第二章口服药物的吸收
一、选择题
1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是
A舌下片给药B口服胶囊C栓剂D静脉注射E透皮吸收给药
2、影响胃排空速度的因素是
A空腹与饱腹B药物因素C药物的组成与性质D药物的多晶体E药物的油水分配系统3、以下哪几条具被动扩散特征
A不消耗能量B有结构和部位专属性C由高浓度向低浓度转运
D借助载体进行转运E有饱和状态
4、胞饮作用的特点是
A有部位特异性B需要载体C不需要消耗机体能量D逆浓度梯度转运E无部位特异性5、药物主动转运吸收的特异性部位
A小肠B盲肠C结肠D直肠
6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括
A药物在胃肠道中的稳定性B粒子大小C多晶型D解离常数E胃排空速率
7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括
A胃肠液成分与性质B胃肠道蠕动C循环系统
D药物在胃肠道中的稳定性E胃排空速率
8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序
A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂
C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂
E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂
9、下列各因素中除（）什么外，均能加快胃的排空
A胃内容物渗透压降低B胃大部切除C为内容物粘度降低D阿斯匹林E普奈落尔10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物
A高的溶解度，低的渗透性B低的溶解度，高的渗透性
C高的溶解度，高的渗透性D低的溶解度，低的渗透性E以上都不是
二、名词解释
1、生物药剂学
2、吸收
3、膜孔转运
4、多晶型
5、pH-分配假说
三、问答题
1、简述被动转运和主动转运特点。
2、简述促进口服药物吸收的方法。
3、何为Ⅱ型药物，利用生物药剂学所学的知识如何提高该类药物的生物利用度？
第三章非口服给药的吸收
一、填空题：
1、药物经肌内注射有吸收过程，一般（）药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量（）的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量（）的药物主要通过淋巴系统吸收。
3、为达到理想肺部沉积效率，应控制药物粒子大小，一般其空气动力学粒径应介于（
4、蛋白多肽药物经黏膜吸收是今年研究的热点，主要非口服与注射途径包括（）、（）、（）等。
二、不定项选择题：
1、药物在肺部沉积的机制主要有（）
A.雾化吸入
B.惯性碰撞
C.沉降
D.扩散
2、关于注射给药正确的表述是（）
A.皮下注射容量较小，仅为0.1~0.2毫升，一般用于过敏试验
B.不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌
C.混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长
D.显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液
3、药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤中积蓄，积蓄的主要部位是（）
A 真皮
B 皮下组织
C 角质层
D 附属器
4、提高药物经角膜吸收的措施有（）
A.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间
B.减少给药体积，减少药物流失
C.弱碱性药物调节制剂pH至3.0，使之呈非解离型存在
D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收答案：一、1、（脂溶性）（小）（很大）3、（0.5-7.5微米）。
4、（经鼻腔）、（经肺部）、（经直肠）。
二、1、BCD 2、C 3、C 4、AB
第四章药物分布
（一）是非题
1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。（）
2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。（）
3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。（）
4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。（）
5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。（）
6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。（）
8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。（）
9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。（）
10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。（）
（二）选择题
1．药物和血浆蛋白结合的特点有（）
A.结合型与游离型存在动态平衡
B.无竞争性
C.无饱和性
D.结合率取决于血液pH
E. 结合型可自由扩散
2. 药物的表观分布容积是指
A. 人体总体积
B. 人体的体液总体积
C. 游离药物量与血浓之比
D. 体内药量与血浓之比
E. 体内药物分布的实际容积
3. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是
A. 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C. 表观分布容积不可能超过体液量
D. 表观分布容积的单位是升/小时
E. 表观分布容积具有生理学意义
4．药物与蛋白结合后
A. 不能透过血管壁
B.不能由肾小球滤过
C. 不能经肝代谢D不能透过胎盘屏障
5. 以下错误的是：
A. 淋巴循环使药物不通过肝而减少首过作用
B.蛋白结合可减少首过作用
C.都对
D. 都不对
6. 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式：
A. 胞饮、吸附、膜间作用、内吞
B.胞饮、吸附、融合、内吞
C. 膜间作用、胞饮、内吞
D.膜间作用、吸附、融合、内吞
8. 具有在各组织内均匀分布特征的药物
A.组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。
B.组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。
C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度
D.组织和血液中的药物浓度存在动态平衡
9. 以下关于蛋白结合的叙述正确的是：
A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。
B.蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。
C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。
D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。
10．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于
A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢。
B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢。
C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运。
D.药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运。
（三）填空题
1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由运送至的过程。2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为。
3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 、和。4．药物的淋巴管转运主要和药物的有关。分子量在以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的性，另外药物与也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。
6．药物的组织结合起着药物的作用，可能延长。7. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内按血中同样浓度溶解时所需的体液。
8．药物的组织结合起着药物的作用，可能延长。
9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与、和等因素有关。
10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内按血中同样浓度溶解时所需的体液。
答案：（一）1．×2．×3. √4.×5.×6.√7．√8. √9. ×10×
（二）1．A 2. D 3.A 4．ABD 5.B 6.A 7. D 8.B 9.AB 10．AD
（三）循环系统各脏器组织2．慢，蓄积。3．白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。4．分子量5000 5．脂溶性蛋白的结合率6．7 μm 肝和脾中的单核巨噬细胞7．亲水性、柔韧性及其空间位阻8．贮库作用时间
9．动物种差、性别差异和生理和病理状态差异10. 药量总容积
第五章药物代谢
（一）是非题
1．肝微粒体混合功能氧化酶系统又称单加氧酶。该酶系催化的氧化反应特异性不强，是药物体内代谢的主要途径。（）
2．药物代谢的主要部位是在胃肠道和血浆中，此外代谢反应也可肝脏、肺、皮肤、肾、鼻粘膜、脑和其它组织进行。（）
3．药物通过肝转运至体循环的过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原型药物量减少的现象，称为“首过效应”。（）
4. 对于肝提取率高的药物，肝血流量是主要影响因素，首过效应不明显。（）
5．肝提取率低的药物，基本不受血浆蛋白结合的影响，首过效应明显。（）
6. 肝提取率中等的药物，肝血流量和血浆蛋白结合率对其均有影响。（）
7. 第一相反应包括氧化、还原和结合，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。（）
8. 结合反应一般被认为是药物在体内的灭活过程，故又称之为“解毒反应”。（）
9. 有的药物是自身的酶诱导剂，对肝微粒体中酶产生诱导作用，从而使其它药物代谢加快，药理活性及毒副作用降低。（）
10．左旋多巴与脱羧酶抑制剂甲基多巴肼合用，可增加血浆中左旋多巴浓度，同时增加脑内的左旋多巴浓度，并降低多巴胺浓度，使作用加强。（）
生物药剂学与药物动力学期末考试试题 一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（）
A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67
习题一 二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空2 分，共20 分） 1.下列叙述不正确的: （d ）。 A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定 D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加 2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（a ）。 A．溶出度B．崩解时限C．片重差异D.含量 3. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为：（d ）。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾 4．在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合：（b） A、Fick 扩散方程 B、Michaelis-menten 方程 C、Handerson-Hasselbalch 方程 D、Noyes-whitney 方程 5. 在新生儿期，许多药物的半衰期都延长，是因为（d ）。 A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全
6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是：（c ）。 A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜 7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（a ）。 A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药 8．下列叙述错误的( b ) A.植入剂一般植入皮下 B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右 C.鞘内注射可用于克服血脑屏障 D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油9．若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应( c ) A．增加，因为生物有效性降低 B．增加，因为肝肠循环减低 C．减少，因为生物有效性更大 D．减少，因为组织分布更多 10. 如两个受试制剂与一个标准制剂比较时（b ） A、必须进行交叉实验 B、3*3 拉丁方实验设计 C、必须多选择受试对象 D、分别进行交叉实验比较 三、判断对错（共10 分） 1 硝酸甘油舌下片较普通片吸收好。（√） 2 皮肤的通透性低，是由于角质层的高屏障作用。（√）
一．选择题 1.药物从给药部位进入体循环的过程称为（ A ）。 A.吸收 B.分布 C.排泄 D.生物利用度 E.代谢 2.小肠包括（B）。 A.盲肠 B.空肠 C.直肠 D.结肠 E.胃 3.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为( A )。 A.25/1 B.1/25 C.1 D.100 E.无法计算 4.下列（ ABC ）属于剂型因素。 A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法 C.制剂处方与工艺 D.均是 E.均不是 5.消化道分泌液的pH一般不影响药物的（B ）吸收。 A.单纯扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.胞饮作用 E.膜孔转运 6.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-pH＝（ A ）。 A.lg (Ci/Cu) B.lg (Ci×Cu) C.lg (Ci-Cu) D.lg (Ci＋Cu) E.lg(Cu/Ci) 7.大多数药物吸收的机制是（ D ）。 A.逆浓度差进行的消耗能量过程 B.逆浓度差进行的不消耗能量过程 C.顺浓度差进行的消耗能量过程 D.顺浓度差进行的不消耗能量过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 8.假设双室模型药物血管外给药后，药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程，则下列哪 项不符合各房室间药物的转运方程（D ）。 A.dX a/dt=-k a x a B.dX c/dt= k a x a-(k12+k10)X c+k21x p C.dX p/dt= k12X c-k21x p D.dX p/dt= k12X c+k21x p E.均符合 A.糖 B.蛋白质 C.脂肪 D.均是 E.B和C一样 9.下列（）可影响药物的溶出速率。 A.粒子大小 B.多晶型 C.溶媒化物 D.溶解度 E.均是 10.肾清除率的单位是（ C ）。 A.mg/kg B.mg/min C.ml/min D. ml/kg E.时间的倒数 11.对线性药物动力学特征的药物，生物半衰期的说法正确的是（E ）。 A.与药物剂型有关 B.与给药剂量有关 C.与给药途径有关 D.同一药物的半衰期不因生理、病理情况的不同而改变 E.生物半衰期是药物的特征参数 12.下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是正确的（E ）。 A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而大肠是药物吸收的最主要部位 B.胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐下降 C.弱酸性药物如水杨酸，在胃中吸收较差
一、名词解释 1.抑制剂：某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制另一些药物的代谢，导致后者的药理活性及毒副作用增强。 2.排泄（excretion）:指药物或其代谢产物排出体外的过程。 3.肠肝循环(enterohepatic cycle)：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。 4.药物相互作用：是指某一种药物与其他药物或物质同时或先后使用时，它们之间相互影响，使药物的药效或药动学情况发生变化，导致药物疗效及药物毒副作用发生改变（增加或减少）。 5.生物半衰期：系指血浆中药物浓度下降至原来浓度一半所需的时间值。 6.生物利用度：制剂中药物被机体吸收进入血液的程度和速度。 7.药物动力学(Pharmacokinetics)：研究体内动态行为与量变的规律性，即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。 8.油/水分配系数：是指药物在有机溶媒中的溶解度与在水中溶解度的比值。 9.肾清除率：在单位时间内从肾中排泄掉的药物相当于占表观分布容积的体积数。（通常指肾脏在单位时间内能将多少容量（通常以ml为单位）血浆中所含的某物质完全清除出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积（ml）就称为该物质的肾清除率。） 10.代谢：药物在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，又称为生物转化。 二、填空 1.药物在体内的转运方式主要有被动转运、载体媒介转运及膜孔转运。 2.生物利用度根据定义有两项参数，包括生物利用度的速度和生物利用度的 程度。 3.药物从给药部位进入体循环的过程为吸收。 4.某种药物究竟以何种机制吸收，这与被吸收药物的性质、各部位细胞膜的特征及各种环境条件有关。 5.眼部药物吸收的主要屏障是角膜，由上皮层、基质层和内皮层组成。 6.当华法林与血浆蛋白结合率降低时，可能出现的结果是药物中毒。 7.药物的分子量大小影响淋巴管的转运。 8.氯丙嗪在体内代谢为去甲基氯丙嗪，和母核化合物相比，其药理活性降低。
第二章药物吸收 一、选择题 1.细胞膜最新的结构模式是：（） A. 类脂模式 B. 流动镶嵌模式 C. 双分子层模式 D. 三层蛋白质模式 2.为避免药物的首过效应常不采用的给药途径：（） A. 舌下 B. 直肠 C. 经皮 D. 口服 3.以下说法不正确的是：（） A. 药物吸收的主要部位在小肠，欲使溶解度很小的碱性药物能从小肠很好地吸收，必须 首先暴露于酸性胃液中使之分散 B. 在服药的同时饮大量的水，可促进胃排空而有利于药物的吸收 C. 一般来说，在空腹时服药的胃空速率要比饱腹时慢 D. 对于主动转运的药物，一般在饭后服用比空腹时吸收率高 4.以下说法正确的是：（） A. 不同的厂家生产的同一剂型或者同一厂家生产的不同批号的产品之间，不可能产生不 同的治疗效果 B. 对难溶性药物进行微粉化或制成固体分散物，可以增加其溶解度或体内吸收 C. 药物的晶型对药物的溶解度有影响，但是对生物利用度没有影响 D. 只要是同一药物，给药途径和剂型不同时，其产生的血药浓度一定相同 5.以下说法不正确的是：（） A. 药物的生物活性在很大程度上受药物的理化性质和给药剂型的影响 B. 同一药物相同的给药途径而剂型不同，有时会产生截然不同的作用或不同的血药浓度 C. 生物药剂学实验测得的指标是判断某药在临床上有效或无效的最终指标，是唯一的指 标 D. 生物药剂学的研究必须要以药理实验为基础，其研究范畴不能代替其它医药学科 6.以下不属于药物通过细胞膜被吸收的机理的是：（） A. 被动扩散 B. 微绒毛吸收 C. 载体转运 D. 离子对转运 7.以下说法正确的是：（） A. 较高的pH可以使弱碱性药物呈离子状态，增加其脂溶性 B. 中性和极弱的碱性药物的吸收受pH的影响比酸碱性药物更明显 C. 药物的油/水分配系数越大，其脂溶性越大，吸收越好 D. 某些药物由于溶解速度慢，因此药物的溶出过程就成了吸收的限速过程 8.直接关系到药物的脂溶性，影响药物穿透生物膜的药物的理化性质是：（） A. pK a B. pH C. 油/水分布系数 D. 晶型 9.以下不属于细胞膜的主要组成成分的是：（） A. 脂肪 B. 多糖 C. 氨基酸 D.蛋白质 10.被动扩散吸收具有以下特征中的：（） A. 需要存在浓度差 B. 存在竞争性抑制现象 C. 需要载体 D. 需要消耗能量 11.已知阿司匹林的pK a为3.5，计算其在pH2.5的胃液中的离子化率为：（） A. 0.1 B. 0.01 C. 1000 D.100 12.主动转运吸收具有以下特征中的：（） A. 需要存在浓度差 B. 脂溶性大的药物吸收快 C. 不需要载体 D. 存在饱和现象
第八章 单室模型 例1 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg ，测得不同时刻血药浓度数据如下： 试求该药的 k ，t1/2，V ，CL ，AUC 以及 12 h 的血药浓度。 解：（1）作图法 根据 ，以 lg C 对 t 作图，得一条直线 lg 303 .2lg C t k C +- =
（2）线性回归法 采用最小二乘法将有关数据列表计算如下： 计算得回归方程： 其他参数求算与作图法相同 例2 某单室模型药物静注 20 mg ，其消除半衰期为 3.5 h ，表观分布容积为 50 L ，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？ []176 .2341355.06223.107111355.034712306223.1034718057.42111121 212111=?--=??? ??-=-=?-??-=??? ??-??? ????? ??-=∑∑∑∑∑∑∑=======）（n i i n i i n i n i i i n i n i i n i i i i t b Y n a t n t Y t n Y t b 176.21355.0lg +-=t C
例3 静注某单室模型药物200 mg，测得血药初浓度为20 mg/ml，6 h 后再次测定血药浓度为12 mg/ml，试求该药的消除半衰期？ 解： 例4 某单室模型药物100mg给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u如下，试求该药的k，t1/2及k e值。 例6 某一单室模型药物，生物半衰期为5 h，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？
第一章 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A．剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B．药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D．改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A．生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B．药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C．由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 2．药物转运是指 A．吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 3．药物处置是指 A．吸收 B.渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 4．药物消除是指 A．吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 三、名词解释 1. 生物药剂学 2. 剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 第二章 一、单项选择题． 1．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B．不对称性 C．饱和性 D．半透性 E．不稳定性 +、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是K 2． A.被动扩散B.膜孔转运 C．主动转运 D.促进扩散 E．膜动转运 3．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A. 缓释片 B．肠溶衣 C．薄膜包衣片 D．使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小 4．下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白 B．多药耐药相关蛋白
第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 生物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。 生物药剂学涉[1] 及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充。但生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容。生物药剂学[1] 与药物动力学的关系更为密切。 生物药剂学[1]的研究内容主要有： （1）剂型因素的研究。研究药物剂型因素和药效之间的关系，这里所指的剂型不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质（粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等）、制剂处方（原料、辅料、附加剂的性质及用量）、制备工艺（操作条件）以及处方中药物配伍及体内相互作用等。 （2）生物因素的研究。研究机体的生物因素（年龄、生物种族、性别、遗传、生理及病理条件等）与药效之间的关系。 （3）体内吸收机理等的研究。研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的生物利用度和安全有效。 2、何为剂型因素与生物因素？ （一）剂型因素 1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。 2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。 3.药物的剂型及用药方法。 4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。 5.处方中药物的配伍及相互作用。 6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 （二）生物因素主要包括： 1.种属差异 2.性别差异 3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。又如肝脏对药物的生物转化功能随年龄增长而降低，老年人使用主要经肝脏代谢灭活的药物，如苯巴比妥、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、氨茶碱、三环类抗抑郁药,血药浓度可能增高1倍；同时半衰期往往延长作用时间延长。 4.不同生理病理状态导致的差异 5.遗传因素 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄（excretion）。 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运（transport），而分布、代谢和排泄过程称为处置（disposition），代谢与排泄过程称为消除（elimination） 4、片剂口服后的体内过程有哪些？
生物药剂学试题库 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 3．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B.不对称性C．饱和性 D.半透性E．不稳定性 4．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A．被动扩散B．膜孔转运C．主动转运 D.促进扩散E．膜动转运5．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A．缓释片B．肠溶衣C．薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小 6．下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白B．多药耐药相关蛋白 C．乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 E．ABC转运蛋白 7．以下哪条不是主动转运的特点 A．逆浓度梯度转运B．无结构特异性和部住特异性 C．消耗能量 D.需要载体参与E．饱和现象 8．胞饮作用的特点是 A．有部位特异性B．需要载体 逆浓度梯度转运D. ．不需要消耗机体能量C． E．以上都是 9．下列哪种药物不是P-gp的底物 A．环孢素A B．甲氨蝶呤C．地高辛D．诺氟沙星E．维拉帕米10．药物的主要吸收部位是 A．胃 B.小肠C．大肠 D.直肠E．均是 11．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A．胃内容物的黏度和渗透压B．精神因素 C．食物的组成 D.药物的理化性质E．身体姿势 12.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态 A.漏槽B．动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是 13.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物B．解离型药物C．水溶性药物 D.小分子药物 E．未解离型药物
生物药剂学与药物动力学练习题答案 第一章 生物药剂学：研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程，阐明药物剂型因素、机体生理因素、药物疗效之间的科学。 处置：分布、代谢和排泄的总过程。 消除：代谢与排泄过程药物被消除。 第二章 药物跨膜转运：药物通过生物膜（细胞膜）的现象。 被动扩散：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。（存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度向低浓度一侧扩散的过程。） 易化扩散：又称促进扩散，指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。 主动转运：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧扩散的过程。 吸收：除血管给药外药物从给药部位进入体循环的过程。 胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 1、阐述提高难溶性且亲脂性抗真菌药灰黄霉素经胃肠道的吸收。 答：口服灰黄霉素同时服用高脂肪食物可促进吸收，脂类食物具有促进胆汁分泌作用，而胆汁中胆酸离子具有表面活性剂作用，增加难溶性药物的溶解度而促进吸收；也可改变制剂工艺和处方，如处方中加入表面活性剂，也可将其制成盐而增加其溶解度。 2、从pH分配理论的观点，简述药物理化性质对药物的跨膜转运的影响，以及我们应如何 利用这一规律去提高药物的胃肠道吸收。 答：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说称之为pH-分配假说。无论是弱酸性还是弱碱性药物，当pK a值与pH相等时则解离型药物和未解离型药物各占50% ，当pH变动一个单位值时，未解离型与解离型比例随之变动10倍。当酸性药物的pK a大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度占有较大比例，弱酸性药物溶出随pH增加而增加；而碱性药物pK a值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中）其解离型药物所占比例较高，随着小肠从上到下pH值逐渐减小，吸收量增加。因此，弱碱性药物可制成肠溶衣。 3、如何从剂型因素来提高药物的口服吸收。 答：剂型中药物的吸收和生物利用度情况取决于剂型释放药物的速度与数量，一般认为，口服生物利用度高低顺序为溶液剂﹥混悬剂﹥颗粒剂﹥胶囊剂﹥片剂﹥包衣片。或增加固体制剂的崩解和溶出，改善制剂工艺与处方。 4、假如一种新药口服首过很强，下面哪一种剂型生物利用度较好？为什么？ 答：口服制剂给药后，吸收需经过肝脏，其中一部分药物受到肝中药物酶的代谢，在进入体循环系统。剂型中药物的吸收和生物利用度情况取决于剂型释放药物的速度与数量，一般认为，口服生物利用度高低顺序为溶液剂﹥混悬剂﹥颗粒剂﹥胶囊剂﹥片剂﹥包衣片。溶液型药物以分子或离子分散于介质中，是各普通剂型中最快的，较完全。而缓释片剂，在体内能够保持稳定的血药浓度，提高药物的生物利用度，见下图。
精心整理 习题一 二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空2分，共20分） 1.下列叙述不正确的:（d ）。 A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定 D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反2.A 3.A 、汗腺B C D 、肾 4A 、Fick C 、5.A.C.6.A 7.A.8A.B.C.D.9A ．增加，因为生物有效性降低 B ．增加，因为肝肠循环减低 C ．减少，因为生物有效性更大 D ．减少，因为组织分布更多 10.如两个受试制剂与一个标准制剂比较时（b ） A 、必须进行交叉实验 B 、3*3拉丁方实验设计 C 、必须多选择受试对象 D 、分别进行交叉实验比较 三、判断对错（共10分）
1硝酸甘油舌下片较普通片吸收好。（√） 2皮肤的通透性低，是由于角质层的高屏障作用。（√） 3消化道吸收的药物从给药开始到吸收过程中可能会被代谢，而经皮经肺吸收不会被代谢。（Х）4直肠和胃药物吸收与小肠相比，更遵循pH分配假说。（Х） 5利多卡因口服和直肠给药，后者生物利用度高。（√） 6加快药物从制剂溶出，有利于吸收。（√） 7合并用药，存在竞争性结合，则游离药物浓度发生会变化。组织中分布急剧增加，有时会产生毒副作用。（√） 8一般药物与血浆蛋白的结合和解离是可逆过程。（√） 9通常上皮细胞有间隙存在，多数药物通过间隙通道吸收。（Х） 10尿液pH值升高，弱酸性药物肾清除率增加，弱碱性药物降低。（√） 1. 答：达峰时 2.分） 收。 3.从pH- 公式： pH pH 4. 5 答： 6影响药物眼部吸收的因素。（7分） 答：（1）.药物从眼睑缝隙的损失，正常溶液量为7μl.不眨眼为30μl。药一般50~75μl。所以70%损失，眨眼90%损失。 （2）.药物外周血管消除。结膜内含淋巴管吸收药物入血。 （3）.ph,pka.角膜上皮层内皮层均有丰富的类脂物。 ①脂溶性药物较易渗入。 ②部分解离药物一渗入（具一定亲水亲油平衡值） （4）刺激性大药，泪液多，流失多，增加外围血管消除。 （5）表面张力下降易吸收。 （6）粘度大，接触时间长，吸收多。 （7）简述生物利用度试验一般设计？（8分）
第一章生物药剂学概述 【习题】 一、单项选择题 1以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A. 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B. 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C .药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2. 以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A. 生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B. 药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C. 由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法 D .从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1.药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透 C .分布 D.代谢 E .排泄 2 ..药物转运是指 A.吸收 B.渗透 C .分布 D.代谢 E .排泄 3 ..药物处置是指 A.吸收 B 渗透 C .分布 D.代谢 E .排泄 4 ..药物消除是指 A.吸收 B 渗透 C .分布 D.代谢 E .排泄 二［、名词解释 1. 生物药剂学；2 ?剂型因素；3 ?生物因素；4?药物及剂型的体内过程 四、问答题 1. 生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2?简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 【习题答案】 一、单项选择题1.C 2.D 二、多项选择题 1. ACDE 2. ACE 3. CDE 4. DE 三、名词解释 1 .生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2. 剂型因素主要包括： (1) 药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。 (2) 药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3) 药物的剂型及用药方法。 ⑷制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 (5) 处方中药物的配伍及相互作用。 (6) 制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 3. 生物因素主要包括：
生物药剂学与药物动力学题库． 第一章生物药剂学概述 一单项选择题 2 药物的吸收过程是指 A 药物在体外结构改变的
过程 B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程 C 是指药物体内经肾代谢的过程 D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程 E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程 3 药物的分布过程是指 A 药物在体外结构改变的过程 B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变
的过程 C 是指药物体内经肾代谢的过程 D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程 E 药物吸收后，通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程 4 药物的代谢过程是指 A 药物在体外结构改变的过程 B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程 C 是指药物体内经肾代谢的过程 D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程 2 E 药物向其他组织的转运过程 5 药物的排泄过程是指 A 是指药物体内经肾代谢的过程 B 是指药物以原
型或代谢产物的形式排出体外的过程 C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程 D 药物向其他组织的转运过程 E 药物透过细胞膜进人体内的过程 6 药物的消除过程是指 A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程 B 是指药物消失 C 是指药物在体内的结构改变 D 是指药物的排泄 E 是指体内测不到药
物的问题 7 化学结为决定疗效的观点 A 是生物药剂学的基本观点 B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点 C 该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关 D 是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效 E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问，不影响疗效，因此是正确的 【习题答案】 一单选题：1-7 DDEBBAD 3 三论述题 1.生物药剂学中的剂型因素包括： （1）药物的化学性质（2）药物的物理性质（3）药
药代动力学及生物药剂 学考试试题库 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
一．选择题 1.药物从给药部位进入体循环的过程称为（ A ）。 A.吸收 B.分布 C.排泄 D.生物利用度 E.代谢 2.小肠包括（B）。 A.盲肠 B.空肠 C.直肠 D.结肠 E.胃 3.弱碱性药物奎宁的pKa=，在小肠中（pH=）解离型和未解离型的比为( A )。 1 25 E.无法计算 4.下列（ ABC ）属于剂型因素。 A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法 C.制剂处方与工艺 D.均是 E.均不是 5.消化道分泌液的pH一般不影响药物的（B ）吸收。 A.单纯扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.胞饮作用 E.膜孔转运 6.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-pH＝（ A ）。 (Ci/Cu) (Ci×Cu) (Ci-Cu) (Ci＋Cu) (Cu/Ci) 7.大多数药物吸收的机制是（ D ）。 A.逆浓度差进行的消耗能量过程 B.逆浓度差进行的不消耗能量过程 C.顺浓度差进行的消耗能量过程 D.顺浓度差进行的不消耗能量过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 8.假设双室模型药物血管外给药后，药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程，则下 列哪项不符合各房室间药物的转运方程（D ）。 dt=-k a x a dt= k a x a-(k12+k10)X c+k21x p dt= k12X c-k21x p dt= k12X c+k21x p E.均符合 A.糖 B.蛋白质 C.脂肪 D.均是和C一样 9.下列（）可影响药物的溶出速率。 A.粒子大小 B.多晶型 C.溶媒化物 D.溶解度 E.均是 10.肾清除率的单位是（ C ）。
2020初级药士考试《生物药剂学与药动学》课后习题汇总 生物药剂学与药动学第七节 一、A1 1、静脉注射某药物，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，按单室模型计算，其表观分容积是 A、20L B、4ml C、30L D、4L E、15L 2、某药的反应速度为一级反应速度，其中k=0.03465/h，那此药的生物半衰期为 A、50h B、20h C、5h D、2h E、0.5h
3、某一级消除药物的t1/2为1h，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速度常数kb约为 A、0.10h-1 B、0.18h-1 C、0.42h-1 D、0.82h-1 E、0.94h-1 4、对于一级消除的药物，消除速度常数与半衰期的关系正确的是 A、t1/2=0.1054/k B、t1/2=0.5/k C、t1/2=k/0.1054 D、t1/2=0.693/k E、t1/2=k/0.693 5、药物的半衰期主要取决于哪个因素 A、吸收的速度 B、消除的速度 C、分布的速度
D、给药的途径 E、药物的溶解度 6、药物动力学研究的主要内容是 A、各种途径给药后药物效应随时间变化而变化的规律 B、药物在体内的吸收、生物转化和排泄等过程的动态变化规律 C、药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律 D、药物体内代谢的动态变化规律 E、药物降解的动力学变化 7、静脉注射某药物600mg，立即测出血药浓度为15μg/ml，按单室模型计算，其表观分布容积是 A、10L B、20L C、30L D、40L E、50L 8、静脉注射某药100mg，立即测出血药浓度为1μg/ml，其表观分布容积为
生物药学作业题
————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期:
1.改造鼠源性单克隆抗体的首要目的是 C. 降低免疫源性 2.能用于防治血栓的酶类药物有( ）Ｄ．尿激酶 3.以下可用于菌种纯化的方法有（)B. 平板划线 4.下列属于多肽激素类生物药物的是（ )D．降钙素 5.由于目的蛋白质和杂蛋白分子量差别较大，拟根据分子量大小分离纯化并获得目的蛋白质，可采用 ( )C. 凝胶过滤 6. 获得目的基因最常用的方法是：B． PCR 技术 7.促红细胞生长素（ＥPO)基因能在大肠杆菌中表达,但却不能用大肠杆菌的基因工程菌生产人的促红细胞生长素，这是因为： (） D. 大肠杆菌不能使人的促红细胞生长素糖基化 8.以下能用重组ＤNＡ技术生产的药物为 (） B. 生长素 9.以大肠杆菌为目的基因的表达体系，下列正确的是：(）Ｃ. 容易培养，产物提纯简单 10.外源基因在动物细胞与大肠杆菌中表达产物的主要区别是()A. 糖基化 11.筛选杂交瘤细胞（脾-瘤融合细胞)选用的培养基是 :（）Ｂ． HＡT 12.鼠源性单克隆抗体改造后得到小分子抗体，常用的是() B.单链抗体 13.能够实现微生物菌种定向改造的方法是（ )Ｄ.基因工程 14.目前分离的１000多种抗生素,约2/3产自（）B. 放线菌 15.基因表达最常用的宿主菌是:(）B.大肠杆菌 16.分离纯化早期,由于提取液中成分复杂，目的物浓度稀，因而易采用( )A．分离量大分辨率低的方法 17.能够用沙土管保存的菌种是( ）C.青霉菌 18.人类第一个基因工程药物是： (）Ａ.人胰岛素 19.外源基因的高效表达会影响宿主细胞正常的生长代谢。A.√ 20.抗体中结合抗原的部位分布在恒定区B．× 21.质粒不具有自主复制能力。Ｂ．× 22.单克隆抗体就是单链抗体B．× 23.单克隆抗体只识别一种表位(抗原决定簇)的高纯度抗体,一般来自单个B淋巴细胞的克隆或一个杂交瘤细胞的克隆。Ａ.√ 24.PCR是聚合酶链式反应法的缩写A．√ 25.生物药物指包括生物制品在内的生物体的初级和次极代谢产物或生物体的某一组成部分,甚至整个生物体用作诊断和治疗疾病的医药品。A.√ 26.细胞因子:由细胞分泌的能调节生物有机体生理功能，参与细胞的增殖、分化和凋亡的小分子多肽物质 27.生物药物:利用生物体、生物组织或其成分,综合应用生物学、生物化学、微生物学、免疫学、物理化学、生物技术和现代药学的原理和方法，进行加工、制造而成的一大类用于预防、治疗和诊断疾病的制品 28.发酵工程制药：采用现代工程技术手段，利用微生物的某些特定功能，为人类生产有用的药品，或直接把微生物应用于工业生产过程的一种新技术。 29.诱变育种:诱变育种是指有意识地将生物体暴露于物理的、化学的或生物的一种或多种诱变因子下,促使生物体发生突变，进而从突变体中筛选具有优良性状的突变株的过程。 30.基因表达:基因表达是指结构基因在生物体中的转录、翻译以及所有加工过程。 31.抗体药物:用于治疗的单克隆抗体、抗体片段、基因工程改造的抗体、免疫偶联物以及融合蛋白均可统称为抗体药物 32.亚单位疫苗：不含病原体核酸,选用能诱发宿主产生中和抗体的微生物蛋白或表面抗原而制成
生物药剂学与药物动力学习题及答案
1 大多数药物吸收的机理是（D ） A 逆浓度差进行的消耗能量过程 B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E 有竞争转运现象的被动扩散过程 2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散 3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物 4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为（）A 胃肠道Ph B 胃空速率 C 溶出速率 D 血液循环 E 胃肠道分泌物 5 某药物的表观分布容积为5 L ，说明药物主要在血液中 6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在 7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积 ．药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠 9．同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂 10 ．对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大，表明药物在体内分布越广 11．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（ D）A．半衰期短 B吸收速度常数ka大 C．表观分布容积大D表观分布容积小 E半衰期长12．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（ B） A．0．5 L B．5 L C．25 L D．50L E．500L 13．药物的消除速度主要决定（ C）A．最大效应 B．不良反应的大小C．作用持续时间 D 起效的快慢 E．剂量大小 1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（ C） A 、探讨药物对机体的作用强度 B 、研究药物作用机理 C 、研究药物在体内情况 D 、研究药物制剂生产技术 2 、能避免首过作用的剂型是（ D） A 、骨架片 B 、包合物 C 、软胶囊 D 、栓剂 3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C ） A 、 1-2 个半衰期 B 、 2-3 个半衰期 C 、 3-5 个半衰期 D 、 5-8 个半衰期 E 、 8-10 个半衰期 4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（A ）A 、吸收 B 、分布 C 、代谢 D 、排泄 5 、药物疗效主要取决于（A ） A 、生物利用度 B 、溶出度 C 、崩解度 D 、细度 6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A ） A 、解离药物的浓度越大，越易吸收 B 、物脂溶性越大，越易吸收 C 、药物水溶性越大，越易吸收 D 、药物粒径越小，越易吸收 7 、药物吸收的主要部位是（B） A 、胃 B 、小肠 C 、结肠 D 、直肠 8 、下列给药途径中，除（C）外均需经过吸收过程 A 、口服给药 B 、肌肉注射 C 、静脉注射 D 、直肠给药 9 、体内药物主要经（A）排泄 A 、肾 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝 10 、体内药物主要经（D）代谢 A 、胃 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝 11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C ）A 、片剂 B 、散剂 C 、溶液剂 D 、混悬剂 12 、药物生物半衰期指的是（D ） A 、药效下降一半所需要的时间 B 、吸收一半所需要的时间 C 、进入血液循环所需要的时间 D 、血药浓度消失一半所需要的时间 [1-5] A 、主动转运 B 、促进扩散 C 、吞噬 D 、膜孔转运 E 、被动转运 1 、逆浓度梯度（A ） 2 、需要载体，不需要消耗能量是（B ） 3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（ D） 4 、细胞摄取固体微粒的是（C ） 5 、不需要载体，不需要能量的是（ E） [6-10] A 、 C=C 0（1-enk τ）/（1-e-k τ ）·e-k t B 、 F=（AUC0 →∝）口服/ AUC0 →∝）注射 C 、 C=KaFK 0 /V （ Ka-k ）·（ e -k t - e -kat ） D 、 C=k0 /kV·（ 1- e-k t ） E 、 C=C0e-k t 1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（B ） 2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（A ） 3 、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（ E） 4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（ D） 5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（C ） 1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ ABCD） A 、辅料的性质及其用量 B 、药物剂型 C 、给药途径和方法 D 、药物制备方法 2 、药物通过生物膜的方式有（ ABCD） A 、主动转运 B 、被动转运 C 、促进扩散 D 、胞饮与吞噬 3 、生物利用度的三项参数是（ACD ） A 、 AUC B 、 t 0.5 C 、 T max D 、 C max 4 、生物利用度试验的步骤一般包括（ABCE ） A 、选择受试者 B 、确定试验试剂与参比试剂 C 、进行试验设计 D 、确定用药剂量 E 、取血测定 5 、主动转运的特征（DE ） A 、从高浓度区向低浓度区扩散 B不需要载体参加 C不消耗能量 D有饱和现象 E有结构和部位专属性 6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（ CDE） A 、口服乳剂 B 、肠溶片剂 C 、透皮给药制剂 D气雾剂 E 、舌下片剂 7 、对生物利用度的说法正确的是（ BCD） A 、要完整表述一个生物利用度需要 AUC ， Tm 两个参数 B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值 C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度 D 、生物利用度与给药剂量无关 E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度一、 A型题（最佳选择题） 1、下列叙述错误的是D A、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学 B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程
生物药剂学练习题与 答案
习题一 二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空 2 分，共20 分） 1.下列叙述不正确的: （ d ）。 A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位决定 D.通常酸性药物在低的胃中,碱性药物在高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加 2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（ a ）。A．溶出度 B．崩解时限 C．片重差异 D.含量 3. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为：（ d ）。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾 4．在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合：（b） A、扩散方程 B、方程 C、方程 D、方程 5. 在新生儿期，许多药物的半衰期都延长，是因为（ d ）。
A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全 6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是：（ c ）。 A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜 7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（a ）。 A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药 8．下列叙述错误的( b ) A.植入剂一般植入皮下 B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右 C.鞘内注射可用于克服血脑屏障 D.肌肉注射的容量一般为25.其溶媒为水,复合溶媒或油 9．若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应( c ) A．增加，因为生物有效性降低 B．增加，因为肝肠循环减低 C．减少，因为生物有效性更大 D．减少，因为组织分布更多 10. 如两个受试制剂与一个标准制剂比较时（ b ） A、必须进行交叉实验 B、3*3 拉丁方实验设计 C、必须多选择受试对象 D、分别进行交叉实验比较 三、判断对错（共10 分）