第1章神经和精神疾病用药
1.1脑血管疾病及其用药 (9)
1.1.1缺血性脑血管病及其用药 (9)
1.1.1.1短暂性脑缺血发作的药物治疗 (9)
1.1.1.2脑血栓形成的药物治疗 (9)
1.1.1.3脑栓塞的药物治疗 (12)
1.1.1.4腔隙性脑梗死的药物治疗 (12)
1.1.2出血性脑血管病及其用药 (19)
1.1.2.2蛛网膜下腔出血的药物治疗 (20)
1.1.2.2蛛网膜下腔出血的药物治疗 (20)
1.2痴呆及其用药 (21)
1.3帕金森病和相关疾病及其用药 (25)
1.3.1帕金森病药物治疗 (26)
1.3.1.1拟多巴胺类药 (26)
1.3.1.2多巴胺受体激动药 (28)
1.3.1.3单胺氧化酶-B抑制药 (29)
1.3.1.4儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制药 (30)
1.3.1.5金刚烷胺和抗胆碱药 (31)
1.3.2特发性震颤、舞蹈病等疾病的药物治疗 (31)
1.3.3变形性肌张力不全的药物治疗 (33)
1.4中枢神经系统感染性疾病及其用药 (34)
1.4.1脑囊虫病的药物治疗 (34)
1.5急性脊髓炎及其药物治疗 (35)
1.6多发性硬化病及其药物治疗 (36)
1.7神经肌肉病及其用药 (36)
1.7.1低钾型周期性麻痹的药物治疗 (36)
1.7.2重症肌无力的药物治疗 (36)
1.7.3多发性肌炎的药物治疗 (38)
1.8癫痫及其药物治疗 (39)
1.8.1抗癫痫药的应用原则 (39)
1.8.2癫痫持续状态的药物治疗 (39)
1.8.3热性惊厥的药物治疗 (49)
1.9头痛和神经痛及其用药 (49)
1.9.1急性偏头痛及其药物治疗和预防 (49)
1.9.1.1一般镇痛药 (51)
1.9.1.2 5-羟色胺受体激动药 (52)
1.9.1.3麦角胺生物碱类 (53)
1.9.2紧张型头痛及其药物治疗 (55)
1.9.3神经痛及其药物治疗 (56)
1.10周围神经病及其用药 (56)
1.11注意缺陷多动障碍和抽动障碍及其药物治疗 (57)
1.11.1注意缺陷多动障碍用药 (57)
1.11.2抽动障碍用药 (58)
1.12失眠症及其药物治疗 (60)
1.13抑郁症及其药物治疗 (66)
1.13.1选择性5-HT再摄取抑制药 (67)
1.13.2四环类抗抑郁药 (70)
1.13.3三环类抗抑郁药 (70)
1.13.4单胺氧化酶抑制药 (72)
1.13.5其他抗抑郁药 (73)
1.14焦虑障碍及其药物治疗 (76)
1.15双相情感障碍及其药物治疗 (80)
1.16精神病性障碍及其药物治疗 (81)
本章包括下列常见疾病的药物治疗方案：1缺血性脑血管病
2出血性脑血管病
3痴呆
4帕金森病
5特发性震颤、舞蹈病
6变形性肌张力不全
7化脓性脑膜炎
8病毒性脑炎
9脑囊虫病
10急性脊髓炎
11多发性硬化
12低钾型周期性瘫痪
13重症肌无力
14多发性肌炎
15癫痫
16癫痫持续状态
17急性偏头痛
18紧张型头痛
19神经痛
20吉兰-巴雷综合征
21面神经麻痹
22注意缺陷多动障碍
23抽动障碍
24失眠症
25抑郁症
26焦虑
27双相情感障碍
28精神病性障碍
1.1 脑血管病及其用药
1.1.1 缺血性脑血管病及其用药
脑血管病具有高发病率、高致残率和高死亡率特点，对缺血性脑血管病的治疗不仅要追求急性期的安全、有效、及时，同时还要重视危险因素的干预，做好一级预防和二级预防工作。现重点介绍短暂性脑缺血发作(transient ischemic attack，TIA)和脑血栓形成的药物治疗。
1.1.1.1短暂性脑缺血发作的药物治疗
1．抗血小板药：对TIA 尤其是反复发生TIA 的患者应首先考虑选用抗血小板药(见第4章-心血管系统疾病用药)。
(1)环氧酶抑制药：大多数TIA患者首选环氧酶抑制药阿司匹林(ASA)。剂量为一日50～150mg，顿服。
(2)酸磷酸二酯酶抑制药：酸磷酸二酯酶抑制药的缓释制剂双嘧达莫(DPA)(200mg)，联合应用小剂量阿司匹林(25mg)，可加强其药理作用，一日2次。
(3)有条件者、高危人群或对阿司匹林不能耐受者可选用二磷酸腺苷受体拮抗药(ADP)氯吡格雷，常用剂量为一日75mg。
(4)频繁发作TIA时，也可考虑选用血栓素A2(TXA2)合成酶抑制药奥扎格雷静脉注射。
2．抗凝药；抗凝治疗目前不作为TIA 的常规治疗，但临床上对于伴发房颤和冠心病的TIA 患者(感染性心内膜炎除外)、频繁发作TIA患者、椎-基底动脉TIA患者及抗血小板治疗无效的患者可考虑选用抗凝治疗。通常选用低分子量肝素(见第4章-心血管系统疾病药)，也可选用普通肝素(见第4章-心血管系统疾病用药)，但应密切监测凝血功能。
3．降纤药：对存在血液成分的改变(如纤维蛋白原含量明显增高的患者)或频繁发作但以其他治疗无效的患者可考虑选用降纤酶。
4．扩容药：心功能不全者禁用。可选用低分子右旋糖酐或706代血浆。
5．钙通道阻滞药：血压低者慎用，可扩张脑血管，防止脑动脉痉挛。可选用如尼莫地平、氟桂利嗪。
6．其他药：川芎嗪、银杏叶提取物等具有活血化淤、改善微循环、降低血粘度的作用。倍他司汀可用于眩晕。偶尔也可选用罂粟碱。
1.1.1.2 脑梗死的药物治疗
脑梗死的治疗应根据不同的病因、发病机制、临床类型、发病时间等确定针对性强的治疗方案，实施以分型、分期为核心的个体化治疗。在一般内科支持治疗(特别注意血压的调控)的基础上，可酌情选用改善脑循环、脑保护、抗脑水肿降颅压等措施。
通常按病程可分为急性期(1 个月)，恢复期(2～6 个月)和后遗症期(6 个月以后)。重点是急性期的分型治疗，腔隙性脑梗死不宜脱水，主要是改善循环；大、中梗死应积极抗脑水肿降颅压，防止脑疝形成。在<6 小时的时间窗内有适应证者可行下列溶栓等治疗。
(1)溶栓治疗：
缺血性脑卒中发病3小时内应用阿替普酶(t-PA)或重组组织型纤溶酶原激活物(rt-PA)的静脉溶栓疗法。对脑CT无明显低密度改变、意识清楚的急性缺血性脑卒中患者，在发病6小时之内，采用尿激酶静脉溶栓治疗比较安全、有效。基底动脉血栓溶栓治疗的时间窗和适应证可以适当放宽。对发病6小时以内的急性缺血性脑卒中患者，在有经验和有条件的单位，可以考虑进行动脉内溶栓治疗。
1)适应证
①年龄18～75 岁；②发病在6小时以内；③脑功能损害的体征持续存在超过1 小时，且比较严重，脑卒中评分(NIHSS)7～22分；④脑CT已排除颅内出血，且无早期脑梗死低密度改变及其他明显早期脑梗死改变。
2)禁忌证
①既往有颅内出血，包括可疑蛛网膜下腔出血；近3 个月有头颅外伤史；近3 周内有胃肠或泌尿系统出血；近2 周内进行过大的外科手术；近1 周内有不可压迫部位的动脉穿刺；②近3 个月有脑梗死或心肌梗死史，但陈旧小腔隙未遗留神经功能体征者除外；③严重心、肾、肝功能不全或严重糖尿病者；④体检发现有活动性出血或外伤(如骨折)的证据。⑤已口服抗凝药，且INR>1.5；48 小时内接受过肝素治疗(aPTT 超出正常范围)。⑥血小板计数<100×109/L，血糖<2.7mmol/L(50mg)；⑦血压：收缩压>180mmHg，或舒张压>100mmHg；⑧妊娠期妇女。
3)溶栓药物治疗方法
①尿激酶：100万～150万IU，溶于氯化钠注射液100～200ml中，持续静脉滴注30min。(见第4章-心血管系统疾病用药)
②阿替普酶(t-PA)：剂量为0.9mg/kg ( 最大剂量90mg)，先静脉注射10% (1分钟)，其余剂量连续静脉滴注，60分钟滴完。(第4章-心血管系统疾病用药)
静脉溶栓治疗首选t-PA，无条件采用t-PA时，可用尿激酶替代。
4)溶栓治疗时的注意事项
①患者出现严重的头痛、急性血压增高、恶心或呕吐，应立即停用溶栓药物，紧急进行头颅CT检查。
②血压的监测：溶栓的最初2小时内每15分钟测定一次，随后6小时内为每半小时测定一次，此后，每1小时一次，直至24小时。如果收缩压≥185mmHg或者舒张压≥105mmHg，更应多次检查血压。可酌情选用β-受体拮抗药，如拉贝洛尔。亦可选用压宁定等。如收缩压>230mmHg 或舒张压>140mmHg，可静脉滴注硝普钠。
③溶栓治疗后24小时内一般不用抗凝、抗血小板药，24 小时后无禁忌证者可用阿司匹林300mg，连续10日，以后改为维持量75～100mg。
(2)降纤治疗
脑梗死急性期血浆中纤维蛋白原和血液黏滞度增高。可选用降纤酶。可显著降低血浆纤维蛋白原水平，增加纤溶活性及抑制血栓形成，适用于合并高纤维蛋白原血症患者。但应注意监测纤维蛋白原水平，降至1.3g/L以下时,出血倾向会增加。
(3)抗凝治疗
抗凝治疗的目的主要是防止缺血性卒中的早期复发、血栓的延长及防止堵塞远端的小血管继发血栓形成，促进侧支循环。可选用普通肝素、低分子量肝素。抗凝治疗的原则为：
1)一般急性脑梗死患者不推荐常规立即使用抗凝药。
2)使用溶栓治疗的患者，一般不推荐在24 小时内使用抗凝药。
3)如果无出血倾向、严重肝肾疾病、血压>180/100mmHg等禁忌证时，下列情况可考虑选择性使用抗凝药：①心源性梗死(如人工瓣膜、心房颤动，心肌梗死伴附壁血栓、左心房血栓形成等)患者，容易复发卒中。②缺血性卒中伴有活性蛋白C 或S 缺乏、蛋白C 抵抗等易栓症患者；症状性颅外夹层动脉瘤患者；颅内外动脉狭窄患者。③卧床的脑梗死患者可使用低剂量肝素或相应剂量的低分子量肝素预防深静脉血栓形成和肺栓塞。
(4)抗血小板药：大多数无禁忌证的不溶栓患者应在卒中后尽早(最好48 小时内)开始使用阿司匹林，溶栓的患者应在溶栓24 小时后使用阿司匹林。具体可参见TIA的治疗。
(5)扩容治疗：对于脑血流低灌注所致的急性脑梗死(如分水岭梗死)可酌情考虑扩容治疗，如低分子右旋糖酐，但应注意可能加重脑水肿、心力衰竭等并发症。
4．其他药物：川芎嗪、银杏叶提取物等可降低血小板聚集、抗凝、改善脑血流、降低血黏滞度等，对缺血性卒中的预后有所帮助。常用的还有胞二磷胆碱、尼麦角林、氢化麦角碱、吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦、尼莫地平等。曲克芦丁、己酮可可碱等有时也可选用。
5．二级预防：
(1)高血压：应用抗高血压药的原则是既要有效和持久地降低血压，又不至于影响重要器官的血流量。各类型的抗高血压药均可选择(第4章-心血管系统疾病用药)。
(2)高血脂：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)降脂药不仅能有效降低TCHO及LDL 水平，还能稳定斑块，从而减少卒中的发生。
(3)高同型半胱氨酸血症：高同型半胱氨酸血症与脑卒中发病有相关关系。叶酸与维生素B６和B12联合应用，可降低血浆半胱氨酸水平。一般人群应以饮食调节为主，对高半胱氨酸血症患者，可考虑应用叶酸2mg(第6章-血液系统疾病用药)和维生素B6 30mg、B12 500μg(见第6章-血液系统疾病用药)予以治疗。
1.1.1.3 脑栓塞的药物治疗
脑栓塞(cerebral embolism)强调不同病因不同治疗，最好能去除栓子来源。非感染性心源性栓塞主张抗凝治疗。对已明确诊断为非瓣膜病变性房颤诱发的心源性栓塞患者二级预防可使用华法林抗凝治疗，剂量为一日2～4mg，国际标准化比值(INR)应控制在2.0～3.0 之间。其余药物治疗见1.1.1.2。
1.1.1.4 腔隙性脑梗死的药物治疗
腔隙性脑梗死(lacunar infarction)以预防为主，服小剂量阿司匹林(见第4章-心血管系统疾病用药)，一次75～150mg，一日1次。积极控制血压、血糖、血脂。急性期治疗以改善血液循环为主，其余药物治疗见1.1.1.2。
降纤酶 Defibrase
【适应证】用于血栓栓塞性疾病，如脑血栓形成、脑栓塞、四肢动静脉血栓形成、视网膜静脉栓塞等。
【注意事项】(1)有药物过敏史、消化道溃疡史、脑血管病后遗症、70岁以上老年人慎用。
(2)用药时不要进行大血管手术、穿刺。
(3)本品稀释后应立即使用，静脉滴注速度宜慢。
(4)用药后5～10日内应尽量少活动，以防意外创伤。
【禁忌证】对本品及蛇毒过敏者禁用。有出血史、出血性病灶和凝血功能低下者禁用。妊娠及哺乳期妇女、儿童禁用。对正在使用抗凝药、抗血小板药者、重度肝肾功能不全者禁用。
【不良反应】(1)常见有出血，但一般轻微，如胃肠道、泌尿生殖道、腹膜后或颅内出血、浅层的或表面的出血。(2)少数人有头晕、疲乏、齿龈出血、皮下出血点、淤斑,极个别严重者可发生过敏性休克。
【用法与用量】用药前应进行皮肤过敏试验，以本品0.1ml加0.9%氯化钠注射液稀释至1ml，皮内注射0.1ml，15分钟后观察结果，皮试阴性者方可使用。
静脉滴注：成人一般首次剂量10BU，维持量为5BU，隔日1次，加入0.9%氯化钠注射液100～200ml 中，持续静脉滴注1～2小时，连续3～4次为1疗程。
【制剂与规格】注射用降纤酶：(1)5BU；(2)10BU。
降纤酶注射液：(1)5BU；(2)10BU；(3)2ml：20BU。
尼莫地平Nimodipine
【适应证】缺血性脑血管病、偏头痛、蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛，急性脑血管病恢复期的血液循环改善，突发性耳聋，轻中度高血压。
【注意事项】(1)本品的代谢物具有毒性反应，肝功能不全者应慎用。
(2)动物实验提示本品具有致畸性。
(3)药物可由乳汁分泌，哺乳期妇女不宜应用。
(4)下列情况慎用：脑水肿、颅内压增高、低血压。
(5)本品可影响驾车和操作器械的能力。
(6)伴有严重心、肾功能不全者应定期随访检查，颅内压升高或脑水肿患者应密切监测。
(7)禁与利福平及抗癫痫药苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平合用。
【禁忌证】对本品成分过敏者，严重肝功能不全。
【不良反应】头晕，头痛，中枢兴奋；血压下降，心动过速，心动过缓；面潮红，出汗，热感，皮肤刺痛；胃肠道不适，胃肠道出血，偶见肠梗阻；肝功能损害，血小板减少。
【用法与用量】口服：
急性脑血管病恢复期：一次30～40mg，一日4次。
缺血性脑血管病：普通制剂一日30～120mg，分3次服用，连续1个月。缓释制剂一次60～120mg，一日2次，连续1个月。
偏头痛：一次40mg，一日3次，12周为一疗程。
蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛：一次40～60mg，一日3～4次，3～4周为一个疗程。
突发性耳聋：一日40～60mg，分3次服用，5天为一疗程，一般用药3～4个疗程。
轻中度高血压：一次40mg，一日3次，一日最大剂量为240mg。
静脉注射：用于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。
体重低于70kg或血压不稳定，开始2小时0.5mg/h，耐受良好，2小时后可增至1mg/h；体重大
于70kg，开始1mg/h，耐受良好，2小时后可增至2mg/h。
【制剂与规格】尼莫地平片：(1)20mg；(2)30mg。尼莫地平胶囊：20mg。尼莫地平缓释片：60mg。尼莫地平缓释胶囊：60mg。
注射用尼莫地平：(1)2mg；(2)4mg；(3)8mg。尼莫地平注射液：(1)10ml∶2mg；(2)20ml∶4mg；
(3)40ml∶8mg；(4)50ml∶10mg；(5)100ml∶20mg。
桂利嗪Cinnarizine
【适应证】用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗。也可用于慢性荨麻疹，老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病，前庭性疾病，诸如眩晕，耳鸣，恶心，呕吐及运动病。
【注意事项】(1)由于本品可由乳汁分泌，虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告。但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。
(2)患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本品。驾车和机械操作者慎用，以免发生意外。
(3)疲惫症状逐步加重者应当减量或停药；
(4)长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停服药。
【禁忌证】本品品过敏史，或有抑郁症病史的患者禁用此药。
【不良反应】(1)常见嗜睡、疲乏、某些患者可出现体重增加(一般为一过性)出汗、扁平苔藓、狼疮等皮肤性反应；(2)长期服用偶见抑郁和锥体外系反应，如运动徐缓、强直、静坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。
【用法和用量】一次25～50mg,一日3次。
【制剂与规格】桂利嗪片：15mg
氟桂利嗪Flunarizine
【适应证】用于有先兆或无先兆偏头痛的防治，由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。
【注意事项】(1)肝功能不全者、老年患者慎用。
(2)儿童慎用。
(3)老年人可酌情减量。
(4)口服对预防偏头痛有效，静脉用药对治疗急性偏头痛有效。
(5)治疗过程中疲惫现象逐渐加剧，应停止本品治疗。
(6)服药期间不宜驾车或操作机械。
【禁忌证】对氟桂利嗪或桂利嗪过敏、有抑郁病史者及其它锥体外系疾病患者。孕妇及哺乳期妇女禁用。
【不良反应】(1)嗜睡和疲乏最常见，为一过性。(2)长期服用可出现抑郁，以女性患者较常见。
(3)可见锥体外系症状，表现为运动迟缓、静坐不能、下颌运动障碍、震颤、强直等。多在用药3周后出现，停药后消失。老年人较易发生。(4)少数患者可出现失眠、焦虑等。少见口干、恶心、胃部烧灼感、胃痛、便秘。(5)部分患者还可出现体重增加或伴有食欲增加，为一过性。(6)另可见ALT及AST、乳酸脱氢酶(LDH)升高。(7)少数患者可出现皮疹、溢乳、肌酸痛等症状，多为短暂性的。
【用法和用量】偏头痛的防治：起始剂量每晚10mg(65岁以上5mg)，维持治疗时每7天连续给药5天，剂量同上。眩晕：控制症状后停药，剂量同上。
65岁以上血管性偏头痛患者起始剂量为一日5mg，每晚口服。如在治疗2个月后未见明显改善，应停止用药；维持治疗为一日10mg，每周给药5日。治疗6个月后也应停药，复发时重新使用起始剂量。
【制剂与规格】盐酸氟桂利嗪片：(1)5mg；(2)6mg。盐酸氟桂利嗪胶囊(1)3mg；(2)5mg。
倍他司汀 Betahistine
【适应证】用于伴发的眩晕和头晕感：梅尼埃病、眩晕症、梅尼埃综合征。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡、支气管哮喘、肾上腺髓质瘤者慎用。
(3)老年人使用本品时应注意调整剂量。
【禁忌证】对本品过敏者。
【不良反应】(1)可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃部不适、心悸等，偶有头晕、头痛、头胀、多汗。(2)偶见出血性膀胱炎、发热。偶可出现过敏反应，如皮疹、皮肤瘙痒等。
【用法和用量】一次4～8mg，一日3次。
【制剂与规格】盐酸倍他司汀片：4mg。甲磺酸倍他司汀片：6mg。盐酸倍他司汀口服液：4mg。盐酸倍他司汀注射液(1)2ml∶2mg。(2)2ml∶4mg。(3)4ml∶4mg。注射用盐酸倍他司汀：20mg。
川芎嗪Ligustrazine
【适应证】用于闭塞性脑血管疾病如脑供血不全、脑血栓形成、脑栓塞。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)对少量出血与闭塞性脑血管病鉴别诊
(3)不适于大剂量肌内注射。静脉滴注速度不宜过快。
【禁忌证】脑出血及有出血倾向者，对本品过敏者。
【不良反应】本品酸性较强，穴位注射刺激性较强。
【用法和用量】静脉滴注。以本品40～80mg，稀释于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250～500ml 中静脉滴注。速度不宜过快，一日1次，10日为一疗程，一般使用1～2个疗程。
【制剂与规格】磷酸川芎嗪注射液：50mg
盐酸川芎嗪注射液：40mg/2ml
曲克芦丁Troxerutin
【适应证】本品有防止血管通透性异常升高引起的水肿，抑制红细胞及血小板凝集，改善微循环等作用。可用于闭塞性脑血管病、中心性视网膜炎、动脉硬化、冠心病、梗死前综合征、血栓性静脉炎，慢性静脉功能不全所致的静脉曲张。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)服药期间避免阳光直射、高温及过久站立；
【禁忌证】对本品过敏者。
【不良反应】偶见有胃肠道反应，表现为恶心、呕吐及便秘。
【用法和用量】口服：一次120～180mg，一日3次。
【制剂与规格】曲克芦丁片：60mg
尼麦角林 Nicergoline
【适应证】慢性下肢闭塞性动脉病引起的间歇性跛行的辅助治疗，由于改善某些老人病理性智力减退的症状，用于有头晕感的老年人。
【注意事项】(1)肾功能不全者应减量。
(2)妊娠期妇女慎用。
(3)慎用于高尿酸血症者或有痛风史者。
(4)通常在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。
(5)服药期间禁止饮酒。
【禁忌证】近期心肌梗死、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向和对尼麦角林过敏者。
【不良反应】常见低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等、突然的直立性血管舒张性阵热或头昏。
【用法和用量】口服：一日30mg，早晨服用；
智力衰退和有头晕感的老年人每早30mg或遵医嘱。
【制剂与规格】尼麦角林片：(1)10mg；(2)30mg。尼麦角林胶囊：30mg
注射用尼麦角林：4mg
银杏叶提取物Ginkgo Biloba Leaf Extract
【适应证】主要用于脑部、周边等血液循环障碍：急慢性脑机能不全及其后遗症如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆。耳部血流及神经障碍如耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征。眼部血流及神经障碍如糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视力模糊、慢性青光眼。末梢循环障碍如各种动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)高乳酸血症、甲醇中毒者、果糖、山梨醇耐受性不佳者及1，6-二磷酸果糖酶缺乏者，给药剂量一次不可超过25ml。
【禁忌证】对过敏体质者不建议使用此药。
【不良反应】(1)罕见胃肠道不适、头痛、血压降低、过敏反应等现象；(2)长期静脉注射时，应改变注射部位以减少静脉炎的发生。
【用法和用量】口服：一次80mg，一日3次或遵医嘱。
静脉滴注：一次35～70mg，一日1～2次；若必要时可视情况调整剂量至一次87.5mg，一日2次。病情改善缓和后，可改以片剂或滴剂口服给药。注射液静脉给药时可添加于氯化钠注射液、葡萄糖注射液或低分子右旋糖酐输液中，混合比例为1：10。若输液为500ml，静脉滴注速度应控制在2～3小时。
【制剂与规格】银杏叶片：大多数为40mg(内含总黄酮醇9.6mg、萜类内酯2.4mg。)
银杏叶提取物注射液：5ml：17.5mg
罂粟碱 Papaverine
【适应证】用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血，肾、胆、胃肠道等内脏痉挛。
【注意事项】(1)用药期间出现肝功能不全时应即停药。
(2)新近出现的心肌梗死，心功能不全及心肌抑制，脑卒中及青光眼患者慎用。
(3)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(4)用药期间需检查肝功能，尤其是患者有胃肠道症状或黄疸时。
(5)青光眼患者应定期监测眼压。
(6)静脉注射时应充分稀释后缓慢推入(不少于1～2分钟)，以避免导致房室传导阻滞、心室颤动，甚至死亡。
(7)静脉输注本品时，如果颅内压明显升高，应减少用量。
【禁忌证】对本品过敏者；完全性房室传导阻滞、帕金森病者、颅内高压者禁用。【不良反应】(1)可因肝功能受损而出现黄疸(表现为眼及皮肤黄染等)，丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素增高，嗜酸粒细胞增多。(2)有胃肠道不适、恶心、呕吐、食欲缺乏、便秘、头痛、嗜睡等。(3)胃肠道外给药可引起注射部位红肿或疼痛。注射过快可出现呼吸加深、面色潮红、心跳加快、低血压伴眩晕等，严重时可致房室传导阻滞、心室颤动，甚至死亡。【用法和用量】
(1)肌内注射：一次30mg，一日90～120mg。
(2)静脉注射：一次30～120mg，每间隔3小时1次。缓慢注射，时间不少于1～2分钟。用于心脏停搏时，两次给药应间隔10分钟。
【制剂与规格】盐酸罂粟碱片：30mg。罂粟碱肠溶片：100mg。
盐酸罂粟碱注射液：30mg。
吡拉西坦 Piracetam
【适应证】适用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种原因所致的记忆及思维功能减退。【注意事项】 (1)哺乳期妇女慎用。
(2)老年人、大多数外科术后者，有严重出血倾向及肝肾功能不全者慎用；
(3)避免突然停药。
【禁忌证】对本品过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用。
【不良反应】(1)常见恶心、腹部不适、食欲减退、腹胀、兴奋、易激动、头晕和失眠等，(2)偶见轻度肝功能损害，表现为轻度AST及ALT升高。还有体重增加、幻觉、共济失调、皮疹。【用法和用量】口服：一次0.8～1.6g，一日3次，4～8周为一疗程。儿童用量减半。
静脉滴注：一次8g，一日1次或遵医嘱。
【制剂与规格】吡拉西坦片：0.4g。
吡拉西坦氯化钠注射液：250ml∶8g。
茴拉西坦Aniracetam
【适应证】中老年记忆减退；脑血管病后的记忆减退。
【注意事项】(1)肝功能异常者应适当调整剂量。
(2)儿童、孕妇及哺乳期妇女慎用。
【禁忌证】对本品过敏者或对其他吡咯烷酮类不耐受者。
【不良反应】常见口干、食欲减退、便秘、头昏、嗜睡、全身皮疹。
【用法和用量】口服：一次0.2g，一日3次。
【制剂与规格】茴拉西坦片：50mg。
茴拉西坦胶囊：100mg。
茴拉西坦口服液：(1)10ml∶100mg；(2)10ml∶200mg。
奥拉西坦Oxiracetam
【适应证】(1)主要用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆及脑外伤等引起的记忆与智能障碍。【注意事项】(1)儿童、妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)老年人用药期间如出现不良反应须减量。
(3)如患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时应酌减剂量。
【禁忌证】对本品过敏者及严重肾功能不全者。
【不良反应】偶见恶心、前胸和腹部有发热感、肝肾功能异常等不良反应。
【用法和用量】
(1)口服给药一次800mg，一日2～3次。
(2)静脉滴注：一次4g，一日1次。加入5%葡萄糖注射液100～250ml或0.9%氯化钠注射液100～250ml中，神经功能缺失疗程为2周，记忆与智能障碍疗程为3周。
【制剂与规格】奥拉西坦胶囊：(1)400mg；(2)800mg。奥拉西坦片：(1)200mg；(2)400mg；(3)800mg。奥拉西坦注射液：5ml:1g
1.1.2 出血性脑血管病及其用药
1.1.
2.1 脑出血的药物治疗
1．对症支持治疗
2．控制血压
脑出血(cerebral hemorrhage)患者血压的控制尚无统一标准，应视患者的年龄、既往有无高血压、有无颅内压增高、出血原因、发病时间等情况而定。一般可遵循下列原则：
(1)对脑出血患者不要急于降血压，因为其血压升高是对颅内压升高的一种反射性自我调节；应先降颅内压后，再根据血压情况决定是否进行降血压治疗。
(2)血压≥200/110mmHg 时，在降颅压的同时可慎重平稳降血压治疗，使血压维持在略高于发病前水平或180/105mmHg左右；收缩压在170～200mmHg 或舒张压100～110mmHg，暂时尚可不必使用抗高血压药，先行脱水降颅压，并严密观察血压情况，必要时再用抗高血压药。血压降低幅度不宜过大，否则可能造成脑低灌注。收缩压<165mmHg 或舒张压<95mmHg，不需降血压治疗。
(3)血压过低者应升压治疗，以保持脑灌注压。
3．降低颅内压
颅内压升高是脑出血患者死亡的主要原因，因此降低颅内压为治疗脑出血的重要任务。适当限制液体入量、防治低钠血症、过度换气等都有助于降低颅内压。药物降颅压治疗首先以高渗脱水药为主，如甘露醇或甘油果糖、甘油氯化钠等，注意尿量、血钾及心肾功能。可酌情选用呋塞米、白蛋白。
4．止血药一般不用，若有凝血功能障碍，可应用，但时间不超过1 周。
5．手术治疗
手术目的主要是尽快清除血肿、降低颅内压、挽救生命，其次是尽可能早期减少血肿对周围脑组织的压迫，降低致残率。一般来说，出血量在20～80ml者可于超早期、早期或急性期行脑室内或血肿腔内穿刺，并以尿激酶(见1.1.1.2)灌注。
1.1.
2.2 蛛网膜下腔出血的药物治疗
1．对症支持，保持生命体征稳定：烦躁者予镇静药，头痛予镇痛药，注意慎用阿司匹林等可能影响凝血功能的非甾体抗炎镇痛药或吗啡、哌替啶等可能影响呼吸功能的药物。痫性发作时可短期应用抗癫痫药如地西泮、卡马西平或丙戊酸钠。
2．降低颅内压：同脑出血降颅压治疗。
3．防止再出血：
(1)绝对卧床4～6周，镇静、镇痛，避免用力和情绪刺激。
(2)调控血压：去除疼痛等诱因后，如果平均动脉压>125mmHg 或收缩压>180mmHg，可在血压监测下使用短效抗高血压药使血压下降，保持血压稳定在正常或者起病前水平。可选用钙通道阻滞剂、β受体拮抗剂或ACEI类等(见第4章-心血管系统疾病用药)。
4．抗纤维蛋白溶解药：可防止动脉瘤周围的血块溶解引起再度出血，以抑制纤维蛋白溶解酶的形成。常用氨基己酸，初次剂量4～6g，溶于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注(15～30分钟)后一般维持静脉滴注一小时1g或一天2～24g，使用2～3周或到手术前；也可用氨甲苯酸或氨甲环酸。抗纤溶治疗可以降低再出血的发生率，但同时也增加脑血管痉挛和脑梗死的发生率，建议与钙通道阻滞药同时使用。
5．防治脑动脉痉挛及脑缺血：
(1)维持正常血压和血容量：血压偏高时可给予降压治疗；在动脉瘤处理后，血压偏低者，首先应去除诱因，如减少或停用脱水药和抗高血压药；给予胶体溶液(白蛋白、血浆等)扩容升压；必要时使用升压药如多巴胺静脉滴注。
(2)早期使用尼莫地平(见1.1.1)：常用剂量一日10～20mg，静脉滴注每小时1mg，共10～14日，注意其低血压的不良反应。
6．防治脑积水：轻度的急、慢性脑积水都应先行药物治疗，给予乙酰唑胺(见第13章-眼科疾病用药)等药物减少CSF分泌，酌情选用甘露醇、甘油果糖、呋塞米(见第4章或8章泌尿系统疾病用药)等。必要时可考虑外科干预。呋塞米与其它药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。口服：起始一日1次，一次20～40mg，以后根据需要可增至一日60～120mg，分3～4次。最大剂量可达一日600mg。静脉注射：开始一次20～40mg，每小时或每2小时增加剂量。一日总剂量不超过1g。可将200～400mg加入0.9%氯化钠注射液100ml，每分钟不超过4mg。
甘露醇Mannitol
【适应证】用于各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。
【注意事项】(1)心功能不全、低血容量者、高钾血症或低钠血症者慎用。(2)应严格掌握适应证，对于眼压非显著增高者、年龄较大者可尽量不用，对肾功能损害或有潜在疾病者，应避免或减量使用。(3)过敏体质者尽量不用，如必须使用，可先给予地塞米松10mg静脉注射，并严密观察。
(4)使用本品的时间不宜过长，剂量不宜过大。(5)使用本品过程中应注意水和电解质平衡，密切观察肾功能。(6)老年人使用本品较易出现肾损害，应适当控制用量。(7)孕妇哺乳期妇女及儿童慎用。(8)明显肾功能损害者、高钾血症或低钠血症、低血容量患者慎用。
【禁忌证】有活动性脑出血、急性肾小管坏死或慢性肾衰竭、严重失水者、急性肺水肿者。
【不良反应】常见水和电解质紊乱、寒战、发热、排尿困难、血尿、血栓性静脉炎、皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克、头晕、视力模糊、口渴、渗透性肾病。
【用法和用量】静脉滴注：成人一般选用20%溶液250～500ml(含50～100g)，滴注时间控制在30～60分钟。
【制剂与规格】甘露醇注射液：(1)50ml∶10g；(2)250ml∶50g；(3)100ml∶20g。
甘油果糖Glycerol and Fructose
【适应证】脑血管病、脑外伤、脑肿瘤、颅内炎症及其他原因引起的急慢性颅内压增高、脑水肿等。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)严重循环功能障碍、尿崩症、糖尿病、溶血性贫血者慎用；有严重活动性颅内出血无手术条件时慎用。
(3)儿童、老年人慎用。
(4)急性硬膜下、硬膜外血肿出血应在明确不出血时应用；
(5)使用本品应注意氯化钠的摄入量。
【禁忌证】遗传性果糖耐受不良症、高钠血症，无尿、严重脱水者，对本品过敏者。
【不良反应】常见瘙痒、皮疹、头痛、恶心、口干、溶血。
【用法和用量】静脉滴注：一日1～2次，一次250～500ml，250ml滴注时间控制在1～1.5小时。【制剂与规格】甘油果糖注射液：(1)250ml；(2)500ml(每1ml中含甘油100mg、果糖50mg、氯化钠2.25mg)。
β-七叶皂苷钠 Sodium Aescinate
【适应证】脑水肿、创伤或手术所致肿胀，静脉回流障碍性疾病。
【注意事项】(1)老年人、哺乳期妇女慎用。
(2)不宜用于儿童心脏手术后肿胀。
(3)选用较粗的静脉注射，切勿渗出血管外。
(5)如出现红肿，可用0.25%普鲁卡因注射液封闭或热敷。
【禁忌证】肾损伤、肾衰竭、肾功能不全，妊娠及对本品过敏者。
【不良反应】皮疹、注射部位局部疼痛，肿胀。
【用法和用量】静脉注射或静脉滴注：一日按体重0.1～0.4mg/kg或取本品5～10mg溶于10%
葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml，一日极量为20mg。疗程为7～10日。
【制剂与规格】注射用七叶皂苷钠：(1)5mg；(2)10mg；(3)15mg。
氨基己酸：用于预防及治疗血纤溶蛋白溶解亢进引起的各种出血。静脉滴注：起始剂量为4～6g，溶于100ml液体，于15～30分钟内滴毕，维持剂量为每小时1g。
(其他见第6章-血液系统疾病用药)
1.2 痴呆及其用药
痴呆(dementia)是一种以认知功能缺损为核心症状的获得性智能损害综合征。按病因可分为神经变性性痴呆[如阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease，AD)]、神经系统变性性疾病伴发痴呆、血管性痴呆、继发于其他疾病的痴呆。
本节主要叙述阿尔茨海默病(AD)。AD是老年人常见的神经系统变性疾病，是痴呆最常见的病因。临床特征为隐袭起病、进行性智能衰退，多伴有人格改变。目前已广泛应用的抗痴呆药有：乙酰胆碱酯酶抑制剂，N-甲基-D-天(门)冬氨酸(NMDA)受体拮抗药等。
乙酰胆碱酯酶抑制药用于AD的治疗，尤其是轻中度AD 的治疗。已证实这类药物可以改善认知功能。乙酰胆碱酯酶抑制药可能引发剂量依赖性胆碱能效应，故应从小剂量用起，并依据其反应和耐受性增加剂量。在临床应用的药物中，多奈哌齐是可逆的乙酰胆碱酯酶抑制药。加兰他敏(抗胆碱酯酶药) 既是可逆的乙酰胆碱酯酶抑制药，也是烟碱性受体激动药。利斯的明是可逆的非竞争性的乙酰胆碱酯酶抑制药。我国用于临床的乙酰胆碱酯酶抑制药还有石杉碱甲。
美金刚是N-甲基-D-天(门)冬氨酸(NMDA)受体拮抗药，影响谷氨酸传递，用于治疗中到重度的阿尔茨海默病。
此外，用于AD的药物还有脑代谢改善剂如茴拉西坦(见1.8)、银杏叶提取物(见1.8)、5-HT 受体拮抗药如金刚烷胺(见1.10)等，对认知功能障碍也有一定改善。
多奈哌齐Donepezil
【适应证】轻度或中度阿尔茨海默病痴呆症状。
【注意事项】(1)轻中度肝功能不全者宜适当调整剂量；
(3)病窦综合征或其它室上性心脏心脏传导阻滞，消化道溃疡者，哮喘、慢性阻塞性肺病者慎用。【禁忌证】孕妇及对本品过敏者。
【不良反应】常见感冒症状、厌食、腹泻、呕吐、恶心、皮疹、瘙痒、幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、眩晕、失眠、胃肠功能紊乱、肌肉痉挛、尿失禁、头痛、疲劳、疼痛、意外伤害；少
见癫痫、心动过缓、胃肠道出血、胃、十二指肠溃疡、血肌酸激酶浓度的轻微增高；罕见锥体外系症状、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、肝功能异常(包括肝炎)、潜在的膀胱流出道梗阻。【用法和用量】口服：开始时一日睡前服用5mg，如需要一月后可将剂量增加到最大为一日10mg。【制剂与规格】盐酸多奈哌齐片：(1)5mg；(2)10mg。
利斯的明Rivastigmine
【适应证】轻、中度阿尔茨海默病痴呆的症状。
【注意事项】(1)以下情况慎用：胃或十二指肠溃疡(或溃疡易感者)、病态窦房结综合征、心脏传导阻滞、哮喘或慢性阻塞性肺病、癫痫、膀胱流出道梗阻、严重肝功能不全、孕妇及哺乳期妇女、儿童；
(2)如停药数日后再次服用，应从起始剂量重新开始服用。
【禁忌证】对本品及其他氨基甲酸衍生物过敏者及严重肝损害者。
【不良反应】(1)常见恶心、呕吐、腹泻、消化不良、厌食、腹痛、眩晕、头痛、嗜睡、震颤、虚弱、乏力、兴奋、意识模糊、出汗、体重减轻；少见晕厥、抑郁、失眠；罕见胃或十二指肠溃疡、心绞痛、癫痫；(2)非常罕见消化道出血、胰腺炎、心律失常、心动过缓、高血压、幻觉、锥体外系症状、皮疹。
【用法和用量】口服：起始剂量为一次1.5mg，一日2次，以后根据疗效和耐受每隔至少2周一次增加1.5mg，直到最高剂量为一次6mg，一日2次。
【制剂与规格】重酒石酸卡巴拉汀胶囊：1.5mg；3mg；4.5mg；6mg。
石杉碱甲Huperzine A
【适应证】良性记忆障碍，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用。
【注意事项】(1)心动过缓、支气管哮喘者慎用；
(2)治疗应从小剂量开始，逐渐增量。
【禁忌证】癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、心绞痛者。
【不良反应】偶见头晕、恶心、胃肠道不适、乏力、视力模糊。
【用法和用量】口服：一次0.1～0.2mg，一日2次，最大剂量一日0.45mg。
【制剂与规格】石杉碱甲片：0.05mg。
美金刚 Memantine
【适应证】中到重度阿尔茨海默病。
【注意事项】(1)肌酐清除率在10～60mL/min者，应减量至一日10mg，建议肌酐清除率小于每分钟10mL的患者应避免使用本品。；
(2)动物研究发现可能出现胎儿宫内发育迟缓，故孕妇慎用。
(3)癫痫患者、惊厥史患者慎用。
【禁忌证】过敏者，哺乳期妇女。
【不良反应】常见便秘、高血压、头痛、眩晕、嗜睡；少见呕吐、血栓、意识模糊、疲倦、幻觉、步态异常；罕见癫痫、胰腺炎、精神病、抑郁和自杀倾向。
【用法和用量】口服：起始剂量为每早5mg，每周增加5mg直到达到最大剂量为一次10mg，一日2次；一旦剂量超过一日5mg，则应分2次服用。
【制剂与规格】盐酸美金刚片：10mg。
1.3 帕金森病和相关疾病及其用药
帕金森病(Parkinson disease，PD)又称震颤麻痹症，是主要发生于中老年人的、原因未明的以静止性震颤、运动缓慢、肌肉强直及姿势平衡障碍为主要特征的神经变性性疾病。其发病机制是由于黑质多巴胺神经元丢失导致神经递质多巴胺减少80％以上，而出现帕金森病的典型症状。补充脑中多巴胺可以改善患者的运动症状，提高患者的生活质量。但目前的药物治疗只能改善症状，尚不能达到阻止疾病进展的目的。
疑诊为帕金森病的患者应转诊至专科医师进行确诊和治疗，每6～12个月应进行回顾诊断。
继发性帕金森综合征则是由明确病因如感染、药物、中毒、脑动脉硬化、外伤等引起。
帕金森叠加综合征(如进行性核上性麻痹和多系统萎缩等疾病)的表现与帕金森病相似，但抗帕金森病的药物治疗多无效。少部分患者症状可有轻度改善，但疗效不持久。
目前主张对于年龄小于65岁且认知功能正常者建议先使用多巴胺受体激动药，或也可用金刚烷胺和苯海索；年龄在65岁以上或认知功能减退者可直接使用左旋多巴制剂治疗。随着疾病的进展会用到两种以上抗帕金森病药。多数患者最终会服用左旋多巴，经过2～5年的左旋多巴治疗，近半数患者会逐步出现运动并发症。
一旦开始治疗，要告知患者药物的局限性(不能根治)和可能的不良反应。少数帕金森病者对药物疗效较差。
特别要注意的是，抗帕金森病药一定不能突然停药，因为有发生恶性神经阻滞药综合征的可能。