一、单选题
1、药效学是研究 ( )
A、药物临床疗效
B、提高药物疗效的途径
C、如何改善药物的质量
D、机体如何对药物进行处置
E、药物对机体的作用及作用机制
2、药动学是研究 ( )
A、药物在机体影响下的变化及其规律
B、药物如何影响机体
C、药物发生的动力学变化及其规律
D、合理用药的治疗方案
E、药物效应动力学
3、某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为( )
A、10小时左右
B、20小时左右
C、1天左右
D、2天左右
E、5天左右
4、有关生物利用度，下列叙述正确的是 ( )
A、药物吸收进入血液循环的量
B、达到峰浓度时体内的总药量
C、达到稳态浓度时体内的总药量
D、药物吸收进入体循环的量和速度
E、药物通过胃肠道进入肝门静脉的量
4、毛果芸香碱缩瞳是（）
A、激动瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩
B、激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩
C、阻断瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩
D、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其收缩
E、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其松弛
5、 t1/2的长短取决于 ( )
A、吸收速度
B、消除速度
C、转化速度
D、转运速度
E、表观分布容积
6、阿托品抗休克的主要机制是（）
A、对抗迷走神经，使心跳加快
B、兴奋中枢神经，改善呼吸
C、舒张血管，改善微循环
D、扩张支气管，增加肺通气量
E、舒张冠状动脉及肾血管
7、地西泮在很小剂量就具有的药理作用是（）
A、抗抑郁
B、抗焦虑
C、抗躁狂
D、镇静催眠
E、抗惊厥
8、左旋多巴的作用机理是（）
A、兴奋中枢DA神经元
B、中枢脱羧转化DA，作为递质补充
C、激动中枢DA受体
D、促进中枢DA神经递质释放
E、抑制多巴脱羧酶
9、吗啡没有下列哪一作用（）
A、镇痛
B、镇静
C、镇咳
D、镇吐
E、呼吸抑制
10、吗啡对下列镇痛的适应症是（）
A、头痛
B、癌痛
C、牙痛
D、关节痛
E、肠痉挛痛
11、ACEI类药物较常见的不良反应是（）
A、无痰干咳
B、头痛
C、呼吸困难
D、低血钾
E、高血钠
12、最易引起暂时性或永久性耳聋的利尿药是（）
A、依他尼酸
B、布美他尼
C、呋塞米
D、氢氯噻嗪
E、氯酞酮
13、治疗肾病性高血压首选（）
A、ACEI
B、血管扩张药
C、钙通道阻滞药
D、利尿药
E、 受体阻滞药
14、氯沙坦具有（）
A、选择性AT2受体拮抗作用
B、ACE抑制作用
C、减少缓激肽降解的作用
D、选择性AT2受体拮抗作用
E、直接扩张血管作用
15、治疗脑水肿的首选药是（）
A、氢氯噻嗪
B、呋塞米
C、乙酰唑胺
D、氨苯蝶啶
E、甘露醇
16、高血压伴有消化道溃疡者不宜选用的药物是（）
A、卡托普利
B、美加明
C、利舍平
D、普萘洛尔
E、胍乙啶
17、选择性舒张冠脉、胃肠道及脑血管的药物是（）
A、吡那地尔
B、氯沙坦
C、维拉帕米
D、卡托普利
E、普萘洛尔
18、西米替丁抑制胃酸分泌的机制是 ( )
A、阻断M胆碱受体
B、阻断H2受体
C、阻断H1受体
D、保护胃黏膜
E、中和胃酸
19、氨茶碱的平喘机制是 ( )
A、促进儿茶酚胺释放、阻断腺苷受体及抑制磷酸二酯酶
B、抑制腺苷酸环化酶
C、激活腺苷受体
D、激活磷酸二酯酶
E、激活鸟苷酸环化酶
20、糖皮质激素对血液和造血系统的作用是（）
A、刺激骨髓造血机能
B、使红细胞与血红蛋白减少
C、使中性粒细胞减少
D、使血小板减少
E、淋巴细胞增加
21、关于糖皮质激素的临床应用，下列哪一项是错误的（）
A、中毒性肺炎
B、心包炎
C、虹膜炎
D、角膜溃疡
E、感染性休克
22、治疗过敏性休克的首选药物是（）
A、糖皮质激素
B、抗组胺药
C、去甲肾上腺素
D、肾上腺素
E、阿托品
23、下列哪项描述不正确？（）
A、严重感染使用糖皮质激素时必须使用足量有效的抗生素
B、糖皮激素可中和内毒素，提高机体对内毒素的耐受性
C、皮质激素可减轻炎症早期毛细血管的扩张
D、糖皮质激素可刺激骨髓，使红细胞、血小板增多
E、糖皮质激素可使血淋巴细胞减少
24、糖皮激素对急性炎症的作用是（）
A、防止粘连和疤痕形成
B、增强机体防御机制
C、刺激骨髓造血功能
D、抑制免疫反应的多个环节
E、缓解炎症的全身及局部症状
25、水钠潴留作用最弱的糖皮质激素是（）
A、可的松
B、强的松 (泼尼松)
C、氢化可的松
D、地塞米松
E、醛固酮
26、不属于糖皮激素类药物的不良反应是（）
A、诱发高血压
B、耳毒性和肾毒性
C、诱发或加重感染
D、动脉粥样硬化
E、中枢兴奋
27、长期使用糖皮质激素突然停药可导致（）
A、类肾上腺皮质机能亢进症
B、肾上腺皮质萎缩和机能不全
E、诱发感染
28、关于糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制，下列论述哪一点是错误的（）
A、抑制胃粘液分泌
B、刺激胃酸分泌
C、刺激胃蛋白酶分泌
D、降低胃肠粘膜抵抗力
E、直接损伤胃肠粘膜组织
29、甲状腺激素可用于治疗（）
A、甲状腺机能亢进
B、呆小病、粘液性水肿
C、甲亢危象
D、甲亢术前准备
E、以上都是
30、急、慢性金葡菌性骨髓炎的首选用药是（）
A、林可霉素
B、万古霉素
C、四环素
D、红霉素
E、氯霉素
31、有关第三代头孢的特点，叙述错误的是（）
A、对肾脏基本无毒性
B、对各种β-内酰胺酶高度稳定
C、对G-菌的作用比一、二代强
D、对G+菌的作用也比一、二代强
E、对铜绿假单孢菌的作用很强
32、四环素的抗菌机制为（）
A、影响细菌的蛋白质合成
B、影响细菌细胞膜的通透性
C、影响细菌细胞壁的生长
D、抑制DNA回旋酶
E、抑制DNA合成
33、最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是（）
A、素啶嗪
B、诺氟沙星
C、磺胺类
D、甲氧苄啶
E、甲硝唑
34、青霉素的抗菌作用机制是（）
A、阻止细菌二氢叶酸的合成
B、抑制细菌的细胞壁的合成
C、阻止细菌核蛋白体的合成
D、阻止细菌蛋白质的合成
E、破坏细菌的分裂增殖
二、多选题
1、药物通过细胞膜的方式有 ( )
A、滤过
B、简单扩散
C、载体转运
D、与受体结合
E、由ATP酶介导
2、关于药物代谢，以下哪些说法是正确的 ( )
A、药物发生化学结构改变
B、经代谢后，药物作用降低或消失
C、经代谢后，药物作用也可以增加
D、药物的脂溶性增加
E、主要由细胞色素P450催化
3、当尿液碱性增高时 ( )
A、酸性药物解离程度随之下降，药物重吸收增加
B、酸性药物解离程度随之增高，药物重吸收减少
C、碱性药物解离程度随之下降，药物重吸收增加
D、碱性药物解离程度随之增高，药物重吸收减少
E、酸性药物、碱性药物排泄不发生改变
4、M胆碱受体阻断药有（）
A、筒箭毒碱
B、阿托品
C、哌仑西平
D、山莨菪碱
E、东莨菪碱
5、氯丙嗪的主要临床用途是（）
D、顽固性呃逆
E、抗抑郁症
6、吗啡主要的不良反应是（）
A、成瘾
B、呼吸抑制
C、血压升高
D、便秘
E、诱发溃疡病
7、度冷丁的临床用途是（）
A、晚期癌痛
B、牙痛
C、心源性哮喘
D、人工冬眠
E、麻醉前给药
8、抗晕动呕吐可选用( )
A东莨菪碱 B、甲氧氯普胺 C氯丙嗪 D、昂丹司琼 E、苯海拉明
9、青霉素的特点有（）
A、高效，低毒
B、对螺旋体感染也有效
C、不耐酸、不能口服
D、不耐酶
E、耐酸、不易水解
10、属于不良反应的是（）
A、久服四环素引起伪膜性肠炎
B、服麻黄碱引起中枢兴奋症状
C、肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛
D、眼科检查用后马托品后瞳孔扩大
E、阿托品治疗胆绞痛时引起的面红。
11、关于氟喹诺酮类药的描述，正确的是（）
A、不宜用于儿童
B、不宜用于有癫痫病史者
C、不宜与制酸药同服
D、不宜与口服抗凝血药合用
E、不宜与茶碱类、咖啡因合用
12、用于治疗全身感染的磺胺药是（）
A、磺胺异恶唑
B、磺胺米隆
C、磺胺嘧啶
D、柳氮磺吡啶
E、磺胺多辛
13、一线抗结核药包括（）
A、异烟肼
B、利福平
C、利福定
D、乙胺丁醇
E、PAS
14、长期服用异烟肼可引起（）
A、中枢兴奋，诱发癫痫和惊厥
B、末梢神经炎
C、肝损害
D、耳鸣或耳聋
E、球后视神经炎
三、名词解释
1、吸收
2、抗菌药
3、化学治疗
4、抗菌谱
5、抗菌活性
6、化疗指数
7、抗菌后效应
8、首关消除
9、分布
10、时效曲线
11、血浆半衰期
12、生物利用度
13、零级消除动力学
14、稳态血药浓度
15、血浆清除率
16、表观分布容积(Vd)
17、不良反应
四、填空题
1、药物体内过程包括____________、____________、____________及____________。
2、____是口服药物的主要吸收部位，其特点为：pH值近____________、____________、____________增加药物与黏膜接触的机会。
3、药物不良反应包括____________、____________、____________、____________、____________和____________。
4、采用为____________纵坐标，为____________横坐标，可得出____________型量效曲线。心源性哮喘选用____________。
5、注射硫酸镁的作用是____________、____________。
6、高效能利尿药物包括、、等。
7、镇咳药根据其作用部位分为和镇咳药，各类代表药分别为
和。
8、糖皮质激素的用法和疗程有、、和。
病人不宜直接应用。
10化疗指数是指____________的比值，该值____________表明药物越安全。
11、被称为磺胺增效剂的是____________。
五、简答题
1、影响药物分布的因素有哪些？
2、不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象，其后果是什么？
3、何谓生物等效性？
4、药物体内排泄途径有哪些？
5、新斯的明的药理作用和临床应用各是什么？
6、苯二氮卓类药物的镇静催眠作用特点有哪些？
7、平喘药分为哪几类？各举一个代表药。
8、简述抗菌药物的作用机制？
9、试述氨基苷类抗生素的共性。
10、氨基甙类抗生素的主要不良反应有哪些？
11、何谓二重感染？
12、喹诺酮类药物抗菌机制是什么？
13、简述青霉素G的不良反应。任何预防这些不良反应?
14、简述甲硝唑（灭滴灵）的药理作用、临床用途与不良反应。
六、论述题
1、试述绝对生物利用度与相对生物利用度有何不同？
2、试说明零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点？
3、抗菌药的作用机制主要有哪几种？每种举出至少一个代表药物。
4、试述肾上腺素β受体阻断药的临床应用及主要不良反应。
5、论述异丙肾上腺素的药理作用及临床应用。
6、试述青霉素引起的最严重的不良反应及其主要防治措施。
7、四环素类抗生素的不良反应。
8、磺胺类药物的抗菌作用机制及不良反应。
一、单选题
1、药物产生副反应的药理学基础是 ( )
A、用药剂量过大
B、药理效应选择性低
C、患者肝肾功能不良
D、血药浓度过高
E、特异质反应
2、半数有效量是指 ( )
A、临床有效量的一半
B、LD50
C、引起50％实验动物产生反应的剂量
D、效应强度
E、以上都不是
3、药物半数致死量(LD50)是指 ( )
A、致死量的一半
B、中毒量的一半
C、杀死半数病原微生物的剂量
D、杀死半数寄生虫的剂量
E、引起半数实验动物死亡的剂量
4、连续用药后，机体对药物反应的改变不包括 ( )
A、药物慢代谢型
B、耐受型
C、耐药性
D、快速耐受型
E、依赖性
5、禁止用于皮下和肌肉注射的拟肾上腺素药物是（）
A、肾上腺素
B、间羟胺
C、去甲肾上腺素
D、麻黄素
E、去氧肾上腺素
6、选择性作用于β1受体的药物是（）
A、多巴胺
B、多巴酚丁胺
C、沙丁胺醇
D、氨茶碱
E、麻黄碱
7、溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用（）
A、去甲肾上腺素
B、肾上腺素
C、麻黄碱
D、多巴胺
E、地高辛
8、微量肾上腺素与局麻药配伍目的主要是（）
A、防止过敏性休克
B、中枢镇静作用
C、局部血管收缩，促进止血
D、延长局麻药作用时间及防止吸收中毒
E、防止出现低血压
9、治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是（）
A、去甲肾上腺素
B、肾上腺素
C、异丙肾上腺素
D、麻黄碱
E、多巴胺
10、可用于治疗上消化道出血的药物是（）
A、麻黄碱
B、多巴胺
C、去甲肾上腺素
D、异丙肾上腺素
E、肾上腺素
11、麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是（）
A、升压作用弱、持久，易引起耐受性
B、作用较强、不持久，能兴奋中枢
C、作用弱、维持时间短，有舒张平滑肌作用
D、可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用
E、无血管扩张作用，维持时间长，无耐受性
12、治疗外周血管痉挛性疾病的药物是（）
A、拉贝洛尔
B、酚苄明
C、普萘洛尔
D、美托洛尔
E、噻吗洛尔
13、重度有机磷中毒时，体内Ach大量堆积可出现的症状（）
A、M样症状
B、N样症状
C、N样症状+M样症状
D、中枢神经系统症状
E、M样+N样+中枢神经系统症状
14、阿托品禁用于（）
A、青光眼
B、胆绞痛
C、肠痉挛
D、虹膜睫状体炎
E、以上都不是
A、麻黄碱
B、去甲肾上腺素
C、多巴胺
D、肾上腺素
E、苯肾上腺素
16、妊娠妇女合并十二指肠溃疡不宜选用的药物是 ( )
A、奥美拉唑
B、氢氧化铝
C、米索前列醇
D、西米替丁
E、硫糖铝
17、肝素过量时的拮抗药物是 ( )
A、维生素K
B、维生素C
C、硫酸鱼精蛋白
D、氨甲苯酸
E、氨甲环酸
18、叶酸可用于治疗 ( )
A、小细胞低色素性贫血
B、溶血性贫血
C、妊娠期巨幼细胞贫血
D、再生障碍性贫血
E、乙胺嘧啶所致巨幼细胞贫血
91、下列哪种情况宜静静脉注射呋塞米（）
A、轻度心力衰竭
B、伴有心房纤颤的心衰
C、高血压引起的心衰
D、慢性心衰急性发作
E、中度心力衰竭
20、强心苷对下列哪种心衰疗效差？（）
A、高血压所致心衰
B、先天性心脏病所致心衰
C、甲状腺功能亢进所致心衰
D、肺源性心脏病所致心衰
E、缩窄性心包炎所致的心衰
21、伴有哮喘的心绞痛患者不宜选用（）
A、普萘洛尔
B、硝苯地平
C、地尔硫卓
D、硝酸甘油
E、单硝酸异山梨酯
22、钾通道开放药的代表是（）
A、硝苯地平
B、维拉帕米
C、地尔硫卓
D、氟桂利嗪
E、吡那地尔
23、甲状腺素过量时,下列现象除哪一种外都可能出现（）
A、心绞痛
B、手抖、多汗
C、情绪激动
D、心脏代偿失调
E、便秘
E、甲状腺胶质细胞中酪氨酸残基的量
24、重症糖尿病宜选用（）
A、精蛋白锌胰岛素
B、珠蛋白锌胰岛素
C、低精蛋白锌胰岛素
D、普通胰岛素
E、苯乙双胍
25、合并有妊娠分娩的糖尿病患者宜选用（）
A、胰岛素
B、甲苯磺丁脲
C、优降糖
D、苯乙双胍
E、氯磺丙脲
26、甲磺丁脲降血糖作用的主要机制是（）
A、增强胰岛素作用
B、提高靶细胞的敏感性
C、刺激胰岛细胞释放胰岛素
D、使细胞CAMP减少
E、抑制胰高血糖素的作用
27、胰岛素与磺酰脲类的共同不良反应是（）
A、脂肪萎缩
B、粒细胞缺乏
C、低血糖症
D、胃肠反应
E、黄疸
28、使用胰岛素的常用给药途径是（）
A、口服
B、静脉注射
C、肌肉注射
D、皮下注射
E、Ｂ和Ｄ
29、回乳（退奶）可选（）
A、缩宫素
B、孕激素
C、雌激素
D、雄激素
E、皮质激素
30、有关氨基糖苷类抗生素的错误叙述项是（）
C、对革兰阴性菌作用强
D、抗菌机制是阻碍细菌蛋白质的合成
E、以上都不对
31、甲氨蝶呤是属于（）
A、周期特异性药物；抑制二氢叶酸还原酶
B、周期特异性药物；抑制胸苷酸合成酶
C、周期非特异性药物；能与DNA发生烷化作用
D、周期非特异性药物；能与DNA碱基结合
32、半合成青霉素的分类及其代表药搭配正确的是（）
A、耐酶青霉素—阿莫西林
B、抗铜绿假单孢菌广诺类—双氯西林
C、耐酸青霉素—萘唑西林
D、抗铜绿假单孢菌广谱类—萘夫西林
E、广谱类—氨苄西林
33、氨基苷类抗生素的作用部位主要是在（）
A、细菌核蛋白体30S亚基
B、细菌核蛋白体50S亚基
C、细菌的细胞壁
D、细菌的细胞膜
E、以上说法全不对
34、氨基苷类最常见的不良反应是（）
A、神经肌肉毒性
B、肝脏毒性
C、变态反应
D、头痛头晕
E、耳毒性
二、多选题
1、可作用于α和β受体的拟肾上腺素药有（）
A、去甲肾上腺素
B、异丙肾上腺素
C、肾上腺素
D、麻黄碱
E、多巴胺
2、主要激动α受体药有（）
A、肾上腺素
B、去甲肾上腺素
C、去氧肾上腺素
D、间羟胺
E、可乐定
3、麻黄碱与肾上腺素相比，前者的特点是（）
A、中枢兴奋较明显
B、可口服给药
C、扩张支气管作用强、快、短
D、扩张支气管作用温和而持久
E、反复应用易产生快速耐受性
4、对肾脏血管有收缩作用的拟肾上腺素药是（）
A、去氧肾上腺素
B、异丙肾上腺素
C、去甲肾上腺素
D、肾上腺素
E、多巴胺
5、对α受体有阻断作用的药是（）
A、妥拉苏林
B、酚妥拉明
C、新斯的明
D、酚苄明
E、哌唑嗪
6、阿司匹林的主要副作用是（）
A、诱发溃疡病
B、加重出血
C、再生障碍性贫血
D、过敏反应
E、体位性低血压
7、呼吸中枢兴奋药是（）
A、尼可刹米
B、吗啡
C、回苏林
D、美解眠
E、洛贝林
8、常用的降压药物有（）。
A、利尿药
B、 受体阻断药
C、ACEI
D、钙拮抗药
E、硝普钠
9、地高辛引起的不良反应有（）。
A、消化道反应
B、视色觉异常
C、心律失常
D、呼吸困难
E、肾功能损害
10、硝酸甘油的不良反应可见（）。
A、耐受性
B、心悸
C、头晕
D、头痛
E、低血压
11、甘露醇的特点有（）。
D、不易被肾小管再吸收
E、在体内不被代谢
12、硝酸甘油抗心绞痛的机制有（）。
A、降低心肌耗氧量
B、扩张大的冠状动脉
C、改善侧支循环
D、增加心内膜供血
E、增加回心血量
13、司机驾车期间不宜口服( )
A、苯海拉明
B、特非那定 C异丙嗪 D、西米替丁 E、乙溴替丁
14、阻断H2受体抑制胃酸分泌，治疗消化性溃疡的药物有( )
A、西米替丁
B、苯海拉明
C、雷尼替丁
D、异丙嗪
E、法莫替丁
三、名词解释题
1.后遗效应
2.停药反应
3.激动药
4.协同作用
5.拮抗作用
6.配伍禁忌
7.依赖性
8.肾上腺素作用的翻转
9.内在拟交感活性
10.获得耐药性:
11.MIC
12.MBC
13.杀菌药
15.耐药性
16.副作用
17.三致反应
四、填空题
1.药物依赖性包括____________和____________。
2.肾上腺素主要激动、受体。
3.拉贝洛尔通过阻断及受体而发挥降压作用。
4.磺酰脲类的作用是刺激并促进增加而降血糖。
5.胰岛素可促进，降低血钾水平。
6.主要用于耐药金葡菌感染的半合成青霉素 ___________。
7.耐酸、耐酶、抗菌活性不及青霉素，与青霉素有交叉过敏的人工半合成青霉素
___________。
8.喹诺酮类药物的作用机制是抑制____________，干扰细菌DNA合成，起到抗菌作用。
9.复方新诺明是____________和____________组成的复方制剂。
10.四环素的抗菌机制为____________。
11.可产生“灰婴综合征”的抗生素是____________。
五、简答题
1.药物相互作用可表现在哪些方面？
2.试说明耐受性与耐药性的区别。
3.阿托品的药理作用有哪些？
4.东莨菪碱的作用及应用特点是什么？
5.简述磺胺类药物的不良反应。
6.简述抗真菌药的分类及代表药。
7.简述大环内酯类抗生素的作用机制。
8.试述四环素类药物的不良反应。
9.简述脱水药的作用和用途。
10.抗心绞痛药物分几类？各有哪些代表药？
11.简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制。
12.简述常用泻药的分类及临床应用。
13.口服铁剂的主要不良反应是什么？
14.甲状腺功能亢进治疗药物有哪几类？举例说明。
六、论述题
1.试述阿托品的临床应用及主要不良反应。
2.比较吗啡与阿司匹林镇痛特点。
3.比较胰岛素和口服降糖药的降糖作用？
4.试述异烟肼的抗菌机制、作用特点及不良反应。
5.抗高血压药如何分类？请写出各类的主要代表药。
6.试述抗消化性溃疡药的分类、代表药物及各类药物的作用机制。
7.喹诺酮类药物的抗菌谱、抗菌作用机制及耐药机制。
8.
9.试述头孢菌素类药物的药理作用及临床应用。
习题一 二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空2 分，共20 分） 1.下列叙述不正确的: （d ）。 A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定 D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加 2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（a ）。 A．溶出度B．崩解时限C．片重差异D.含量 3. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为：（d ）。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾 4．在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合：（b） A、Fick 扩散方程 B、Michaelis-menten 方程 C、Handerson-Hasselbalch 方程 D、Noyes-whitney 方程 5. 在新生儿期，许多药物的半衰期都延长，是因为（d ）。 A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全
6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是：（c ）。 A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜 7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（a ）。 A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药 8．下列叙述错误的( b ) A.植入剂一般植入皮下 B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右 C.鞘内注射可用于克服血脑屏障 D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油9．若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应( c ) A．增加，因为生物有效性降低 B．增加，因为肝肠循环减低 C．减少，因为生物有效性更大 D．减少，因为组织分布更多 10. 如两个受试制剂与一个标准制剂比较时（b ） A、必须进行交叉实验 B、3*3 拉丁方实验设计 C、必须多选择受试对象 D、分别进行交叉实验比较 三、判断对错（共10 分） 1 硝酸甘油舌下片较普通片吸收好。（√） 2 皮肤的通透性低，是由于角质层的高屏障作用。（√）
1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等 广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化 性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运） 转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很
《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 1.什么是生物药剂学？它的研究内容是什么？ 答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么？ 答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程？ 答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2．药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒（Ci/Cu）。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger－Peppas模型等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。
3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点？ 答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法？ 答：促进口服药物吸收的方法：（1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定形药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。（2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散， 水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。
一．选择题 1.药物从给药部位进入体循环的过程称为（ A ）。 A.吸收 B.分布 C.排泄 D.生物利用度 E.代谢 2.小肠包括（B）。 A.盲肠 B.空肠 C.直肠 D.结肠 E.胃 3.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为( A )。 A.25/1 B.1/25 C.1 D.100 E.无法计算 4.下列（ ABC ）属于剂型因素。 A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法 C.制剂处方与工艺 D.均是 E.均不是 5.消化道分泌液的pH一般不影响药物的（B ）吸收。 A.单纯扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.胞饮作用 E.膜孔转运 6.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-pH＝（ A ）。 A.lg (Ci/Cu) B.lg (Ci×Cu) C.lg (Ci-Cu) D.lg (Ci＋Cu) E.lg(Cu/Ci) 7.大多数药物吸收的机制是（ D ）。 A.逆浓度差进行的消耗能量过程 B.逆浓度差进行的不消耗能量过程 C.顺浓度差进行的消耗能量过程 D.顺浓度差进行的不消耗能量过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 8.假设双室模型药物血管外给药后，药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程，则下列哪 项不符合各房室间药物的转运方程（D ）。 A.dX a/dt=-k a x a B.dX c/dt= k a x a-(k12+k10)X c+k21x p C.dX p/dt= k12X c-k21x p D.dX p/dt= k12X c+k21x p E.均符合 A.糖 B.蛋白质 C.脂肪 D.均是 E.B和C一样 9.下列（）可影响药物的溶出速率。 A.粒子大小 B.多晶型 C.溶媒化物 D.溶解度 E.均是 10.肾清除率的单位是（ C ）。 A.mg/kg B.mg/min C.ml/min D. ml/kg E.时间的倒数 11.对线性药物动力学特征的药物，生物半衰期的说法正确的是（E ）。 A.与药物剂型有关 B.与给药剂量有关 C.与给药途径有关 D.同一药物的半衰期不因生理、病理情况的不同而改变 E.生物半衰期是药物的特征参数 12.下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是正确的（E ）。 A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而大肠是药物吸收的最主要部位 B.胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐下降 C.弱酸性药物如水杨酸，在胃中吸收较差
《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血
生物药剂学与药物动力学期末考试试题 一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（D ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（ C ） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ） A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC
D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（ C ） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（ A ） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（ D ） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（ A ） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除 99.9%？（ D ） A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（ C） A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增
2009级药学专业《生物药剂学》复习题 一、名词解释 1．分布：药物进入体循环后，向各组织器官或者液体转运的过程。 2．药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收，分布，代谢，排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门学科。3．生物利用度：是指某种剂型中药物的吸收速度与程度。 4．平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后，在一个计量间隔时间内血药浓度、时间曲线下 面积处以间隔时间t所得的商。 5. 生物半衰期是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间t1/2表示。 6. 药物治疗指数：是指药物的最低中毒浓度与最低有效浓度之比值，越高药物越安全。 7. 绝对生物利用度：指待测药物或制剂血药浓度对时间曲线下面积同同剂量静脉注射给药血药 浓度对时间曲线下面积之比，以百分数表示。 8．清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间从体内消除的药物表现分布容积。9．肠肝循环：有些药物可有小肠上皮细胞吸收，有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物，在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收，这些直接或间接在小肠肝脏血循环。10．生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收过程程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异 二、填空题 1．药物的__分布_、_ 代谢_、__排泄_过程称为处置。 2．肌肉注射时，分子量小可通过毛细血管直接扩散，而分子量很大的药物以_淋巴_为主要吸收途径。3．药物代谢的第一相反应包括__氧化____、__还原____、水解。 4．非口服给药中，生物利用度最高的三种给药途径是_静脉注射_ 、______ 、______ 。5．药物动力学的一级速度过程的特点：______；______；一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比。6．______ 是药物制剂生产、流通与使用时的最低质量要求，______ 已成为国内外仿制或移植品种的重要评价内容。 7.血液循环较快的脏器如脑、肾和__________ 等，中等的组织有皮肤和__________ 等，较慢的组织有结缔组织和__________ 等。 8.药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的__________ 和药物与组织器官的__________ ，药物在作用部位的浓度主要与透入作用部位和离开作用部位的__________ 有关。
第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物 的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 不稳定 肠代谢研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型 细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型 细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少量糖类 ③、蛋白质 生物膜性质
一、名词解释 1.抑制剂：某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制另一些药物的代谢，导致后者的药理活性及毒副作用增强。 2.排泄（excretion）:指药物或其代谢产物排出体外的过程。 3.肠肝循环(enterohepatic cycle)：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。 4.药物相互作用：是指某一种药物与其他药物或物质同时或先后使用时，它们之间相互影响，使药物的药效或药动学情况发生变化，导致药物疗效及药物毒副作用发生改变（增加或减少）。 5.生物半衰期：系指血浆中药物浓度下降至原来浓度一半所需的时间值。 6.生物利用度：制剂中药物被机体吸收进入血液的程度和速度。 7.药物动力学(Pharmacokinetics)：研究体内动态行为与量变的规律性，即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。 8.油/水分配系数：是指药物在有机溶媒中的溶解度与在水中溶解度的比值。 9.肾清除率：在单位时间内从肾中排泄掉的药物相当于占表观分布容积的体积数。（通常指肾脏在单位时间内能将多少容量（通常以ml为单位）血浆中所含的某物质完全清除出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积（ml）就称为该物质的肾清除率。） 10.代谢：药物在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，又称为生物转化。 二、填空 1.药物在体内的转运方式主要有被动转运、载体媒介转运及膜孔转运。 2.生物利用度根据定义有两项参数，包括生物利用度的速度和生物利用度的 程度。 3.药物从给药部位进入体循环的过程为吸收。 4.某种药物究竟以何种机制吸收，这与被吸收药物的性质、各部位细胞膜的特征及各种环境条件有关。 5.眼部药物吸收的主要屏障是角膜，由上皮层、基质层和内皮层组成。 6.当华法林与血浆蛋白结合率降低时，可能出现的结果是药物中毒。 7.药物的分子量大小影响淋巴管的转运。 8.氯丙嗪在体内代谢为去甲基氯丙嗪，和母核化合物相比，其药理活性降低。
1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运
生物药剂学试题库 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重 现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 3．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B.不对称性 C．饱和性 D.半透性 E．不稳定性 4．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A．被动扩散 B．膜孔转运 C．主动转运 D.促进扩散 E．膜动转运5．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A．缓释片 B．肠溶衣 C．薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小 6．下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白 B．多药耐药相关蛋白 C．乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 E．ABC转运蛋白 7．以下哪条不是主动转运的特点 A．逆浓度梯度转运 B．无结构特异性和部住特异性 C．消耗能量 D.需要载体参与 E．饱和现象 8．胞饮作用的特点是 A．有部位特异性 B．需要载体 C．不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运
E．以上都是 9．下列哪种药物不是P-gp的底物 A．环孢素A B．甲氨蝶呤 C．地高辛 D．诺氟沙星 E．维拉帕米10．药物的主要吸收部位是 A．胃 B.小肠 C．大肠 D.直肠 E．均是 11．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A．胃内容物的黏度和渗透压 B．精神因素 C．食物的组成 D.药物的理化性质 E．身体姿势 12.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态 A.漏槽 B．动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是 13.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物 B．解离型药物 C．水溶性药物 D.小分子药物 E．未解离型药物 14.有关派伊尔结(PP)描述错误的是 A.回肠含量最多 B．≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬 C．由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成 D.与微粒吸收相关 E．与药物的淋巴转运有关 15.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是 A．药物的溶出快一般有利于吸收 B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收 C．药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收 D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一 定有利于药物的吸收 E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收 16.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括 A.片重差异 B．片剂的崩解度 C．药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放 E．压片的压力
1．生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 2治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。 临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。 3.分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 4.代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 5.吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 6.排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 7.转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 8.处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 9.清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 10.BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11.表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系
的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。14生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 15生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 15药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 16首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 17药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科
生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（D ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（C ） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ） A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC
D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（C ） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（A ） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E. 7.静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（D ） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（A ） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除99.9%？（D ） A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（C） A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加
一、药物动力学概述 （1）、药物动力学研究的内容有哪些？ 答：（1）药物动力学的建立；（2）预测不同给药方案下的血浆、组织和尿液的药物浓度；（3）探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系；（4）估算药物和/或代谢物的可能积蓄；（5）探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系；（6）探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布与消除；（7）探讨药物极性因素与药物动力学之间的关系，开发新型给药系统；（8）根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的确定；（9）从药物动力学观点对药物质量进行认识和评价；（10）新药的生物利用度和生物等效性研究。 （2）、简述常用的药物动力学参数及其意义。 答：（1）生物半衰期t1/2：可判断药物在体内的停留时间；（2）消除速率常数K：可衡量药物从体内消除的快慢；（3）表观分布容积V：课评价药物在体内分布的程度，判断药物在体内的积蓄情况；（4）消除速率CL：为K与V的综合参数，具有生理学意义，可判断消除器官的功能；（5）给药曲线下面积AUC：可评价血管外给药物制剂药物在体内吸收总量的大小。 （3）、简述影响药物分布的因素。 答：（1）组织器官血流量；（2）血管的通透性；（3）药物与血浆蛋白的结合率；（4）药物与组织亲和力；（5）药物相互作用；（6）药物理化性质；（7）药物剂型因素。 （4）、建立药物动力学模型有什么意义？一室模型与二室模型有什么区别？ 答：建立药物动力学模型并不具有解剖学和生理学意义，它是将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，称为隔室模型。 （5）为什么同一药物在不同的文献报道中会出现不同模型的报到？ 答： （6）药物动力学的速度类型有哪些？简述一级动力学的特点。 答：速度类型有一级速率过程、零级速率过程、非线性速率过程。一级动力学的特点是：（1）药物的生物半衰期与给药剂量无关；（2）一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与给药剂量成正比；（3）一次给药情况下，尿药排泄量与给药剂量成正比。 （7）如何理解表观分布容积中“表观”的含义？表观分布容积有没有上下限？ 答：表观，因为它并不代表有生理意义的真正容积。而它的比值是时间的函数。由于分配容积大小可推测药物在体内分布及结合情况，故它有广泛的实用意义。（Vd）值大，其药理意义是提示该药分布广或者是药物与生物高分子有大量结合，亦或两者兼有之。 （8）如果一种药物分不到一室模型中，是否意味着组织中没有药物？ 答：
生物药剂学的复习资料 1、生物药剂学(Biopharmaceutics)：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、药物的分布：药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织（包括靶组织）的过程。 3、生物膜：细胞外表面的质膜和各种细胞器的亚细胞膜。 生物半衰期：指药物自体内消除半量所需时间。 4、细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。 5、单纯扩散：药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。 6、消除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 7、首过效应：在肝药酶作用下，药物可产生生物转化而使药物进入体循环前降解或失活的作用。 8、代谢(metabolism)：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系 统的作用，结构发生转变的过程，或称生物转化。 9、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 10、漏槽状态：在胃肠道中溶出的药物透膜后不断被血液循环、运走，使胃肠道膜两侧始终维持较好的药物浓度差。 11、表观分布容积（V）：是假设药物在充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。单位通常为L或L/kg。 12、药物动力学（Pharmacokinetics）：是应用动力学原理和数学方法定量研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程的量变特征和变化规律。 13、生物利用度(Bioavalability)：指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度。 14、肠肝循环(enterohepatic cycle)：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉血的现象。 15、药物的药效由化学结构、剂型因素、生理因素决定 16、药物的体内过程：ADME 吸收A (absorption)：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布D (distribution)：药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢M (metabolism)：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统 的作用，结构发生转变的过程，或称生物转化。 排泄E (excretion)：药物及其代谢物排出体外的过程。 17、采取什么方法增加药物溶解度 筛选合适的盐、筛选不同的晶体、改善化合物的结构、制成微粉化合物或固体分散体
生物药剂学与药动学第一节生物药剂学概述 1、生物药剂学研究中得剂型因素不包括 ( 药物得疗效与毒副作用 ) 2、以下不属于生物药剂学研究中得剂型因素 ( 药物得包装 ) <1>药物从血液向组织器官转运得过程就是 ( 分布 ) <2> 、药物在机体内发生化学结构得变化得过程就是 ( 代谢 ) <3> 、药物在机体内发生化学结构得变化及由体内排出体外得过程就是 ( 消除 ) <4> 、药物从给药部位进入体循环得过程就是 ( 吸收 ) <5> 、原型药物或其代谢物由体内排出体外得过程就是 ( 排泄 ) 口服药物得吸收 1、某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为 ( 小肠得有效面积大) 2、下列不属于影响药物溶出有效面积因素得就是 ( 药物得多晶型 ) 3、关于弱酸性药物得吸收叙述正确得就是 ( 弱酸性条件下药物吸收增多 ) 4、内容物在胃肠得运行速度正确得就是 ( 十二指肠＞空肠＞回肠 ) 5、食物可以促进药物吸收得就是 ( 维生素B2 ) 6、关于影响胃空速率得生理因素不正确得就是 ( 药物得理化性质 ) 7、首过效应主要发生于下列哪种给药方式 ( 口服给药 ) 8、大多数药物通过生物膜得转运方式为 ( 被动扩散 ) 9、以下转运机制中药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运得就是 ( B与C选项均就是 ) 10、对药物胃肠道吸收无影响得就是 ( 药物得旋光度 ) 11、大多数药物吸收得机制就是 ( 不消耗能量,不需要载体得高浓度向低浓度侧得移动过程 ) 12、有关药物吸收描述不正确得就是 ( 小肠可能就是蛋白质多肽类药物吸收较理想得部位 ) 13、主动转运得特点不包括 ( 不受代谢抑制剂得影响 ) 14、弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药 ( 在胃中解离增多,自胃吸收减少 ) 15、弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药 ( 在胃中解离减少,自胃吸收增多 ) 16、可作为多肽类药物口服吸收得部位就是 ( 结肠 ) 17、对一些弱酸性药物有较好吸收得部位就是 ( 胃 )