药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
药剂学的任务：1.药剂学基本理论的研究 2.新剂型的研究与开发3.新技术的研究与开发 4.新辅料的研究与开发5.中药新剂的研究与开发6.生物技术药物制剂的研究与开发7.制剂新机械和新设备的研究与开发。
等渗溶液：系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。
等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。
热原：注射后能引起人体特殊致热反应的物质，称为热原。
溶胶剂：批固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称疏水胶体溶液。
混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。
除去热原的方法1、活性炭吸附法：2、离子交换法：3、凝胶过滤法：4、超滤法：5、酸碱法：6、高温法7、蒸馏法：8、反渗透法：
热原污染途径 1 注射用水2原辅料 3 容器，用具，管道和设备 4 制备过程与生产环境 5 输液器具
热原组成热原是微生物产生的一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质等所组成，其中脂多糖有具特别强的致热性和耐热性
性质1、耐热性2、水溶性：热原能溶于水，似真溶液3、不挥发性：4、滤过性：5、不耐强酸、强碱、强氧化剂：热原能被盐酸、硫酸、氢氧化钠、高锰酸钾、重铬酸钾等所破坏。6、其它：超声波或阴树脂也能一定程度上破坏或吸附热原
注射剂概念药物与适宜溶剂或分散介质制成的供制成的供注入体内的溶液乳液或混悬液，以及供临床应用配置成稀释或液体的无菌粉末或者浓溶液的制剂。
注射剂分类按注射剂1溶液型 2 混悬型 3 乳剂型 4 注射用无菌粉末
按给药途径 1 皮内注射2 皮下注射3肌内注射4静脉注射5脊椎腔注射6动脉内注射
注射剂特点1药效迅速，作用可靠 2 用于不宜口服给药的患者 3 用于不宜口服的药物4 发挥局部定位作用 5 注射给药不方便且注射时疼痛 6 制造过程复杂，生、产费用较大，价格高
注射剂要求（1）无菌：（2）无热原：（3）澄明度合格：（4）pH值：（5）渗透压：。（6）安全性：（7）稳定性：（8）降压物质：（9）不溶性微粒：（10）其它：含量、色泽、装量等均是衡量注射剂质量的重要指
散剂的含义：指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。
散剂的制备：物料——粉碎——过筛——混合——分剂量——质检——包装——成品
颗粒剂：药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。分可溶性、混悬
性、泡腾性颗粒剂。
颗粒剂的制备：1、制软材2、制粒3、干燥4、整粒与分级5、包衣
颗粒剂的质量检查：1、外观；2、粒度；3、干燥失重<0.2%；4、溶化性；5、装量差异另外：均匀度、释放度
颗粒剂特点1 飞散性附着性团聚性吸湿性等均较小2服用方便根据需要可制成色香味俱全的颗粒剂 3 必要时对颗粒进行包衣制成缓释剂
颗粒剂分类水中溶解情况1可溶性颗粒剂2混悬性颗粒计 3 泡腾性颗粒剂西药颗粒剂 1 肠溶颗粒2 缓释颗粒剂3控释颗粒剂
胶囊剂概念指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。胶囊剂的制备：1、硬胶囊：明胶，甘油水、2、软胶囊：可塑性和弹性，由明胶、增塑剂、水比例确定
干明胶：干增塑剂=1：0.4-0.6：1 制备方法：1、滴制法2、压制法
滴丸剂：指固体或液体药物与基质加热熔化混合后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝成形。
微丸：指由药物和辅料组成的直径小于2.5mm的圆球状实体。一般填于硬胶囊、袋装或制成片剂
糖浆剂指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
眼用溶液的质量要求pH值、渗透压、无菌、澄明度
胶囊剂具有下列特点：①可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。②药物的生物利用度高。③提高药物稳定性。④能弥补其他固体剂型的不足。⑤可定时定位释放药物
浸出制剂系指采用适当的溶媒与方法，取药材或饮片所制成的制剂
浸出制剂的类型，按所用的洛媒来分，一般可分为两类：一类为用水作溶媒的浸出制剂，如汤剂、浸剂、浓煎剂、煎膏剂等；另一类为用不同浓度的乙醇作溶媒的浸出制剂如酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂等。
浸出制剂的特点：①此类制剂能保持原药材各种成分的综合疗效，故符合中医药理论。②因经去粗取精的过程，故与原药材相比可减少服用剂量。③部分浸出制剂如浸膏、流浸膏等常作为胶囊剂、片剂、冲剂、浓缩丸剂、软膏剂、栓剂等的原料。
浸出过程1浸润渗透过程2解析溶解过程3扩散过程4置换过程
影响浸出因素1浸出溶剂2药物粉碎粒度3浸出温度4浓度梯度5浸出压力6浸出时间7药材与溶剂相对运动速度8新技术的应用
片剂辅料分类及作用 1 稀释剂增加片剂重量2润湿剂与粘合剂诱发粘性利于制粒3崩解剂促使片剂碎裂成颗粒4润滑剂（助流剂抗黏剂润滑剂）减小摩擦力使片剂顺利加入制片
乳剂的物理不稳定性1分层2絮凝3转相4合并与破裂5酸败
气雾剂特点优1速效定位2清洁稳定3使用方便4使用阀门控制剂量
缺 1 生产成本高2高挥发性不适与刺激 3 氟氯烷烃类可致性脏病
什么情况下制成混悬剂1溶解度小或在给定体积的溶剂中不能完全溶解的难溶性物质2水中易水解或异味难服的药物可制成难容性盐或酯3药物产生缓释作用或使难溶性药物在胃肠道表面高度分散
药物稳定化的方法1改进药物制剂或生产工艺(制成固体制剂制成微囊或包合物采用粉末直接压片或包衣工艺) 2制成难溶性盐3制成复合物4制成前体药物
注射剂主要附加剂及其作用1。PH和等渗调节剂2增溶剂3麻醉剂4抑菌剂5抗氧剂
作用1增加药物的理化性质2增加主药的溶解度3抑制微生物生长4减轻疼痛和刺激性
热熔法制栓剂过程基质锉末用用水浴或蒸气浴加热融化，加入药物注模冷却成模
在哪些情况下不宜制成胶囊剂1不能是水溶液或稀乙醇溶液2宜风干药物3宜潮解药物4宜溶性刺激性药物
药剂学（pharmaceutics，pharmacy）：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
乳剂（emulsions）：系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系.
注射剂（injections）：俗称针剂，系指专供注入人机体内的一种制剂。
散剂（powders）：系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口
服散剂和局部散剂。
片剂（tablets）：是指药物与要用辅料均与混合后压制而成的片状制剂。
颗粒剂(granules)：是将药物粉末与适宜辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。胶囊剂（capsules）：系指药物（或药物与辅料的混合物）充填于空心硬质胶囊壳或密闭于弹性软质囊壳中的固体制剂。
无菌制剂：系指采用某一无菌操作方法或技术纸杯的不含任何活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂。
软膏剂（ointments）：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。栓剂(suppositories):系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。
混悬剂（suspension）：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。
助溶剂（pydrotropy agent)：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
助悬剂（susperding agent）：系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。
气雾剂（aerosols）：系值含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有制剂阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
沉降体积比（sedimentation rate)：是指沉降物的体积与沉降前助悬剂的体积之比。
药物制剂发展的四个时代：第一代：普通制剂；第二代：缓释制剂、肠溶制剂；第三代：控释制剂、靶向制剂；第四代：智能给药制剂
Krafft点：对于离子型表面活性剂在水中的溶解度随温度而变化的曲线，随温度升高至某一高度，其溶解度急剧升高，该温度成为krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度。
昙点：对于非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊的现象成为起昙，此时的温度成为浊点或昙点。
简述散剂混合时的主意事项：
（1）各组分的混合比例：混合比例过大时，难以混合均匀，此时应该多采用等量递加混合法（又称配研发）经行混合。
（2）各组分的密度：各组分密度差异过大时，应避免密度小者浮于上面，密度大者沉于底部而不易混合。
（3）各组分的黏附性与带电性：一般应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易吸附的成分后加入。
（4）含液体或易吸湿成分的混合：如处方中含有液体组分时，可用处方中其他固体成分或吸收剂来吸附该液体至不润湿为止。若含有易吸湿组分，则应针对吸湿原因加以解决。（5）形成低共熔混合物：在药剂配伍中易发生低共熔现象的常见药物有水合氯醛、樟脑、麝香草酚等，以一定比例混合研磨时极易润湿、液化，此时尽量避免想成低共熔物的混合比。
1.乳滴聚集成团但仍保持个乳滴的完整分散个体而不合并：（絮凝）
2.分散相乳滴合并且连续相分离成不相混溶的两层液体：（破裂）
3.O/W型乳剂转化成W/O型乳剂或者相反的变化：（转相）
4.乳剂受外界因素作用，使体系中油或乳化剂发生变质现象：（酸败）
5.乳剂放置时体系中分散相逐渐集中在顶部和底部：（分层）
6.药物以分子状态分散于液体分散媒中：（溶液型）
7.油滴分散于液体分散媒中：（乳浊型）
8.高分子化合物分散于液体分散媒中：（胶体溶液型）
9.难溶型固体药物分散于液体分散媒中：（混悬型）
10.薄荷油与吐温-80分散于液体分散媒中：（乳浊型）
11.山梨醇：（增塑剂）
12.二氧化钛：（遮光剂）
13.琼脂：（增稠剂）
14.明胶：（成型材料）
15.羟苯乙酯：（防腐剂）
16.可避免药物首过效应：（舌下片）
17.可使药物衡速释放或近似衡速释放的片剂：（控释片）
18.可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化：（多层片）
19.用胃中不溶而在肠中溶解的物质作为包衣材料制成的片剂：（肠溶衣片）
20.在口腔内缓慢溶解而发挥局部治疗作用：（口含片）
中药、天然药物注册分类：
1.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成份及其制剂。
2.新发现的药材及其制剂。
3.新的中药材代用品。
4.药材新的药用部位及其制剂。
5.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。
6.未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。
7.改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂。
8.改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂。
9.仿制药。化学药品注册分类： 1.未在国内外上市销售的药品
2.改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。
3.已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品：
4.改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂。
5.改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂。
6.已有国家药品标准的原料药或者制剂
制备穿心莲片1万片，所用原辅料为：穿心莲10Kg，硬脂酸镁0.03Kg，制备时将3Kg穿心莲磨粉过80目筛，7Kg穿心莲用水煎煮浓缩成膏，出膏率为15%，膏中总固体为70%。原粉与膏混匀，制粒，60以下干燥后，加入硬脂酸镁压片，则，片重=（7000×15%×70%+3000+30）/10000=0.376g 某含药栓30枚重60g ，空白栓20枚重36g，计算药物对基质的置换价。（已知该含药栓的含药量为20%）置换价DV=[60/30×20%]/ [36/20-（2-60/30×20%）]=2
热原的去除方法：①高温法，250℃加热30min以上，可去除热原②酸碱法，玻璃容器、用具可用重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠液处理③吸付法，优质注射剂常用活性炭处理④离子交换法⑤凝胶过滤法⑥反渗透法⑦超滤法⑧其他方法：采用二次以上湿热灭菌法或适当提高灭菌温度和时间可除去热原，微波也能破坏热原
影响浸出的因素：①浸出溶剂②药材的粉碎粒度③浸出温度④浓度梯度⑤浸出压力⑥药材与溶剂相对运动速度⑦新技术的应用
浸出过程：①浸论、渗透过程②解吸、溶解过程③扩散过程④置换过程
片剂制备中可能发生的问题：裂片、松片、黏冲、片重差异超限、崩解迟缓、溶出超限、片剂中的药物含量不均匀
某药（C9H8O4 180.16）。性状为白色结晶或结晶性粉末；遇湿气即缓缓水解，在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。是常用的解热镇痛药，用于发烧、头痛和神经痛等，常用剂量为一次0.3～0.6g。但有很强的对胃的不良反应（如发酸、恶心、食欲减退等）。请根据以上内容设计适宜的剂型，写出处方及制备工艺，注意事项。答：因阿司匹林有胃肠道反应故应制成肠溶衣片。压片一般有两种方法：处方：干粒法湿粒法阿司匹林300g 300g 淀粉（干燥）300g 300g 酒石酸- 17.5g 淀粉浆（15%）适量适量滑石粉适量适量（各制得1000片）
制法：⑴干粒法：选择颗粒状结晶，用60~70℃烘干3~4小时，放冷，过12目筛，加干燥淀粉做崩解剂，滑石粉约5%作润滑剂，拌和即可压片。（注意：阿司匹林需先烘干，以防止压片时发生粘冲现象。）⑵湿粒法：选用粉末状阿司匹林，加15%淀粉浆（其中含酒石酸）适量，制成软材，过8~10目筛，湿粒用50~60℃快速烘干，过筛，加干淀粉10%做崩解剂，滑石粉5%做润滑剂，混匀后压片。将压得的片子包肠溶衣即得。
pharmaceutics 药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术学科。其基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要。由于方剂调配和制剂制备的原理和技术操作大致相同，将两部分合在一起论述的学科，称药剂学。现代药剂学有很大发展，还包括生物药剂学、物理药剂学等。
栓剂的研究进展 【摘要】栓剂是古老剂型之一，栓剂不仅可以起局部治疗作用，还可以起全身治疗作用。近年来栓剂广泛应用于临床各科，应用筒单方便，效果明显可靠。对近年来栓刺的特点、处方组成、制备工艺、新型栓剂等方面进行了综述。随着新制药技术和新基质的不断出现，国内外对栓剂的研究及使用也显著增加，出现了很多新型栓剂，如中空栓剂、双层栓剂、泡腾栓剂等，中药栓剂也得到了一定发展。【关键词】栓剂；研究概况；综述；新剂型； 引言：栓剂是古老的外用固体制剂。在我国，汉代时期就已有对栓剂的记载。栓剂系将药物与适宜基质制成的有一定形状供腔道给药的固体制剂。随着栓剂新基质的不断出现和栓剂生产自动化的实现，栓剂现已生产的品种和数量都显著增加，如中空栓、泡腾栓、微囊栓、海绵栓、凝胶栓等新型栓剂，尤其中药栓剂不断涌现，栓剂的研发热潮仍在进行中。 1 .栓剂概述[1] 栓剂系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固 体状外用制剂。栓剂在常温下为固体，塞人人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。栓剂因使用腔道不同而有不同的名称，如肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。目前，常用的栓剂有直肠栓和阴道栓。这两种栓剂的形状和大小各不相同。肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等；阴道栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等；尿道栓呈笔形，一端稍尖。 2.栓剂分类 2.1按作用
分局部作用栓剂和全身作用栓剂。 2.2按应用部位 分直肠栓、阴道栓、尿道栓、脐栓、耳栓等，其中直肠栓和阴 道栓最为常见.Kyong-Hoon Eun等【2】曾用家兔做过栓剂直肠实验。2.3按形状大小 有圆锥形、圆柱形、鱼雷形和球形、卵形、鸭嘴形等，前者多为肛门栓，塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压人直肠内。后者多为阴道栓，亦称阴道弹剂，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大，因此以鸭嘴形较好。 2.4按基质 1．脂肪性基质，包括可可豆油、半合成甘油脂肪酸酯类、乌桕油和氢化油等。 2．水溶性及亲水性基质，包括甘油明胶、聚乙二醇类、吐温一6l等。 2.5按剂型 分双层栓剂、泡腾栓剂、微囊栓剂、中空栓剂、海绵栓剂、渗透泵栓剂、不溶性栓剂、凝胶栓剂等。【3】 3．栓剂作用特点【4】 栓剂给药的作用包括两个方面：其一为栓剂在腔道内起局部作用；其二为栓剂中的药物经由腔道吸收进入血液而发挥全身作用。局部作用主要为润滑抗菌、消炎、收敛、止痒、止痛局麻等作用，例如甘油栓，紫珠草栓及苯佐卡因栓等。这类局部作用是栓剂的特色和长处之所在，因其能够将药物直接送达病所。所以疗效显著，副作用小。全
药学专业考试试题 姓名科室成绩 一、A型选择题 1.有关安定的下列叙述中，哪项是错误的（D） A.具有镇静、催眠、抗焦虑作用 B.具有抗惊厥作用 C.具有抗郁作用 D.不抑制快波睡眠 E.能治疗癫痫大发作 2.药物的首过效应是(B) A.药物于血浆蛋白结合 B.肝脏对药物的转化 C.口服药物后对胃的刺激 D.肌注药物后对组织的刺激 E.皮肤给药后药物的吸收作用 3.中毒量的强心甙所产生的室性心律失常主要是由于(D) A.抑制窦房结 B.兴奋心房肌 C.抑制房室结 D.使蒲氏纤维自律性增高 E.兴奋心室肌 4.氧氟沙星与左氧氟沙星的性质比较，那一点是错误的(E) A.两者均为氟喹诺酮类药物 B.在旋光性质上有所不同 C.左旋体是抗菌有效成分 D.左旋体的抗菌作用为氧沙星的1倍 E.左旋体毒性低，儿童可应用 5.比较两种数据之间变异水平时，应用指标是 E) A. 全距 B. 离均差平方和 C. 方差 D. 标准差 E. 相对标准偏差 6.对革兰阴性菌无效，对厌氧菌有较好疗效(A) A.林可霉素 B.红霉素 C.吉他霉素 D.万古霉素 E.四环素 7.朗白一比尔定律只适用于(C) A.单色光，非均匀，散射，低浓度溶液 B.白光，均匀，非散射，低
浓度溶液C.单色光，均匀，非散射，低浓度溶液 D.单色光，均匀，非散射，高浓度溶液E.白光，均匀，散射，高浓度溶液 8.绿脓杆菌引起的泌尿道感染可选用(C) A.青霉素G B.头孢氨苄 C.羧苄青霉素 D.氨苄青霉素 E.氯霉素 9.Stokes定律混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比(C) A.混悬微粒的半径 B.混悬微粒的粒度 C.混悬微粒的半径平方 D.混悬微粒的粉碎度 E.混悬微粒的直径 10.有毒宜先下久煎的药是 D) A.朱砂 B.鸦胆子 C.杏仁 D.附子 E.制半夏 11.左旋多巴治疗震颤麻痹的作用可被下列哪种药物拮抗(C) A. VitB1 B. VitB2 C. VitB6 D. VitB12 E. VitE 12.某些药物口服，由于肠壁和肝脏的代谢，使其进入体循环的量减少，称(B) A.生物利用度B首过效应C.肝肠循环D.酶的诱导 E.酶的抑制 13.钟乳石又称(B) A.炉甘石 B.鹅管石 C.砒石 D.石燕 E.石膏 14.下列哪种药物不会导致耳毒性?(B) A.呋塞米 B.螺内酯 C.依他尼酸 D.布美他尼 E.庆大霉素 15.强心甙减慢心房纤颤的心室率，是由于(B) A.负性频率作用 B.减慢房室结传导作用 C.纠正心肌缺氧 D.抑制心房异位起搏点 E.抑制心室异性起搏点 16.测定葡萄糖含量采用旋光法，向待测液中加氨水是为了(D)
1.应用N o y e s－W h i t n e y方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS 是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。溶解包括两个连续的阶段 , 首先是溶质分子从固体表面溶解 , 形成饱和层 , 然后在扩散作用下经过扩散层,再在对流作用下进入溶液主体内。 1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 （1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 （2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 （3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦 3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？ 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？
[A1型题] 1. 不良反应不包括 A．副作用B．变态反应C．戒断效应D．后遗效应E．继发反应 2.首次剂量加倍的原因是 A．为了使血药浓度迅速达到Css B．为了使血药浓度继持高水平 C．为了增强药理作用 D．为了延长半衰期 E．为了提高生物利用度 3．血脑屏障的作用是 A．阻止外来物进入脑组织B．使药物不易穿透，保护大脑 C．阻止药物进人大脑 D．阻止所有细菌进入大脑 E．以上都不对 4．有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 A．能直接激动M受体，产生M样作用 B．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C．可使眼内压升高 D．可用于治疗青光眼 E．常用制剂为1％滴眼液 5．新斯的明一般不被用于 A. 重症肌无力 B．阿托品中毒 C．肌松药过量中毒 D．手术后腹气胀和尿潴留 E．支气管哮喘 6．有关阿托品药理作用的叙述，错误的是 A. 抑制腺体分泌 B．扩张血管改善微循环C．中枢抑制作用 D．松弛内脏平滑肌 E．升高眼内压，调节麻痹 7．对α受体和β受体均有强大的激动作用的是 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．可乐定D．肾上腺素 E．多巴酚丁胺 8．下列受体和阻断剂的搭配正确的是 A．异丙肾上腺素——普萘洛尔 B. 肾上腺素——哌唑嗪 C．去甲肾上腺素——普荼洛尔 D．间羟胺——育亨宾 E．多巴酚丁胺——美托洛尔 9．苯二氮草类取代巴比妥类的优点不包括 A．无肝药酶诱导作用 B. 用药安全 C．耐受性轻 D. 停药后非REM睡眠时间增加 E．治疗指数高，对呼吸影响小
10．有关氯丙嗪的叙述，正确的是 A．氯丙嗪是哌嗪类抗精神病药 B．氯丙嗪可与异丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠”合剂，用于人工冬眠疗法 C．氯丙嗪可加强中枢兴奋药的作用 D．氯丙嗪可用于治疗帕金森氏症 E．以上说法均不对 11．吗啡一般不用于治疗 A．急性锐痛 B．心源性哮喘 C．急慢性消耗性腹泻D．心肌梗塞E．肺水肿 12．在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是 A．阿司匹林B．保泰松C．非那西丁D．吡罗昔康E．吲哚美幸 13．高血压并伴有快速心律失常者最好选用 A．硝苯地平 B．维拉帕米 C．地尔硫草 D．尼莫地平E．尼卡地平 14．对高肾素型高血压病有特效的是 A．卡托普利 B．依那普利 C．肼屈嗪 D．尼群地平 E．二氮嗪 15．氢氯噻嗪的主要作用部位在 A．近曲小管B．集合管C．髓袢升支D. 髓拌升支粗段E．远曲小管的近端 16．用于脑水肿最安全有效的药是 A．山梨醇B．甘露醇 C．乙醇 D，乙胺丁醇 E．丙三醇 17．有关肝素的叙述，错误的是 A．肝素具有体内外抗凝作用 B．可用于防治血栓形成和栓塞 C．降低胆固醇作用 D．抑制类症反应作用 E．可用于各种原因引起的DIc 22．幼儿期甲状腺素缺乏可导致 A．呆小病 B．先天愚型 C．猫叫综合征D. 侏儒症 E．甲状腺功能低下25．青霉素的抗菌作用机制是 A．阻止细菌二氢叶酸的合成 B．破坏细菌的细胞壁 C．阻止细菌核蛋白体的合成 D．阻止细菌蛋白质的合成 E．破坏细菌的分裂增殖
1.举例分析在散剂处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施？ 混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时，先加密度小的再加密度大的，颜色差异较大时先加色深再加色浅的，混合比例悬殊时按等量递加法混合，混合中的液化或润湿时，应针对不同的情况解决，若是吸湿性很强药物（如胃蛋白酶等）在配制时吸潮，应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸湿性增强，则可分别包装。 答案关键词： 固体物料，密度差异，密度小，密度大，颜色差异，色深，色浅，混合比例，等量递加法，润湿，液化，吸湿性很强，临界相对湿度，密封防潮，分别包装 2.写出湿法制粒压片的生产流程。 主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字：制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 3.指出硝酸甘油片处方中辅料的作用 处方硝酸甘油0.6g 17％淀粉浆适量 乳糖88.8g 硬脂酸镁 1.0g 糖粉38.0g 共制1000片 硝酸甘油主药 17％淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂 糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂 答案关键词：黏合剂，润滑剂，填充剂、崩解剂、黏合剂 4.举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。 以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡 12ml 阿拉伯胶4g 纯化水共制成 30ml 干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中，加入液状石蜡12ml，稍加研磨，使胶粉分散后，加纯化水8 ml，不断研磨至发生噼啪声，形成稠厚的乳状液，即成初乳。再加纯化水适量研匀，即得。 湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中，加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后，分次加入液状石蜡，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水，使成30ml，搅匀，即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油其比例为2:2:1，液状石蜡比例为3:2:1。 答案关键字：干胶法、湿胶法、初乳、油水胶三者比例
药剂学复习资料 名词解释 1. 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等 内容的综合性应用技术科学。 2. 剂型：是把药物加工制成适合于患者需要的给药方式。 3. 制剂：根据药典和颁布标准，将药物制成适合于临床需要并符合一定质量标准的药剂。 4. 首过效应：某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量 减少、药效降低效应。 5. 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并 由政府颁布、执行，具有法律约束力。 6. 处方：指医疗和生产部门药剂调制的一种重要书面文件，有法定处方、协定处方、医师 处方和秘方之分。 7. 处方药：必须凭职业医师或执业助理医师的处方才可以调配、购买，并在医生的指导下 使用的药物=品。 8. 非处方药：不需要凭借执业医师或职业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使 用的药品。 9. GMP:药品生产质量管理规范 10. GLP :药物非临床研究质量管理规范 11. 临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增 大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度叫临界相对湿度。12. 分配系数：物质在两种不相混的溶剂中平衡时的浓度比。不同的物质在同一对溶剂中的 分配系数不同，可利用该原理对物质分离纯化。 13. 生物利用度：是指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D） X100% A为进入体循环的量，D为口服剂量。 14. 新药：我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药途 径（3）改变剂型。 15. 药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法定程序， 对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过
药学三基考试试题2011年7月 科室姓名分数 一、A型题（单选题，每题2分，共50分） 1．不良反应不包括（）A．副作用 B．变态反应 C．戒断效应 D．后遗效应 E．继发反应 2．首次剂量加倍的原因是（）A．为了使血药浓度迅速达到Css B．为了使血药浓度继持高水平 C．为了增强药理作用 D．为了延长半衰期 E．为了提高生物利用度 3．下列哪种给药方式可避免首关效应（）A．口服 B．静脉注射 C．舌下含服 D．肌内注射 E．皮下注射 4．下列哪种不属于常用的局麻药（）A．利多卡因 B．可卡因 C．普鲁卡因 D．丁卡因 E．布比卡因 5．肝微粒体药物代谢酶系中主要的氧化酶是（）A．黄嘌呤氧化酶 B．醛氧化酶 C．醇脱氢酶 D．P—450酶 E．假性胆碱酪酶 6．药物作用的两重性指（）A．既有对因治疗作用，又有对症治疗作用 B．既有副作用，又有毒性作用C．既有治疗作用，又有不良反应 D．既有局部作用，又有全身作用E．既有原发作用，又有继发作用 7．有关地高辛的叙述，下列哪项是错误的（）A．口服时肠道吸收较完全 B．同服广谱抗生素可减少其吸收 C．血浆蛋白结合率约25％ D．主要以原形从肾排泄 E．肝肠循环少 8．治疗癫痫持续状态的首选药物是（）A．氯丙嗪 B．苯妥英钠 C．苯巴比妥 D．安定 E．丙戊酸钠 9．苯巴比妥不具有下列哪项作用（）A．镇静 B．催眠 C．镇痛 D．抗惊 E．抗癫 10．乙酰水杨酸小剂量服用可防止脑血栓形成，是因为它有哪项作用（）A．使PG合成酶失活并减少TXA2的生成 B．稳定溶酶体膜 C．解热作用 D．抗炎作用 E．水杨酸反应 11．硝酸甘油最常用于心绞痛的急性发作，因它首先而且主要产生下列哪项作用（）A．降低心室容积 B．降低室壁张力 C．扩张静脉 D．扩张小动脉 E．降低耗氧量 12．下列哪类激素主要用于贫血、再生障碍性贫血、老年性骨质疏松症治疗（）
药剂学试题及答案 第十三章粉体学基础 一、单项选择题 1.下列哪项不属于几何学粒子径（） A.定方向径； B. 三轴径； C．比表面积等价径； D. 体积等价径。 2.下列关于药物吸湿性的说法有误的是（） A．水不溶性药物的混合物的吸湿性具有加和性；B. 根据E1der 假说，水溶性药物混合物的CRH约等于各成分CRH的乘积，而与各成分的量无关；C. 一般药物的CRH越大，药物越易吸湿；D. 药物应贮存在湿度低于其CHR的环境下，以防吸湿。 3.粉体的密度可分根据所指的体积不同分为真密度、颗粒密度、松密度和振实密度等，这几种密度的大小顺序为（） A．真密度≥颗粒密度＞振实密度≥松密度 B. 真密度≥振实密度＞颗粒密度≥松密度 C. 真密度≥颗粒密度＞松密度≥振实密度 D. 真密度≥松密度≥颗粒密度＞振实密度 4. 下列关于休止角的正确表述为（） A、休止角越大，无聊的流动性越好 B、休止角大于300，物料的流动性好 C、休止角小于 300，物料的流动性好 D、粒径大的物料休止角大 E、粒子表面粗糙的物料休止角小 5. 关于粉体润湿性的叙述正确的是（）
A、粉体的润湿性与颗粒剂的崩解无关 B、粉体的润湿性由接触角表示 C、粉体的润湿性由休止角表示 D、接触角小，粉体的润湿性差 E、休止角小，粉体的润湿性差 6.CRH为评价散剂下列哪项性质的指标（） A、流动性 B、吸湿性 C、粘着性 D、风化性 E、聚集性 7.当药物粉末本身（结晶水或吸附水）所产生的饱和蒸气压低于环境中水蒸气分压时产生（） A、风化 B、水解 C、吸湿 D、降解 E、异构化 8.将CRH为78％的水杨酸钠50g与CRH为88％的苯甲酸30g混合，其混合物的CRH为（） A、69％ B、73％ C、80％ D、83％ E、85％ 9.在相对湿度为56％时，水不溶性药物的A与B的吸湿量分别为3g 和2g，A与B混合后，若不发生反应，则混合物的吸湿量为（）A、8g B、6g C、5g D、2.8g E、1.5g 10．粉体的基本性质不包括（） A．粉体的粒度与粒度分布 B．粉体的比表面积 C．粉体的重量 D．粉体的密度 E．粉体的润湿性 11．关于粉体比表面积的叙述错误的是（）
药剂学模拟题1 一、名词解释 1.倍散 2.乳析 3.生物利用度 4.等张溶液 二、写出下列物质在药剂学中的主要作用 1.苯甲酸钠 2.焦亚硫酸钠 3.糊精 4.HPMC
三、填空题 四、简答题 1.简述低温粉碎的特点？ 2.写出湿法制粒压片的工艺流程？ 3.热原的污染途径及除去热原的方法有哪些？ 参考答案： 1.简述低温粉碎的特点？ 答：在常温下粉碎困难的物料，如软化点、熔点低的及热可塑性物料，可以得到较好粉碎；含水、含油较少的物料也能用该法粉碎；用该法可获得较细的粉末，并且可以保存物料中的香气及挥发性有效成分。 2.写出湿法制粒压片的工艺流程？ 混合润湿剂或粘合剂 药物、辅料粉碎过筛----物料--------------- 制粒干燥 软材----湿颗粒----干颗粒----整粒----压片 3.热原的污染途径及除去热原的方法有哪些？ 答：热原的污染途径主要有以下几个：（1）来自水的污染（2）来自
原、辅料的污染（3）来自容器、管道、设备的污染（4）来自生产过程的污染（5）来自使用过程的污染 除去热原的方法：（1）加热法（2）酸碱法（3）吸附法（4）反渗透法（5）凝胶滤过法。 五、计算题 1.计算下列处方是否等渗？应如何处理？ 处方： 氯霉素 5.0g 硼砂 3.0 g 硼酸15.0 g 蒸馏水加至1000ml 注：1%氯化钠冰点下降度为0.58℃ 1%硼砂冰点下降度为0.25℃ 1%硼酸冰点下降度为0.28℃ 1%氯霉素冰点下降度为0.06℃ 2.乳化硅油所需HLB值为10.5，若选用55%的聚山梨酯60（HLB 值为14.9）与45%另一待测表面活性剂混合取得最佳乳化效果，试计算该表面活性剂的HLB值？ 参考答案： 1. 解: a=0.06×0.5+0.25×0.3+0.25×1.5=0.48℃
1.应用Noyes－Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。 答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS 是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。 1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 （1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 （2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 （3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦 3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？ 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ η 2)g / 9ρ 1- ρ答：Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度η 2为介质的密度；ρ 1为粒子的密度；ρr为粒子的半径，
药剂学药物制剂的设计 原则 公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]
药剂学－药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性
温州医科大学药学院 药剂学模拟试卷一 一、单项选择题【A型题】(本大题共40题，每题1分，共40分。) 1．下列滴丸的说法中错误的是（） A．常用的基质有水溶性与脂溶性两大类 B．使用水溶性基质时，应采用亲脂性的冷凝液 C．为提高灰黄霉素的生物利用度，应选用亲脂性基质 D．为控制滴丸的释药速度，可将其包衣 E．普通滴丸的溶散时限是30min 2．凡是对热敏感且水溶液中不稳定的药物适合采用哪种制法制备注射剂（） A、灭菌溶剂结晶法制成注射用无菌分装产品 B、冷冻干燥制成的注射用冷冻干燥制品 C、喷雾干燥法制得的注射用无菌分装产品 D、无菌操作制备的溶液型注射剂 E、低温灭菌制备的溶液型注射剂 3．下列关于软胶囊的叙述不正确的是（） A．软胶囊的囊壳由明胶、增塑剂、水三者组成 B．软胶囊的组成比例为干明胶∶干增塑剂∶水＝1∶0.4～0.6∶1 C．软胶囊常用甘油、山梨醇或二者的混合物作为增塑剂 D．软胶囊具有可塑性和弹性，所以增塑剂用量越高越好 E．软胶囊常用滴制法和压制法制备 4．眼膏剂中基质液体石蜡、羊毛脂、凡士林的用量比为（） A．7:2:1 B．8:1:1 C．1:1:8 D．7:1:2 E．1:8:8 5．某含药栓纯基质重为1.5g，含药栓的平均重量为1.65g，每个栓剂的平均含药量为500mg，求算该栓剂的置换价为（） A.1.33 B.0.75 C.1.53 D.1.5 E.1.43 6．目前，用于全身作用的栓剂主要是（） A、阴道栓 B、鼻道栓 C、耳道栓 D、尿道栓 E、肛门栓 7．下列是软膏油脂类基质的是（） A、甲基纤维素 B、卡波普 C、硅酮 D、甘油明胶 E、海藻酸钠 8．栓剂制备中，模型栓孔内涂软肥皂润滑剂适用于哪种基质（） A 、Poloxmamer B、聚乙二醇类 C、半合成棕榈油酯 D、 S-40 E、甘油明胶 9．关于气雾剂正确的表述是（） A、按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂 B、二相气雾剂一般为混悬系统或乳化系统
生物药剂学的研究进展及展望 宗文君 2008357771967 摘要 通过回顾生物药剂学研究进展的几个方面的进程，加深生物药剂学的学习，进而对生物药剂学未来的发展进行展望。 关键词 生物药剂学研究进展、生物药剂学、生物药剂学展望、药物动力学的研究进展、苷类天然药物的生物药剂学研究进展。 药剂学与生物药剂学的发展 从1847年德国药师莫尔的第一本药剂学教科书《药剂工艺学》的问世，宣告药剂学已作为一门独立的学科。药剂学成为研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的综合性技术科学。20世纪50年代后，由于科学的发展，特别是合成化学、微生物学、实验药理学、生物化学、物理化学和化学动力学的发展和渗入，使药剂学进入了用化学和物理化学基础来设计、生产和评价剂型，并用客观体外科学指标评定质量的时代，称为物理药剂学(physical Pharmaceutics)时代。20世纪60-70年代，药品质量的评定从体外论证扩展到体内，把药剂学推进到生物药剂学(biopharmaceutics)的新时代。20世纪80年代，由于合成和半合成化学药物的大量出现和应用，结果发现不少药物有毒副作用，以及致敏性、致突变性和致癌性等，药剂学又向临床质量评定方向前进而进入临床药学时代(clinical pharmacy)。临床药学的主要任务就是阐明药物在疾病治疗中的作用与相互作用及指导合理用药。20世纪90年代以来，由于分子药理学、生物药物分析、细胞药物化学、药物分子传递学及系统工程学等科学的发展、渗入以及新技术的不断涌现，药物剂型和制剂研究已进入给药系统(drug delivery system，DDS)时代，药物制剂设计和生产，体外的溶出与释放与体内药物在吸收、分布、排泄过程中的变化和影响都要用数据和图象来阐述，还要结合患者、病因、器官组织细胞的生理特点与药物分子的关系来反映剂型的结构与有效性，逐渐解决剂型与病变细胞亲和性的问题，所以21世纪的药剂学是药物制剂向系统工程制品发展的DDS 新时代。 药物动力学的研究进展 群体药物动力学群体药物动力学是研究药物动力学群体参数的估算，药物动力学参数群体值不仅是临床用药所必需，而且有可能成为新药评价的一个必备参数。药物动力学参数群体值的估算有两种方法，一种是传统的二步法，另一种是近年来发展的一步法。后者亦名Nonmen程序法，它把药物动力学参数在患者身上的自身变异及患者间的变异全估算在内。根据变异值的大小也可预估一些生理、病理因素对药物动力学参数的影响。因而更具优越性，在个体化给药中，Nonmen常与Bayesian反馈法结合使用。 时辰药物动力学时辰药物动力学是指同一剂量在l天内不同时间给予时药物处置出现显著变异。如多数脂溶性药物的吸收，清晨比傍晚吸收更佳，另外象单硝酸异山梨酯在清晨服用时所导致的体位性低血压最为明显，同时达峰时间也较其他时间给药为短。一些疾病并非1天24小时机体均需要同等水平的药物，如心脏病患者在凌晨发病较多，若制成脉冲式给药，可产生预防作用；相反，如药物浓度始终维持在同一水平却容易带来耐药性，例如硝酸甘油和许多抗菌素类药物；再如只有当血浆中糖分较高时才需要较高的胰岛素。人们开始研究能够自动感知血糖水平，以调节胰岛素释放速率的智能给药装置。
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【 A 型题】 1. 药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2. 既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A. 合剂 B. 胶囊剂 C. 气雾剂 D. 溶液剂 E. 注射剂 3. 靶向制剂属于（） . 第一代制剂B. 第二代制剂C. 第三代制剂 D. 第四代制剂 E.第五代制剂 4. 药剂学的研究不涉及的学科（） A. 数学 B. 化学 C.经济学 D.生物学 E. 微生物学 5. 注射剂中不属于处方设计的有（） A. 加水量 B. 是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E. 药物的粉碎方法 6. 哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A. 溶液剂 B. 气雾剂 C. 片剂 D.乳剂 E.散剂 7. 关于临床药学研究内容不正确的是（） A. 临床用制剂和处方的研究 B. 指导制剂设 计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D. 药剂的生物利用度研究 E. 药剂质量的临床监控 8. 按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A. 药品 B. 方剂 C. 制剂 D. 成药 E. 以上均不是 9. 下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10. 关于剂型的分类，下列叙述错误的是（ A、溶胶剂为液体剂型B C、栓剂为半固体剂型D E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型） 、软膏剂为半固体剂型 、气雾剂为气体分散型
新型栓剂的研究进展 药学2班万国运 2010071202【摘要】栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体状制剂，具有适宜的硬度和韧性，无刺激性，引入腔道后在体温条件下能熔融、软化或溶解，且易与分泌液混合，逐渐释放药物。栓剂既可起局部作用，也可通过吸收进入血液循环而起全身作用。栓剂用于局部治疗时，药物直接作用于病灶，并逐渐释放药物，与其他药物相比，作用时间长、作用强。用于全身治疗时，由于药物在直肠吸收，药物避免了首过效应和胃中酶的破坏，不但可减少药物的毒副作用，而且起效快，并可免去打针吃药之痛苦。由于栓剂疗效确切，且不易受其他条件影响疗效的发挥，因此人们自然而然地想把更多的药物制成栓剂。但传统的普通栓剂又不能满足这一要求，所以各国相继开发了一些新型栓剂，笔者通过查阅文献就几种常用的新型栓剂的研究进展做一概述。 【关键词】新型栓剂；中空栓剂；双层栓剂；缓释栓剂；微囊栓剂；泡腾栓剂；凝胶栓剂 栓剂亦称塞药或坐药，是一种传统剂型，在国内外都有悠久的历史。我国用栓剂治疗疾病最早可上溯至《史记》，后汉《伤寒论》中有载有蜜煎导方，就是用于通便的肛门栓，晋代《肘后备急方》载有鼻用栓剂和耳用栓剂。国外公元前1550年埃及的《伊伯氏纸 草本》中也有栓剂的记载[1] 。栓剂的发展很迅速，近年来，随着制 药新技术、新基质的出现，栓剂的研究及使用显著增加，出现了中空栓、双层栓、缓释栓、微囊栓、泡腾栓、凝胶栓等新型栓剂。 1. 中空栓剂
中空栓剂以空白或含药基质为外壳,中空部分填充液体或固体药物的一种栓剂。是1984年渡道善照等研制的新型栓剂，与普通栓相比，中空栓剂的栓壁薄，在2分钟内软化释放，起效远快，表明中空栓剂有释药速度快的优点；中空栓剂药量可以调整，在临床上预先制备中空栓剂外壳，据临床需要临时填充药物；对于治疗窗窄的药物，可根据血药浓度监测调整住院患者的用药方案，以确保疗效和减少不良反应，便于个体化用药；中空栓剂还可增加制剂稳定性[2] 。 Shegokar等[3] 在研究扑热息痛中空栓中加入辅料对药物在体内 释放的影响时得出当加入硫代琥珀酸二辛钠和微分硅胶可以延长扑热息痛释放时间，甘油酯和Capryol PGMC可作为佐剂来加快扑热息 痛的释放，增加疗效。李维等[4] 制备环丙沙星中空栓时，先配置 PVP不同浓度溶液待用，将半合成脂肪酸脂 (基质 ) 适量, 置合适容器中, 于 60 ℃水浴中融化后搅匀。采用内加辅料法将融化好的基质迅速注入涂有液体石蜡的栓模中, (栓模中心部分有一空心管) , 于室温 20 ℃静置两分钟, 形成空腔, 于空腔内定量注入 0.3 ml PVP液和环丙沙星原料药, 尾部封基质并刮平, 启模即得。外加辅料法: 融化好的基质按定量加入0.3 ml/粒 PVP液, 搅匀, 迅速注入中心有一空心管栓模中, 室温静置两分钟, 空腔内加环丙沙星,尾部封基质并刮平, 启模即得。研究结果显示该中空栓的制备对提高在胃内易受消化液影响的药物及难溶性药物的生物利用度问题具有 非常重要的临床意义。吴德敏等[5] 取半合成脂肪酸甘油酯适量于60℃ 水浴中融化，加入4%的吐温80，再加入过100 目筛的氨基葡萄糖细粉，搅拌均匀，注入事先消毒灭菌并涂抹甘油的栓模中，冷凝后
攻读硕士学位研究生入学考试药剂学模拟试题 试题一 一、选择题（每题可能有一个以上答案10分） 1．碱性较强注射液的容器最好选用 A．低硼硅酸盐玻璃安瓿B．中性玻璃安瓿C．含钡玻璃安瓿D．高硼玻璃安瓿 2．注射液除菌过滤可采用 A．孔径为0．22μm的微孔滤膜B．钛滤器C．6号垂熔玻璃滤器D．硅藻土滤棒 3．控释制剂的控释机制有 A．扩散B．溶蚀C．溶剂活化D．离子交换 4．以下哪些对药物经皮吸收有促渗透作用 A．表面活性剂B．DMSO C．丙二醇D．月挂氮唑酮E．植物油 5，静脉注射脂肪乳剂要求微粒直径为 A．＜1μm B．＜1μm，少量＜5 μm C．＜10 μm D．＜5 μm，少量＜10 μm 6．氯化钠等渗当量的含义是 A．使溶液成为等渗所需的药物克数B．与1g氯化钠呈现等渗效应的药物克数C．与1g药物呈现等渗效应的氯化钠克数D．与0．9％氯化钠呈现等渗效应的药物克数 7．下列有关PEG软膏基质的叙述哪条是错误的
A．与苯甲酸配伍能发生软化B．性质稳定不易霉败，对皮肤的润滑保护作用较差C．能与渗出液混合并易洗除，长期使用可引起皮肤干燥D．PEG6000的聚合度大，几乎不溶于水 8．下列哪项是造成裂片的原因 A．压力过大B．颗粒中细粉过多C．冲模磨损变形D．润滑剂量不足 9．为提高浸出效率，采取下列的措施中哪些方法是正确的 A．选择适宜的溶剂B．加表面活性剂C．将药材粉碎得越细越好D．恰当的升高温度E．加大浓度差 10．下列有关维生素C注射液的叙述，错误的是 A．采用硫代硫酸钠作抗氧剂B．以115 ℃热压灭菌15分钟C．处方中加NAHCO3调节PH使成偏碱性，减小刺激D．在氮气流下灌封 三、问答题75分） 1.试述复乳在药剂学中的应用特点。(8分） 2．试述粉粒理化特性对制剂工艺的影响。(8分） 3．薄膜包衣材料分哪几类？各适用于什么药物？每类写出二种包衣材料。(10分） 4．设计醋酸氟轻松软膏（乳剂型）的处方，写出各成分的作用及制备方法。12分） 5．某油状液体药物剂量为每次0．lml，每日2次，请设计固体口服剂型，写出处方与制备方法（不必写出组成的用量）10分）
名词解释 1、药剂学(Pharmaceuticals) 药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 2、药典(Pharmacopoeia) 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 3、处方药（prescription drug） 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才能调配、购买，并在医生指导下使用的药品。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。 4、非处方药（nonprescription drug） 不需执业医师或执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。 5、GMP（Good Manufacturing Practice） 《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。 6、助溶剂(hydrotropy agent) 多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度。 7、潜溶剂(cosolvent) 系指能形成氢键的混合溶剂。（P23）在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象叫做潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂。 8、酊剂(tincture) 指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成，可供内服或外用。（P149） 9、芳香水剂(aromatic waters) 指芳香挥发性药物（多半为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。（P147） 10、絮凝(flocculation) 混悬微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝。（P153） 在一定条件下，微粒表面带有同种电荷时粒子间产生排斥力，而且双电层越厚，则排斥力越大，微粒越稳定。如在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒贱的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振要后可重新分散均匀。将这种现象叫做絮凝，加入的电解质称絮凝剂。 11、反絮凝（deflocculation)
药剂学（一） 一、名词解释 1.药典： 是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家卫生行政部门主持编纂、颁布实施，具有法律的约束力。 2.热原： 注射后能引起人体特殊致热反应的物质，称为热原。热原是微生物的代谢产物，是一种内毒素。 3.粘膜给药系统： 是指粘附性聚合物材料与机体组织粘膜表面产生较长时间的紧密接触，使药物通过接触处粘膜上皮进入循环系统，发挥局部和全身作用的给药系统。 4.置换价： 置换价（displacementvalue）是用以计算栓剂基质用量的参数，一定体积，药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。置换价DV的计算公式：DV=W/[G－（M－W）] 5.靶向给药系统： 系指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构，且疗效高、毒副作用小的新型给药系统。 由于药物能够在靶部位释放，可以提高靶组织的药理作用强度并能降低全身的不良反应。 二、举例说明下列物质在药物制剂中的主要作用和用途是什么？ 1.PEG 6000： 分子量6000的聚乙二醇类，即PEG 6000，能阻止药物的聚集，可使药物达到分子分散程度，作为固体分散体的载体，溶点低、毒性小，化学性质稳定，适用于熔融法、溶剂法制备固体分散体。 2.PEG 400： 分子量为400的聚乙二醇类，即PEG400，相对分子量较低的聚乙二醇可用作溶剂、助溶剂、O/W型乳化剂和稳定剂，最适合来做软胶囊。 3.丙三醇： 丙三醇是药品或原料药或中间体，甘油，能够使皮肤保持柔软，富有弹性，不受尘埃、气候等损害而干燥，起到防止皮肤冻伤的的作用。 4.丙二醇： 1，3—丙二醇（1，3—PD）是一种重要的化工原料，可以参与多种化学合成反应，它与单体可以生成聚酯、聚醚、聚胺酯等多聚物。 5.苯甲酸： 消毒防腐剂，用于药品制剂或食品的防腐剂。 6.苯甲醇： 苯甲醇具局部麻醉作用及防腐作用；主要用于医药针剂中作添加剂，药膏剂或药液里作为防腐剂。 7.NaHSO3： 有抗氧化作用，是一种抗氧剂。 8.HPMC： 又称羟丙基甲基纤维素，可作为亲水凝胶骨架材料，用于制作缓释、控释制剂，也可作为片剂的粘合剂。 9.淀粉： 片剂的填充剂。制成淀粉浆可作为粘合剂。干淀粉是最经典的崩解剂。 10.滑石粉： 能将颗粒表面的凹陷处填平，减少颗粒表面的粗糙性，降低颗粒间的磨擦力、改善颗粒的流动性。所以主要作为助流剂使用。 11.EC： 乙基纤维素，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中的溶解度大，可产生不同强度的粘性，对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。常用于缓、控制剂中（骨架型或膜控释型） 12.硬脂酸镁： 为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用较广。 13.三氯一氟甲烷：
药剂学考试 姓名得分 一、选择题（30分）： 1、药物在血浆中与血浆蛋白结合后，下列正确的是（） A．药物作用增强 B．药物代谢加快 C．药物排泄加快 D．暂时失去药理活性 E．药物转运加快 2、普鲁卡因青霉素之所以能长效，是因为（） A．改变了青霉素的化学结构 B．抑制排泄 C．减慢了吸收 D．延缓分解 E．加进了增效剂 3、治疗耐青霉素G的金黄色葡萄球菌败血症，可首选（） A．苯唑西林 B．氨苄西林 C．羧苄西林 D．氯唑西林 E．红霉素 4、适用于治疗支原体肺炎的是（） A．庆大霉素 B．两性霉素B C．氨苄西林 D．四环素 E．多西环素 5、有关喹诺酮类性质和用途的叙述，错误的是（） A．萘啶酸为本类药物的第一代，因疗效不佳，现已少用 B．吡哌酸对尿路感染有效外，用于肠道感染及中耳炎 C．第三代该类药物的分子中均含有氟原子 D．本类药物可以代替青霉素G 用于上呼吸道感染 E．第四代喹诺酮类抗菌药物分子中引入了8-甲氧基和氮双氧环结构6、应用吸入麻醉前给予阿托品，其目的是（） A．协助松弛骨骼肌 B．防止休克 C．解除胃肠道痉挛 D．减少呼吸道腺体分泌 E．镇静作用 7、具有“分离麻醉”作用的新型全麻药是（） A．甲氧氟烷 B．硫喷妥钠 C．氯胺酮
D．γ-羟基丁酸 E．普鲁卡因 8、下列哪一药物较适用于癫痫持续状态（） A．司可巴比妥 B．异戊巴比妥 C．乙琥胺 D．阿普唑仑 E．地西泮 9、儿童病人长期应用抗癫痫药物苯妥英钠时，易发生的副作用是( ) A．嗜睡 B．软骨病 C．心动过速 D．过敏 E．记忆力减退 10、肾上腺素是什么受体激动剂（） A．αβ B．α C．β D．M E．H 11、用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是（） A．酚妥拉明 B．硝酸甘油 C．利尿酸 D．酚苄明 E．利血平 12、硝酸酯类治疗心绞痛有决定意义的作用是（） A．扩张冠脉 B．降压 C．消除恐惧感 D．降低心肌耗氧量 E．扩张支气管，改善呼吸 13、下列降压药最易引起体位性低血压的是（） A．利血平 B．甲基多巴 C．胍乙啶 D．氢氯噻嗪 E．可乐定 14、钙拮抗剂的基本作用是（） A．阻断钙的吸收，增加排泄 B．使钙与蛋白质结合而降低其作用 C．组织钙离子自细胞内外流 D．组织钙离子从体液向细胞内转移 E．加强钙的吸收