Ｎｏ．８．２００７
下存放。
参考文献：
［１］江苏新医学院．中药大辞典（上）［Ｍ］．上海：上海科学技术出
版社，１９９７
［２］陈杖洲，侯凯东．野生天然药用植物代用茶野菊花的开发
及其利用［Ｊ］．茶叶经济信息，２００６，（５）：３０
［３］石兰萍，田琳琳，袁劲松，等．野菊花的研究概况［Ｊ］．中西医
结合心脑血管病杂志，２００５，３（５）：４３４
［４］王浴生，邓文龙，薛春生．中药药理与应用［Ｍ］．北京：人民卫
生出版社，２０００：７１４
［５］郁建生．分光光度法测定复方草珊瑚注射液中总黄酮含
量方法的探讨［Ｊ］．中医医药杂志，２００２，（３）：４１
［６］曹春林，施顺清．中药药剂学［Ｍ］．上海：上海科学技术出版
社，１９８９：３９６
大叶钩藤总生物碱提取溶剂的研究及钩藤碱的纯度测定
李维锋１，姜建国１，王定勇２，陈
健１，李艳敏１
（１．华南理工大学轻工与食品学院，广州５１０６４０；
２．广州药学院药科学院，广州５１０００６）
摘要：目的：筛选大叶钩藤总生物碱工业化提取的适宜溶剂，分离纯化得到钩藤碱并测定其纯度。方法：用不同的溶剂提取大叶钩藤的总生物碱，柱层析分离得到钩藤碱晶体，用ＨＰＬＣ测定晶体的纯度。结论：溶剂的选择直接影响总生物碱的提取量，氯仿是大叶钩藤总生物碱工业化提取的适宜溶剂，用通过柱层析可以得到纯度高达为９５．４９％的钩藤碱晶体。关键词：大叶钩藤；总生物碱；提取溶剂；钩藤碱中图分类号：ＴＳ２０１
文献标识码：Ａ
文章编号：１００５－９９８９（２００７）０８－０１５６－０３
收稿日期：２００７－０１－１９
作者简介：李维锋（１９８２－），男，河南济源人，硕士研究生，研究方向为糖类物质及其药物的制备与生物利用。
ＳｔｕｄｙｏｎｔｈｅｓｏｌｖｅｎｔｓｅｘｔｒａｃｔｉｎｇｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓｆｒｏｍＵｎｃａｒｉａ
ｍａｃｒｏｐｈｙｌｌａＷａｌｌａｎｄｔｈｅｐｕｒｉｔｙｏｆＲｈｙｎｃｈｏｐｈｙｌｌｉｎｅ
ＬＩＷｅｉ－ｆｅｎｇ１，ＪＩＡＮＧＪｉａｎ－ｇｕｏ１，ＷａｎｇＤＩＮＧ－ｙｏｎｇ２，ＣＨＥＮＪｉａｎ１，ＬＩＹａｎ－ｍｉｎ１
（１．ＳｃｈｏｏｌｏｆＬｉｇｈｔＩｎｄｕｓｔｒｙａｎｄＦｏｏｄＳｃｉｅｎｃｅ，ＳｏｕｔｈＣｈｉｎａＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０６４０；２．ＰｈａｒｍａｃｙＣｏｌｌｅｇｅ，ＧｕａｎｇｄｏｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，
Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０００６）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：ＴｏｏｐｔｉｍｉｚｅｔｈｅｏｐｔｉｍｕｍｓｏｌｖｅｎｔｅｘｔｒａｃｔｉｎｇｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓｆｒｏｍＵｎｃａｒｉａｍａｃｒｏｐｈｙｌｌａＷａｌｌｉｎｉｎｄｕｓｔｒｉａｌｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎａｎｄｄｅｔｅｒｍｉｎｅｔｈｅｐｕｒｉｔｙｏｆＲｈｙｎｃｈｏｐｈｙｌｌｉｎｅｉｓｏｌａｔｅｄｆｒｏｍｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓ．Ｍｅ－ｔｈｏｄｓ：
ＴｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓｉｎＵｎｃａｒｉａｍａｃｒｏｐｈｙｌｌａＷａｌｌｗｅｒｅｅｘｔｒａｃｔｅｄｂｙｕｓｉｎｇｄｉｆｆｅｒｅｎｔｓｏｌｖｅｎｔｓ．
Ｒｈｙｎ－
ｃｈｏｐｈｙｌｌｉｎｅｗａｓｓｅｐａｒａｔｅｄｆｒｏｍｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓｂｙｄｒｙｃｏｌｕｍｎｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙａｎｄｗａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｔｈｅｐｕ－
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工艺技术
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ｒｉｔｙｂｙＨＰＬＣ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｔｈｅａｍｏｕｎｔｓｏｆｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓｅｘｔｒａｃｔｅｄｂｙｄｉｆｆｅｒｅｎｔｓｏｌｖｅｎｔｓｗｅｒｅａｌｓｏｄｉｓｔｉｎｃｔｉｖｅｌｙｄｉｆｆｅｒｅｎｔ．Ｔｈｅｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍｗａｓｔｈｅｏｐｔｉｍｕｍｓｏｌｖｅｎｔ．ＴｈｅｐｕｒｉｔｙｏｆＲｈｙｎｃｈｏｐｈｙｌｌｉｎｅｓｅｐａｒａｔｅｄｆｒｏｍｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａ－ｌｏｉｄｓｗａｓ９５．４９％．
Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ＵｎｃａｒｉａｍａｃｒｏｐｈｙｌｌａＷａｌｌ；ｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓ；ｅｘｔｒａｃｔｉｎｇｓｏｌｖｅｎｔ；Ｒｈｙｎｃｈｏｐｈｙｌｌｉｎｅ
大叶钩藤ＵｎｃａｒｉａｍａｃｒｏｐｈｙｌｌａＷａｌｌ．类属茜草科钩藤属植物，为常用中药。自古用作清热平肝、息风镇惊药，用于治疗头晕目眩、惊痫抽搐、全身麻木等心脑血管和神经系统疾病，现已成为治疗高血压方剂中常用药物［１］。现代药理研究表明，钩藤药理作用的有效成分主要是生物碱，其中钩藤碱和异钩藤碱等吲哚类生物碱为主要有效成分。钩藤碱占总碱的２８．９％，毒性低，副作用小，具有良好的药用疗效［２］。由于钩藤碱的热稳定性较差，在８１℃时即有部分分解，其酯键受热易分解，并在极性条件下易转化为异钩藤碱，转化率在６０％以上［３］。因此，本实验未采用酸水提取法，而采用了有机溶剂提取法，对常用的有机溶剂乙酸乙酯、氯仿、乙醚、甲苯、石油醚与乙酸乙酯混合溶剂（５：３）对钩藤总生物碱的提取进行了实验研究，确定工业化提取的最佳溶剂，并对总生物碱进行分离纯化，得到钩藤碱并鉴定其纯度。
１实验部分１．１
仪器
设备电热套；调压器；水泵；Ｓ１１－４－Ⅱ／电热恒
温水浴锅；Ｘ－６显微熔点测定仪：北京泰克仪器有限公司；日本岛津ＬＣ－１０ＡＤ高效液相色谱仪；４８８２型三用紫外分析仪：上海顾村电光仪器厂；ｐＨＳ－２５型酸度计：上海伟业仪器厂；ＲＥ－５２Ｓ旋转蒸发仪：巩义市英予华仪器厂；各种型号的玻璃仪器。
１．２试剂
乙醚、氯仿、甲苯、石油醚、乙酸乙酯：ＡＲ；
浓硫酸、氨水：ＣＰ；蒸馏水；Ｍａｙｅｒ试剂；重铬酸钾－浓硫酸试剂；显色剂：改良碘化铋钾（Ｄｒａｇｅｎｄｒｏｆｆ）试剂；标准品：钩藤碱。
１．３药材２００６年４月采自广东省云浮市，经广东药学院中药学院曾常青副教授鉴定为钩藤。
１．４钩藤总生物碱的提取１．４．１
钩藤中总生物碱的提取
称５份药材粗粉（１４
目）各５００ｇ，分别置于５个５０００ｍＬ圆底烧瓶中，各加入氨水－水（１∶９）溶液使药材湿润并放置３０ｍｉｎ，再分别以乙酸乙酯、氯仿、乙醚、甲苯和石油醚与乙酸乙
脂（５∶３）混合溶剂，用电热套加热，回流提取５次（第１次所用溶剂量为２５００ｍＬ，以后每次用２０００ｍＬ），每次加热回流５ｈ，温度调节为溶剂微沸。将每次提取液过滤，合并滤液，减压浓缩至１０００ｍＬ，置于分液漏斗中，用硫酸（５０％硫酸∶水＝１∶３００）溶液２００ｍＬ萃取，共５次。合并酸水液，过滤，滤液用氨水碱化至ｐＨ９￣１０，再用原相应于提取溶剂的溶剂萃取５次，每次用溶剂
２００ｍＬ。合并萃取液，过滤，减压回收溶剂至干，于６００℃烤箱中烘烤至质量恒定，称质量。１．４．２薄层层析法分离、鉴定生物碱［４］
将硅胶ＧＦ２５４
薄层板在１０５℃活化３０ｍｉｎ，分别取乙酸乙酯、氯仿和乙醚提取的总生物碱及少量钩藤碱标准品，以氯仿溶解，点于活化的硅胶板上，以石油醚∶乙酸乙酯＝５∶
３为展开剂，置于紫外灯下检识。１．５
钩藤中钩藤碱的分离及其性质鉴定
称取药材粗粉５００ｇ，先用ｐＨ９￣１０氨水润湿，
３０ｍｉｎ后，用２５００ｍＬ氯仿回流提取５次，每次５ｈ。提取液浓缩到原来体积一半，再用硫酸（５０％硫酸∶水＝１∶３００）萃取，萃取至氯仿层溶液的碘化铋钾反应呈阴性。然后用浓氨水将酸萃取液的ｐＨ值调至９￣１０，即有大量白色沉淀析出，再用氯仿萃取水层至水层对碘化铋钾反应呈阴性。滤集沉淀并在４０℃下真空干燥，得到钩藤总生物碱。将总生物碱干法上硅胶柱，石油醚／乙酸乙酯梯度洗脱，收集钩藤碱部分洗脱液，经石油醚／乙酸乙酯重结晶可得到针状的钩藤碱晶体。
取少量钩藤碱晶体观察其性状、颜色、水溶性，使钩藤碱的氯仿溶液分别与Ｄｒａｇｅｎｄｒｏｆｆ试剂、Ｍａｙｅｒ试剂和重铬酸钾－浓硫酸试剂反应，观察现象。
１．６样品纯度测定
用ＨＰＬＣ方法鉴定得到的晶体（钩藤碱）的纯度。色
谱条件为色谱柱：ｐＨ稳定性１．５－１０的ＰｈｅｎｏｍｅｘｎｅＣ１８柱（５μｍ，
２５０ｍｍ×４．６ｍｍ）；流动相：甲醇－０．０４ｍｏｌ／Ｌ三
乙胺（ＨＡＣ调节ｐＨ至１０）＝（７０∶３０）；流速０．８ｍＬ／ｍｉｎ；检测波长２５４ｎｍ；柱温室温；运行时间４０ｍｉｎ；进样量
１０μＬ。２结果
２．１
钩藤总生物碱不同提取溶剂的结果
采取不同的溶剂对钩藤中的总生物碱进行提取，
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图１各有机溶剂提取钩藤总生物碱的硅胶Ｇ薄层色谱图
表１不同溶剂提取钩藤总生物碱的结果
溶剂名称乙酸乙酯
氯仿
乙醚甲苯
石油醚与乙酸乙酯（５∶３）混合溶剂
总生物碱量（ｇ）１．５１２．０５２．１１０１．８６占百分比（％）
０．３２
０．４１
０．４２２
０
０．３７２
ＡＯＢＣＤ
注：Ａ：乙酸乙酯提取的总生物碱；Ｂ：氯仿提取的总生物碱；Ｃ：乙
醚提取的总生物碱；Ｄ：石油醚与乙酸乙酯（５∶３）混合溶剂提取的总生物碱；
Ｏ：钩藤碱的标准品。
结果见表１。根据文献报道，钩藤中总生物碱的提取量基本在０．４％，本实验结果表明，在５种有机溶剂中氯仿与乙醚的提取效果最好，是提取钩藤总生物碱的适宜溶剂。
２．２钩藤总生物碱的鉴定及成分分析
取４种不同溶剂提取物作薄层色谱，在紫外灯下
检识，各提取物在与钩藤碱标准品相同位置上有紫红色斑点（见图１）。由图１可知，用薄层层析法分离氯仿提取的总生物碱，共可分离出４种成分。据相关文献［５］可知，钩藤总生物碱中包含有４种生物碱，即：钩藤碱、异钩藤碱、柯诺辛、柯诺辛Ｂ。而钩藤碱的一般性质，见表２。
２．３钩藤碱的ＨＰＬＣ的检测结果
本次实验所得产品为无色针晶和无色柱晶，针晶的熔点为２０８￣２０９℃，柱晶的熔点为２０４￣２０５℃。高效液相色谱检测保留时间为２３．４４５ｍｉｎ，纯度为
９５．４９％，见图２。
３讨论
３．１生物碱盐类易溶于水，因此曾用盐酸提取，但生物碱无法提出。因为游离生物碱易溶于有机溶剂，于是采用先将药材用氨水润湿后再用氯仿提取的方法，使生物碱先游离出来，这样就提高了总生物碱提取率。在研究该工艺的实验中，我们也曾用甲苯作为提取溶剂，但因其沸点太高，浓缩困难，因此也不被采用；试过用石油醚与乙酸乙酯的混合溶剂提取，但钩藤碱会被破坏。另外，虽然乙醚提取率也不错，但是考虑到乙醚沸点低，挥发性强，易燃易爆，不安全，最终也没被采用。而氯仿提取钩藤碱效率好，且价格适中，适合作为工业化提取的溶剂。
３．２钩藤碱难溶于石油醚，而在乙酸乙酯中却有较
好溶解度，因此在精制方面我们选用一个合适体积比的石油醚与乙酸乙酯混合溶液进行重结晶，最终获得较好晶体，且纯度高。由于钩藤碱对热不稳定，而且在极性溶剂中又容易转化成异钩藤碱，因此实验过程中应注意将温度控制在８１℃以下；另外，根据经验，酸碱处理时的速度越快，提取的效果越好，为进一步的研究提供参考。
参考文献：
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［４］黄声勇．紫外分光法测定复方双氯灭痛注射液的含量［Ｊ］．
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［５］杨君，宋纯清，等．大叶钩藤的化学成分研究［Ｊ］．中国中药
杂志，２００４，２５（８）：４８４－４８５
表２钩藤碱的一般性质
成分状态颜色Ｄｒａｈｅｎ－ｄｒｏｆｆ试剂
Ｍａｙｅｒ
试剂重铬酸钾－浓
硫酸试剂钩藤碱
针状晶体
无色
橙黄色沉淀
白色沉淀
橙色转为黄
绿色
图２
柱层析分离所得钩藤碱的ＨＰＬＣ图
２０．００
１５．００
１０．００
５．００
３０．００
２５．００
０．１５０．１００．０５０．００
ＡＵ时间（ｍｉｎ）
经过一年的酝酿与讨论，近日欧盟出台新的葡萄酒生产法规。新法规禁止在葡萄酒生产中加糖以提高酒的度数，也仍然禁止进口未发酵葡萄汁酿制的葡萄酒。对于葡萄酒的分级，简化为普通餐酒类与地理标识保护类。此外，在包装上要标明葡萄的种类与采摘年份。欧盟农业委员伯尔称，该法规的出台，旨在提高欧盟葡萄酒生产行业在国际市场上的竞争力，同时调节欧盟内部市场的供求平衡。
（王江波）
欧盟新法规简化葡萄酒分级
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勾藤茶功效作用和饮用方法 勾藤茶的茶叶很大，用勾藤茶茶叶泡水喝对身体非常有益，同时这种茶叶也属于中药的一种，主要功效有降火清热等。勾藤茶的植株枝叶茂盛，属于藤本植物，如果有攀援物，勾藤茶可以攀援而上形成绿色屏障，让人心旷神怡。由此可见，勾藤茶不仅有观赏价值，还有药用价值。 ★一、功效作用 折叠现代医学研究其煎液的化学成分主要含钩藤碱、异钩藤碱等。在临床上，钩藤广泛应用于头痛眩晕、感冒夹惊、惊痫抽搐、妊娠子痫、高血压等病症。钩藤茶里的主要药物大体都是些清热、通利、息风、健脾胃之类的药，药性相对较和缓，而且一般司药人员抓药的药量较轻，故还是比较安全的。钩藤的保健功能主要在于降低血压和防治老年痴呆症等，是老年人延年益寿的良好饮用品，发展钩藤饮料，将是钩藤的一个重要的发展方向，是适合于老龄人群身体健康需要的健康饮料品。 钩藤营养分析:熄风止痉。治疗肝经热盛、肝风内动所致的惊痫抽搐及急惊风。清热平肝。本品能除风热、清头目、平肝阳，
治疗肝阳上亢引起的头痛、目赤、目眩等症状，也可用于外感风热的头痛。本品味甘性凉，主入肝经，功能清肝热，平肝阳，息肝风，为肝经阳盛、风动之要药。 婴儿使用注意:出生时小儿吞咽功能是完善的，尽早“开口”对小孩饮食的规律化是很有利的。但由于小儿胃的“入口”处即下食管括约肌压力低，而胃的“出口”处即幽门括约肌发育良好，故容易发生溢奶和呕吐，早产儿更是如此。故在喂食时应特别注意，早产儿一般不主张服用钩藤茶，可在体重接近足月儿时服用。新生儿体内萄葡糖醛酰转移酶活力低，早产儿尤甚，这是新生儿发生生理性黄疸的主要原因。 ★二、功能主治 ①肝风内动或风热上扰的眩晕头痛。 ②惊痫抽搐。
Ｎｏ．８．２００７ 下存放。 参考文献： ［１］江苏新医学院．中药大辞典（上）［Ｍ］．上海：上海科学技术出 版社，１９９７ ［２］陈杖洲，侯凯东．野生天然药用植物代用茶野菊花的开发 及其利用［Ｊ］．茶叶经济信息，２００６，（５）：３０ ［３］石兰萍，田琳琳，袁劲松，等．野菊花的研究概况［Ｊ］．中西医 结合心脑血管病杂志，２００５，３（５）：４３４ ［４］王浴生，邓文龙，薛春生．中药药理与应用［Ｍ］．北京：人民卫 生出版社，２０００：７１４ ［５］郁建生．分光光度法测定复方草珊瑚注射液中总黄酮含 量方法的探讨［Ｊ］．中医医药杂志，２００２，（３）：４１ ［６］曹春林，施顺清．中药药剂学［Ｍ］．上海：上海科学技术出版 社，１９８９：３９６ 大叶钩藤总生物碱提取溶剂的研究及钩藤碱的纯度测定 李维锋１，姜建国１，王定勇２，陈 健１，李艳敏１ （１．华南理工大学轻工与食品学院，广州５１０６４０； ２．广州药学院药科学院，广州５１０００６） 摘要：目的：筛选大叶钩藤总生物碱工业化提取的适宜溶剂，分离纯化得到钩藤碱并测定其纯度。方法：用不同的溶剂提取大叶钩藤的总生物碱，柱层析分离得到钩藤碱晶体，用ＨＰＬＣ测定晶体的纯度。结论：溶剂的选择直接影响总生物碱的提取量，氯仿是大叶钩藤总生物碱工业化提取的适宜溶剂，用通过柱层析可以得到纯度高达为９５．４９％的钩藤碱晶体。关键词：大叶钩藤；总生物碱；提取溶剂；钩藤碱中图分类号：ＴＳ２０１ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００５－９９８９（２００７）０８－０１５６－０３ 收稿日期：２００７－０１－１９ 作者简介：李维锋（１９８２－），男，河南济源人，硕士研究生，研究方向为糖类物质及其药物的制备与生物利用。 ＳｔｕｄｙｏｎｔｈｅｓｏｌｖｅｎｔｓｅｘｔｒａｃｔｉｎｇｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓｆｒｏｍＵｎｃａｒｉａ ｍａｃｒｏｐｈｙｌｌａＷａｌｌａｎｄｔｈｅｐｕｒｉｔｙｏｆＲｈｙｎｃｈｏｐｈｙｌｌｉｎｅ ＬＩＷｅｉ－ｆｅｎｇ１，ＪＩＡＮＧＪｉａｎ－ｇｕｏ１，ＷａｎｇＤＩＮＧ－ｙｏｎｇ２，ＣＨＥＮＪｉａｎ１，ＬＩＹａｎ－ｍｉｎ１ （１．ＳｃｈｏｏｌｏｆＬｉｇｈｔＩｎｄｕｓｔｒｙａｎｄＦｏｏｄＳｃｉｅｎｃｅ，ＳｏｕｔｈＣｈｉｎａＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０６４０；２．ＰｈａｒｍａｃｙＣｏｌｌｅｇｅ，ＧｕａｎｇｄｏｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ， Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０００６） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：ＴｏｏｐｔｉｍｉｚｅｔｈｅｏｐｔｉｍｕｍｓｏｌｖｅｎｔｅｘｔｒａｃｔｉｎｇｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓｆｒｏｍＵｎｃａｒｉａｍａｃｒｏｐｈｙｌｌａＷａｌｌｉｎｉｎｄｕｓｔｒｉａｌｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎａｎｄｄｅｔｅｒｍｉｎｅｔｈｅｐｕｒｉｔｙｏｆＲｈｙｎｃｈｏｐｈｙｌｌｉｎｅｉｓｏｌａｔｅｄｆｒｏｍｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓ．Ｍｅ－ｔｈｏｄｓ： ＴｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓｉｎＵｎｃａｒｉａｍａｃｒｏｐｈｙｌｌａＷａｌｌｗｅｒｅｅｘｔｒａｃｔｅｄｂｙｕｓｉｎｇｄｉｆｆｅｒｅｎｔｓｏｌｖｅｎｔｓ． Ｒｈｙｎ－ ｃｈｏｐｈｙｌｌｉｎｅｗａｓｓｅｐａｒａｔｅｄｆｒｏｍｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓｂｙｄｒｙｃｏｌｕｍｎｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙａｎｄｗａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｔｈｅｐｕ－ !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!! 工艺技术 １５６
钩藤 药材名称： 钩藤 拼音名称： GOUTENG 别名： 钩藤、吊藤、钩藤钩子、钓钩藤、钓藤勾、莺爪风、嫩钩钩、金钩藤、挂钩藤、钩丁、倒挂金钩、钩耳、双钩藤、鹰爪风、倒挂刺。 科属： 本品为茜草科植物钩藤、大叶钩藤、毛钩藤、华钩藤或无柄果钩藤的干燥带钩茎枝。 产地： 钩藤主产广西、江西、湖南、浙江、福建等省。以广西产量大。 性味： [性味、归经]甘，微寒。归肝、心包经。 功效： 息风止痉，清热平肝。 中成药： 共有164种中成药使用钩藤:更年安七星茶颈康片虎杖伤痛酊枫荷除痹酊清肠通便胶囊安神养血口服液八味地黄宁心口服液参茯益气安神合剂脉舒平袋泡茶等。 应用：
1、用于肝风内动，惊痛抽搐。钩藤甘而微寒，入肝，有和缓的息风止痉作用，为治疗肝风内动，惊痫抽搐之常用药，亦多用于小儿。如用治小儿惊风壮热神昏、牙关紧闭、手足抽搐等症，常与天麻、全蝎等同用，即钩藤饮；用治温热 病热极生风，痉挛抽搐，多与羚羊角、白芍药、菊花等配伍，如羚角钩藤汤； 用治诸痫啼叫，痉挛抽搐，可与天竺黄、蝉蜕、黄连等同用，如钩藤饮子。 2、用于头痛，眩晕。本品既清肝热，又平肝阳，故可用治肝火上攻或肝阳上亢之头痛、眩晕。属肝火者，常与夏枯草、栀子、黄芩等配伍；属肝阳者，常 与天麻、石决明、菊花等配伍。近年有用20％钩藤煎剂，治疗高血压病，其有 温和的降压作用，除三期高血压病人外，多数患者血压均有不同程度的下降， 随着血压的下降，病人头痛、头晕、失眠、心慌、气促等自觉症状亦相应减轻 或消失。 此外，本品与蝉蜕，薄荷同用，可治疗小儿夜啼，有凉肝止惊之效。 配伍效用： 1、钩藤配伍白芍：钩藤味甘性凉，平肝、清热息风，偏治肝旺之标；白芍味酸性寒，柔肝养阴、平肝，有养肝体而敛肝气、平肝阳，令肝气不妄动之功， 善补肝虚之本。二者合用，标本兼顾，共奏柔肝养阴、平肝息风之功效，用于 治疗肝阴不足、虚阳上亢之头痛眩晕、急躁易怒、失眠多梦等症。 2、钩藤配伍牡蛎、阿胶、生地：钩藤、牡蛎平肝息风；阿胶、生地养血滋阴，以养阴息风。四药伍用，共奏滋阴养血、柔肝息风之功效，用于治疗阴血不足、虚风内动之筋脉拘急、手足瘛瘲等症。 3、钩藤配伍全蝎：钩藤清热平肝、息风止痉，功擅平肝；全蝎息风止痉、通络止痛，长于息风。二者伍用，共奏平肝息风、通络止痛之功效，用于治疗肝 风内动之四肢抽搐；肝阳上亢之顽固性头痛、三叉神经痛以及中风之半身不遂、肢体麻木疼痛等。 4、钩藤配伍天麻：钩藤味甘性凉，入肝、心经，清热平肝、熄风定惊，擅治肝热风动之证；天麻甘平柔润，入肝经，养液平肝、息风潜阳，为治风之圣药，多用于虚风内动、风痰上扰所致诸证。二药合用，共奏清热平肝、息风止痉之 功效，用于治疗肝经有热、风痰上扰，或肝阴不足、肝阳上亢之头痛眩晕、耳 聋耳鸣、视物模糊、手足震颤、烦躁失眠；中风之半身不遂、言语不利以及小 儿惊风之抽搐、烦躁等。 5、钩藤配伍朱砂、蝉蜕：钩藤清热平肝、息风止痉；朱砂安神定惊；蝉蜕祛风解痉。三者合用，有清热疏风、安神定惊之功效，用于治疗外感风邪、郁而 化热、引动肝风所致之壮热惊悸、眼目上视、手足抽搐、喜怒无常等症。 用法用量：
HPLC法测定钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量 目的建立中药钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量的高效液相色谱检测方法，为中药钩藤中有效成分的含量测定提供科学的参考。方法高效液相色谱条件为：色谱柱Phenomenex C18 （250 nm×4.0 nm，5μm），流动相：甲醇-水（55∶45），紫外检测波长：254 nm，流速：1.0 mL/min，柱温：28℃，进样量：20μL。结果以峰面积为纵坐标浓度为横坐标，计算得到钩藤碱和异钩藤碱回归方程分别为Y=0.999 E + 6x-21 133，R2=0.9998和Y=1.008 E+ 6x-13 556，R2=0.9999。结果显示钩藤碱和异钩藤碱分别在0.244～1.534 μg和0.226～1.288 μg浓度范围内其浓度与峰面积具有良好的线性关系。另外本法在精密度、稳定性、重复性上均取得了较好结果。结论高效液相色谱法测定钩藤中藤碱和异钩藤碱含量，具有快速、简便、重复性好的特点，值得在中药含量测定上大力推广应用。 [Abstract] Objective Establish the HPLC method to determine the contents of rhynchophylline and isorhynchophylline in Uncaria rhynchophylla and provide scientific guidance for determining the contents of active ingredient in Uncaria rhynchophylla. Methods Contents of rhynchophylline and isorhynchophylline was measured by HPLC. Column of Diamonsi （250 nm×4.0 nm，5μm），solvent system：Methanol︰H2O（55︰45），UV wave：254 nm，Flow rate：1.0 mL/min，column temperature：28℃，Injection volume：20μL. Results We established the regression equation of rhynchophylline and isorhynchophylline Y=0.999 E+6x-21133，R2=0.9998 and Y=1.008 E+ 6x-13556，R2=0.9999，by making peak area as the ordinate and concentration as abscissa. Moreover this method got good results in precision，stability and repeatability. Conclusion The method that determining the contents of rhynchophylline and isorhynchophylline in Uncaria rhynchophylla by HPLC has the advantage on quick，simple，reproducible，and has a huge value in determining the contents of Chinese traditional Medicine. [Key words] Uncaria rhynchophylla；Rhynchophylline；Isorhynchophylline；Content determine；HPLC 钩藤（Uncaria rhynchophylla）是一种具有降血压、镇静、抗惊厥作用的传统中药[1]。它属于茜草科，主要可分为大叶钩藤、毛钩藤、无柄果钩藤三大类[2]。随着现代分离鉴定技术的进步，目前人们已从钩藤中分离鉴定得到30多种化合物，其中生物碱为其主要的活性成分[3]。传统的测定钩藤中生物碱含量的方法为薄层色谱法，但是随着现代分析技术的进步，高效液相色谱技术已成为中药中有效成分检测的最精确、有效的手段[4]。本研究利用高效液相色谱技术确定了钩藤碱和异钩藤碱在中药钩藤中含量的测定方法，此方法具有准确度高、重复性好、快速、简便的优点，便于在鉴定工作中推广应用，现将测定方法报道如下。 1 仪器与试药 高效液相色谱仪（大连伊利特分析仪器有限公司）；甲醇（阿拉丁股份有限
浙江省2018年7月高等教育自学考试 中药药理学试题 课程代码：03046 一、单项选择题(本大题共30小题，每小题1分，共30分) 在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。 1.挥发油是( ) A.苦味药具有燥湿或泻下作用的物质基础 B.酸味药具有收敛固涩作用的物质基础 C.辛味药具有发散、活血作用的物质基础 D.咸味药能软坚散结的物质基础 2.与麻黄开发腠理，驱除风寒表邪有关的药理作用是( ) A.发汗作用 B.平喘作用 C.抗过敏作用 D.抗病毒作用 3.桂枝不能用于治疗( ) A.表虚感冒 B.寒热往来 C.心阳不振所致的心痛 D.冻疮 4.与柴胡疏肝解郁功效相符的药理作用是( ) A.降血脂 B.保肝、利胆 C.降血压 D.镇静 5.葛根可治“项背强几几”，与此相关的药理作用是( ) A.升高血压 B.扩张脑血管 C.解热作用 D.解除平滑肌痉挛 6.金银花抑菌的有效成分是( ) A.生物碱类化合物 B.绿原酸类化合物 C.甙类化合物 D.黄酮类化合物 7.具有抗过敏作用的药物是( ) A.黄连 B.黄芩 C.板蓝根 D.金银花 1
8.黄连中有降压作用的成分是( ) A.黄连碱 B.甲基黄连碱 C.小檗碱 D.棕榈碱 9.不具有 ．．．降血压作用的药物是( ) A.黄连 B.山豆根 C.黄芩 D.钩藤 10.泻下药的主要药理作用不包括 ．．．( ) A.抗感染作用 B.利尿作用 C.利胆作用 D.解热作用 11.以下叙述与秦艽的特性不符 ．．的是( ) A.具有抗炎作用 B.对过敏有保护作用 C.有抗菌作用 D.可降低血糖 12.茯苓能增强免疫功能的有效成分是( ) A.卵磷脂 B.甾醇 C.茯苓酸 D.茯苓多糖 13.以下与茵陈蒿的药理特点不符 ．．的是( ) A.抗菌作用 B.升压作用 C.利胆作用 D.护肝作用 14.泽泻不具备 ．．．的药理作用是( ) A.利尿 B.降血压 C.降血脂 D.降血糖 15.附子强心的有效成分是( ) A.乌头碱 B.次乌头碱 C.乌头原碱 D.去甲乌药碱 16.与枳实的临床应用不符 ．．的是( ) A.胃下垂 B.治疗高血压 C.产后子宫脱垂 D.抗休克 17.以下与青皮的药理作用不符 ．．的是( ) A.平喘作用 B.降血压 C.解痉作用 D.利胆作用 2
有机化学中常见名词中英文对照(按字母顺序排列)英中对照 abietic acid (松香酸) acetal(缩醛) acid anhydride(酸酐) A．Couper（古柏尔） acridine（吖啶） acronycine (山油柑碱) acidylating reaction(酰化反应) acyl group(酰基) acyl halide (酰卤) adenine（腺嘌呤） adrenal cortex hormone (肾上腺皮质激素) A.Kekule（开库勒） alanine（丙氨酸） alcoholysis(醇解) aldehyde(醛) alicyclic hydrocarbon(脂环烃) alizarin(茜草素) alizarin-type(茜素型) alkane（烷烃） alkene（烯烃）
alkylation（傅-克烷基化反应） alkyne（炔烃） aloeemodin (芦荟大黄素) amines（胺类） amide(酰胺) amidino（脒基） amino acid（氨基酸） β-aminobutyric acid（β-氨基丁酸） ammonolysis(氨解) andiron formula（锯架式） andrographolide (穿心莲内酯) anisodine (樟柳碱) annulene（轮烯） anomer（异头物） anomeric effect（异头效应） anthocyanidin (花色素) anthraquinone (蒽醌) anthrol (蒽酚) anthrone (蒽酮) anthracene（蒽） antiaromaticity or antiaromatic compound（反芳香性化合物）
钩藤碱Rhynchophylline [中文名称]钩藤碱 [英文名称]Rhynchophylline [别名] [化学名称]Corynixan-16-carboxylic acid，16，17-didehydro-17-methoxy- 2-oxo-，methyl ester，（7B，16E，20a）- [分子式] [分子量]384．46 [物理性质]结晶（甲醇），熔点216℃（208～209℃）， (a)18D一14．7°（C=2.5，氯仿）。溶于氯仿、丙酮、乙醇、苯，微溶于乙醚和醋酸乙酯，几乎不溶于石油醚。 [成分分类] [药理作用]1．对循环系统的影响 (1)降压作用钩藤碱无论对麻醉动物或不麻醉动物，正常动物或高血压动物，也不论静注或灌胃给药均有降压作用。且无快速耐受现象。麻醉猫静注钩藤碱盐酸盐20mg／kg，血压呈三相变化：先降压，随之很快回升，然后又下降，降压幅度为11．7％～41．7％，维持3～4h。用肾型高血压大鼠试验表明，钩藤碱50mg／kg灌胃，每日1次，连续15～20d，血压于第3～5天开始下降，7～15d降至最低，平均降压为3．2kPa，钩藤碱20mg／kg腹腔注射，当天血压下降，用药8天，平均降压3．2kPa。降压机制：钩藤碱能抑制双侧颈总动脉所致的加压反射，对乙酰胆碱的降压作用不明显，但能显著抑制基至阻断电刺激迷走神经高中端所致的血压下降，不能对抗肾上腺素、去甲肾上腺素的苯丙胺的升压作用，却能明显增强肾上腺素和去甲肾上腺素的升压作用。并能使离体兔耳血管扩张，似有对外周血管的直接作用。现在认为钩藤碱产生降压作用的原理主要是直接和反射性地抑制了血管运动中枢以及阻滞交感神经和神经节，使外周血管扩张，阻力降低所致。其直接扩张血管的作用比较强。（2）对血流动力学的影响钩藤碱20mg／kg静注后显著降低犬和猫的LVSP、MBP和HR，降低幅度均在30％以上（P＜0．01），LVEDP升高65．8％（犬）（P0．01）和64．O％（猫）（P＜0．05）。钩藤碱对心输出量影响不大，药后犬和猫的总外周阻力分别降低28±21 （dynoSocm-3×100）（P＜0．01）和24±12 （dynoSocm-3×100）（P＜0．05）。结果提示钩藤碱的血流动力作用是降低平均动脉压并使心脏后负荷降低，前负荷升高；扩张
天然产物研究与开发Nat Prod Res Dev 2011， 23：776-788文章编号：1001- 6880（2011）04-0776-13收稿日期：2009-11-17接受日期：2010-04-08基金项目：国家自然科学基金（20872118）、陕西省重点实验室基 金资助 （03JS008，04JS06，05JS53）*通讯作者Tel ：86-29-88302013；E-mail ：jlliu@nwu．edu．cn 钩藤属植物中吲哚生物碱的研究进展 王江恺，刘建利 * 西部资源生物与现代生物技术省部共建教育部重点实验室西北大学生命科学学院，西安710069摘 要：本文对钩藤属植物中吲哚生物碱类成分的植物来源、骨架结构、波谱学特征及生物活性研究进展进行 了综述，希望为药理学、天然药物化学、中药化学等领域的研究者提供参考。关键词：钩藤；吲哚生物碱；结构分类；药理作用；综述中图分类号：R284.1 文献标识码：A Research Progresses of Indole Alkaloids in Uncaria WANG Jiang-kai ，LIU Jian-li * Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China ，Ministry of Education ，School of Life Science ，Northwest University ，Xi ’an 710069，China Abstract ：This review article summarized the research progresses of indole alkaloids in Uncaria according to plant spe-cies ，chemical structure ，spectral characteristics and biological activities．The information was intended to serve as a ref-erence tool to practitioners in the fields of ethnopharmacology and natural pharmaceutical chemistry．Key words ：Uncaria ；indole alkaloids ；structure classification ；pharmacological effects ；review 茜草科钩藤属 ［1］ 植物广泛分布于东南亚、非 洲、 南美洲等热带地区，全世界有34种［2］ ，虽然文献 ［3］ 提到全世界约有70种，但未见资料来源。我国 原产钩藤属植物共14种（包括台湾1种）［2］ ，主要分布在我国广西、云南、广东、四川、贵州等地。钩藤中所含主要化学成分有吲哚生物碱类、三萜类、黄酮 类、 香豆素类、喹喏酸皂苷类、酚类及有机酸等［4］ 。本文针对钩藤属植物中已经发现的105个吲哚类生物碱成分就其植物来源、骨架结构、波谱特征和药理 作用进行综述。希望为药理学、 天然药物化学、中药化学等领域的研究提供参考，促进从该属植物中发 现新化合物、研究其生源关系、构效关系以及进行新药研发。 1钩藤属植物吲哚类生物碱成分的植物资源 除《中国药典》规定的钩藤Uncaria rhynchophyl-la （Miq．）Jacks （S 25）、华钩藤U．sinensis （Oliv．）Havil （S 29）、大叶钩藤U．macrophylla Wall （S 21）、无 柄果钩藤/白钩藤U．sessilifructus Roxb （S 28）和毛钩 藤U．hirsute Havil （S 15）之外，我国用来入药的还有披针叶钩藤U．lancifolia Hutch （S 19）、攀枝钩藤U．scandens （Smith ）Hutch （S 27）、平滑钩藤U．laevigata Wall．（S 18）、王氏钩藤U．wangii How 和膜叶钩藤U．membranifolia F．C．How 。另外我国还有东京钩藤U．tonkinensis Havil 、类钩藤U．rhynchophylloides How 、云南钩藤U．yunnanensis Hsia．C．C 以及台湾产的线萼钩藤U．setiloba Benth ， 但一般不作药用。除了上述的国产钩藤属植物［2，5］ 以外，国外发现的钩藤属植物 ［6，7］ 还包括U．acida （Hunter ）Roxb （S 1）、U．africana G．Don （S 2）、U．attenuata Korth （S 3）、U．barbata Merr （S4）、U．bernaysii F．Muell （S 5）、U．borneensis Havil （S 6）、U．callophylla Blume ex Korth （S7）、U．canescens Korth （S8）、U．cordata （Lour．）Merr （S9）、U．donisii E．M．A．Petit （S 10）、U．elliptica R．Br．ex G．Don （S 11）、U．gambier （Hunt ）．Roxb （S 12）、 U．glabrata DC U．lanosa var．glabrata （Blume．）Ridsd （S 13）、U．guianensis （Aubl．）J．F．Gmel （S 14）、U．homomalla Miq （S 16）、U．kunstleri King （S 17）、U．longiflora （Poir．）Merr （S 20）、U．nervosa El-mer （S 22）、U．orientalis Guillaumin （S 23）、U．perrottetii （A．Rich．）Merr （S 24）、U．roxburghiana Korth （S 26）、
文献综述---- 中药调控高血压血管重塑内皮细胞衰老研究进展血管内皮细胞(vascular endothelial cell，VEC)不仅是血流和血管壁之间的机械屏障，而且是高度活化的、功能异常活跃的内分泌、旁分泌及代谢器官，多种理化因素均可导致血管内皮细胞功能障碍，成为血管性疾病产生的关键环节[ 1 ].血管内皮细胞生长、增殖、凋亡、衰老及死亡等细胞过程均参与了高血压血管重塑的发生与病理演变，其中，血管内皮细胞衰老可能是高血压血管重塑(vascular remodeling ,VR)的重要病理基础『2』。现将高血压血管重塑的病理机制、血管内皮细胞衰老在高血压血管重塑中的作用、中药对血管内皮功能的保护作用以及抗高血压血管重塑的作用进行文献综述。 一、高血压血管重塑病理机制 ㈠血流动力学的异常 1剪切力的作用机制 剪切力是指血流对血管壁腔面的牵引力，它与血流速率成正比，与血管半径的立方成反比。高血压时血流量或血流速率的变化可引起剪切力的变化，当血流速率变化时，血管发生重塑以保持剪切力的恒定［3］。这个过程是内皮依赖性的，内皮起关键的媒介作用［4］。 2血管壁张力作用的机制 血压的变化是影响血管壁张力的主要因素，血管壁张力增加可直接诱导VSMC肌球蛋白基因表达增加，促使其核糖核酸和蛋白增加，细胞肥大；并使促分裂因子产生，诱导VSMC 增殖［5］。血压和血管壁张力变化还可通过影响动脉细胞的凋亡而参与重塑［6］。异常血流动力学负荷调节也可通过影响细胞外基质和血管壁细胞的积聚来参与血管重塑过程。此外血流量的长期增加可导致小动脉数量增加；而血压的增加则导致小动脉及毛细血管的数目减少［7］。 ㈡血管活性物质的作用 血液动力学变化、物理损伤或循环因子作用于内皮细胞上的特异受体，通过启动磷酸肌醇代谢、阻滞内皮细胞上的钾通道或通过受体偶联离子通道的启动［8］等，使细胞内钙离子发生变化，刺激内皮细胞释放细胞生长因子、细胞生长调节剂、蛋白分解酶和基质成分，引起细胞迁徙和增生等，导致VR。大多数内源性血管收缩物质如TGF－β、PDGF、ET、bFGF、AngⅡ、IGF-1、IL-1、IL-6、凝血酶、血栓素等是细胞生长促进因子，而大多数内源性扩血管物质如NO、PGI2、硫酸肝素、心钠素、C型利钠肽具有抑制生长作用［9］。