生物药剂学试题库
一、单项选择题
1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是
A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型
B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关
C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性
D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容
2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是
A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同
B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段
C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法
D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效
3．对生物膜结构的性质描述错误的是
A．流动性 B.不对称性C．饱和性 D.半透性E．不稳定性
4．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是
A．被动扩散B．膜孔转运C．主动转运 D.促进扩散E．膜动转运5．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加
A．缓释片B．肠溶衣C．薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐
E．增加颗粒大小
6．下列哪项不属于药物外排转运器
A. P-糖蛋白B．多药耐药相关蛋白
C．乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器
E．ABC转运蛋白
7．以下哪条不是主动转运的特点
A．逆浓度梯度转运B．无结构特异性和部住特异性
C．消耗能量 D.需要载体参与E．饱和现象
8．胞饮作用的特点是
A．有部位特异性B．需要载体
逆浓度梯度转运D. ．不需要消耗机体能量C．
E．以上都是
9．下列哪种药物不是P-gp的底物
A．环孢素A B．甲氨蝶呤C．地高辛D．诺氟沙星E．维拉帕米10．药物的主要吸收部位是
A．胃 B.小肠C．大肠 D.直肠E．均是
11．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是
A．胃内容物的黏度和渗透压B．精神因素
C．食物的组成 D.药物的理化性质E．身体姿势
12.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态
A.漏槽B．动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是
13.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用
A.脂溶性药物B．解离型药物C．水溶性药物 D.小分子药物
E．未解离型药物
14.有关派伊尔结(PP)描述错误的是
A.回肠含量最多
B．≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬
C．由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成
D.与微粒吸收相关
E．与药物的淋巴转运有关
15.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是A．药物的溶出快一般有利于吸收
B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收
C．药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收
D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收
E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收
16.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括
A.片重差异B．片剂的崩解度
C．药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放
．压片的压力E．
17.下列叙述错误的是
A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮
B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜
C.被动扩散需要载体参与
D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程
E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多
18.pH分配假说可用下面哪个方程描述
A．Fick's方程 B.Noyes-Whitney方程
C．Henderson-Hasselbalch方程 D.Stokes方程
E．Michaelis-Menten方程
19.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为
A. dC/dt=kSCs
B.dC/dt=kCs C．dC/dt=k/SCs
D.dC/dt=kS/Cs E．dC/dt=k/S/Cs
20.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为
A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂
B．水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂
C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂
D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂
E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂
21.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是
A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收
B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小
C．华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度
D．脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放
E．药物被包合后，使药物的吸收增大
22.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物
A．高的溶解度，低的通透性B．低的溶解度，高的通透性
低的溶解度，低的通透性D. ．高的溶解度，高的通透性C．
E．以上都不是
23.下列关于药物转运的描述正确的是
A．浓度梯度是主动转运的动力
B．易化扩散的速度一般比主动转运的快
C．P-gp是药物内流转运器
D．肽转运器只能转运多肽
E．核苷转运器是外排转运器
24．对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是
A．制成可溶性盐类B．制成无定型药物
C．加入适量表面活性剂D.增加细胞膜的流动性
E．增加药物在胃肠道的滞留时间
25.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是
A．随pH增加而增加B．随pH减少而不变
C．与pH无关D.随pH增加而降低
E．随pH减少而减少
26.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=
A.lg(Ci×Cu)
B.lg(Cu/Ci)
C.Ig(Ci-Cu)
D.lg(Ci+Cu) E．lg(Ci/Cu)
27.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为
A．水合物<有机溶剂化物<无水物B．无水物<水合物<有机溶剂化物C．水合物<无水物<有机溶剂化物 D.有机溶剂化物<无水物<水合物
E．有机溶剂化物<水合物<无水物
28.哪种方法可提高地高辛的药物吸收
A．增大Dn
C．增大Do
B．减小Do
D．减小Dn
E．减小An
29.下列有关溶出度参数的描述错误的是
A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间
与制剂骨架等形状有关n方程中释放参数B.Ritger-Peppas
C.Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比
D.单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快
E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别
30.关于肠道灌流法描述正确的是
A.小肠有效渗透系数(Peff)是决定药物在小肠吸收速度和程度的一重要参数B．对受试动物的数量没有要求
C．吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在
D.与体内情况相关性较差
E．能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失
31.研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是
A.小肠单向灌流法B．肠襻法C．外翻环法 D.小肠循环灌流法E．Caco-2模型
32.寡肽转运体PEPT1的底物包括
A.嘧啶类
B.心律失常药
C.头孢菌素类
D.抗组胺药物
E．维生素类
33.多肽类药物以( )作为口服的吸收部位
A.结肠
B.盲肠
C.十二指肠
D.直肠
E.空肠
34.多晶型申以()有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜
A.稳定型
B.不稳定型
C.亚稳定型
D.A、B、C均是
E．A、B、C均不是
35.血流量可显著影响药物在( )的吸收速度
A.直肠
B.结肠C．小肠 D.胃E．以上都是
36.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是
A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位
B.胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1～3（空腹偏低，约为
1.2～1.8，进食后pH上升到3），十二指肠pH5～6，空肠pH6～7，大肠pH7～8 影响被动扩散药物的吸收C.pH．
D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境
E．主动转运很少受pH的影响
37.下列可影响药物溶出速率的是
A.粒子大小
B.溶剂化物
C.多晶型
D.溶解度E．均是
38.下列各种因素中除( )外，均能加快胃的排空
A.胃内容物渗透压降低
B.胃大部分切除C．胃内容物黏度降低
D.普萘洛尔
E.吗啡
39.关于胃肠道吸收的叙述错误的是
A．当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量
B．一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加
C．一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收
D．当胃空速率增加时，多数药物吸收加快
E．脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜
40.膜孔转运有利于( )药物的吸收
A．脂溶性大分子 B.水溶性小分子C．水溶性大分子
D.带正电荷的蛋白质E．带负电荷的药物
41.影响被动扩散的主要因素是
A．药物的溶解度 B.药物的脂溶性
C．药物的溶出速率 D.药物的晶型E．药物的粒子大小
42.各类食物中，( )胃排空最快
A．碳水化合物 B.蛋白质C．脂肪 D.三者混合物E．均一样
43.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为A．1 B.25/1 C.1/25 D.14/1 E.无法计算
44.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为
A．该药在肠道中的非解离型比例大 B.药物的脂溶性增加
C．小肠的有效面积大 D.肠蠕动快E．该药在胃中不稳定
45.以下关于氯霉素的叙述错误的是
A．棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热(87～89℃)熔融处理后可转为有效晶型B．棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用
．无定型为有效晶型C．
D．棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型E．棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高
46.药物的溶出速率可用下列( )表示
A．Higuchi方程 B.Henderson-Hasselbalch方程
C．Fick定律 D.Noyes-Whitney方程E．Stokes方程
47.细胞旁路通道的转运屏障是
A.紧密连接B．绒毛C．刷状缘膜 D.微绒毛E．基底膜
48.消化液中的( )能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收
A.黏蛋白B．酶类C．胆酸盐 D.糖E．维生素
49.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是
A.溶媒牵引效应
B.不流动水层
C.微绒毛
D.紧密连接E．刷状缘膜50．药物和血浆蛋白结合的特点有
A．结合型与游离型存在动态平衡B．无竞争
C．无饱和性 D.结合率取决于血液pH E．结合型可自由扩散
51．药物的表观分布容积是指
A．人体总体积 B.人体的体液总体积
C．游离药物量与血药浓度之比 D.体内药量与血药浓度之比
E．体内药物分布的实际容积
52．下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是
A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
B．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C．表观分布容积不可能超过体液量
D．表观分布容积的单位是L/h
E．表观分布容积具有生理学意义
53．药物与蛋白结合后
A．能透过血管壁B．能由肾小球滤过
C．能经肝代谢 D.不能透过胎盘屏障E．能透过血脑屏障
54．以下错误的选项是
A．淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用
．乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收B．
C．大分子药物易于向淋巴系统转运
D. A、B、C都不对
E．A、B、C都对
55．5--氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为
A.W/O/W型>W/O型>O/W型
B.W/O型>W/O/W型>O/W型
C.O/W型>W/O/W型>W/O型
D.W/O型>O/W型>W/O/W型
E．O/W型>W/O型>W/O/W型
56．体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式
A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B．膜孔转运
C．膜孔转运、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、融合、内吞
E．胞饮、内吞
57．以下关于蛋白结合的叙述正确的是
A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
B．药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象
C．药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障
D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
E．药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象
58．以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是
A.药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢
B．药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢
C．药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运
D.延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率
E．弱酸性药物易于向脑内转运
59.有关表观分布容积的描述正确的是
A.具有生理学意义，指含药体液的真实容积
B.药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，其大小与体液的体积相当
C．其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关
D.可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积
．指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时E．
所需的体液总容积
60.当药物与蛋白结合率较大时，则
A.血浆中游离药物浓度也高
B．药物难以透过血管壁向组织分布
C．可以通过肾小球滤过
D.可以经肝脏代谢
E．药物跨血脑屏障分布较多
61．有关药物的组织分布下列叙述正确的是
A.一般药物与组织结合是不可逆的
B．亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快
C．当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用D．对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应
E．药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同
62.一般药物由血向体内各组织器官分布的速度为
A．肝、肾>脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤
B．肝、肾>肌肉、皮肤>脂肪组织、结缔组织
C．脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤>肝、肾
D．脂肪组织、结缔组织>肝、肾>肌肉、皮肤
E．肌肉、皮肤>肝、肾>脂肪组织、结缔组织
63．药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是
A.吸收B．分布C．代谢 D.排泄E．转运
64．药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是
A.胆汁B．汗腺 C.唾液腺 D.泪腺 E. 呼吸系统
65．可以用来测定肾小球滤过率的药物是
A.青霉素B．链霉素 C.菊粉 D.葡萄糖E．乙醇
66．药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素
A.肾小球过滤B．肾小管分泌 C.肾小管重吸收 D.尿量E．尿液酸碱性67．酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利
．麻黄碱E 庆大霉素D. 四环素C. ．葡萄糖B 水杨酸A.
68．盐类（主要是氯化物）可从哪一途径排泄
A.乳汁B．唾液 C.肺 D.汗腺E．胆汁
69．分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项
A.肾小球过滤B．胆汁排泄C．重吸收D．肾小管分泌E．尿排泄过度70．下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制
A．肾小球过滤 B.胆汁排泄 C.肾小管分泌
D．肾小管重吸收E．药物从血液透析
71．肠肝循环发生在哪一排泄中
A．肾排泄 B.胆汁排泄 C.乳汁排泄D．肺部排泄E．汗腺排泄
72.下列药物中哪一种最有可能从肺排泄
A．乙醚 B.青霉素 C.磺胺嘧啶 D.二甲双胍 E.对乙酰氨基酚
二、判断题
1．注射给药药物直接进入血液循环，没有吸收过程。
2．药物经口腔黏膜吸收，通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可避开肝首过效应。
3．脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收，但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶性和水溶性。
4．药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应。
5．药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。
6．药物分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。
7．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。
8．药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。
9．连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。
10．蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。．11．药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。
12．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。
13．蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。
14．胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。
15. 将聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔软性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。
16．药物吸收进入体内后均会发生代谢反应。
17．P450基因表达的P450酶系的氨基酸同源性大于50%视为同一家族。18．葡萄糖醛酸结合反应是各种外源或内源性物质灭活的重要途径，它对药物的代谢消除有重要的作用。
19．通常前体药物本身没有药理活性，在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物，从而发挥治疗作用。
20．硝酸甘油具有很强的肝首过效应，将其设计成口腔黏附片是不合埋的，因为仍无法避开首过效应。
21．肝清除率ER=0.7表示仅有30%的药物经肝脏清除，70%的药物经肝脏进入体循环。
三、填空题
1．药物经肌内注射有吸收过程，一般____药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。
2．体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。
3．为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为______.
4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。5．影响离子导入的因素有______、______等。
6．药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。
7．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由运送至的
过程。
8．某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度____，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为______。
9．人血中主要有三种蛋白质______、_______、______与大多数药物结合有关。10．药物的淋巴管转运主要与药物的______有关。分子量在______以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
11．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的______性，另外药物与____也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。
12．粒径小于______μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被______摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
13．制备长循环微粒，可通过改善微粒的______、增加微粒表面的______及其______则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。
14．药物的组织结合起着药物的______作用，可延长______。
15．药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与______、_______和______等因素有关。16.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内______按血中同样浓度溶解时所需的体液______。
17.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积______。
18.药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用，这种置换作用主要对______表观分布容积、______结合率的药物影响大，故华法林与保泰松合用时需调整剂量，否则易引起______反应。
19.延长微粒在血中循环时间的方法有______、______和______。
20.血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积____，当增大剂量或同服另一结合率更强的药物，应注意______问题。
21.药物与血浆蛋白的结合是______，有______现象，只有______型才能向组织转运并发挥药理作用，组织结合高的药物，有时会造成药物消除______。22．药物排泄的主要器官是____，一般药物以代谢产物形式排出，也有的药排出。____物以．
23．不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质____和____。24．肾小球滤过的结构基础是____，肾小球滤过的动力是____，肾小球滤过作用的大小以____表示。
25．重吸收的主要部位在____，重吸收的方式包括____和____两种，重吸收的特点：①____；②____。
26．肾小球滤过的Na+约有65%～70%是在____被重吸收的。
27．如果某种物质的血浆清除率等____ml/min，表明该物质只经肾小球滤过，不被肾小管重吸收，也不被肾小管分泌。
28．大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的____、____、____、____。
29．药物经肾排泄包括____、____、____三个过程。
30．分子量在____左右的药物有较大的胆汁排泄率。
31. 吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是____、____。
四、多项选择题
1．药物及剂型的体内过程是指
A.吸收
B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄
2．药物转运是指
A.吸收
B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄
3．药物处置是指
A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄
4．药物消除是指
A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄
5．生物药剂学分类系统中参数吸收数An与( )项有关
A.药物的有效渗透率B．药物溶解度
C.肠道半径
D.药物在肠道内滞留时间
E．药物的溶出时间
6．BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是
A.吸收数
B.剂量数
C.分布数
D.溶解度E．溶出数
．以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收7．
A. 在消化道的吸收受溶出速度支配的药物
B．弱碱性药物
C．胃液中不稳定的药物
D. 难溶于水的药物
E．对胃肠道有刺激性的药物
8．下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是
A. 生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类
B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性
C．Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性
D. 剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的吸收
E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数密切相关
9．以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有
A.加入透膜吸收促进剂B．制成前体药物
C．制成可溶性盐类D.制成微粒给药系统
E．增加药物在胃肠道的滞留时间
细胞限制药物吸收的因素有Caco-210．B．细胞间各种连接处 C ．细胞形态不流动水层A.
E．单层完整性D.细胞膜
．影响药物胃肠道吸收的剂型因素有11 B．药物在胃肠道中的稳定性
A ．粒子大小C．多晶型
解离常数D. E．胃排空速率．口服固体制剂申请生物学试验豁免需满足以下哪些条件12 A．为速释型口服固体制剂．主药具有低渗透性B 范围内具有高溶解性7.5pH1C．制剂中的主药必须在～D的规定．辅料的种类与用量符合FDA E．主药具有较宽的治疗窗．体外研究口服药物吸收作用的方法有13．
A．组织流动室法 B.外翻肠囊法C．外翻环法 D.肠道灌流法
E．肠襻法
14.下列一般不利于药物吸收的因素有
A．不流动水层 B.P-gp药泵作用C．胃排空速率增加
D.加适量的表面活性剂E．溶媒牵引效应
15.影响药物吸收的剂型因素有
A．药物油水分配系数 B.药物粒度大小C．药物晶型
D.药物溶出度E．药物制剂的处方组成
16.被动扩散具以下哪些特征
A．不消耗能量 B.有结构和部位专属性C．有饱和状态
D.借助载体进行转运E．由高浓度向低浓度转运
17．影响胃排空速度的因素有
A．药物的多晶型 B.食物的组成C．胃内容物的体积
D.胃内容物的黏庋E．药物的脂溶性
18.Caco-2细胞模型主要应用于
A．研究药物结构与吸收转运的关系B．快速评价前体药物的口服吸收C．研究口服药物的吸收转运机制 D.确定药物在肠腔吸收的最适pH E．研究辅料以及剂型对吸收的影响作用
19.协同转运发生时需要的重要条件有
A．浓度梯度 B.结构特异性C．部位特异性
D.载体亲和力的构象差异E．能量
20.影响药物吸收的理化因素有
A.解离度B．脂溶性C．溶出速度 D.稳定性E．晶型
21.改善跨细胞膜途径吸收机制有
A.改变黏液的流变学性质
B.提高膜的流动性
C.膜成分的溶解作用
D.溶解拖动能力的增加E．与膜蛋白的相互作用22．下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是
A．脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强易在角质层聚集，不易穿透皮肤B．某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药物吸收．
C．脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收
D．药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径
23．药物在肺部沉积的机制主要有
A．雾化吸入B．惯性碰撞C．沉降 D.扩散
24．关于注射给药正确的表述是
A．皮下注射给药容量较小，一般用于过敏试验
B．不同部位肌内注射吸收顺序：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌
C．混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，药物吸收过程较长
D.显著低渗的注射液可局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液25．提高药物经角膜吸收的措施有
A.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间
B．减少给药体积，减少药物损失
C．弱碱性药物调节pH至3.0，使之呈非解离型存在
D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收
26．影响肺部药物吸收的因素有
A. 药物粒子在气道内的沉积过程
B．生理因素
C．药物的理化性质
D. 制剂因素
27．药物代谢酶存在于以下哪些部位中
A.肝
B.肠C．肾 D.肺
28．药物代谢I相反应不包括
A.氧化反应
B.还原反应C．水解反应 D.结合反应
29．体内常见的结合剂主要包括
A.葡萄糖醛酸
B.乙酰辅酶A
C.腺苷甲硫氨酸
D.硫酸
30．下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是
A.药酶有一定的数量，因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和，从而达到提高生物利用度的目的．
B.药物代谢的目的是使原形药物灭活，并从体内排出
C．老人药物代谢速度减慢，因此服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性
D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，可抑制外周的左旋多巴的代谢，增加入脑量
31．下列论述正确的是
A.光学异构体对药物代谢无影响
B.体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究
C．黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效
D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜
吸收可提高生物利用度
五、名词解释
1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程5．细胞通道转运；6．被动转运；7．溶出速率；8．载体媒介转运；
9．促进扩散；10．ATP驱动泵；11．多药耐药；12．生物药剂学分类系统；13．药物外排转运器；14.多晶型15．肾清除率；16．肾小球滤过率；
17．双峰现象；18．肠肝循环
六、问答题
1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？
2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。
3．简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。
4．简述主动转运的分类及特点。
5．简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。
6．已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。
7.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？
8．影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？
．采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点9．说明其避免首过效应的原理。
10．试述影响经皮给药的影响因素。
11．粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。12．决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是？哪些组织摄取药物最快？13．为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？14．药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？15．讨论药物蛋白结合率的临床意义。
16．为什么药物与血浆蛋白结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率？17．药物蛋白结合率轻微改变（如变化率为1%），是否会显著影响作用强度？18．请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。
19．如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？
20．为什么微粒在体内的半衰期很短，如何延长微粒在血液中循环时间？
21. 影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些？
22．药物代谢对药理作用可能产生哪些影响？
23．简述药物代谢反应的类型。
24．简述影响药物代谢的因素。
25．通过干预药物代谢过程可改善制剂的疗效，试举例说明其原理。
26．影响肾小球滤过的因素有哪些？
27．静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水，尿量会发生什么样的变化？变化的原因是什么？
28．大量出汗或大量失血，尿量会发生什么变化？变化的原因是什么？
【参考答案】
一、单项选择题
CDCCB；DBABB；DAABD；ACCAA；ABBDD；
BCADA；BCACD；DEECB；BABCD；DACBA；
DADDA；DABEB；CBDAC；CADBA；BA
二、判断题
×√√××；××√××；√√√××；××√√×；×
三、填空题
1．脂溶性，小，很大
2．单室，双室
3. 0.5～7.5ym
4．经鼻腔，经肺部，经直肠（经口腔黏膜等）
5．药物及介质因素，电学因素
6．角膜渗透，结膜渗透
7．循环系统，各脏器组织
8．慢，蓄积
9．白蛋白，α1--酸性糖蛋白，脂蛋白
10．分子量，5000
11．脂溶性，蛋白的结合率
12. 7，肝和脾中的单核巨噬细胞
13．亲水性，柔韧性，位阻
14．贮库，作用时间
15．动物种差，性别差异，生理与病理状态差异
16. 全部药量，总容积
17. 小
18. 低，高蛋自，中毒（不良，出血）
19．改善表面亲水性，减小粒径，表面荷正电
20. 小，安全性
21. 可逆的，饱和，游离，缓慢
．肾，原形药物22．
23．相对分子质量，所带的电荷
24．滤过膜，有效滤过压，肾小球滤过率
25．肾近曲小管，主动重吸收，被动重吸收，选择性的重吸收，有限度的重吸收26．肾近曲小管
27. 125
28．脂溶性，pKa，尿量，尿的pH
29．肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸收
30. 500
31. 分子量较小，沸点较低
四、多项选择题
1.ACDE；
2.ACE；
3.CDE；
4.DE；
5.ACD；
6.ABE；
7.CE；
8.ABCE；
9.ABDE；
10.ABD；11.ABCD；12.ACDE；13.ABC；14.AB；15.ABCDE；16.AE；17.BCD；
18.ABCDE；19.AD；20.ABCDE；21.ABCE；22.C；23.BCD；24.C；25.AB；26.ABCD；
27.ABCD；28.D；29.ABCD；30.ACD；31.CD
五、名词解释
1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。2．剂型因素主要包括：
(1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。
(2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。
(3)药物的剂型及用药方法。
(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。
(5)处方中药物的配伍及相互作用。
(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。
3．生物因素主要包括：
(1)种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。
(2)性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。
年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。(3)．(4)生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物体内过程的差异。
(5)遗传因素：体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。4．药物及剂型的体内过程：是指药物及剂型从给药部位给药后在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。
5．细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程。
6．被动转运：是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
7．溶出速率：是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。
8．载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程，可分为促进扩散和主动转运两种形式。
9．促进扩散：指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
10．ATP驱动泵：以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。11．多药耐药：外排转运器对抗肿瘤药物多柔比星、紫杉醇、长春碱等的外排作用会导致肿瘤细胞内药量减少，从而对肿瘤细胞杀伤作用大大下降的现象。12．生物药剂学分类系统：根据药物体外溶解性和肠道渗透性的高低，对药物进行分类的一种科学方法。BCS依据溶解性与渗透性将药物分为四类：I类为高溶解性／高渗透性药物、Ⅱ类为低溶解性／高渗透性药物、Ⅲ类为高溶解性／低渗透性药物、Ⅳ类为低溶解性／低渗透性药物。
13．药物外排转运器：转运器的一种，依赖ATP分解释放的能量，可将底物逆向泵出细胞，降低底物在细胞内的浓度，如P一糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白等。
14.多晶型：化学结构相同的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同的晶型，这种现象称为多晶型。
15．肾清除率：肾清除率代表在一定时间内（通常以每分钟为单位）肾能使多少积（通常以毫升为单位）的血浆中该药物清除的能力，如肾对某药物清除能力强时表示有较交多血浆中的该药物被清除掉。．
16．肾小球滤过率：单位时间内（每分钟）两肾生成的超滤液量称为肾小球滤过率。
17．双峰现象：某些药物因肠肝循环可出现第二个血药浓度高峰，该现象称为双峰观象。
18．肠肝循环：在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返肝门静脉血的现象。
六、问答题
1．生物药剂学的研究工作主要涉及的内容有：研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂韵溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法等。
2．在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的转运和转化因素；在新药的安全性评价中，药动学研究可以为毒性试验设计提供依据；在新药的制剂研究中，剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价；在新药临床前和临床I、Ⅱ、Ⅲ期试验中，都需要生物药剂学和药物动力学的参与和评价。
3．促进扩散是指某些物质在细胞膜载体酌帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。其特点有：①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；②需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；④转运有饱和现象；⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用；⑥有结构特异性和部位特异性。与被动转运相同的是：促进扩散服从顺浓度梯度扩散原则，不消耗能量。与被动转运不同的是：由于载体参与，促进扩散的速度要比单纯扩散的速度快得多。
4．借助载体或酶促系统的作用，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。主动转运可分为ATP驱动泵和协同转运两种。ATP驱动泵是以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。协同转运是依赖另一种物质的电化学梯度所贮存的能量对物质进行主动转运，而维持这种电化学势是钠钾泵或质子泵。主动转运的特点有：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；④主动转运的速率及转运⑤结构类似物能产生竞争性抑制作具有饱和作用；量与载体的量及其活性有关，用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运；⑥受代谢抑制剂的影晌；⑦有结构特异性和部位特异性。
5．口服药物的吸收在胃肠道上皮细胞进行，胃肠道生理环境的变化对吸收产生较大的影响。
(1)消化系统因素：①胃肠液的成分与性质：胃液的pH呈酸性，有利于弱酸性药物的吸收；小肠较高的pH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位。②胃排空和胃空速率：胃排空速率慢，药物在胃中停留时间延长，弱酸性药物吸收会增加，但是胃排空加快，到达小肠部位所需的时间缩短，有利于药物在小肠部位吸收。③小肠内运行：可促进固体制剂进一步崩解、分散，使之与肠分泌液充分混合，增加
了药物与肠表面上皮的面积，有利于难溶性药物的吸收。④食物的影响：食物不仅能改变胃空速率而影响吸收，也可能促进药物的吸收或不影响吸收。⑤胃肠道代谢作用的影响：药物的胃肠道代谢是一种首过效应，对药物疗效有一定的甚至很大的影响。
(2)循环系统因素：①胃肠血流速度：血流量可明显影响胃的吸收速度，但这种
现象在小肠吸收中不显著；②肝首过作用：肝首过效应愈大，药物被代谢越多，药效会受到明显的影响；③肠肝循环：对经胆汁排泄的药物有影响，可使药物的作用明显延长；④淋巴循环：对大分子药物的吸收起着重要作用。
(3)疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、部分或全部胃切除、肝脏疾
病等均可影响药物胃肠道吸收。
6．①影响该药物口服生物利用度的因素有很多，药物本身生物利用度低可能是由于药物的吸收差或受到胃肠分泌的影响。与食物同服，可促进胃排空速率加快，药物进入小肠，在肠内停留时间延长；脂肪类食物可促进胆汁分泌，而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。剂型因素也有很大影响，药用辅料的性质与药物相互作用均影响其生物利用度。②提高药物的生物利用度可将难溶性药物制成可溶性盐、无定型药物或加入表面活性剂；改变剂型增大药物表面积；制成复方制剂或改变剂量促使酶代谢饱和等；制成前体药物等。
7．药物的浴出是指药物从制剂中溶解到溶出介质中的过程。口服固体药物制剂后，药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。对难溶性药物而言，溶出是其吸收的限速过程，药物在胃肠道内的溶出速率直接影响药物溶出速率的因素主要药效强度和作用持续时间。影响药物的起效时间、．有：①药物的溶解度，药物的溶解度与溶出速度直接相关，当药物在扩散层中的溶解度增大，则可加快药物的溶出速率。②粒子大小，药物粒子越小，则与体液的接触面积越大，药物的溶出速度增大，吸收也加快。③多晶型，不同的晶型溶解度不同，其溶出速度也不同，直接影响药物的吸收速度，并会影响药物的药理作用。④溶剂化物，将药物制成无水物或有机溶剂化物，有利于溶出和吸收。8．Ⅱ类药物是低溶解性／高渗透性的一类药物，因药物在胃肠道溶出缓慢而限制了药物的吸收。影响Ⅱ类药物吸收的理化因素有药物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等。增加药物的溶解度和（或）加快药物的溶出速率均可有效地提高该类药物的口服吸收，主要方法有：①制成可溶性盐类；②选择合适的晶型和溶媒化物；③加入适量表面活性剂；④用亲水性包合材料制成包合物；⑤增加药物的表面积；⑥增加药物在胃肠道内的滞目时间；⑦抑制外排转运及药物肠壁代谢。
9．可以通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。主要途径有：(1)薛脉、肌内注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌内注
射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此不存在首过效应。
(2)口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直
接进入心脏，可绕过肝脏的首过作用。一般可制成口腔贴片给药。
(3)经皮吸收：药物应用到皮肤后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物
分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。(4)经鼻给药：鼻黏膜血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收
后直接进入体循环，无首过效应。
(5)经肺吸收：肺泡表面积大，具有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺
部给药吸收迅速，而且吸收后药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。
(6)直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药。当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉--肝脏系统。淋巴循环也有助于直肠药物吸收，经淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用。．
10．(1)生理因素：皮肤的生理情况因种族、年龄、性别、人体因素及部位的差异而有显著不同，其差异主要由角质层的厚度、致密性和附属器的密度引起，由此对皮肤的通透性产生明显的影响。身体各部位皮肤渗透性大小为阴襄>耳后>腋窝区>头皮>手臂>腿部>胸部。皮肤生理条件会随着年龄和性别而发生变化，胎儿的角质层从妊娠期开始产生，出生时形成，由于婴儿还没有发达的角质层，因此皮肤的通透性比较大；成年人的萎皮肤结构功能不断完善，通透性也在不断地减弱。通常，老人和男性的皮肤通透性低于儿童和妇女。
(2)剂型因素：对于经皮给药系统的候选药物，一般以剂量小、药理作用强者较为理想。角质层的结构限制了大分子药物渗透的可能性。分子量大于600的物质不能自由通过角质层。药物的熔点也能影响经皮渗透性能，低熔点的药物容易渗透通过皮肤。脂溶性药物较水溶性药物或亲水性药物容易通过角质层屏障，但是脂溶性太强的药物也难以透过亲水性的活性表皮层和真皮层，主要在角质层中蓄积。给药系统的剂型对药物的释放性能影响很大，药物从给药系统中释放越容易，则越有利于药物的经皮渗透。常用的经皮给药剂型有乳膏、凝胶、涂剂和透皮贴片等，药物从这些剂型中释放往往有显著差异。基质对药物的亲和力不应太大，否则难以将药物转移到皮肤中，影响药物的吸收。
(3)透皮吸收促进剂：应用经皮吸收促进剂可提高药物的经皮吸收。常用的促进剂有表面活性剂类，氮酮类化合物、醇类和脂肪酸类化合物芳香精油等。
11.药物粒子在气道内的沉积机制有：①惯性碰撞：动量较大的粒子随气体吸入，在气道分叉处突然改变方向，受涡流的影响，产生离心力，当离心力足够大时，即与气道壁发生惯性碰撞：②沉降：质量较大的粒子在气道内的停留时间足够长时，受重力的作用沉积于气道；③扩散：当药物粒子的粒径较小时，沉积也可能仅仅是布朗运动的结果，即通过单纯的扩散运动与气道相接触。
影响药物经肺部吸收的因素主要有以下几方面：①药物粒子在气道中的沉积：吸入粒子在气道中的沉积主要受三方面因素的影响：气溶胶剂的特性、肺通气参数和呼吸道生理构造。粒子在肺部的沉积还与粒子的大小有关。②生理因素：气管壁上的纤毛运动可使停留在该部位的异物在几小时内被排除。呼吸道越往下，纤毛运动越弱。呼吸道的直径对药物粒子到达的部位亦有很大影响。酶代谢也是肺部药物吸收的屏障因素之一。③药物的理化性质：药物的脂溶性和油水分吸收较脂溶性药水溶性化合物主要通过细胞旁路吸收，配系数影响药物的吸收。．
物慢。药物的分子量大小也是影响肺部吸收的因素之一。④制剂因素：制剂的处方组成、吸入装置的构造影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物的吸收。
12．决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。而药物与组织和器官的亲和力主要和药物的结构、解离度、脂溶性以及蛋白结合率有关。通常血流丰富的组织摄取药物较快。
13．表观分布容积是指在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。它不是药物体内分布的真实容积，而是通过实验，根据体内药量和血药浓度的比值计算得到的容积，它是真实容积在实际情况下所表
现出的特征值，所以称为表观分布容积。通过表观分布容积与血药浓度可以计算体内药量及进行相关的药物动力学计算。表观分布容积与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布密切相关，能反映药物在体内的分布特点。
14．当药物主要与血浆蛋白结合时，其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物主要与血管外的组织结合时，其表观分布容积大于它们的真实分布容积。蛋白结合率高的药物，通常体内消除较慢。
15．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。若药物与血浆蛋白结合率很高，药理作用将受到显著影Ⅱ向。由于药理作用主要与血中游离药物浓度有关，因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。如一个结合率低于70%的药物，即使结合率降低10%，体内游离药物浓度最多只增加15%,而一个结合率高达98%的药物，若结合率降
低10%，则可以使游离药物浓度上升5倍，这时可引起疗效的显著改变，甚至引起毒性反应。
16．由于只有游寓型才能被肾小球滤过，因此药物与血浆蛋白结合后，会降低药物的肾小球过滤。对于仅由肾小球滤过的药物，则导致其肾清除率延长。对于同时存在肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除的药物，由于肾小管主动分泌一般不受蛋白结合率的影响，因此其肾清除率基本不受影响。如青霉素G尽管
血浆蛋白结合率很高，很少被肾小球滤过，但主要由近曲小管分泌排入小管液，只需通过一次肾血液循环就几乎完全从血浆中被清除。
17．由于作用强度主要和血中游离药物浓度有关。对于高蛋白结合率的药物，因而会显著可能导致血中游离药物浓度明显变化，药物蛋白结合率的轻微变化，
影响药物作用强度。如结合率高达98%的药物，若结合率降低1%，则可以使游离药物浓度上升1.5倍，可显著影响作用强度。对于低蛋白结合率的药物，结合率的轻微改变，对血中游离药物浓度影响不明显，因此不会显著影响药物作用强度。
18．在血浆pH7.4时，弱酸性药物主要以解离型存在，而弱碱性药物主要以非解离型存在。一般说来，弱碱性药物容易向脑脊液转运。如水杨酸和奎宁在血浆pH7.4时，非离子型分别为0.004%～0.01%和g.Og%，向脑脊液透过系数分别为0.0026—0.006min-l和0.078min-l。
19．由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运，药剂学通常采用现代制剂技术，制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统，来增加药物的淋巴转运。
20．常规设计的微粒给药系统在体内会被网状内皮系统的单核巨噬细胞吞噬，因此半衰期很短。通过改善微粒的亲水性，增加微粒的柔韧性及其空间位阻，干扰吞噬细胞对微粒的识别过程，则可明显延长微粒在血液中的循环时间。目前最常用的方法就是采用表面修饰技术，该技术系通过一定的化学反应，将非离子型聚合物如聚乙二醇(PEG)以共价结合的方式引入到微粒的表面，既提高了微粒的亲水性和柔韧性，又明显增加微粒的空间位阻，使微粒具有隐蔽性，不易被单核巨噬细胞识别和吞噬，从而达到长循环的目的。
21．(1)细胞和微粒之间的相互作用，包括内吞作用、吸附作用、融合作用、
膜间作用等。
(2)微粒本身的理化性质，包括粒径、电荷、表面性质的影响。
(3)微粒的生物降解。
(4)机体的病理生理状况。
22．药物代谢对药理作用有可能产生以下影响：①使药物失去活性，代谢可以使药物作用钝化，即由活性药物变化为无活性的代谢物，使药物失去治疗活性；②使药物活性降低药物经代谢后，其代谢物活性明显下降，但仍具有一定的药理作用；③使药物活性增强，即药物经代谢后，表现出药理效应增强，有些药物的代谢产物比其原药的药理作用更强；④使药理作用激活，有一些药物本身没有药理活性，在体内经代谢后产生有活性的代谢产物，通常的前体药物就是根据此作但该惰性物质能够在体内经化即将活性药物衍生化成药理惰性物质，用设计的，学反应或酶反应，使母体药物再生而发挥治疗作用；⑤代谢产生毒性代谢物，有些药物经代谢后可产生毒性物质。
23．药物在体内的代谢反应是一个很复杂的化学反应过程，通常可以分为I相反应和Ⅱ相反应两大类。I相反应包括氧化反应、还原反应和水解反应，参与各种不同反应的药物代谢酶依次为氧化酶、还原酶和水解酶，通常是脂溶性较强的药物通过反应生成极性基团。Ⅱ相反应即结合反应，参与该反应的药物代谢酶为各种不同类型的转移酶，通常是药物或I相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。
24．影响药物代谢的因素很多，主要为生理因素与剂型因素。生理因素包括种属、种族、年龄、性别、妊娠、疾病等；剂型因素包括给药途径、剂量、剂型、手性药物、药物相互作用等，此外，还有食物、环境等因素也会对药物的代谢产生一定影响。
25．根据药酶抑制剂的性质，可设计利用一个药物对药酶产生抑制，从而来减少或延缓另一个药物的代谢，达到提高疗效或延长作用时间的目的。以左旋多巴为例，为了减少脱羧酶的脱羧作用，设计将脱羧酶抑制剂和左旋多巴同时应用，组成复方片剂。如采用的脱羧酶抑制剂卡比多巴和盐酸苄丝肼。它们可抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的活性，故能抑制左旋多巴的脱羧作用。这两种脱羧酶抑制剂不能透过血．脑屏障，因而不会影响脑内脱羧酶的活性。结果是既能抑制外周的左旋多巴的代谢，增加进入中枢的左旋多巴的量，又能使摄入脑内的左旋多巴顺利地转化成多巴胺，进而发挥药理作用，大大降低了左旋多巴的给药剂量。26．主要有如下三个因素：
(1)肾小球滤过膜的通透性和面积：当通透性改变或面积减少时，可使滤过聋尿液的成分改变和尿量减少。
(2)肾小球有效滤过压改变：当肾小球毛细血管血压显著降低（如大失血）或囊压升高（如输尿管结石等）时，可使有效滤过压降低，滤过率下降，尿量减少。如果血渗透压降低（血浆蛋白明显减少或静脉注射大量生理盐水），则有效滤过压升高，滤过率增多。
(3)肾血流量：肾血流量大时，滤过率高；反之，滤过率低。
27．均会引起尿量增多。主要原因是血浆蛋白被稀释，血浆蛋白浓度降低、最后肾小球滤过率升高，从而使肾小球有效滤过压升高，血浆胶体渗透压下降，
导致尿量增加。
28．大量出汗或大量失血，都会引起尿量减少。主要原因如下：
(1)大量出汗时，水的丢失多于电解质的丢失，血浆晶体渗透压升高，渗透压感受器兴奋，使下丘脑视上核、室旁核神经元合成抗利尿激素增多，神经垂体释放抗利尿激素增多，远曲小管和集合管对水通透性增加，水的重吸收增加，尿量减少。
(2)循环血量减少时，对容量感受器（位于大静脉和左心房）的刺激减弱，感受
器沿迷走神经传人冲动减少，对视上核、室旁核的抑制减弱，使神经垂体释放抗利尿激素增加，远曲小管和集合管对水的通透性增加，水的重吸收增加，尿量减少。．
题11~15 A．处方药 B．非处方药 C．医师处方 D．协定处方 E．法定处方 11．国家标准收载的处方 12．医师与医院药剂科共同设计的处方 13．提供给药局的有关制备和发出某种制剂的书面凭证 14．必须凭执业医师的处方才能购买的药品 15．不需执业医师的处方可购买和使用的药品 B型题 题16~20 A．分散片 B．舌下片 C．口含片 D．缓释片 E．控释片 16．含在口腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的片剂17．置于舌下或颊腔、药物通过口腔粘膜吸收的片剂18．遇水迅速崩解并分散均匀的片剂 19．能够延长药物作用时间的片剂 20．能够控制药物释放速度的片剂 题26~30 A．硫酸钙 B．羧甲基淀粉钠 C．苯甲酸钠 D．滑石粉 E．淀粉浆 26．填充剂 27．粘合剂 28．崩解剂 29．润滑剂 30．助流剂 题31~35 A．裂片 B．松片 C．粘冲 D．崩解迟缓 E．片重差异大 31．疏水性润滑剂用量过大 32．压力不够 33．颗粒流动性不好 34．压力分布不均匀
35．冲头表面锈蚀 题36~40 A．3min完全崩解 B．15min以内崩解 C．30min以内崩解 D．60min以内崩解 E．人工胃液中2hr不得有变化，人工肠液 中1hr完全崩解 36．普通压制片 37．分散片 38．糖衣片 39．肠溶衣片 40．薄膜衣片 题41~45 硝酸甘油片的处方分析 A．药物组分 B．填充剂 C．粘合剂 D．崩解剂 E．润滑剂 41．硝酸甘油乙醇溶液 42．乳糖 43．糖粉 44．淀粉浆 45．硬脂酸镁 题46~50 A胃溶薄膜衣材料 B肠溶薄膜衣材料 C水不溶型薄膜衣材料 D增塑剂 E遮光剂 46．邻苯二甲酸二乙酯 47．邻苯二甲酸醋酸纤维素 48．醋酸纤维素 49．羟丙基甲基纤维素 50．二氧化钛 题61~65 A．质轻者先加入混合容器中，质重者后加入B．采用配研法混合 C．先形成低共熔混合物，再与其它固体组分混匀D．添加一定量的填充剂制成倍散 E．用固体组分或辅料吸收至不显湿润，充分混匀61．比例相差悬殊的组分
一、名词解释 1、不良反应：指不符合用药目的并对机体不利的反应。 2、副作用：药物在治疗量时产生的，与用药目的无关的作用。 3、毒性反应：主要由于用药剂量过大或用药时间过久，药物在体蓄积过多引起的对机体有明显损害的反应。 4、首关消除：有些口服的药物，首次通过肝脏时即发生灭活，使进入体循环有药量减少，药效降低，这种现象称 为首关消除。 5、反跳现象：指长期用药后突然停药时所出现的症状，使病情加重的现象。 6、药酶诱导剂：能加速药酶的合成或增强药酶活性的药物。 7、药物半衰期：指血浆中的药物浓度下降一半所需的时间。 8、耐受性：有少数人对药物的敏感性低，必须应用较大剂量，才能产生应有的作用。 9、生物利用度：是指给药后药物吸收进入血液循环的速度和程度的量度。 10、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 11、治疗指数：指半数致死量与半数有效量的比值，此值愈大，药物的安全性愈大。 12、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物又被重吸 收进入血液经肝门静脉再次进入肝脏，称为肝肠循环。 13、变态反应：是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。 14、安全围：是指最小有效量和最小中毒量之间的剂量围，此围越大，药物的毒性越小，安全性越大。 15、耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 二、填空 1、药理学研究的容；一是研究药物对机体的作用，称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用，称为药代动力 学 2、药物的体过程包括_吸收、_分布、代和排泄_四个基本过程。 3、药物慢性毒性的三致反应是：致癌、致畸胎、致突变。 4、药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应，变态反应，特异质反应等类型。 5、肾上腺素激动α1受体使皮肤、粘膜和脏血管收缩，激动β2受体使骨骼肌血管舒。 6、写出下列药物的拮抗剂：去甲肾上腺素酚妥拉明、异丙肾上腺素心得安、阿托品毛果芸香碱。 7、癫痫小发作首选_乙琥胺_，大发作首选_苯妥英钠，精神运动性发作以_卡马西平_疗效最佳 8、巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现镇静__、_催眠_、抗惊厥和_麻醉_等作用。 9、传出神经兴奋时，其末梢释放的递质是乙酰胆碱、去甲肾上腺素。 10、兰中毒致快速型心律失常时首选苯妥英钠，致心动过缓时首选阿托品。 11、冬眠合剂是：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶。 12、可致低血钾的利尿药有高效能利尿药和中效能利尿药两类。 13、阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是：抑制体环氧酶，阻止前列腺素的合成和释放。 14、可致高血钾的利尿药有螺酯和氨苯喋啶等两种。 15、硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为：口腔黏膜吸收和皮肤吸收；作用特点：1.扩周围血管，降低心肌耗氧 量、2.舒冠状血管，增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量，增加心膜血液供应、4.保护心肌细胞，减轻缺血的损伤。 16、可待因可用于_镇咳_其主要不良反应是_成瘾性_。 17、强心苷的正性肌力作用的主要特点为：增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量。 18、地西泮具有明显的抗焦虑作用和镇静催眠作用以及较强的抗惊厥作用和抗癫痫作用。另外它还有中枢 性肌松作用。 19、普萘洛尔为β受体阻断药，可治疗心律失常、心绞痛和高血压等。 20、 一酰胺抗生素的作用原理是_阻碍细菌细胞壁的合成_是_繁殖期_杀菌剂。
药学三基考试试题2011年7月 科室姓名分数 一、A型题（单选题，每题2分，共50分） 1．不良反应不包括（）A．副作用 B．变态反应 C．戒断效应 D．后遗效应 E．继发反应 2．首次剂量加倍的原因是（）A．为了使血药浓度迅速达到Css B．为了使血药浓度继持高水平 C．为了增强药理作用 D．为了延长半衰期 E．为了提高生物利用度 3．下列哪种给药方式可避免首关效应（）A．口服 B．静脉注射 C．舌下含服 D．肌内注射 E．皮下注射 4．下列哪种不属于常用的局麻药（）A．利多卡因 B．可卡因 C．普鲁卡因 D．丁卡因 E．布比卡因 5．肝微粒体药物代谢酶系中主要的氧化酶是（）A．黄嘌呤氧化酶 B．醛氧化酶 C．醇脱氢酶 D．P—450酶 E．假性胆碱酪酶 6．药物作用的两重性指（）A．既有对因治疗作用，又有对症治疗作用 B．既有副作用，又有毒性作用C．既有治疗作用，又有不良反应 D．既有局部作用，又有全身作用E．既有原发作用，又有继发作用 7．有关地高辛的叙述，下列哪项是错误的（）A．口服时肠道吸收较完全 B．同服广谱抗生素可减少其吸收 C．血浆蛋白结合率约25％ D．主要以原形从肾排泄 E．肝肠循环少 8．治疗癫痫持续状态的首选药物是（）A．氯丙嗪 B．苯妥英钠 C．苯巴比妥 D．安定 E．丙戊酸钠 9．苯巴比妥不具有下列哪项作用（）A．镇静 B．催眠 C．镇痛 D．抗惊 E．抗癫 10．乙酰水杨酸小剂量服用可防止脑血栓形成，是因为它有哪项作用（）A．使PG合成酶失活并减少TXA2的生成 B．稳定溶酶体膜 C．解热作用 D．抗炎作用 E．水杨酸反应 11．硝酸甘油最常用于心绞痛的急性发作，因它首先而且主要产生下列哪项作用（）A．降低心室容积 B．降低室壁张力 C．扩张静脉 D．扩张小动脉 E．降低耗氧量 12．下列哪类激素主要用于贫血、再生障碍性贫血、老年性骨质疏松症治疗（）
药剂学 一. 问答题 1.写出Stocks定律，并根据Stocks定律解释影响微粒的沉降速度的因素及可采用何种措施措施来减少微粒的沉降速度。 答：混悬粒子的沉降混悬剂中的微粒沉降速度服从Stocks定律：2r2 (pl-p2) g V=9式中，V-微粒沉降速度，r一微粒半径，pl,p2-微粒和介质的密度，nl- 分散介质的粘度，g一重力加速度。 由Stocks公式可见，微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与介质的密度差成正比，与分散介质的粘度成反比。因此为了减少微粒的沉降速度，可采用的措施有： （1) 减小微粒的半径， (2) 加入助悬剂。 2.浸出过程、影响浸出的因素？ 答：浸出过程指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。 1) 浸润和渗透过程 2) 溶解和解析3) 扩散和平衡。 二. 填空题 1.药物给药系统包括微粒系统溶蚀性骨架脉冲给药系统、择时给药系统、自调式释药系统、经皮给药系统、生物技术药物给药系统、粘膜给药系统。 2.由于流化沸腾制粒是在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过
程，又称一步制粒。 3.一般而言，阳离子型表面活性的毒性最大，其次是阴离子型，非离子型表面活性剂的毒性最小。 三. 名词解释 1.粘膜给药系统：经粘膜给药系统，是由至少一种粒径在500nm 以下的聚合物组装胶束与含有或不含药物的亲水性或水性基质混合制备成的经粘膜给药系统，包括贴片剂、软膏剂、凝胶剂、乳剂、水溶液制剂、水分散或混悬液型制剂等。 2.置换价：药物的重量与同体积基质重量之比值为该药物对某基质的置换价。 3.临界胶团浓度：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度。 4.等张溶液：指渗透压力与红细胞膜张力相等的溶液属于物理化学概念。 5.G MP：指在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。 6.热原：能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称，是微生物产生的一种内毒素。 7.处方药：是指必须凭执业医师或职业助理医师处方才可配制、购买并在医生指导下使用的药品。 四. 计算题 1、硫酸锌滴眼剂中含属硫酸锌0.2%，硼酸1% 若配制500ml试
临床药学三基试题 临床药学（西医）试卷 姓名得分 一、选择题（每题1分，共40分） A型题 1．药物在血浆中与血浆蛋白结合后，下列正确是（D） A药物作用增强 B药物代谢加强 C药物排泄加快 D暂时失去药理活性 E药物转运加快 2普鲁卡因青霉素之所以能长效，是因为（C ） A改变了青霉素的化学结构 B抑制排泄 C减慢了吸收 D延缓分解 E加进了增效剂 3．适用于治疗支原体肺炎的是（D ） A庆大霉素 B两性霉素B C氨苄西林 D四环素 E氯霉素 4．有关喹诺酮类性质和用途的叙述，错误的是（D ） A萘啶酸为本类药物的第一代，仅用于尿路感染，其作用弱 B吡哌酸对尿路感染有效外，用于肠道感染及中耳炎 C第三代该类药物的分子中均含氟原子 D本类药物可以代替青霉素G用于上呼吸道感染 E环丙沙星属于第三代喹诺酮类抗菌药物 5．应用乙醚麻醉前给予阿托品，其目的是（D ） A协助松弛骨骼肌 B防止休克 C解除胃肠但道痉挛 D减少呼吸道腺体分泌 E镇静作用6．具有“分离麻醉”作用的新型全麻药是（C ） A甲痒氟烷 B硫喷妥钠 C氯胺酮 Dγ-羟基丁酸 E普鲁卡因 7．下列哪种药物较适用于癫癎持续状态（E） A巴比妥 B阿米妥 C苯妥英钠 D三聚乙醛 E安定(地西泮) 苯妥英钠是治疗癫痫大发作的首选药. 安定是具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用,是癫痫持续状态治疗的首选药. 8．儿童及青少年患者长期应用抗癫癎苯妥英钠，易发生的副作用是（B ） A嗜睡 B齿龈增生 C心动过速 D过敏 E记忆力减退 9．肾上腺素是受体激动剂（A ） Aα/βBα1CβDβ2 E.H 10.硝酸酯类治疗心绞痛有决定意义的是 (D ) A扩张冠状动脉 B降压 C消除恐惧感 D降低心肌耗氧量E扩张支气管,改善呼吸 11.下列降压药最易引起直立性低血压的是 (C ) A利血平 B甲基多巴 C胍乙啶 D氢氯噻嗪 E可乐定 12.钙拮抗药的基本作用为 (D ) A阻断钙的吸收,增加排泄 B是钙与蛋白结合而降低其作用C阻止钙离子自细胞内外流 D阻止钙离子从体液向细胞内转移 E加强钙的吸收 13.阿糖胞苷的作用原理是 ( D) A分解癌细胞所需要的门冬酰胺 B拮抗叶酸 C直接抑制DNA D抑制DNA多聚酶 E作用于RNA 14.乳浊液(a).胶体溶液(b),真溶液(c),混悬液(d)这4种分 系统按其分散度的大小,由大至小的顺序是 (B ) A.a〉b〉c〉d B.c〉b〉a〉d C.d〉a〉b〉c D.c〉b〉d〉a E.b〉d〉a〉c 15.不耐高温药品应选用何种最佳灭菌方法 (E ) A热压灭菌方法 B干热灭菌法 C流通蒸气灭军法 D紫外线灭菌法 E低温间歇灭菌法
1.应用Noyes－Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。 答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS 是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。 1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 （1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 （2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 （3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦 3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？ 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ η 2)g / 9ρ 1- ρ答：Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度η 2为介质的密度；ρ 1为粒子的密度；ρr为粒子的半径，
1、主要作用于S期的抗癌药 A、烷化剂 B、抗癌抗生素 C、抗代谢药 D、长春碱类 E、激素类 2、下列不属于氟尿嘧啶治疗的疾病是 A、食管癌 B、胃癌 C、肺癌 D、胰腺癌 E、肝癌 3、环磷酰胺对何种肿瘤疗效最显著 A、卵巢癌 B、急性淋巴细胞性白血病 C、肺癌 D、多发性骨髓瘤 E、恶性淋巴瘤 4、目前治疗恶性肿瘤的综合治疗中仍占有极为重要的地位的是哪种方法 A、化疗 B、健康保健 C、中医治疗 D、营养维持 E、死亡 5、影响核酸生物合成的抗肿瘤药物又称 A、抗代谢药 B、抗炎药 C、利尿剂 D、抗生素 E、镇痛药 6、与相应的激素失调有关的肿瘤包括 A、乳腺癌 B、睾丸肿瘤 C、前列腺癌 D、宫颈癌 E、以上均包括 7、抗肿瘤药的分类不包括 A、干扰核酸合成
B、干扰蛋白质合成 C、影响激素平衡而抑制肿瘤 D、破坏DNA结构与功能 E、抗生素类 答案及解析： 1、【正确答案】 C 【答案解析】 影响核酸生物合成的药物又称抗代谢药，可以通过特异性干扰核酸的代谢，阻止细胞的分裂和繁殖。此类药物主要作用于S期细胞，属细胞周期特异性药物。 2、【正确答案】 C 【答案解析】 氟尿嘧啶的临床应用 对消化系统癌(食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌)和乳腺癌疗效较好，对宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、头颈部肿瘤也有效。 环磷酰胺的临床应用 抗瘤谱广，为目前广泛应用的烷化剂。对恶性淋巴瘤疗效显著，对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤等均有一定疗效。 3、【正确答案】 E 【答案解析】 环磷酰胺的临床应用：抗瘤谱广，为目前广泛应用的烷化剂。对恶性淋巴瘤疗效显著，对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤等均有一定疗效。 4、【正确答案】 A 【答案解析】 目前治疗恶性肿瘤的三大主要方法包括化学治疗(简称化疗)、外科手术和放射治疗。应用传统细胞毒类抗肿瘤药或抗癌药进行化疗在肿瘤的综合治疗中仍占有极为重要的地位。 5、【正确答案】 A 【答案解析】 影响核酸生物合成的抗肿瘤药物又称抗代谢药，可以通过特异性干扰核酸的代谢，阻止细胞的分裂和繁殖。 6、【正确答案】 E 【答案解析】 某些肿瘤如乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌和睾丸肿瘤与相应的激素失调有关。 7、【正确答案】 E 【答案解析】 抗肿瘤药的分类包括：干扰核酸合成、破坏DNA结构与功能、嵌入DNA及干扰转录过程而组织RNA合成、干扰蛋白质合成、影响激素平衡而抑制肿瘤。
药剂学考试 姓名得分 一、选择题（30分）： 1、药物在血浆中与血浆蛋白结合后，下列正确的是（） A．药物作用增强 B．药物代谢加快 C．药物排泄加快 D．暂时失去药理活性 E．药物转运加快 2、普鲁卡因青霉素之所以能长效，是因为（） A．改变了青霉素的化学结构 B．抑制排泄 C．减慢了吸收 D．延缓分解 E．加进了增效剂 3、治疗耐青霉素G的金黄色葡萄球菌败血症，可首选（） A．苯唑西林 B．氨苄西林 C．羧苄西林 D．氯唑西林 E．红霉素 4、适用于治疗支原体肺炎的是（） A．庆大霉素 B．两性霉素B C．氨苄西林 D．四环素 E．多西环素 5、有关喹诺酮类性质和用途的叙述，错误的是（） A．萘啶酸为本类药物的第一代，因疗效不佳，现已少用 B．吡哌酸对尿路感染有效外，用于肠道感染及中耳炎 C．第三代该类药物的分子中均含有氟原子 D．本类药物可以代替青霉素G 用于上呼吸道感染 E．第四代喹诺酮类抗菌药物分子中引入了8-甲氧基和氮双氧环结构6、应用吸入麻醉前给予阿托品，其目的是（） A．协助松弛骨骼肌 B．防止休克 C．解除胃肠道痉挛 D．减少呼吸道腺体分泌 E．镇静作用 7、具有“分离麻醉”作用的新型全麻药是（） A．甲氧氟烷 B．硫喷妥钠 C．氯胺酮
D．γ-羟基丁酸 E．普鲁卡因 8、下列哪一药物较适用于癫痫持续状态（） A．司可巴比妥 B．异戊巴比妥 C．乙琥胺 D．阿普唑仑 E．地西泮 9、儿童病人长期应用抗癫痫药物苯妥英钠时，易发生的副作用是( ) A．嗜睡 B．软骨病 C．心动过速 D．过敏 E．记忆力减退 10、肾上腺素是什么受体激动剂（） A．αβ B．α C．β D．M E．H 11、用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是（） A．酚妥拉明 B．硝酸甘油 C．利尿酸 D．酚苄明 E．利血平 12、硝酸酯类治疗心绞痛有决定意义的作用是（） A．扩张冠脉 B．降压 C．消除恐惧感 D．降低心肌耗氧量 E．扩张支气管，改善呼吸 13、下列降压药最易引起体位性低血压的是（） A．利血平 B．甲基多巴 C．胍乙啶 D．氢氯噻嗪 E．可乐定 14、钙拮抗剂的基本作用是（） A．阻断钙的吸收，增加排泄 B．使钙与蛋白质结合而降低其作用 C．组织钙离子自细胞内外流 D．组织钙离子从体液向细胞内转移 E．加强钙的吸收
答：Noyes—Whitney方程:dC/dt二KS(CS-C) K 是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段，首先是溶质分子从固体表面溶解，形成饱和层，然后在扩散作用下经过扩散层，再在对流作用下进入溶液主体内。 1.增加固体的表面积 2.提高温度 3.增加溶出介质的体积 4.增加扩散系数 5 . 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 (1)稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 (2)润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的 物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 (3)崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。 (4)润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间
的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔
之间的摩擦 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5?2h,控制释放量在30% 以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4?6h,释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7?10h,释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke ' s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ :2）g / 9 : 1- 答: Stocks定律：V二2 r2（是分散介质的粘度：2为介质的 密度；：1为粒子的密度；:r为粒子的半径， 粒子越大，粒子和分散介质的密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度 越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。方法：1.减小粒度，加入助悬剂；2.微粒的荷电、水化；3 .絮凝、反絮凝；4 .结晶增长、转型；5 .降低分散相的浓度、温度。 5.影响滤过的因素是什么？ 答：随着滤过的进行，固体颗粒沉积在滤材表面和深层，由于架桥作用而形成滤渣层，液体由间隙滤过。将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛细管束，则液体 的流动符合Poiseuile公式： p n r4t V = 8 n l式中，V —液体的滤过容量；p —滤过压力差；r —毛细管半径；l —滤渣层厚度；n —滤液粘度；t —滤过时间。由此可知影响滤过的因素有： ①操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法； ②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；
GG1FSDfmxmoems B/EE;66] JHGVVRISGCVCV ]’23ERH 一、名词解释(每题3分，共18分) 1．药理学 2．不良反应 3.受体拮抗剂 7TF6GYYUIK LHOGKILP]GFH0U9KBBV TMJG F 4．道关效应（首过效应） 5.生物利用度 6.眼调节麻痹 二、单选题（每题2分，共40分） 1．药理学是（） A．研究药物代谢动力学 B．研究药物效应动力学C．研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D．研究药物临床应用的科学 2．注射青霉素过敏引起过敏性休克是（） A．副作用 B．毒性反应 C．后遗效应 D．变态反应3．药物的吸收过程是指（） A．药物与作用部位结合 B．药物进入胃肠道 C．药物随血液分布到各组织器官 D．药物从给药部位进入血液循环 4．下列易被转运的条件是（） A．弱酸性药在酸性环境中 B．弱酸性药在碱性环境中 C．弱碱性药在酸性环境中 D．在碱性环境中解离型药 5．药物在体内代谢和被机体排出体外称（） A．解毒B．灭活C．消除D．排泄E．代谢6．M受体激动时，可使（） A．骨骼肌兴奋 B．血管收缩，瞳孔散大 C．心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩 D．血压升高，眼压降低 7．毛果芸香碱主要用于（） A．胃肠痉挛 B．尿潴留 C．腹气胀 D．青光眼 8．新斯的明最强的作用是（） A．兴奋膀胱平滑肌B．兴奋骨骼肌C．瞳孔缩小 D．腺体分泌增加 9．氯解磷定可与阿托品合用治疗有机磷酸酯类中毒最显著缓解症状是（） A．中枢神经兴奋B．视力模糊 C．骨骼肌震颤 D．血压下降 10．阿托品对下列平滑肌明显松弛作用是( ) A．支气管B．子宫 C．痉挛状态胃肠道 D．胆管 11．肾上腺素与局麻药配伍目的主要是( ) A．防止过敏性休克B．防止低血压 C．使局部血管收缩起止血作用 D．延长局麻作用时 12．肾上腺素对心血管作用的受体是( ) A．β1受体 B．α、β1和β2受体 C．α和β1受体 D．α和β2受体13．普萘洛尔具有（） A．选择性β1受体阻断B．内在拟交感活性C．个体差异小D．口服易吸收，但首过效应大14．对β1受体阻断作用的药物是（） A．酚妥拉明 B．酚苄明 C．美托洛尔D．拉贝洛尔 15.地西洋不用于( ) A．高热惊厥 B．麻醉前给药 C．焦虑症或失眠症 D．诱导麻醉 16.下列地西泮叙述错误项是( ) A．具有广谱的抗焦虑作用 B．具有催眠作用 C．具有抗抑郁作用 D．具有抗惊原作用 17.地西泮抗焦虑作用主要作用部位是( ) A．大脑皮质 B．中脑网状结构 C．下丘脑 D．边缘系统 18．下列最有效的治疗癫痫大发作及限局性发作药是( ) A．苯巴比妥 B．地西洋(安定) C．乙琥胺D．苯妥英钠 19．下列不属于氯丙嗪的药理作用项是（） A．抗精神病作用 B．调节体温作用 C．激动多巴胺受体D．镇吐作用
药剂学考试 姓名 ________________ 得分 __________________ 一、选择题（30分）： 1、 药物在血浆中与血浆蛋白结合后，下列正确的是（ ） A ?药物作用增强 B ?药物代谢加快 C ?药物排泄加快 D ?暂时失去药理活性 E ?药物转运加快 2、 普鲁卡因青霉素之所以能长效，是因为（ ） A ?改变了青霉素的化学结构 B ?抑制排泄 C ?减慢了吸收 D .延缓分解 E ?加进了增效剂 3、 治疗耐青霉素G 的金黄色葡萄球菌败血症，可首选（ ） A ?苯唑西林 B ?氨苄西林 C ?羧苄西林 D ?氯唑西林 E ?红霉素 4、适用于治疗支原体肺炎的是（ ） A ?庆大霉素 B ?两性霉素B C ?氨苄西林 D ?四环素 E ?多西环素 5、有关喹诺酮类性质和用途的叙述，错误的是（ ） A ?萘啶酸为本类药物的第一代，因疗效不佳，现已少用 B ?吡哌酸对尿路感染有效外，用于肠道感染及中耳炎 C ?第三代该类药物的分子中均含有氟原子 D .本类药物可以代替青霉素 G 用于上呼吸道感染 E ?第四代喹诺酮类抗菌药物分子中引入了 6、应用吸入麻醉前给予阿托品，其目的是（ A ?协助松弛骨骼肌 B ?防止休克 C ?解除胃肠道痉挛 D ?减少呼吸道腺体分泌 E ?镇静作用 7、具有“分离麻醉”作用的新型全麻药是（ ） A ?甲氧氟烷 8-甲氧基和氮双氧环结构 ）
B ?硫喷妥钠 C ?氯胺酮
D ． E Y羟基丁酸普鲁卡因 8、 下列哪一药物较适用于癫痫持续状态（）A ． 司可巴比妥 B ． 异戊巴比妥 C ． 乙琥胺 D ． 阿普唑仑 E ． 地西泮 9、 儿童病人长期应用抗癫痫药物苯妥英钠时，易发生的副作用A ． 嗜睡 B ． 软骨病 C ． 心动过速 D ． 过敏 E ． 记忆力减退 10、肾上腺素是什么受体激动剂（） A ．a3 B ．a C ．3 D ．M E ． H 11、用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是（） A ．酚妥拉明 B ．硝酸甘油 C ．利尿酸 D ．酚苄明 E ． 利血平 12、硝酸酯类治疗心绞痛有决定意义的作用是（） A ．扩张冠脉 B ．降压 C ．消除恐惧感 D ．降低心肌耗氧量 E ． 扩张支气管，改善呼吸 13、下列降压药最易引起体位性低血压的是（） A ．利血平 B ．甲基多巴 C ．胍乙啶 D ．氢氯噻嗪 E ．可乐定 14、钙拮抗剂的基本作用是（） A ．阻断钙的吸收，增加排泄 B ．使钙与蛋白质结合而降低其作用 C ．组织钙离子自细胞内外流 D ．组织钙离子从体液向细胞内转移 E ． 加强钙的吸收
药剂学复习题 （课程代码392343） 一、名词解释 1、制剂 2、临界胶团浓度 3、注射剂 4、热原 5、乳剂 6、胶囊剂 7、药剂学 8、临界相对湿度 9、缓释制剂 10、混悬剂 11、休止角 12、润湿剂 13、F0值 14、昙点 15、OTC 参考答案： 1、制剂：指根据药典或国家标准将药物按照某种剂型制成适合临床要求具有一定质量标准的药剂。 2、临界胶团浓度：表面活性剂分子缔合形成胶团的最低浓度称为临界胶团浓度。 3、注射剂：系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、混悬液、乳浊液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。 4、热原，是微生物的代谢产物，能引起恒温动物体温异常升高的物质。 5、乳剂：是两种互不相溶的液体组成的可供内服或外用的非均相液体药剂。其中一种液体以液滴的形式分散于另一种液体中。 6、胶囊剂：是指将药物充填于空心硬质胶囊或弹性软质囊材中而制成的制剂。 7、药剂学：是研究制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。 8、临界相对湿度：粉体在低湿度环境中不吸湿，随着环境相对湿度的增大，吸湿量缓慢增加，当相对湿度达到某一定值时，吸湿量急剧上升，此时的相对湿度即为临界相对湿度。 9、缓释制剂：是指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。 10、混悬剂：系指难溶性固体药物以较胶粒大的微粒分散在液体介质中形成的非均相的液体制剂。 11、休止角：系指在水平面堆积的一堆粉体的自由表面与水平面之间可能存在的最大角度。12润湿剂，是指可使物料润湿以产生足够强度的黏性，以利于制成颗粒的液体。 13．F0值为一定灭菌温度（T）下，Z值为10℃时所产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间（min），即等效灭菌时间。 14．昙点：主要针对某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂，如吐温类，其溶解度开始随温度上升而加大，到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层，这种
2018-2019学年第一学期期末考试 《药剂学》复习题 一、单选题 (每小题2分，共20分) 1.世界上最早的药典是（ C ）。 A.黄帝内经 B.本草纲目 C.新修本草 D.佛洛伦斯药典 E.中华药典 2.碘在水中溶解度为1:2950，如加入碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，I2 + KI→ KI3，其中碘化钾用作（ C ）。 A.潜溶剂 B.增溶剂 C. 助溶剂 D.润湿剂 E.乳化剂 3.将Span-80（HLB值为 4.3）35%和Tween-80（HLB值为1 5.0）65%混合，此混合物的HLB值为（ D ）。 A.9.7 B.8.6 C.10.0 D.11.26 E.7.8 4.下列物质属于液体制剂中半极性溶剂的是（ C ）。 A.水 B.脂肪油 C.聚乙二醇 D.液体石蜡 E.乙酸乙酯 5.西黄蓍胶在混悬剂中的作用是（ A ）。 A.助悬剂 B.稀释剂 C.润湿剂 D.絮凝剂 E.反絮凝剂 6.对热不稳定的药物溶液采用的灭菌方法是（ E ）。 A.干热灭菌 B.热压灭菌 C.煮沸灭菌
D.紫外线灭菌 E.滤过除菌 7.输液配制通常加入活性炭，活性炭的作用不包括（ C ）。 A.吸附热原 B.吸附杂质 C.稳定剂 D.吸附色素 E.助滤剂 8. 下列哪个不属于非均相液体制剂（ D ）。 A.溶胶剂 B.乳剂 C.混悬剂 D.高分子溶液剂 E.乳浊液 9.配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。（已知1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低值为0.12℃，1%氯化钠溶液的冰点降低值为0.58℃）(E) A.0.2g B.0.35g C.0.38g D.0.52g E.0.48g 10.中药散剂的质量检查项目不包括（ C ）。 A.粒度 B.外观均匀度 C.干燥失重 D.水分 E.微生物限度 11.缓释片制备时常用的包衣材料是（ D ）。 A.CAP B.MC C.HPC D.EC E.HPMC 12.凡规定检查溶出度的胶囊剂可不进行下列哪项检查。（ D ） A.装量差异 B.外观 C.微生物限度 D.崩解时限 E.含量均匀度 13.甘油常用作乳膏剂的（A ）。
1．药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关：D A．副作用B．毒性反应C．继发反应D．变态反应E．特异质反应 2．毛果芸香碱对眼的作用是：C A．瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛B．瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹C．瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛D．瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹E．瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛 3．毛果芸香碱激动M受体可引起：E A．支气管收缩B．腺体分泌增加C．胃肠道平滑肌收缩 D．皮肤粘膜、骨骼肌血管扩张E．以上都是 4．新斯的明禁用于：B A．重症肌无力B．支气管哮喘C．尿潴留D．术后肠麻痹 E．阵发性室上性心动过速 5．有机磷酸酯类的毒理是：D A．直接激动M受体B．直接激动N受体C．易逆性抑制胆碱酯酶 D．难逆性抑制胆碱酯酶E．阻断M、N受体 6．有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是：C A．呕吐、腹痛B．出汗、呼吸道分泌增多C．骨骼肌纤维震颤 D．呼吸困难、肺部出现口罗音E．瞳孔缩小，视物模糊 7．麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是D A．增强麻醉效果B．协助松弛骨骼肌C．抑制中枢，稳定病人情绪 D．减少呼吸道腺体分泌E．预防心动过缓、房室传导阻滞 9．肾上腺素不宜用于抢救D A．心跳骤停B．过敏性休克C．支气管哮喘急性发作 D．感染中毒性休克E．以上都是 10．为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量：B A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．多巴胺D．异丙肾上腺素E．阿托品11．肾上腺素用量过大或静注过快易引起： A．激动不安、震颠B．心动过速C．脑溢血D．心室颤抖E．以上都是E 12．不是肾上腺素禁忌症的是：B A．高血压B．心跳骤停C．充血性心力衰竭D．甲状腺机能亢进症E．糖尿病13．去甲肾上腺素使用时间过长或用量过大易引起：C A．兴奋不安、惊厥B．心力衰竭C．急性肾功能衰竭D．心动过速 E．心室颤抖 14．酚妥拉明能选择性地阻断：C A．M受体B．N受体C．α受体D．β受体E．DA受体 15．哪种药能使肾上腺素的升压效应翻转：D A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．异丙肾上腺素D．酚妥拉明E．普萘洛尔16．普鲁卡因不用于表面麻醉的原因是：B A．麻醉作用弱B．对粘膜穿透力弱C．麻醉作用时间短D．对局部刺激性强E．毒性太大 17．使用前需做皮内过敏试验的药物是：A A．普鲁卡因B．利多卡因C．丁可因D．布比卡因E．以上都是 18．普鲁卡因应避免与何药一起合用：E A．磺胺甲唑B．新斯的明C．地高辛D．洋地黄毒甙E．以上都是
2019年**医院药学三基考试 部门： ----------------- 姓名： --------------------- 成绩： ------------------- 一、单选题（25×2=50分） 1、药物的首过效应是( ) A、药物于血浆蛋白结合 B、肝脏对药物的转化 C、口服药物后对胃的刺激 D、肌注药物后对组织的刺激 E、皮肤给药后药物的吸收作用 2、对革兰阴性菌无效，对厌氧菌有较好疗效( ) A、林可霉素 B、红霉素 C、吉他霉素 D、万古霉素 E、四环素 3、左旋多巴治疗震颤麻痹的作用可被下列哪种药物拮抗( ) A、VitB1 B、VitB2 C、VitB6 D、VitB12 E、VitE 4、喹诺酮类药的抗菌作用机制（） A、抑制敏感菌二氢叶酸还原酶 B、抑制敏感菌二氢叶酸合成酶 C、改变细菌细胞膜通透性 D、抑制细菌DNA回旋酶 5、有关解热镇痛药的镇痛原理，目前主要认为是（） A、激动中枢阿片受体 B、抑制末梢痛觉感受器 C、抑制前列腺素的生物合成 D、抑制传入神经的冲动传导 6、钙拮抗剂的基本作用是（） A、阻断钙的吸收，增加排泄 B、使钙与蛋白质结合而降低其作用 C、阻止钙离子自细胞内外流 D、阻止钙离子从体液向细胞内转移 E、加强钙的吸收 7、细菌对青霉素类产生耐药性的主要原因是（） A、产生水解酶 B、产生钝化酶 C、改变代谢途径 D、改变细胞膜通透性 8、下列关于克拉维酸与阿莫西林配伍应用的优点,正确的是（） A、抗菌谱广 B、毒性低 C、利于吸收 D、增强抗菌作用 9、对于青霉素所致素发型过敏反应,宜立即选用（） A、肾上腺素 B、苯巴比妥 C、糖皮质激素 D、苯海拉明 10、下列头孢菌素类药物中半衰期最长的是（）
中药药剂学试题 一、填空题(每空1分，共15分) 1.药物剂型符合的三性是指安全性、有效性及(稳定性)。 2.药厂生产车间一般根据洁净度不同，可分为控制区和洁净区。洁净区一般要求达到(1万或100级)级标准)。 3.散剂常用的混合方法有研磨、(搅拌)、(过筛 )混合法。 4.为防止煎膏剂出现“返砂”现象，蔗糖的转化率宜控制在(40～50%)。 5.浸出制剂中规定流浸膏浓度为(1g/ml)，浸膏为(2～5g/g)。 6.亲水胶体的稳定性可因加入(电解质)或(脱水剂)物质而破坏。 7.凡士林经常作为(软膏)剂型的基质，并常与(羊毛脂)合并使用。 8.片剂制备中，淀粉可用作(填充剂(稀释剂或吸收剂))、(崩解剂)。 9.红升丹主要成分是(氧化汞)，采用(升法)制备。 二、单选题(每题1分，共15分) 1.下列适用于空气灭菌的方法是( B) A微波灭菌 B紫外线灭菌 C γ射线灭菌Dβ射线灭菌 E 60Co辐射灭菌 2.药材浸提时(D )
A浸提温度越高越好 B浸提时间越长越好 C药材粉碎越细越好 D细胞内外浓度差越大越好 E浸提压力越高越好 3.《中国药典》规定，糖浆中含蔗糖量应不低于( B) A50%(g/ml) B60%(g/ml) C65%(g/ml) D40%(g/ml) E75%(g/ml) 4.增溶作用是表面活性剂( A)起的作用 A形成胶团 B分子极性基团 C多分子膜 D氢键 E分子非极性基团 5.我国药典规定制备注射用水的方法为(A ) A重蒸馏法 B离子交换树脂法 C电渗析法 D反渗透法 E凝胶滤过法 6.脂肪乳剂输液中含有甘油2.5%(g/ml)，它的作用是( D) A保湿剂 B增粘剂 C溶媒 D等渗调节剂 E药物 7.下列基质释药、对皮肤穿透力最强的是(B ) A凡士林 B O/W型 C W/O型 D PEG E卡波谱尔 8.要使药物迅速吸收，成人用栓剂纳入直肠的部位应在( D) A距肛门口3cm处 B距肛门口4cm处 C距肛门口6cm处 D距肛门口肛门内1～2cm 处 E距肛门口肛门内5cm处
题目编号：0101 第 1 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例分析在散剂处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施？ 答案：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时，先加密度小的再加密度大的，颜色差异较大时先加色深再加色浅的，混合比例悬殊时按等量递加法混合，混合中的液化或润湿时，应针对不同的情况解决，若是吸湿性很强药物（如胃蛋白酶等）在配制时吸潮，应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸湿性增强，则可分别包装。 答案关键词： 固体物料，密度差异，密度小，密度大，颜色差异，色深，色浅，混合比例，等量递加法，润湿，液化，吸湿性很强，临界相对湿度，密封防潮，分别包装 题目编号：0201 第 2 章 2 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：写出湿法制粒压片的生产流程。 答案：主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字：制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 题目编号：0202 第 2 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：指出硝酸甘油片处方中辅料的作用 处方硝酸甘油0.6g 17％淀粉浆适量 乳糖88.8g 硬脂酸镁 1.0g 糖粉38.0g 共制1000片 答案：硝酸甘油主药 17％淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂 糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂 答案关键词：黏合剂，润滑剂，填充剂、崩解剂、黏合剂 题目编号：0301 第 3 章5节页码284 难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。 答案：以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡--- 12ml 阿拉伯胶 ---4g 纯化水---共制成 30ml 干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中，加入液状石蜡12ml，稍加研磨，使胶粉分散后，加纯化水8 ml，不断研磨至发生噼啪声，形成稠厚的乳状液，即成初乳。再加纯化水适量研匀，即得。 湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中，加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后，分次加入液状石蜡，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水，使成30ml，搅匀，即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油
药理学题目精选 题型一、名词解释5个×4’=20’ 二、填空题20多分 三、简答题5个×8’=40’ 四、论述题1个10多分 一、名词解释 1、不良反应：指不符合用药目的并对机体不利的反应。 2、副作用：药物在治疗量时产生的，与用药目的无关的作用。 3、毒性反应：主要由于用药剂量过大或用药时间过久，药物在体内蓄积过多引起的对机体有明显损害的反应。 4、首关消除：有些口服的药物，首次通过肝脏时即发生灭活，使进入体循环有药量减少，药效降低，这种现象称 为首关消除。 5、反跳现象：指长期用药后突然停药时所出现的症状，使病情加重的现象。 6、药酶诱导剂：能加速药酶的合成或增强药酶活性的药物。 7、血浆半衰期：指血浆中的药物浓度下降一半所需的时间。 8、耐受性：有少数人对药物的敏感性低，必须应用较大剂量，才能产生应有的作用。 9、生物利用度：是指给药后药物吸收进入血液循环的速度和程度的量度。 10、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 11、治疗指数：指半数致死量与半数有效量的比值，此值愈大，药物的安全性愈大。 12、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物又被重吸 收进入血液经肝门静脉再次进入肝脏，称为肝肠循环。 13、变态反应：是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。 14、安全范围：是指最小有效量和最小中毒量之间的剂量范围，此范围越大，药物的毒性越小，安全性越大。 15、耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 16、一级动力学消除：是指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比，（T1/2恒定，与血浆浓度无关），一般在药量小于机体的消除能力时发生，其给药时间与对数浓度曲线呈直线，故又称线性动力学消除。 17、零级动力学消除：是指药物在体内以恒定的速度消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量 不变，体内药物消除速度与初始浓度无关，又称非线性动力学消除。 18二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。 19 肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物（若氯丙嗪）再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使升压转为降压。 20．受体：存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核内的具有特殊功能的大分子蛋白质，它们能选择性地识别和结合配体(包括递质、激素、自体活性物质及某些药物)，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。 21 抗生素：某些微生物在代谢过程中产生的对其它微生物具有抑制或杀灭作用的化学物质，也可人 工合成。 22．首剂现象：病人首次使用哌唑嗪（1 分）的90 分钟内出现体位性低血压，表现为心悸、晕厥、意识消失。（ 1 分） ……还有很多