图和IV点线图分别显示
在(B图) 和(E图)，电流在去极化
至50mV的步阶刺激中被激活，然
后复极化至不同电压水平。尾电流
-94 mV时被翻转；在更副的电压水
平下电流变为内向。
Figure 4. 长时间hERG记录和两种化合物添加方式。实验软件截屏图显示了两个化
合物的依照浓度梯度累积给药，以及随后每个浓度间隔外液冲洗后再给药的方式。
参考文献
Curran ME, et al. (1995). Cell 80, 795-803 Dubin AE, et al. (2005) J Biomol Screen 10:168-81
Guo L & Guthrie H. (2005) J Pharmacol Toxicol Methods 52:123-35 Moss AJ, et al. (2002) Circulation 105:794-799 Redfern WS, et al. (2003) Cardiovasc Res 58:32-45 Sanguinetti MC et al. (1995). Cell 81:299-307 Tanaka T, et al.(1997) Circulation 95:565-567
V andenberg JI, Walker BD, & Campbell TJ. (2001) Trends Phamacol Sci 22:240-246 Zhou Z, et al. (1998) Biophys J 74:230-41
hERG 抑制剂的 IC50
获得全细胞模式后，hERG 电流可以持续记录超过60分钟（最多120分钟）（见图4示例）。因而，在同一种细胞上两种不同加样方式均可以用来检测化合物的IC50值。
每个试验区同一个细胞最多可以检测包含最多8个化合物。图4中显示的示例点线图展示了两种不同的量效实验模式。C1、C2、和C3代表从低到高的三个不同浓度（在不同试验区中可以是相同或不同的浓度） 。首先，C1、C2、C3 在依次累积加样方式下分别重复2次给药，然后再按照每个浓度间隔外液冲洗后再给药的方式加样(Fig. 4)。 顺序给药不同浓度后（依次累加或间隔冲洗）均导致了h E R G 电流在每个浓度产生相似的抑制率在本次实验中，两种不同的化合物（阿米替林和西沙比利，Amitriptyline 和Cisapride ）被添加在记录板的不同试验区。其IC50值来自于各自独立的细胞产生的量效曲线的拟合和计算。
多个已知得得hERG 抑制剂的IC50值来自于图5 所示例电费Hill 方程的曲线拟合。其结果与文献报道的数据在表1中进行了比较。 Compound cLogP IonFlux IC50 (μM)
Literature IC50
Amitriptyline 4.90 3.4 4.0 – 10 Astemizole 6.10 0.015 0.001-0.026 Bepridil 6.20 0.054 0.29 – 0.55 Cisapride 3.80 0.06 0.005 – 0.070 Diphenhydramine 3.50 8 2.6-3.8 Dofetilide 2.00 0.06 0.006 – 0.158 Droperidol 3.10 0.5 0.10 – 0.85 E4031 1.40 0.06 0.01 - 0.13 Haloperidol 3.80 0.79 0.019 – 0.050 Prazosin 2.00 1.7 1.6 – 2.1 Propranolol 2.80 13 10.0 - 15.0 Quinidine 2.80 0.64 0.30 – 1.10 Ranolazine 2.20 2.3 11.5-14.6 Terfenadine 6.50 0.024 0.02 – 0.200 Thioridazine 6.00 0.2 0.033 – 1.25 Verapamil
4.5
0.7
0.22 – 0.83
讨论
本实验成功验证了IonFlux 平台在hERG 钾电流研究和hERG 通道抑制化合物筛选等方面的应用。多细胞的集合记录展现出了更高的成功率和电流更稳定的优势，特别在长时间持续记录时。hERG 电流的激活和失活表现出了与手动膜片钳记录结果相似的电压依赖性特点。由于hERG 电流的长时间记录（> 60分钟）、化合物的快速加样和冲洗、以及加样过程中电压依赖性电流连续监控等特点，可以在一次实验中同样的细胞条件设置下得到多个化合物的IC50值。IonFlux 平台记录获得的IC50值与文献报道的结果是一致的(Redfern ‘03; Guo & Guthrie ‘05)。即使是疏水性的化合物也显示出了良好的与文献报道结果的一致性：Terfenadine IC50=25nM 、 Bepredil IC50=54nM 以及Astemizole IC50=15nM 。
hERG 通道的药物效应高通量筛选在药物安全性实验中起到至关重要的作用。化合物高效数据的获取显示了IonFlux 在hERG 筛选和化合物特性分析方面是一值得拥有的高效工具。 Table 1. IonFlux 系统记录的多个已知hERG 抑制剂的IC50值与文献报道的结果（右侧）的比较表。cLogP 值反应了相应化合物的疏水性。
Figure 5．根据Hll 方程拟合的量效曲线计算得到三个抑制剂的IC50值。所有拟合的结果均显示在表1中。
糖皮质激素大剂量突击疗法适用于收藏 A. 恶性淋巴瘤 B. 肾病综合征 C. 感染中毒性休克 D. 结缔组织病 回答错误!正确答案：C 氧氯普胺的作用机制与哪个受体有关收藏 A. 5-HT3 B. M1 C. H1 D. D2 回答错误!正确答案： 哪种情况不可以用甲氧氯普胺止吐收藏 A. 胃肠功能失调所致呕吐 B. 晕车所致呕吐 C. 给予顺铂所致呕吐 D. 放疗所致呕吐 回答错误!正确答案：B 甲状腺机能亢进的内科治疗宜选用收藏 A. 甲状腺素 B. 甲硫咪唑 C. 小剂量碘剂 D. 大剂量碘剂 回答错误!正确答案：B
关于碘下列说法不正确的是 收藏 A. 长期大量应用可诱发甲亢 B. 小剂量碘参与甲状腺激素合成 C. 大剂量碘抑制甲状腺激素合成 D. 大剂量碘可治疗单纯性甲状腺肿 回答错误!正确答案：D 属于广谱抗心律失常药的是 收藏 A. 奎尼丁 B. 苯妥英钠 C. 普罗帕酮 D. 利多卡因 回答错误!正确答案：A 关于呋噻米的药理作用特点中，叙述错误的是 收藏 A. 影响尿的浓缩功能 B. 抑制髓袢升支对钠、氯离子的重吸收 C. 肾小球滤过率降低时仍有利尿作用 D. 肾小球滤过率降低时无利尿作用 回答错误!正确答案：D 氯丙嗪引起视力模糊、心动过速和口干、便秘等是因为阻断了收藏 A. 多巴胺受体 B. M受体 C. β受体 D. N受体 回答错误!正确答案：B
与双胍类药物作用无关的是 收藏 A. 可减少肠对葡萄糖的吸收 B. 增加外周组织对葡萄糖的摄取 C. 对正常人血糖几无影响 D. 对胰岛功能缺乏的糖尿病人无降糖作用回答错误!正确答案：D 羧苄西林和下列何药混合注射会降低疗效收藏 A. 庆大霉素 B. 青霉素G C. 磺胺嘧啶 D. 红霉素 回答错误!正确答案：A 主要毒性为视神经炎的抗结核药是 收藏 A. 链霉素 B. 利福平 C. 乙胺丁醇 D. 异烟肼 回答错误!正确答案：C 高血钾症用哪种药物治疗 收藏 A. 氯化钾 B. 葡萄糖、胰岛素 C. 二甲双胍 D. 格列喹酮 回答错误!正确答案：B
《药理学实验》课程教学大纲 （执笔人：尹艳艳审核人：周兰兰教学院长：陈志武）一、课程简介 （一）课程代码： （二）课程名称（含英文名称）： 药理学实验（） （三）课程类别： 专业基础课 （四）修读对象： 生物技术和生物科学专业 （五）总学时与学分： 其中实验27学时，1.5学分。 （六）相关课程： 药理学 （七）内容提要 本课程涵盖了药理学部分的模拟实验及经典实验项目，以大量的实验尤其是动物实验为基础，复制疾病动物模型，研究用药后的生物体功能活动变化及其规律，以巩固药理学及相关基础理论知识，进一步强化实验操作技术，提高动手能力，培养分析问题和解决问题的能力。 二、教学目的和教学方法 （一）教学目的 1．加强学生的药理学基本理论、基本知识和基本技能的训练，培养理论联系实际和独立开展科学研究的能力。药理学实验可以帮助学生验证药理学理论知识，巩固和加强对药理学理论的掌握；促进学生对药理学一些抽象概念的理解；了解药理学研究的一些基本方法，培养学生药理学实验设计和科研能力；初步掌握药物研究的基本技能，并且通过科研模拟实验加强学生的创新思维能力的培养。
2.药理学实验主要以学生在教师指导下自己动手操作为主，少量示教实验为辅，并且配合课堂讨论和多媒体等方法，达到既验证理论，巩固和加强药理学理论知识学习的目的，又要做到培养学生科研能力和创新思维的开发。 （二）教学方法 采用课堂讲授、现场指导、模拟实验、双语教学、自主设计、病例讨论和课外训练等多种教学手段相结合的教学方法。 三、实践教学学时分配 四、选用教材和主要教学参考书 1.陈志武,董六一,《药理学实验指导》,中国协和医科大学出版社,2013年10月 2.孔德虎，《医学机能学实验教程》，科学出版社，2009年2月。
北医护理药理学Ⅱ课程作业4-1 1. 药效动力学是研究（） A)药物作用机制的科学 B)机体对药物的作用和作用规律的科学 C)药物的不良反应 D)药物对机体的作用规律和作用机制的科学 2. 具有首关（首过）效应药物的给药途径是（） A)舌下给药 B)口服给药 C)肌肉注射 D)直肠给药 3. 链霉素引起的永久性耳聋属于（） A)毒性反应 B)高敏性 C)副作用 D)后遗症状 4. 副作用是在下列哪种剂量时产生的不良反应（） A)治疗量 B)无效量 C)极量 D)中毒量 5. 部分激动剂是（） A)与受体有亲和力 B)有弱的内在活性
C)单独应用能产生弱的效应 D)与激动剂合用增强激动剂效应 E)具有激动剂和拮抗剂双重特性 6. 药物的不良反应包括（） A)副作用 B)毒性反应 C)致畸、致癌和致突变 D)后遗效应 E)变态反应 7. 药物的血浆半衰期指（） A)药物效应降低一半所需要的时间 B)药物被代谢一半所需要的时间 C)药物血浆浓度下降一半所需要的时间 D)药物被排泄一半所需要的时间 8. 促进苯巴比妥（弱酸性）排泄的一个措施是（） A)控制饮水 B)降低尿液pH值 C)提高尿液pH值 D)不要影响尿液pH值 9. 体液的PH值影响药物转运是由于它改变了药物的（） A)水溶性 B)脂溶性 C)解离度 D)溶解度
10. 药物作用出现的快慢取决于（） A)药物的转运方式 B)药物的排泄快慢 C)药物的吸收快慢 D)药物的血浆半衰期 11. 药物肝肠循环影响药物在体内的（） A)起效快慢 B)代谢快慢 C)分布 D)作用持续时间 12. M受体激动时可引起（） A)腺体分泌减少 B)心脏抑制 C)支气管平滑肌松弛 D)血管收缩 13. 毛果芸香碱主要用于（） A)胃肠痉挛 B)尿潴留 C)腹气胀 D)青光眼 E)重症肌无力 14. 术后尿潴留可选用（） A)毒扁豆碱 B)毛果芸香碱
https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/entry/uqjedAc4/ 北大医学部视频资源http://202.112.190.68/shipin.htm 北京中医药大学精品课程https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/ 北大医学部视频资源http://202.112.190.68/shipin.htm 上海中医药大学网络教学资料 方剂学视频:https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/jpkj/fjx/shikuang.htm 方剂学网络课件:https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/jpkj/fjx/index.htm 实验中医学视频:https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/jpkj/syzyx/shikuang.htm 中医内科学课件:https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/jpkj/zynk/cai/ctm.rar 安装须知:https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/jpkj/zynk/cai/setup.rtf 内科学视频:https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/jpkj/zynk/shikuang.htm 针灸学网络课程http://61.129.75.54/zhenjiu/zj_demo/index.htm 辽宁中医学精品课程https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/jpkc/article_index.asp 天津中医学院-实验针灸学网络教学 http://202.113.168.14/zhenjiu/101/ 帐号:test/密码:test http://202.113.168.14/zhenjiu/101/50.htm里面的视频都可以下载! 广州中医药大学精品课程 http://210.38.96.15/index.htm http://210.38.96.15/zjtn/index.htm http://210.38.96.15/zynkx/CONTENT/SHIPIN.HTM http://210.38.96.15/shl/index.htm 福建中医学院精品课程https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/JPKC/JPKC.HTM 暨南大学精品课程https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/ 陕西医学高等专科学校组胚教研室精品课程 https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/jxlx/jxlx.htm 海南医学院精品课程http://210.37.79.3/jingpin/index.htm 四川大学精品课程---医学部分 诊断学http://219.221.200.61/2003/58/classonline.htm 药物化学http://219.221.200.61/2003/show.asp?id=63 病理学http://219.221.200.61/g2003/show.asp?id=57 护理学基础http://219.221.200.61/2004/show.asp?id=47 生理学http://219.221.200.61/2004/show.asp?id=33 生物化学http://219.221.200.61/2004/show.asp?id=45 口腔修复学http://219.221.200.61/2004/show.asp?id=52 河北省精品课程网站http://218.11.76.26/ 河北医科大学https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/jpkc/jpkt.htm 中国医科大学精品课程网https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/curriculum/ 武汉大学精品课程－－医学部分 武汉大学精品课程网站https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/ 人体解剖学https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/jpkc/rtjp/ 病理生理学https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/jpkc/blslx/asp/ 药理学https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/jpkc/ylx/index.htm 临床生物化学和生物化学检验https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/shenbao/lcyx/lcyx01.htm 牙体牙髓学https://www.doczj.com/doc/436085142.html,/jpkc/ytysbx/index.html
大学《药理学》试题及答案 一、名词解释： 1、药理学：研究药物和机体相互作用规律及作用机制的科学。 2、不良反应：用药后出现与治疗目的无关的作用。 3、受体拮抗剂：药物与受体亲和力高，但无内在活性，能阻断激动剂与受体结合，拮抗激 动剂作用。 4、道光效应（首关效应）：指某些口服药物经肠粘膜和肝脏被代谢灭活，再进入体循环的 药量减小的现象。 5、生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的分量和速度。 6、眼调节麻痹：因M受体被阻断，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体处扁平，屈光度降低， 视近物，此现象称为调节麻痹。 二、单选题（每题2分，共40分） 1、药理学是（C） A.研究药物代谢动力学 B.研究药物效应动力学 C.研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D.研究药物的临床应用的科学 2、注射青霉素过敏，引起过敏性休克是（D） A．副作用 B.毒性反应 C.后遗效应 D.变态反应 3、药物的吸收过程是指（D） A．药物与作用部位结合 B.药物进入胃肠道 C.药物随血液分布到各组织器官 D.药物从给药部位进入血液循环 4、下列易被转运的条件是（A） A．弱酸性药在酸性环境中 B.弱酸性药在碱性环境中 C.弱碱性药在酸性环境中 D.在碱性环境中解离型药 5、药物在体内代谢和被机体排出体外称（D） A．解毒 B.灭活 C.消除 D.排泄 E.代谢 6、M受体激动时，可使（C） A．骨骼肌兴奋 B.血管收缩，瞳孔放大 C.心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩 D.血压升高，眼压降低 7、毛果芸香碱主要用于（D） A．肠胃痉挛 B.尿潴留 C.腹气胀 D.青光眼 8、新斯的明最强的作用是（B） A.兴奋膀胱平滑肌 B.兴奋骨骼肌 C.瞳孔缩小 D.腺体分泌增加 9、氯解磷定可与阿托品合同治疗有机磷酸酯类中毒最显著缓解症状是（C） A．中枢神经兴奋 B.视力模糊 C.骨骼肌震颤 D.血压下降
“药理学”课程简介及教学大纲 课程代码：222010051 课程名称：药理学 课程类别：专业方向课 总学时/学分：64 / 4 开课学期：第5学期 适用对象：药学专业本科生 先修课程：生理解剖学、微生物免疫学、生物化学 内容简介：药理学是药学的专业基础课，是研究药物与机体之间相互作用规律的一门科学。 主要研究药物效应动力学和药物代谢动力学，从而阐明药物的作用与作用机制， 以及药物在体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。本课程主要介绍：各类 药物对机体的作用和作用机制、在临床上的主要适应证、不良反应和禁忌证、 药物体内过程和用法等。 一、课程性质、目的和任务 药理学是药学专业的必修课。药理学是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。主要研究药物效应动力学和药物代谢动力学，从而阐明药物的作用与作用机制，以及药物在体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。学生学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效，减少其不良反应。 二、课程教学内容及要求 第一章绪言 [基本内容] 药理学的概念、研究内容、研究方法和学科任务、药理学在医药学中的地位、药理学的发展史。药理学在新药开发与研究中的重要地位。 [基本要求] 掌握药理学的概念及药理学研究的内容。 了解药理学的学科地位、药理学的任务、药理学的分支、药理学的发展史及在新药开发与研究中的重要地位。 第二章药物对机体的作用—药效学 [基本内容] 药物的基本作用。药物作用的性质和方式。 药物作用的选择性、药物作用的双重性：治疗作用和不良反应。 受体理论：受体的基本概念，受体的特性，受体类型和受体调节，受体学说。 药效学概述：激动药、拮抗药的概念，竞争性拮抗药物与非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响。药物作用机制。 药物的构效关系与量效关系：量反应与质反应，药物作用的量效关系曲线，半数有效量、半数致死量、治疗指数与安全范围。药物量反应和质反应的剂量——效应关系、治疗作用与毒性作用评价。 [基本要求] 掌握药物的基本作用：兴奋作用、抑制作用、药物作用的选择性、治疗作用、不良反应、
1.下列哪种药物属于非选择性钙拮抗药（） 硝苯地平 加洛帕米 地尔硫卓 普尼拉明 尼卡地平 用户解答：普尼拉明 标准答案：普尼拉明 2.能降LDL也降HDL的药物是（） 烟酸 普罗布考 塞伐他汀 非诺贝特 考来替泊 用户解答：普罗布考 标准答案：普罗布考 3.下列何药兼具α和β受体阻断作用（） 普萘洛尔 吲哚洛尔 妥拉唑啉 阿替洛尔 拉贝洛尔 用户解答：拉贝洛尔 标准答案：拉贝洛尔 4.治疗非特异性结肠炎宜选用（） 磺胺异恶唑 磺胺嘧啶 磺胺多辛 柳氮磺吡啶 磺胺嘧啶银
用户解答：柳氮磺吡啶 标准答案：柳氮磺吡啶 5.酚妥拉明不能用于治疗（） 感染性休克 顽固性心衰 肢端动脉痉挛性疾病 消化性溃疡 嗜铬细胞瘤的诊断 用户解答：消化性溃疡 标准答案：消化性溃疡 6.治疗腹部手术后肠麻痹及膀胱麻痹最好选用（） 新斯的明 毛果芸香碱 麻黄碱 毒扁豆碱 加兰他敏 用户解答：新斯的明 标准答案：新斯的明 7.下列药物中,只激动N受体的是（） acetylcholine neostigmine pilocarpine nicotine atropine 用户解答：nicotine 标准答案：nicotine 8.对哮喘急性发作迅速有效的药物是（） 倍氯米松吸入 色甘酸钠 沙丁胺醇吸入
氨茶碱口服 异丙基阿托品 用户解答：沙丁胺醇吸入 标准答案：沙丁胺醇吸入 9.巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是（） 抑制中脑及网状结构中的多突触通路 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核 抑制脑干网状结构上行激活系统 抑制脑室－导水管周围灰质 以上均不是 用户解答：抑制脑干网状结构上行激活系统 标准答案：抑制脑干网状结构上行激活系统 10.氨基糖苷类抗生素消除的主要途径是（） 经肾小管主动分泌 在肝内氧化 在肠内乙酰化 以原形经肾小球过滤排出 与葡萄糖醛酚结合后，由肾排泄 用户解答：以原形经肾小球过滤排出 标准答案：以原形经肾小球过滤排出 11.药效学主要是研究（） 药物在体内的变化及其规律 药物在体内的吸收 药物对机体的作用及其规律 药物的临床疗效 药物疗效的影响因素 用户解答：药物对机体的作用及其规律 标准答案：药物对机体的作用及其规律
（一）名次解释 1. 药物（drug） 2. 药物效应动力学（pharmacodynamics） 3. 药物代谢动力学（pharmacokinetics）（二）选择题 [A型题] 1. 药物 A. 能干扰细胞代谢活动的化学物质 B. 是具有滋补营养、保健康复作用的物质 C. 可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化学物质 D. 能影响机体生理功能的物质 2. 药理学是重要的医学基础课程，是因为它： A. 具有桥梁科学的性质 B. 阐明药物作用机理 C. 改善药物质量，提高疗效 D. 为指导临床合理用药提供理论基础 E. 可为开发新药提供实验资料与理论论据 3. 药理学 A. 是研究药物代谢动力学的科学 B. 是研究药物效应动力学的科学 C. 是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科 D. 是与药物有关的生理科学 E. 是研究药物的学科 4. 药物效应动力学（药效学）研究的内容是： A. 药物的临床效果 B. 药物对机体的作用及其作用机制 C. 药物在体内的过程 D. 影响药物疗效的因素 E. 药物的作用机理 5. 药动学研究的是： A. 药物在体内的变化 B. 药物作用的动态规律 C. 药物作用的动能来源 D. 药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律 E. 药物在机体影响下所发生的变化及其规律 6. 新药临床评价的主要任务是： A. 实行双盲给药 B. 选择病人 C.进行Ⅰ~ Ⅱ期的临床试验 D.合理应用一个药物 E.计算有关试验数据 [B型题] A. 有效活性成分 B. 生药 C. 制剂 D. 药物植物 E. 人工合成同类药 7. 罂粟 8. 阿片 9. 阿片酊 10. 吗啡 11. 哌替啶 A.《神农本草经》 B.《神农本草经集注》 C.《本草纲目》 D.《本草纲目拾遗》 E.《新修本草》 12. 我国第一部具有现代药典意义的药物学典籍是 13. 我国最早的药物专著是 14. 明代杰出医药学家李时珍的巨著是[C型题] A. 药物对机体的作用及其原理 B. 机体对药物的影响及其规律 C. 两者均是 D. 两者均不是 15. 药物效应动力学是研究： 16. 药物代谢动力学是研究： 17. 药理学是研究： [X型题] 18. 药理学的学科任务是： A. 阐明药物作用及其作用机 B. 为临床合理用药提供理论依据 C. 研究开发新药 D. 合成新的化学药物 E. 创造适用于临床应用的药物剂型 19. 新药进行临床试验必须提供： A. 系统药理研究数据 B. 慢性毒性实验结果 C. LD50 D. 临床前研究资料 E. 核算药物成本 20. 新药开发研究的重要性在于： A. 为人们提供更多的药物? B. 发掘效果优于旧药的新药 C. 研究具有肯定药理效应的药物，不一定
药理学题库及答案 一．填空题 1．药理学的研究内容是（）和（）。 2．口服去甲肾上腺素主要用于治疗（）。 3．首关消除较重的药物不宜（）。 4．药物排泄的主要途径是（）。 受体激动时（）兴奋性增强。 5．N 2 6．地西泮是（）类药。 7．人工冬眠合剂主要包括（）、（）和（）。8．小剂量的阿司匹林主要用于防治（）。 9．山梗菜碱属于（）药。（填药物类别） 10．口服的强心甙类药最常用是（）。 11．阵发性室上性心动过速首选（）治疗。 12．螺内酯主要用于伴有（）增高的水肿。 受体阻断药主要用于（）过敏反应性疾病。 13．H 1 14．可待因对咳漱伴有（）的效果好.但不宜长期应用.因为它有（）性。 15．胃壁细胞H+泵抑制药主要有（）。 16．硫酸亚铁主要用于治疗（）。 17．氨甲苯酸主要用于（）活性亢进引起的出血。 18．硫脲类药物用药2-3周才出现作用.是因为它对已经合成的（）无效。硫脲类药物用药期间应定期检查（）。 19．小剂量的碘主要用于预防（）。 20．伤寒患者首选（）。 21．青霉素引起的过敏性休克首选（）抢救。 22．氯霉素的严重的不良反应是（）。 23．甲硝唑具有（）、（）和抗阿米巴原虫的作用。 24.主要兴奋大脑皮层的中枢兴奋药物药物有__________,主要通过刺激化学感 受器间接兴奋呼吸中枢的药物有____________。
25.久用糖皮质激素可产生停药反应.包括（1）._______________（2）.__________ 26．抗心绞痛药物主要有三类.分别是；和药。27．药物的体内过程包括、、和排泄四个过程。 28．氢氯噻嗪具有、和作用。30．联合用药的主要目的是、、。31．首关消除只有在（）给药时才能发生。 32．药物不良反应包括（）、（）、（）、（）。33．阿托品是M受体阻断药.可以使心脏（）.胃肠道平滑肌（）. 腺体分泌（）。 34．氯丙嗪阻断α受体.可以引起体位性（）。 35．腹部手术止痛时.不宜使用吗啡的原因是因为吗啡能引起（）。36．对乙酰氨基酚也叫（）。 37．解热镇痛药用于解热时用药时间不宜超过（）。 38．洛贝林属于（）药。 39．硝酸甘油舌下含服.主要用于缓解（）。 40．心得安不宜用于由冠状血管痉挛引起的（）型心绞痛。 41．小剂量维持给药缓解慢性充血性心衰.常用药物是（）。 42．螺内酯主要用于伴有（）增多的水肿。 43．扑尔敏主要用于（）过敏反应性疾病。 44．对β 受体选择性较强的平喘药有（）、（）等。 2 45．法莫替丁能抑制胃酸分泌.用于治疗（）。 46．硫酸亚铁用于治疗（）。 47．氨甲苯酸可用于（）活性亢进引起的出血。
第一次 名词解释 1.临床药理学 主要是以人体为对象，研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门新兴学科。 2.后遗效应 停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 3.毒性反应 用药剂量过大或用药时间过长，引起某些器官或组织生理功能异常和结构病理改变。 4.药物不良反应 合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应，排除用药过量、用药不当所致的药物反应 5.药物相互作用 指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时，所引起的药物作用和效应的变化。 6.临床药效学 药物对机体的影响或机体的变化。 7.临床药动学 主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。 8.安全范围 安全范围最小有效量和最小中毒量之问的距离，其值越大越安全。 9.毒理学 是研究外源因素（化学、物理和生物因素）对机体的损害作用、生物学机制、安全性评价和危险性分析的科学。 10.临床试验 评价新药的疗效和毒性为国家食品药品监督管理局批准新药生产提供科学依据，我国新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期，各类新药视类别不同进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。 11.自发呈报系统 12.GCP 指药物临床试验质量管理规范，是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织实施、监察、稽查、记录、分析总结和报告。 13.肾上腺素的翻转效应 14.隔日疗法 15.抗菌谱 抗菌药的抗菌范围。 16.化疗药物
包括抗原微生物药、抗寄生虫药及抗恶性肿瘤药。 17.耐药性 耐药性指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。19.-内酰胺类抗生素 具有.-内酰胺的结构，包括青霉素类、头孢菌素类及其他类。 18.二重感染 长期使用广谱抗生素，导致肠道菌群紊乱，不敏感菌乘机繁殖而引起的继发感染。 第二次 简答题 1.药物的不良反应有哪些类型各有什么特点 副作用：指药物在治疗剂量时、出现和治疗目的无关的不适反应。 特点：①本身固有②一般较轻微③副作用不是固定的，随治疗目的的改变而改变。 毒性反应：指在药物剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。包括急性毒性、慢性毒性、三致反应。特点：一般 比较严重，可以预知，也是可以避免的。 后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。特点：短暂的或是持久的。 停药反应：指长期用药，突然停药后原有疾病的加剧（反跳反应）。特点：危险。 变态反应：指机体对药物异常的免疫反应。特点：反应性质与药物原有效应无关；与剂量无关；反应严重程度差异很大；停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。 特异质反应：先天遗传异常所致的反应。特点：与药物固有药理作用基本一致，严重程度与剂量呈正比，药理拮抗 药救治可能有效。 2.什么叫药物的安全范围，如何判断药物的安全性 药物的安全范围是指LD5与ED95之间的距离。判断药物的安全性可用LD50、ED50、治疗指数、安全系数及安全范围等描述。 3.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药有何临床意义试举例说明之。 肝药酶诱导药：可使肝药酶合成加速或降解减缓的药物。药物诱导作用可解释连续用药产生的耐受性、交叉耐受性、停药敏化现象、药物相互作用、遗传差异、个体差异及性别差异。如乙醇可诱导药酶，使其活性增高，可使同时服用的苯巴比妥或甲苯磺丁脲的代谢加速。苯巴比妥的药酶诱导作用很强，连续用药可使抗凝血药双香豆素破坏加速，使凝血酶原时间缩短，突然停用苯巴比妥后可使双香豆素血药浓度升高。 肝药酶制剂：抑制肝药酶活性的药物，如氯霉素、对氨基水杨酸、异烟肼、保泰松等。氯霉素与苯妥英合用，可使苯妥英在肝内的生物转化减慢，血药浓度升高，甚至引起毒性反应。 4.试述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。
昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科） 1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝混合功能酶系统。微粒体是碎片在时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II（NADPH）形成一个系统。该系统对药物的生物转化起主要作用，又称。主要的氧化酶是。NADPH来自细胞，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称单加氧酶。 肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。 2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点 拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药. 激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。 3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。 答：（1）、阿托品对眼的作用： ①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。 ②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。 （2）、毛果芸香碱对眼的作用： ①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。 ②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。 4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么 毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（ACｈＥ）药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，ACｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头
浙江大学远程教育学院 《药理学（药）》课程作业（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：————————————————————————————— 第一部分药理学总论（第1-4章） 一、名词解释 1、药物效应动力学（药效学）： 2、药物代谢动力学（药动学）： 3、药物作用的选择性： 4、不良反应： 5、副反应： 6、毒性反应： 7、量效关系： 8、效能： 9、效价强度： 10、治疗指数： 11、受体： 12、激动药： 13、拮抗药： 14、离子障： 15、首关消除： 16、药物的血浆蛋白结合： 17、肝药酶： 18、肾小管主动分泌通道： 19、肝肠循环： 20、时-量关系： 21、曲线下面积（AUC）： 22、生物利用度： 23、一级消除动力学： 24、零级消除动力学： 25、药物半衰期（t1/2）： 26、稳态： 27、表观分布容积（V d）： 28、血浆清除率（CL）： 30、耐受性与耐药性：
二、问答题 1、试述药物不良反应的类型并各举一例说明。 2、简述药物的作用机制。 3、何谓竞争性拮抗药，有何特点？和非竞争性拮抗药的特点。 4、何谓非竞争性拮抗药，有何特点？ 5、根据受体蛋白结构、信号转导过程、效应性质、受体位置等特点，受体可大致分为哪些类型？请举例说明。 第二部分传出神经系统药物（第5-11章） 一、名词解释 1、除极化型肌松药： 2、非除极化型肌松药： 3、肾上腺素作用的翻转： 4、内在拟交感活性： 二、问答题 1、简述传出神经系统的神经递质、受体分类及其药物的分类原则。 2、简述拟胆碱药代表药毛果芸香碱、新斯的明的药理作用和临床应用。 3、简述有机磷酸酯类急性中毒的主要症状及常用解救药。 4、试述抗胆碱药代表药阿托品的药理作用和临床应用。 5、试述阿托品的主要不良反应及禁忌症。 6、试述抗胆碱药东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品和溴丙胺太林（普鲁本辛）与阿托品比较的作用特点及临床应用 7、试比较肌松药琥珀胆碱和筒箭毒碱的主要作用特点。 8、肾上腺素受体激动药有哪些类型？各举一代表药。 9、试述去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、主要不良反应，以及同类药间羟胺的作用特点。 10、试述α、β受体激动药肾上腺素的药理作用、临床应用、主要不良反应，以及同类药多巴胺、麻黄碱的作用特点。 11、试述β受体激动药异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、主要不良反应，以及多巴酚丁胺、沙丁胺醇的作用特点。 12、肾上腺素受体阻断药有哪些类型？每类各列举一个代表药。 13、简述酚妥拉明的药理作用和临床应用。 14、试述β肾上腺素受体阻断药的药理作用。 15、试述β肾上腺素受体阻断药的临床应用及禁忌症。 第三部分中枢神经系统药物（第12-20章） 一、问答题 1、试述地西泮的作用机制、药理作用和临床应用、不良反应和中毒解救。 2、苯巴比妥与地西泮在药理作用、临床应用、不良反应等方面有何不同？ 3、试述抗癫痫药苯妥英钠的药理作用及机制、临床应用和主要不良反应。 4、试述抗帕金森病药的种类和各自的作用特点？ 5、试述左旋多巴与卡比多巴合用的机理。 6、试述氯丙嗪的药理作用及作用机制。
第二章第三章：药效学和药动学 基本上不出大题，但是喜欢出选择题，所以还是要理解一些关键性的概念（比如药效学里头的神马效能，效价强度，治疗指数，激动药和拮抗药啊，药动学里头的ADME过程中的一些关键概念等）（还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会，考试不考计算）。 总论部分兰姐会讲得比较细，只要大家把她讲的内容掌握就差不多了。 以前考过的大题有： 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义？ （1）效价强度是达到一定效应（通常采用50%全效应）所需剂量，所需剂量越小作用越强，它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。 （2）效能是药物的最大效应，它反映药物的内在活性，其意义一是表明药物在达到一定剂量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会增加；二是效能大的药物能在效能小的药物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药？ 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体够性的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，同时激动药不能竞争性对抗这种干扰，即使增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下降。 3 肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响？ 第六章到十一章：传出神经系统药 一般会出简答题，但不会出论述题。 从第七章到十一章的内容都比较重要，但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多，其次是阿托品。总结性表格可以参照博济资料（中山医那边的人写的）或者是兰姐的PPT(貌似更好)，但是建议在认真看完课本的基础上再去记忆表格，否则效果不佳。 以前考过的大题有： 1普萘洛尔的药理作用，临床用途和不良反应 药理作用：心血管：阻断心肌β1受体，产生负性肌力、负性节律和负性传导，心输出量、耗氧量降低。阻断外周血管β2受体，引起血管收缩和外周阻力增强，但是由于外周血流量减少，长期用药的综合效应还是降低血压。 支气管：阻断β2受体，支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力，可加重或诱发支气管哮喘的发作。 代谢分泌：抑制脂肪和糖原的分解，出现低血糖。 减少肾血流，增加钠潴留，需要与利尿药联用。 临床应用：心绞痛、心肌梗死、心律失常：减少心肌耗氧量。对室上性心律失常有效，对室性心律失常无效。 高血压：减少心排血量。 青光眼、偏头痛：收缩眼部、脑部血管，减少房水生成，降低压力。 甲亢：控制其心律失常。 不良反应：反跳现象：长期使用时突然停药可引起病情恶化，如高血压病人血压骤升，心绞痛患者频繁发作。 心脏抑制和外周血管痉挛：心功能不全、心动过缓、传导阻滞和外周血管痉挛性疾病禁用。 支气管收缩：加重或诱发支气管哮喘。 代谢紊乱：出现低血糖。 注意事项：药物敏感个体差异大，从小剂量开始，不能突然停药。 2普萘洛尔对心脏有哪些作用，可用于哪些心血管疾病的治疗 3请叙述阿托品的药理作用和临床应用。 药理作用：心脏：兴奋，正性肌力，正性频率，正性传导。 平滑肌：血管平滑肌舒张，皮肤潮红。
《基础药理学》课程教学大纲 课程代码： 070303 课程性质：必修总学时： 48 学时 总学分： 3 开课学期： 5 适用专业：制药工程 先修课程：生物化学等后续课程：药物化学等大纲执笔人： gtgrgrg 参加人：rfgg 审核人： gfd 编写时间： 2009 年9月 编写依据：制药工程专业人才培养方案（ 2009 ）年版 一、课程简介 药理学在医学实践中是阐明药物防治疾病规律的科学，既是专业基础课，又是专业课。通过对药理的学习，使学生掌握应用药理的“三基”（基本理论、基本知识和基本技能）培养学生的学习能力、科学分析能力、综合评价能力、科学思维能力以及创新能力及实事求是作风，分析问题和解决问题的能力，为临床合理用药和继承、发掘祖国医药学伟大宝库奠定基础，并为学生开展科学研究提供初步的基础知识和研究能力，为今后从事医药科学实验研究打下坚实的基础。 二、本课程教学在专业人才培养中的地位和作用 药理学是基础医学与临床医学之间，也是药学与医学之间的桥梁科学。它的主要任务和内容是运用医学及药学的基础理论和知识，阐明药物对机体（包括病原体）的作用和作用机制、临床应用（主要适应症）、不良反应和禁忌症以及药物在体内的过程和用法、用量等。是研究药物与机体间相互作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病提供基本理论的一门医学基础学科，在医学课程中它以生理生化及病原微生物学等为基础，也是为临床实践服务的桥梁学科。覆盖了机能学、形态学、临床、药学等诸多学科,为临床合理用药防治疾病提供了理论依据；为开发新药、发掘中医药学遗产作出了积极贡献；为揭示疾病的原理，阐明生命活动的本质，促进生物科学发展提供了重要分析手段。因此是医药院校各专业学生的一门必修课。 三、本课程教学所要达到的基本目标 药理学的学习目标在于掌握药物与人体相互作用规律。根据人体系统分类和药物作用机制，药理学可分为外周身经系统药理，自身活性物质药理，中枢神经系统药理，内脏系统药理，激素类药物药理，抗病原微生物药物药理，抗寄生虫病药物药理，抗病毒、抗肿瘤及免疫药物药理，此外还有药物在体内的代谢动力学和效应动力学等知识点。 四、学生学习本课程应掌握的方法与技能
一、名词解释 1.选择性：药物对某些组织器官作用明显而对其他组织作用不明显的现象。 2.副作用：治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。 3.后遗效应：停药后血浆药物浓度降至阈浓度以下时残存的效应。 4.毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起机体的危害性反应。 5.受体：存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能与药物相结合并能传递信息、引起效应的细胞成分（糖蛋白或脂蛋白）。 6.效价：达到一定效应时所需的药物剂量。 7.效能：药物的最大效应。 8.治疗指数：LD5 0与ED50动物的比值。 9.安全范围：LD5 与ED95之间的距离。 10.受体向上调节：长期应用拮抗药引起受体数目增加而对药物敏感性增加的现象。 11.受体向下调节：长期应用激动药引起受体数目下降而对药物敏感性下降的现象。 12.首关消除：口服某些药物时经肠壁及肝脏转化使其进人体循环的药量减量少的现象。 13.肝药酶：肝微粒体内促进药物生物转化的酶系统。 14.肝药酶诱导剂：使肝药酶活性增强，药物的代谢速度加快的物质。 15.肝药酶抑制剂：使肝药酶活性减弱，药物的代谢速度减慢的物质。 16.肝肠循环：有些药物从肝脏转运到胆汁再排人小肠，又可被再吸收，称为肝
肠循环。 17.一级动力学消除：单位时间内消除的药量与当时的血药浓度成正比或恒比消除过程。 18.半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 19.生物利用度：药物吸收进人血液循环的份量与速度。 20.表观分布容积：药物在体内分布达到平衡时，体内药量与血药浓度的比值。 21.拟交感活性：某些?受体阻断药在阻断?受体的同时，还具有一定的?受体激动作用。 22.肾上腺素的翻转效应：事先给予α受体阻断药，再给肾上腺素，使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。 23.隔日疗法：将糖皮质激素两天的用量合在一起在早晨8：00一次顿服，可减少对肾上腺皮质抑制，不良反应减轻。 24.抗菌谱：抗菌药的抗菌范围。 25.化疗药物：包括抗病原微生物药、抗寄生虫药及抗恶性肿瘤药。 26.抗生素后效应：是指抗生素低于最低抑菌浓度或被消除后，细菌的生长繁殖仍受到持续的抑制。 27.耐药性：是指病原菌与抗菌药多次接触后，病原菌对抗菌药的敏感性降低乃至消失的现象。 28.?-内酰胺类抗生素：具有?-内酰胺的结构，包括青霉素类、头孢菌素类及其他类。 29.青霉素结合蛋白：能与?-内酰胺类抗生素结合，是?-内酰胺类抗生素的作用靶
第一章 一、1E 2A 3ABC 4ABCD 5ABE 二、1 药效学即研究药物对机体的作用及作用原理和药动学即研究机体对药物的影响包括药物的吸收、分布、代谢和排泄 2 药物具有两重性即具有药物和毒物的性质，根据用药目的和用药剂量的不同而改变 第二章 一、 1D 2A 3D 4D 5C 6D 7B 8E 9A 二、1 口服药物在胃肠道吸收进入毛细血管然后进入肝门静脉，此时药物浓度很高，到肝脏后有些药物被代谢、灭活，再进入血循环，此时血药浓度下降，称为首关消除。 2 某些化学物质能提高肝药酶的活性，从而提高代谢的速率，此现象称酶的诱导。具有肝药酶诱导作用的化学物质称酶的诱导剂。 3 某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入十二指肠，再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏、肝静脉重新进入体循环的过程，称之肝肠循环。 4 药物的吸收分布代谢排泄称为药物的体内过程。 三、1 乳汁相对于血浆偏酸性，故红霉素、阿托品等弱碱性药物可以通过乳汁进行排出 2 静脉注射不存在吸收问题，因为吸收式指从用药部位进入血液循环的过程，静脉注射直接进入血液循环 3 服用小苏打即碳酸氢钠碱化体液，促进苯巴比妥解离，减少吸收，促进排泄 4 增强。在与血浆蛋白竞争结合时，双香豆素可以被保泰松所置换，使得血浆中游离双香豆素浓度提高，药效增强 5 苯巴比妥是典型多多酶诱导剂，能加速双香豆素代谢使其抗凝效果降低
6 是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。通常，吸收程度用AUC表示。而其吸收速度是以用药后达到最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。 7 CL=Vd*k t1/2=k=40h 8 5个 5个 第三章 一、1 AB 2 ABCDE 3 ABCDE 4 ABCDE 5 ABCDE 6 ABCDE 7 AB AC 8 B 9 C 二、1受体脱敏（受体的下调）：指长期使用激动药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如哮喘病人用肾上腺素，产生耐受性。 受体增敏(受体的上调)：指长期使用拮抗药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。 2 激动剂（兴奋药）：与受体既有高的亲和力，又有高的内在活性，能与受体结合产生最大效应，也称完全激动剂。药物直接与受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似。 拮抗剂（阻滞药）：一种配体与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与受体结合，从而产生递质相反的作用 3 治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50。 是表示药物安全性的指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。 第三章2 一、名词解释
1 药理学题库 一、单项选择题(1104小题,每小题1分,共1104分) [第01章总论] 1、药物是（ D ） A.一种化学物质 B.能干扰细胞代谢活动的化学物质 C.能影响机体生理功能的物质 D.用以防治及诊断疾病的物质 E.有滋补、营养、保健、康复作用的物质 2、药理学是医学教学中的一门重要学科，是因为它（ D ） A.阐明了药物的作用机制 B.能改善药物质量、提高药物疗效 C.为开发新药提供实验资料与理论依据 D.为指导临床合理用药提供理论基础 E.具有桥梁学科的性质 3、药理学的研究方法是实验性的是指（ A ） A.严格控制条件、观察药物对机体的作用规律及原理 B.采用动物进行实验研究 C.采用离体、在体的实验方法进行药物研究 D.所提供的实验数据对临床有重要的参考价值 E.不是以人为研究对象 4、药效学是研究（ E ） A.药物临床疗效 B.提高药物疗效的途径 C.如何改善药物质量 D.机体如何对药物进行处置 E.药物对机体的作用及作用机制 5、药动学是研究（ A ） A.药物在机体影响下的变化及其规律 B.药物如何影响机体 C.药物发生的动力学变化及其规律 D.合理用药的治疗方案 E.药物效应动力学 6、药理学是研究（ E ） A.药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C.药物 D.与药物有关的生理科学 E.药物与机体相互作用及其规律 7、新药进行临床试验必须提供（ E ） A.系统药理研究数据 B.急、慢性毒性观察结果 C.新药作用谱 D.LD50 E.临床前研究资料 8、阿司林的pKa值为3.5,它在pH值为7.5的肠液中可吸收约（ C ） A.1% B.0.10% C.0.01% D.10% E.99% 9、在酸性尿液中弱碱性药物（ B ） A.解离少，再吸收多，排泄慢 B.解离多，再吸收少，排泄快 C.解离少，再吸收少，排泄快 D.解离多，再吸收多，排泄慢 E.排泄速度不变 10、促进药物生物转化的主要酶系统是（ A ） A.细胞色素P450酶系统 B.葡萄糖醛酸转移酶 C.单胺氧化酶 D.辅酶II E.水解酶 11、pKa值是指（ C ） A.药物90％解离时的pH值 B.药物99％解离时的pH值 C.药物50％解离时的pH值 D.药物不解离时的pH值 E.药物全部解离时的pH值 12、药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使（ E ） A.药物作用增强 B.药物代谢加快 C.药物转运加快 2