抗生素应用原则与方法经验性选药应先作痰涂片检查，可大致确定感染的病原体是使抗生素的选择相对具有针对性。
G+ 球菌或G -杆菌，这样可以
在社会获得性感染中，病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧
菌和病毒、支原体、衣原体为主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、氨苄青霉素、复
方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。
医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以G一杆菌为主（如肠
杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌）和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主，尚有真
菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。
常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。在经验性治疗的同时，应积极开展病原
学检查。
抗菌治疗三天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续按原方案用药。如若临床表现无改善或病情恶化，应调换抗感染药物。
根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。如果无药敏结果作指导，应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。
对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药物。尽量选用毒副作用少的B -内
酰胺类，剂量要足，给药方法要正确。
联合用药与合理配伍
一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无需联合用药，但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，应采取联合用药，可起到协同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产生。
联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂，如B -内酰胺类加氨基糖苷类，可
起协同作用；静止期杀菌剂加速效抑菌剂，如氨基糖甙类加大环内酯类，有累加协同作用；青霉素类加头孢菌素类，可连续抑制细菌细胞壁的合成，产生协同作用。
速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内酯类与B -内酰胺类，因为速效抑菌剂
可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱，产生拮抗作用。
泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作用，因泰能诱导细菌产生B -内酰胺酶，
使耐酶力低的青霉素灭活。
抗生素的后效应与给药间隔时间
抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓度低于MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长，这种现象称为PAE。
各种抗菌药物对G+球菌都有不同程度的PAE。但对G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有满意的
PAE ；碳青酶烯类及第四代头孢菌素对G-杆菌有中等程度的PAE，而青霉素及第一、二、三代头孢菌素则几乎没有PAE。
抗菌药物的投药间隔时间取决于药物的半衰期、有无PAE 及其时间长短以及抗菌作用是否有浓度依赖性，原则上浓度依赖性抗生素应将其1 日剂量集中使用，适当延长给药间隔时间，以提高血药峰浓度。
而时间依赖性抗生素其杀菌效果主要取决于血药浓度超过病菌的MIC 时间，与血药浓度关
系不大，故其给药原则应缩短间隔时间，使24h 内血药浓度高于致病菌的MIC 时间至少60%。
时间依赖性抗菌药物（杀菌作用非浓度依赖性、无PAE 或很短），代表药物有青霉素类，第
一、二、三代头孢菌素和氨曲南等，投药方法应缩短给药间隔，最好每6?8h1次，尽量延
长血药浓度超过MIC 的时间。
浓度依赖性抗生素（杀菌作用有浓度依赖性，有较好的PAE）,代表药物有氨基糖苷类和喹
诺酮类，投药方法应提高血药浓度，适当延长投药间隔时间。
介于浓度、时间依赖之间的药物（杀菌作用非浓度依赖有一定的PAE）,代表药物有碳青酶
烯类、第四代头孢菌素类、大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类等，投药方法介于上二者之间。
除药敏学以外，投药间隔时间还要考虑药物的毒副作用与血药浓度的关系。
氨基糖苷类杀菌作用属于浓度依赖性，但其毒性却与血药浓度不直接相关，无论其半衰期长短。
对肾功能正常者，将每日剂量1 次应用与分成2-3 次应用相比，其疗效不变或更好，而对肾、耳毒性反而降低；对肾功能减退者，氨基糖苷类应首次给予 1 天的半量，以保持体液中的
血药浓度，继则肌酐清除率计算每日用量，分 2 次给药。
同样属浓度依赖性的喹诺酮类药物，因其毒性与血药浓度相关，除半衰期很长的
药物外，一般不采取每日应用1 次，多数以每12h 给药1 次
抗生素的分类及特点
临床常用的抗生素包括B -内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
3 -内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型3 -内酰胺类及3 -内酰胺类与3 -内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
青霉素类
青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G 半衰期较青霉素长。青霉素V 钾片耐酸，可口服，使用方便。
双氯青霉素: 对产酸耐青霉素G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G+ 球菌较青霉素G 差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA ）无效。
阿莫西林: 抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用
优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类:对G+ 球菌的抗菌作用与青霉素G 相似，对G- 杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
抗G- 杆菌类:只用于抗G- 杆菌，对G+ 球菌及假单胞菌无效。
头孢菌素类
此类属广谱抗菌药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素:包括头孢噻吩氨苄唑林拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G+ 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G- 杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。
对3 -内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林拉定较常用。
第二代头孢菌素:包括头孢呋辛克罗孟多替安美唑西丁等。对G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G- 杆菌较第一代强，但不如第三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外，对3 - 内酰胺酶稳定。
第三代头孢菌素:包括头孢他定三嗪噻肟哌酮地嗪甲肟克肟等。对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、二代为弱，对G- 杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他定抗菌谱更广，抗绿脓杆菌作用最强，其次为头孢哌酮。
头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外，对 3 -内酰胺酶稳定，肾
毒性少见。
第四代头孢菌素：包括头孢匹罗吡肟唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力较第三代强，对G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。
对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的G-杆菌的作用优于头孢他定。
头孢吡肟对G+ 球菌的作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外，对本品均敏感。对3 -内酰胺酶更稳定。
新型3 - 内酰胺类
包括碳青霉烯类（亚胺培南、帕尼培南、美洛培南）和单环 3 - 内酰胺类（氨曲南、卡芦
莫南）。
泰能（亚胺培南/西司他定）：抗菌谱极广，对G- 杆菌、G+ 球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力，对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种3 -内酰胺酶高度稳定。
氨曲南：对多数G-杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用，但对G+球菌及厌
氧菌无效，对3 - 内酰胺酶稳定。
3 - 内酰胺酶抑制剂
3 - 内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的3 - 内酰胺酶行自杀性结合，从而保护3 - 内酰胺不被3 - 内酰胺酶所水解，继续发挥抗菌作用。
临床上常用的3 -内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦，它们与 3 - 内酰胺类
组成复合制剂，对耐药菌株可增强杀菌效果，并可使抗菌谱扩大。
常用的品种有安灭菌（阿莫西林加克拉维酸）、特美汀（替卡西林加克拉维酸）、优立新（氨苄青霉素加舒巴坦）、舒普深（头孢哌酮加舒巴坦）和他唑西林（哌拉西林加他唑巴坦）。氨基糖苷类此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗G- 杆菌，包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等。
阿米卡星作用最强。抗G+ 球菌也有一定活性，但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强，对结核杆菌以链霉素最好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用，使用受到一定的限制。
大环内酯类
属窄谱速效抑菌剂，抗菌谱与青霉素G 相似，主要为需氧的G+ 球菌、G- 杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌
科细菌无效。
新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素，与红霉素相比，抗菌谱没有明显扩大，但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。
阿奇霉素对G+ 球菌作用比红霉素差，对G- 杆菌比红霉素强，尤其对社会获得性肺炎（CAP ）的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性，可作为CAP 治疗的第一选择。
四环素类
属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药，现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染，多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素，但抗菌作用比四环素强5 倍，米诺环素作用更强，对多数MRSA 有效。
林可霉素类
包括林可霉素、氯林可霉素，抗菌谱较窄，抗菌作用与红霉素相似，氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强4-8 倍，主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。
多肽类
包括多粘菌素B 、多粘菌素E 、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素B 和E ，肾毒性大，疗效差，只用于严重耐药的G- 杆菌感染。
万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂，对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等G+ 球菌有高度抗菌活性，对G- 杆菌多数耐药。
壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉素相似，但对表皮葡萄球菌稍差，对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。喹诺酮类包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。
抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广，对G- 杆菌抗菌活性较G+ 球菌强，与环丙沙星、
氧氟沙星相比，新喹诺酮类在保持原有对G- 杆菌良好抗菌活性的同时，对G+ 球菌抗菌
活性增强，以克林沙星、曲伐沙星最强。
对G+ 厌氧菌抗菌活性也有所增强，其中曲伐沙星较甲硝唑高10 倍以上，被认为是目前喹诺酮类对G+ 厌氧菌抗菌活性最强者。
对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高，如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强4-8 倍，对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及MRSA 均具有相当活性。
临床上多用于院内感染，尤其对其他抗生素耐药的G- 杆菌及MRSA 感染等。
近年来，细菌耐药率日益增加，尤其以肠杆菌、MRSA 和绿脓杆菌最为显著。本类药物可使细菌在各品种间产生交叉耐药，并对其它抗生素，如B -内酰胺类药物产生耐药。故选用
时应注意选择适应证。
喹诺酮类药物新的分类法是将原来的第一、二代合称第一代，代表药物有萘啶酸、吡哌酸，抗菌谱为G- 杆菌，用于尿路和肠道感染；将比较早期开发的氟喹诺酮类药物总称为第二代，代表药物有氧氟沙星、环丙沙星，抗菌谱为G- 杆菌为主，用于各系统感染。
第三代是在第二代的基础上增加了抗G+ 球菌的活性，代表药物有司帕沙星、帕苏沙星，抗菌谱包括G 一杆菌和G+球菌，用于各系统感染；第四代是在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性，代表药物有曲伐沙星、莫西沙星，抗菌谱包括G-杆菌、G+球菌和厌氧菌，用于各系统感染。
第三、四代与第二代相比，主要是增加了对G+ 球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军团菌的抗菌活性，可作为CAP 的第一线治疗用药。
磺胺类
常用的有复方新诺明，多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染，是卡氏肺孢子虫病的首选药物。
抗结核药常用的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等。
异烟肼是抗结核首选药物，是一个细胞内外结核菌的全效杀菌剂，对繁殖期细菌效果较好，对静止期细菌效果差。利福平对结核菌有很强的抗菌活性，作用在繁殖期和静止期细胞内和细胞外，为全效杀菌剂。
吡嗪酰胺为细胞内及酸性环境中的强效杀菌剂，乙胺丁醇对繁殖期细菌有抑菌作用。异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是组成初始短程化疗方案的最主要药物，乙胺丁醇（或链霉素）可参
与短程化疗方案的组成。以上药物联合应用，可增加疗效，延缓耐药性产生。
抗真菌药
包括两性霉素B 、氟康唑、伊曲康唑及5-氟胞嘧啶等。两性霉素B 是最强的广谱抗真菌药，尽管其毒副作用大，但仍是深部真菌感染的首选药物之一，对新型隐球菌、组织胞浆菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有较强的抗菌活性。
氟康唑是广谱抗真菌药，对大部分念珠菌属、隐球菌屈和孢子菌属等有高效，但对曲霉菌无效。伊曲康唑口服吸收好，抗菌谱广，对曲霉菌也有明显活性，毒副作用小。
5-氟胞嘧啶抗菌谱窄，对新型隐球菌、白色念珠菌有较强抗菌活性，对某些曲霉菌也有一定作用，与两性霉素B 或氟康唑合用，可以提高疗效，防止耐药性产生。
二，三，四代头鞄类抗生素的分类，特点及临床应用作者第一代 第一代头抱菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括： 头砲氤甲 头抱瓮氨节 头抱氨节 头抱来星 头抱洛宁 头抱嗥喘 头抱嗟吩 头孑包匹林 头鞄曲秦 头鞄氮氟 头孢西酮
头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对B- 内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯
头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： 碳头孢烯：氯碳头孢 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强， ，部分厌氧菌高效。 2. 对B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等 第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。
抗生素的分类 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1943 年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种：（一）（3 -内酰胺类：青霉素类和头抱菌素类的分子结构 中含有3 -内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（th ienamycins ）、单内酰环类（monobactams）， 3 - 内酰酶抑制 剂（3 -lactamadeinhibitors）、甲氧青霉素类（methoxypenic iuins）等。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无 味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉 素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生 素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 链霉素 是从链霉菌（灰色链丝菌）培养液中提取出来的一种抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶，易溶于水，比较稳定，对某些杆菌，特别是结核杆菌，具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。 金霉素 也叫做“氯四环素”，是从金霉菌（金色链丝菌）培养液中提取出的一种抗生素。金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶，味苦，能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染，以及斑疹伤寒、异型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。 灭瘟素 又叫“稻瘟散”、“布拉叶斯”，是一种从放线菌培养液中提取出来的抗生素，用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等。但是，番茄、烟草、茄、桑、豆类等植物对灭瘟素较敏感，不能使用。
常见抗生素记忆口诀 常见抗生素记忆口诀 1.头孢类抗生素分类： 一拉定唑林氨苄 二呋孟替克丙烯 三肟他啶哌曲松 四代吡肟骑匹马 五代洛林托罗普 内容解释： 一代四种： 头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄; 二代五种： 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛、头孢丙烯; 三代六种： 头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松; 四代二种： 头孢吡肟、头孢匹罗; 五代三种： 头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普。 2.四环素抗菌谱： 二菌四体一虫灵
内容解释：二菌指细菌和放线菌，四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体，一虫指阿米巴原虫。 3.磺胺类抗菌谱： 二菌一体和一虫 外加结核与麻风 内容解释：二菌指细菌和放线菌，一体指衣原体，一虫指疟原虫。 注：磺胺类不良反应预防：碱化尿液多饮水，定期检查尿常规。 4.抗疟药： 控制疟疾用氯喹，根治须加伯氨喹。 进入疟区怎么办，乙胺嘧啶来防范。 伯氨喹啉毒性大，特异体质慎用它。 内容解释：氯喹是控制疟疾症状的首选药物，进行根治治疗，常用氯喹与伯氨喹联合治疗;疟疾可用乙胺嘧啶预防;伯氨喹啉毒性比其它抗疟药大，易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀及药热，停药后自行恢复。少数特异质者可发生急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶)，立即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解，并静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液，严重者输血。 5.甲硝唑抗菌谱： 甲硝唑药作用灵，原虫滴虫厌氧菌; 肠内肠外阿米巴，效果良好首选它。 内容解释：甲硝唑对原虫、阴道毛滴虫、厌氧菌都有很好的抗菌作用。可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂，肠外
抗生素应用原则与方法经验性选药应先作痰涂片检查，可大致确定感染的病原体是使抗生素的选择相对具有针对性。 G+ 球菌或G -杆菌，这样可以 在社会获得性感染中，病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧 菌和病毒、支原体、衣原体为主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、氨苄青霉素、复 方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。 医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以G一杆菌为主（如肠 杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌）和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主，尚有真 菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。 常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。在经验性治疗的同时，应积极开展病原 学检查。 抗菌治疗三天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续按原方案用药。如若临床表现无改善或病情恶化，应调换抗感染药物。 根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。如果无药敏结果作指导，应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。 对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药物。尽量选用毒副作用少的B -内 酰胺类，剂量要足，给药方法要正确。 联合用药与合理配伍 一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无需联合用药，但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，应采取联合用药，可起到协同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产生。 联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂，如B -内酰胺类加氨基糖苷类，可 起协同作用；静止期杀菌剂加速效抑菌剂，如氨基糖甙类加大环内酯类，有累加协同作用；青霉素类加头孢菌素类，可连续抑制细菌细胞壁的合成，产生协同作用。 速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内酯类与B -内酰胺类，因为速效抑菌剂 可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱，产生拮抗作用。 泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作用，因泰能诱导细菌产生B -内酰胺酶， 使耐酶力低的青霉素灭活。 抗生素的后效应与给药间隔时间 抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓度低于MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长，这种现象称为PAE。 各种抗菌药物对G+球菌都有不同程度的PAE。但对G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有满意的
抗生素的分类及其特点 抗生素，是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。其分类有以下几种： （一）β-内酰胺类：主要包括青霉素类和头孢菌素类 其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、 西索米星及链霉素。主要抗G- 杆菌，包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、 不动杆菌等。其中阿米卡星作用最强。抗G+ 球菌也有一定活性，但不如第一、 二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强，对结核杆菌以链 霉素最好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用，使用受到一定 的限制。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药，现在仅用于支原体、衣原体、立克次 体及军团菌感染 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 属窄谱速效抑菌剂，抗菌谱与青霉素G 相似，主要为需氧的G+ 球菌、G- 杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。 新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素，与红霉素相比，抗菌谱没有明显扩大，但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。 阿奇霉素对G+ 球菌作用比红霉素差，对G- 杆菌比红霉素强，尤其对社会获得性肺炎（CAP）的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性，可作为CAP 治疗的第一选择。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
抗生素种类: 一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效
好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细菌延长有关，青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B 有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2与细管形状有关，美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南）能选择性地与其结合，使细菌形成大圆形细胞，对渗透压稳定，可继续生几代后才溶解死亡。PBP3功能与PBP1A 相同，但量少，与中隔形成，细菌分裂有关，多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和（或）PBP3结合，形成丝状体和球形体，使细菌发生变形萎缩，逐渐溶解死亡。PBP1，2，3是细菌存活、生长繁殖所必需，PBP4，5，6；与羧肽酶活性有关，对细菌生存繁殖无重要性，抗生素与之结合后，对细菌无影响。基本结构：青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性
一二三四代头孢类抗生 素的分类 集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]
第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦
头孢西酮 头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西
头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： 碳头孢烯：氯碳头孢 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑
为提高细菌性感染的抗菌治疗水平，保障患者用药安全及减少细菌耐药性，预防和纠正不合理应用抗菌药现象，根据《指导原则》将抗生素分三级管理： 一、分级原则 1、非限制使用——处方医师开具。 2、限制使用——主治以上医师开具 3、特殊使用——主任医师开具 二、分级管理办法 1、非限制使用的抗菌药物：指经临床长期应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。如青霉素、氯霉素、先锋5号等； 2、限制性使用的抗菌药物：是相对于非限制抗菌药物来说的。在疗效、安全、对细菌耐药性影响等方面存在一定的局限性，药品价格也相对较高，这类抗菌药物应控制使用。如三代的头孢类抗生素。 3、特殊性使用的抗菌药物：是指不良反应明显，不宜随意使用或临床需要倍加保护，以免细菌过快产生耐药性而导致严重后果的；新上市的抗菌药物，其疗效或安全性任何一方面的临床资料尚较少，或并不优于现用药物的；价格昂贵的药品。 特殊使用抗菌药物须经由医院药事管理委员会认定，具有抗感染临床经验的感染或相关专业专家会诊同意，由具有高级专业技术职务任职资格的医师开具处方后方可使用。 以下为特殊使用的抗菌药物： （1）第四代头孢菌素：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利； （2）碳青霉烯类抗菌药物；亚安培南/西司他丁、美洛培南、帕尼培南/倍他米隆、比阿培南、朵利培南； （3）多肽类与其他抗菌药物：万古霉素、去甲基万古霉素、替考拉宁、利奈唑烷； （4）抗真菌药物：卡泊芬净，米卡芬净，伊曲康唑（口服剂、注射剂），伏利康唑（口服剂、注射剂），两性霉素B含脂制剂。 三、分级管理临床应用 临床上轻度或局部感染患者，应首选非限制使用抗菌药物进行治疗；严重感染、免疫功能低下合并感染者或己明确病原菌，只对限制性或特殊抗菌药品敏感的患者，可使用限制性或特殊的抗菌药物。 患者若需要使用限制性抗菌药物，应经具有中级以上专业技术任职资格的医师同意并签名。若需要使用特殊抗菌药物，应具有严格临床用药指征或确凿依据，处方需经具有高级专业技术职务任职资格的医师同意并签名。若科室上述级别的医师不在，则需要科主任签名。紧急情况下，临床医师可以越级使用高于权限的抗菌药品，但仅限于1天的用量，要做好相关的病历记录。 门诊患者若需要抗菌药物治疗，原则上只能选择非限制性药物。若病情需要使用限制性、特殊抗菌药物，分别需具有中级、高级以上专业技术职称任职资格的医师同意并在处方上签名。另外，门诊抗菌药物的使用时间原则上不得超过3-5天，肺结核、慢性阻塞性肺病等慢性感染性疾病除外。 抗菌药物分级管理制度表（抗生素） 抗生素分级管理制度表 分类 一级抗菌药物
科普知识---抗生素的药理、分类、特点 抗生素对病菌的药理 1. 有的抗生素是干扰细菌的细胞壁的合成，使细菌因缺乏完整的细胞 壁，抵挡不了水份的 侵入，发生膨胀、破裂而死亡。 2. 有的抗生素是使细菌的细胞膜发生损伤，细菌因内部物质流失而死亡。 3. 有的抗生素能阻碍细菌的蛋白质合成，使细菌的繁殖终止。 4. 有的抗生素是通过改变细菌内部的代谢，影响它的脱氧核糖核酸的合 成，使细菌（还有肿瘤细胞）不能重新复制新的细胞物质而死亡。 抗生素的分类： 抗生素种类多，可按它的化学性质进行分类； 也可按抗菌的范围（抗菌谱）分类； 此外，还可将它们分为繁殖期杀菌抗生素、静止期杀菌抗生 素、快速制菌抗生素和慢效制菌抗生素等。
目前通常是采用将抗生素按抗菌的范围分类，即将种类繁多的 抗菌素区分为抗革兰氏阳性细菌抗生素、抗革兰氏阴性细菌抗 生素和广谱抗生素，广谱抗生素对革兰氏阳性与阴性细菌都有 抗菌作用； 此外，将某些专一抑制或杀灭霉菌的抗生素，列为抗真菌类抗 生素。 抗生素作用的特点： 抗生素是微生物的次生代谢产物，既不参与细胞结构，也不是细胞内的贮存性养料，对产生菌本身无害，但对某些微生物有拮抗作用，是微生物在种间竞争中战胜其他微生物保存自己的一种防卫机制。抗生素具有不同于化学药物的特点： （ 1 ）抗生素则能选择性地作用于菌体细胞 DNA 、 RNA 和蛋白质合成系统的特定环节，干扰细胞的代谢作用，妨碍生命活动或使停止生长，甚至死亡。而不同于无选择性的普通消毒剂或杀菌剂。抗生素的抗菌活性主要表现为抑菌、杀菌和溶菌三种现象。这三种作用之间并没有截然的界限。抗生素抗菌作用的表现与使用浓度、作用时间、敏感微生物种类以及周围环境条件都有关系。 （ 2 ）抗生素的作用具有选择性，不同抗生素对不同病原菌的作用不一样。对某种抗生素敏感的病原菌种类称为该抗生素的抗生谱（抗菌谱）。例如淡紫灰链霉菌产生的卮立霉素只对少数病毒有医疗作用，对细菌、真菌和其他多数病毒都没有作用。广谱抗生素对多种病原菌有抗生作用，例如青霉素对多种革兰氏阳性细菌都有良好药效，链霉素对多种革兰氏阳性和阴性细菌都有良好药效，对结核杆菌有特殊的疗效。（ 3 ）有效作用浓度。抗生素是一种生理活性物质。各种抗生素一般
临床常用抗生素分类及化学名、商品名 β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。 （一）青霉素类 １.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 ２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。 ３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。 ４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。 ５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：“天林”。 ６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。 ７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 ８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。 ９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。 （二）头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)： 二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。 2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。 3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”。 4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）。 三代头孢 1.头孢噻肟（Cefotaxime）：商品名：“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”（Taxime）、“凯福隆”（Clafolan） 2.头孢曲松（Ceferiaxone）：又名头孢三嗪，商品名：“罗氏芬”(Rocephin)。
常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨 苄、头孢羟氨苄等。 ?第一代头孢菌素:开发年代为１962-197０年，其抗菌性能具以下特点：?１、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。 ２、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌Ｄ群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外)对肠球菌（如粪链球菌)均无效。?3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。?４、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： (1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 (２)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。?（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药 性。 (4)对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的)，但对本代抗生素可产生耐药菌株。?（5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 (6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。?（7)第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。?第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。 头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物有：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁；三代的代表药物有：头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟; ? 床常用的抗生素包括β- 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 β－内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β- 内酰胺类及β－内酰胺类与β- 内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 青霉素类 青霉素Ｇ:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素Ｇ半衰期较青霉素长。青霉素V 钾片耐酸,可口服，使用方便。 双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它 G+ 球菌较青霉素Ｇ差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA）无效。
1 抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 1、1 β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌药。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 1、1、1 青霉素类包括不耐酸青霉素类（青霉素G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片）、耐酸青霉素类（苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素、及氟氯青霉素）、广谱不抗假单胞菌类（氨苄青霉素、阿莫西林）、广谱抗假单胞菌类（氨苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林）及抗G-杆菌类（美西林、替莫西林）等。 1、1、1、1 青霉素G临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染、金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期教青霉素长。青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。 1、1、1、2 双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其他G+球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 1、1、1、3 阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血链球菌、肠球菌及流感杆菌对本药敏感。、，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 1、1、1、4 广谱抗假单胞菌类对G+球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-球菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性最强。 1、1、1、5 抗G-杆菌只用于抗G-杆菌，对G+球菌及假单胞菌无效，如美西林、替莫西林 1、1、2 头孢菌素类此类属广谱抗菌类药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体及军团菌无效。 1、1、 2、1 第一代头孢菌素包括头孢唑林、头孢拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等G+球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺类稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林、头孢拉定常用。 1、1、 2、2 第二代头孢菌素包括头孢呋辛、头孢克罗、头孢孟多、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁等。对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代，对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛和头孢孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。1、1、2、3 第三代头孢菌素包括头孢他啶、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地嗪、头孢甲肟等、对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、第二代弱，对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他啶抗菌谱更广，抗绿脓杆菌活性最强，其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效，除头孢哌酮外，对β-内酰胺酶稳定，肾毒性少见。 1、1、 2、4 第四代头孢菌素包括头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力较第三代强，对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。对耐药的菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的G-杆菌的作用优于头孢他啶。头孢吡肟对G+球菌的作用明显增强，除了黄 1、1、3新型β-内酰胺类包括碳青酶烯类（亚胺培南、帕尼培南、美罗培南）和单环β-内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。泰能（亚胺培南/西司他丁）抗菌谱极广，对G-杆菌、G+球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆
常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨 苄、头孢羟氨苄等。 第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药 性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。 （5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 （6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 （7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。 头孢类抗生素第一代的代表药物有：头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶；二代的代表药物有：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁；三代的代表药物有：头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟； 床常用的抗生素包括β- 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 β- 内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β- 内酰胺类及β- 内酰胺类与β- 内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 青霉素类 青霉素 G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。青霉素 V 钾片耐酸，可口服，使用方便。 双氯青霉素：对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它 G+ 球菌较青霉素 G 差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。
青霉素类 Amoxicillin （片、胶囊）阿莫仙、强必林 Ampicillin Sodium 氨苄西林、氨苄青霉素 Amoxycillin 羟氨苄青霉素 Carbencillin 羧苄青霉素、羧苄西林 Oxacillin Sodium 苯唑青霉素、苯唑霉素 Cloxacillin Sodium (Orbenin) 氯唑西林、邻氯青霉素、爱罗苏、全霉素 Azlocillin Sodium 阿洛西林、苯咪唑青霉素、阿乐欣 Amoxicillin Sodium 阿莫西林、安灭菌、强力阿莫仙、安奇 Ticarcillin Sodium 替卡西林、特美汀、呋苄青霉素 Ampicillin / Subatani 氨苄西林/舒巴坦、舒氨新、优普林、优力新、凯德林Bacampicillin 巴坎西林、美洛平 Benzathine 苄星青霉素、长效青霉素 Mezlocillin Sodium 美洛西林、力杨、诺赛林、天林 Piperacillin Sodium 哌拉西林、氧哌嗪青霉素 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、哌拉西林等Piperacillin/ta 哌拉西林/他唑巴坦特治星 头孢菌素类 第一代头孢菌素：对革兰阳性细菌抗菌作用较二、三代强。但对革兰阴性菌的作用差。对肾有一定的毒性。呼吸道、尿路感染、皮肤及软组织感染。 Cephlothin 先锋霉素Ⅰ、头孢噻吩 Cephaloridine 先锋霉素Ⅱ、头孢噻啶 Cefazolin 头孢唑啉、先锋霉素Ⅴ Cephradine 先锋霉素Ⅵ、头孢拉定 Cephalexin 先锋霉素Ⅳ、头孢氨苄 Cefadroxil 头孢羟氨苄 第二代头孢菌素：对革兰阳性菌作用略逊于第一代，对革兰性阴性菌有明显作用，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效。对肾毒性较小。肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染Cefamandole ，Cefadole 头孢梦多、头孢羟唑、猛多力 Cefuroxime, Monacef, Zinacef, Zinnat 头孢呋辛、头孢呋肟、西力欣、新菌灵 Cefaclor， Ceclor 头孢克洛、希刻劳、可福乐 Cefotaim, Pansporin 头孢替安、泛司博林 Cefmetazole，Cefmetazon 头孢美唑、先锋美他醇 第三代头孢菌素：对革兰阳性菌的作用不及第一、二代，对革兰阴性菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用，较易通过血-脑脊液屏障，脑脊液浓度较高；半衰期较长。对β-内酰胺酶有较高的稳定性，对肾基本无毒。可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎及尿路严重感染的治疗。也能有效地控制严重的铜绿假单胞菌感染。
头孢类抗菌素的分类及特点 笫一代头孢菌素 ①对革兰阳性菌（包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌）的抗菌作用较第二、三代强，对革兰氏阴性菌的作用较差； ②对青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏； ③对肾脏有一定毒性。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强（MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌），抗少数革兰阴性需氧杆菌活性（大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌）。 肾毒性较第二、三代大。对β-内酰胺酶较稳定，不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢拉定（先锋6号） 头孢来星（先锋霉素3、头孢甘酸） 头孢唑啉钠（先锋5号）其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。 头孢乙腈（头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素7） 头孢匹林（头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠） 头孢硫脒（先锋霉素18、头孢菌素18）本品为第一代头孢菌素，为我国首先创用于临床。 头孢羟氨苄（头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄） 笫二代头孢菌素 ①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，部分对厌氧菌有高效，但对绿脓杆菌无效； ②对多种β-内酰胺酶比较稳定； ③对肾脏的毒性较第一代有所降低。 （l）抗酶性能强一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
临床常用抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 β-内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 （1）青霉素类 青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V 钾片耐酸，可口服，使用方便。 双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 （2）头孢菌素类 此类属广谱抗菌药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。 第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林/拉定较常用。
头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β－ 根据其抗菌作用的特点，一般将头孢菌素分为一、二、三,四代（见1表）。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广，对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广，对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用，且能用于控制金黄色葡萄球菌感染，同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，常用于革兰氏阳性菌，尤其是球菌所致的感染，也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广，对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广，几乎对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有：头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。
典抗菌药理论根据抗菌药物的作用机制将其分为4大类 第一类为繁殖期杀菌药，如青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、亚胺培南、万古霉素、磷霉素、利福霉素类、喹诺酮类等； 第二类为静止期杀菌药，如氨基糖苷类、多粘菌素类、杆菌肽等； 第三类为快速抑菌药，如四环素类、大环内酯类、氯霉素、林可霉素类、硝基呋喃类等； 第四类为慢速抑菌剂，如磺胺类、卷曲霉素、紫霉素、环丝氨酸等。 （一）β-内酰胺类：青霉素类：青霉素G、阿莫西林、等。头孢菌素类 （二）氨基糖甙类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥 布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉 素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类临床常用的有红霉素、白霉素、无味红 霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉 素等。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素:环孢霉素。 一、β-内酰胺类 1.青霉素类：青霉素、阿莫西林 2.头孢菌素类：①一代头孢：头孢拉定 ②二代头孢：头孢丙烯（希能） ③三代头孢：头孢曲松钠（罗氏芬）、头孢他定（凯复定） 3.非典型β-内酰胺类：阿莫西林克拉维酸钾 二、氨基糖甙类：硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星 三、四环素类：盐酸四环素 四、酰胺醇（氯霉素）类：氯霉素 五、大环内酯类：红霉素、阿奇霉素 六、其他抗生素：包括多肽类（万古霉素、去甲万古霉素）、林可霉素（克林霉素）及其他类（磷霉素）