一、名词解释
1．组胺受体阻断药
二、填空题
1．组胺引起皮肤血管扩张、支气管平滑肌收缩是通过激动受体实现的；刺激胃液分泌是通过激动受体实现的。
受体阻断药有、、等；常用2．常用的H
1
的H
受体阻断药有、、等。
2
三、是非题
受体阻断药能对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。
1. H
2
2. 苯海拉明对支气管哮喘疗效佳,对皮肤粘膜的变态反应和荨麻疹无效。
3. 异丙嗪的作用机制是:其化学结构与组胺相似,通过与组胺竞争效应细胞上的组胺受体而对抗组胺引起的各种作用。
四、选择题
A型题
1. 组胺主要存在于人体何种细胞中
A．嗜酸性细胞
B．嗜中性粒细胞
C．肥大细胞
D．巨噬细胞
E．淋巴细胞
2．H
受体兴奋时出现的效应有
2
A．心脏抑制、心输出量减少、血压下降
B．皮肤血管扩张、毛细血管通透性增加、血压下降C．胃酸分泌增加和心脏兴奋
D．支气管平滑肌松弛，腺体分泌增加
E．收缩支气管平滑肌及胃肠平滑肌
受体阻断药对下列何症无效
3. H
1
A．荨麻疹
B．枯草热
C．过敏性鼻炎
D．过敏性休克
E．花粉病
受体阻断药对下列哪种疾病疗效最好4．H
1
A．过敏性结肠炎
B．过敏性休克
C．支气管哮喘
D．过敏性鼻炎
E．蚊虫叮咬
受体阻断药最常见的不良反应是
5. H
1
A．消化道反应
B．烦躁、失眠
C．镇静、嗜睡
D．致畸
E．血小板减少
6. 有关异丙嗪药理作用的叙述，完全正确的是
A．镇静、抗惊厥、催眠
B．镇静、抗晕、消炎
C．镇静、嗜睡、抗胃酸分泌
D．镇静、催眠、抗晕止吐
E．镇静、催眠、消炎
7．下列关于异丙嗪的叙述，正确的是
A．为冬眠合剂的组成成分之一
B．为H
受体阻断药
2
C．具有抗精神病作用
D．镇静作用弱
E．使心室收缩力增强
8. 下列哪种药物镇吐作用最强
A．异丙嗪
B．赛庚啶
C．氯苯那敏
D．特非那定
E．以上都不是
9. 抗胆碱作用最强的药物是
A．赛庚啶
B．苯海拉明
C．氯苯那敏
D．布克力嗪
E．特非那定
10. 中枢抑制作用最强的药物是
A．苯海拉明
B．赛庚啶
C．氯苯那敏
D．特非那定
E．布克力嗪
11. 苯海拉明不具备的作用是
A．止吐
B．减少胃酸分泌
C．抗过敏
D．镇静
E．催眠
12. 对荨麻疹疗效较好的口服药物是
A．地西泮
B．西咪替丁
C．氯苯那敏
D．肾上腺素
E．雷尼替丁
13. 对氯苯那敏的描述正确的是
A．用于皮肤粘膜的变态反应性疾病的治疗
B．作为抢救过敏性休克的首选药之一
C．能抑制组胺所致的胃酸分泌
D．可用于防治晕动病
E．阻断组胺H
受体
2
14．一高空作业的荨麻疹患者，宜选用的药物是A．苯海拉明
B．特非那定
C．异丙嗪
D．氯苯那敏
E．赛庚啶
受体阻断药可用于
15. H
2
A．急性荨麻疹
B．慢性荨麻疹
C．过敏性休克
D．胃十二指肠溃疡
E．过敏性鼻炎
16. 西咪替丁的不良反应不包括
A．头痛、头晕
B．心率增快
C．男性乳房发育
D．皮疹
E．性欲减退
17. 下列属于H
受体阻断药是
2
A．西咪替丁
B．异丙嗪
C．布克力嗪
D．氯苯那敏
E．苯海拉明
B型题
A西咪替丁
B异丙嗪
C特非那定
D雷尼替丁
E法莫替丁
1．可用于失眠的H
受体阻断药是
1
2．几无中枢抑制作用的H
受体阻断药是
1
3．可使男性病人女性化的药物是
X型题
受体主要分布在
1. H
1
A．支气管平滑肌
B．肠道平滑肌
C．胃壁细胞
D．血管平滑肌
E．心室肌
受体兴奋时出现的效应有
2. H
1
A．血管扩张，毛细血管通透性增加，血压下降B．胃酸分泌
C．心肌收缩力加强
D．支气管平滑肌、胃肠平滑肌收缩
E．胃酸分泌减少
受体阻断药有下列哪些作用
3. H
1
A．对抗组胺的H
型效应
1
B．中枢抑制
C．防晕止吐
D．抗胆碱作用
E．局麻作用
4. H
受体阻断药可用于
1
A．荨麻疹
B．枯草热
C．失眠
D．妊娠呕吐
E．胃、十二指肠溃疡
5．下列哪种疾病不是苯海拉明的适应证
A．变态反应性疾病
B．晕动病
C．作为辅助药治疗焦虑、失眠
D．消化性溃疡
E．支气管哮喘
6. 可用于抗晕止吐的药物是
A．异丙嗪
B．苯海拉明
C．东莨菪碱
D．山莨菪碱
E．氯丙嗪
受体阻断药的作用有
7. H
2
A．抑制基础胃酸分泌
B．抑制组胺引起的胃酸分泌
C．部分对抗组胺引起的血管扩张
D．阻断组胺引起的支气管、胃肠平滑肌收缩
E．抑制五肽促胃液素引起的胃酸分泌
8．关于西咪替丁的叙述，错误的是
受体具有高度选择性作用
A．对H
2
B．能对抗组胺的舒张血管和降压作用
C．显著抑制胃酸分泌
D．可用于治疗消化性溃疡
E．具有肝药酶诱导作用
五、思考题
1． H
受体阻断药可否为支气管哮喘的首选药，为什么？
1
受体阻断药能否阻止组胺引起的胃酸分泌，为什么？
2． H
1
受体阻断药的药理作用、临床应用和主要不良反应。
3．试述H
1
六答案
（一）名词解释
1．是一类能竞争性地阻断组胺与其受体结合，从而产生对抗组胺作用的药物。
（二）填空题
1．H
1 H
2
2．苯海拉明异丙嗪氯苯那敏西咪替丁雷尼替丁法莫替丁
（三）是非题
1．T 2. F 3. T
（四）选择题
A型题
1.C
2.C
3.D
4.D
5.C
6.D
7.A
8.A
9.B 10.A 11.B 12.C 13.A 14.B 15.D 16.B 17.A
B型题
1.B
2.C
3.A
X型题
1.ABD
2.ACD
3.ABCDE
4.ABCD
5.DE
6.ABC
7.ABCE
8.BE
（五）思考题
1．H
1
受体阻断药不能作为支气管哮喘的首选药。因引起支气管哮喘的过敏
物质除组胺外，还有白三烯、5-羟色胺、缓激肽、慢反应物质等。H
1
受体阻断药
仅能对抗组胺的H
1
效应，所以对支气管哮喘效果较差，不作首选药。
2．H
1受体阻断药不能阻止组胺引起的胃酸分泌。因胃酸分泌是由于H
2
受体
兴奋时才表现出来，只能被H
2
受体阻断药所对抗。
3．H
受体阻断药能完全对抗组胺收缩胃肠道、支气管平滑肌的作用，能大
1
部分对抗组胺所致血管扩张与毛细血管通透性增加，能部分对抗组胺的降压作受体阻断药有镇静催眠和抗晕止吐作用，作用强度因个体敏感性用。治疗量H
1
和药物品种而异。多数H
受体阻断药还有抗胆碱作用、局部麻醉和奎尼丁样作
1
用。本类药物主要用于变态反应性疾病、晕动病、呕吐及失眠。不良反应有中枢抑制现象、消化道反应、头痛、口干等。
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一、抗组胺药的分类： ㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。 1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿 伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。 2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等 3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等 ㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类： 1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀； 2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀 （欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。 3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑 斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。 4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替 利嗪系羟嗪的衍生物。 5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。 6、其它：多虑平、氯卓斯汀。 二、抗组胺类药物的适应症： 抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。 ㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。 ㈡非变态反应 1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等； 2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。 3、非变态反应性虫咬反应。 4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是 由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。 抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。 无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。/此外，与组胺无关的瘙痒，如湿疹皮炎时的瘙痒，只能应用有中枢抑制作用的药物才有一定的止痒作用。 三、抗组胺药应用的注意事项： ㈠用药物化学的知识指导用药,不宜合并使用的几种情况： 1、一种药和它的衍生药（或光学异构体） —氯雷他定+氯他定 —阿伐斯汀（欣民立）+曲普立定（克敏） —氯苯那敏（扑尔敏）+右旋氯苯那敏 2、基本化学结构相似的抗组胺药 —氯雷他定+赛庚啶 —氯雷他定+特非那丁（或息斯敏） —西替利嗪+羟嗪（或去氯羟嗪） —波丽玛朗+非那根
最详细的抗组胺药品知识 掌握抗组胺药 组胺的来源 前体：组氨酸（鱼虾海鲜中组氨酸含量丰富） 以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板； 胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺； 组胺的代谢 最主要的代谢场所是皮肤，主要途径：组胺（组胺甲基转移酶）——甲基组胺（单胺氧化酶）——甲基咪唑已酸；第二条途径：组胺（二氨基氧化酶）——咪唑丙酸——核氧咪唑已酸（排出体外）组胺受体的分类和功能 1.H1受体 （1）（支气管、胃肠、子宫等）平滑肌收缩：支哮，腹痛； （2）皮肤血管扩张：红斑、风团、水肿； （3）致痛物质：作用于痛觉感受器（一种游离的神经末梢）：瘙痒； （4）心房、房室节：收缩增强，传导减慢； 2.H2受体 （1）血管扩张：血压下降、休克（组胺大量入血）； （2）胃壁细胞：胃酸分泌增加； （3）心室、窦房结：心率加快、心肌收缩力增加；
3.H3受体 （1）负反馈性调节中枢与外周神经元细胞组胺合成及释放； （2）减少肥大细胞组胺释放； （3）减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放； （4）抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋； 4.H4受体 不同于HI1、H2、H3受体，存在于外周血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明。 5.未分类的组胺受体（H5） 存在于细胞内，未定类 关于组胺的中枢作用 脑内组胺受体主要包括H1、H2及反馈性抑制组胺合成和释放的自身受体H3。脑内组胺在许多中枢活动中起着重要的调节作用如：神经内分泌调节、饮水摄食调节、体温调节、学习记忆、觉醒－睡眠、运动及攻击行为等。 1.组胺可以改善认知能力：H-R阻滞剂的中枢抑制作用 其原因可能是组胺增强了海马（与记忆有关）的兴奋性突触传递，从而改善了阿尔茨海默病引起的认知功能的下降。我们的实验还发现，组胺、组氨酸及胆碱酯酶抑制剂tacrine可以改善基底核毁损引起的大鼠记忆障碍，所以组胺也可能通过增强基底核的胆碱能神经的活性，使海马内胆碱含量增加而改善认知能力。 2.脑内组胺具有抗癫痫作用：长期服用组胺H1受体拮抗剂吡拉
第二十七章拟组胺药与抗组胺药 一、选择题 1．苯海拉明中枢镇静作用机制（） A．激动H1受体B．阻断H1受体C．激动H2受体 D．阻断H2受体E．激动H3受体 2．有中枢兴奋作用的Hl受体阻断药（） A．苯海拉明B．异丙嗪C．苯茚胺D．雷尼替丁E．法莫替丁 3．高空作业的患者不宜选用（） A．西咪替丁B．华法林C．异丙嗪D．叶酸E．雷尼替丁 4．组胺收缩支气管平滑肌作用于（） A．H1受体B．H2受体C．H3受体D．阻断H1受体E．阻断H2受体5．治疗晕动病可选用（） A．西咪替丁B．苯海拉明C．尼扎替丁D．特非那定E．雷尼替丁6．异丙嗪抗过敏作用机制是（） A．阻断白三烯受体B．抑制前列腺素的合成C．阻断组胺受体 D．抑制NO的产生E．抑制血小板活化因子产生 7．无中枢抑制作用的药物是（） A．苯海拉明B．异丙嗪C．特非那定D．曲吡那敏E．氯苯那敏 8．治疗十二指肠溃疡应选用哪种药物（） A．乙溴替丁B．阿托品C．强的松D．苯海拉明E．异丙嗪 9．西咪替丁和华法林合用，华法林的作用（）
A．增强B．减弱C．无变化D．两者无相互作用E．以上都不对 10．下列何药妊娠早期禁用（） A．苯海拉明B．异丙嗪C．特非那定D．美克洛嗪E．苯茚胺11．下列止吐作用较强的药物是（） A．曲吡那敏B．氯苯那敏C．特非那定D．苯茚胺E．美克洛嗪12．H1受体阻断作用持续时间最长的药物是 A．苯海拉明B．阿司咪唑C．苯茚胺D．美克洛嗪E．扑尔敏13．H1受体阻断药的主要用途是（） A．过敏性休克B．支气管哮喘C．消化性溃疡 D．失眠E．荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应 14．H1、H2受体激动后均可引起（） A．肠蠕动增强B．血管扩张C．心率减慢 D．支气管平滑肌收缩E．胃酸分泌减少 I5．中枢抑制作用最强的药物是（） A．苯海拉明B．吡苄明C．阿司咪唑D．氯苯那敏E．可立嗪 16．下列抗胆碱作用最强的药物是 A．异丙嗪B．布可立嗪C．特非那定D．氯苯那敏E．苯茚胺 17．H1受体阻断药最常见的不良反应是（） A．烦躁、失眠B．镇静、嗜睡C．消化道反应D．药物致畸E．变态反应二、填空题 1．西米替丁的主要不良反应是_______和_______。 2．苯海拉明和异丙嗪的作用有_______、_______、_______和_______。
抗过敏药物 一、非索非那丁(Fexofenadine) 二、左旋西替利嗪（levocetirizine） 三、地氯雷他定（Desloratadine） 四、西替利嗪(Cetirizine) 五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代 抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。 第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等）。非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前常用氯雷他定和西替利嗪，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。 一、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。 【体内过程】非 索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素 P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。 【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg，一日一次，或60mg每日2次；用于皮肤过敏疾病180mg一日一次；为预防夜间或清晨哮喘发作，睡前可顿服120-180mg/次。混悬液为5ml，含非索非那丁30mg。含本品60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。 【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于非索非那丁对H1受体有较高的选择性，对H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用，也无抗胆碱作用和α1-受体阻滞作用。
1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。 抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。 1.H1受体拮抗剂 （1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N 由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用 根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代 第一代药特点：易透过血脑屏障导致 （1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。 第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久 常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定 第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬） 第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀） 2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。 （2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等 （3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。 （4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。(2) )皮损特征：潮红斑、丘疹很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕，各簇性水泡间皮肤正常。呈带状排列，水疱干涸、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。(3)皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者较为剧烈。病程2-3周，老年认为3-4周 2.特殊表现（1）.眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（2）耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为Ramsey-Hunt 综合征（3）带状疱疹后遗症神经痛（4）其他播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹 3.体股癣的临床表现临床表现：1.夏秋季节多发。肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。体股癣临床表现相似。皮损基本特点：(1)原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。(2)呈环状倾向。(3)活跃的边缘。 2.股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。基本病损与体癣相同。 3.自觉瘙痒。 体癣Tinea corporis 临床特点 –皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢
抗组胺类药物 1．H1受体拮抗剂 （1）第一代（镇静型）H1受体拮抗剂：具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。 1）苯海拉明（diphenhydramine）：抗组胺作用强，可用于各种湿疹（尤其婴儿湿疹）、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。成人剂量为75～150mg／d，分3～4次口服，儿童一般用糖浆，剂量10～15ml，分2～3口服。它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁，有较强的抗晕动病作用，用于晕船、晕车。常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状，偶可发生皮疹及粒细胞减少。 2）氯苯那敏（chlorphenamine）：适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。成人口服剂量为12～24mg／d，分3次口服；儿童为0.35mg ／（kg?d），分次口服。 3）安泰乐（hydroxiyzine）：对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。成人剂量为75～150mg／d，分3次口服；6岁以下儿童为25～50mg／d，分3～4次口服。本品有嗜睡及致畸等不良反应，故孕妇忌用。 4）去氯羟嗪（decloxizine）：除有较强的抗组胺作用外，尚有抗5－羟色胺（5-HT）及支气管扩张作用，且作用持久，镇静等不良反应较弱。可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。成人剂量75～150mg ／d，分2～3次口服，儿童剂量不超过2 mg／（kg?d），3岁以下儿童慎用。不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。 5）脑嗌嗪（cinnarizine）：具有抗组胺和钙通道阻滞作用，可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环，故尤其适用于老年人。除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外，尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服。少数人有嗜睡，偶见胃肠道反应。 6）异丙嗪（promethazine）：该药口服吸收较快，中枢安定作用较强，并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。成人剂量12.5～75mg／d，分2～3次口服或25～50mg／d肌注；儿童剂量每次0.5～1mg／（kg?d）。本品不良反应较多，如口干、嗜睡、恶心、体位性低血压、光敏性皮炎等，偶见精神兴奋及肌注部位疼痛，因有刺激性，故不宜皮下注射。禁用于肝、肾、肺功能减退者。 7）赛庚啶（cyproheptadine）：抗组胺作用较氯苯那敏强5倍，并有明显的抗5-HT和抗胆碱作用，中枢镇静作用微弱，可用于急性荨麻疹、寒冷性荨麻疹、色素性荨麻疹、寒冷性多形红斑。成人剂量为4～12mg／d，分2～3次口服，6次以下儿童单次剂量不超过1mg。常见不良反应以嗜睡为主，其他可有头晕、口干、食欲减退等，少数人会出现食欲增加。 8）多虑平（doxepin）：本品属三环类抗抑郁药，具有强大的抗组胺作用并兼有抗胆碱及抗α受体效应，对慢性顽固性荨麻疹及老年性瘙痒症等有独特疗效。成人剂量为50～75mg／d，分2～3次口服。 （2）第二代（非镇静型）H1受体拮抗剂：其共同特点是不易或很少透过血
1、抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物,第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物, 目前以苯海拉明,扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代.而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁,阿司米唑等）,非索非那丁,左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世.目前在世界范围内进入临床使用的第二 代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种.第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治.我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物.由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少.而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场**量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物.此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场.西替利嗪的 换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床 意见建议: 在特异性治疗中,还需要注意的是：第二代无镇静作用的抗组胺药和第一代抗组胺药在治疗咳嗽时并不同等有效.普通感冒引起的咳嗽以及一些非过敏性原因引起的PNDS并非由组胺介导,选用第二代抗组胺药治疗很可能无效.与第二代抗组胺药不同,第一代抗组胺药可以通过血脑屏障,除阻断组胺外还可具有抗胆碱能作用,这种神经药理学作用可能是其镇咳 的独特原因.一项在健康志愿者和急性上呼吸道感染患者中进行的研究显示,第二代抗组胺 药非索非那定对辣椒素诱导的咳嗽及上呼吸道感染者的咳嗽均无效,甚至会引发轻微的肺功能损伤.因此,在采用抗组胺药进行治疗时有必要对咳嗽的病因进行甄别 2、抗组胺药物分为H1和H2受体拮抗剂两类,而这两类中又都有第一代和第二代之分. H1受体阻断剂的第一代药物,主要代表有：苯海拉明,氯苯那敏,异丙嗪等,这类药物的特点是对皮肤过敏效果不错,对鼻黏膜过敏效果较差,对过敏性哮喘几乎无效.副作用是中枢神精抑制,服后噬睡.有明显的抑制前庭神精作用,可用于晕车及呕吐. H1受体阻断剂的第二代药物,主要代表有：氯雷他定,阿司咪唑,赛庚啶,西替利嗪,甲喹酚嗪,阿伐斯丁等.这一类的主要特点是大多数无中枢抑制作用,除对外皮肤过敏有较好的作用外,对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的治疗作用,个别也有中枢抑制作用如美可洛嗪. H2受体阻断剂的第一代药物是甲氰咪胍；
抗过敏药物 一、 非索非那丁 (Fexofenadine) 二、 左旋西替利嗪(levocetirizine ) 三、 地氯雷他定(Desloratadi ne ) 四、 西替利嗪(Cetirizine) 五、 氮卓斯丁 (Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代 抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。 第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的 中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。 分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用 (如特非那丁、阿司 米唑 等)o 非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。 目前在世界范围内进入 临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达 20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代 抗组胺药 物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。 我国目前常用氯雷他定和西替利嗪， 加 上1999年上市的非索非那丁和 2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有 10余种，主 要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似， 而安全性更大，副作用 更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。 而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世 界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的 30%左右，因此这两种药物将 成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。 此外近年来上市的氯雷他定的换代产 品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目 前仍然没有获得 FDA 的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国 有潜在的巨大市场。 西替利嗪的换代产品乙氟利嗪 (Efletirizine )也已完成三期临床试验 而开始进入临床。 一、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非； Telfast 120; Telfast 180, Allegra , 【异名】 MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和 丙酮， 几乎不溶于水，熔点为 147-151 Co 【体内过程】非 索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服 度达峰值，平均为1.3 h o 半衰期为11-15小时， 是a 1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时， 血浆蛋白广泛结合,结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素 P-450酶系统的CYP 酶 代谢。本品不透过血脑屏障。 【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为 120mg , —日一次，或60mg 每日2次；用于皮肤过敏疾病 180mg 一日一次；为预防夜间或 清晨哮喘发作，睡前可顿服 120-180mg/次。混悬液为5ml ，含非索非那丁 30mg 。含本品60 mg 和盐酸伪麻黄碱120 mg 的Allegra D 已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部 症状的感冒 患者。 【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障， 因而没有嗜睡和困倦等副作 用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、 头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。 由于非索非那丁对 H1受体有较高的选择性，对 H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏 药物通常的影响胃酸分泌作用，也无抗胆碱作用和a 1-受体阻滞作用。 【安全性】动物试验没有发现非索非那丁有心脏毒性，分别给狗和兔子高于成人常规口服 而部 0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓 平均为14.4 h ,蛋白结合率 60%?70%(主要 因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和
抗组胺药物 抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等），非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。 1、概述 目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品d e s l o r a t a d i n e （C l a r i n e x）已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得F D A的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（E f l e t i r i z i n e）也已完成三期临床试验而开始进入临床。本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。 2、非索非那丁 非索非那丁（F e x o f e n a d i n e） 【商品名】太非；T e l f a s t120；T e l f a s t180，A l l e g r a，【异名】M D L16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。
组胺及抗组胺药 一、单项选择题 1.属于H2受体阻断药是（D） A.苯海拉明 B.异丙嗪 C.扑尔敏 D.西咪替丁 E.氯苯丁嗪（安其敏） 2.西米替丁治疗十二指肠溃疡的机制为（D） A.中和过多的胃酸 B.能吸附胃酸，并降低胃液酸度 C.阻断胃腺壁细胞上的组胺H1受体，抑制胃酸分泌 D.阻断胃腺壁细胞上的组胺H2受体，抑制胃酸分泌 E.以上都不是 3.组胺H1受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效（D） A.过敏性结肠炎 B.过敏性休克 C.支气管哮喘 D.过敏性皮疹 E.风湿热 4.无镇静作用的H1受体阻断药是（D） A.苯海拉明 B.扑尔敏 C.安其敏 D.苯茚胺 E.654-2 5.扑尔敏是（A） A.H1-受体阻断药 B.H2-受体阻断药 C.镇静催眠药 D.抗喘药 E.镇咳药 6.不属于H1-受体阻断药的是（A） A.氯丙嗪 B.异丙嗪 C.氯苯吡胺(扑尔敏) D.苯海拉明 E.曲吡那敏 7.苯海拉明不具备的药理作用是（D） A.镇静
B.抗过敏 C.催眠 D.减少胃酸分泌 E.防晕动 8.通过阻断H2-受体减少胃酸分泌的药物是（D） A.苯海拉明 B.碳酸钙 C.胃复康 D.雷尼替丁 E.异丙阿托品 二、多选 1.对晕动症呕吐有良好疗效的药物是（BDE） A.氯丙嗪 B.异丙嗪 C.654-2 D.东莨菪碱 E.苯海拉明 2.正确项有（ABCDE） A.支气管平滑肌存在有组胺H1受体 B.苯海拉明具有镇静催眠、防晕止吐作用 C.异丙嗪为组胺H1受体阻断药,具有较强的镇静作用 D.组胺H1受体阻断药苯茚胺对中枢有兴奋作用 E.胃壁细胞存在组胺H2受体 三、判断题 1.H1受体阻断药对过敏性鼻炎、荨麻疹疗效好。(√) 2.过敏性休克时,可选用H1受体阻断药辅助抢救。(√) 四、填空题 1.常用的组胺H2受体阻断剂有西咪替丁或雷尼替丁,主要用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡,常用抗酸药中, 碳酸氢钠易吸收入血引起碱血症氢氧化铝除抗酸作用外,还具有收敛致便秘作用。 2.H1受体阻断剂苯海拉明有镇静、防晕动、止吐作用,故临床上可用于防晕动、止吐 3.晕动病引起的呕吐可选用阿托品(类)或H1受体阻断药药进行治疗。 4.扑尔敏是一种组胺H1受体阻断药药。 5.常用的H1受体阻断剂有异丙嗪、扑尔敏、苯海拉明、苯茚胺 6.H1受体阻断药苯海拉明中枢作用表现为镇静催眠、防晕、止吐,西米替丁和雷尼替丁可通过阻断H2受体,减少胃酸分泌,临床用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡。 7.H1受体阻断药中,有中枢兴奋作用的药是苯茚胺。
理论课教案
教学内容 第十章抗组胺药 导入新课: 1．组胺酸脱羧反应： 2．组胺的生理作用： 第一节H 1–受体拮抗剂 一、H 1–受体拮抗剂的发展 二、H 1–受体拮抗剂的构效关系 1．结构通式： CH2 n ) ( X R1 R2 N CH3 CH3 式中：R 1、R 2一般为芳环、杂环或联成三环； ~3 2 n= ; CH , N , CHO X= 2．N与芳环之间距离为0.5~0.6nm好； 3．两个芳环不同平面时，具有最大的抗组胺活性，否则活性降低。 三、H 1–受体拮抗剂常用药物 H COOH N N CH2CH H22 H CH2CH N N COOH 组胺 H 1受体 血管平滑肌扩张 H 2受体 内脏平滑肌收缩 胃酸分泌增多
X = CHO 氨基醚类： 盐酸苯海拉明 X = N 二胺类： 二胺类曲吡那敏 哌嗪类美克洛嗪、西替利嗪 三环类盐酸异丙嗪 X = CH 丙胺类： 马来酸氯苯那敏 其它类阿司咪唑、特非那啶 四、H 1–受体拮抗剂的临床用途 1.抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。 2.中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。 3.抗晕止吐作用：用于乘车、船的晕动病等。 五、主要药物介绍 盐酸苯海拉明 （一）结构 CHOCH2CH2N CH3 CH3 .HCl （二）性质及应用 1．醚键: 易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇应用：鉴别，遇酸遇热生成二苯甲醇白色沉淀。 应用：忌与酸性药物配伍。
2H 3O + H 2O ++ .HSO 4- + H + H + OH HO CH CH 2CH 2N CH 3CH 3 H 2SO 4 + CH O CH 2CH 2N CH 3 CH 3（白色） 2．叔胺: ①显碱性，其盐与氢氧化钠试液作用生成白色沉淀。 应用：其盐遇碱生成游离体沉淀，忌与碱性药物配伍。 ②与生物碱沉淀试剂作用生成沉淀 应用：鉴别。 3．氯离子:与硝酸银试液作用生成白色凝乳状沉淀 马来酸氯苯那敏 （一）结构 COOH COOH HC HC . CH 3 CH 3Cl CH 2CH 2N CH N （二）性质及应用 1．马来酸的性质 ①使高锰酸钾试液褪色。 应用：鉴别，加稀硫酸后，滴加高锰酸钾试液，红色消失，系马来酸中不饱和键发生氧化反应所致。 ②使溴水褪色。 应用：鉴别，滴加溴水，黄色消失，系马来酸中不饱和键发生加成反应所致。
抗组胺药 1定义：组胺是广泛存在人体组织内的活性物质之一，组织中的组胺以无活性的结合性存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中，当机体受到理化因素的影响时，可导致组胺释放，并迅速与靶细胞上的组胺受体结合，产生生物效应。组胺受体有三种亚型H1,H2,H3. H1受体阻断药有： 第一代：苯海拉明，茶本海明，异丙嗪，氯苯那敏，赛庚定，等 第二代：西替利嗪，阿司咪唑，特非那定，等 H2受体阻断药有：西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁。 各药比较 第一代，中枢抑制作用较强，表现为镇静，嗜睡，如茶本海明，异丙嗪。 第二代，无中枢抑制作用。 西咪替丁能显著抑制组胺引起的胃酸分泌，也能抑制基础胃酸的分泌及五肽胃泌素，咖啡因和食物刺激引起的胃酸分泌，对胃溃疡和十二指肠溃疡能缓解症状，促进溃疡愈合，对胃溃疡作用不及十二指肠溃疡。长期使用可见转氨酶升高，白细胞减少，抗雄激素作用。可引起男性乳腺发育，阳痿，孕妇慎用。
抗过敏药物 1敏迪（特非那定片）60毫克*12片 适应症： 季节性过敏性鼻炎，常年性过敏性鼻炎，急慢性荨麻疹。 用法用量： 12岁以上者，一日两次。一次一片。6~12岁，一次半片，一日两次。 禁忌： （1）禁忌与某些唑类抗真菌药（如酮康唑，伊曲康唑等）与某些大环内脂类抗生素（罗红霉素，克拉霉素，阿奇霉素）等有严重损害肝脏功能的药物合用。 （2）心脏病人肝功能损害者禁用。 a.m 上午，p.m下午，q.d 每日一次， b.i.d每日两次，t.i.d 每日三次，q.i.d 每日四次，q.8.d 每八小时，a.c饭前，p.c饭后，p.o或o.s 口服。I.v静脉注射，i.v.gtt或 i.v.drip静脉滴注，q.n 每晚，q.m每晨.
第二十章组胺及抗组 胺药
第二十章组胺及抗组胺药 第二十章组胺及抗组胺药 一、单项选择题 1.属于H2受体阻断药是（） A.苯海拉明 B.异丙嗪 C.扑尔敏 D.西咪替丁 E.氯苯丁嗪（安其敏） 2.西米替丁治疗十二指肠溃疡的机制为（） A.中和过多的胃酸 B.能吸附胃酸，并降低胃液酸度 C.阻断胃腺壁细胞上的组胺H1受体，抑制胃酸分泌 D.阻断胃腺壁细胞上的组胺H2受体，抑制胃酸分泌 E.以上都不是 3.组胺H1受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效（） A.过敏性结肠炎 B.过敏性休克 C.支气管哮喘 D.过敏性皮疹 E.风湿热 4.无镇静作用的H1受体阻断药是（） A.苯海拉明 B.扑尔敏 C.安其敏 D.苯茚胺 E.654-2 5.扑尔敏是（） A.H1-受体阻断药 B.H2-受体阻断药 C.镇静催眠药 D.抗喘药 E.镇咳药 6.不属于H1-受体阻断药者是（） A.氯丙嗪 B.异丙嗪 C.氯苯吡胺（扑尔敏） D.苯海拉明 E.曲吡那敏 7.苯海拉明不具备的药理作用是（） A.镇静 B.抗过敏 C.催眠 D.减少胃酸分泌 E.防晕动 8.通过阻断H2-受体减少胃酸分泌的药物是（） A.苯海拉明 B.碳酸钙 C.胃复康 D.雷尼替丁 E.异丙阿托品 二.多项选择题 1.对晕动病呕吐有良好疗效的药物（） A.氯丙嗪 B.异丙嗪 C.654-2 D.东莨若碱 E.苯海拉明 2.下列描述，正确项有（） A.支气管平滑肌存在有组胺H1R B.苯海拉明具有镇静催眠、防晕止吐作用 C.异丙嗪为组胺H1受体阻断药，具有较强的镇静作用
D.组胺H1受体阻断药苯茚胺对中枢有兴奋作用 E.胃壁细胞存在组胺H2受体 三.判断题 1.H1受体阻断药对过敏性鼻炎、荨麻疹疗效好。（） 2.过敏性休克时，可选用H1受体阻断药辅助抢救。（） 四.填空题 1.常用的组胺H2受体阻断剂有，主要用于治疗，常用抗酸药中，易吸收入血引起碱血症的药物，氢氧化铝除抗酸作用外，还具有作用。 2.H1受体阻断剂苯海拉明有作用，故临床上可用于。 3.晕动病引起的呕吐可选用（类）或药进行治疗。 4.扑尔敏是一种药。 5.常用的H1受体阻断剂有、、。 6.H1受体阻断药苯海拉明中枢作用表现为，西米替丁和雷 尼替丁可通过阻断，减少分泌，临床用于。 7.H1受体阻断药中，有中枢兴奋作用的药是。 五.问答题 1.抗组胺药分几类？分类依据是什么？它们的临床用途及不良反应是什么？ 药理学习题集答案 第二十章组胺及抗组胺药 一、单项选择题 ｌ、D 2、D 3、D 4、D 5、A 6、A 7、D 8、D 二、多项选择题 1、BDE 2、ABCDE 三、判断题 1、√ 2、√ 四、填空题 1、西米替丁或雷尼替丁；十二指肠溃疡和胃溃疡；碳酸氢钠；收敛致便秘。 2、镇静防晕动止吐；防晕动止吐等 3、阿托品类或H1受体阻断药 4、组胺Ｈ1受体阻断药 5、异丙嗪；苯海拉明；扑尔敏；安其敏 6、镇静催眠；防晕；镇吐；H2受体：胃酸；胃、十二指肠溃疡 7、苯印胺
认识抗组胺药及其副作用 Prepared on 22 November 2020
认识抗组胺药及其副作用 认识抗组胺药及其副作用认识抗组胺药及其副作用□文/罗光荣主任医师荆州市第二人民医院（图/木易）随着社会压力、环境、气候等变化，患过敏性疾病的患者逐渐增多，患者常自行购买抗组胺药(习惯称之为抗过敏药)治疗，有时的确能够起到一定治疗效果。然而，由于药物具有一定的特殊性，使用不当，不仅无法治愈疾病，反而会引起不良反应。为此，谨慎使用抗组胺药，并关注其副作用尤为重要。认识组胺与抗组胺药组胺又称组织胺，是一种自体活性物质，在体内由组氨酸脱羧基而成，正常生理状态下，存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与“组胺受体”结合而产生过敏效应。组胺受体是指与组胺亲合后又产生一系列组胺效应的受体。分为三种类型，即组胺1受体（H1）和组胺2受体（H2），以及新发现的H3受体。与过敏反应有关的主要是H1受体。H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌上，当组胺与H1受体结合后，可引起过敏性鼻炎、哮喘、荨麻疹、血管性水肿伴随的瘙痒、喉痉挛和支气管痉挛效应，以及荨麻症所有的病理表现，如红斑、风团、瘙痒等。这些过敏效应可被传统的抗组胺药阻断和拮抗。其药理作用是它与组
胺竞争致敏细胞上的组胺1受体（H1），使组胺不能与其结合而产生过敏反应。这类药物称之为抗组胺药。常用的抗组胺药有哪些临床上将抗组胺药分为两类，即H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。在临床上抗过敏以Hl受体拮抗剂应用最广。目前，将抗组胺Hl受体拮抗剂分为三代。第一代抗组胺药物20世纪80年代前为第一代，包括苯海拉明、异丙嗪（非那更）、氯苯那敏（扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通）、去氯羟嗪（抗敏嗪）、赛庚啶、氯苯甲嗪（敏克静）、氯苯丁嗪（安其敏）、安泰乐、多虑平等，具有较强的中枢神经抑制作用。第二代抗组胺药物20世纪80年代后为第二代，包括氯雷他定（开瑞坦）、西替利嗪（西可韦、赛特赞、斯特林、仙特明、疾立静、杰捷、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪）、阿伐斯汀（新敏乐、新敏灵）、特非那丁（敏迪）、阿司米唑（息斯敏）、氮艹卓斯丁（艹卓苄酞嗪）、咪唑斯汀(皿治林)、依巴斯汀(开思亭)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等，无镇静作用或镇静作用轻微。酮替芬(噻喘酮、甲哌噻庚酮)也是第二代抗组胺药，因其中枢神经抑制作用、抗胆碱作用、心脏毒性及体重增加等四大副作用，临床已经较少使用。另外，敏迪、息斯敏等因有较明显的心脏毒性也逐渐减少使用。第三代抗组胺药物实为第二代Hl受体拮抗剂的活性代谢产物，如地氯雷他定（恩理思、
抗组胺药的不良反应 一、抗组胺药有哪些。抗组胺药又分为H1受体拮抗剂（习惯上称抗组胺药）和H2受体结抗剂，在临床上以H1受体拮抗剂应用最广。皮肤科学者根据是否具有镇静、嗜睡等不良反应及应用时间的先后把H1受体拮抗剂分为两代，第一代抗组胺药常用的有扑尔敏（又称氯苯那敏）、多虑平、赛庚啶、苯海拉明、安泰乐、去氯羟嗪、异丙嗪（又称非那根）、脑益嗪等药；第二代抗组胺药常用的有氯雷他定（开瑞坦）、西替利嗪（赛特赞）、咪唑斯汀（皿治林）、依巴斯汀（开思亭）、阿司咪唑、特非那定（敏迪）、美喹他嗪（玻丽玛朗）等药。最近又有抗组胺药左西替利嗪和地氯雷他定开始应用于临床，且疗效可靠、不良反应少。 二、两代抗组胺药各有什么特点。第一代抗组胺药具有良好的止痒效果，也有一定的止吐、局部麻醉作用，由于具有明显的嗜睡、镇静等不良反应，影响用药者的日常生活和学习与工作，已越来越不适应现代快节奏的生活。但因其价格便宜、治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠、对人体各系统和器官无明显毒副作用，在广大老百姓当中仍然使用相当广泛。而第二代抗组胺药大多数半衰期延长，且作用时间较长，可维持24小时，每天只需口服1次，吸收迅速，药物较难透过血脑屏障，对中枢神经系统影响较小，不产生或仅有轻微嗜睡作用，对用药者的日常生活和学习与工作影响较少，因而广受医患双方的欢迎，在皮肤科临床应用最为广泛，尤其对一些驾驶员、高空作业者等特殊人员及慢性病例较为适用。临床研究表明，该类药每天仅服1次，每次1片，即可有效防止荨麻疹风团发生，控制瘙痒。 三、使用抗组胺药注意事项。第一代抗组胺药的主要不良反应有：镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中，少数药物还可导致心动过速、瞳孔散大、黏膜干燥、排尿困难、胃肠道反应、肝肾功能损害、贫血等。因此使用此类药应注意以下事项：①高空作业、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。②应用此类药剂量不要过大，否则可出现中枢神经系统抑制症状，尽可能避免与复方感冒制剂同时使用，因为许多复方感冒制剂含有扑尔敏等抗组胺药。 ③避免与对中枢神经系统有抑制作用的饮料（如酒）、镇静催眠抗惊厥药（如安定）、抗精神失常药（如氯丙嗪）同用，否则有可能引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状。儿童、成年人、体弱患者更易发生。4避免与抗胆碱药（如阿托品）、三环类抗抑郁药（如阿米替林）同用，否则可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等副作用。⑤青光眼患者忌用苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪、多虑平等药。⑥前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用赛瘐啶、苯海拉明；肝肾功能不全者慎用异
组胺和抗组胺药 组胺:H1 中枢觉醒反应兴奋支气管及胃肠道平滑肌毛细血管通透性舒张血管 H2 胃酸分泌兴奋心脏 H3 突触前膜，参与负反馈调节 三重反应: 红斑;丘疹和红晕 临床用于鉴别真性胃酸缺乏症。 倍他斯汀 1、作用:激动H1，扩张血管; 对抗儿茶酚胺; 抑制血小板聚集。 2、应用:内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管性头痛 抗组胺药 一、H1受体阻断药 第一代H1受体阻滞药苯海拉明异丙嗪氯苯那敏 中枢抑制作用强，抗胆碱强短效、嗜睡、口鼻眼干等第二代H1受体阻滞药西替利嗪阿司咪唑 长效，无嗜睡，对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，对鼻赛效果差。【药理作用】1(抗H1受体效应: 1)对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2)对组胺引起的血管扩张和血压下降。 2(中枢抑制作用 镇静与催眠:阻断中枢H1受体所致
3.镇吐、抗晕:与抗Ach作用有关。 【临床应用】 1.变态反应性疾病:荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好接触性皮炎、血清病有效 支气管哮喘疗效差，过敏性休克无效。 2.晕动症和呕吐: 晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐 3.镇静催眠选苯海拉明、异丙嗪等 4.人工冬眠异丙嗪 【不良反应】 , 中枢症状:思睡、头晕、乏力、反应迟钝;避免驾车、船及高空作业。 , 胃肠道反应:口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等。二、 H2受体阻断药 西咪替丁cimetidine，雷尼替丁 ranitidine，法莫替丁 famotidine，尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine 【药理作用】 1)本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌。 2)增强免疫 【临床应用】 1.消化性溃疡 2.其他:反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.
组胺和抗组胺药的基本知识 任务二组胺和抗组胺药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握常用H1、H2受体阻断药的药理作用及其应用； （2）熟悉H1、H2受体阻断药的不良反应及用药注意； （3）了解组胺H1、H2受体的生理活性。 能力目标 （1）能为患者的变态反应性疾病选择合适的抗组胺药物； （2）使用抗组胺药时能识别药物的不良反应，并为康复患者实施预防和治疗措施。 案例引导 小李来自中部城市，趁假期来沿海度假。度假第3日口唇和眼睑突然肿胀，全身大片风团，奇痒无比，不一会连呼吸也变得困难起来，急送到医院，诊断为过敏性荨麻疹。 案例分析：急性荨麻疹为常见的皮肤黏膜变态反应性疾病，其病理基础是过敏原致体内组胺H1过度兴奋，肥大细胞等释放过敏物质，出现过敏症状。该患者可用抗组胺H1受体药（如氯苯那敏、酮替芬、西替利嗪等）进行治疗，同时叮嘱患者减少与过敏原接触，如尽量少食海鲜，避免接触尘螨分布多、毛茸茸的物体等。 一、组胺及组胺受体激动药 （一）概述 组胺（histamine）是一种自体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧酶催化下脱羧而成。几乎在体内所有组织中都含有组胺，以肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中为多见，故组胺在肥大细胞较多的皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中分布较高。 目前发现组胺受体有四种亚型，分别为H1、H2、H3和H4。激动H1受体可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca2＋增加；激动H2受体使细胞内cAMP增加；激动H3受体则可能减少Ca2＋内流；H4受体则有可能参与中枢神经系统疾病（如精神分裂症）的发病。组胺受体分布及其激动效应见表8－2－1。 表8－2－1组胺受体分布及其激动效应