(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910267758.4
(22)申请日 2019.04.03
(71)申请人 江西鑫邦科技有限责任公司
地址 330000 江西省南昌市桑海经济技术
开发区新祺周桑海南大道199号-16栋
(72)发明人 李志江 林建海 楚娟娟
(74)专利代理机构 北京久维律师事务所 11582
代理人 陈强
(51)Int.Cl.
A01N 43/22(2006.01)
A01N 43/16(2006.01)
A01N 37/44(2006.01)
A01N 37/22(2006.01)
A01P 1/00(2006.01)
(54)发明名称一种抗植物病毒病的农药组合物及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种抗植物病毒病的农药组合物及其应用，包括芸苔素内酯类化合物、多糖类化合物和功能性助剂，所述芸苔素内酯类化合物占组合物总重量的百分比等于0.0001～1wt％，所述多糖类化合物占组合物总重量的百分比等于0.1～30wt％，所述功能性助剂占组合物总重量的百分比等于0.1～30wt％。本发明大大提高了植物抗病毒病害的效果，减少了农作物病害；主要成分均为生物农药，所形成的复配制剂无环境风险，抗植物病害尤其是病毒病效果显著，可应用作物范围广，预防及治疗效果好，可降低用药量，
最大限度保产。权利要求书1页 说明书6页CN 109938027 A 2019.06.28
C N 109938027
A
权 利 要 求 书1/1页CN 109938027 A
1.一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，包括芸苔素内酯类化合物、多糖类化合物和功能性助剂。
2.根据权利要求1所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述芸苔素内酯类化合物占组合物总重量的百分比等于0.0001～1wt％，所述多糖类化合物占组合物总重量的百分比等于0.1～30wt％，所述功能性助剂占组合物总重量的百分比等于0.1～30wt％。
3.根据权利要求1或2所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述芸苔素内酯类化合物由22,23,24-表芸苔素内酯、24-表芸苔素内酯、28-表高芸苔素内酯、28-高芸苔素内酯、丙酰芸苔素内酯和14-羟基芸苔素甾醇等的任意一种或两种以上组成。
4.根据权利要求3所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述多糖类化合物由纤调蛋白聚糖、藻多糖、脱乙酰壳多糖中的任意一种或两种以上组成。
5.根据权利要求1、2或4任意一项所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述功能性助剂由糖胺肽、ε-聚赖氨酸、植物磺肽素-α中的任意一种或两种以上组成。
6.根据权利要求5所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，还包括农药上可接受的表面活性剂、溶剂和载体中的任意一种或两种以上的组合。
7.根据权利要求6所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述表面活性剂由十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钙、脂肪酸聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚磺基琥珀酸酯、烷基酚甲醛树脂聚氧乙烯醚、苯乙烯基苯酚聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、脂肪醇磷酸酯、聚氧乙烯醚磷酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、壬基酚聚氧乙烯醚、木质素磺酸钠、农乳600#、亚甲基双荼磺酸钠、甲基萘磺酸钠甲醛缩合物、萘磺酸甲醛缩聚物、乳化剂603#中的任意一种或两种以上组成。
8.根据权利要求6所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述溶剂由异丙醇、二甲基甲酰胺、环己酮、乙酸乙酯、二甲苯、乙二醇、磷酸三丁酯中的任意一种或两种以上组成。
9.根据权利要求6所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述载体由白炭黑、高岭土、水、陶土中的任意一种或两种以上组成。
10.权利要求1、2、4、6～9任意一项所述的一种抗植物病毒病的农药组合物在防治由水稻条纹叶枯病毒、水稻矮缩病毒、玉米粗缩病毒、水稻黑条矮缩病毒、番茄病毒、辣椒病毒、黄瓜花叶病毒、烟草花叶病毒引起的病毒病害方面的用途。
2
278.抗肿瘤药物(一) 一、A型题：题干在前，选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。 1．属于植物来源的抗肿瘤药为 A．阿霉素 B．紫杉醇 C．米托蒽醌 D．来曲唑 E．昂丹司琼 正确答案:B 2．以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药 A．美法仑 B．白消安 C．塞替派 D．异环磷酰胺 E．巯嘌呤 正确答案:E 3．下列叙述不符合环磷酰胺的是 A．在体外无活性，进人体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物 B．含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体 C．是根据前药原理设计的药 D．可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质 E．属烷化剂类抗肿瘤药 正确答案:C 4．为二萜类化合物的紫杉醇，临床主要用于 A．乳腺癌、卵巢癌 B．脑瘤 C．黑色素瘤 D．淋巴瘤 E．白血病 正确答案:A 5．紫杉醇临床主要用于治疗 A．白血病 B．乳腺癌、卵巢癌 C．脑瘤 D．黑色素瘤 E．淋巴瘤 正确答案:B 6．化学结构式为的药物名称是 A．卡莫氟
B．美法仑 C．白消安 D．环磷酰胺 E．卡莫司汀 正确答案:B 7．化学结构为的药物名称是 A．硝瘤芥 B．甲氧芳芥 C．美法仑 D．氮甲 E．塞替派 正确答案:C 8．抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型 A．氮芥类 B．乙撑亚胺类 C．甲磺酸酯类 D．多元醇类 E．亚硝基脲类 正确答案:E 9．化学结构为的药物属于哪一类 A．烷化剂 B．抗肿瘤天然产物 C．抗肿瘤金属配合物 D．抗代谢药物 E．抗肿瘤抗生素 正确答案:D 10．下列哪个药物是抗肿瘤抗生素 A．米托恩醌 B．阿霉素 C．紫杉醇 D．他莫昔芬 E．羟基脲 正确答案:B 11．抗肿瘤药的药物类型为 A．氮芥类，乙撑亚胺类，抗代谢类，抗生素类，金属配合物，其他类 B．氮芥类，亚硝基脲类，嘧啶拮抗剂，叶酸拮抗剂，天然抗肿瘤药物，金属配合物，其他类
第十三章抗肿瘤药 13.1 学习要求 掌握抗肿瘤药的分类及其代表药物；掌握氮芥类药物的结构特点及各部分的作用；氮芥类抗肿瘤药物的作用机制；掌握干扰DNA合成的药物的作用机制；了解卡莫氟、喜树碱、紫杉醇的化学结构和临床用途；掌握代表药物环磷酰胺、氟尿嘧啶、6-巯嘌呤的化学名称、化学结构、理化性质及主要临床用途；熟悉氮甲、卡莫司汀、米托蒽醌、阿霉素、硫酸长春新碱、顺铂、卡铂、甲氨喋呤的化学结构、作用特点和临床用途。 13.2 内容简述 恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，其死亡人数在所有疾病死亡人数中列第二位，仅次于心血管疾病。 肿瘤的治疗方法包括手术治疗、放射治疗和药物治疗（化学治疗），很大程度上仍是以抗肿瘤药物的化学治疗为主，近年来，肿瘤的生物治疗包括基因治疗也已成为治疗肿瘤的重要手段之一。 肿瘤是由于细胞或变异细胞异常增殖并形成肿块而致；临床上将人体瘤分为良性和恶性两大类。良性肿瘤称为廇，其包在荚膜内，增殖慢，不侵入周围组织（即不转移）；恶性肿瘤根据发生部位不同，又分为癌、肉瘤和母细胞瘤等，其不包在荚膜内，增殖迅速，能侵入周围组织（即转移），因此潜在危险大。 抗肿瘤药是指抗恶性肿瘤的药物，又称抗癌药。自从20世纪40年代氮芥用于治疗恶性肿瘤以来，经过几十年的发展，化学治疗已经有了很大进展，已由单一的化学治疗进入了联合化疗和综合化疗的阶段，并能成功地治愈病人或明显地延长病人的生命，因此抗肿瘤药物在肿瘤治疗中占有越来越重要的地位。从中草药寻找抗肿瘤有效成分以及中西医结合的方法，是我国抗肿瘤药物研究与开发的重要途径；从海洋生物中寻找活性成分来预防和治疗肿瘤，也越来越引起人们的兴趣。 抗肿瘤药的分类（结合作用机理和化学结构进行分类）： 一、直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物 氮芥类：氮甲、环磷酰胺 乙撑亚胺类（氮丙啶类）：替哌、塞替哌 烷化剂类甲磺酸酯类（非氮芥类烷化剂）：白消安 亚硝基脲类：卡莫司汀 三氮烯咪唑类：达卡巴嗪 肼类：盐酸丙卡巴肼 金属铂络合物：顺铂、卡铂 博来霉素类：博来霉素、放线菌素D、高三尖杉酯碱 DNA拓扑异构酶抑制剂 作用于TopoⅠ：喜树碱及其衍生物 嵌入型（蒽醌类）：阿霉素/柔红霉素 TopoⅡ
农药的分类 种类的划分是相对的。按不同的分类方法，可以得到不同的种类划分。 一、按农药的来源分类：可分为矿物源农药、生理源农药与有机合成农药。 1、矿物源农药：有的是无机矿物原料经觉得加工，有的是用矿物油加工成乳剂。早期的农药有一些无机分合物品种，如砷制剂、氟制剂作为杀虫剂，后来因为毒性高、药效差、药害重而停产。现代使用的无机农药，主要有铜制剂与硫制剂。铜制剂如波尔多液、碱式硫酸铜悬浮剂等。硫制剂如硫悬浮剂、石硫合剂等。它们是大吨位的杀菌剂，硫制剂也是杀螨剂。矿物油乳剂多用在果树休眠期杀虫杀螨。 2、生物源农药：主要有植物源农药和微生物源农药。植物源农药历史久、用量大的主要有除虫菊和烟碱。除虫菊干花磨成粉就可直接作为杀虫剂或作为蚊香的原料。从除虫菊干花中可以提取出除虫菊素，再配成药剂。烟草中含有可以杀虫的烟碱，一般用废次烟叶或烟梗作原料，用酸提取出烟碱再配成杀虫制剂。我国的植物源杀虫剂还有鱼藤、苦参、楝素等。植物源农药一般毒性较低、对植物无药害、有害生
物不易产生杭药性、对环境友善等优点。但是，它们来源有限或栽植要占用耕地，很难大规模生产，品种也单一。 微生物源农药可以通过微生物发酵工业大规模生产。如果利用微生物代谢物，可以认为是微生物进行生物合成的化学物质，本质上与化学合成农药差不多，有人称之为“生物化学农药”。如阿维菌素，是种高效杀虫杀螨刹；井冈霉素是防治水稻纹枯病的杀菌剂。而用活体微生物做成制剂使用，如杀虫剂苏云金杆菌制剂，其施用在本质上是种生物防治措施，得病死的虫体还会有传染性，严格说不属于化学防治范畴。但由于它的制剂与作用方法都与农药相近，也就算它是一种农药，微生物源农药一般也具有对植物无药害、对环境友善等优点。 3、有机合成农药：占农药品种的绝大部分，它们是通过化学工业，用有机合成工艺生产出来的。由于有机化合物的多样性，有机合成的农药品种繁多，作用方式五花八门。 二、按防治对象分类：防治对象就是农业有害生物，其中有动物，有植物，也有微生物。 1、杀虫剂：用于防治有害昆虫。昆虫属节肢动物门昆虫纲。节肢动物身体分节，还长有分节的附肢，全身长有外
课程论文 课程名称：植物化学保护 题目：浅谈中国植物性农药的现状和进展学院：植物保护学院 专业：植物保护 姓名：张艳荣 学号：13044010 完成日期：2012 年06 月29 日
浅谈我国植物性农药的现状和进展 摘要：植物性农药是指利用植物所含的稳定的有效成分，按一定的方法对受体植物进行使用后，使其免遭或减轻病、虫、杂草等有害生物为害的植物源制剂。各种植物性农药通常不是单一的一种化合物，而是植物有机体的全部或一部分有机物质，成分复杂多变，但一般都包含在生物碱、糖苷、有毒蛋白质、挥发性香精油、单宁、树脂、有机酸、酯、酮、萜等各类物质中。由于植物性农药物质性质的特殊性，有害生物难以对其产生抗药性。另外，植物性农药对受体植物相对于化学农药来说更不容易造成药害，而且也容易与环境中其他生物相协调。植物性农药是非人工化学结构的天然化学物质，一般在自然界有天然的微生物类群对其进行自然分解，在保护生态平衡方面大大优于化学农药，特别是在无公害农产品的生产和保证农业的可持续发展中扮演着重要角色。本文综述了我国植物性农药的现状和研究进展，同时介绍几种应用前景比较好的植物性农药 关键字：植物性农药；合成化合物；杀虫植物 1植物性农药研究发展概况 1.1植物性农药的发展历史 植物性农药的发展具有悠久的历史,我国古代早就用菊科艾属的艾蒿茎、叶熏蚊蝇,一直流传至今。公元前7-5世纪的古籍中已有用嘉草、莽草、枚菊杀虫的记述。在《齐民要术》、《本草纲目》中都不乏用植物性农药杀虫、防病的记载。17世纪后,世界各地陆续发现了一些杀虫力较强的药用农药,其中最著名的是烟草、鱼藤、除虫菊。在长期的实践中,人们早已发现楝科植物中的印楝、苦楝、川楝等具有抑制昆虫取食和生长发育的活性,人们还先后发现卫茅科雷公藤,豆科槐属的苦参、大戟科的乌柏、茄科茄属的龙葵等植物均具有杀虫活性。 1.2植物性农药的发展现状 目前,对植物性农药的研究面窄、深度不够,缺少系统的、成熟的理论指导。在研究内容方面,作为杀虫剂研究的较多,杀菌剂则较少,而植物生长调节剂和除草剂研究的更少。基本研究模式是发现有某种生理活性的植物后,先分离出活性有效成分,确定化学结构,再以活性化合物结构作为靶标,合成该化合物,开发农药品种。如以除虫菊和毒扁豆碱为先导,开发出的拟除虫菊酯类和氨基甲酸酯类系列农药,但通过仿生合成的这些农药,实际则属于化学合成农药。植物性农药的应用现状则是发现有生物活性的植物不少,但以植物为原料开发应用的却不多。现在农药的主导仍然是化学合成农药,生物农药只占整个农药的2%~3%,而植物性农药所占的比重更小。植物性农药的发展现状与其悠久的发展历史与自然界丰富的植物资源的存在显然是不相称的。
1.绪论 2.植物资源的分类、分布与特点 3.植物资源的开发与利用 4.植物资源的调查与评价 5.植物资源的可持续利用与野生抚育 6.植物资源的保护与管理 7.药用植物资源 8.野果植物资源 9.野菜植物资源 10.芳香油植物资源 11.色素植物资源 12.纤维植物资源 13.油脂植物资源 14.淀粉植物资源 15.树胶植物资源 16.鞣料植物资源 17.农药植物资源 18.观赏植物资源 19.其他植物资源 绪论 一自然界一切直接或间接对人类有利用价值的物资统称为资源（resources) 。 自然资源具有可用性、整体性、变化性、空间分布的不均匀性、区域性。 ▲二植物资源（plant resources）的概念及内涵 指在一定时间、空间、人文背景和经济技术条件下，对人类直接或间接有用野生植物的总和。 内涵：时间性、空间性、人文性、经济技术性 时间性：植物不同生长发育时期，其利用途径和价值的差异。 空间性：植物在分布区域内，由于环境条件的变化导致的利用价值差异。 人文性：不同民族不同地域的人们，利用植物的种类、经验和方法的差异与多样性。 经济技术性：野生植物资源的可利用程度随人类经济条件和技术水平而改变。 三研究植物资源的意义 植物有何用途是由其形态、结构、功能和所含化学物质所决定的，由于形态、结构、功能和所含化学物质的差异，所以植物的用途具有多样性，用于我们的衣、食、住、行和其他方方面面。 食物来源：粮食、蔬菜、水果和油料作物 药物来源：人参、柴胡、甘草、草麻黄（治疗疾病、增强身体抵抗力）、红豆杉、雷公藤、美登木、喜树（抗癌、抗艾滋病） 工业原料：纤维：棉花、亚麻、苎麻、芦苇、木本纤维； 香料：薄荷、花椒、百里香、香茅、紫罗兰； 色素：紫草、茜草、菘蓝； 非糖植物甜味剂：甜叶菊、甘草、水槟榔、油脂、树胶、树脂、鞣类（单宁）
绿化养护常用农药 1、常用杀虫剂类 （1）有机氯类：这种杀虫剂一般较难分解，残留期长，有较大毒性，有一定刺激性气味。因其较难分解，对环境污染较大，现在大多数已被禁止生产和使用。常见的有： A、三氯杀虫酯。这种药多用于灭杀蚊蝇，具触杀、熏杀作用。 B、六六六，残留期特长，已禁止生产作用。 C、DDT等。 （2）有机磷类：该类杀虫剂一般具有强烈的刺激性气味，毒性较高，但杀虫谱广，效果较好残留期相对较短，因此广泛应用于室外植物的防虫。但因其有较强的刺激性气味，因此，室内及多人的公共场所不宜使用。另外要注意，过高浓度的有机磷农药常会引起药害，且长期使用同一种有机磷农药容易引发抗性。常用的有： A、乐果、氧化乐果，具强毒性，有强烈刺激性气味，可杀大多数虫、螨，尤其对蚧壳虫较为有效。对昆虫具有触杀、胃杀等功能。注意：有些植物对1500倍以下氧化乐果敏感，因此，使用氧化乐果或乐果时浓度要尽量避免过大，并且第一次使用时要先试验，以免引起药害。 B、辛硫磷，毒性较低，对昆虫具有触杀、胃杀作用，但无内吸性，对鳞翅目幼虫特别有效，在地上叶面残效期较短，约2-3天，但入到地下后的残效期长达 1-2个月。可杀死地下大部分害虫如蛴螬、蝼蛄等。注意：浓度高于1000倍可能会引起药害。光照条件下会分解，最好夜间用，并且随配随用，不能与碱性药同用。 C、速扑杀，对蚧壳虫较为有效，但气味过大，不宜室内用，过高浓度会引起药害，一般用量为2000-4000倍。 D、虫兹灵，为有机磷类与菊酯类混合杀虫剂。具广谱杀虫作用。兼有有机磷类与菊酯类杀虫剂的优点。有气味，但较其它有机磷类农药气味低，较其它菊酯类农药气味大。 E、敌百虫，毒性低，除可防治植物害虫外，亦可用于家畜、水产等动物寄生虫的防治。 F、敌敌畏，为氧化乐果进一步氧化而成。中等毒性。对害虫除有触杀、胃杀等作用外，还有熏蒸作用。易分解，残效期短。 （3）菊酯类：菊酯类农药，毒性较低，有气味，但气味较轻，有些可用于室内。在碱性或土壤中易分解，具有杀虫、抑螨作用。常用的有氯氰菊酯、溴氰菊酯等。其商品名分别有兴棉宝、灭百可、安绿宝、赛波凯等。对昆虫有触杀、胃毒等作用。对光、热稳定，可杀虫卵，对防治对有机磷类产生抗性的害虫效果好，对螨类、盲蝽类效果较差，残效期相对较长。注意：药量、使用次数勿随便增加，勿与碱性药混用，安全间隔期为7-10天。 2、杀螨剂 严格来说，螨不属于昆虫，因此，许多杀昆虫的农药对螨并不起作用。而杀螨剂对别的昆虫作用亦不大。常的杀螨剂有： （1）螨克：对用名为双甲脒，中等毒性，对螨有触杀、拒食、驱避、胃毒、内吸等作用。对各个发育阶段的螨都有效。使用浓度为1000倍-1500倍。
二抗肿瘤药物部分 1.目前常见抗肿瘤药物分为六类（各举二例） 烷化剂（CTX，司莫司汀等） 抗代谢药（MTX，5-FU等） 抗肿瘤抗生素（丝裂霉素，表阿霉素等） 植物来源抗肿瘤药及其衍生物（VCR,紫杉醇等） 抗肿瘤激素等（他莫昔芬，甲地孕酮等） 其他类（达卡巴嗪，铂类） 2. 化疗药物一般都具有的不良反应有： 1)骨髓抑制 2)消化道反应 3)脱发 4)口腔溃疡 3. 联合化疗方案的组成应考虑以下几项原则： 1)构成方案的各药应该是单独使用时证明对该种癌症有效者。 2)尽量选择作用时间不同，作用时相各异的药物。 3)尽可能选择毒性类型不同的药物联合。 4)所设计的联合化疗方案应经严密临床试验证明其有使用价值。 4.按照化疗药物外渗引起局部组织损害程度不同分为三类 1)腐蚀性如多柔比星，表柔比星，柔红霉素以及长春新碱等。 2)刺激性如VP16 ，紫杉醇，博莱霉素，大剂量DDP和5-Fu等。 3)非刺激性外渗后不对局部组织产生不良影响。 5.列举下列化疗药物常见不良反应（选择题） 阿霉素类（心脏毒性）CTX和IFO（出血性膀胱炎）博莱霉素（肺纤维化），顺铂（肾毒性），丝裂霉素（溶血性尿毒性综合征） 6.简述紫杉醇类化疗药物的简化抗过敏预处理方法？ 在使用紫杉醇类化疗药物前1小时静脉推注DXM 20mg ,苯海拉明50mg 及雷尼替丁50mg。 7.肿瘤化疗的方式 1)根治性化疗 2)辅助性化疗 3)新辅助化疗 4)姑息性化疗 5)研究性化疗 8.由高中度致呕化疗药物造成的恶心和/或呕吐可通过使用（地塞米松）和（5-HT3受体拮抗
剂如格拉司琼等）得到最有效治疗。（填空题） 9.下列哪些药物为抗肿瘤药物（选择题） 卡铂芬净，5-FC ,重组人血管内皮抑制素，奈达铂，力比泰 10. 氨磷汀具有广谱的细胞保护作用，用于各种癌症的辅助治疗，其说明书用法用量是化疗病人：起始剂量一次500-600mg/m2 ,放疗病人一次200-300mg/m2 ，溶于氯化钠注射液50ml 中，在放化疗开始前30分钟静脉滴注15分钟滴完。（填空题） 11.（甘氨双唑钠）为肿瘤放疗的增敏剂，其正确用法用量为：静脉滴注，每次800mg/m2(或1.25g)，于放疗前加入到100ml生理盐水中，30分钟内滴完，给药后60分钟内进行放疗，建议隔日一次，每周用药三次。（填空题） 12. 化疗药物的配置应在（生物安全柜内）进行，并由（专职人员配药）工作过程中应遵循三个原则： 1)尽量减少不必要的接触，防止化疗药物由任何途径进入人体。 2)尽量减少化疗药物对环境的污染。 3)必须一丝不苟地采取各种必要的防护措施包括药物的配置，储存，运送，处置等。 13.下列这些化疗需要避光输注（顺铂）（柔红霉素）（达卡巴嗪）所以在发送打包时需要使用避光袋。（填空题） 14.美司钠作为膀胱保护剂主要用于 1)任何应用于IFO的化疗方案 2)高剂量CTX 其剂量计算应为IFO 总剂量的60% ，一般在注射IFO 的（0，4，8小时， 静脉冲入。 15.下列哪些抗肿瘤药物采用了靶向给药体系（填空题） 力比泰美罗华艾力赫赛汀凯莱 16.化疗治疗时血象下降，如白细胞低于（2-3*109/L）血小板低于（50-80*109/L）时，必须停药观察和采取必要的治疗措施。（填空题） 17.部分化疗药物渗漏的处理方法： 1)冷敷30-60分钟，然后每隔15分钟，冷敷15分钟，连用一天：如阿霉素，柔红霉素等。 2)热敷30-60分钟，然后每隔15分钟，热敷15分钟，连用1天：如长春新碱类： 3)DDP 局部解毒剂硫代硫酸钠 4)MMC 二甲基亚砜溶液。 18.下列哪些药物一般不能接触PVC输液袋及给药装置（选择题） 尼莫地平盐酸异丙嗪伊曲康唑紫杉醇 19.列举你熟悉的二种癌症的推荐化疗方案：（简答题） 1)胃癌
我国植物性农药资源及其发展 据发达国家经济发展的经验和规律，人均国民收入超过800～1000美元之后．市场对农产品和食品的需求就开始由追求数量增长转向追求质量效益方向发展。在我国，随着经济和社会的发展，人们对生活质量的要求日益提高，农业正经受着由数量型向质量型、由产量型向效益型转变的深刻历史变革，我国现行的以追求数量增长为主的传统农业技术已很难满足和支撑无公害安全农产品生产和保障人民安全健康的需要.为了与我国农业可持续发展策略相适应，目前开发的新农药必须具有安全性高、残留低、无公害、生物活性高、使用费用低、选择性高的特性。 到目前为止,世界各国在对6000多种植物次生代谢物进行防治害虫的生物活性筛选中,已发现有2000多种化合物具有杀虫活性。 1 我国主要的植物性农药资源 1.1 楝科植物 楝科植物约有50属,580种以上,属常绿或落叶乔木或灌木,主要分布于热带。在我国共15属,约64种,主产于云南和海南两省,从非洲引种印楝已在海南、云南及广东种植成功。楝科树木是珍贵的木材资源,一些种类具有药用价值,其中印楝、苦楝和川楝是主要的杀虫植物。从楝科植物中分离出的种类繁多的次生代谢产物中,其中具有杀虫活性的主要为四环三萜类化合物。印楝素与川楝素是这类化合物的代表,对昆虫具有胃毒、神经毒性、拒食和生长发育抑制活性。 1.2 菊科植物 菊科植物约有1000属,25000～30000种,草本植物,广布于全世界。我国约有200余属,产于全国各地。据Grainge1985年统计,在1600种杀虫植物中,有160种是菊科的,最负盛名的是除虫菊,起源于中东近东。本世纪20年代引入中国,60年代对除虫菊的研究仿生合成了一系列高效低毒的拟除虫菊酯类杀虫剂。从熊耳草中分离早熟素Ⅰ和早熟素Ⅱ,这两种杀虫有效成分能引起半翅目昆虫的早熟变态和杀卵等活性,曾一度被誉为第四代杀虫剂。进入八十年代后,对于来源于菊科万寿菊族植物的噻吩类和多炔类化合物的研究,开辟了植物性杀虫剂研究的新领域,即植物源光活化杀虫剂的研究。 1.3 豆科植物
园林植物常用农药的使用 一、农药分类农药按用途可分以下几类： (1)杀虫剂:(2)杀珩同;(3)杀菌剂;(4)杀线虫剂:(5)除草剂;(6)植物生长调节剂(激素)；(7)除草剂。 二、常用农药概述 (一)常用杀虫剂类1.有机氯类:这种杀虫剂一般难分解残留期长有较大毒 性有剌激性气味。因其较难分解对环境有污染现在大多数已被禁止生产和使用。常见的有以下几种。 (1)三氯杀虫醋。这种药多用于灭杀蚊蝇具触杀、熏杀作用。 (2)六六六。残留期特长已禁止生产使用。 (3)DDT等。 2.有机磷类:该类杀虫剂一般具有强烈的剌激气味毒性较高但杀虫谱广效果较好残留期相对较短因此广泛应用于室外植物的防虫但因其有较强的刺激性气昧因此室及多人的公共场所不宜使用。另外要注意过高浓度的有机磷农药常会引起药害且长期使用同一种有机磷农药容易引发抗药性。常用的有如下几种。 (1)乐果、氧化乐果。具强毒性有强烈刺激性气昧可杀大多数虫、蜻尤其对蚧壳虫较为有效。对昆虫具有触杀、胃杀等功能c注意:有些植物对1500倍以下氧化乐果敏感因此使用氧化乐果或乐果浓度要尽量避免过大并二且第一次使用时要先试验以免引起药害。 (2)辛硫磷。毒性较低对昆虫具有触杀、胃杀作用但无吸性。对鳞翅目幼虫特别有效在地上叶面残效期较短约2-3天但人到地下后的残效期长达1-2个月。可杀死地下大部分害虫如蛴蜡、蝼蛄等。注意:浓度高于1000倍可能会引起药害。光照条件下会分解最好夜间用并且随配随用不能与碱性药同用。 (3)速扑杀。对蚧壳虫有效但气味过大不宜室用过高浓度会引起药害，一般用量为2000-4000倍。 (4)虫兹灵。为有机磷类与混合杀虫剂。具广谱杀虫作用。兼有有机磷类与菊酯类杀虫剂的优点。有气味但较其他有机磷类农药气味低较其他菊酯类农药气味大。
第十二章农药植物资源 农药植物资源是指植物体内含有驱拒、干扰或毒杀害虫、抑制病菌和除草等物质的一类植物。 农药植物即指具有杀虫、杀菌作用的植物。 植物农药是指用于防治病虫草害的植物体及植物体的提取物,有时也包括提取物的人工合成物。 第一节概述 一、农药植物资源的有效成分及特点 1、有效成分 其有效成分多为生物碱、皂素、挥发油、鞣质、甙类树脂、鱼藤酮等。 2、特点 植物性农药具有成本低、残毒少、无污染、无药害等特点。为了保证人们的身体健康，目前世界各国都非常重视农副产品的污染问题，提倡生产和使用低毒农药，因此，对植物性农药的发掘也越来越受到人们的重视。 化学农药的三大问题 1、毒性问题化学合成农药特别是杀虫剂大多缺乏选择性，对生物毒性广谱，除了对有害生物的控制作用，对非靶标生物如：人、畜、鱼贝、鸟、天敌等生物也有毒性。 2、残留问题农药施用于农田，其“归宿”主要有二个方面：一是分解为无毒无害化合物；二是残存于人类赖以生存的环境之中。残存于土壤、水源、大气、以及农作物及农副产品中的农药还会对人类及环境产生深远影响，特别是一些性质稳定的药剂，可能给人类和后茬作物带来慢性毒性问题， 3、抗性问题大量不合理的使用农药，有害生物特别是害虫、病原菌很快就会对农药产生抗性，若要达到防效，势必要成倍加大用药量，反复使用农药，结果是抗药性更强，环境污染加重、对非靶标生物，即害虫的天敌杀伤，人为打破自然界生态平衡，使有害生物再猖獗，抗性发展到一定程度，则造成防治无效。 二、农药植物资源的分类 (一)按使用目标分类 可分为杀虫剂类、杀菌剂类和除草剂类。 1．杀虫剂类植物农药指含用对害虫有毒杀作用物质的种类。如除虫菊含有对许多害虫有毒的除虫菊酯类化合物，苦参含对多种害虫具有毒性的苦参碱。 2．杀菌剂类植物农药指对植物病菌有杀灭作用物质的种类。如藜芦提取物对马铃薯晚疫病杀菌效果可达67％。 3．除草剂类植物农药指对杂草有抑制或杀灭作用物质的种类。如有人研究发现燕麦和拉拉藤(Galium mallugo)根中含莨菪亭(scopletin)对很多植物的种子发芽有抑制作用，炭疽菌对大豆菟丝子有很好的防治效果等。 (二)按杀虫、杀菌方式分类 可分为寄生性、毒杀性、驱拒性和激素性等。 1．寄生性植物农药指利用寄生植物(主要是细菌、真菌等)的寄生作用杀灭病虫害和病菌。如苏云金杆菌产生的多种毒素制剂(Bt)对150余种害虫(主要是鳞翅目)有非常好的杀灭作用；白僵菌制剂对大豆食心虫、松毛虫和玉米螟等也有很好的效果。
抗肿瘤药用植物有效成分研究概况 许旭东’，胡晓茹，杨峻山 （中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所，北京１０００９４） ［摘要］从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱，吲哚类生物碱，芪类化合物，二萜类化合物，五环三萜类化合物，黄酮类化合物，内酯类化合物，醌类化合物，多糖类化合物，蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展。总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。 ［关键词］抗肿瘤；天然产物；生物碱；黄酮；萜类；多糖 ［中图分类号】Ｒ２８４．１［文献标识码］Ａ［文章编号】Ｉｏｏｌ－５３０２（２００８）１７－２０７３－０９ 当今世界，恶性肿瘤已成为仅次于心血管疾病的第二大人类致死病因，据世界卫生组织最近发表的报告，在２８个工业化国家内，男子癌症死亡率上升５５％，女子上升４０％，其中胃癌居首位，其他依次为食道癌，肝癌，子宫颈癌和肠癌等。尽管近几年来肿瘤的化疗取得了显著进步，白血病和恶性淋巴瘤患者的寿命明显延长，但是对危害生命健康最严重的占恶性肿瘤９０％以上的实体瘤的治疗未能够得到有效的解决。全世界每年癌症的死亡人数为６３０万人左右，估计到２０２０年，数字可能增长１倍左右。因此，全球每年投入大量的人力物力用于研究开发防治癌症的新药物。 中药是我国人民数千年来与疾病斗争的结晶，是中华民族文化遗产的重要组成部分，我国地域辽阔，地理和气候带类型丰富多样，药用植物资源十分丰富，对保障人民身体健康和推动世界药学的发展都做出巨大贡献。随着中药Ｅ１趋国际化，抗肿瘤中草药的活性成分研究越来越受到人们的重视，已经成为当今抗肿瘤药物研发的热点之一。特别是在新药及其新药先导化合物发现中起着不可替代的作用。 １生物碱 生物碱类成分在已分离出的具有抗癌作用的活性成分中占较大比重，研究较多的为吲哚类生物碱和喹啉类生物碱。生物碱类抗肿瘤成分主要对卵巢癌、淋巴癌和消化道系统癌如肝癌、结肠癌等有较显著的疗效。目前研究的生物碱类抗肿瘤机制一般可分为２类，一类是直接杀伤肿瘤细胞；另一类是干扰细胞周期的有丝分裂阶段，抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。此外，生物碱类抗肿瘤成分在诱导肿瘤细胞分化、促进肿瘤细胞凋亡以及提高机体免疫力方面亦表现出一定的作用…。根据生物碱类抗肿瘤活性成分的结构类型，可 ［收稿日期】２００７一１１－０１ ［基金项目】国家自然科学基金项目（２０５７２１３２） 【通讯作者】’许旭东，Ｔｅｌ：（０１０）６２８９０２９１，Ｅ．ｍａｉｌ：ｘｄｘｕ＠ｉｒａ－ｐｌａｄ．∞．ｃｎ将其分为萜类生物碱、喹啉类生物碱、吲哚类生物碱和甾体类生物碱等。 １．１萜类生物碱 目前从植物中分离得到的萜类生物碱种类较少，主要是倍半萜类生物碱。日本学者Ｍｏｒｉｔａ等从金钗石斛分得的ｐｉ—ｅｒｏｔｏｘａｎｅ倍半萜型生物碱ｆｌａｋｉｎｉｎｓＡ，Ｂ以及ｍｕｂｉｒｏｎｉｎｅＣ，具有小鼠自细胞Ｌ１２１０的细胞毒性作用，体外Ｉｃ∞分别为４．０，８．５，２．６ｒａｇ?Ｌ。１【２］。雷公藤康碱是从台湾产雷公藤中分离得到的雷公藤生物碱，具有很强的抑制肿瘤细胞增殖的作用，在体外３．００ｍｇ?Ｌ“对Ｋ５６２细胞及ＨＬ细胞抑制率为８７％，对ＨＬ－６０的抑制率为９０％Ｌ）１。 １．２喹啉类生物碱 １．２．１苄基四氢异喹啉类生物碱此类生物碱是占目前具有抗肿瘤生物碱成分中最多的一类。从毛茛科黄连属、小檗科小檗属植物中分得的小檗碱，通过抑制肿瘤细胞ＤＮＡ多聚酶，抑制癌细胞的核酸合成，抑制嘌呤核苷酸合成的中间体羟胺的作用，从而具有抗肿瘤效果ＨＪ。小檗碱的抗肿瘤作用存在构效关系，季胺盐、多环以及环上取代基的种类和取代位置均可影响其与受体、酶和ＤＮＡ之间的作用。小檗碱的内胺盐是抗肿瘤的活性结构，小檗碱脂类在体内水解生成内胺盐，分子中带正电荷季胺Ｎ可集中于细胞表面，而带负电荷的酚离子则进入带正电荷肿瘤细胞内，发挥抗肿瘤作用ｐＪ。原小檗碱对人结肠癌细胞作用的靶位可能就是细胞ＤＮＡ的Ⅱ咀异构酶，小檗碱通过使ＡＭＣ５细胞的这种异构酶催化剂活性水平减少而发挥抗肿瘤作用ｐＪ。 从番荔枝科查姆紫玉盘植物的叶中得到杏黄罂粟碱、阿朴啡生物碱降南天竹宁和Ｎ．降荷叶碱对小鼠肉瘤成纤维细胞四２９转化细胞系显示了很强的细胞毒活性，ＩＣ∞分别为４０，２８，３０ｍｇ?Ｌ一【４】。从防己科植物粉防己中分离得到的汉防己碱，可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞和大鼠腹水肝癌细胞的生长冲Ｊ。 ?２０７３? 万方数据
几种植物源农药 在常规农业中，植物病虫害防治主要依靠大量使用化学农药，它是造成有害物质残留污染的主要原因。随着农产品贸易国际化的发展和国民对食品安全认识水平的提高，无公害食品生产迅速兴起。生产无公害食品，首先要解决的问题就是化学农药的残留污染问题，亦即禁止和限制化学农药的使用。利用现有植物性农药资源制备杀虫杀菌剂，防治蔬菜病虫害生产无公害蔬菜，无残留，无污染，没有不良影响。植物农药种类很多，现简单介绍几种廉价易得的植物性农药。 （一）辣椒辣椒广泛生长在我国各地，成熟的果实有杀虫作用，但以外种皮和种子中杀虫物质含量最高。 作用方式：胃毒、驱虫、拒食、熏蒸作用。 防治对象：各种蔬菜蚜虫、粉虱和菜青虫等。 使用方法：辣椒粉成粉末，加50倍水搅拌，放置一夜，用布过滤后喷在作物上。或将辣椒研成细粉，加水，加肥皂片或液体肥皂，充分搅拌，洒在作物上。 （二）大蒜大蒜广泛种植在田间、花园和庭院内，植株各部分均含有杀菌有效成分大蒜素。
作用方式：杀细菌、真菌和线虫。 防治对象：蔬菜根结线虫、灰霉病、菜豆锈病、黄瓜角斑病、瓜类炭疽病和马铃薯贮藏期病害。 使用方法：将大蒜头1kg去皮捣烂，加水2kg，浸泡0.5小时后过滤去渣即成。用时加水稀释20倍喷雾即可。 大蒜加工时有一道去皮工序，去皮时，先将大蒜蒂部切去，浸入缸内用水浸泡24小时，然后捞出去皮。泡蒜的水中含有大量大蒜素，可将此水澄清去杂，直接喷洒防治各种病害，作到废物利用。 （三）烟草烟草含有烟碱，烟碱具有杀虫作用，并且对人畜及环境不会造成任何损害。我国古代就有利用烟草浸出液防治植物害虫的记载。烟草的根、叶片和茎秆含有大量烟碱。卷烟厂生产过程中产生的烟屑、烟梗、霉变烟叶，烟叶，烟农管理烟草时打下的烟顶、烟杈、老病叶，收获时残留的茎秆和根等，都可用来制备粗提制剂。 作用方式：触杀、胃毒、趋避和熏蒸。 防治对象：各种蔬菜蚜虫、菜青虫、潜叶蝇、螨类、菜螟和葱蓟马等。
绿化养护常用农药 集团文件版本号：（M928-T898-M248-WU2669-I2896-DQ586-M1988）
绿化养护常用农药1、常用杀虫剂类 （1）有机氯类：这种杀虫剂一般较难分解，残留期长，有较大毒性，有一定刺激性气味。因其较难分解，对环境污染较大，现在大多数已被禁止生产和使用。常见的有： A、三氯杀虫酯。这种药多用于灭杀蚊蝇，具触杀、熏杀作用。 B、六六六，残留期特长，已禁止生产作用。 C、DDT等。 （2）有机磷类：该类杀虫剂一般具有强烈的刺激性气味，毒性较高，但杀虫谱广，效果较好残留期相对较短，因此广泛应用于室外植物的防虫。但因其有较强的刺激性气味，因此，室内及多人的公共场所不宜使用。另外要注意，过高浓度的有机磷农药常会引起药害，且长期使用同一种有机磷农药容易引发抗性。常用的有： A、乐果、氧化乐果，具强毒性，有强烈刺激性气味，可杀大多数虫、螨，尤其对蚧壳虫较为有效。对昆虫具有触杀、胃杀等功能。注意：有些植物对1500倍以下氧化乐果敏感，因此，使用氧化乐果或乐果时浓度要尽量避免过大，并且第一次使用时要先试验，以免引起药害。
B、辛硫磷，毒性较低，对昆虫具有触杀、胃杀作用，但无内吸性，对鳞翅目幼虫特别有效，在地上叶面残效期较短，约2-3天，但入到地下后的残效期长达1-2个月。可杀死地下大部分害虫如蛴螬、蝼蛄等。注意：浓度高于1000倍可能会引起药害。光照条件下会分解，最好夜间用，并且随配随用，不能与碱性药同用。 C、速扑杀，对蚧壳虫较为有效，但气味过大，不宜室内用，过高浓度会引起药害，一般用量为2000-4000倍。 D、虫兹灵，为有机磷类与菊酯类混合杀虫剂。具广谱杀虫作用。兼有有机磷类与菊酯类杀虫剂的优点。有气味，但较其它有机磷类农药气味低，较其它菊酯类农药气味大。 E、敌百虫，毒性低，除可防治植物害虫外，亦可用于家畜、水产等动物寄生虫的防治。 F、敌敌畏，为氧化乐果进一步氧化而成。中等毒性。对害虫除有触杀、胃杀等作用外，还有熏蒸作用。易分解，残效期短。 （3）菊酯类：菊酯类农药，毒性较低，有气味，但气味较轻，有些可用于室内。在碱性或土壤中易分解，具有杀虫、抑螨作用。常用的有氯氰菊酯、溴氰菊酯等。其商品名分别有兴棉宝、灭百可、安绿宝、赛波凯等。对昆虫有触杀、胃毒等作用。对光、热稳定，可杀虫卵，对防治对有机磷类产生抗性的害虫效果好，对螨类、盲蝽类效果较差，残效期相
第一章绪论 本章重点： 1.自然资源、生物资源、植物资源、经济植物 2.自然资源包括哪些主要类型？有何特点？ 3.什么是植物资源学？ 4.植物资源学的主要研究对象和研究内容是什么？ 5.植物资源学和其他学科之间的关系？ 6.植物资源学的重要性？ 7.植物资源学的发展历史。 第一节植物资源的概念 一、自然资源的概念及类型 根据我国生态学家马世骏教授的观点，自然资源是指自然界形成的可 供给人类生活与生存的物质与能源（包括生命和无生命部分）。他又根据 自然资源的转化、属性和动态特征，将自然资源分为三个部分（1）生物资源：是一类再生资源或可更新资源。例如植物资源、动 物资源和微生物资源等。这类资源的特性都是具有生长、繁殖、发育和调 节的能力。 （2）矿物资源：是一类无生命资源，不具备生长、繁殖和再生能力。一般认为它是一类非再生资源或不可更新资源。地球上的矿物资源随着不 断地消费，越来越少，直到耗尽。 （3）生态环境资源：是在一定地区特定条件下形成的恒定资源，而 且是多种自然因素相互结合形成的，或称之为生态资源。例如热量、光能、风、山地、水分，以及此类因素共同形成的生态环境等。 联合国环境规划署（UNEP）将自然资源定义为：在一定时间、一定空 间条件下能产生经济价值以提高人类当前及将来福利的自然因素。 二、植物资源 植物资源是生物资源的一个重要组成部分，由于植物资源本身的特性，不同的学者对植物资源的理解有所不同。我们根据国内一些著名学者对植 物资源的定义，将这些概念划分为狭义和广义概念两种。 狭义 我国著名学者吴征镒院士对植物资源定义如下：一切有用植物的总和，统称为植物资源。 广义 植物资源是指一切植物的总和，中国植物资源是指中国土地上的一切植物总和。某一地区的植物资源是指某一地区的一切植物总和。 经济植物 具有商品价值的植物资源。Wickens (1990)将经济植物定义为：对人 类直接或间接有用的植物，前者是指满足人类或家畜并维持其生存环境条 件所需要的植物；后者则是指可被驯养的、工业用的、保护环境或被人喜 爱的植物。 第二节研究植物资源的意义 一、生物多样性 1.遗传多样性 2.物种多样性 3.生态系统多样性 4.景观多样性 二、植物界与人类 生物资源是人类社会生存与可持续发展不可或缺、生命科学原始常新、获得知识产权及生物产业的物质基础，是保障国家粮食安全、生态安全、 能源安全、人类健康安全、实现农业可持续发展的战略性资源。具有特殊 用途的生物资源已经成为国家经济与社会可持续发展的重要战略资源，是 当前国际生物技术及其产业发展竞争的焦点（刘旭，2008）。 第三节植物资源学定义 一、定义 植物资源学是研究植物资源种类、蕴藏量、开发利用、分类和分布、 引种和驯化、植物体内有机物的形成、积累和转化规律、提取和加工的条 件（李扬汉，1982）。 植物资源学是研究有用植物的分类、有用物质的形成、积累、转化规 律以及它们的开发利用与保护等的一门综合性科学，其中植物资源的持续 发展是本学科研究的最重要和最基本的内容（裴盛基，1982；许再富，1996）。 植物资源学是应用植物学的一个分支，它是研究资源植物的分布、分类、引种驯化；资源植物中有用物质的性质，形成积累和转化的规律及其 提取和加工的工艺；一定地区的植物资源种类蕴藏量，开发利用及其保护 的一门学科（刘胜祥，1992）。 根据以上有关植物资源学的各种定义，并结合植物资源学的发展趋势，我们将植物资源学定义为：是研究植物资源的种类、分布规律、有用成分
第十一章抗肿瘤药物 掌握分类：按机制和来源分5类 1.烷化剂 2.抗代谢药物 3.抗肿瘤抗生素 4.植物药有效成分 5.金属配合物 第一节烷化剂 按结构分4类 1.氮芥类 2.乙撑亚胺类 3.磺酸酯及多元醇类 4.亚硝基脲类 一、氮芥类 β-氯乙胺化合物 例：环磷酰胺 烷基化部分：关键药效团 载体部分：改善吸收分布等动力学性质 （一）环磷酰胺 化学名：P-[N，N-双（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷–P-氧化物一水化物 1.性质： ①水溶解度不大 ②磷酰胺基不稳定，水溶液加热易分解，应溶解后短时间内用 2.特点： ①是前体药物，磷酰基强吸电子，烷基化能力降低，因而毒性降低 ②体外无效，活化部位在肝脏 ③在正常组织酶促氧化成无毒羧酸物 ④在肿瘤细胞缺乏酶，代谢生成丙烯醛、磷酰氮芥是强烷化剂故选择性强毒性小 抗瘤谱广，毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛 （二）异环磷酰胺
1.与环磷酰胺结构的区别：1个氯乙基侧链移到N上 2.与环磷酰胺相同是前药 3.抗瘤谱与环磷酰胺不同，代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒性 （三）美法仑 结构包括：氮芥和苯丙氨酸 选择性高：用于精C瘤等 二、乙撑亚胺类 脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺（氮杂环丙环）产生作用 代谢生成替哌发挥作用，是前药 对酸不稳定，不能口服，膀胱癌首选 三、亚硝基脲类 化学名：1,3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲 1.作用特点： β-氯乙基亲酯性强，易通过血脑屏障，适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等2.化学性质： 酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳
甲环己基取代氯乙基，作用同卡莫司汀，疗效优，毒性低 四、甲磺酸酯及多元醇类 化学名：1,4-丁二醇二甲磺酸酯 作用机制：甲磺酸酯基易离去,可使C－O键断裂，发生多种反应 化学性质：氢氧化钠条件可水解生成丁二醇，再脱水成四氢呋喃 治疗白血病，酯在体内代谢生成甲磺酸，代谢速度慢，反复用药可积蓄 五、金属配合物抗肿瘤药物 化学名：（Z）-二氨二氯铂 （E）反式，无效 化学性质： 1.黄色粉末、室温稳定 2.水溶液不稳定，逐渐水解和转化为反式，并生成有毒的低聚物，但在0.9%氯化钠液中可转化为顺式 3.加热170度转化反式，270度分解成铂 用途：生殖器癌一线药，毒性严重，耐药 环丁二羧酸 第二代铂配合物 作用类似毒性低
植物资源分类 中国是植物资源十分丰富的国家，共计有植物种类3184属，27150种，居世界第三位。其中可作为资源开发利用的共2411种，约为全国植物种类的1/10。植物资源按用途可分为食用、药用、工业用、保护改造环境用和种植资源五大类： 食用植物资源 食用植物资源包括直接食用和间接食用的植物。可分为淀粉、糖类植物，蛋白质植物，油脂植物，维生素植物，饮料植物，食用香料色素植物，植物性饲料、饵料七种。其中淀粉、糖类植物是中国野生植物中较主要的种类，包括各种橡子、薯芋、蘑芋、蕨类、葛根、菱等，含糖及甜味植物包括龙眼、荔枝、柿、枣、罗汉果等；蛋白质植物包括叶蛋白、食用菌类、小球藻、四棱豆、派克豆等；全国现有含油量在15%以上的野生油料植物约1000种，其中含油量在20% 以上的有300种，能够食用的百余种，包括蝴蝶果、油瓜、榛子等；维生素植物包括猕猴桃、阳桃、沙棘、山楂、海棠等，多以野生为主；饮料植物包括茶叶、可可、咖啡以及一些地区性饮料植物，如白茶、菊花茶、金银花等；食用香料色素植物包括有传统食用色素如茜草、红花、姜黄等和传统调味香料如花椒、八角、桂皮等。植物性饲料、饵料包括大部分禾草类、豆科植物的枝叶果实，如各种野芭蕉、构树叶、高山栎等。 药用植物资源 中国现有药用植物11146种，可分为中草药和植物性农药两类。其中中药草植物达5000种以上，常用的约400种，如人参、杜仲、黄连、甘草等，有些已进行人工栽培和制造成药；植物性农药植物包括土农药植物，如除虫菊、冲天子、鱼藤等近500种，植物激素如露水草等，也可作为农药使用。 工业用植物资源 工业用植物资源包括木材、纤维、鞣科、芳香油、胶脂、工业用油脂及植物性染料七种。中国是少林国家且森林分布不均匀，木材资源较少，今后国家将大力发展泡桐、杉木、杨树等优良速生树种的种植；中国现有重要纤维植物190种，多为禾本科、鸢尾科、香蒲科、龙舌兰科、棕榈科等单子叶植物的杆叶及榆、桑、荨麻、木棉、等植物的根、茎、皮部或果实的棉毛，用于纺织业、造纸业和编织业；鞣料资源包括各种落叶松、云杉、铁杉等，它们含有丰富的单宁，可用于烤胶鞣革和制药；芳香油植物是提取香料、香精的主要原料，中国种子植物中约有60余科为含有芳香油的植物，包括木姜子、樟树、枫茅、香草等；植物胶资源包括富含橡胶、硬胶、树脂、水溶性聚糖胶等的植物，是橡胶工业的重要原料，包括各种松科、豆科、瓜儿豆、金合欢等；中国的工业用油脂植物资源中，含油量在 20%以上大约有300种，其中工业用油树种占50%以上，包括油桐、漆树、乌桕等，桐油、生漆是中国传统的出口商品；工业用植物性染料包括桑色素、苏木精、红木靛叶和姜黄等。 植物资源分类
抗肿瘤药市场分析（2010） （二）植物生物碱和其他天然药 在中国抗肿瘤药市场上，销售较好的植物生物碱和其他天然药是紫杉醇、羟喜树碱、长春瑞滨、多西他赛等。这类药物不但在干扰癌细胞的微蛋白合成中发挥主要作用，而且还具有诱导细胞凋亡、抗血管形成的积极作用，在抗肿瘤药物中确立了不可替代地位。该类药物临床需求的走高，推动了其上游原料药市场日趋火爆。 2009 年在整个抗肿瘤药物医院市场中植物生物碱和其他天然药占据21.97%的市场 份额，紧随免疫刺激剂之后居第二位，2009 年较2008年市场份额略有增加。以下重点介绍几个市场表现突出的品牌： 1、多西他赛 多西他赛属于微管解聚抑制剂，是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的无活性化合物，该产品由法国罗纳普朗克乐安公司开发的一个半合成紫杉醇衍生物，该品以注射剂为主，辅以粉针和胶囊剂，是用于乳腺癌、非小细胞肺癌的化疗药物。 1995 年在墨西哥首次上市，1996年5 月获得FDA 批准，商品名为泰素帝，随后进入欧美多国市场；2004 年5 月19 日FDA批准了安万特的泰素帝与强的松联合给药，治疗晚期转移性前列腺癌症。 近几年，多西他赛良好的作用机制和强大的营销攻势，推动了产品市场一路上扬，2009年全球性销售额已达21.77 亿欧元，同比上一年的增长率为7.1%。 中国医学科学院药物研究所与江苏恒瑞医药公司合作开发成功后，多西他赛原料药及粉针剂作为四类新药于2002 年9月30 日获准生产，商品名为“艾素”。2003 年齐鲁制药长的原料药及注射剂获得生产注册证，商品名为“多帕菲”。 多西他赛抗肿瘤谱比紫杉醇更广，从而使医院用药快速攀升，在整个抗肿瘤药物医院市场中多西他赛的市场份额从2006年的6.35%，上升至2009年的7.25%，列所有抗肿瘤药物的第一位，显示出强劲的增长势头。 2009 年江苏恒瑞医药股份有限公司的“艾素”占据了41.15%的市场份额，排名榜首。法国赛诺菲－安万特公司的“泰索帝”和齐鲁制药厂的“多帕菲”分列二、三位。该品种生产企业不是很多，前三位的市场份额高达90.14%，市场集中度较高。 国产药物性价比的提高，在缓解患者家庭经济负担的同时，也使患者获得合理的治疗。因此，多西他赛已成为商家看好的品种，是今后抗肿瘤化疗市场最有潜力的药物之一，这也预示着抗肿瘤市场格局的变化已在提速。 表14：2009年多西他赛医院市场厂家竞争格局