第22章抗心绞痛药
教学要求
掌握硝酸酯类抗心绞痛的作用机制、临床应用、不良反应及用药护理；掌握β受体阻断药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用特点及用药护理。
学习重点
1.硝酸酯类抗绞痛的作用机制、临床应用、不良反应及用药护理。
2. β受体阻断药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用特点及用药护理。
教学难点
1.硝酸酯类抗绞痛的作用机制。
2.硝酸酯类和β受体阻断药联合用药的特点。
重点、难点解析
1. 硝酸甘油的药理作用
基本作用是松弛平滑肌，其中对血管平滑肌的选择性最高，作用最显著。
（1）降低心肌耗氧量：硝酸甘油可扩张容量血管，减少静脉回心血量，降低心脏前负荷，从而使心室舒张末期压力及容量降低，降低室壁张力；在较大剂量时也可扩张小动脉而降低后负荷。
（2）增加心肌供氧量：能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧支血管，增加冠状动脉血流量，缓解心肌缺血、缺氧；对阻力血管的舒张作用较弱，使冠状动脉血流量重新分配，增加心内膜下缺血区的血液灌注量。
（3）其他：促进保护心肌物质的释放，减轻缺血心肌的损伤，缩小心肌梗死范围，减少心律失常的发生；抑制血小板聚集和黏附，对抗血栓形成。
2. 硝酸甘油的临床应用
（1）心绞痛：对各类心绞痛均有效，常作为心绞痛急性发作时的首选药物。
（2）急性心肌梗死：减少急性心肌梗死患者的心肌耗氧量；还具有抗血小
板聚集和黏附作用，可使梗死面积缩小，降低梗死后心绞痛的发生率。
（3）心功能不全：降低心脏前、后负荷，改善心功能，可用于难治性心功能不全的治疗。
3. 硝酸甘油的不良反应
（1）血管舒张反应：颜面潮红、搏动性头痛、眼内压及颅内压升高、体位性低血压等不良反应。青光眼及颅内高压患者禁用。
（2）耐受性：连续用药2周左右出现。
（3）高铁血红蛋白血症：大剂量引起，可致呕吐、发绀等。
4. 硝酸甘油的用药护理
（1）正确贮存药物：应置于棕色玻璃瓶内，密闭避光、阴凉处保存。药物有效时溶化快、略有甜味且有刺麻感，否则已失效，应及时更换。
（2）及时就医：舌下含服，不可吞服；应采取坐位含药，若症状无缓解，5分钟内可再含1片，最多可连续使用3次，若用药15分钟仍不缓解，提示有心肌梗死的可能，应及时就医。
（3）各剂型使用部位：喷雾给药时应喷于口腔黏膜上，不可将药物吸入；缓释剂应整粒吞服，不能嚼碎；贴膜剂应贴于胸腹、大腿前部及前臂等无毛发处。
（4）联合用药：本药与其他抗高血压药合用，可增加降压作用；阿司匹林可降低硝酸甘油的肝清除率，合用应注意调整剂量。
5.硝酸酯类和β受体阻断药联合用药的特点
临床上将普萘洛尔和硝酸甘油合用治疗心绞痛，可取长补短，如普萘洛尔可消除硝酸甘油所引起的反射性心率加快，而硝酸甘油可克服普萘洛尔导致的冠状动脉收缩和心室容积扩大；两药对心肌耗氧量的降低具有协同作用；临床联合用药应注意调整剂量，避免过度降压带来的冠脉流量减少，对心绞痛的治疗产生不利后果。
课时安排
本章安排1课时。
教学大纲
第一节心绞痛的分类和基本治疗原则
第二节硝酸酯类药
1.硝酸甘油
2.硝酸异山梨酯
3.单硝酸异山梨酯
第三节β受体阻断药
第四节钙通道阻滞药
一、填空 1.常用的抗心绞痛药通过、 而发挥抗心绞痛作用。 2.常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药包 括、、 及。 3.硝酸甘油主要用于、 。 4.硝酸甘油常用的给药途径为、 、。 5.连续应用硝酸甘油产生耐受性的主要 原因是耗竭。 6.普萘洛尔不宜用于型心绞痛。 7.伴有心力衰竭的心绞痛患者可选 用。 8.硝酸甘油松弛平滑肌的 作用最为显著。 9.普萘洛尔对、、、 和的患者不宜应用。 10.普萘洛尔宜给药，停药时应注 意，不可。11.对心绞痛发作患者舌下含服硝酸甘油 宜采用的体位是。二、选择题 (一)A型题 1.硝酸甘油所不具备的作用是( ) A.扩张静脉 B.减少回心血量 C.加快心率 D.增加心室壁张力 E.降低心肌前负荷 2.抗心绞痛药物的作用是( ) A.减慢心率 B.缩小心室容积 C.扩张冠脉 D.降低心肌耗氧量 E.抑制心肌收缩力 3.下列不属于钙通道阻滞药的药物是 ( ) A.维拉帕米B . C.吗多明 D.普尼拉明 E.哌克昔林 4.对硝酸甘油作用错误的叙述是( ) A.扩张脑血管 B.扩张冠脉血管 C.心率减慢 D.降低外周血管阻力 E.扩张静脉 5.关于硝酸甘油错误的是( ) A.反射性心率加快 B.降低左室舒张末期压力 C.增加心内膜供血作用较差 D.降低心肌耗氧量 E.舒张冠状动脉侧枝血管 6.关于硝酸甘油的叙述下列哪项是错误 的( ) A.扩张冠脉的阻力血管 B.扩张冠脉的侧枝血管 C.降低左室舒张末期压力 D.口服给药生物利用度低 E.可以经皮肤吸收获得疗效 7.硝酸甘油无下列哪项作用( ) A.增加心室壁张力 B.加快心率 C.扩张容量血管 D.降低心肌耗氧量 E.减少回心血量 8.对变异型心绞痛最有效的药物是 ( ) A.硝酸甘油 B.硫氮酮 C.硝苯地平 D.普萘洛尔 E.维拉帕米 (二) X型题 1.关于硝酸甘油正确的是( ) A.口服后血药浓度低 B.可用于治疗心衰
第二十八章抗心绞痛药章节练习题库及参 考答案 一、填空题： 1．常用的抗心绞痛药有___________， ___________， ___________。 硝酸甘油心得安硝苯地平（或维拉帕米或地尔硫卓） 2．抗心绞痛物的作用方式是通过_________和__________________而发挥作用。 降低心肌耗氧量增加心肌供氧量 3．抗心绞痛药物可分为三类: __________类，其代表性药物为___________； __________类，其代表性药物为__________；__________类，其代表性药物为___________。 硝酸酯类硝酸甘油β受体阻断药心得安钙拮抗药硝苯地平 4．连续应用硝酸甘油可出现_____________，但停药数周后可消失。 耐受性 5．普萘洛尔可用于治疗__________型心绞痛，但禁用于__________型心绞痛。 劳力型变异型 6．常用的钙拮抗药有____________、____________、____________。 硝苯地平维拉帕米地尔硫卓 7．普萘洛尔长期应用后在代谢方面对____________也有影响，故禁用于____________的心绞痛患者。 血脂血脂异常 8．钙拮抗药对____________心绞痛最为有效，也可用于____________及____________心绞痛，但硝苯地平对____________心绞痛的治疗有一定局限性，因其能使_________加快而增加心肌缺血的危险。 变异型稳定型不稳定型不稳定型心率 9.硝酸甘油抗心绞痛的给药途径是 ___________。 舌下含化、必要时可采用静滴 10.心肌耗氧量除取决心肌收缩力外，还取决于___________。 心率和心室壁肌张力 11.常用抗心绞痛药有___________ 、___________、___________等三类。每类的代表
执业药师药理学第二十六章-抗心绞痛药习题及答案
第二十六章抗心绞痛药 一、A 1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能 A、减慢心率 B、扩张冠状动脉 C、缩小心室容积 D、降低心肌耗氧量 E、抑制心肌收缩力 2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是 A、选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量 B、阻断β受体，降低心肌耗氧量 C、减慢心率，降低心肌耗氧量 D、扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血 E、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量 3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是 A、作用机制不同产生协同作用 B、消除反射性心率加快 C、降低室壁肌张力 D、缩短射血时间 E、以上都是 4、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括 A、采用最小剂量 B、补充含巯基药物 C、增加给药频率 D、采用间歇给药法 E、加用卡托普利 5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括 A、扩张全身容量血管 B、扩张心脏输送血管 C、冠脉血流重新分配 D、降低心肌耗氧量 E、促进氧与血红蛋白分离 6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关
系大 A、自身诱导肝药酶活性 B、血管平滑肌内巯基被耗竭 C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低 D、cGMP降解代偿性加速 E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高 7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是 A、口服无效，应舌下含服 B、作用较硝酸甘油强 C、剂量范围个体差异小 D、作用维持时间较硝酸甘油长 E、不良反应较少 8、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致 A、心输出量减少 B、消化道刺激 C、肝功能损害 D、血管舒张 E、低血钾 9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是 A、主要用于稳定型心绞痛 B、不宜用于变异型心绞痛 C、不宜用于不稳定型心绞痛 D、不宜用于急性心肌梗死 E、对各型心绞痛均有效
第二十三章抗心绞痛药 学习指南 掌握心绞痛的病理生理学机制及心绞痛的治疗策略。掌握抗心绞痛药物的分类。掌握硝酸甘油的药理作用及不良反应。以普萘洛尔为例掌握β-肾上腺素受体拮抗药的抗心绞痛作用、应用及不良反应。与硝酸酯类合用的优点与依据。掌握Ca2+通道阻滞药抗心绞痛作用、作用机制及代表药。 第一部分课后习题 一、填空 1.常用的抗心绞痛药通过、 而发挥抗心绞痛作用。 2.常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药包 括、、 及。 3.硝酸甘油主要用于、 。 4.硝酸甘油常用的给药途径为、 、。 5.连续应用硝酸甘油产生耐受性的主要 原因是耗竭。 6.普萘洛尔不宜用于型心绞痛。 7.伴有心力衰竭的心绞痛患者可选 用。 8.硝酸甘油松弛平滑肌的 作用最为显著。 9.普萘洛尔对、、、 和的患者不宜应用。 10.普萘洛尔宜给药，停药时应注 意，不可。 11.对心绞痛发作患者舌下含服硝酸甘油 宜采用的体位是。 二、选择题 (一)A型题 1.硝酸甘油所不具备的作用是( ) A.扩张静脉 B.减少回心血量 C.加快心率 D.增加心室壁张力 E.降低心肌前负荷 2.抗心绞痛药物的作用是( ) A.减慢心率 B.缩小心室容积 C.扩张冠脉 D.降低心肌耗氧量 E.抑制心肌收缩力 3.下列不属于钙通道阻滞药的药物是 ( ) A.维拉帕米 B.地尔硫 C.吗多明 D.普尼拉明 E.哌克昔林 4.对硝酸甘油作用错误的叙述是( ) A.扩张脑血管 B.扩张冠脉血管 C.心率减慢 D.降低外周血管阻力 E.扩张静脉
第二十三章 抗心绞痛药 80 药理习题集 5.关于硝酸甘油错误的是( ) A.反射性心率加快 B.降低左室舒张末期压力 C.增加心内膜供血作用较差 D.降低心肌耗氧量 E.舒张冠状动脉侧枝血管 6.关于硝酸甘油的叙述下列哪项是错误 的( ) A .扩张冠脉的阻力血管 B.扩张冠脉的侧枝血管 C.降低左室舒张末期压力 D.口服给药生物利用度低 E.可以经皮肤吸收获得疗效 7.硝酸甘油无下列哪项作用( ) A .增加心室壁张力 B .加快心率 C .扩张容量血管 D .降低心肌耗氧量 E .减少回心血量 8.对变异型心绞痛最有效的药物是 ( ) A .硝酸甘油 B.硫氮酮 C.硝苯地平 D.普萘洛尔 E.维拉帕米 (二) X 型题 1.关于硝酸甘油正确的是( ) A.口服后血药浓度低 B.可用于治疗心衰 C.长期用药有耐受现象 D.可与硝酸酯受体结合 E.可作为NO 供体,产生扩血管作用 2.硝酸甘油的缺点是( ) A .颅内压升高 B.产生耐受性 C.降低室壁张力 D.扩张容量血管 E.产生体位性低血压 3.关于硝苯地平正确的论述是( ) A .治疗高血压 B.治疗心绞痛 C.治疗慢性心功能不全 D.属钙通道阻滞药 E.用于治疗室性心动过速效果最好 4.硝苯地平的适应证是( ) A.稳定型心绞痛 B.变异型心绞痛 C.脑血管病 D.高血压 E.胆绞痛 5.下列哪些药物可防止连续应用硝酸甘油产生的耐受性( ) A.卡托普利 B.硝苯地平 C.地尔硫 D.普萘洛尔 E.甲硫氨酸 6.伴有哮喘的心绞痛患者,宜选用 ( ) A .硝酸甘油 B .普萘洛尔 C .单硝酸异山梨酯 D .噻吗洛尔 E .硝苯地平 7.伴心绞痛的心衰患者,不宜选用 ( ) A .硝酸异山梨酯 B .硝酸甘油 C .地尔硫 D .维拉帕米 E .戊四硝酯 8.久用硝酸甘油产生耐受性的原因是 ( ) A. 细胞内鸟苷酸环化酶活性降低 B. 细胞内巯基耗竭 C. A CE 活性降低 D. R AAS 激活 E. 细胞内腺苷酸活性升高 9.普萘洛尔治疗心绞痛的缺点是( ) A. 无冠状动脉及外周血管扩张作用 B. 抑制心肌收缩力,心室容积增加
A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平 抗心绞痛药 强化训练 （一）选择题 【A 型题】 1．普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是（ ） A 减慢心率 B 缩小心室容积 C 扩张冠状动脉 D 降低心肌耗氧量 E 抑制心肌收缩力 2．下列不属于钙拮抗剂的抗心绞痛的药物是（ ） A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 吗多明 D 普尼拉明 E 哌克昔林 3．下列不能用地尔硫卓治疗的疾病是（ ） A 稳定型心绞痛 B 不稳定型心绞痛 C 变异型心绞痛 D 高血压 E 脑血管病 4．不稳定心绞痛的重要因素是（ ） A 血小板聚集和血栓形成 B 情绪激动 C 冠状动脉硬化 D 冠状动脉痉挛 E 以上均不是 5．对变异型心绞痛最有效的药物是 A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 E 噻吗洛尔 6．久用后易产生耐受性的药物是（ A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 E 噻吗洛尔 7．可致心率加快的抗心绞痛药是（ A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C E 单硝酸异山梨酯 8．伴有哮喘的心绞痛患者不宜选用的药是（ ） A 普萘洛尔 B 硝苯地平 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 9．易致冠脉收缩的抗心绞痛药是（ ） ） C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 ） C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 ） 地尔硫卓 D 硝酸甘油
E 硝酸异山梨酯 10．对心脏有抑制作用，并能抗心绞痛的钙拮抗药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平 E 硝酸异山梨酯 11．长期应用后不能突然停药的治疗心绞痛的药物是（） A 维拉帕米 B 普萘洛尔 C 硝酸甘油 D 硝酸异山梨酯 E 硝普钠 12．一般用于预防心绞痛发作，选用下列哪种药物（） A 硝酸甘油 B 硝酸异山梨酯 C 硝苯地平 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 13?心绞痛伴有严重CHF的患者不宜选用下列哪种药（） A 硝酸甘油片剂 B 硝酸甘油贴膜剂 C 戊四硝酯 D 硝酸异山梨酯 E 维拉帕米 【C型题】 14．稳定型心绞痛患者宜选用是（） 15．伴有传导阻滞的心绞痛者可用是（） A硝酸甘油 B 噻吗洛尔C 是A是B D 非A非B 16．对不稳定型心绞痛患者宜选用是（） 17．对伴有心衰的心绞痛患者可选用是（） A硝苯地平 B 维拉帕米C 是A是B D 非A非B 18．硝酸甘油松驰血管平滑肌的机制是（） 19．钙拮抗剂松驰血管平滑肌的机制是（） A 激活GC增加细胞内cGMF量 B 激活AG增加细胞内cAMP量 C是A是B D ?非A非B 20．对各型心绞痛均有效的药物是（） 21．对心脏无明显直接作用的抗心绞痛药物是（） A硝酸甘油 B 钙拮抗剂C 是A是B D 非A非B 【 X 型题】 22. 普萘洛尔的作用有（） A抗交感作用 B 抑制RAAS系统C 抗心律失常D抗高血压 E抗心绞痛 23. 维拉帕米可用于治疗是（） A稳定型心绞痛B 高血压C 不稳定型心绞痛D脑血管病
第22章抗心绞痛药 教学要求 掌握硝酸酯类抗心绞痛的作用机制、临床应用、不良反应及用药护理；掌握β受体阻断药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用特点及用药护理。 学习重点 1.硝酸酯类抗绞痛的作用机制、临床应用、不良反应及用药护理。 2. β受体阻断药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用特点及用药护理。 教学难点 1.硝酸酯类抗绞痛的作用机制。 2.硝酸酯类和β受体阻断药联合用药的特点。 重点、难点解析 1. 硝酸甘油的药理作用 基本作用是松弛平滑肌，其中对血管平滑肌的选择性最高，作用最显著。 （1）降低心肌耗氧量：硝酸甘油可扩张容量血管，减少静脉回心血量，降低心脏前负荷，从而使心室舒张末期压力及容量降低，降低室壁张力；在较大剂量时也可扩张小动脉而降低后负荷。 （2）增加心肌供氧量：能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧支血管，增加冠状动脉血流量，缓解心肌缺血、缺氧；对阻力血管的舒张作用较弱，使冠状动脉血流量重新分配，增加心内膜下缺血区的血液灌注量。 （3）其他：促进保护心肌物质的释放，减轻缺血心肌的损伤，缩小心肌梗死范围，减少心律失常的发生；抑制血小板聚集和黏附，对抗血栓形成。 2. 硝酸甘油的临床应用 （1）心绞痛：对各类心绞痛均有效，常作为心绞痛急性发作时的首选药物。 （2）急性心肌梗死：减少急性心肌梗死患者的心肌耗氧量；还具有抗血小
板聚集和黏附作用，可使梗死面积缩小，降低梗死后心绞痛的发生率。 （3）心功能不全：降低心脏前、后负荷，改善心功能，可用于难治性心功能不全的治疗。 3. 硝酸甘油的不良反应 （1）血管舒张反应：颜面潮红、搏动性头痛、眼内压及颅内压升高、体位性低血压等不良反应。青光眼及颅内高压患者禁用。 （2）耐受性：连续用药2周左右出现。 （3）高铁血红蛋白血症：大剂量引起，可致呕吐、发绀等。 4. 硝酸甘油的用药护理 （1）正确贮存药物：应置于棕色玻璃瓶内，密闭避光、阴凉处保存。药物有效时溶化快、略有甜味且有刺麻感，否则已失效，应及时更换。 （2）及时就医：舌下含服，不可吞服；应采取坐位含药，若症状无缓解，5分钟内可再含1片，最多可连续使用3次，若用药15分钟仍不缓解，提示有心肌梗死的可能，应及时就医。 （3）各剂型使用部位：喷雾给药时应喷于口腔黏膜上，不可将药物吸入；缓释剂应整粒吞服，不能嚼碎；贴膜剂应贴于胸腹、大腿前部及前臂等无毛发处。 （4）联合用药：本药与其他抗高血压药合用，可增加降压作用；阿司匹林可降低硝酸甘油的肝清除率，合用应注意调整剂量。 5.硝酸酯类和β受体阻断药联合用药的特点 临床上将普萘洛尔和硝酸甘油合用治疗心绞痛，可取长补短，如普萘洛尔可消除硝酸甘油所引起的反射性心率加快，而硝酸甘油可克服普萘洛尔导致的冠状动脉收缩和心室容积扩大；两药对心肌耗氧量的降低具有协同作用；临床联合用药应注意调整剂量，避免过度降压带来的冠脉流量减少，对心绞痛的治疗产生不利后果。
心绞痛（angina pectoris）简介心绞痛持续发作得不到及时缓解则可能发展为急性心肌梗死。心绞痛的主要病理生理机制是心肌需氧与供氧的平衡失调，致心肌暂时性缺血缺氧，代谢产物（乳酸、丙酮酸、组胺、类似激肽样多肽、K+等） 聚积心肌组织，刺激心肌自主神经传入纤维末梢引起疼痛。任何引起心肌组织对氧的需求量增加或/和冠脉狭窄、痉挛致心肌组织供血供氧减少的因素都可成为 诱发心绞痛的诱因。因此，增加心肌组织供血、降低心肌组织对氧的需求量是治疗心绞痛的主要措施，冠状动脉粥样硬化斑块变化、血小板聚集和血栓形成是诱发不稳定型心绞痛的重要因素，临床应用抗血小板药、抗血栓药，也有助于心绞痛的防治。根据临床表现分为①劳累性心绞痛（angina of effort )；②自发性心绞痛（angina pectoris at rest）；③混合性心绞痛（mixed pattern of angina）。 2、决定心肌耗氧量的主要因素：①心室壁张力(ventricular wall tension)②心率（heart rate）③心室收缩力（ventricular contractility）。 抗心绞痛药物分类： 硝酸酯类包括硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 戊四硝酯 b受体阻断药如普萘洛尔 钙通道阻滞药如硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓及普尼拉明 钙通道阻滞药是临床用于预防和治疗心绞痛的常用药，特别是对变异型心绞痛疗效最佳。钙通道阻滞药治疗心绞痛有如下优点：①钙通道阻滞药有强大的扩张冠状动脉作用，变异型心绞痛是最佳适应证；②钙通道阻滞药因有松弛支气管平滑肌作用，故更适合心肌缺血伴支气管哮喘者；③钙通道阻滞药抑制心肌作用较弱，特别是硝苯地平还具有较强的扩张外周血管、降低外周阻力作用且血压下降后反射性加强心肌收缩力，可部分抵消对心肌的抑制作用，因而较少诱发心衰；④心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者禁用β受体拮抗药，而钙通道阻滞剂因扩张外周血管恰好适用于此类患者的治疗。常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药有硝苯地平、维拉帕米、地尔硫zhuo、哌克昔林及普尼拉明。由于钙通道阻滞药有显著解除冠状动脉痉挛的作用，因此对变异型心绞痛疗效显著，对稳定型心绞痛及急性心肌梗死等也有效。钙通道阻滞药与β受体拮抗药联合应用,特别是硝苯地平与β受体拮抗药合用更为安全，二者合用对降低心肌耗氧量起协同作用，
第二十七章抗心绞痛药 一、选择题 A型题 1.下列关于硝酸甘油的论述错误的是： A.降低左心室舒张末期压力 B.舒张冠状血管侧枝血管 C.扩张容量血管 D.改善心内膜供血作用较差 E.能降低心肌耗氧量 2.关于普萘洛尔的哪项叙述是错误的？ A.对稳定性、变异性、不稳定性心绞痛都有良好疗效 B.可影响脂肪和糖类代谢 C.生物利用度个体差异大.宜从小剂量开始.以后逐渐增量 D.阻断心脏β受体而使心率减慢，心肌收缩力降低，心肌耗氧量降低 E.与硝酸酯类药物台用可增强疗效，互补不良反应 3.关于硝酸甘油和普萘洛尔合用治疗心绞痛的理论根据，下列哪项叙述是错误的？ A.可减少不良反应 B.防止反射性心率加快 C.降低心肌耗氧量有协同作用 D.避免心室容积增加 E.避免普萘洛尔引起的降压作用 4.普萘洛尔用于下列哪种疾病？ A.甲状腺功能亢进 B.阵发性室上性心动过速 C.原发性高血压 D.稳定型心绞痛 E.变异性心绞痛 5.硝酸甘油对哪类血管扩张作用最弱： A.小动脉 B.冠状动脉 C.小静脉 D.毛细血管括约肌 E.毛细血管后静脉 6.硝酸酯类舒张血管的机制是： A.直接松驰血管平滑肌 B.阻断α受体 C.在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生NO D.阻滞 Ca2+通道 E.阻断血管平滑肌β2受体 7.关于硝酸甘油的叙述哪项是不正确的? A.扩张动脉血管，降低心脏后负荷 B.扩张静脉血管，降低心脏前负荷 C.加快心率，增加心肌收缩力 D.降低室壁张力及耗氧量 E.减慢心率，减弱心肌收缩力 8.硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的共同药理基础是： A.减慢心率 B.抑制心肌收缩力 C.降低心肌耗氧量 D.缩小心室容积 E.缩短射血时间 9.常用于终止心绞痛发作的药物是： A.硝酸甘油 B.普萘洛尔 C.硝苯地平 D.阿替洛尔 E.硝普钠
第二十六章抗心绞痛药 【内容提示及教材重点】 心绞痛是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征。分为稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛和变异型心绞痛。表现为心肌供氧和耗氧平衡失调。抗心绞痛药主要是通过增加心肌供氧（扩张冠状动脉，增加侧枝循环）和降低心肌耗氧（抑制心肌收缩力、扩张血管降低前后负荷、减慢心率）等途径调整心肌供氧和耗氧平衡。主要药物有：硝酸酯类（硝酸甘油）及亚硝酸酯类、β肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药。 （一）硝酸甘油 药理作用：舒张容量血管(治疗量)、舒张冠脉和侧枝，结果使血液贮积于静脉及下肢血管，回心血量减少，降低前负荷、心室充盈度与室壁肌张力，改善缺血心肌区的血流供应。扩管作用的机制是作为前药在平滑肌细胞及血管内皮细胞中被生物降解产生NO，而起作用。因NO的产生过程需消耗巯基，连续用药后可出现巯基耗竭而出现耐受性，预防措施为补充含巯基的药物、停药1-2周、调整给药剂量、减少给药频率、采用最小剂量以及间竭给药方法。 临床应用：心绞痛（治疗和预防）、急性心梗、心功能不全。 （二）β肾上腺素受体阻断药 药理作用：通过阻滞β受体，抑制心脏活动，也能降低后负荷，明显降低心肌耗氧量，而缓解心绞痛。 临床应用：稳定型心绞痛和不稳定型心绞痛、心肌梗塞。注意不宜用于冠脉痉挛引起的变异型心绞痛；宜从小剂量开始；久用停药应逐渐减量，防止反跳；常与硝酸甘油合用，可取长补短；对伴哮喘或慢支病人，宜用选择性β1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔。 （三）钙拮抗药 药理作用：钙拮剂通过抑制Ca2+内流而舒张冠状动脉，增加冠状动脉流量而增加心肌供氧；扩张外周血管减轻心脏负荷，并能抑制心肌收缩性，减慢心率而降低心肌耗氧。此外，钙拮抗药还可防止缺血心肌细胞钙离子超负荷，避免心肌坏死。 临床应用：心绞痛（尤其是变异型心绞痛）、急性心肌梗死。不同药物类型因对外周血管、冠状动脉、心脏等作用强度不同而临床应用于心绞痛有差别。
第二十四章抗心绞痛药 选择题 A型题 1.硝酸甘油对下列哪类血管的扩张作用较弱? A.小动脉 B.小静脉 C.冠状动脉的输送血管 D.冠状动脉的侧枝血管 E.冠状动脉的小阻力血管 2.不宜用于变异型心绞痛的药物是: A.硝酸甘油 B.硝苯地平 C.维拉帕米 D.普萘洛尔 E.硝酸异山梨酯 3.不具有扩张冠状动脉作用的药物是: A.硝酸甘油 B.硝苯地平 C.维拉帕米 D.硝酸异山梨酯 E.普萘洛尔 4.下述哪种不良反应与硝酸甘油扩张血管的作用无关? A.心率加快 B.搏动性头痛 C.体位性低血压 D.升高眼内压 E.高铁血红蛋白血症 B型题 A.普萘洛尔 B.硝酸甘油 C.维拉帕米 D.地尔硫 E.以上均可用 5.伴有支气管哮喘的心绞痛患者不宜选用:A 6.伴有心动过速的心绞痛患者不宜选用:B 7.伴有充血性心力衰竭的心绞痛患者宜选用:B 8.稳定型心绞痛可选用:E 9.变异型心绞痛不宜选用:A
C型题 A.硝酸甘油 B.维拉帕米 C.两者均可 D.两者均不可 10.伴有心力衰竭或低血压的心绞痛患者可选用: 11.伴有传导阻滞的心绞痛患者可选用: A.硝酸甘油 B.地尔硫 (或维拉帕米) C.两者均是 D.两者均不是 12.可用于各类心绞痛的药物是: 13.禁用于变异型心绞痛的药物是: K型题 14.不能用于治疗变异型心绞痛的药物是: (1)硝酸甘油 (2)硝苯地平 (3)维拉帕米 (4)普萘洛尔 15.可与普萘洛尔联合应用的抗心绞痛药物有: (1)硝酸甘油 (2)硝苯地平 (3)硝酸异山梨酯 (4)维拉帕米 16.硝苯地平的适应证是: (1)高血压危象 (2)稳定型心绞痛 (3)变异型心绞痛 (4)不稳定型心绞痛 17.硝酸甘油可产生下列哪些作用? (1)心率加快 (2)心室容积增大 (3)室壁肌张力降低 (4)射血时间延长 18.硝酸酯类与普萘洛尔联合应用的药理依据是: (1)作用机制不同,对心肌耗氧量的降低产生协同作用 (2)消除前者引起的反射性心率加快 (3)缩小后者引起的心室容积扩大 (4)缩短后者引起的射血时间延长
第十六章抗心律失常药 按治疗用途分类：分6章 抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、 血脂调节、抗心绞痛、抗血小板和抗凝 各种作用机制：受体、酶、离子通道（考点） 综合出题（故放在一起出练习题） 第十六章抗心律失常药 特指治疗心动过速型的心律失常 一药多种用途 √Ⅰ：钠通道阻滞剂（ⅠAⅠBⅠC） Ⅱ：β-受体阻断剂（在15章“洛尔”） √Ⅲ：钾通道阻滞剂 Ⅳ：钙通道阻滞剂（18章抗高血压） 按电生理规律和药物作用机制分四类：（表） 第一节钠通道阻滞剂 （一）奎尼丁 考点： 1、是抗疟药奎宁的非对映异构体。 奎尼丁（3R,4S,8R,9S）抗疟药，还是钠通道拮抗剂 2、有两个氮原子，其中奎宁环的叔氮原子碱性较强，可制成各种盐类应用。 3、毒性：大量服用可发生蓄积而中毒。 许多钠通道阻滞剂是从局部麻醉药的研究中得到 （二）盐酸普鲁卡因胺
考点：1、麻醉药普鲁卡因（酯）结构改造（酰胺），抗心率失常。 2、代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺（有活性）半衰期长，使用注意。 3、不良反应多，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。 （三）盐酸利多卡因 考点： 1、酰胺类，是麻醉药，也用作抗心率失常。 2、代谢主要是N-去乙基产物，生成仲胺和伯胺的代谢物，有活性，但对中枢神经系统的毒副作用较大。（四）盐酸美西律 考点： 1、结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键 抗心律失常、局麻双重作用 2、碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不能和碱性药合用 3、中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测 （五）盐酸普罗帕酮 考点： 1、酮的结构 2、R和S两个异构体在药效和药代动力学存在立体选择性 3、代谢产物5-羟基化和N-去丙基产物有活性 4、Ic 类抗心律失常，血药浓度个体差异大，应个体化给药 5、除钠通道阻滞，有轻度β-受体拮抗作用 第二节钾通道阻滞剂
第二十八章抗心绞痛药 基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握硝酸甘油治疗心绞痛的作用及机制、临床应用、不良反应及注意事项。 1.2 熟悉β肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用、临床应用、不良反应。 1.3 了解影响心肌耗氧量及供氧量的因素。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 硝酸甘油、β肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用、临床应用。 2.2难点 硝酸甘油治疗心绞痛的作用及机制、硝酸甘油、β肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药和用的机制。 3 讲授学时[TOP] 建议2学时。 4 内容提要[TOP] 一、概述 1．心绞痛（angina pectoris）简介是因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征，其典型临床表现为阵发性的胸 骨后压榨性疼痛并向左上肢放散。心绞痛持续发作得不到及时缓解则可能发展为急性心肌梗死。心绞 痛的主要病理生理机制是心肌需氧与供氧的平衡失调，致心肌暂时性缺血缺氧，代谢产物（乳酸、丙 酮酸、组胺、类似激肽样多肽、K＋等）聚积心肌组织，刺激心肌自主神经传入纤维末梢引起疼痛。任何引起心肌组织对氧的需求量增加或/和冠脉狭窄、痉挛致心肌组织供血供氧减少的因素都可成为诱发 心绞痛的诱因。因此，增加心肌组织供血、降低心肌组织对氧的需求量是治疗心绞痛的主要措施，冠 状动脉粥样硬化斑块变化、血小板聚集和血栓形成是诱发不稳定型心绞痛的重要因素，临床应用抗血 小板药、抗血栓药，也有助于心绞痛的防治。根据临床表现分为①劳累性心绞痛（angina of effort )；
②自发性心绞痛（angina pectoris at rest）；③混合性心绞痛（mixed pattern of angina）。 2.决定心肌耗氧量的主要因素： ①心室壁张力(ventricular wall tension) ②心率（heart rate） ③心室收缩力（ventricular contractility） 二、硝酸酯类 硝酸甘油（nitroglycerin）是硝酸酯类的代表药，由于其具有起效快、疗效肯定、使用方便、经济 等优点，是防治心绞痛最常用的药物。硝酸甘油口服因受首关效应等的影响，生物利用度仅为8％，故临床上舌下含服或外用（软膏或贴膜）。 【药理作用】 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，但对不同组织器官的选择性有差别，以对血管平滑肌的作用最显著。由于硝酸甘油扩张了体循环血管及冠状血管，因而具有如下作用：①降低心肌耗氧量 小剂量硝酸甘油可明显扩张静脉血管，减少回心血量，心室内压减小，心室壁张力降低，射血时间缩短，心肌耗氧量减少。稍大剂量也可显著舒张动脉血管，降低了心脏的射血阻力，从而降低了左室内 压和心室壁张力，降低心肌耗氧；②扩张冠状动脉增加缺血区血液灌注；③降低左室充盈压，增加心 内膜供血，改善左室顺应性；④保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。 【作用机制】硝酸甘油通过与内源性血管内皮舒张因子（endothelium derived relaxing factor, EDRF, 即NO）相同的作用机制松弛平滑肌而又不依赖于血管内皮细胞。因此，在内皮有病变的血管仍可发挥作用。。硝酸甘油在平滑肌细胞内经谷胱甘肽转移酶的催化释放出NO。NO与可溶性鸟苷酸环化酶活性中心的Fe2+结合后可激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内cGMP的含量，进而激活cGMP依赖性蛋白激酶，减少细胞内Ca2+释放和外Ca2+内流，细胞内Ca2+减少使肌球蛋白轻链去磷酸化，而松弛血管平滑肌。硝酸甘油扩血管作用中还有PGI2和细胞膜超极化的机制参与。此外，硝酸甘油通过产生NO而抑制血小板聚集、粘附，也有利于冠心病的治疗。 【临床应用】 舌下含服硝酸甘油能迅速缓解各种类型心绞痛。在预计可能发作前用药也可预防发作。对急性心肌梗 死者，多静脉给药，不仅能降低心肌耗氧量、增加缺血区供血，还可抑制血小板聚集和粘附，从而缩 小梗死范围。此外，由于硝酸甘油可降低心脏前、后负荷，因此也可用于心衰的治疗。还可舒张肺血管、降低肺血管阻力，改善肺通气，用于急性呼吸衰竭及肺动脉高压的患者。 【不良反应及注意事项】 多数不良反应是由其血管舒张作用所引起，如面颊部皮肤潮红，搏动性头痛，眼内压升高等。大剂量
抗心绞痛药 强化训练 （一）选择题 【A型题】 1．普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是（） A 减慢心率 B 缩小心室容积 C 扩张冠状动脉 D 降低心肌耗氧量 E 抑制心肌收缩力 2．下列不属于钙拮抗剂的抗心绞痛的药物是（） A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 吗多明 D 普尼拉明 E 哌克昔林3．下列不能用地尔硫卓治疗的疾病是（） A 稳定型心绞痛 B 不稳定型心绞痛 C 变异型心绞痛 D 高血压 E 脑血管病 4．不稳定心绞痛的重要因素是（） A 血小板聚集和血栓形成 B 情绪激动 C 冠状动脉硬化 D 冠状动脉痉挛 E 以上均不是 5．对变异型心绞痛最有效的药物是（） A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 6．久用后易产生耐受性的药物是（） A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 7．可致心率加快的抗心绞痛药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 8．伴有哮喘的心绞痛患者不宜选用的药是（） A 普萘洛尔 B 硝苯地平 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 9．易致冠脉收缩的抗心绞痛药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平
E 硝酸异山梨酯 10．对心脏有抑制作用，并能抗心绞痛的钙拮抗药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平 E 硝酸异山梨酯 11．长期应用后不能突然停药的治疗心绞痛的药物是（） A 维拉帕米 B 普萘洛尔 C 硝酸甘油 D 硝酸异山梨酯 E 硝普钠 12．一般用于预防心绞痛发作，选用下列哪种药物（） A 硝酸甘油 B 硝酸异山梨酯 C 硝苯地平 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 13．心绞痛伴有严重CHF的患者不宜选用下列哪种药（） A 硝酸甘油片剂 B 硝酸甘油贴膜剂 C 戊四硝酯 D 硝酸异山梨酯 E 维拉帕米 【C型题】 14．稳定型心绞痛患者宜选用是（） 15．伴有传导阻滞的心绞痛者可用是（） A 硝酸甘油 B 噻吗洛尔 C 是A是B D 非A非B 16．对不稳定型心绞痛患者宜选用是（） 17．对伴有心衰的心绞痛患者可选用是（） A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 是A是B D 非A非B 18．硝酸甘油松驰血管平滑肌的机制是（） 19．钙拮抗剂松驰血管平滑肌的机制是（） A 激活GC，增加细胞内cGMP量 B 激活AG，增加细胞内cAMP量 C 是A是B D．非A非B 20．对各型心绞痛均有效的药物是（） 21．对心脏无明显直接作用的抗心绞痛药物是（） A 硝酸甘油 B 钙拮抗剂 C 是A是B D 非A非B 【X型题】
第二十八章抗心绞痛药 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握硝酸甘油治疗心绞痛的作用及机制、临床应用、不良反应及注意事项。 1.2 熟悉β肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用、临床应用、不良反应。 1.3 了解影响心肌耗氧量及供氧量的因素。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 硝酸甘油、β肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用、临床应用。 2.2难点 硝酸甘油治疗心绞痛的作用及机制、硝酸甘油、β肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药和用的机制。 3 讲授学时[TOP] 建议2学时。 4 内容提要[TOP] 一、概述 1．心绞痛（angina pectoris）简介是因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征，其典型临床表现为阵发性的胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散。心绞痛持续发作得不到及时缓解则可能发展为急性心肌梗死。心绞痛的主要病理生理机制是心肌需氧与供氧的平衡失调，致心肌暂时性缺血缺氧，代谢产物（乳酸、丙酮酸、组胺、类似激肽样多肽、K＋等）聚积心肌组织，刺激心肌自主神经传入纤维末梢引起疼痛。任何引起心肌组织对氧的需求量增加或/和冠脉狭窄、痉挛致心肌组织供血供氧减少的因素都可成为诱发心绞痛的诱因。因此，增加心肌组织供血、降低心肌组织对氧的需求量是治疗心绞痛的主要措施，冠状动脉粥样硬化斑块变化、血小板聚集和血栓形成是诱发不稳定型心绞痛的重要因素，临床应用抗血小板药、抗血栓药，也有助于心绞痛的防治。根据临床表现分为①劳累性心绞痛（angina of effort )；②自发性心绞痛（angina pectoris at rest）；③混合性心绞痛（mixed pattern of angina）。 2.决定心肌耗氧量的主要因素：
第二十六章抗心绞痛药 一、A 1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能 A、减慢心率 B、扩张冠状动脉 C、缩小心室容积 D、降低心肌耗氧量 E、抑制心肌收缩力 2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是 A、选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量 B、阻断β受体，降低心肌耗氧量 C、减慢心率，降低心肌耗氧量 D、扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血 E、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量 3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是 A、作用机制不同产生协同作用 B、消除反射性心率加快 C、降低室壁肌张力 D、缩短射血时间 E、以上都是 4、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括 A、采用最小剂量 B、补充含巯基药物 C、增加给药频率 D、采用间歇给药法 E、加用卡托普利 5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括 A、扩张全身容量血管 B、扩张心脏输送血管 C、冠脉血流重新分配 D、降低心肌耗氧量 E、促进氧与血红蛋白分离 6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关系大 A、自身诱导肝药酶活性 B、血管平滑肌内巯基被耗竭 C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低 D、cGMP降解代偿性加速 E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高 7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是 A、口服无效，应舌下含服 B、作用较硝酸甘油强 C、剂量范围个体差异小 D、作用维持时间较硝酸甘油长 E、不良反应较少 8、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致 A、心输出量减少 B、消化道刺激 C、肝功能损害 D、血管舒张 E、低血钾 9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是 A、主要用于稳定型心绞痛 B、不宜用于变异型心绞痛 C、不宜用于不稳定型心绞痛 D、不宜用于急性心肌梗死 E、对各型心绞痛均有效 10、硝酸酯类药物临床应用应注意的是 A、对急性大发作应用超大剂量 B、为预防发作，可采取经皮肤不间断给药 C、为减少不良反应，应避免与含巯基药物合用 D、应限制用量，以免降压过度 E、因可降低心输出量，伴心衰患者禁用
抗心绞痛药考试试题 一、X型题（本大题10小题．每题1.0分，共10.0分。以下每题由一个题干和 A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。） 第1题 用哪些方法可以延长硝酸酯类药的抗心绞痛作用： A 口服大量硝酸甘油 B 皮肤涂擦硝酸甘油软膏 C 同时合用"谷胱甘肽-有机硝酸酯还原酶"减慢代谢 D 选用戊四硝酯 E 反复使用硝酸甘油 【正确答案】：B,C,D 【本题分数】：1.0分 第2题 硝酸甘油与普萘洛尔合用可产生： A 协同降低氧耗 B 减少硝酸甘油用量 C 防止血压过低 D 消除反射性心率增快 E 缩小增大的左心室容积 【正确答案】：A,B,D,E 【本题分数】：1.0分 【答案解析】 [解题思路] 硝酸甘油与普萘洛尔联合用药的优缺点。C项是两药合用之后需注意的共同不良反应，尤其硝酸甘油明显扩张血管，血压下降；普萘洛尔阻断心肌β受体，心输出量减少，亦会降低血压，二药均能使血压下降，从而使冠脉流量减少，这对心绞痛患者是不利的。 第3题 硝酸甘油的作用有：
A 射血时间延长 B 室壁肌张力降低 C 心率降低 D 心室容积增大 E 舒张小静脉和小动脉 【正确答案】：B,E 【本题分数】：1.0分 第4题 下列哪些药可以治疗心绞痛： A Atropine B Nitroglycerin C Digitails D Propranolol E Lidocaine 【正确答案】：B,D 【本题分数】：1.0分 第5题 下列关于钙拮抗药治疗心绞痛的叙述哪些是正确的： A 维拉帕米与普萘洛尔合用宜慎重 B 硝苯地平对各型心绞痛均适用 C 硝酸甘油不宜与钙拮抗药合用 D 钙拮抗药与β受体阻断药合用可增加疗效 E 地尔硫草对各型心绞痛均适用 【正确答案】：A,B,D 【本题分数】：1.0分 第6题
抗心绞痛 各种原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群，最常见原因是动脉粥样硬化。 抗心绞痛药作用机制 ①舒张血管、↓心率、↓左室舒张末压→↓耗氧。 ②舒张冠脉，促进侧支循环/血流重分布→冠脉供血↑→↑供氧。 ③促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢。 硝酸甘油【药理作用】 1. 扩张外周血管，改变血流动力学舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力↓→耗氧量↓舒张大A →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓ 2. 改变心肌血流分布，改善缺血区供血 ①增加心内膜下血供②选择性扩张心外膜较大输送血管 ③开放侧支循环④增加缺血区血供 3. 抑制血小板聚集和粘附，抗血栓形成 【临床应用】 1各型心绞痛：稳定型（首选）,发作频繁，静滴； 2急性心肌梗塞：早期应用3CHF：急性（静脉给药），慢性（长效制剂+强心药）β受体阻断药 1改善缺血区血供:耗氧↓→非缺血区血管阻力↑，缺血区血管舒张→血流流向缺血区↑供血；心率↓、舒张期延长，利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。 2促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。 3改善心肌代谢：↓FFA，↑糖代谢，耗氧↓4抑制血小板聚集 5降低心肌耗氧量：阻断β-R→心率↓及收缩力↓→耗氧↓收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积↑→耗氧↑（缺点）。总耗 临床应用1稳定型心绞痛：可用2不稳定型心绞痛:慎用3变异型心绞痛：忌用CCB的抗心绞痛作用 1降低心肌耗氧量：1)舒张血管，降低外周阻力，↓后负荷2)↓心率，↓收缩力；3)拮抗交感活性 2增加缺血区血供：扩张冠脉、↑侧支循环、抑制血小板聚集，解除冠脉痉挛→↑冠脉和缺血区血流量； 3保护缺血心肌: ↓Ca2+ 超载；↓组织ATP分解，↓黄嘌呤氧化酶激活和继发性氧自由基产生；抑制缺血时c AMP堆积。 临床应用 ①对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于稳定型及不稳定型心绞痛。 ②对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适。 1硝苯地平：变异性心绞痛2维拉帕米：伴心率失常的不稳定/稳定心绞痛3地尔硫卓：冠脉痉挛所致变异型心绞痛 抗心绞痛药物的联合应用 硝酸甘油与普萘洛尔： ⑴能减少各自的应用剂量⑵能抵消各自所产生的不良反应，如硝酸甘油通过扩张外周血管减少回心血量能降低普萘洛尔所引起的左心室舒张末期压力；普萘洛尔通过 受体阻断能减慢硝酸甘油所引起的心率增快⑶能提高抗心绞痛的疗效，如两药都有增加心肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减少心绞痛发作次数，
商洛职业技术学院教案 课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时 1 章节题目第二十三章抗心绞痛药 目的 与 要求 1.掌握硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平抗心绞痛作用、临床应用及 不良反应。 2.理解其他抗心绞痛药的作用特点及临床应用。 3.了解抗心绞痛药的分类。 重点 与 难点 1.硝酸酯类抗心肌缺血机理、临床用途、主要不良反应。 2.β受体阻断药抗心肌缺血机理、用及与硝酸酯类合用的机理。 3.维拉帕米、地尔硫卓的抗心肌缺血机理、作用特点及用途。 方法 与手段 讲授，CAI
使用教材 及参考书 王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版 王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版 教案续页 教学内容 辅助手段 时间分配
第二十三章抗心绞痛药 心绞痛是冠心病的常见症状,是心肌急剧、短暂的缺血缺氧引起的临床综合征。主要表现为胸骨后部及心前区阵发性绞痛或闷痛,常放射至左上肢。 心肌缺血缺氧→无氧代谢↑→生成乳酸、激肽等→刺激心肌神经末梢→心绞痛发生。 1.心绞痛的分型: (1) 稳定型心绞痛：常在劳累、情绪紧张时发作, 有冠脉粥样硬化，最常见。 (2) 变异型心绞痛：常在一般活动、休息或夜间发作，主要由冠脉痉挛引起。 (3) 不稳定型心绞痛：不定时频繁发作，常由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。 2.心绞痛发生机制: 正常人: 心肌耗氧量﹦心肌供氧量 心绞痛患者: 心肌耗氧量＞心肌供氧量。 氧供、需失衡、血栓形成, 是心绞痛主要机制。 (1) 影响心肌供氧量的主要因素有: 冠状动脉阻力、冠脉灌注压、冠脉血流量、侧枝循环、心室舒张时间等,其中以冠状动脉阻力影响最重要。 血液→冠脉主支→心外膜分支→垂直心肌层的血管→心内膜。 心室收缩→室内压↑→可致心内膜下缺血。 (2) 影响心肌耗氧量的因素有: 心室璧张力、射血时间、心率、心肌收缩力。 冠脉粥样斑块、血小板集聚、血栓形成也是诱发心绞痛重要因素，故在抗心绞痛治疗的同时,亦应抗血小板、抗血栓治疗。 3.抗心绞痛药作用机制: