临床心血管内科常用药物总结 一、降压、抗心衰药 1、钙拮抗剂:(calcium channel blockers,CCB)降压疗效与幅度相对较强,对老年患者,嗜酒患者效果较好,并可用于合并糖尿病,冠心病,外周血管疾病患者。不宜用于心衰,窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对 CCB反应更好,耐受更佳。 1) 心痛定(硝苯地平片):5-10mg 舌下含化 10-20mg p、 o tid 5mg/片 2) 伲福达(硝苯地平缓释片):20mg p、o bid 20mg/片 3) 得高宁(缓释片):10-20mg p、o bid 硝苯地平 10mg/片极量:40mg/次 4) 拜新同(控释片):30mg p、o q、d 硝苯地平 30mg*7＃不能掰开,24h 恒速释放硝苯地平,抗动脉粥样硬化,谷峰比达 100%,单药控制率 70%以上,对冠心病心绞痛也有效果。(进口)晨服 INSIGHT、ACTION试验证实疗效 5) 波依定:非洛地平缓释片 5-10mg p、o qd-bid(维持量) 5mg/ 片 2、5mg/片*10# 晨服 10mg/d 谷峰比仅为 33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平:洛普思 10mg Bid;舒迈特胶囊 10mg Bid(应用较少) 7) 尼莫地平:尼膜同 30mg Bid;主要用于改善脑血管血供,轻度降压作用,治疗轻度认知功能障碍,保护神经元。30mg*20＃普通剂型: 20mg/片 8) 络活喜(长效)、施慧达、安内真、麦利平: 络活喜 5mg p、o q、d 5mg*7# 氨氯地平,可掰开(适用于心衰伴有高血压患者) ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达 2、5mg p、o q、d 2、5mg/片氨氯地平 安内真 10mg p、o q、d 10mg/片 9) 司乐平:拉西地平常见副反应:反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸(扩管引起)与胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。 10)异搏定(维拉帕米 verapamil):初用可先采用每日 120mg(半片),然后按需要增量。昀大剂量: 480mg/d(1＃ p、o bid)。 240mg/片(较少用于降压,多用于抗心律失常;禁忌与洋地黄类地高辛合用)引起窦性停搏时,用钙剂对抗。 11)合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心(地尔硫卓 Diltiazem):(降压效力稍差,宜用于冠脉痉挛性心绞痛等)一般需270mg/d才有明显降压作用 合贝爽:90mg q、d-bid 90mg/粒*10#,注射液 5-15mg/kg/min i、v、drip 10mg/支(NORDIL试验——北欧地尔硫卓临床研究, 2000) 合心爽:30mg tid老年人不宜与β受体阻滞剂合用,禁用二度以上 AVB。常见不良反应:偶有头晕,心动过缓,抑制心肌收缩力 , AVB,面色潮红,胃肠不适以及过敏等。 * 注意的就是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂(即地尔硫卓,维拉帕米)与β受体阻滞剂合用,以免加重或诱发对心脏的抑制作用。注意药物间的相互作用。* 当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时,CCB宜选用氨氯地平或者非洛地平, 长期应用安全性高。
一、名词解释 1、不良反应：指不符合用药目的并对机体不利的反应。 2、副作用：药物在治疗量时产生的，与用药目的无关的作用。 3、毒性反应：主要由于用药剂量过大或用药时间过久，药物在体蓄积过多引起的对机体有明显损害的反应。 4、首关消除：有些口服的药物，首次通过肝脏时即发生灭活，使进入体循环有药量减少，药效降低，这种现象称 为首关消除。 5、反跳现象：指长期用药后突然停药时所出现的症状，使病情加重的现象。 6、药酶诱导剂：能加速药酶的合成或增强药酶活性的药物。 7、药物半衰期：指血浆中的药物浓度下降一半所需的时间。 8、耐受性：有少数人对药物的敏感性低，必须应用较大剂量，才能产生应有的作用。 9、生物利用度：是指给药后药物吸收进入血液循环的速度和程度的量度。 10、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 11、治疗指数：指半数致死量与半数有效量的比值，此值愈大，药物的安全性愈大。 12、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物又被重吸 收进入血液经肝门静脉再次进入肝脏，称为肝肠循环。 13、变态反应：是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。 14、安全围：是指最小有效量和最小中毒量之间的剂量围，此围越大，药物的毒性越小，安全性越大。 15、耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 二、填空 1、药理学研究的容；一是研究药物对机体的作用，称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用，称为药代动力 学 2、药物的体过程包括_吸收、_分布、代和排泄_四个基本过程。 3、药物慢性毒性的三致反应是：致癌、致畸胎、致突变。 4、药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应，变态反应，特异质反应等类型。 5、肾上腺素激动α1受体使皮肤、粘膜和脏血管收缩，激动β2受体使骨骼肌血管舒。 6、写出下列药物的拮抗剂：去甲肾上腺素酚妥拉明、异丙肾上腺素心得安、阿托品毛果芸香碱。 7、癫痫小发作首选_乙琥胺_，大发作首选_苯妥英钠，精神运动性发作以_卡马西平_疗效最佳 8、巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现镇静__、_催眠_、抗惊厥和_麻醉_等作用。 9、传出神经兴奋时，其末梢释放的递质是乙酰胆碱、去甲肾上腺素。 10、兰中毒致快速型心律失常时首选苯妥英钠，致心动过缓时首选阿托品。 11、冬眠合剂是：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶。 12、可致低血钾的利尿药有高效能利尿药和中效能利尿药两类。 13、阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是：抑制体环氧酶，阻止前列腺素的合成和释放。 14、可致高血钾的利尿药有螺酯和氨苯喋啶等两种。 15、硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为：口腔黏膜吸收和皮肤吸收；作用特点：1.扩周围血管，降低心肌耗氧 量、2.舒冠状血管，增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量，增加心膜血液供应、4.保护心肌细胞，减轻缺血的损伤。 16、可待因可用于_镇咳_其主要不良反应是_成瘾性_。 17、强心苷的正性肌力作用的主要特点为：增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量。 18、地西泮具有明显的抗焦虑作用和镇静催眠作用以及较强的抗惊厥作用和抗癫痫作用。另外它还有中枢 性肌松作用。 19、普萘洛尔为β受体阻断药，可治疗心律失常、心绞痛和高血压等。 20、 一酰胺抗生素的作用原理是_阻碍细菌细胞壁的合成_是_繁殖期_杀菌剂。
心血管系统药理实验中的选择与应用 （一）血压测量 插管直接测压法：在研究中经常应用动物急性血压试验来分析药物等对循环系统的影响，常用的动物有狗、猫、家兔和大白鼠。猴、羊、豚鼠、小鼠、鸡、鸟和蛙的血压值和急性测压法虽有报告，但极少用于药物对血液循环影响的常规研究。各种动物的血压值可参看表10-31。 表10-31 各种动物的血压值 动物种类动物数与性别麻醉情况血压（mmHg） 收缩压舒张压 猴14不麻醉 -159（137～188） 124～175 127（112～152） 105～138 马173♂ 43♀ 青年5♂ 3♀不麻醉 ″ ″ - 98（90～144） 90（86～98） 80 80～90 64（46～86） 59（43～84） 50 50～65 牛- 青年4 -不麻醉 - - 134（124～166） 157（133～177） 134 88（80～120） 88 山羊- -不麻醉 - 120（112～126） 80～120 84（76～90） 42-84 绵羊13 -局麻114（90～140） 114 68 猪- -不麻醉 - 169（144～185） 170 108（98～120） 110 狗13 22 67♂ 80♀ - 不麻醉 戊巴比妥钠 巴比妥钠 ″ - 112（95～136）56（43～66） 149（108～189）100（75～122） 134（85～190） 125（60～170） 80～18045～100 猫5 191♂ 208♀ -巴比妥或乙醚 戴爱尔或氨基 甲酸乙酯 ″ - 120 75 129（67～216） 121（62～200） 120～15575～100 兔32不麻醉110（95～130）80（60～90）
药理名解来源：徐翔的日志 1、分布：药物吸收后从血循环到达机体各个部位的组织的过程为分布。 2、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。 3、吸收、首过效应：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。首过消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在全身血循环前必须先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内大有效药物量明显减少，这种作用称为首过效应。 4、副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。 量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 质反应：如果药理效应不是随着药物剂量或者浓度的增减呈连续性的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应。 5、消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反应体内药物消除速度。 6、内在拟交感活性：有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对受体具有部分激动作用，称内在拟交感活性。 7、零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 8、一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比。 9、肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。 10、不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 11、ED50, LD50：ED50为半数有效量，即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量，即LD50。 12、稳态血药浓度：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。 13、调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合视近物，而难以看清远物，毛果芸香家的这种作用称为调节痉挛。 14、调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其
心血管系统常用急救药物剂量表 硝普钠微泵注射速度表（mL/h） 极量10μg/(kg.min)。 酚妥拉明（立其丁）微泵注射速度表（mL/h） 一般0.3mg/min，即可取得明显效果。 乌拉地尔（亚宁定、利喜定）微泵注射速度（mL/h） 达2mg/min，根据血压目标调整速度，维持剂量6~24mg/h（即100~400μg/min），最大药物浓度4mg/ml。
尼卡地平（佩尔）微泵注射速度表（20mg/50mL，mL/h） 注：尼卡地平：2mg/支。静注推荐剂量为10～30μg/kg。可不经稀释直接静注，时间为10s 左右，静注后若需微泵维持，则需间隔20～30min后使用。维持一般以0.5μg/(kg.min)开始，可逐步增加剂量至6μg/(kg.min)。 地尔硫卓（合贝爽）微泵注射速度（50mg/50mL, mL/h） 压急症用5～15μg/(kg.min)。 拉贝洛尔（柳氨苄心定、欣宇森）微泵注射速度（mL/h） 注：欣宇森针剂：50mg/支。一般维持剂量0.5～2mg/min；24h总量不超过300mg。
异丙肾上腺素微泵注射速度表（mL/h ） 注：异丙肾上腺素针剂：1mg/支。维持剂量1～4μg/min 。 胺碘酮（可达龙）微泵注射速度表（mL/h ） 注入，10～15min 后可重复追加6~8次，随后1～1.5mg/min ，静滴6h ，以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min ，24h 总量不超过1.2g ，最大可达2.2g ，一般不超过3~4天。稀释液建议使用5%葡萄糖溶液。 利多卡因微泵注射速度表（mL/h ） 1.5mg/kg 给负荷量（3～5min 静注），必要时隔5～10min 重复，可重复1~2次；有效后以1～4mg/min 静脉滴注维持。
1、简述抗高血压药的分类及代表药。 2、简述可乐定的降压作用机制 3试述治疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普奈洛尔的优点。 4简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制。 5.改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血 6简述普萘洛尔抗心绞痛的作用机制。 7简述他汀类药物抗动脉粥样硬化的药理学基础是什么？ 8试述抗动脉粥样硬化药包括哪类，各举一代表药。 9利尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 10述高效能和中效能利尿药的不良反应？ 11比较各类利尿药的利尿作用部位、作用机制及药理作用、临床应用、不良反应？ 12血的类型及抗贫血药的临床应用和注意事项。 13双香豆素可与哪些药物产生相互作用？为什么？ 14常用抗凝药物肝素和双香豆素的抗凝作用机理、临床应用及主要的不良反应及过量的解救药。 15简述糖皮质激素的临床应用及局部雾化吸入的主要不良反应。 16简述茶碱类平喘药作用机制、临床应用及主要不良反应。 17平喘药的分类、作用机制和临床应用。 18试述奥美拉唑的作用机制与临床用途？ 19.简述多潘立酮的作用机制与临床意义？ 20抗消化性溃疡药的分类及作用机理，并各举一代表药物。 21简述糖皮质激素类药物的疗程及适用情况。 22 长期应用糖皮质激素类药物引起代谢紊乱方面的不良反应有哪些？ 23状腺激素的主要药理作用和临床应用。 24碘化物的不良反应。 25胰岛素主要用于何种糖尿病？如何根据病情选择剂型？ 26胰岛素过量所致的低血糖有何症状？如何预防？ 27格列本脲的作用机制及临床应用？ 28试述糖皮质激素的药理作用 29抗甲状腺药物的分类、作用机制和临床应用 30试胰岛素的药理作用和临床应用。 31细菌耐药性的产生机理 32 抗菌药物的作用机制，并举例说明 33简述青霉素G的抗菌谱、抗菌机制及临床应用。 34试述四代头孢菌素的特点。 35常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些？ 36．CCBs（钙通道阻滞药、钙拮抗药）的分类、代表药、药理作用及临床应用（21章）。37．抗心律失常药的分类及代表药。（22章） 38．抗高血压药的分类及代表药。（25章） 39．强心苷的药理作用和不良反应。（26章） 40。硝酸酯类的药理作用和临床应用。（28章） 41．抗动脉粥样硬化药的分类。（27章） 42尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 43．普萘洛尔的药理作用和临床应用。（22章）
心血管 名词解释 1、首剂现象：首次使用哌唑嗪等降压药出现的明显血压下降，心悸等现象。 2、洋地黄化量：短期内给予足以达到充分疗效的强心苷用量。 填空题 1、强心苷对心脏主要呈现_______________、______________和_______________三方面的药理作用。 增强心肌收缩力、减慢心率、减慢传导 2、强心苷治疗心力衰竭的药理基础是__________，表现的特点是__________、____________、_________。 增强心肌收缩力、缩短收缩期、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量 3、强心苷的主要不良反应有______________、_______________和______________。具有早期诊断价值的指标是_________________。 消化系统症状、神经系统症状、心脏毒性、室性早搏（二联律） 4、强心苷引起的过速型心律失常应选用________________治疗；急性心肌梗塞引起的室性早搏首选 ___________________；交感神经功能亢进引起的窦性心动过速首选________________；阵发性室上性心动过速首选_________________。 苯妥英钠、利多卡因、普萘洛尔、维拉帕米 5、稳定型心绞痛宜选_________________；变异性心绞痛宜选_________________。 硝酸甘油、硝苯地平 6、临床常用的抗高血压有________________、__________________、___________________和 __________________类。 肾上腺素受体阻断药、利尿药、钙内流阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂、27、中枢性降压药有_____________________；去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药有_________________；肾上腺素受体阻断药有__________________和__________________；血管平滑肌松弛药有 __________________；利尿药有__________________；钙内流阻滞剂有__________________；血管紧张素转化酶抑制剂有__________________；血管紧张素Ⅱ受体阻断剂有_____________________。 可乐定、利血平、哌唑嗪、普萘洛尔、肼苯哒嗪、氢氯噻嗪、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦
第二十章解热镇痛抗炎药 一、选择题 A型题 1、解热镇痛药的退热作用机制是： A 抑制中枢PG合成 B 抑制外周PG合成 C 抑制中枢PG降解 D 抑制外周PG降解 E 增加中枢PG释放 2、解热镇痛药镇痛的主要作用部位在： A 导水管周围灰质 B 脊髓 C 丘脑 D 脑干 E 外周 3、解热镇痛药的镇痛作用机制是： A 阻断传入神经的冲动传导 B 降低感觉纤维感受器的敏感性 C 阻止炎症时PG的合成 D 激动阿片受体 E 以上都不是 4、治疗类风湿性关节炎的首选药的是： A 水杨酸钠 B 阿司匹林 C 保泰松 D 吲哚美辛 E 对乙酰氨基酚 5、可防止脑血栓形成的药物是： A 水杨酸钠 B 阿司匹林 C 保泰松 D 吲哚美辛 E 布洛芬 6、丙磺舒增加青霉素疗效的机制是： A 减慢其在肝脏代谢 B 增加其对细菌膜的通透性 C 减少其在皮肤小管分泌排泄 D 对细菌起双重杀菌作用 E 增加其与细菌蛋白结合力 7、秋水仙碱治疗痛风的机制是：
A 减少尿酸的生成 B 促进尿酸的排泄 C 抑制肾小管对尿酸的再吸收 D 抑制黄嘌呤投氧化酶 E 选择性消炎作用 8、阿司匹林防止血栓形成的机制是： A 激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 B 抑制环加氧酶，减少前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 C 抑制环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 D 抑制环氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 E 激活环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 9、解热镇痛药的抗炎作用机制是： A 促进炎症消散 B 抑制炎症时ＰＧ的合成 C 抑制抑黄嘌呤氧化酶 D 促进ＰＧ从肾脏排泄 E 激活黄嘌呤氧化酶 10、阿司匹林与甲磺丁脲合用易引起低血糖反应是由于前者： A 从血浆蛋白结合部位置换甲磺丁脲 B 抑制肝药酶，减慢甲磺丁脲代谢 C 加快胃粘膜血流,增加甲磺丁脲吸收 D 酸化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收 E 以是都不是 11、保泰松降低强心甙作用的原因是： A 增加其与血浆蛋白结合 B 增加其排泄 C 减少其吸收 D 增加其代谢 E 增加其分布容积
理论课教案
教学内容 第十一章心血管系统药物 心血系统药物是指作用于心脏或血管系统的药物。根据用于治疗疾病的类型，分为五类： 降血脂药 抗心绞痛药 抗高血压药 抗心律失常药 强心药 第一节降血脂药 降血脂药是用于降低高血脂症，预防和治疗动脉粥样硬化及冠心病的一类药物，又称抗动脉硬化药。 常用降血脂药 非诺贝特 （一）结构
COOCH(CH 3)2 CH 3 CH 3C O O C Cl 360.84 C 20H 21ClO 4 （二）性质及应用 1．酯键性质 相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。 应用：鉴别。 2．有机氯性质 用氧瓶然烧法进行有机破坏后，再用4%氢氧化钠液吸收，加稀硫酸酸化吸收液，放冷，溶液显氯化物的鉴别反应。 应用：鉴别。 3．紫外吸收 结构中有取代苯环，用无水乙醇制成1ml 约含10ug 溶液，在286nm 的波长处有最大的吸收。 （三）用途 有广谱降血脂作用，用于高胆固醇血症，高甘油三酯血症及混合型高血脂症，疗效确切，切耐受性好。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 新伐他汀 （一）结构 O O CH 2CH 3 CH 3CH 3 CH 3 C O H 3C HO O 418.57 C 25H 38O 5
（二）性质及应用 酯键性质 相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。 应用：鉴别。 （三）用途 羟甲基戊二酸单酰辅酶A 还原酶抑制剂类的新型降血脂药，主要用于原发性高胆固醇血症等。 （四）贮存 应密封保存。 氯贝丁酯 （一）结构 COOC 2H 5 CH 3 CH 3 C O Cl 242.70 C 12H 15ClO 3 （二）性质及应用 1．有特臭 2．具有一般酯的性质 将其溶于乙醚，加盐酸羟胺饱和乙醇液和氢氧化钾饱和乙醇液，水浴加热，冷却后，加稀盐酸则形成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫色。 应用：鉴别。 3．紫外吸收 其无水乙醇制成每1ml 含10ug 的溶液，在226nm 的波长处有最大吸收；用无水乙醇制成每1ml 含0.1mg 的溶液，则在280nm 与288nm 的波长处有最大吸收。 应用：鉴别。 （三）用途 其作用与非诺贝特相似。
心血管系统药理 一、名词解释 ⒈钙拮抗药:钙拮抗药又称为钙通道阻滞药，是一类能阻滞Ca2+进入经胞膜内，减少胞内钙离子浓度，从而影响细胞功能的药物。 ⒉首剂现象: 即症状体位性低血压，表现为晕厥、心悸、意识消失等，若将首剂药量改为小剂量0.5mg睡前服用可避免发生。 ⒊折返冲动:折返冲动是指冲动经传导环路折回原处，而反复运行的现象。 ⒋奎尼丁晕厥:是应用奎尼丁治疗心律失常后出现的一种不良反应，患者出现意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止，是由于阵发性室性心动过速和心室颤动所致，其发生似与用药剂量无关，多在用药最初数天内发生。一旦出现奎尼丁晕厥，应立即进行处理，可静脉滴注异丙肾上腺素或注射阿托品，使心率加快>110次/分；静脉补钾及补镁，使复极趋于一致。用药无效而持续发作者，可心房或心室起搏，可用电复律治疗。 ⒌金鸡纳反应:是长期应用奎尼丁治疗心律失常后出现的一种不良反应，可致视觉障碍、晕厥、谵妄等中枢神经系统反应。 ⒍正性肌力作用:能明显增强正常和衰竭心脏的收缩力。 ⒎负性频率作用:使心率减慢的作用。 ⒏负性传导作用:使传导减慢的作用。 二填空题 ⒈强心苷心脏主要呈现正性肌力、负性传导、负性频率三方面的药理作用。 ⒉强心苷性肌力作用的三个显著特点是缩短收缩期、降低心肌耗氧量、增加衰竭心脏的输出量. ⒊治疗心绞痛的原则是增加心肌的供氧量、减少心肌的耗氧量 ⒋强心苷起的心动过缓首选阿托品、心动过速可选利多卡因。 ⒌强心苷全效量给药有速给法、缓给法两种给药方法。 ⒍硝酸甘油降低心肌耗氧量是通过扩张动脉血管、扩张静脉血管。 ⒎利尿药的降压作用是由于排钠利尿、轻度失钠所以有基础降压药之称。 三、选择题 1、作用于钙通道开放态的药物是：（A） A维拉帕米 B硝苯地平 C地尔硫卓 D尼群地平
1药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学 2药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。 3首过效应：药物通过肠粘膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少。 4生物利用度：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度。 5半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。 6表观分布容积：理论上或计算所得的表示药物应占有的体液容积。 7治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值(LD50／ED50)，比值越大相对安全性越大，反之之越小。 8安全范围：最小有效量和最小中毒量之问的距离，其值越大越安全 9激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。10拮抗药：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物。 11耐受性：机体在连续多次用药后反应性降低，要达到原来反应必须增加剂量。 12耐药性：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。13习惯性：是指患者对药物产生精神上的依赖，停药后主观感觉不舒服、不习惯，并不出现客观上的体征表现 14成瘾性：是指患者对药物产生生理上的依赖，与习惯性的根本区别在于停药后产生阶段症 15协同作用：能使药物原有作用减弱的，目的是减少不良反应 16拮抗作用：能是药物原有作用增强的，目的为增强疗效 17胞裂外排：当神经冲动到达神经末梢时，钙离子进入神经末梢，促进囊泡膜与突触前膜融合，形成裂孔，通过裂孔将囊泡内容物一并排出至突触间隙，其中递质去甲肾上腺素和乙酰胆碱可与其各自受体结合，产生效应，此即为胞裂外排。 18共同传递：许多神经均贮存有二或三种递质可供释放，此现象称为共同传递 19“开关反应” ：长期服用左旋多巴而产生的一种不良反应，表现为“开”时患者活动正常或几近正常，而“关”时突然出现严重的PD症状。 20水杨酸反应：阿司匹林剂量过大时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听减退，总称水杨酸反应 21反跳现象：长期用药因减量太快或突然停药所致原病复发或加重现象。 22肾上腺素作用的翻转：使用a受体阻断药后，可使肾上腺素的收缩血管的a效应被阻断，而舒张骨骼肌血管的B2效应占优势，此时给予肾上腺素血压不但不升，反而下降。23阿司匹林哮喘：某些哮喘患者在服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，此称为阿司匹林哮喘。 24人工冬眠：氯丙嗪与其他中枢抑制药合用，可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增强患者对缺氧的耐受力，并可使自主神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低25灰婴综合征：早产儿和新生儿肝脏的葡萄糖醛酸转移酶缺乏，肾排泄功能不完善，对氯霉素解毒能力差。大剂量使用氯霉素可致早产儿和新生儿药物中毒，表现为循环衰竭、呼吸困难、血压下降、皮肤苍白和发绀，故称灰婴综合征。 26抗菌药：具有抑制微生物生长繁殖的药物 27抗生素：指微生物在生长代谢过程中产生的能抑制或杀灭他种生物的化学物质。 28抗菌活性：指药物抑制或杀灭微生物的能力 29抗菌后效应：抗菌后效应（PAE）——将细菌暴露于浓度高于最低抑菌浓度的某种抗菌药物后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内,细菌繁殖不能恢复正常的现象 30二重感染：正常人口腔、咽喉部、胃肠道存在完整的微生态系统。长期应用广谱抗生素
《药理学》常考大题及答案整理 李沁 写在前面：这份东西是根据一位马师兄（很抱歉我忘记名字了）的题目提纲整理的，里面的一些对章节学习的提示也是来自于他。大题基本都COVER到了，答案我是尽量按照书上的，可能会有漏的点请大家自己补充，PS，由于我只是一名考试党，只能说尽量帮助大家度过考试。对于考试中的非主流题目虽然不能担保了，但是背完它大题基本就没问题的。 第二章第三章：药效学和药动学 基本上不出大题，但是喜欢出选择题，所以还是要理解一些关键性的概念（比如药效学里头的神马效能，效价强度，治疗指数，激动药和拮抗药啊，药动学里头的ADME过程中的一些关键概念等）（还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会，考试不考计算）。 总论部分兰姐会讲得比较细，只要大家把她讲的内容掌握就差不多了。 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义？ （1）效价强度是达到一定效应（通常采用50%全效应）所需剂量，所需剂量越小作用越强，它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。 （2）效能是药物的最大效应，它反映药物的内在活性，其意义一是表明药物在达到一定剂量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会增加；二是效能大的药物能在效能小的药物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药？ 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体够性的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，同时激动药不能竞争性对抗这种干扰，即使增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下降。 3肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响？ 第六章到十一章：传出神经系统药 一般会出简答题，但不会出论述题。 从第七章到十一章的内容都比较重要，但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多，其次是阿托品。 总结性表格可以参照博济资料（中山医那边的人写的）或者是兰姐的PPT(貌似更好)，但是建议在认真看完课本的基础上再去记忆表格，否则效果不佳。 1普萘洛尔的药理作用，临床用途和不良反应 【药理作用】 心血管：阻断心肌β1受体，产生负性肌力、负性节律和负性传导，心输出量、耗氧量降低。 阻断外周血管β2受体，引起血管收缩和外周阻力增强，但是由于外周血流量减少长期用 药的综合效应还是降低血压。
抗心律失常药 一、名词解释： 1、arrhythmia 2、membrane responsiveness 3、reentry 4、early after depolarization 5、delayed after depolarization 6、chichonic reaction 二、填空题： 7、利多卡因对心脏的作用是抑制 内流，促进 外流。 8、根据抗心律失常药的分类填写下空： Ⅰ类为 阻滞药，如ⅠA 的 奎尼丁 ⅠB 的 利多卡因 ，ⅠC 的 普罗帕酮；Ⅱ类为 阻断药，如普萘洛尔；Ⅲ类为 药，如胺碘酮；Ⅳ类为 ， 如维拉帕米。 9、奎尼丁属于 类抗心律失常药，是 谱抗心律失常药。 10、利多卡因在心脏的作用部位是 ，故主要用于 心律失常的治疗。 三、选择题 （1）A 型题 11、普萘洛尔的作用不包括： A. 减慢心率 B. 减慢房室传导 C. 提高呼吸道阻力 D. 提高基础代谢率 E. 降低心肌耗氧量 12、普萘洛尔禁用于： A. 心律失常 B. 典型心绞痛 C. 甲亢 D. 支气管哮喘 E. 高血压 13、利多卡因抗心律失常作用之一是： A. 延长APD 和ERP B. 仅缩短APD C. 仅缩短ERP D. 绝对延长ERP E. 相对延长ERP 14、治疗窦性心动过速首选下列哪一药物： A ．胺碘酮 B ．苯妥英钠 C ．普萘洛尔 D ．利多卡因 E ．奎尼丁 15、强心苷中毒所致的快速型心律失常的最 佳治疗药物是： A ．维拉帕米 B ．胺碘酮 C ．奎尼丁 D ．苯妥英钠 E ．阿托品 16、治疗窦性心动过缓的首选药是： A ． 奎尼丁 B ． 利多卡因 C ． 苯妥英钠 D ． 普萘洛尔 E ．阿托品 17、奎尼丁对下述哪一种心律失常无效： A ． 心房颤动 B ． 心房扑动 C ． 室性早搏 D ．房性早搏 E ．窦性心动过速 18、关于普萘洛尔抗心律失常作用，下述哪 一项是错误的： A ．抑制窦房结，减缓传导并延长其有效不 应期 B ．主要用于治疗室上性心律失常 C ．在高浓度时，能抑制钠离子内流，降低 浦肯野纤维的反应性 D ．加快房室结和浦肯野纤维的传导 E ．降低窦房结的自律性 （2）X 型题 19、降低心肌异常自律性的方式有： A ．提高阈电位水平 B. 降低阈电位水平 C. 增加最大舒张电位 D. 减慢动作电位4相自动除极速率 E. 增加动作电位4相自动除极速率 20、奎尼丁的药理作用包括： A ．降低普肯耶纤维及工作肌细胞的自律性 B ．减慢传导 C ．抑制钾外流，延长动作电位时程和有效
药理学考试重点知识总结及记忆口诀 药理学重点总结药物的药理作用(特点)与机制 1.毛果芸香碱：M样作用(用阿托品拮抗)。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。 2.新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。 3.碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置，静脉注射。 4.阿托品：M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后马托品。解痉药：丙胺太林。抑制胃酸药：哌纶西平。溃疡药：溴化甲基阿托品。 小编知道大家通过药理学重点总结这篇文章已经对药理学有了大致了解，下面我们来看看药理学名词解释重点知识归纳总结。 药理学归纳总结各章节名词解释汇总 1、药理学(pharmacology)：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
2、药物效应动力学：主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。 3、药物代谢动力学：主要研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)及排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。 4、药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因;药理效应是药物作用的结果，是机体的表现。 5、简单扩散(simple diffusion)：脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜，又称脂溶性扩散，是一种被动转运方式，绝大多数药物按此方式通过生物膜。 6、吸收(absorption)：药物自用药部位进入血液循环的过程。 以上内容是对药理学名词解释的重点总结，接下来我们看看怎么记忆药理学知识，口诀是什么？ 你必须要要掌握的药理学记忆口诀抑制胃酸分泌药： ①、胃酸分泌机制：内源性组织胺、胃泌素和乙酰胆碱与胃粘膜壁细胞组织胺受体、胃泌素受体和乙酰胆碱能受体结合后能刺激胃酸分泌; ②、壁细胞分泌H+,是通过H+-K+-ATP酶将细胞内H+泵出细胞外。 ③、H2受体阻断药(西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁)与组织胺H2受体结合，M1受体阻断药(哌仑西平)阻断胆碱能M1 受体，H+泵抑制药(奥美拉唑)抑制壁细胞H+-K+-ATP酶，皆能抑制胃酸分泌而用于治疗消化性溃疡病。
第十一章 心血管系统药物 心血系统药物是指作用于心脏或血管系统的药物。根据用于治疗疾病的类型，分为五类： 降血脂药 抗心绞痛药 抗高血压药 抗心律失常药 强心药 第一节 降血脂药 降血脂药是用于降低高血脂症，预防和治疗动脉粥样硬化及冠心病的一类药物，又称抗动脉硬化药。 常用降血脂药 非诺贝特 （一）结构 COOCH(CH 3)2 CH 3 CH 3C O O C Cl 360.84 C 20H 21ClO 4 （二）性质及应用
1．酯键性质 相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。 应用：鉴别。 2．有机氯性质 用氧瓶然烧法进行有机破坏后，再用4%氢氧化钠液吸收，加稀硫酸酸化吸收液，放冷，溶液显氯化物的鉴别反应。 应用：鉴别。 3．紫外吸收 结构中有取代苯环，用无水乙醇制成1ml 约含10ug 溶液，在286nm 的波长处有最大的吸收。 （三）用途 有广谱降血脂作用，用于高胆固醇血症，高甘油三酯血症及混合型高血脂症，疗效确切，切耐受性好。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 新伐他汀 （一）结构 O O CH 2CH 3 CH 3CH 3 CH 3 C O H 3C HO O 418.57 C 25H 38O 5 （二）性质及应用 酯键性质 相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。 应用：鉴别。
（三）用途 羟甲基戊二酸单酰辅酶A 还原酶抑制剂类的新型降血脂药，主要用于原发性高胆固醇血症等。 （四）贮存 应密封保存。 氯贝丁酯 （一）结构 COOC 2H 5 CH 3 CH 3 C O Cl 242.70 C 12H 15ClO 3 （二）性质及应用 1．有特臭 2．具有一般酯的性质 将其溶于乙醚，加盐酸羟胺饱和乙醇液和氢氧化钾饱和乙醇液，水浴加热，冷却后，加稀盐酸则形成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫色。 应用：鉴别。 3．紫外吸收 其无水乙醇制成每1ml 含10ug 的溶液，在226nm 的波长处有最大吸收；用无水乙醇制成每1ml 含0.1mg 的溶液，则在280nm 与288nm 的波长处有最大吸收。 应用：鉴别。 （三）用途 其作用与非诺贝特相似。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 第二节 抗心绞痛药
什么是副作用？说明其产生原因和特点。 答：副作用指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。 产生原因与药物的选择性低、作用广泛有关。 特点：（1）每个药物的副作用和治疗作用不是固定不变的，常随治疗目的不同而变化。 （2）（因）副反应是药物本身固有的作用。 （3）一般症状轻、对机体危害不大，且可以预知。 药物最为常见的不良反应是哪三种？试列表比较。 答： 药物血浆半衰期的定义和意义。 答：血浆半衰期指血浆药物浓度下降一半所需的时间。 意义：（1）反映药物消除的速度 （2）反映体内消除药物的能力 与阿托品相比，山莨菪碱的作用特点及临床作用。 答：a：解除平滑肌痉挛和改善微循环作用突出，主要用于内脏绞痛和感染性休克的治疗 b：不良反应较阿托品轻，抑制腺体分泌，扩瞳作用弱，几无中枢兴奋作用（不易通过血脑屏障）。 肾上腺素为何能用于过敏性休克的抢救？如何通过相应受体发挥作用。 β受体阻断药主要临床应用和不良反应。美托洛尔的β受体阻断作用主要表现在哪些方面？ 答：主要临床：1 高血压 2 心绞痛和心肌梗死 3 某些心率失常 4 充血性心力衰竭 5 其他如甲亢不良反应：1 一般反应胃肠道症状偶见超敏反应 2 心脏抑制 3 诱发或加重支气管哮喘 4 外周血管收缩和痉挛 5 反跳现象 美托洛尔的β受体阻断作用主要表现在：通过阻断β1受体 1 心脏抑制 2 抑制肾素释放 在林场上为何将左旋多巴与卡比多巴同时用于帕金森病治疗？ 答：进入中枢的左旋多巴转变为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足，发挥抗帕金森病作用卡比多巴只为外周多吧脱羧酶抑制药，但它是左旋多巴的辅助药与左旋多巴合用 1 可减少多巴胺在外周组织的生成，减轻多巴胺对外周的不良反应 2 使进入中枢的左旋多巴增多，提高脑内多巴胺的浓度，增强左旋多巴疗效
麻黄 1、发汗:水煎液、水溶性提取物、挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等 2、平喘：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油、2，3，5，6-四甲基吡嗪、萜品烯醇 3、利尿：D-伪麻黄碱 4、解热、抗炎：挥发油（解热），伪麻黄碱（抗炎） 5、抗病原微生物：挥发油 6、镇咳、祛痰：麻黄碱、萜品烯醇（镇咳）、挥发油（祛痰） 其他药理作用 （l）兴奋中枢神经系统：麻黄碱 （2）强心、升高血压：麻黄碱 桂枝 1、发汗：桂皮油 2、解热、镇痛 3、抗炎、抗过敏 4、抗病原微生物 5、对心血管系统作用 其他药理作用：镇静、抗惊厥、利尿 柴胡 1、解热：柴胡皂苷、皂苷元A、挥发油（丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮） 2、抗病原微生物： 3、抗炎：粗皂苷、皂苷、挥发油 4、促进免疫功能：柴胡多糖、皂苷 5、镇静、镇痛、镇咳：总皂苷、皂苷元 6、保肝、利胆、降血脂：柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇（保肝）、利胆（黄酮类物质）、皂苷、皂苷元a，b、柴胡醇、α-菠菜甾醇（降血脂） 7、兴奋内脏平滑肌 其他药理作用 （1）影响物质代谢：柴胡皂苷 （2）抗辐射：柴胡多糖 （3）影响肾脏 葛根 （1）解热：黄酮类 (2)降血糖、降血脂：葛根素 (3）对平滑肌作用 其他药理作用 （1）抗心肌缺血：葛根总黄酮、葛根素 (2)抗心律失常：黄豆苷元、葛根素 （3）扩血管、降血压：葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元 （4）改善血液流变性抗血栓 （5）促进记忆 黄芩
（1）抗病原体：黄芩素、 （2）抗炎：黄芩素、总黄酮 （3）抗过敏：黄芩苷、黄芩素 （4）解热:总黄酮、黄芩苷 （5）保肝、利胆：黄芩素、总黄酮 （6）镇静作用 （7）对血液系统 其他药理作用 （1）降血脂、抗动脉粥样硬化 （2）抗氧自由基损伤 （3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常 黄连 （l）抗病原体：小檗碱 （2）抗细菌毒素：小檗碱 （3）抗炎、解热：小檗碱、药根碱、黄连碱 （4）抗溃疡：小檗碱 （5）镇静催眠：小檗碱 （6）降血糖：小檗碱 其他药理作用 1、对心血管系统的影响 （1）正性肌力作用 （2）负性频率作用 （3）抗心律失常 （4）降压作用 （5）对缺血心肌的保护 其他：抗脑缺血、抗血小板聚集、降血脂 金银花 （1）抗病原微生物：绿原酸、异绿原酸 （2）抗内毒素 (3) 抗炎 （4）解热 （5）提高免疫功能 大青叶与板蓝根 (1) 抗病原微生物：靛蓝、靛玉红 (2)提高机体免疫功能 (3)保肝作用 2.其他药理作用：靛玉红有抗白血病作用 知母 (1)抗病原微生物：芒果苷、异芒果苷（抗单纯疱疹病毒） (2) 解热、抗炎：菝葜皂苷元、知母皂苷 (3)降血糖：知母聚糖A、B、C、D
一、1E 2A 3ABC 4ABCD 5ABE 二、1 药效学即研究药物对机体的作用及作用原理和药动学即研究机体对药物的影响包括药物的吸收、分布、代谢和排泄 2 药物具有两重性即具有药物和毒物的性质，根据用药目的和用药剂量的不同而改变 第二章 一、 1D 2A 3D 4D 5C 6D 7B 8E 9A 二、1 口服药物在胃肠道吸收进入毛细血管然后进入肝门静脉，此时药物浓度很高，到肝脏后有些药物被代谢、灭活，再进入血循环，此时血药浓度下降，称为首关消除。 2 某些化学物质能提高肝药酶的活性，从而提高代谢的速率，此现象称酶的诱导。具有肝药酶诱导作用的化学物质称酶的诱导剂。 3 某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入十二指肠，再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏、肝静脉重新进入体循环的过程，称之肝肠循环。 4 药物的吸收分布代谢排泄称为药物的体内过程。 三、1 乳汁相对于血浆偏酸性，故红霉素、阿托品等弱碱性药物可以通过乳汁进行排出 2 静脉注射不存在吸收问题，因为吸收式指从用药部位进入血液循环的过程，静脉注射直接进入血液循环 3 服用小苏打即碳酸氢钠碱化体液，促进苯巴比妥解离，减少吸收，促进排泄 4 增强。在与血浆蛋白竞争结合时，双香豆素可以被保泰松所置换，使得血浆中游离双香豆素浓度提高，药效增强 5 苯巴比妥是典型多多酶诱导剂，能加速双香豆素代谢使其抗凝效果降低 6 是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。通常，吸收程度用AUC表示。而其吸收速度是以用药后达到最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。 7 CL=Vd*k t1/2=k=40h 8 5个 5个 第三章 一、1 AB 2 ABCDE 3 ABCDE 4 ABCDE 5 ABCDE 6 ABCDE 7 AB AC 8 B 9 C
