华法林的药理作用及临床应用
【摘要】华法林是一种新型的抗凝血药物，其主要应用于血栓、栓塞疾病中。本文对华法林的药理作用进行了系统分析，并且对于其在血栓、栓塞疾病中的应用效果及现状进行综述整理。
【关键词】华法林；药理作用；临床应用
【中图分类号】r 969.2 【文献标识码】a 【文章编号】1004- 7484（2012）05- 0254- 01
华法林是由美国一所大学研制的香豆素类抗凝血药物，其较长的抗凝效果，使其自上市以来即在抗凝血药物中占据了重要地位。华法林是最为常用的维生素k拮抗剂，但是其在临床应用中，治疗效果尚存在一定差异性[1]。为研究华法林的临床应用效果，为临床医生用药提供借鉴，笔者进行了本次研究。现将华法林的药理作用及临床应用分析如下。
1 华法林的药理作用分析
华法林的主要作用机制是抗凝，通过对肝环氧化还原酶的抑制作用，使其无法将无活性氧化型维生素k转换为活性还原型维生素k，从而达到抑制其循环作用的目的。华法林通过干扰维生素k凝血因子羧化，使其停留在无活性阶段，达到抗凝血目的。华法林不仅对于维生素k凝血因子具有抗凝作用，对于抗凝蛋白c、s的羧化亦具有良好的抗凝作用[2]。
华法林通过其自身机制促使凝血因子无活化性，从而致使血栓部位无法扩展和延伸，同时也抑制新血栓的形成，防止血栓脱落，同
华法林 【临床应用】 适用于需长期持续抗凝的患者。 1.用于防治血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展，如防治深静脉血栓、血栓性静脉炎，降低肺栓塞的发病率和死亡率，减少外科大手术(包括骨科手术)、风湿性心脏病、人工心脏瓣膜置换术等的静脉血栓发生率。 2.心肌梗死的辅助用药，如心房颤动伴肺栓塞的治疗、冠状动脉闭塞的辅助治疗。 【药理】 1.药效学本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药，通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸，后者再与钙离子结合，才能发挥其凝血活性。本药的作用是抑制羧基化酶，对已经合成的上述因子并无直接对抗作用，必须等待这些因子在体内相对耗竭后，才能发挥抗凝效应，所以本药起效缓慢，仅在体内有效，停药后药效持续时间较长(直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后，抗凝作用才消失)。此外，本药尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质，并使之释放入血，该物质抗原性与有关凝血因子相同，但并无凝血功能，反而具有抗凝血作用，并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此，在本药作用下，凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成减少，而“假凝血因子”亦即“维生素K拮抗药诱导蛋白质”增多，达到抗凝效应。 本药的药动学参数较稳定，优于其他口服抗凝药(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对本药不耐受时，才选用其他口服抗凝药。在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中时，本药疗效明显优于阿司匹林。在治疗或预防妊娠患者血栓或栓塞形成时，皮下或静脉注射肝素疗效则优于本药(因肝素易通过胎盘)。 2.药动学本药由胃肠道迅速吸收(个体间差异很小)，进食对吸收无影响，生物利用度为1 00%。口服后12-24小时起效，抗凝血的最大效应时间为72-96小时，抗血栓形成最大效应时间为6日。单次给药的持续时间为2-5日，多次给药则为4-5日。蛋白结合率为99.4%，分布容积为0.11-0.2L/kg。主要在肝脏代谢，代谢产物有醇类(活性最小)、羟基类(无活性)。S-华法林表现出的抗凝血活性约为R-对映异构体的2-5倍。母药消除半衰期为20-60小时，R-华法林对映异构体的半衰期为20-89小时，S-华法林对映异构体的半衰期为18-43小时。急性病毒性肝炎不会影响本药的半衰期。本药可以无活性的形式通过乳汁排泄，对所喂养婴
患者服用华法林注意事 项 文稿归稿存档编号：[KKUY-KKIO69-OTM243-OLUI129-G00I-FDQS58-
沈阳军区总医院 服用华法林注意事项须知 一、国际标准化凝血酶原时间(INR)监测 1、请您严格按照医嘱服药。华法林以初始剂量连续服用3天后,第4天开始检测凝血四项中的INR指标。目标INR数值在2.0－3.0之间(我国参考标准为1.8-2.5)，但也会因个体情况不同而有差异。 2、达到目标剂量后需隔日检测一次，连续两次检测INR指标在2.0－3.0之间，华法林剂量可稳定下来，连续服用。遵医嘱调整，或每四周检测一次。 二、饮食注意事项 1、能降低药效的食品（可使INR值降低的）：酸奶酪、蛋黄、大豆油、鱼肝油、海藻类、绿叶蔬菜。按干燥食物折算每100g食物维生素k的含量(mg):香菜（5.28）、菠菜（4.40）、韭菜（4.36）、白菜（3.20）、菜花（3.00）、豌豆（2.80）、胡萝卜（0.80）、猪肝（0.80）、蛋（0.80）、蕃茄（0.40--0.80）、马铃薯（0.16）、牛乳（微量）。服用华法林期间，这些食物使用应尽量稳定。 2、能增强药效的食品（可使INR值升高的）:如鱼油、葡萄柚、芒果、木瓜。 3、但这并不意味着患者需刻意增加或避免食用这些食物。因此，为了维持华法林抗凝疗效的稳定，您有必要保持饮食结构的相对平衡，服药期间不要随意调换蔬菜的种类和数量。 三、合并用药注意事项 1、增强华法林药效（可使INR值升高的）：芬必得，去痛片等非甾体抗炎镇痛药，安妥明，甲硝唑、别嘌呤醇、红霉素、氯霉素、某些氨基糖苷类抗生素、头孢菌素类、维生素E、磺胺类、别嘌呤醇，可以起协同作用，增强华法林的药效，容易引起出血。
1.大黄的药理作用 1.1致泻作用 大黄自古以来即用作泻下药物, 大黄素和番泻普等是其致泻的主要成分, 其中以番泻普的作用最强, 一般在服药后6 ～10h出稀便。番泻肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蕙酮有以下药理作用:①具有胆碱样作用, 大黄酸蕙酮可刺激大肠载膜, 可兴奋肠道平滑肌上的M受体, 使肠蠕动增加而泻下; ①通过抑制肠细胞膜上Na﹢一K ﹢一ATP酶, 降低小肠上皮细胞的离子主动转运, 阻碍N a + 转运吸收,使肠腔容积增大, 肠内渗透压增高, 保留大量水分, 反射性地使其推进性蠕动幅度增强, 刺激肠载膜分泌, 促进排便, 临床用于: 大便燥结, 热结便秘, 单用作用缓和, 可提高结肠中段和远端能力, 增强肠推动, 常以复方应用, 依据辩证选用大承气汤、黄龙汤、温脾汤等加减应用, 可加速滞留于肠道的病原体毒素和多种肠源性有毒物质排出, 达到以通为补的目的. 1.2 免疫调控作用 对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响: 内毒素血症时, 大黄也可减低内毒素血症的阳性率及血浆内毒素浓度, 抑制巨噬细胞的过度激活, 减少细胞因子的过度分泌, 防止或减轻急性感染中可能出现的内毒素血症, 可以起到保护器官, 降低病死率。对自细胞介素( IL )及淋巴细胞的影响: 大黄素可以抑制不同有丝分裂原( ConA ) 刺激脾细胞增殖反应, 抑制C onA 诱导白细胞介素一2 的产生, 抑制作用与浓度成正比。 1.3抑菌、抗炎、抗病毒作用 大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用,包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌其中对葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。幽门螺杆菌(HP)是胃及十二指肠炎症及溃疡的病因之一,近年来研究显示,大黄中的游离蕙醒类衍生物刊钊P有抑制作用,其作用机制是蕙醒类衍生物抑制菌体糖及糖代谢中问产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑制蛋白质和核酸合成,影响了幽门螺杆菌芳胺乙酞转移酶的活性。另外大黄抗消化性溃疡的作用与保护胃载膜细胞也有一定关系.醒类衍生物中的芦荟大黄素对带状疤疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活作用,同时大黄对艾滋病(AIDS)病毒H lV--RT有明显的抑制作用和对霍乱毒素有对抗作用。 l.4止血作用 大黄有明显的促进血凝作用和微循环具有双向调节作用,降低毛细血管通透性,改善血管脆性,能使血小板、纤维蛋白质增加,可缩短出血和血凝时间,对治疗血实热而引起的吐血、衄血、便血和胃十二指肠溃疡、上消化道出血、功能性子宫出血、齿龋出血等均有令人满意的疗效。大黄所含儿茶素、没食子酸可使血小板载附性和聚集性增加,有利于血栓形成,降低抗凝血酶IV和纤溶酶活性,使纤维蛋白原增加,血管的收缩活性增加,血黏度上升,促进血液凝固。 1.5心、脑血管作用 抗凝血、降血脂、降胆固醇大黄可通过渗透效应,肾素一血管紧张素一醛固
华法林的临床应用
华法林的临床应用 北京大学人民医院心内科许俊堂胡大一 1．作用机制 华法林的化学结构为3-(a-苯基丙酮)-4-羟基香豆素。华法林（coumadin）通过抑制肝脏环氧化还原酶，使无活性的氧化型（环氧化物型）维生素K （VK）无法还原为有活性的还原型（氢醌型）VK，阻止VK的循环应用，干扰VK依赖性凝血因子II、VII、IX、X的羧化，使这些凝血因子无法活化，仅停留在前体阶段（有抗原，无活性），而达到抗凝的目的。 华法林通过抑制凝血因子的活化抑制新的血栓形成，限制血栓的扩大和延展，抑制在血栓的基础上形成新的血栓，抑制血栓脱落和栓塞的发生，有利于已经血栓的清除。 2．药效学和药代动力学 华法林口服生物利用度好，起效和作用时间可以预测，在健康个体，口服90min后血浓度达到高峰。消旋体的华法林半衰期36~42h，在血浆中主要与白蛋白结合。
胎儿血药浓度接近母体值，但人乳汁中未发现有华法林存在。 华法林几乎完全通过肝脏代谢清楚，代谢产物具有微弱的抗凝作用。主要通过肾脏排泄，很少进入胆汁，只有极少量华法林以原形从尿排出，因此肾功能不全的病人不必调整华法林的剂量。 华法林的剂量反应关系变异很大，受许多因素影响，因此需要严密监测。 抗凝作用一般发生在给药后的24小时以内，但抗凝作用的峰值可能延长至72~96小时，因此华法令不宜单独用于急性抗栓的情况。 急性抗栓应首先使用肝素或者低分子肝素，两者交叉至少4日后才可停用肝素类（最好维持INR于治疗范围两日以上），以便停肝素后华法令能达到有效抗栓水平。 3．华法林的监测 外源性凝血系统的启动是损伤释放的组织因子（因子III）与因子VII结合成复合物，然后激活因子X，活化的因子X（因子Xa）激活凝血酶原（因子II）变成凝血酶（因子IIa）。华法林影响外源性凝血因子VII的活性，口服华法林后通过监测其对外源性凝血系统的影响（凝血酶原时间，PT）来调整剂量。临床使用标准化化了的PT，即国际标准化比值(INR)来调整华法林的用药剂量。INR=PTRISI，其中ISI为国际敏感指数，代表凝血活酶的促凝活性（敏感性）；PTR为受试者PT与正常血浆PT的比值。
服用华法林期间的饮食注意事项 华法林就是一种维生素K拮抗剂。适用于深静脉血栓以及心脏机械瓣膜置换术后与具有脑卒中高危因素的房颤患者,它就是一个既便宜又有效的抗凝药,但华法林的饮食配伍很有讲究,值得广大患者关注。 富含维生素K的食物有酸奶酪、猪肝、蛋黄、稞麦、豆类、胡萝卜、西红柿、红花油、大豆油、鱼肝油、海藻类、西兰花、青椒、大蒜、生姜、花菜、绿叶蔬菜(菠菜、油菜、紫花苜蓿、生菜、包心菜)及梨、苹果、桃、桔子等。绿叶蔬菜富含维生素K,每100克蔬菜中维生素K含量为:菠菜380毫克,深绿叶生菜315毫克,包心菜145毫克。 虽然富含维生素K或能干扰维生素K合成的食物,均可影响华法林的疗效,但这并不意味着患者需彻底避免食用这些食物,而就是需要在维持饮食相对平衡的前提下,注意适当减少摄入富含维生素K的食物(成人的维生素K 每日摄取量为65～80微克),更不必过于限制维生素K含量低的蔬菜的摄入(例如洋葱具纤溶活性,1天不应超过60克)。毕竟蔬菜、水果可以提供其她营养成分,对整个机体的健康就是必要的。因此,为了维持华法林抗凝疗效的稳定,患者有必要保持饮食结构的相对平衡,服药期间不要随意调换蔬菜的种类与数量。 其实,除了注意避免过多摄取富含维生素K的食物外,也要在生活保健中注意方法。一些人滥用抗菌素与腹泻时,破坏肠道菌群平衡也使产生维生素K及凝血因子的肠道有益菌群减少,造成凝血时间延长,容易造成维生素K的缺乏,这时如果使用华法林,也容易导致出血。 服用华法林禁忌哪些食物 建议:大蒜、木瓜可增加华法林钠效果,应引起注意。 华法林钠治疗期间进食含维生素K食物应尽量稳定,最多维生素K来源为绿色蔬菜及叶子,例如:凡菜红叶,鳄梨,椰菜、芽菜、包心菜、油菜籽油、合掌瓜、叶虾夷葱、芫荽籽、黄瓜皮(脱皮黄瓜不就是)、苣荬菜、芥兰叶、奇异果、莴苣叶、薄荷叶、绿芥菜、柑榄油、荷兰芹、豆、开心果、紫熏衣水草、菠菜叶、发条洋葱、黄豆、黄豆油、茶叶(茶不就是)、绿芜菁或水芹。
由中华医学会心血管病学分会、中国老年学学会心脑血管病专业委员会共同制定的《华法林抗凝治疗的中国专家共识》于近日发布在2013年52卷第1期《中华内科杂志》上。详细内容见下： 华法林抗凝治疗的中国专家共识 中国医学会心血管病学分会中国老年学学会心脑血管病专业委员会 血栓栓塞性疾病的长期抗凝治疗一直是临床中的重要问题。尽管新型抗凝药物研发取得了重要的进展，并已经或即将上市，但是华法林作为最古老的口服抗凝药物仍然是需要长期抗凝治疗患者的最常用药物，包括静脉血栓栓塞性疾病（VTE）的一级和二级预防、心房颤动（房颤）血栓栓塞的预防、瓣膜病、人工瓣膜置换术和心腔内血栓形成等[1。华法林在上述领域积累了大量的临床证据，目前全球有数百万患者在使用华法林。非瓣膜病心房颤动研究荟萃分析显示[2]，华法林可使卒中的相对危险度降低64％，全因死亡率显著降低26％。但是，华法林在中国的使用率非常低，在房颤患者中不超过10％[3]。导致华法林在临床中治疗率较低的原因包括：治疗窗窄、剂量变异性大、与其他药物及食物相互作用、需要实验室监测等。但是，更重要的原因是临床医生往往高估了华法林的出血危险，而对华法林抗凝作用的重要性认识不足。由于特殊的药理特性使得华法林的使用具有很多特殊性。国内临床医生对于如何应用华法林存在很多顾虑和误区，例如，如何选择适应证、平衡获益和风险、剂量的选择与调整、国际标准化比值（INR）异常升高的处理、如何处理与抗血小板药联合使用以及围手术期的处理等实际问题。为此，中华医学会心血管病分会与中国老年学学会心脑血管病专业委员会组织制订了本共识，以推广和规范华法林的使用，降低血栓栓塞性疾病的致死率和致残率。 一、华法林的药理作用机制 凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ需经过γ－羧化后才能具有生物活性，而这一过程需要维生素K参与。华法林是一种双香豆素衍生物，通过抑制维生素K及其2,3－环氧化物（维生素K环氧化物）的相互转化而发挥抗凝作用（图1）[1]。羧基化能够促进凝血因子结合到磷脂表面，进而加速血液凝固；而华法林抑制羧基化过程。此外，华法林还因可抑制抗凝蛋白调节素C和S的羧化作用而具促凝血作用。华法林的抗凝作用能被维生素K1拮抗。香豆素类药物还可以干扰在骨组织中合成的谷氨酸残基的羧化作用，孕期服用华法林可能导致胎儿骨质异常。 二 .华法林的药物动力学及药代学 华法林是两种不同活性的消旋异构体R和S型异构体的混合物（图1）。华法林经胃肠道迅速吸收，生物利用度高，口服90分钟后血药浓度达峰值，半衰期36～42小时，在血液循环中与血浆蛋白结合（主要是白蛋白），在肝脏中两
服用华法林期间的饮食 注意事项 文稿归稿存档编号：[KKUY-KKIO69-OTM243-OLUI129-G00I-FDQS58-
服用华法林期间的饮食注意事项 华法林是一种维生素K拮抗剂。适用于深静脉血栓以及心脏机械瓣膜置换术后和具有脑卒中高危因素的患者，它是一个既便宜又有效的抗凝药，但华法林的饮食配伍很有讲究，值得广大患者关注。 富含维生素K的食物有酸奶酪、猪肝、蛋黄、稞麦、豆类、胡萝卜、西红柿、红花油、大豆油、鱼肝油、海藻类、西兰花、青椒、大蒜、生姜、花菜、绿叶蔬菜（菠菜、油菜、紫花苜蓿、生菜、包心菜）及梨、苹果、桃、桔子等。绿叶蔬菜富含维生素K，每100克蔬菜中维生素K含量为：菠菜380毫克，深绿叶生菜315毫克，包心菜145毫克。 虽然富含维生素K或能干扰维生素K合成的食物，均可影响华法林的疗效，但这并不意味着患者需彻底避免食用这些食物，而是需要在维持饮食相对平衡的前提下，注意适当减少摄入富含维生素K的食物（成人的维生素K每日摄取量为65～80微克），更不必过于限制维生素K含量低的蔬菜的摄入（例如洋葱具纤溶活性，1天不应超过60克）。毕竟蔬菜、水果可以提供其他营养成分，对整个机体的健康是必要的。因此，为了维持华法林抗凝疗效的稳定，患者有必要保持饮食结构的相对平衡，服药期间不要随意调换蔬菜的种类和数量。 其实，除了注意避免过多摄取富含维生素K的食物外，也要在生活保健中注意方法。一些人滥用抗菌素和时，破坏肠道菌群平衡也使产生维生素K及凝血因子的肠道有益菌群减少，造成，容易造成维生素K的缺乏，这时如果使用华法林，也容易导致出血。 服用华法林禁忌哪些食物 建议：大蒜、木瓜可增加华法林钠效果，应引起注意。 华法林钠治疗期间进食含维生素K食物应尽量稳定，最多维生素K来源为绿色蔬菜及叶子，例如：凡菜红叶，鳄梨，椰菜、芽菜、包心菜、油菜籽油、合掌瓜、叶虾夷葱、芫荽籽、黄瓜皮（脱皮黄瓜不是）、苣荬菜、芥兰叶、奇异果、莴苣叶、薄荷叶、绿芥菜、柑榄油、荷兰芹、豆、开心果、紫熏衣水草、菠菜叶、发条洋葱、黄豆、黄豆油、茶叶（茶不是）、绿芜菁或水芹。 服用华法林注意事项 华法林为瓣膜置换术后必须服用的抗凝药，使用时应严格按照医师的要求服用，在没有弄清之前，应经常咨询医师。 1.当发生血栓、呕血、鲜血或柏油样大便、、痰中带血、紫癜、胸痛、骨盆痛、头痛、眩晕、轻微创伤后长时间出血或的任何症状（尿色变深,皮肤瘙痒,黄疸,大便颜色变浅，陶土色）应立即停药与医生联系。 2.每天同一时间服药，没有医生的许可不应改变药物的剂量和品牌，如漏服了一次药需尽快补上，但不应为了弥补而加大剂量。 3.服药期间没有医生的许可不要擅自服用其他药物，包括阿司匹林和感冒药。这些药物会干扰华法令的作用，对健康造成危害。 ４.疫苗使抗凝的效果增加,在接种疫苗一个月内要检查是否有出血现象。 5.发热、气候热、营养不良、腹泻可以使凝血时间延长引起出血。
2003年美国心脏协会/美国心脏病学会华法林治疗指南概要 1.华法林的药理学 1.1双香豆素类抗凝药的作用机制 华法林是一种双香豆素衍生物，通过干扰维生素K与2、3环氧化维生素K之间的转化循环而产生抗凝效应。 华法林也可以干扰在骨中合成的γ-羧基谷氨酸蛋白的羧基化。孕期妇女接受华法林治疗可导致胎儿严重的骨骼发育异常，但尚无证据表明成人或儿童应用华法林会直接影响骨代谢。 1.2华法林的药代动力学和药效学 华法林是一种消旋混合物，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度。此外，遗传学因素、各种药物、饮食的影响，以及合并的各种疾病都会干扰华法林的药效。 华法林的抗凝作用受到药代动力学因素的影响，药物的相互作用会影响其吸收及代谢清除率。保泰松、磺吡酮、甲硝唑、甲氧苄啶-新诺明增强华法林的作用。胺碘酮可以增强华法林的抗凝作用。巴比妥类、利福平和卡马西平减弱华法林的抗凝作用。 华法林的药效学也受到环境因素及遗传因素的影响。对华法林天然耐药的患者其肝脏受体与华法林的亲和力减弱，为达到理想的抗凝效应，通常需要应用常规剂量的5-20倍。 长期接受华法林治疗的患者对于饮食中维生素K(主要来源于植物中的叶绿醌)的含量波动很敏感，许多食物中都含有叶绿醌。有些药物如阿司匹林、非甾体抗炎药、大剂量青霉素通过抑制血小板功能，从而增加华法林相关出血的危险。红霉素和部分类固醇激素增强华法林的抗凝效应的作用机制尚不清楚。磺胺类和几种广谱抗生素会通过清除患者体内菌群加剧维生素K的缺乏，从而增强华法林对饮食缺乏维生素K患者的抗凝效应。 1.3华法林的抗血栓作用 传统观点认为，华法林的抗血栓作用源于抗凝效应，华法林通过减少4种维生素K依赖性凝血因子而发挥其抗血栓效果。 2.口服抗凝治疗的监测、副作用及其处理 2.1监测抗凝强度 PT是用来监测口服抗凝治疗的最常用试验，通过向含有枸橼酸盐的血浆中加入钙和凝血活酶进行检测。PT可反映出3种维生素K依赖因子Ⅱ、Ⅶ、X的减少，且减少程度与凝血因子的半衰期相关。Ⅶ因子的半衰期大约6小时，因此，在华法林开始治疗的最初几天，PT值主要反映了Ⅶ因子的减少，随后由于X因子和Ⅱ因子的减少，致使PT延长。 仅用PT比率(患者的PT值与正常对照组的PT值之比)监测华法林治疗不够精确，因为凝血活酶对华法林的敏感性变化较大。INR标准的应用提高了口服抗凝治疗的安全性并使监测简便易行。 2.2临床应用华法林的剂量及监测 华法林应用被分成了初始剂量和维持剂量两个时相。治疗开始后，INR需要经常被监测直到出现稳定的剂量效应曲线，此后，INR监测的频数可以减低。 开始口服华法林治疗后，根据给予的药物剂量，抗凝效应往往出现在2～7天。如果要获得快速作用，应该在口服华法林的同时给予肝素至少4天。一般没有必要给予华法林的负荷剂量，理论上，开始治疗即给予5mg／d维持量即可在4～5天后使INR≥2.0。一旦INR在治疗范围内2天即可停用肝素。如果不是急于抗凝(如慢性房颤)治疗可在院外给予华
华法林的临床应用 WEIHUA system office room 【WEIHUA 16H-WEIHUA WEIHUA8Q8-
华法林 【临床应用】 适用于需长期持续抗凝的患者。 1.用于防治血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展，如防治深静脉血栓、血栓性静脉炎，降低肺栓塞的发病率和死亡率，减少外科大手术(包括骨科手术)、风湿性心脏病、人工心脏瓣膜置换术等的静脉血栓发生率。 2.心肌梗死的辅助用药，如心房颤动伴肺栓塞的治疗、冠状动脉闭塞的辅助治疗。 【药理】 1.药效学本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药，通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸，后者再与钙离子结合，才能发挥其凝血活性。本药的作用是抑制羧基化酶，对已经合成的上述因子并无直接对抗作用，必须等待这些因子在体内相对耗竭后，才能发挥抗凝效应，所以本药起效缓慢，仅在体内有效，停药后药效持续时间较长(直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后，抗凝作用才消失)。此外，本药尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质，并使之释放入血，该物质抗原性与有关凝血因子相同，但并无凝血功能，反而具有抗凝血作用，并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此，在本药作用下，凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成减少，而“假凝血因子”亦即“维生素K拮抗药诱导蛋白质”增多，达到抗凝效应。
本药的药动学参数较稳定，优于其他口服抗凝药(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对本药不耐受时，才选用其他口服抗凝药。在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中时，本药疗效明显优于阿司匹林。在治疗或预防妊娠患者血栓或栓塞形成时，皮下或静脉注射肝素疗效则优于本药(因肝素易通过胎盘)。 2.药动学本药由胃肠道迅速吸收(个体间差异很小)，进食对吸收无影响，生物利用度为100%。口服后12-24小时起效，抗凝血的最大效应时间为72-96小时，抗血栓形成最大效应时间为6日。单次给药的持续时间为2-5日，多次给药则为4-5日。蛋白结合率为%，分布容积为。主要在肝脏代谢，代谢产物有醇类(活性最小)、羟基类(无活性)。S-华法林表现出的抗凝血活性约为R-对映异构体的2-5倍。母药消除半衰期为20-60小时，R-华法林对映异构体的半衰期为20-89小时，S-华法林对映异构体的半衰期为18-43小时。急性病毒性肝炎不会影响本药的半衰期。本药可以无活性的形式通过乳汁排泄，对所喂养婴儿的凝血酶原时间(PT)无影响；也可以无活性的代谢产物排泄入胆汁，再被重吸收，随尿排出。 【注意事项】 1.特别警示本药可引起致死性的出血。出血多发生在用药的起始阶段和大剂量用药时[导致较高的国际标准化比值(INR)]。引起出血的危险因素包括：高度的抗凝作用(INR＞，年龄大于等于65岁，高度变化的INR，有胃肠道出血、高血压、脑血管疾病、严重的心脏疾病、贫血、恶性肿瘤、肾功能不全、药物联用、长期使用华法林治疗的历史。用药时应定期监测患者的INR。
服用华法林注意事项 国际标准化凝血酶原时间(INR)监测 1、华法林的初始服用剂量为2.5mg(1片),连续服用3天后,第4天开始检测凝血四项中的INR指标。 2、通过调整华法林的剂量将INR数值调整在2.0－3.0之间。低于2.0需增加药量，高于3.0需减少药量。每日加减药量不能超过1/4片。若INR>5.0,停用华法林一天,再减少1/4片继续口服。 3达到目标剂量后需隔日检测一次，连续两次检测INR指标在2.0－3.0之间，华法林剂量可稳定下来，连续服用。遵医嘱调整至一周或1月检测一次。 饮食注意事项 1、能降低药效的食品：富含维生素K的食物，如酸奶酪、猪肝、蛋黄、稞麦、豆类、胡萝卜、西红柿、红花油、大豆油、鱼肝油、海藻类、西兰花、青椒、大蒜、生姜、花菜、绿叶蔬菜（菠菜、油菜、紫花苜蓿、生菜、包心菜）及梨、苹果、桃、桔子、猕猴桃等。 2、能增强药效的食品:如大蒜、鱼油、葡萄柚、芒果、木瓜。 3、但这并不意味着患者需刻意增加或避免食用这些食物，毕竟蔬菜、水果可以提供其他营养成分，对整个机体的健康是必要的。因此，为了维持华法林抗凝疗效的稳定，患者有必要保持饮食结构的相对平衡，服药期间不要随意调换蔬菜的种类和数量。 合并用药注意事项 1、增强华法林药效：芬必得，去痛片等非甾体抗炎镇痛药，安妥明，广谱抗生素，磺胺类，别嘌呤醇，奎尼丁，可以起协同作用，增强华法林的药效，容易引起出血。 2、减弱华法林药效：西洋参，维生素C，皮质激素类药物，苯妥英钠，安体舒通，催眠剂，洋地黄，肾上腺素，阿托品，乙酰胆碱，灰黄霉素，利福平，雌激素可以降低华法林的药效，造成血栓形成。
3、以上药物与华法林合用时要加强监测INR并及时调整华法林用量。 其他注意事项 1、若患者出现齿龈不明原因大量出血、无诱因鼻出血不止、无外伤情况下皮下淤血、淤斑，黑便，呕血（或呕咖啡色液体），尿血等情况时，请立即就诊。由医生决定华法林是否需减量或停药。 2、请注意避免剧烈运动及情绪波动，老年患者注意控制血压，避免外伤磕碰。 3、因为其他疾病需要进行血管造影、深静脉穿刺等有创检查或治疗甚至手术时，患者及家属请提前告诉经治医师服用华法林药物情况，必要时须停药至复查PT 正常或使用维生素K拮抗。 ******************************医院 告知医生: 联系电话： 患者/患者家属: 时间:
新疆农业大学科学技术学院 专业文献综述 题目: 硝酸甘油的药理作用及临床应用的研究姓名: 万沙桐 专业: 药学 班级: 122 学号: 125242624 指导教师: 闫晓菲职称: 副教授 2015年04月02日 新疆农业大学科学技术学院制
硝酸甘油的药理作用及临床应用的研究 万沙桐指导教师:闫晓菲 摘要：硝酸甘油在治疗心血管疾病中起重要作用，被广泛用于治疗心绞痛、急性心肌梗死、慢性心力衰竭，在临床应用中有着或不可缺的地位，对于硝酸甘油的药理作用及临床应用，本文将对此进行介绍和探讨。 关键词：硝酸甘油；药理作用；临床应用；耐受机制；毒理作用 Nitroglycerin pharmacological action and clinical application research Wan Shatong Tutor:Y an Xiaofei Abstract：nitroglycerin plays an important role in the treatment of cardiovascular disease, and is widely used in the treatment of angina pectoris, acute myocardial infarction and chronic heart failure, has or is the position in clinical applications, the pharmacological action and clinical application of nitroglycerin, this article will be introduced and discussed. Key words:nitroglycerin; Pharmacological effects; Clinical application; Tolerance mechanisms; strychnos 1
1. 大黄的药理作用 1.1 致泻作用 大黄自古以来即用作泻下药物, 大黄素和番泻普等是其致泻的主要成分, 其中以番泻普的作用最强，一般在服药后6?10h出稀便。番泻肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蕙酮有以下药理作用: ①具有胆碱样作用, 大黄酸蕙酮可刺激大肠载膜，可兴奋肠道平滑肌上的M受体，使肠蠕动增加而泻下；①通过抑制肠细胞膜上Na+ —K +—ATF酶,降低小肠上皮细胞的离子主动转运,阻碍N a + 转运吸收, 使肠腔容积增大, 肠内渗透压增高, 保留大量水分, 反射性地使其推进性蠕动幅度增强, 刺激肠载膜分泌, 促进排便, 临床用于: 大便燥结, 热结便秘, 单用作用缓和, 可提高结肠中段和远端能力, 增强肠推动, 常以复方应用, 依据辩证选用大承气汤、黄龙汤、温脾汤等加减应用, 可加速滞留于肠道的病原体毒素和多种肠源性有毒物质排出, 达到以通为补的目的. 1.2 免疫调控作用 对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响: 内毒素血症时, 大黄也可减低内毒素血症的阳性率及血浆内毒素浓度, 抑制巨噬细胞的过度激活, 减少细胞因子的过度分泌, 防止或减轻急性感染中可能出现的内毒素血症, 可以起到保护器官, 降低病死率。对自细胞介素( IL )及淋巴细胞的影响: 大黄素可以抑制不同有丝分裂原(Co nA)刺激脾细胞增殖反应,抑制C onA诱导白细胞介素一2的产生, 抑制作用与浓度成正比。 1.3 抑菌、抗炎、抗病毒作用 大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用, 包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌其中对葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。幽门螺杆菌(HP) 是胃及十二指肠炎症及溃疡的病因之一,近年来研究显示,大黄中的游离蕙醒类衍生物刊钊P 有抑制作用,其作用机制是蕙醒类衍生物抑制菌体糖及糖代谢中问产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑 制蛋白质和核酸合成, 影响了幽门螺杆菌芳胺乙酞转移酶的活性。另外大黄抗消化性溃疡的作用与保护胃载膜细胞也有一定关系. 醒类衍生物中的芦荟大黄素对带状疤疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活作用，同时大黄对艾滋病(AIDS)病毒H IV--RT有明显的抑制作用和对霍乱毒素有对抗作用。 1.4 止血作用 大黄有明显的促进血凝作用和微循环具有双向调节作用，降低毛细血管通透性，改善血管脆性，能使血小板、纤维蛋白质增加，可缩短出血和血凝时间，对治疗血实热而引起的吐血、衄血、便血和胃十二指肠溃疡、上消化道出血、功能性子宫出血、齿龋出血等均有令人满意的疗效。大黄所含儿茶素、没食子酸可使血小板载附性和聚集性增加，有利于血栓形成，降低抗凝血酶IV 和纤溶酶活性，使纤维蛋白原增加，血管的收缩活性增加，血黏度上升，促进血液凝固。 1.5 心、脑血管作用 抗凝血、降血脂、降胆固醇大黄可通过渗透效应，肾素一血管紧张素一醛固酮系统是血压调节的重要途径, 降低总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、极低密
华法林的临床应用 发表时间：2017-11-30T15:34:48.940Z 来源：《医师在线》2017年9月上第17期作者：黄天文 [导读] 华法林通过抑制凝血因子的活化抑制新的血栓形成，限制血栓的扩大和延展。 （广西医科大学附属肿瘤医院南宁 530021） 1．作用机制 华法林的化学结构为3-(a-苯基丙酮)-4-羟基香豆素。华法林（coumadin）通过抑制肝脏环氧化还原酶，使无活性的氧化型（环氧化物型）维生素K（VK）无法还原为有活性的还原型（氢醌型）VK，阻止VK的循环应用，干扰VK依赖性凝血因子II、VII、IX、X的羧化，使这些凝血因子无法活化，仅停留在前体阶段（有抗原，无活性），而达到抗凝的目的。华法林通过抑制凝血因子的活化抑制新的血栓形成，限制血栓的扩大和延展，抑制在血栓的基础上形成新的血栓，抑制血栓脱落和栓塞的发生，有利于已经开成血栓的清除[1]。 2．药效学和药代动力学[1] 华法林口服生物利用度好，起效和作用时间可以预测，在健康个体，口服90min后血浓度达到高峰。消旋体的华法林半衰期36~42h，在血浆中主要与白蛋白结合。胎儿血药浓度接近母体值，但人乳汁中未发现有华法林存在。华法林几乎完全通过肝脏代谢清楚，代谢产物具有微弱的抗凝作用。主要通过肾脏排泄，很少进入胆汁，只有极少量华法林以原形从尿排出，因此肾功能不全的病人不必调整华法林的剂量。华法林的剂量反应关系变异很大，受许多因素影响，因此需要严密监测[1]。 抗凝作用一般发生在给药后的24小时以内，但抗凝作用的峰值可能延长至72~96小时，因此华法令不宜单独用于急性抗栓的情况。 急性抗栓应首先使用肝素或者低分子肝素，两者交叉至少4日后才可停用肝素类（最好维持INR于治疗范围两日以上），以便停肝素后华法令能达到有效抗栓水平。 3．华法林的监测[2] 外源性凝血系统的启动是损伤释放的组织因子（因子III）与因子VII结合成复合物，然后激活因子X，活化的因子X（因子Xa）激活凝血酶原（因子II）变成凝血酶（因子IIa）。华法林影响外源性凝血因子VII的活性，口服华法林后通过监测其对外源性凝血系统的影响（凝血酶原时间，PT）来调整剂量。临床使用标准化化了的PT，即国际标准化比值(INR)来调整华法林的用药剂量[3]。INR=PTRISI，其中ISI 为国际敏感指数，代表凝血活酶的促凝活性（敏感性）；PTR为受试者PT与正常血浆PT的比值。 华法林的抗栓作用有赖于凝血酶原（因子II）的明显下降，其半衰期约为72h，因此口服华法林真正起作用至少需要3天，此时体内原有的因子II水平才会明显减低。由于因子VII和蛋白C的半衰期短（6~8h），应用华法林后，因子VII和蛋白C水平很快下降，此时测定的PT （INR）主要反映血浆因子VII的水平，此时的INR不能反映体内真实的抗栓水平。增加华法林的初始剂量不能快速达到有效的抗栓水平，因为华法林不能加快原来已经合成因子II的清除，高的初始剂量反而会因为蛋白C和蛋白S的合成减少和迅速清除而导致用药初始阶段呈高凝状态，甚至出现血栓并发症[3]。 4．华法林的用药和剂量调整[3] 中国人华法林的初始剂量建议为3mg；大于75岁的老年人和出血的高危患者，应从2mg开始，每天一次口服，目标INR依病情而定，一般为2.0~3.0。不推荐使用初始冲击量，否则可能使蛋白C活性下降，造成一过性高凝状态，甚至导致血栓合并症。应了解病人的年龄，身体状况，患病史，治疗和用药史，生活习惯，尤其是否有血液病和出血病史。华法林的应用应该严格掌握适应症，多数情况应停用阿司匹林。华法林应用得当虽然也很安全，但在医生没有掌握用法之前最好不要使用，尤其在不具备监测条件的地方不要用华法林抗凝。变通的办法是固定小剂量不监测使用华法林，试验证明这种方法效果不好，也不是绝对安全。 用药前常规测定INR[3]，第3天也必须测定INR，如果此时INR在1.5以下，应该增加0.5mg/d；如果INR在1.5以上，可以暂时不增加剂量，等待7天后INR测定的结果；如果INR与基础水平比较变化不大，可以增加1mg/d。我们的观察证明，起始剂量2mg过小，会增加达标需要的时间和增加测定INR的次数。 根据INR值确定下次服用的华法令剂量，第1周至少查3次INR，1周后改为每周1次，直到第4周。INR达到目标值并稳定后（连续两次在治疗的目标范围），每4周查一次INR。 如遇INR过高或过低，或由于某种原因改变了华法令的剂量，应根据INR值和剂量调整情况确定下次观察INR的时间。剂量调整应依据INR值，每次增减的量为0.5~1mg/d。每次调整剂量之前，应仔细寻找INR发生变化的原因，并且应该参考先前一段时间测定的INR数值。如果以往INR一直很稳定，偶尔出现INR增高的情况，只要INR不超过3.5~4.0，可以暂时不调整剂量，3~7天再查INR。INR测定也不宜过勤[4]。 许多因素[5]，包括旅行、膳食、环境、身体状况、患其他疾病和用药，都会使INR发生变化。当有影响用药反应的因素存在时，如感冒病人服用阿司匹林，因故停用药物或者服药不规则时，应额外多做几次INR，以便及时调整药物剂量，维持INR在治疗的目标范围以内。 5．影响INR的部分因素[6] 某些药物可通过抑制VK依赖性凝血因子的合成、增加代谢清除和干扰其它止血途径影响华法令的药代动力学。食物中VK的摄入和吸收的波动影响华法令的疗效。肝功能不全使VK依赖的凝血因子合成障碍，对华法令的反应增强。高代谢状态，如甲状腺功能亢进，增加凝血因子的代谢，增强华法令的疗效。 维生素K能够拮抗华法林的抗凝药效，从而降低抗凝作用。为了维持华法林稳定的抗凝强度，病人有必要保持饮食的相对平衡，尤其是富含VK的绿色蔬菜的摄入量保持相对平衡[7]。 6．华法林抗凝治疗的适应症 （1）瓣膜病和瓣膜置换：瓣膜病（尤其二尖瓣狭窄）如果合并房颤或者已经发生了脑栓塞，或者超声心动图发现左房直径明显增大（>55mm），应长期口服华法林，维持INR于2.0~3.0，否则口服阿司匹林就可以了。强烈推荐所有机械瓣换瓣病人接受长期（永久）口服抗凝药物治疗，一般维持INR于2.5~3.5。如果病人同时存在房颤或者口服华法林抗凝过程中仍然发生了血栓栓塞，应考虑加用阿司匹林。 生物瓣置换发生血栓栓塞的风险明显小于机械瓣，一般术后抗凝3个月即可，维持INR于2.0~3.0。如果生物瓣置换病人同时合并房颤或者手术时发现房内血栓，应长期口服华法林治疗；如果既往有血栓栓塞病史，抗凝治疗的时间应在3~12个月。其他情况长期口服阿司匹
华法林临床应用中国专家共识 (基层版) 主编：胡大一
血栓栓塞疾病是人类第一杀手,数十年来华法林是防治深静脉血栓栓塞疾病?心房颤动?血栓栓塞并发症和心脏瓣膜臵换术后血栓预防都有充分临床研究的证据?而在这些领域,抗血栓栓塞的药物基本无疗效?而华法林对冠心病的血栓事件也有一定疗效? 尽管新的针对凝血酶或XA因子的抗凝药物已陆续用于临床,但这些新的药物仍需上市后安全性数据收集?新药价格昂贵,进入医保需一过程,在疾病管理到位的国家和地区,新药优势并不突出,新药一旦导致严重性并发症缺乏特异性拮抗剂,在瓣膜臵换术后的患者服用缺乏证据,在这些患者的初步研究显示,疗效与安全性都差于华法林;
新药的研究证据都局限于非瓣膜病性心房颤动,而在发展中国家仍常见的瓣膜病性心房颤动没有临床研究证据? 华法林仍是常用的抗凝药物,我们应进一步用好华法林,而非摒弃华法林,我国华法林的临床应用严重不足,以非瓣膜病心房颤动为例,华法林使用率2%,即便在大城市三级同等医院住院或急诊患者使用率也只有10%,抗凝强度(INR)监测不到位,危险分层未在临床实践落实;半数以上患者在使用疗效不确切的抗血栓药物,40%的患者无任何血栓栓塞预防措施?这种状况决不能归罪于华法林的不是,它反映的是医疗保健体系的深层问题,广大临床工作者治疗血栓乙方和趋利性医疗模式也是其原因?社区
基层服务能力薄弱,可在诊室?社区和家庭的INR指尖监测的推广举步维艰,使广大需要服用华法林患者监测INR极不方便,医患双方的依从性很差?我们调查的结果显示,我国心房颤动患者华法林使用率低的最常见原因是医生未处方华法林,我最近走访过一些地市级医院,基本上不用华法林? 为了做好我国血栓栓塞疾病防治,尤其在广大基层医院推动证据充分?价格低廉的华法林的规范使用,我们组织这一领域的临床专家,写作华法林使用中国专家共识,发表在《中华内科杂志》?在此基础上进一步修订出其基层版,供广大基层医生学习,除发表在《中华全科医师杂志外,印发成口袋书?
华法林使用注意事项
精品文档 华法林使用注意事项 华法林是目前临床常用的一种抗凝药物，多用于治疗房颤和下肢静脉血栓形成，能显著降低房颤病人发生脑中风的风险，治疗效果确切，但华法林应用时不同的人对其敏感性差异较大，且其与多种药物和食物有相互影响，用量不足时达不到治疗作用，过量又容易导致出血，故华法林应用过程中应当严密监测，以发挥最大的治疗作用并减少不良反应的发生。应用华法林应注意以下事项：? 1.注意剂量的调整及复查：一般来说，华法林的剂量主要根据国际 标准化比值偏离目标和患者以前对华法林剂量调整的反应来调整，大多数情况下，查血凝血酶原时间，使国际标准化比值维持在2.0上下。应根据医生要求的时间复查凝血酶原时间，并严格遵医嘱服药。每天同一时间服药，没有医生的许可不应改变药物的剂量和品牌，如漏服了一次药需尽快补上，但不应为了弥补而加大剂量。 ?2．观察有无出血情况：主要不良反应是易导致出血，甚至可能脑出血，其严重出血发生率为1.3%，注意平时有无鼻出血、刷牙出血、皮肤出血点、眼睛球结膜出血、血尿、阴道出血、便血、黑便、伤口及溃疡处出血等。如果有出血现象，应立即停用华法林，并马上心内科就诊，用药期间尽量避免损伤皮肤，不饮酒，不可乱用药，就医时告诉医生在接受抗凝治疗。 ?3.近期内需行手术者注意：应告知主刀医师，由主刀医师与心内科医师以及患者或其家属共同商议围手术期过渡方案。? 4. 华法林与多种药物及食物存在相互作用，可增强或减弱华法林作用，华法林治疗期间如确需服用某种药物，应与心内科医生联系或适当增加验血次数。许多绿色蔬菜包括菠菜、卷心菜、芦笋、西芹、芥蓝、豌豆等富含维生素K，会减弱华法林的抗凝效果。有些食物可增强华法林的抗凝效果，如大蒜与华法林合用可使华法林抗凝作用增强；鱼油通过抑制血小板聚集，降低凝血相关血栓素和维生素K依赖性凝血因子的水平，增强华法林的抗凝作用；葡萄柚含有香豆素类化合物，同时可抑制肝脏有关药物代谢酶的活性，减少华法林的代谢，使抗凝作用增强；芒果与华法林合用也可以增强其抗凝作用。因此，建议患者保持饮食结构的相对平衡，适当减少摄入富含维生素K的食物，不可盲目添加营养品和保健品。只要平衡饮食,定期有规律地测定凝血酶原时间及活动度,是可以调整好抗凝药剂量的,不必特意地偏食或禁食某种食物。 ?5．药物对华法林的影响：一类是可以增强华法林抗凝作用的药物，其中最常见的是对乙酰氨基酚，包括新康泰克、泰诺林等，是常用的减轻感冒症状的药物，很多感冒药中都含有此类成分。所以，服用华法林的病人，在感冒应时慎用这些药物或含有此类成分的复方制剂。阿司匹林是心脏病人常用的药物，它可以增强华法林的抗凝作用。广谱抗生素可以增强华法林的抗凝作用。常用的心血管药物中，地尔硫卓（合心爽）、乙胺碘呋酮（可达龙）和他汀类降脂药会增加华法林的抗凝效果。抗真菌药物氟康唑也可以增强华法林的抗凝作用。第二类可以减弱华法林抗凝作用的药物比较少，除了含有维生素K的制 收集于网络，如有侵权请联系管理员删除
简述三七的药理作用及临床应用 [摘要] 本综述对三七的药理作用及临床应用进行了归纳,认为三七具有活血化瘀、调节血糖平衡、消炎镇痛、抗衰老、抗肿瘤等多种药理作用,值得进一步的开发研究与应用。 [关键词]中药三七药理作用临床应用 三七,又叫田七,因枝分三叉,叶为七片,故称为三七。三七在春冬两季采挖,又分为“春七”和“冬七”主要产于文山州,是云南省著名的药材。 三七属五加科多年生宿草根人参属植物,生用有止血强心、散瘀生新、消肿定痛的显著功能,熟用有活血、补血、强壮补虚的效益。明代著名医学家李时珍在《本草纲目》中誉之为“金不换”。清朝前期的医学著作《本草纲目拾遗》中说:“人参补气第一,三七补血第一,味同而功亦等。”故称“北参南七”,为中药之最珍贵者。蜚声中外的“云南白药”就是以三七为主要原料制成的。 随着医学科学研究的发展,人们对三七的认识逐步加深,发现三七具有下述功能: 1、止血及活血化瘀 三七具有良好的止血功效,能明显缩短出血和凝血时间;能促进各类血细胞分裂生长、增加数目,具有显著补血功效;具有活血化瘀、去瘀生新的明显疗效。现代药理学研究也表明三七不但具有良好的止血,活血化瘀双向药理作用,还具有明显的补血作用,能促进血液中红细胞、白细胞、血小板等各类血液细胞分裂生长,增加数目,并保持正常水平。 活血作用[1]:《本草纲日》云:“凡杖扑伤损,淤血淋漓者,随即嚼烂餐之即止,青肿者即消散”。《本草从新》说:“三七目公微温,散血定痛,治血蛆血,血痢血崩,日赤痈肿。为金疮杖疮要药。能损新,血无淤者勿用……味微目颇似人参,以末掺猪血,血化为水者真”。刘川[1]等临床研究发现三七三醇皂有具有降低血液孰度、抗血小板聚集、扩张血管和改善微循环的作用,其主要活性成分Rgl能增强纤济系统活性、促进血管内皮一氧化氮的释放,进而起到抗血栓作用,其研究显示,通过比较三一匕三醇皂有与丹参治疗,两者有显著性差异(P＜0.05 ),同时观察到三七三醇皂组对全血黏度、还原黏度、血浆黏度、纤维蛋自原指标影响变化与丹参组比较有显著性差异0. OS)。三七醇提液抑瘤率为12%一28%[6]。作者也曾观察过,三七粉用于食管癌的治疗,能收到减轻患者痛苦,控制病情发展的作用。 7、其它作用 三七还可用于治疗蜂蜇伤,将三七伤药片10片及地塞米松5mg共研细粉,加入2%奴佛卡因及75%酒精调成糊状涂于患处局部,每日4—5次,一般1日可痊愈