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一、A1
1、酚妥拉明使血管扩张的机制是
A、直接扩张血管和阻断α受体
B、扩张血管和激动α受体
C、阻断α受体
D、激动β受体
E、直接扩张血管
【正确答案】A
【答案解析】
酚妥拉明既能阻断血管平滑肌α1受体，又能直接舒张血管平滑肌使血管扩张，外周阻力下降，血压下降。
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100394256,点击提问】
2、外周血管痉挛性疾病治疗可选用
A、α1受体阻断剂
B、α1受体激动剂
C、β2受体阻断剂
D、β1受体激动剂
E、M受体阻断剂
【正确答案】A
【答案解析】
α1受体阻断剂可以治疗外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）、血栓闭塞性脉管炎。
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100394257,点击提问】
3、选择性α1受体阻断剂是
A、酚妥拉明
B、育亨宾
C、酚苄明
D、哌唑嗪
E、阿替洛尔
【正确答案】D
【答案解析】
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394259,点击提问】
4、酚苄明的不良反应是
A、心力衰竭
B、首剂现象
C、低血压
D、直立性低血压
E、心律失常
【正确答案】D
【答案解析】
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394262,点击提问】
5、可用于治疗心肌梗死和充血性心衰的药物是
A、哌唑嗪
B、育亨宾
C、酚妥拉明
D、酚苄明
E、肾上腺素
【正确答案】C
【答案解析】
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100394261,点击提问】
6、不属于普萘洛尔的药理作用的是
A、抑制心脏
B、减慢心率
C、减少心肌耗氧量
D、收缩血管
E、直接扩张血管产生降压作用
【正确答案】E
【答案解析】
普萘洛阻断血管β2受体，使血管收缩。
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100394297,点击提问】
7、β受体阻断药可引起
A、肾素分泌减少
B、呼吸道阻力减小
C、外周血管舒张
D、房室传导加快
E、心肌耗氧量增加
【正确答案】A
【答案解析】
β受体阻断药阻断肾小球球旁细胞β1受体，抑制肾素分泌。
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394299,点击提问】
8、具有内在活性的选择性β1受体阻断剂是
A、普萘洛尔
B、噻吗洛尔
C、吲哚洛尔
D、阿替洛尔
E、醋丁洛尔
【正确答案】E
【答案解析】
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394303,点击提问】
9、选择性β1受体阻断剂是
A、普萘洛尔
B、贝洛尔
C、噻吗洛尔
D、美托洛尔
E、吲哚洛尔
【正确答案】D
【答案解析】
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394305,点击提问】
10、β肾上腺素受体阻断药可
A、抑制胃肠道平滑肌收缩
B、使支气管平滑肌收缩
C、加快心脏传导
D、升高血压
E、促进糖原分解
【正确答案】B
【答案解析】
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394308,点击提问】
11、β受体阻断药诱发加重哮喘的原因是
A、促进组胺释放
B、阻断β受体，引起支气管平滑肌收缩
C、拟胆碱作用
D、拟组胺作用
E、阻断α受体
【正确答案】B
【答案解析】
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394312,点击提问】
12、对α和β受体均有阻断作用的药物是
A、阿替洛尔
B、吲哚洛尔
C、拉贝洛尔
D、普萘洛尔
E、美托洛尔
【正确答案】C
【答案解析】
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394314,点击提问】
13、β受体阻断药禁用于支气管哮喘是由于
A、阻断支气管β2受体
B、阻断支气管β1受体
C、阻断支气管α受体
D、阻断支气管M受体
E、激动支气管M受体
【正确答案】A
【答案解析】
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394318,点击提问】
14、普萘洛尔和美托洛尔的区别是
A、抑制糖原分解
B、对哮喘患者慎用
C、用于治疗原发性高血压
D、对β1受体选择性的差异
E、没有内在拟交感活性
【正确答案】D
【答案解析】
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394321,点击提问】
15、下列不属于β受体阻断药不良反应的是
A、诱发和加重支气管哮喘
B、外周血管收缩和痉挛
C、反跳现象
D、眼-皮肤黏膜综合征
E、心绞痛
【正确答案】E
【答案解析】
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100394322,点击提问】
16、普萘洛尔使心率减慢的原因是
A、阻断心脏M受体
B、激动神经节N1受体
C、阻断心脏β1受体
D、阻断交感神经末梢突触前膜α2受体
E、激动心脏β1受体
【正确答案】C
【答案解析】
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100394325,点击提问】
17、膜稳定作用最强的β受体阻断药是
A、普萘洛尔
B、阿替洛尔
C、噻吗洛尔
D、纳多洛尔
E、艾司洛尔
【正确答案】A
【答案解析】
有些β受体阻断药能稳定神经细胞膜产生局麻样作用，稳定心肌细胞膜产生奎尼丁样作用。
这两种作用都由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称膜稳定作用。其中膜稳定作用最强的β阻断药是普萘洛尔。
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100644435,点击提问】
18、禁用普萘洛尔的疾病是
A、高血压
B、心绞痛
C、窦性心动过速
D、支气管哮喘
E、甲亢
【正确答案】D
【答案解析】
可阻断支气管平滑肌β2受体，会诱发或加重哮喘，故伴有支气管哮喘的患者禁用普萘洛尔。
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100644433,点击提问】
19、关于β受体阻断剂应用的注意事项，错误的是
A、久用不能突然停药
B、支气管哮喘患者忌用
C、心脏传导阻滞者忌用
D、心绞痛患者忌用
E、心功能不全者忌用
【正确答案】D
【答案解析】
心绞痛是普萘洛尔的适应症。其可阻断心脏上的β1受体，抑制心功能，有传导阻滞及心功能不全者禁用。它可阻断支气管平滑肌上β2受体，支气管哮喘患者忌用。如果长期用药忽然停药，由于受体向上调节，会出现反跳。
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100644430,点击提问】
20、下列药物和受体阻断药的搭配正确的是
A、异丙肾上腺素、普萘洛尔
B、肾上腺素、哌唑嗪
C、去甲肾上腺素、普萘洛尔
D、间羟胺、育亨宾
E、多巴酚丁胺、美托洛尔
【正确答案】A
【答案解析】
异丙肾上腺素为β1、β2受体激动药，而普萘洛尔为非选择性β1、β2受体阻断药，故两药搭配是正确的。
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100644425,点击提问】
21、患者，男性，68岁。高血压病史10年，1周前查体心电图显示窦性心动过速，可用于治疗的药物是
A、奎尼丁
B、肾上腺素
C、普萘洛尔
D、哌唑嗪
E、维拉帕米
【正确答案】C
【答案解析】
普萘洛尔具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低。阻断β1受体可使收缩力和心排出量减低，冠脉血流下降，血压下降。阻断β受体可使窦性心率减慢。故选C。
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100644423,点击提问】
22、有关普萘洛尔的叙述，不具有的是
A、无选择性阻断β受体
B、膜稳定作用
C、内在拟交感活性
D、抑制肾素释放
E、易透过血脑屏障
【正确答案】C
【答案解析】
有些β受体阻断药除能阻断受体外，还对β受体有一定的激动作用，称内在拟交感活性。如吲哚洛尔有内在拟交感活性，但普萘洛尔则无。故选C。
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100644419,点击提问】
23、治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是
A、M受体激动剂
B、N受体激动药
C、α受体阻断剂
D、β受体阻断药
E、β受体激动药
【正确答案】C
【答案解析】
α受体阻断剂可治疗外周血管痉挛性疾病。
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100644418,点击提问】
24、酚妥拉明扩张血管的原理是
A、单纯阻断α受体
B、兴奋M受体
C、兴奋β受体
D、直接扩张血管，大剂量时阻断α受体
E、兴奋多巴胺受体
【正确答案】D
【答案解析】
静脉注射酚妥拉明可使血压下降。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100644415,点击提问】
25、关于酚妥拉明的临床应用不正确的是
A、治疗外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病
B、静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏
C、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断
D、抗休克
E、是一线降血压药
【正确答案】E
【答案解析】
酚妥拉明的临床应用包括治疗外周血管痉挛性疾病；静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏；用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断；抗休克，但不作为降压药应用。选E。
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100644413,点击提问】
26、患者，男性，33岁。高血压病史10年，伴有直立性低血压。近来常觉头痛、心悸、多汗，疑为嗜铬细胞瘤，帮助诊断应选用
A、阿托品
B、普萘洛尔
C、肾上腺素
D、酚妥拉明
E、组胺
【正确答案】D
【答案解析】
嗜铬细胞瘤可持续或间断性释放大量儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能及代谢紊乱。酚妥拉明为α受体阻断药，有对抗儿茶酚胺的作用。对其他原因的高血压无明显降压作用，阳性者有诊断意义。故选D。
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100644410,点击提问】
27、可以翻转肾上腺素的升压作用的是
A、M受体阻断药
B、N受体阻断药
C、β受体阻断药
D、H受体阻断
E、α受体阻断药
【正确答案】E
【答案解析】
肾上腺素可激动α受体，使皮肤、黏膜、肾脏和肠系膜血管收缩，外周阻力增加，血压升高。α受体阻断药通过其阻断α受体效应使血压下降，可以翻转肾上腺素的升压作用。故选E。
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100644408,点击提问】
28、关于普萘洛尔的作用描述错误的是
A、阻断β受体，减弱心肌收缩力
B、抑制肾素分泌
C、降低心肌耗氧量，缓解心绞痛：减少心排血量，降低血压
D、收缩支气管增加呼吸道阻力
E、增加糖原分解
【正确答案】E
【答案解析】
普萘洛尔为典型β受体阻断药，对β1及β2受体无选择性，可抑制心脏(心率减慢、收缩力减低、心肌耗氧量减少)、抑制肾素释放，使血管扩张、降低血压、收缩支气管、抑制糖原及脂肪分解。
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100433186,点击提问】
29、不属于普萘洛尔的作用是
A、阻断β1受体，抑制心脏
B、减慢心率
C、降低血压
D、减少心肌耗氧量
E、选择性β1受体阻断剂
【正确答案】E
【答案解析】
普萘洛尔为典型β受体阻断药，对β1及β2受体无选择性，可抑制心脏(心率减慢、收缩力减低、心肌耗氧量减少)，抑制肾素释放，使血管扩张、血压降低、支气管收缩，抑制糖原及脂肪分解。
【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100433183,点击提问】
30、下列β受体阻断剂无内在拟交感活性的是
A、醋丁洛尔
B、氧烯洛尔
C、吲哚洛尔
D、阿普洛尔
E、美托洛尔
【正确答案】E
【答案解析】
美托洛尔无内在拟交感活性。而其他四个药均具有内在拟交感活性。
【该题针对“β受体阻断剂,主管药师-专业知识模考系统”知识点进行考核】
【答疑编号100433178,点击提问】
31、选择性α1受体阻断剂是
A、酚妥拉明
B、育亨宾
C、酚苄明
D、哌唑嗪
E、阿替洛尔
【正确答案】D
【答案解析】
哌唑嗪及同类药物特拉唑嗪、布那唑嗪、坦索罗辛及多沙唑嗪等能选择性阻断α1受体，对突触前膜α2受体阻断作用极弱，因此不促进神经末梢释放递质去甲肾上腺素，降压时心脏兴奋副作用较轻，现主要用于抗高血压。
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100433176,点击提问】
32、可用于治疗外周血管痉挛或血栓闭塞性疾病的药物是
A、麻黄碱
B、山莨菪碱
C、酚妥拉明
D、异丙肾上腺素
E、多巴胺
【正确答案】C
【答案解析】
酚妥拉明属于α受体阻断剂，可以治疗外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺氏病)、血栓闭塞性脉管炎。
【该题针对“α受体阻断剂,主管药师-专业知识模考系统”知识点进行考核】
【答疑编号100433171,点击提问】
二、B
1、患者女性，67岁。因右下肺炎，感染中毒性休克急诊住院。当即给青霉素和去甲肾上腺
素静脉点滴。治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉，患者述说疼痛。
<1> 、此时应给的药物治疗是
A、酚妥拉明
B、普鲁卡因胺
C、普萘洛尔
D、阿托品
E、利多卡因
【正确答案】A
【答案解析】
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100394267,点击提问】
<2> 、该药的作用机制为
A、阻断β受体
B、阻断M受体
C、局部麻醉作用
D、全身麻醉作用
E、阻断α受体
【正确答案】E
【答案解析】
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100394269,点击提问】
2、A.酚妥拉明
B.酚苄明
C.阿替洛尔
D.普萘洛尔
E.多沙唑嗪
<1> 、对α1受体和α2受体均能持久阻断的是
A B C D E
【正确答案】B
【答案解析】
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100394273,点击提问】
<2> 、对α1和α2受体均能阻断但作用短暂的是
A B C D E
【正确答案】A
【答案解析】
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100394275,点击提问】
<3> 、对β1和β2受体都能明显阻断的是
A B C D E
【正确答案】D
【答案解析】
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100394279,点击提问】
<4> 、选择性阻断β1受体，对β2受体作用较弱的是
A B C D E
【正确答案】C
【答案解析】
【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】
【答疑编号100394281,点击提问】
（一）ⅠA类——奎尼丁（适度阻滞Na+通道） 药理作用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。 自律性下降，传导减慢，有效不应期延长 广谱抗心律失常药，尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响：α受体（-），M受体（-） 奎尼丁不良反应： 药理作用引起的：（1）心律失常：传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （2）复极过长——早后除极（EAD）——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起：（1）金鸡钠反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。 （2）过敏反应
（二）ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律（轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维，抑制4相Na+内流所致； 传导性：治疗剂量时，正常心肌无影响，缺血心肌（抑制Na+内流）减慢，对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K+外流使浦肯野纤维超极化，加速传导； 有效不应期：相对延长，阻止2相Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室早，室速，室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠：
药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三）ⅠC类——普罗帕酮、氟卡尼（重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na+内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用，增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）Ⅱ类——普萘洛尔（心得安）、美托洛尔 药理作用： 抑制交感兴奋，抑制Ca+、Na+内流，促进K+外流。 ①β受体（-）； ②降低自律性：窦房结、房室结； ③传导性（高浓度）减慢：较大剂量有膜稳定作用，减慢0相上升最大速率； ④对房室结ERP有明显延长作用。
一.外周神经系统药理 肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药： 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药 酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇 （α肾上腺素能阻断剂） 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平非选择性β阻断剂 美多洛尔、阿替洛尔选择性β1阻断剂 丁氧胺选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂） 胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药） 胆碱能神经药 1.拟胆碱药 乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药） 腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因可逆性抑制剂 蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药 阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药 筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、潘冠罗宁、维库罗宁非去极化型神经肌肉阻断剂 琥珀胆碱、奎双胺去极化型神经肌肉阻断剂 愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚中枢性骨骼肌松弛剂 硝苯呋海因外周性骨骼肌松弛剂 局部麻醉药 表2-5常用麻醉药的特点 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因 皮肤黏膜用药 1.保护剂 药用炭、白陶土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸吸附药 淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇黏浆剂 豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80润滑剂 鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐收敛剂 2.刺激剂 煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水杨酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液 二.中枢神经系统药理 镇静药和安定药 1.吩噻嗪类
《应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病的中国专家共识》 （2020）要点 有充分的循证医学证据表明，β肾上腺素能受体阻滞剂（β受体阻滞剂）可显著降低急性心肌梗死（AMI）患者全因死亡和心血管死亡风险，降低再梗死、猝死和心律失常发生率，也可有效减少稳定性冠心病（SCAD）患者心绞痛发作与不良心血管事件。国内外权威指南一致推荐，β受体阻滞剂可作为无禁忌证的急性冠状动脉综合征（ACS）、SCAD以及合并心力衰竭、高血压、心律失常和糖尿病等冠心病患者的一线或首选药物。自2009年发表《β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识》以来，β受体阻滞剂在冠心病治疗方面又积累了新的临床证据。但来自中国的多项调查显示，在AMI、ACS及SCAD患者中，β受体阻滞剂仍存在使用率低、剂量不足和长期依从性低的问题。 1 β受体阻滞剂在冠心病治疗中的循证证据、应用路径及临床推荐 1.1 急性冠状动脉综合征 1.1.1 ST 段抬高型心肌梗死 ·若无禁忌证，血流动力学稳定，应尽早（入院24h内）应用β受体阻滞剂
·每日评估血压、心率等，并结合缺血症状发作情况和心功能，在不低于靶心率的前提下，尽快滴定至靶剂量或最大耐受剂量 ·剂量调整应以靶剂量为标准，靶心率为55～60次/min ·若住院期间未能达到滴定目标，出院后应在门诊继续滴定，建议患者在家规律监测血压和心率 ·应长期用药，是冠心病二级预防的基础药物之一 1.1.2 非ST段抬高型急性冠状动脉综合征 ·心绞痛发作频繁、静息性胸痛、心动过速、血压较高的患者可考虑静脉应用 ·其他同STEMI部分 1.1.3 急性冠状动脉综合征患者β受体阻滞剂临床应用路径（图1） 1.2 稳定性冠心病 ·所有SCAD患者，尤其是劳力型心绞痛患者，均应使用β受体阻滞剂作为
药理学考试重点精品习题-第二十四章-抗心律失常药
第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长
C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变 D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A奎尼丁B普鲁卡因胺C普萘洛尔D胺碘酮E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、K+、C a2+ 通道的药物是： A利多卡因B维拉帕米C苯妥英钠D奎尼丁E普
第十章抗肾上腺素药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．可翻转肾上腺素升压效应的药物是： A．N1受体阻断药 B．β受体组断药 C．N2受体阻断药 D．M受体阻断药 E．α受体阻断药 2．下列属非竞争性α受体阻断药是： A．新斯的明 B．酚妥拉明 C．酚苄明 D．甲氧明 E．妥拉苏林 3．下列届竞争性。受体阻断药是： A．间羟胺 B．酚妥拉明 C．酚节明 D．甲氧明 E．新斯的明 4．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是： A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．拉贝洛尔 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 5．治疗外周血管痉挛性疾病的药物是： A．拉贝洛尔 B．酚苄明 C．普荼洛尔 D．美托洛尔 E．唾吗洛尔 6．可诱发或加重支气管哮喘的药物是： A．酚妥拉明 B．妥拉苏林 D．酚苄明 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 7．普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起： A．心收缩力增强 B．心率加快 C．外周血管舒张
D．传导加快 E．去甲肾上腺素释放减少 8．具有拟胆碱和组胺样作用的药物是： A．酚苄明 B．美托洛尔 C．普萘洛尔 D．拉贝洛尔 E．酚里拉明 9．普萘洛尔不具有的作用是： A．抑制肾素分泌 B．呼吸道阻力增大 C．抑制脂肪分解 D．增加糖原分解 E．心收缩力减弱，心率减慢 10．β受体阻断药可引起： A．增加肾素分泌 B．增加糖原分解 C．增加心肌耗氧量 D．房室传导加快 E．外周血管收缩和阻力增加 11．具有降眼内压的β受体阻断药是： A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．普萘洛尔 D．噻吗洛尔 E．拉贝洛尔 12．选择性α1受体阻断药是： A．拉贝洛尔 B．普萘洛尔 C．哌唑嗪 D．吲哚洛尔 E．理吗洛尔 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．阻断β1和β2受体，有内在拟交感活性 B．阻断β1和β2受体，无内在拟交感活性 C．对β1受体选择性阻断强．无内在拟交感活性 D．对β1受体选择性阻断强，有内在拟交感活性 E．对α和β受体都有阻断作用 13．吲哚洛尔可： 14．拉贝洛尔可： 15．美托洛尔可： 16．噻吗洛尔可： C型题（比较配伍题，按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正
第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 （二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。
原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体—
抗心律失常药 心律失常分类 缓慢型心律失常 窦性心动过缓（病窦综合征）、传导阻滞； 快速型心律失常 房性期前收缩、心房纤颤、心房扑动、室性期前收缩、阵发性室上性心动过速、室性心动过速、心室颤动 快速型心律失常发病机制 1、折返分析性折返和功能性折返； 2、异常节律点自律性升高； 3、后除极； 4、基因缺陷 抗心律失常药的基本电生理作用 降低自律性，减少后除极和触发活动，改变传导性，终止或取消折返激动，加快传导，取消单向传导阻滞，减慢传导，变单向传导阻滞为双向传导阻滞。改变不应期，终止或防止折返的发生，绝对延长ERP：延长APD、ERP，以延长ERP更显著；相对延长ERP：缩短APD、ERP，以缩短APD更显著，使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化 抗心律失常药的基本作用机制 1、降低自律性：降低4相斜率、提高阈值、提高膜电位； 2、减少后除极； 3、消除折返： a改善传导，取消单向传导、 b减慢传导，变单向传导务双向传导、 c相对或绝对延长有效不应期，或使复极一致化。
抗心律失常药分类： I类：钠通道阻滞药： Ia（奎尼丁普鲁卡因胺）阻断INa, IK, and ICa, -APD, -ERP Ib（利多卡因美西律）阻断INa Ic（氟卡尼恩卡尼）阻断Ina。 共同的药理作用 1. 明显阻滞钠通道 2. 对传导的抑制作用较强 3. 抑制 4 相钠内流 4. 对复极过程影响；用途：室上性及室性早搏、心动过速及房颤；不良反应：致心律失常，如传导阻滞，窦房结功能障碍，加重心衰等。 II类：β受体阻断药 普萘洛尔、美托洛尔。阻断心脏β受体，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加， III类：延长APD药 胺碘酮。抑制多种钾电流，延长APD和ERP。 IV类：钙通道阻滞药 维拉帕米：抑制L型钙电流，降低窦房结自律性。 钠通道阻滞药 奎尼丁 直接作用 1降低自律性、 2减慢传导、 3延长ERP、 4防止后除极和触发活动；
肾上腺素受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（a d r e n a l i n e r e v e r s a l）。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类： 1．非选择性α受体阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林 长效类：酚苄明 2．选择性α1受体阻断药哌唑嗪（p r a z o s i n）。 3．选择性α2受体阻断药育亨宾（y o h i m b i n e）
一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明（p h e n t o l a m i n e）和妥拉唑啉（t o l a z o l i n e） 【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移。 1．血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管，血压下降，对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2．心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外，酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3．其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病。 2．去甲肾上腺素滴注外漏。 3．肾上腺嗜铬细胞瘤。 4．抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5．治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6．药物引起的高血压。 7．其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压，胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明（p h e n o x y b e n z a m i n e，苯苄胺，d i b e n z y l i n e）。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血
药理学——肾上腺素受体阻断药知识点归纳 一、α肾上腺素受体阻断药 —α受体阻断药— 酚妥拉明老祖宗，徒子徒孙是唑嗪 特拉唑嗪哌唑嗪，扩张血管降血压 一般不做首选药，属于二线降压药 引起体位低血压，起得太猛易摔倒 最好使用控释剂，最好用在睡觉前 同时扩张下尿道，老年男性较适用 －景老师原创，引用请注明出处－
1.非选择性α受体阻断药——酚妥拉明 【酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应】 要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是 A.心脏收缩力减弱，心排出量减少 B.肾功能降低 C.胃肠功能减弱，引起消化不良 D.直立性低血压 E.窦性心动过缓 『正确答案』D 可诱发消化性溃疡的药物是 A.酚妥拉明 B.阿托品 C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E.吲哚洛尔 『正确答案』A 外周血管痉挛性疾病选用 A.酚妥拉明 B.哌唑嗪 C.多巴胺 D.普萘洛尔
E.去氧肾上腺素 『正确答案』A 女性，67岁。因右下肺炎，感染中毒性休克急诊住院。当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉，病人述说疼痛。此时应给何种药物治疗 A.新斯的明 B.酚妥拉明 C.普萘洛尔 D.阿托品 E.以上都不行 『正确答案』B 酚妥拉明兴奋心脏的机制有 A.阻断心脏的M受体 B.激动心脏β1受体和反射性兴奋交感神经 C.直接兴奋交感神经中枢 D.间接抑制迷走神经 E.直接兴奋心肌 『正确答案』B 能使肾上腺素升压作用翻转的药物有 A.普萘洛尔 B.山莨菪碱 C.地西泮 D.酚妥拉明 E.间羟胺 『正确答案』D 2.酚苄明 作用较酚妥拉明强而持久； 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。 3.妥拉唑林 拟胆碱作用和组胺作用较强 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病。
β肾上腺素能受体阻滞剂用于高血压治疗的中国专家共识 近年来发表的大型临床试验如ASCOT和LIFE研究，以及瑞典学者Lindholm 等2005年发表的荟萃分析[1]，对β肾上腺素能受体阻滞剂（β阻滞剂）在降血压治疗中的疗效、以及长期使用对糖、脂代谢的影响提出了质疑。2006年6月英国国家健康和临床优化研究所（NICE）和英国高血压学会（BHS）共同发布了《成人高血压治疗指南》的更新版（以下简称英国指南），提出了"β阻滞剂不再是多数高血压患者的首选降压治疗药物"[2]，并将β阻滞剂作为第四线的降压药物，由此在学术界引起了不同的反响。鉴于β阻滞剂目前在高血压临床治疗中应用非常广泛，而且在冠心病、心力衰竭的治疗中占有非常重要的地位，国内众多专家对英国指南有关β阻滞剂的修订给予了高度关注，并通过广泛讨论达成以下共识。 一、从高血压的发病机制看β阻滞剂应用的合理性 交感神经系统过度激活是导致原发性高血压患者血压升高的重要机制之一[3-5]。表现为中枢交感活性输出增加、心脏及肾脏的去甲肾上腺素释放增加、肌肉交感神经张力增加、神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取减少。交感神经系统的激活①首先通过增加肾血管阻力，促进肾素释放，后者进一步激活肾素－血管紧张素系统（RAS）；②促进抗利尿激素分泌导致水钠潴留；③使血管壁的张力和对钠的通透性增加，并使血管对收缩血管物质的敏感性增加，从而增高外周血管阻力；④产生对心脏的正性变时、变力作用从而导致心输出量增加。 β阻滞剂不仅可以对抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用，同时还通过降低交感神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用、通过抑制过度的神经激素和RAS的激活而发挥全面心血管保护作用，包括改善心肌重构、减少心律失常、提高心室颤动阈值，预防猝死等。因此，β阻滞剂用于高血压的治疗有着坚实的理论基础。 二、关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑 1．2006年英国成人高血压治疗指南关于β阻滞剂的论述 2006年英国指南明确提出β阻滞剂不再是多数高血压患者的首选降压治疗药物。该指南推荐：在高血压患者的初始药物治疗中，对于55岁以上患者，首
第二十一章抗心律失常药章节练习题库 及参考答案 一、填空题： 1．抗心律失常药中的Na+阻滞剂有_________ ，___________ ，促进K+外流的药物有 奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因苯妥英钠 2．奎尼丁可通过__________ 传导，使单向阻滞 ___________ 而取消折返。利多卡因则通过__________ 传导，使单向阻滞___________ 而取消折返。 减慢变为双向阻滞加快消除 3.治疗缓慢型心律失常宜选用的药物是__________ 、___________ 。 阿托品异丙肾上腺素 4．利多卡因为__________ 抗心律失常药，仅适用于 ____________ 心律失常，且特别适用于危重病人。 窄谱室性 5．因奎尼丁具有__________ 作用，故治疗心房纤颤时常与 ____________ 合用，目的是为了__________ 。 抗胆碱强心苷减慢心室率 6．室上性心动过速最好选用__________ 和___________ 。 普萘洛尔维拉帕米 7.奎尼丁降低心肌自律性和减慢传导的机理分别是_________ 和________ 。抗心律失常药钙拮抗剂的代表药是_________ ，主要用于治疗 ________ 。 抑制4相Na+内流; 抑制0相Na+内流;维拉帕米;阵发性室上性心动过速 8.胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是________ ，临床主要用于_________ 。 延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP;房扑、房颤和阵发性室上性心动过速 9.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是_________ ，治疗窦性心动过速的首选药是 ，利多卡因可选择性作用于，促进降低其自律性，临床上主要用于。 维拉帕米;普萘洛尔;心室肌浦氏纤维;促进4相K+外流;室性心律失常 10.治疗浓度奎尼丁主要抑制________ 的自律性，对________ 的自律性影响很弱。 异位起博点; 窦房结
第九章肾上腺素受体阻断药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。） 1．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：E A．N1受体阻断药 B．β受体组断药 C．N2受体阻断药 D．M受体阻断药 E．α受体阻断药 2．下列属非竞争性α受体阻断药是：C A．新斯的明 B．酚妥拉明 C．酚苄明 D．甲氧明 E．妥拉苏林 3．下列届竞争性。受体阻断药是：B A．间羟胺 B．酚妥拉明 C．酚节明 D．甲氧明 E．新斯的明
4．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是；D A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．拉贝洛尔 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 5．治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：B A．拉贝洛尔 B．酚苄明 C．普荼洛尔 D．美托洛尔 E．唾吗洛尔 6．可诱发或加重支气管哮喘的药物是：D A．酚妥拉明 B．妥拉苏林 D．酚苄明 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 7．普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起：E A．心收缩力增强 B．心率加快 C．外周血管舒张
D．传导加快 E．去甲肾上腺素释放减少 8．具有拟胆碱和组胺样作用的药物是：E A．酚苄明 B．美托洛尔 C．普萘洛尔 D．拉贝洛尔 E．酚里拉明 9．普萘洛尔不具有的作用是：D A．抑制肾素分泌 B．呼吸道阻力增大 C．抑制脂肪分解 D．增加糖原分解 E．心收缩力减弱，心率减慢 10．β受体阻断药可引起：E A．增加肾素分泌 B．增加糖原分解 C．增加心肌耗氧量 D．房室传导加快 E．外周血管收缩和阻力增加 11．具有降眼内压的β受体阻断药是：D A．美托洛尔
B．阿替洛尔 C．普萘洛尔 D．噻吗洛尔 E．拉贝洛尔 12．选择性α1受体阻断药是：C A．拉贝洛尔 B．普萘洛尔 C．哌唑嗪 D．吲哚洛尔 E．理吗洛尔 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．阻断β1和β2受体，有内在拟交感活性 B．阻断β1和β2受体，无内在拟交感活性 C．对β1受体选择性阻断强．无内在拟交感活性 D．对β1受体选择性阻断强，有内在拟交感活性 E．对α和β受体都有阻断作用 13．吲哚洛尔可：A 14．拉贝洛尔可：E 15．美托洛尔可：C 16．噻吗洛尔可：B C型题（比较配伍题，按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题
药理学—肾上腺素受体拮抗剂 交感神经兴奋时，效应器的表现？——应急反应 β-受体拮抗剂
注：A类药物均无内在拟交感活性（ISA） B类药物均有内在拟交感活性（ISA） β受体阻断药---洛尔 β-受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘心衰心动缓。 β1-长在心脏上，阻断效果是四降； 降率降传降耗氧，降低输出降血压； β2-长在气管上，还有冠脉和腿上； 阻断无益反不良，哮喘急冠和肢凉。 【普萘洛尔（心得安）的药理作用、临床应用和不良反应】
【例题】 β肾上腺素受体阻断药能引起 A.脂肪分解增加 B.肾素释放增加 C.心排出量增加 D.支气管平滑肌收缩 E.房室传导加快 『正确答案』D 『答案解析』β肾上腺素受体阻断剂可以收缩支气管平滑肌。 β肾上腺素受体阻断药禁用于 A.糖尿病 B.支气管哮喘 C.窦性心动过速 D.心绞痛 E.甲状腺功能亢进 『正确答案』B 『答案解析』β肾上腺素受体阻断剂可以收缩支气管平滑肌，因此禁用于支气管哮喘。 以下不可用β受体阻断药治疗的是 A.过速型心律失常 B.感染性休克 C.心绞痛 D.高血压
E.甲状腺功能亢进 『正确答案』B 『答案解析』β受体阻断药不治疗感染性休克。 下列哪项不属于β受体阻断药的不良反应 A.诱发或者加剧哮喘 B.掩盖低血糖的症状 C.引起末梢循环不良 D.心动过缓 E.诱发或加剧溃疡穿孔 『正确答案』E 『答案解析』ABCD是β受体阻断药的不良反应。 【多选题】 用β受体阻断药时要注意 A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药 B.重度房室传导阻滞病人禁用 C.严重左室心功能不全的患者禁用 D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用 E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用 『正确答案』ABCDE 『答案解析』本题五个选项都正确，注意掌握。 【其他药物】 1.有内在拟交感活性的β1.β2受体阻断药 ——吲哚洛尔（吲哚心安，心得静） □对β1、β2受体无选择性 □作用强度为普萘洛尔的6～15倍 □有膜稳定作用，较弱 □其特点是内在拟交感活性最强 2.无内在活性的β1受体阻断药 □阿替洛尔（氨酰心安）、美托洛尔（美多心安，倍他乐克）□选择性阻断β1受体，无ISA； □一般不诱发或加重支气管哮喘； □对血糖影响少（糖尿病患者宜选用）； □主要用于治疗高血压、心律失常和心绞痛、甲亢、偏头痛等。 3.有内在活性的β1受体阻断药 □醋丁洛尔（醋丁酰心安） □选择性阻断β1受体，有ISA，有膜稳定作用 □首过效应较明显 □用于高血压，心绞痛及心律失常，一般不良反应同普萘洛尔。 α-受体阻断药 1.非选择性α受体拮抗剂——酚妥拉明 2.选择性α1-受体拮抗剂——妥拉唑林、特拉唑嗪
第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长 C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变
D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A 奎尼丁 B 普鲁卡因胺 C 普萘洛尔 D 胺碘酮 E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、 K+、C a2+ 通道的药物是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 苯妥英钠 D 奎尼丁 E 普萘洛尔
肾上腺素受体知识归 纳总结 Revised on November 25, 2020
第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均 升高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应（二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。
原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体——加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴
第十章肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blockers，adrenoceptor blocking drugs)是一类能与肾上腺素受体结合，本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用，但却阻断肾上腺素能神经递质(去甲肾上腺素)或肾上腺素受体激动药产生作用的药物。按其对α和β受体选择性不同，分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。 第一节α受体阻断药 α受体阻断药能选择性地与α受体结合，妨碍去甲肾上腺素(递质)和肾上腺素受体激动药与。受体结合而发挥作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal)，这是因为受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的受体，但不影响与血管舒张有关的β受体，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，α受体阻断药仅能取消或减弱其升压效应，而无翻转作用。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 一、α 1、α 2 受体阻断药 α肾上腺素受体阻断药(α-blockers)主要影响血压。因为正常的血管交感神经的控制大部分是通过激动α肾上腺素受体起作用，阻断α肾上腺素受体，可使外周血管阻力下降，减少血管的交感张力，使血压下降，可引起反射性的心动过速。 (一)短效类 短效α受体阻断药与α受体结合较疏松，易于解离，作用持续时间短，肾上腺素能神经递质(去甲肾上腺素)可与该类药物竞争同一受体，故此类药物又称为竞争性。受体阻断药，常用酚妥拉明。 酚妥拉明(phentolamine，regitine) 【体内过程】口服生物利用度低，药效仅为注射给药的20％。药物在体内迅速代谢和排泄，故作用维持时间较短。 【药理作用】 1．舒张血管静脉注射酚妥拉明，由于阻断血管平滑肌的α受体和直接舒张血管平滑肌作用，使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周阻力降低。
α1受体阻滞剂 α1受体阻滞剂 α-肾上腺素能受体有：突触前α2受体、突触后或血管的α1受体和两种突触后α2后体。目前尚无可用于α临床的α2受体拮抗剂。α1后体拮抗剂则主要用于降压治疗。 8.1 分类及用量 非选择性α1受体阻滞剂酚妥拉明和酚苄明，同时具有α1和α2的阻段作用，除用于嗜铬细胞瘤引起的高血压外，一般不用于高血压患者。 各种α1后体阻滞剂的降压作用按药代动力学尚有所不同，主要有哌唑嗪、特拉唑嗪及近年来问世的多沙唑嗪、曲马唑嗪等，后者较哌唑嗪脂溶性差，与α1受体亲和力只有1/2或更少，血压下降缓和，作用时间长，直立性低血压较少。通常为维持24H持续降压，哌唑嗪需要每12H服用一次，特拉唑嗪或多沙唑嗪只需要每日服用一次。 （1）哌唑嗪：一般认为其降压效应与氢氯噻嗪、普萘洛尔或硝苯地平等相同。口服易吸收，生物利用度44%--70%，1-3h后血药浓度达峰值。对充血性心力衰竭、肾衰患者药物半衰期延长。可单用于轻中度高血压或肾性高血压。对妊娠、肾功能不良、合并糖尿病、呼吸道疾病及前列腺肥大的高血压患者尤为适宜。通常服用0.5-1MG/次，2-3次/D（首剂0.5MG，睡前服）连服两周，逐渐增加剂量至2-20MG/D，分服。对重度高血压可与利尿剂、β受体阻断剂合用，但要注意调整剂量。不良反应有直立性低血压、眩晕、昏厥、心悸及少见的头痛、嗜睡、鼻塞、乏力等，但这些常在连续用药过程中自行减少。 （2）特拉唑嗪：化学结构与哌唑嗪相似，对血管平滑肌突触后A1受体有选择性阻滞作用，但作用强度比哌唑嗪稍弱，其特点是消除T1/2较长，约12h,因此可一日给药一次。口服吸收完全，生物利用度约为90%。因此利于控制用药剂量，给药后1—2血药浓度达峰值，经肝代谢，胆汁排泄。用于治疗轻中度高血压时可单用或与b受体阻滞剂、利尿剂合用。口服1 mg/ 次，一次/d,随血压增加剂量，可用2—20mg/d。不良反应较少，主要为眩晕、头疼、乏力、鼻黏膜充血等。 (3)多沙唑嗪：对血管平滑肌突触后A1受阻滞剂作用强度委哌唑嗪的1/2。但作用时间较长。通过扩张血管、降低外周阻力而使高血压患者的站立及卧位血压下降，不影响心率及心输出量，能增加肾血流，改善脂代谢。口服易吸收，生物利用度62%—69%。服药后3.6h血液浓
第十九章抗心律失常药 律：心跳的节律和频率。 心律失常：是指由于心脏的冲动起源异常或冲动传导障碍引起的心跳的频率和节律的 异常。临床上有 快速型和慢速型两种心律失常。 缓慢型：窦性心动过缓，窦性停搏、房室传导阻滞等一一阿托品或异丙肾上腺素； 快速型：房、室性早搏、心动过速、扑动、颤动等一一电生理基础复杂，药物繁多，比较 难理解——快速型抗心律失常药——简称抗心律失常药。 第一节心律失常的发生机制 一、正常心肌电生理 心肌细胞有四个特性，即收缩性、兴奋性、传导性和自律性，这四个特性的电生理学基础 就是心肌的动作电位。 （一）心肌细胞膜电位： 1、 静自膜电位（4相）：在静息状态下，心肌细胞膜电位分布是呈负外正的表现，即外面 是正电荷，内面是负电荷， Na+、K+交换，Na+内流，K+外流，Ca2+内流达到阈电位时， 启动快钠通道，弓I 起动作电位。 2、 动作电位： 除极过程，Na+快速内流； 快速复极初期，K +短暂外流； 平台期，缓慢复极期， Ca2+及少量Na+经慢通道内流与 K+外流所致； APD ； (1) (2) (3) (4) 0相 1相 2相 3相
3、复习几个概念： （1）自律性：心肌细胞在没有外来剌激的条件下自动地发生节律性兴奋，自律性与以下几个因素有关： ①最大舒张期电位：由3相K+外流决定的，K+外流多，最大舒张期电位的绝对值大，与阈电位距离大，自律性小；K+外流少，最大舒张期电位的绝对值小，与阈电位距离小，自律性高小； ②阈电位：心肌细胞发生去极化的电位，上移，与最大舒张期差距大，自律性低，但少见； ③4相自动去极化速度：Na+内流，K+外流，Ca2+内流所致，速度快，自律性高，速度慢，自律性低。（2）传导性：指的是将冲动由冲动起源处传导至整个心脏的性质一一与动作电位0相去 极化的速度与幅度有关一一速度与幅度大，传导快一一由Na+内流的速度和幅度决定的。（3）有效不应期：心肌细胞由于兴奋产生动作电位，由动作电位0相至3相内膜电位恢 复到-60mv这段时期内心肌受到剌激不产生可扩布的动作电位叫有效不应期（ERP ――反应快钠通道恢复开放的时间一一在一个APD中，ERP越长一一心肌不起反应时间长一一越 不易发生心律失常。 （二）快反应和慢反应电活动 1、快反应细胞：心工作肌（心房肌和心室肌）和传导系统细胞（房内束、室间束、蒲肯 也氏纤维）的膜电位大（负值较大），除极速率快，传导也快，呈快反应电活动，其除极 由Na+内流所促成。 2、慢反应细胞：窦房结和房室结细胞的膜电位小，除极慢，传导也慢，呈慢反应电活动， 除极由Ca2+内流促成；动作电位0相峰值小；最大舒张期电位小，约为-70mv;当4相自 动除极达到阈电位-50mv时便可产生动作电位；1、2、3相无明显分界。 二、心律失常发生的电生理机制心律失常包括冲动形成障碍和传导障碍两个方面。 （一）冲动形成异常 1、自律性增高——冲动形成增多——心率快 最大舒张期电位绝对值减小——3相K+外流减少； 4相去极化速度加快 2、后除极与触发活动： 后除极：是在一个动作电位中继0相除极后所发生的除极， 特点：频率较快，振幅较小，呈振荡性波动，膜电位不稳定。 触发活动：由于在后除极时膜电位不稳定，容易引起异常冲动发放，这称为触发活动。 根据后除极发生的时相分 ;早后除极：在完全复极之前的2或3相中，主要由Ca+内流增多所引起； 迟后除极：在完全复极之后的4相中，是细胞内Ca+过多诱发Na+短暂内流所引起。 ——异常冲动的发放增多——心律失常 （二）冲动传导障碍 1、单纯性传导障碍：传导减慢，传导阻滞，单向传导阻滞等一一阿托品、异丙。
肾上腺素受体的阻断药 a 受体阻断药 酚妥拉明 非选择性的a受体阻断药：酚妥拉明（为短效药），肌内注射给药，起效快。 酚妥拉明可选择性的阻断a1和a2受体。 药理作用 1：扩张血管，a1受体作用于血管平滑肌，使平滑肌收缩，本药为阻断剂，所以，能直接扩张血管，导致外周阻力下降。尤其以肺动脉压下降最为明显。 2,：反射性的引起心脏兴奋 3：还能激动组胺，引起胃酸分泌增多，皮肤潮红。 临床应用 1：应用于外周血管痉挛性疾病：肢端动脉性痉挛疾病，血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。2：去甲肾上腺素静脉注射外渗：用于去甲肾上腺素静脉注射外渗所致的局部血管痉挛及局部组织坏死。 3：抗休克，因其反射性的引起心脏兴奋。应用前要补充血量。临床上主张与NA合用，对抗NA缩血管的作用，保留其激动贝塔1受体兴奋心脏，从而提高疗效。 4：应用于嗜铬细胞瘤的诊断和治疗 5：难治性充血性心里衰竭，本要不能取代强心苷，只能作为心里衰竭的辅助药。 同为短效药的还有妥拉唑林：1：可用于外周血管痉挛性疾病和新生儿的持续性肺动脉高压症，成人用于治疗阳痿。 酚苄明 酚苄明主要经过肝代谢，肾排泄 药理作用 1：外周血管痉挛性疾病 2：抗感染性休克 3：嗜铬细胞瘤治疗 4：治疗前列腺炎 临床上选择性的阻断药还有哌唑嗪，特拉唑嗪，坦洛新。主要用于良性前列腺增生和高血压病治疗。坦洛新，不影响血压和心率。 贝塔受体的阻断药 药理作用 一：贝塔受体阻断作用 1：抑制心脏2：收缩血管3：收缩支气管4：影响代谢5：减少AD释放 二：内在拟交感活性 三：膜稳定作用 四：普萘洛尔有抗血小板聚集作用，长期使用，有抗血栓和防中风。赛马洛儿有降低眼内压，前面学过的有毛果芸香碱和毒扁豆碱。 临床应用 1：心律失常2：原发性高血压3：心绞痛和急性心肌梗死4：甲状腺功能亢进症 5：充血性心力衰竭，慢性心功能不全 不良反应 1：心血管反应2：诱发或加剧支气管哮喘 补充 肾功能不全时用纳多洛尔高血压的用阿替洛尔和美托洛尔