《药物化学》课程标准
一、前言
（一）课程的性质
该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课，目标是让学生现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础，也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。
（二）设计思路
按教学大纲规定，认真备课，重视启发式教学，课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容，结合观看有关教学VCD、多媒体课件等，培养学生的自学能力，以增加学生的感性认识，启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习，通过理论的学习加深对实践的理解。
二、课程目标
通过本课程的学习，要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系；能够熟练、安全地合成药物；熟悉药物发展史和设计思想，研究构效关系和合理设计药物。
通过本课程的实验，学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成；能对合成的粗品进行纯化；能鉴别药物中的杂质。
通过理论与实践一体化的教学方式，让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务，并构建相关理论知识，发展职业能力，使学生获得的知识，技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实的专业信念、知识与技能的基础。
职业能力培养目标：
1．能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。
2．能进行化学药物的合成操作。
3．能进行抗生素的合成操作。
4．能对合成的粗品进行纯化。
5．能鉴别药物中杂质。
6．能按照药物的理化性质判断其储存条件。
7．能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。
8．能按照药物的性质给出调剂的要求。
四、实施建议
（一）教材选用与编写
适用教材：《药物化学》姚宏主编高等教育出版社 2005年12月第1版
参考教材：《药物化学》夏未铭主编中国农业出版社出版社 2007年
《药物化学》周淑琴主编科学出版社
（二）教学建议
将知识与技能融合在一起，大部分知识需要在实践中加以形象化和深化，需要在实践中细化掌握，实训中的合成与鉴别、性质观察融合在一起，使学生在实训中充分理解和掌握各种代表药物的结构式、理化性质、合成代谢等，并将目前合成中使用的新工艺有所反映，以使学
生与行业前言接轨。教学后期，进企业实训，为学生提供实际情境体验。
（三）教学评价
教学评价标准重视平时实训过程的评价，考核由平时考核和期末综合考核两部分组成，考核分值比例为5：5，总成绩以百分制计。
（1）平时考核以阶段性考核为主，即完成任何一个模块的学习都进行现场操作考核，并参考口试成绩、作业等，占考核总成绩的50％。
（2）期末考核分应知和应会两部分，期末考试要求命题覆盖面较广，试题难度适中，题量适当。应知部分采用笔试闭卷方式，重点考核学生运用知识技能的综合能力。应会部分为实际操作部分，由学生随机抽取试题进行。
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《中药学》课程（项目）标准 一、课程基本信息 （一）课程性质：必修课 （二）课程类型：（理论＋实践）课（B类） （三）课程类别：专业（基础）课 （四）开设学期：第一学年第二学期 （五）所属系部：药学系 （六）编制教研室：社区教研室 （七）编制者：张世文 二、课程性质与任务： 中药学是研究中药的基本理论临床应用的学科，是中药各专业的基础学科之一。通过学习，学生掌握中药的基础知识理论和453味中药的性味归经、功效应用、性能特点、用法用量、使用注意及药理作用。学生能对临床常用中药进行基本的处方分析，引导学生新药研发的思路，为今后从事中成药生产、经营、管理、使用及后续课程的学习和能力的发展奠定理论基础。 三、课程目标 （一）知识目标： 1.掌握中药的概念及其基本理论和基础知识。 2.掌握一类中药的来源，性味归经、功效应用、性能特点、用法用量、使用注意和现代药理作用 3.熟悉本学科的发展概况，熟悉二类中药来源，性味归经、功效应用、性能特点、用法用量、使用注意 4.了解三类中药的性味归经、功效应用、性能特点。 （二）能力目标： 1.能运用中药的基本理论知识及基本技能，具有从事中药饮片和中药制剂生产的能力。 2.具有对常见中药进行简单的处方分析能力。 3.教材中增设了指导自学内容，通过指导自学，以培养学生具有继续学习的和持续发展能力，使之毕业后，通过自学及时获取自我所需的知识能力，以适应今后岗位的需要。 （三）素质目标： 1.明确职业定位，热爱中药专业。 2.树立科学的学习观，培养提高自学能力
3.具有实事求是的科学态度和创新意识，良好的心里素质和职业道德。 四、参考学时 72学时，理论48学时，实践24学时 五、课程学分 4学分
实验室常用化学溶液试 剂药品有效期一览表 SANY标准化小组 #QS8QHH-HHGX8Q8-GNHHJ8-HHMHGN#
实验室常用化学药品、试剂，由于性质的不同，有效期也有所不同，比如我们常用的有缓冲液，有机试剂，标准溶液，流动相，标准品，配制溶液，留样等等，都有一定的有效期，如何正确把握使用期限？常用的标准溶液、缓冲液的有效期，你记住了吗本文列出了有效期一览表，供大家参考。 滴定用标准溶液的有效期为多长？其实跟贮存的条件有关，正常室温下贮存时间见下表。 表1.常见滴定用标准溶液的有效期 相比标准溶液的有效期，各种缓冲液、试液、指示液也有其有效期限制，多数实验室都是根据前辈的经验来规定期限，也有的实验室为了防止过期现象导致的样品分析结果误差的产生，尽量都是现配先用，或者最多使用一个月。对于某些较稳定的溶液来说，不必矫枉过正，一方面会造成浪费，一方面也增加了分析人员的工作量，那么，到底如何规定各种缓冲液、试液、指示液的使用期限呢，请参考下表！ 表2：各种缓冲液、试液、指示液使用期限表 表3.一般溶液有效期一览表 淀粉指示剂5g/L5天硝酸盐氮标准溶 液 / 1个月 淀粉指示剂10g/L5天硫酸锌535g/L1个月 盐酸氨水缓冲溶 液PH=9.6-9.7 7天 硫酸锰380g/L 1个月 乙醇溶液78%7天硫酸铜溶液20g/L1个月
乙醇溶液75%7天六水氯化铁0.25g/L1个月乙醇溶液72%7天碱性试剂/1个月乙醇溶液70%7天重铬酸锌12.285g/L1个月碘指示剂/7天重铬酸钾12.258g/l1个月氧化镁2%7天磺胺5g/L1个月间苯二酚盐酸溶 液/7天七水硫酸镁22.5g/L1个月氨水溶液1:47天三乙醇胺溶液1:31个月溴甲酚紫水溶液 1.60%7天韦氏液13g/L1个月酚酞指示剂5g/l7天硼酸溶液20g/L1个月酚酞指示剂10g/l7天喹钼柠铜溶液/1个月除蛋白试剂/7天柠檬酸溶液0.1moL/L1个月 饱和苦味酸溶液/7天氯化铵-EDTA溶 液/1个月 硝酸银溶液9.6g/L7天硫酸镉溶液/1个月 硝酸银溶液50g/L7天氢氧化铵-氢化 氨缓冲液/1个月 淀粉溶液1%7天碘贮备液/1个月玫红酸0.5g/L7天碘化钾溶液1moL/L1个月使用液（检测尿 素）/7天碘化钾溶液10%1个月碘-碘化钾/7天碘化钾溶液15%1个月 盐酸N-(1-萘 基）-乙烯二胺0.1%10天碘化钾溶液饱和 1个月 萘胺盐酸盐1g/L10天碘酸钾标准溶液10mmoL/L1个月亚甲基兰饱和溶 液/14天碘溶液0.005moL/L1个月显色剂（原料奶 掺假用）/15天氯化镁2%1个月 次甲基兰指示剂1g/L、10g/L 1个 月氯化钙27.5g/L1个月 甲基红指示剂0.1g/l、 2g/L 1个 月碱性酒石酸钾钠/1个月 甲基红指示剂1g/L 1个 月纳氏试剂/1个月 溴百里酚蓝指示 剂1%1个 月 费林试剂甲、乙 液 0.5g 1个月 溴甲酚绿指示剂1g/L 1个 月 三氯甲烷-冰乙 酸溶液 2：3 1个月 溴甲酚绿指示剂2g/L 1个 月 氯化钡溶液25g/L 1个月 铬酸钾指示剂50g/L1个乙醚-乙醇2：11个月
《药物化学》形考作业（一）（1-5章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.
苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等
布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.
天然药物化学习题和参考答案(1) 1、学习天然药物化学的目的和意义： 答：促进天然药物的开发和利用，提高中草药及其制剂的质量。 2、有些化学成分是中草药普遍含有的如：蛋白质、糖类、油脂、树脂、鞣质、色素等，这些成分一般无生物活性，称为无效成份。 3、世界上最早应用升华法制取有效成分是我国《本草纲目》中记载的：（D） A. 香豆素 B.苯甲酸 C.茜草索 D.樟脑 E.咖啡碱 4、下列成分在多数情况下均为有效成分，除了：（E） A.皂甙 B.氨基酸 C.蒽醌 D.黄铜 E.鞣质 5、属于亲脂性成分是：ABCD A.叶绿素 B.树脂 C.油脂 D.挥发油 E.蛋白质 6、衡量一个制剂质量的优劣，主要是检验其有效成分是否存在。（错） 7、有效部位：含有效成分的混合物。 8、怎样利用有效成分扩大药源？举例说明。 答：当从某一天然药物或中药中分离出一种有效成分后，就可以根据此成分的理化特性，从亲缘科属植物，甚至从其他科属植物寻找同一有效成分。如小檗碱最初从毛茛科黄连分离得到，后发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中均含有小檗碱。 9、把下列符号中文名称填写出来： Et 2O（乙醚） CHCl 3 （氯仿） EtOAc（乙酸乙酯） n-BuOH（正丁醇） Me 2CO（丙酮） EtOH（乙醇） MeOH（甲醇） C 6 H 6 （苯） 10、亲脂性有机溶剂是指与水不能混溶的有机溶剂，如苯,氯仿，乙醚。亲脂性有机溶剂的特点：选择性强提取成分范围小，沸点低易浓缩，毒性大，易燃，价贵，不易透入织物组织内，提取时间长，用量大。 11、乙醇沉淀法加入的乙醇，其含量应达 80%以上，可使淀粉，树胶，粘液质，蛋白质等从溶液中析出。 12、结晶法常用的溶剂有冰醋酸，水，甲醇，乙醇，丙酮，氯仿，乙酸乙酯，二氧六环等。结晶法常用的混合溶剂有水/乙醇，丙酮/水，乙醇/氯仿，乙醇/乙醚，氯仿/乙醚，石油醚/苯。 天然药物化学习题和参考答案(4)蒽醌类 1、Molish试剂反应 答：即α-萘酚试剂反应，指糖或甙在浓硫酸作用下，脱水形成糠醛衍生物与α-萘酚缩合而生成紫色缩合物。 2、简述糖的提取、纯化和分离方法。 答：提取的方法是根据它们对水和醇的溶解度不同而采用不同的方法。如单糖包括小分子低聚糖可用水或50％醇提取；多糖根据可溶于热水，而不溶于醇的性质提取。纯化和分离方法：可用铅盐、铜盐沉淀法、活性炭吸附法、凝胶过滤法、离子交换层析法以及分级沉淀或分级溶解法等。 3、香豆素具有苯骈α-吡喃酮的基本母核。结构上可看成是顺式邻羟
毕业顶岗实习课程标准 课程名称：毕业顶岗实习 课程编号： 课程类型：职业能力课 适用专业：药学 学时：1260学时 学分：42学分 一、课程的性质 根据《教育部关于职业院校试行工学结合、半工半读的意见》（教职成【2006】4号）、《关于全面提高教育教学质量的若干意见》（教高【2006】16号）、《教育部、财政部关于实施国家示范性高等职业院校建设计划加快高等职业教育改革与发展的意见》（教高【2006】14号）等文件的精神和《淄博职业学院学生顶岗实习管理办法》的相关规定，结合我系工学结合人才培养模式改革和专业人才培养方案的要求，为了切实提高教育教学质量，加强学生实践能力的培养，使毕业生的职业素质和职业能力更好地适应就业岗位的要求，规定各专业安排学生进行为期半年以上（约40周）的毕业顶岗实习。 毕业顶岗实习是实现高等职业教育人才培养目标，完成实践教学计划的重要教学环节。顶岗实习是在学生完成了校内专业理论和实践教学任务的基础上进行的。组织学生完成顶岗实习的目的，是促使学生认识社会，
熟悉自己将要从事的行业、企业的工作氛围，帮助学生更好地将所学理论和知识应用于就业后的工作实践，并且进一步加强学生专业技能的训练，提高学生的实际工作能力，塑造“一技之长+综合素质”的高技能人才；同时引导学生树立正确世界观、人生观、价值观和就业观，为就业做好心理准备，为实现毕业与就业的零距离对接奠定良好的基础。 本课程是一门与药学专业工作实际联系紧密的专业课程，它是药学专业重要实践课程之一。前提课程是专业基础课程、实习前技能强化训练等专业基础课程。 二、设计思路 学生顶岗学习是专业教学的重要组成部分，是教学活动的继续，是提高学生的实践技能和专业能力的重要教学方式。顶岗实习应努力形成以学校为主体，企业和学校共同教育、管理和训练学生的教学模式，本专业提出了高职学生所谓的“三级顶岗实习模式”，即“一年级职业训导，二年级专业技能训练，三年级顶岗技能实习”，同时将职业道德教育、专业兴趣教育和企业文化教育贯穿顶岗实习全过程。 毕业顶岗实习即第三级岗位技能实习，是在第五、六个学期（一般约42周），毕业实习与就业相结合，并根据企业的用人需求，学生根据自己的专业特点和就业倾向，毕业生与实习单位进行双向选择，学生以试用员工的身份独立工作，完成毕业顶岗实习。一方面，毕业实习让学生对专业知识进行了综合运用并得到提高；另一方面，企业对实习的学生进行就业试用，考核合格者录用。学生将由毕业设计的指导老师跟踪
单项选择题1、阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 单项选择题2、哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 单项选择题3、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 单项选择题4、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 单项选择题5、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 无机酸根 B. 酸羟基 C. 共轭系统 D. 连二烯醇 E. 羰基 单项选择题6、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 单项选择题7、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 羰基 B. 无极酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯酸 单项选择题8、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 单项选择题9、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 E. 阿苯达唑
单项选择题10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 单项选择题11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 单项选择题12、克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 单项选择题13、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 单项选择题14、下列哪个药物的代谢物才有活性。 A. 胺碘酮 B. 普罗帕酮 C. 氯吡格雷 D. 华法林钠 E. 地高辛 单项选择题15、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 单项选择题16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（） A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 单项选择题17、将羧苄西林制成茚满酯是为了（） A. 改变不良臭味 B. 延长作用时间 C. 增大溶解性 D. 降低毒副作用 E. 提高稳定性 单项选择题18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是（） A. 增加蛋白同化激素的活性 B. 增加雄激素的活性
药物化学知识点总结 第七章镇静催眠药与抗癫痫药 1、镇静催眠药的种类：巴比妥类、苯并二氮类、其他类 2、作用机制：中枢GABA受体激动剂 3、构效关系：苯并二氮类 4、代表药物举例：地西泮（合成）、艾司唑仑 5、基本概念：受体、药效团、前药 6、抗癫痫药的种类：巴比妥类、巴比妥类似物（乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类）、二苯并氮杂 类、脂肪羧酸类、GABA类似物 7、代表药物：苯巴比妥（合成）、苯妥英（钠）、卡马西平 8、基本理论：结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例 第八章抗精神失常药 1、抗精神病药的种类：吩噻嗪类、硫杂蒽（噻吨）类、丁酰苯类（与哌替啶的关系）、苯酰胺类（与普鲁卡因的关系）和二苯二氮类（氯氮平）等 2、作用机制：DA受体拮抗剂。 3、构效关系及药物代谢：吩噻嗪类 4、代表药物举例：盐酸氯丙嗪 抗抑郁药的种类及代表药物： NE重摄取抑制剂（三环类）：丙咪嗪阿米替林 5-HT重摄取抑制剂：氟西汀，去甲氟西汀 单胺氧化酶（MAO）抑制剂：
苯乙肼和异卡波肼（发现过程，先导化合物的发现途径之一） 第十一章阿片样镇痛药 1、吗啡的结构特征及基本化学性质 2、对吗啡进行结构修饰的主要位点，构效关系？ –3-位酚羟基（可待因）6-位的羟基（异可待因、海洛因） –17-位的叔胺（纳洛酮、纳曲酮）7、8-位的双键（氢吗啡酮、羟吗啡酮）–6,14-亚乙基桥衍生物（埃托啡、二氢埃托啡） 3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型： –吗啡喃类衍生物：左啡诺、布托菲诺 –苯吗喃类衍生物：喷他佐辛 –哌啶类：哌替啶、芬太尼 –氨基酮类：美沙酮 4、合成：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼 5、基本概念：治疗指数 第十二章非甾体抗炎药 1、解释非甾体抗炎药的作用机理，非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血，为什么？ 2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类？ –水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯 –苯胺类：对乙酰氨基酚 –芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生 –邻氨基苯甲酸类（灭酸类）：甲芬那酸
《药物化学》课程标准 一、前言 （一）课程得性质 该课程就是兽药生产与营销专业得专业基础课,目标就是让学生现代药物化学基本理论与技能,对常用药物得结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统得认识,并了解现代药物化学得发展,为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实得基础。它就是以有机化学与药理学等课程得学习为基础,也就是进一步学习药物制剂技术等课程得基础。 （二）设计思路 按教学大纲规定,认真备课,重视启发式教学,课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容,结合观瞧有关教学VCD、多媒体课件等,培养学生得自学能力,以增加学生得感性认识,启迪学生得科学思维。注意运用理论知识指导学习,通过理论得学习加深对实践得理解。 二、课程目标 通过本课程得学习,要求学生掌握常用药物或代表药物得化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系;能够熟练、安全地合成药物;熟悉药物发展史与设计思想,研究构效关系与合理设计药物。 通过本课程得实验,学生能根据所学合成原理进行原料药中间体得合成、化学药物得合成、抗生素得合成;能对合成得粗品进行纯化;能鉴别药物中得杂质。 通过理论与实践一体化得教学方式,让学生在完成具体项目得过程中完成相应工作任务,并构建相关理论知识,发展职业能力,使学生获得得知识,技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展得需求。为学生今后得专业学习与职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实得专业信念、知识与技能得基础。 职业能力培养目标: 1．能根据所学得合成原理进行原料药中间体得合成操作。 2．能进行化学药物得合成操作。 3．能进行抗生素得合成操作。 4．能对合成得粗品进行纯化。 5．能鉴别药物中杂质。 6．能按照药物得理化性质判断其储存条件。 7．能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。 8．能按照药物得性质给出调剂得要求。
药物化学期末综合练 习答案
《药物化学》期末综合练习 一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，重点掌握的结构式如下： 1.P15 盐酸利多卡因局麻药、心律失 常 2.P51 双氯芬酸钠解热镇痛 3.P25 地西泮（安定）镇静催眠 4.P83 盐酸苯海拉明抗过敏 5.P34 盐酸氯丙嗪抗精神病 6.P70 吡拉西坦（脑复康）中枢兴奋药或促智 7.P30 卡马西平抗癫痫 8.P227雌二醇卵巢功能不全或雌激素不足引 起的各种症状 9.P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛 10.P162 环丙沙星抗菌药 11.P173阿昔洛韦（无环鸟苷）抗疱疹病毒 12.P118氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕 动、震颤麻痹 13.P169 氟康唑抗真菌 14.P141 氯贝丁酯血脂调节 15.P62盐酸美沙酮镇痛或戒毒 16.P207 塞替哌治疗膀胱癌
17.P197 氯霉素抗菌 18.P102 盐酸多巴胺抗休克 19.P61 盐酸哌替啶（度冷丁）镇痛 20.P182 阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌 21.P253 维生素C（抗坏血酸）抗坏血病 （吡多醇）因放射治疗引起的恶 22.P252 维生素B 6 心，妊娠呕吐 23.P221 卡铂（碳铂）抗癌 24.P157 磺胺嘧啶抗菌 25.P233 米非司酮避孕 26.P84 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）抗过敏 27.P205 环磷酰胺抗癌 28.P74 氢氯噻嗪水肿及高 血压 29.P55 吗啡镇痛 30.P121 盐酸苯海索震颤麻痹 二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途，重点掌握下列药品： 1. 氟烷F3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉 2．苯巴比妥 治疗失眠、 惊厥和癫痫
《药学基础》课程标准 一、课程基本信息 课程代码：07950 课程类型：B 总课时：70 理论课时:58 实践课时:12 教学场地要求：校内标准教室、校内药理实验室 任课教师要求：（1）教师应具备药学专业或药学相关专业本科及以上学历，具有高等学校教师资 格证书。（2）专业实训课教师应具备药学专业或药学相关专业职业资格证书或相应技术职称。 二、课程定位 《药学基础》是制药技术专业的一门专业课程。本课程的教学以基层医疗机构的医院药师、药品审方、 药品调剂、药品采购和社会药房的驻店药师、药品购销、药品零售等职业岗位能力要求为前提设置教 学内容。药理学基础及相关知识、中枢神经系统疾病用药、内脏疾病用药、内分泌系统疾病用药、心 血管疾病用药、感染性疾病用药重点应用设置课程单元，以相关职业岗位标准考核学生，旨在使学生 掌握药店常用药物的分类和使用，具备问病卖药的能力和分析处方的能力，毕业后能胜任药品营销、 药房管理、药学服务等岗位的工作。 药学基础的前导课程有基础化学、生物化学、微生物学、免疫基础等课程，掌握有关药学的基本 理论知识，为药学基础教学奠定了基础。药学为后面的《药物制剂技术》《药品分析与检测技术》学习 提供了理论知识，为后续的教学实习、药品生产实习打下坚实的基础。 三、课程目标 1.知识目标 （1）熟知药品说明书和处方的结构和功能。 （2）知道处方审核和用药指导的内容。 （3）知道药理学相关的基本概念和理论。 （4）知道影响药物作用的各种因素。 （5）熟悉药物间的相互作用。 （6）知道特殊人群的合理用药和用药指导。 （7）知道临床常见病多发病的适宜用药。 （8）知道药品的通用名、药理作用、临床用途、不良反应、给药途径、禁忌症及用药注意事项。 2.能力目标 （1）具备解读和调配处方的能力。 （2）能够根据病情选择合适的药物。 （3）能说明药物的注意事项。 （4）能正确经营管理药物。 （5）会推售药品。 3.态度目标 （1）树立“合理用药，安全用药”的观念，培养认真细致，为人民健康负责的工作态度。 （2）严格执行药品管理法，依法售药，养成实事求是的职业习惯。 （3）培养自主学习、不断探索新的医药知识。 （4）具备良好的职业道德。 四、课程设计 1.设计思想 本课程的设计思想是以学生学习为中心，以岗位需求为核心，以职业标准为导向，以能力培养为目标。 根据职业岗位工作中的典型工作任务所需的能力需求，融合药品购销员国际职业标准和国家执业药师 资格考试的知识能力要求，将教学内容整合为六个学习单元53个学习项目。在这53个学习项目中，
(一) 单选题 1. 关于该结构下列说法错误的是() (A) 通用名为普罗加比 (B) 为抗癫痫药物 (C) 二苯亚甲基部份是载体，无活性 (D) 作用于多巴胺受体 参考答案： (D)?? 2. 不属于苯并二氮卓的药物是() (A) 地西 泮 (B) 美沙唑 仑 (C) 唑吡 坦 (D) 三唑 仑 参考答案： (C)?? 3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为() (A) 硫原子氧化 (B) 苯环羟基化 (C) 侧链去N-甲基 (D) 脱去氯原子 参考答案： (D)?? 4. 下列哪一项不是药物化学的任务()
(A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 (B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质 (C) 确定药物的剂量和使用方法 (D) 探索新药的途径和方法 参考答案： (C)?? 5. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 () (A) 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 (B) 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 (C) 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 (D) 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 参考答案： (C)?? 6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 () (A) 体内的解离度及酯溶性 (B) 水中溶解 度 (C) 药物分子的电荷分 布 (D) 药物 的空 间构型 参考答案： (A)?? 7. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 () (A) 乙二胺类
(B) 哌嗪类 (C) 丙胺类 (D) 三环类 参考答案： (C)?? 8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是() (A) Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 (B) Neostigmine Bromide 结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案： (D)?? 9. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是() (A) 美托洛尔 (B) 普萘洛尔 (C) 纳多洛尔 (D) 拉贝洛尔 参考答案： (A)?? 10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()
药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】
N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要
生物化学课程标准药学 专业 集团文件发布号：（9816-UATWW-MWUB-WUNN-INNUL-DQQTY-
生物化学课程标准 所属系部：基础医学部适用专业：药学专业 课程类型：专业基础课 一、前言 （一）课程性质与任务 生物化学是研究生物体的化学组成和生命过程中化学变化规律的科学，它是从分子水平来探讨生命现象的本质。生物化学既是重要的专业基础课程，又与其它基础医学课程有着广泛而密切的联系。 通过本课程的学习，使学生掌握生化基本理论和基本技能，并能灵活运用生化知识解释疾病的发病机理，并采用相应的药物治疗；培养学生科学思维、独立思考、分析问题和解决问题的能力；培养学生相互沟通和团结协作的能力。 （二）设计思路 围绕药学专业的培养目标，结合后续课程和医疗岗位实际工作对知识、能力和素质要求，合理取舍生物化学教学内容，确定教学的重难点。根据教学内容，采用任务驱动、项目导向等教学方法和多媒体等教学手段，将基础理论与药学知识进行对接。 本课程的主要内容有生物大分子的结构功能、物质代谢、基因信息传递三大模块共八个章节。药学专业在第二学期开课，总学时48学时，其中理论42学时，实验6学时。 二、课程培养目标 （一）知识目标 1.系统掌握人体的物质组成、正常的物质代谢和基因信息传递的过程、特点及其生理意义。 2.熟悉生物化学的基本概念。 3.了解营养物质的消化吸收。 （二）能力目标 1.能运用生化知识从分子水平上阐明药物的作用机理。 2.能使用常规生化仪器来测定常用生化项目，并能解释其对疾病诊断的意义，为后期药学专业课的学习奠定良好的基础。 （三）素质目标
1.注重职业素质教育，培养学生良好的职业道德，树立全心全意为病人服务的医德医风。 2.提高分析问题和解决问题的能力。 3.培养学生与人沟通、团结协作的整体观念。 三、课程内容、要求及教学设计
药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药
《药物化学》课程标准 课程名称及代码：药物化学 课程性质：专业必修课 课程类别：B类 学分：4.5 计划学时：72 适用专业：应用化工技术（药品质量检测方向） 1 前言 1.1课程定位 《药物化学》是高职高专应用化工技术专业（药品质量检测方向）的一门职业核心课程，其主要学习内容包括典型药物的名称、化学结构、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。本课程是学习基础药学化学、分析化学、生物化学与药理学、药剂学、药物分析和药品营销实用技术等课程之间的桥梁，对学生全面掌握专业知识有着承前启后的重要作用。 本课程的任务是通过理论和实践教学，使学生具备高职高专药学专门人才所必须的基本理论知识；具备药物定性、稳定性考察、纯化制备、制剂、检验、养护、调剂及合理用药等方面相关的基本能力；形成良好的职业素质。同时达到本专业学生应获得的有关职业资格证书相应考核模块的要求。 1.2设计思路 药物化学是一门理论性、实践性、应用性很强的课程，是执业药师考试中的4门专业基础课之一。本课程组教师经与医院、制药企业工作人员进行深入访谈，将医院和制药企业中的不同工作岗位所需职业能力进行归纳总结，各个方向共同培养的职业能力作为开发平台课程的依据，医院药学、药物制剂方向各自培养的职业能力作为开发职业方向课程的依据。该课程以应用型人才培养为中心目标，培养学生应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床使用问题的能力，培养学生对药物合成的能力，重在培养能力，培养创新意识和创新人格。在这个基本前提下，明确主讲教师在整个教学过程中的两大任务。其一，正确引导学生掌握课程的基本理论、基本知识和基本实验技能。其二，着眼于培养学生在掌握药物的化学结构与理化性质、药物的合成、稳定性、药效等
人0 Xfi 甲 It 草 幺子弍:cooph 胪J2分矣:WSffl *0u 乙氢甲It 耳 分子式：COOK 年屋分类:wsm 0-CH ) *宙：甲丘甲離華 分子式：COOMa 舗產分空：進荃GO COOH 命屋分类： 名 ?: isnJLILM 分子弍：CO(t-Bu) 严厘分类:樓生团 NH 2 塔祢：毎基甲毎基 牙子式:CONH2 胪雇分类:碳基团 "乞 件 名练：异丁 It 狂 分子式：CO(i-Pr) 序酌类:碳荃团 幺祢:乙醉基 另子式:COCH3 所斥分类：O 团 兔?u 宋甲配狂 毎子5：! COPh 豹压分芬：儀荃团 名洽：甲tt^;IE￡ 分子式:CHO 所斥分类：os 名冻：★甲狂 分子式：CH2Ph 斯应分癸:襪荃团 RT 名 W ： B￡ 分子北：CN 所?分as ：审棊0= R￡H 名祢:乙決基 分子弍：C2H 所匡分卒:谑菇团 Q '5° 名称：三 分孑式:CPh3 所舄分类:碳基匡 名越U 三异丙荃甲基 分孑式：C(i-Pr)3 所床分类:蘇因 CI R ------------ I CI 名三気甲基 分?式：ccim 所廂分类:碳至因 R --------- F r 名称：三気甲基 分子式:CF3 所耳分类:蘇因 名粽：魅內基 分子式:CH=CH2CH2 所泾分25 :強芝团 名稼:乙垛基 分子式：CH=CH2 所至分2$：审棊01 名称：魚甲能基 牙子式:COCI 子居分 类:WSS
R H^C 名徐:异戊基分子式：i-Am 所雇分 类：碳链 平3 R - H3 CH3 名徐:叔丁基分子式：t-Bu 所雇分类：谀链 R I CH3 名徐:仲丁基分子式：s-Bu 所層分类：碳涟 R CH3 H CH3名務:异丁 基分子式：I-BU 所属分类：碳链 CH3 T CH3 名称:异丙基分子式:i-Pr 所 犀分类：碳链 n/W1 名称:正戊基外子式：n?C5 所雇分类：谀 链 名探:正丁基 份孑式：n?C4 所属分类：碳链 :心 名称:正丙基 分子式：n?C3 所犀分类：碳 链 攵徐:环主基分子式:C-C8 所属分类：碳环 乂徐:环霞基 分孑式：C-C7 所属分类:碳环 X称：茏基 分子式：bpn 所属分类：碳环 兔徐：茂基 分子式：C- C5P 所属分类：碳环 名徐:环己基分子式：c? C6 所属分类：碳环名徐:环戊基 分子式:c<5 所属分类：碳环 □ 名徐:环丁基 分子式：c? C4 所属分类：碳环 △ 名青:环丙基 分子式：c<3 所属分类：碳环
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因
酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
药物化学作业 年级：专业：姓名：学号： 填空题 1、麻醉药根据作用和要求可分为麻醉药和麻醉药，根 据给药途径不同可将全身麻醉药分为和 2、利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于 和。 3、镇静催眠药最常见的结构类型和。 4、镇静催眠药地西泮又称氯氮卓又称、 5、苯妥英钠水溶液呈性、露置吸收空气中的而析出、显。 6、阿司匹林又称，扑热息痛又称。 7、阿司匹林的合成是以为原料，在硫酸的催化下，经 制得。 8、哌替啶的商品名，其作用机制属于阿片受体 9、马来酸盐的消旋体称为，属于H 受体。 1 10、钙拮抗剂又名；降血脂药又称。 11、经典的?-内酰胺类抗生素包括和，前者的代表 药，后者的代表药。 12、血压高低主要决定于和两个因素。 13、氨基甙类抗生素具有较大的神经毒性，主要损害，引 起，因此临床使用应慎重 14、药物的水解最常见的是、和的水解。 15、构效关系的英文缩写，电荷转移复合物的缩写。 16变质后的麻醉乙醚不得供药用，是因为发生自动氧化，生成和等杂质，对有刺激性。 17、苯巴比妥溶于甲醛后，与硫酸反应，在二层界面处显。 18、阿司匹林与碱溶液共热，可发生反应，酸化后产生的酸臭，
并析出白色沉淀。 19、布洛芬又名，其含有结构在碱性条件下与试液生成 羟肟酸，然后在酸性条件下与试液生成红色或暗红色物质。 20、氢氯噻嗪的水解产物为含有结构的化合物，经重氮化后，可与偶 合，生成色的偶氮化合物。 21.心血管系统药物可分为（1）__________（2）（3）__________和抗心律失常药四大类。 22.甲丙氨酯又可称为__________。 23.盐酸哌替啶为__________类镇痛药。 24.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药，其主要用途是__________。 25.6-APA的结构式为__________。 26.土霉素结构中含有__________显弱酸性，还含有显碱性，故为两性化合物。 27.甾类激素按化学结构可分为__________，__________和孕甾烷三类。 28.5-氟尿嘧啶临床用于__________6-巯基嘌呤临床用于__________。 29.麻黄碱分子中有两个手性中心，四个光学异构体中具有构型的麻 黄碱活性最高。 30.炔诺酮的化学名为。 31.氟尿嘧啶为抗肿瘤药；卡莫司汀为抗肿瘤药。 32.半合成青霉素的主要中间体为，半合成头孢菌素的主要中间体 为。 33.磺胺类药物的必需结构为，且氨基与基必须成对位。 34.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的，故应避光、密闭 保存。 35.巴比妥酸5位碳上的两个氢原子分别被乙基和异戊基取代后，此药物名称 是。 36.盐酸克仑特罗的主要用途是_______。 37.利血平属于_______类药物，其作用特点为_______。 38.阿司匹林的贮存方法是_______。
第一章绪论 （单选） 1、下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓(B)避孕 (C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶 4、下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 6、药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．化学原料药 （多项选择题） 1、下列属于“药物化学”研究范畴的是： (A)发现与发明新药(B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 2、已发现的药物的作用靶点包括： (A)受体(B)细胞核(C)酶 (D)离子通道(E)核酸 5、下列属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理 第二章（教材第十三章）新药设计与开发
新化学实体（NCE）。 NCE是指在以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。 第一节药物的化学结构与生物活性的关系 药物构效关系（SAR）是指药物的化学结构与活性之间的关系。 影响药物到达作用部位的因素：药物分子因素（药物的化学结构及由结构所决定的理化性质）：溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等 脂水分配系数P：药物的亲脂性和亲水性的相对大小 P=C O/C W 易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数log P在2左右。 由Handerson公式得出的经验规律 1)胃中pH为1~1.5，故多数弱酸性药物（pKa3 ~ 7.5）在胃中以分子态存在，易于吸收。 如阿司匹林（pKa 3.5）为弱酸，在胃中99%以分子态存在，故在胃中吸收； 2)肠道pH为7~8，故多数弱碱性药物（pKa7.5 ~ 10）在肠道吸收。如可待因（pKa 8.0）， 胃中多以离子态存在而不吸收，只在肠道吸收； 大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为结构特异性药物。 （二）.影响药物与受体作用的因素 ?立体因素 i.光学异构 ii.几何异构 iii.构象异构 ?药物结构中的各官能团因素 ?药物分子的电荷分布因素 药效构象不一定是药物的优势构象，药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量，即维持药效构象所需的能量。 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加空间位阻，从而增加稳定性。 卤素是一强吸电子基团，可影响分子间的电荷分布、脂溶性(如：苯环上每引入一个-X，P 增加4-20倍)及药物作用时间。 引入羟基可增加与受体的结合力；或可形成氢键，增加水溶性，改变生物活性。