【通用名称】
门冬氨酸鸟氨酸
【商品名称】
雅博司
【拼音名】
Mendong'ansuan niao'ansuan zhusheye
【英文名】
Ornithine Aspartate Injection
【成份】
活性成分：门冬氨酸鸟氨酸5g
辅料：注射用水
【性状】
淡黄色澄明液体。
【适应症】
因急、慢性肝病(如各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后综合症)引发的血氨升高及治疗肝性脑病，如伴发或继发于肝脏解毒功能受损(如肝硬化)的潜在性或发作期肝性脑病，尤其适用于治疗肝昏迷早期或肝昏迷期的意识模糊状态。
【用法用量】
急性肝炎，每天1至2安瓿，静脉滴注。慢性肝炎或肝硬化，每天2至4安瓿，静脉滴注。(病情严重者可酌量增加，但根据目前的临床经验，每天不超过20安瓿为宜。)对于其他情况除非医嘱特殊说明，每天用量为至少4安瓿。对于肝昏迷早期或肝昏迷期出现意识模糊状态的患者，应该根据病情的严重程度，在24小时内给予至少8安瓿该药物。在使用前应该用注射用溶液稀释，然后经静脉输入。本品可以和常用的各种注射用溶液混合而不发生任何问题。由于静脉耐受方面的原因，每500毫升溶液中不要溶解超过6安瓿该药物。输入速度最大不要超过每小时5克门冬氨酸鸟氨酸(相当于1安瓿该药物)。如果患者的肝功能已经完全受损，输液速度必须根据患者的个体情况来调整，以免引起恶心和呕吐。【不良反应】
偶尔会有恶心，少数病例出现呕吐。总的来说，上述症状都是一过性的，不需要停止治疗。减少药物使用剂量或减慢输液速度，这些不良反应就可以消失。
【禁忌】
对于门冬氨酸鸟氨酸或该药物的任何赋形剂过敏的患者禁用本品；严重肾功能不全的患者(诊断标准是血清中肌酐水平超过3mg/100ml)禁用本品。
【注意事项】
当使用大剂量的本品时，应该监测患者血清和尿中的药物水平。如果患者的肝功能已经完全受损，输液速度必须根据患者的个体情况来调整，以免引起恶心和呕吐。
【关联疾病】
获得性肝脑变性综合征肝性脑病肝性脑病
【孕妇及哺乳期妇女用药】
有关生育毒性和致突变方面的研究没有发现任何不良反应。
【药物相互作用】
目前尚不明确。
【药代动力学】
门冬氨酸鸟氨酸的清除速率快，半衰期为0.3-0.4小时。部分门冬氨酸盐以原形的形式从尿中排出。
【药理毒理】
在体内，门冬氨酸鸟氨酸通过产生两种氨基酸——鸟氨酸和门冬氨酸，作用于两个主要的氨解毒途径——尿素合成和谷酰胺合成。尿素合成发生在门脉周围的肝细胞内，鸟氨酸同时作为两种酶——鸟氨酸氨基甲酰转移酶和氨基甲酰-磷酸盐合成酶的催化剂和底物，参与氨合成尿素的过程。谷酰胺的合成发生在肝静脉周围的肝细胞内，尤其是在病理的状态下，门冬氨酸盐和其它二羧化物，如鸟氨酸的代谢产物，被肝静脉周围的肝细胞摄入，合成谷酰胺，并以谷酰胺的形式结合氨。在生理和病理状态下，谷酰胺都作为一种能结合氨的氨基酸，它不仅能让氨以无毒的形式排出，同时也能激活重要的尿素循环(即细胞间的谷酰胺交换)。在生理状态下，门冬氨酸鸟氨酸的作用不仅限于尿素合成，动物实验发现谷酰胺的合成增加有降低血氨水平的作用，一些临床试验还发现它们有改善支链氨基酸和芳香氨基酸比例的作用。用鼠和狗为研究对象，静脉输液的方式给药，采用单次和连续静脉输液4周的给药方式，观察门冬氨酸鸟氨酸的毒性。在剂量小于1500毫克/公斤体重时，未见任何毒性反应。
【贮藏】
25℃以下保存，远离儿童。
【包装】
5支/盒
【有效期】
三年
【产地】
德国
【通用名称】 门冬氨酸鸟氨酸 【商品名称】 雅博司 【拼音名】 Mendong'ansuan niao'ansuan zhusheye 【英文名】 Ornithine Aspartate Injection 【成份】 活性成分：门冬氨酸鸟氨酸5g 辅料：注射用水 【性状】 淡黄色澄明液体。 【适应症】 因急、慢性肝病(如各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后综合症)引发的血氨升高及治疗肝性脑病，如伴发或继发于肝脏解毒功能受损(如肝硬化)的潜在性或发作期肝性脑病，尤其适用于治疗肝昏迷早期或肝昏迷期的意识模糊状态。 【用法用量】 急性肝炎，每天1至2安瓿，静脉滴注。慢性肝炎或肝硬化，每天2至4安瓿，静脉滴注。(病情严重者可酌量增加，但根据目前的临床经验，每天不超过20安瓿为宜。)对于其他情况除非医嘱特殊说明，每天用量为至少4安瓿。对于肝昏迷早期或肝昏迷期出现意识模糊状态的患者，应该根据病情的严重程度，在24小时内给予至少8安瓿该药物。在使用前应该用注射用溶液稀释，然后经静脉输入。本品可以和常用的各种注射用溶液混合而不发生任何问题。由于静脉耐受方面的原因，每500毫升溶液中不要溶解超过6安瓿该药物。输入速度最大不要超过每小时5克门冬氨酸鸟氨酸(相当于1安瓿该药物)。如果患者的肝功能已经完全受损，输液速度必须根据患者的个体情况来调整，以免引起恶心和呕吐。【不良反应】 偶尔会有恶心，少数病例出现呕吐。总的来说，上述症状都是一过性的，不需要停止治疗。减少药物使用剂量或减慢输液速度，这些不良反应就可以消失。 【禁忌】 对于门冬氨酸鸟氨酸或该药物的任何赋形剂过敏的患者禁用本品；严重肾功能不全的患者(诊断标准是血清中肌酐水平超过3mg/100ml)禁用本品。 【注意事项】 当使用大剂量的本品时，应该监测患者血清和尿中的药物水平。如果患者的肝功能已经完全受损，输液速度必须根据患者的个体情况来调整，以免引起恶心和呕吐。 【关联疾病】 获得性肝脑变性综合征肝性脑病肝性脑病 【孕妇及哺乳期妇女用药】 有关生育毒性和致突变方面的研究没有发现任何不良反应。 【药物相互作用】
注射用奥美拉唑钠说明书 Omeprazole Sodium for Injection 【适应症】 作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合症。 (1)20mg(2)40mg(以Cl17H l9N303S计) 【注意事项】 1。本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期应用(Zollinger-Ellison综合症患者除外)。 2．因本品能显着升高胃内pH值，可能影晌许多药物的吸收。 3．肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。 4．治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。 【孕妇和哺乳期妇女用药】尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。 【儿童用药】目前尚无儿童使用本品的经验。 【老年用药】老年患者无需调整剂量。 【不良反应】 奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告。但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。 下述不良反应中： “常见”是指发生率≥1/100；“不常见”是指发生率≥l／1000。但<1／100；“罕见”是指发生率<1／1000。 常见 中枢和外周神经系统：头痛； 消化系统：腹泻、便秘、腹痛、恶心／呕吐和气胀。 不常见 中枢和外周神经系统：头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕； 肝脏：肝酶升高； 皮肤：皮疹和(或)瘙痒、荨麻疹； 其他：不适。 罕见 中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者； 内分泌系统：男子乳房女性化： 消化系统：口干、口炎和胃肠道念珠菌感染； 血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少： 肝脏：脑病(见于先前有严重肝病患者)，肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭： 肌肉与骨骼：关节痛、肌力减弱和肌痛：· 皮肤：光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合症、毒性表皮坏死(TEN)、脱发； 其他：过敏反应，例如血管性水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。出汗增多、外围水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。 曾有文献报道，个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。【禁忌】对本品过敏者禁用。 【用法用量】
注射用奥美拉唑使用注意事项和正确的配置方法奥美拉唑是苯咪唑的衍生物，不溶于水，易溶于碱。其化学结构中具有亚磺酰基，在水溶液中不稳定。其水溶液的稳定性易受PH值、光线、重金属离子、氧化剂等多种因素的影响，在碱性条件下比较稳定，在酸性条件下易分解，分解产物为砜化物和硫醚化物，出现变色、浑浊、甚至产生沉淀。 1.奥美拉唑钠注射剂有供静脉滴注和静脉推注两种剂型（我院为静注剂型）， 不能互相代用。如果将供静脉滴注剂型用于静脉推注时，由于溶剂量仅10毫升，溶液PH值过高，易引起局部强烈的刺激性；如果将供静脉推注剂型溶解、稀释后用于静脉滴注，则由于溶液PH值较低，且不含EDTA-2Na（稳定剂），在配制和使用过程中易出现变色、浑浊或产生沉淀。 2. 静脉推注正确使用方法： 2.1使用前将10ml专用溶媒注入冻干粉小瓶中，配制完成后应在2.5~4分钟内推注完。 2.2由于药瓶中充有氮气，压力较大，难以一次性将10ml专用溶媒打入到药瓶中， 因此先将约5ml专用溶媒缓慢注入药瓶中，尽可能回抽空气以降低正压，再将剩余溶媒全部注入小瓶中。 2.3由于奥美拉唑自身性质不稳定，易受溶液PH影响而发生变色（见后续表格）， 如果回吸空气时不慎将药瓶中的溶液回吸到针筒中，会导致针管内溶液PH 下降，可能发生变色现象。防止变色的方法是注入溶液时，保持针头始终不接触药瓶液面，回吸空气时勿将药瓶内的液体会吸到针管中，同时应将针管内的溶媒全部注入到药瓶中溶解。 2.4使用酒精消毒瓶塞，不能使用碘酒消毒。微量的碘渗入药液中会立即与奥美 拉唑钠发生化学反应，导致溶液变色。变色现象缺乏规律性，是由于碘的进入量及作用时间不同造成的。 附：以上内容仅供临床参考，欢迎各位探讨！联系电话：3008 沈建飞、盛一梁、吴嫣 药剂科临床药学室 2012.10.20
【通用名称】 令狐文艳 门冬氨酸鸟氨酸 【商品名称】 雅博司 【拼音名】 Mendong'ansuan niao'ansuan zhusheye 【英文名】 Ornithine Aspartate Injection 【成份】 活性成分：门冬氨酸鸟氨酸5g 辅料：注射用水 【性状】 淡黄色澄明液体。 【适应症】 因急、慢性肝病(如各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后综合症)引发的血氨升高及治疗肝性脑病，如伴发或继发于肝脏解毒功能受损(如肝硬化)的潜在性或发作期肝性脑病，尤其适用于治疗肝昏迷早期或肝昏迷期的意识模糊状态。 【用法用量】
急性肝炎，每天1至2安瓿，静脉滴注。慢性肝炎或肝硬化，每天2至4安瓿，静脉滴注。(病情严重者可酌量增加，但根据目前的临床经验，每天不超过20安瓿为宜。)对于其他情况除非医嘱特殊说明，每天用量为至少4安瓿。对于肝昏迷早期或肝昏迷期出现意识模糊状态的患者，应该根据病情的严重程度，在24小时内给予至少8安瓿该药物。在使用前应该用注射用溶液稀释，然后经静脉输入。本品可以和常用的各种注射用溶液混合而不发生任何问题。由于静脉耐受方面的原因，每500毫升溶液中不要溶解超过6安瓿该药物。输入速度最大不要超过每小时5克门冬氨酸鸟氨酸(相当于1安瓿该药物)。如果患者的肝功能已经完全受损，输液速度必须根据患者的个体情况来调整，以免引起恶心和呕吐。【不良反应】 偶尔会有恶心，少数病例出现呕吐。总的来说，上述症状都是一过性的，不需要停止治疗。减少药物使用剂量或减慢输液速度，这些不良反应就可以消失。 【禁忌】 对于门冬氨酸鸟氨酸或该药物的任何赋形剂过敏的患者禁用本品；严重肾功能不全的患者(诊断标准是血清中肌酐水平超过3mg/100ml)禁用本品。 【注意事项】
Sweetman S (Ed), Martindale: The complete drug reference. London: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2005). Ornithine Ornithine Drug Nomenclature Synonyms: L -Ornithine ; α,δ-Diaminovaleric Acid; Ornitina rINN: Ornithine Chemical name: L -2,5-Diaminovaleric acid Molecular formula: C 5H 12N 2O 2 =132.2 CAS: 70-26-8 Pharmacopoeias: Ger. includes Ornithine Aspartate and Ornithine Hydrochloride. Date of monograph revision: 14-Apr-1998; 02-Sep-1999; 30-Oct-2001; 25-May-2004; Drug Profile Ornithine is an aliphatic amino acid. It is used as a dietary supplement. The aspartate, hydrochloride, and oxoglurate (ornithine ketoglutarate) have been used in various indications including the treatment of hyperammonaemia ( ) and hepatic encephalopathy (). References. 1. Kircheis G, et al. Therapeutic efficacy of L -ornithine -L-aspartate infusions in patients with cirrhosis and hepatic encephalopathy: results of a placebo-controlled, double-blind study. Hepatology 1997; 25: 1351–60. PubMed 2. Stauch S, et al. Oral L -ornithine -L-aspartate therapy of chronic hepatic encephalopathy: results of a placebo- controlled double-blind study. J Hepatol 1998; 28: 856–64. PubMed 3. Rapport L, Lockwood B. Ornithine ketoglutarate. Pharm J 2001; 266: 688–90. Preparations Single-ingredient Preparations The symbol ¤ denotes a preparation which is discontinued or no longer actively marketed. Austria : Cere ; Hepa ; Ornicetil ; Braz.: Hepa-Merz¤; Chile : Hepa-Merz ; Fr.: Cetornan ; Ornicetil ; Ger.: Hepa-Merz KT ; Hepa-Merz ; Hepa-Vibolex ; Ornicetil¤; Hong Kong : Hepa-Merz ; Hung.: Hepa-Merz ; India : Hepa-Merz ; Ital.: Ornicetil S¤; Ornicetil ; Ornil KGF ; Ornil ; Spain : Ornicetil¤; Switz.: Ornicetil¤; Multi-ingredient Preparations The symbol ¤ denotes a preparation which is discontinued or no longer actively marketed. Austral.: Anti-Flab¤; Braz.: Necroplex¤; Ornihepat ; Ornitargin ; Fr.: Arnilose¤; Epuram ; Ornitaine ; Ger.: Hepa-Merz Sub-sections Drug Nomenclature Drug Profile Preparations
HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION These highlights do not include all the information needed to use ZEGERID safely and effectively. See full prescribing information for ZEGERID. ZEGERID (omeprazole/sodium bicarbonate) Powder for Oral Suspension ZEGERID (omeprazole/sodium bicarbonate) Capsules Initial U.S. Approval: 2004 ----------------------------RECENT MAJOR CHANGES--------------------------Warnings and Precautions, 11/2012 Clostridium difjicile associated diarrhea (5.4) Warnings and Precautions, 11/2012 Interaction with clopidogrel (5.5) Warnings and Precautions, 11/2012 Concomitant Use of ZEGERID with St. John’s Wort or Rifampin (5.8) Warnings and Precautions,Interactions with Diagnostic 11/2012 Investigations for Neuroendocrine Tumors (5.9) Warnings and Precautions, 04/2012 Concomitant Use of Zegerid with Methotrexate (5.10) ------------------------INDICATIONS AND USAGE--------------------ZEGERID is a proton pump inhibitor indicated for: ? Short-term treatment of active duodenal ulcer (1.1) ? Short-term treatment of active benign gastric ulcer (1.2) ? Treatment of gastroesophageal reflux disease (GERD) (1.3) ? Maintenance of healing of erosive esophagitis (1.4) ? Reduction of risk of upper GI bleeding in critically ill patients (1.5) The safety and effectiveness of ZEGERID in pediatric patients (<18 years of age) have not been established. (8.4) ----------------------DOSAGE AND ADMINISTRATION-----------------------? Short-Term Treatment of Active DuodenalUlcer: 20 mg oncedaily for 4 weeks (some patients may requirean additional 4 weeks of therapy (14.1)) (2) ? Gastric Ulcer: 40 mg once daily for 4-8 weeks (2) ? Gastroesophageal Reflux Disease (GERD) (2) -Symptomatic GERD (with no esophageal erosions): 20 mg once daily for up to 4 weeks -Erosive Esophagitis: 20 mg once daily for 4-8 weeks ? Maintenance of Healing of Erosive Esophagitis: 20 mg once daily (2) ? Reduction of Risk of Upper Gastrointestinal Bleeding in Critically Ill Patients: (40mg oral suspension only) 40 mg initially followed by 40 mg 6-8 hours later and 40 mg daily thereafter for 14 days (2) ---------------------DOSAGE FORMS AND STRENGTHS----------------------? ZEGERID is available as a capsule and as a powder for oral suspension in 20 mg and 40 mg strengths (3) -------------------------------CONTRAINDICATIONS-----------------------------? Known hypersensitivity to any components of the formulation (4) -----------------------WARNINGS AND PRECAUTIONS------------------------? Concomitant Gastric Malignancy: Symptomatic response to therapy with ZEGERID does not preclude the presence of gastric malignancy (5.1) ? Atrophic Gastritis: Has been observed in gastric corpus biopsies from patients treated long-term with omeprazole (5.2) ? Buffer Content: contains sodium bicarbonate (5.3) ? PPI therapy may be associated with increased risk of Clostridium difficile associated diarrhea. (5.4) ? Avoid concomitant use of Zegerid with clopidogrel (5.5) ? Bone Fracture: Long-term and multiple daily dose PPI therapy may be associated with an increased risk for osteoporosis-related fractures of the hip, wrist, or spine. (5.6) ? Hypomagnesemia has been reported rarely with prolonged treatment with PPIs (5.7) ? Avoid concomitant use of Zegerid with St John’s Wort or rifampin due to the potential reduction in omeprazole concentrations (5.8, 7.2) ? Interactions with diagnostic investigations for Neuroendocrine Tumors: Increases in intragastric pH may result in hypergastrinemia and enterochromaffin-like cell hyperplasia and increased Choromogranin A levels which may interfere with diagnostic investigations for neuroendocrine tumors. (5.9, 12.2) ------------------------------ADVERSE REACTIONS-------------------------------Most common adverse reactions (incidence ≥ 2%) are: Headache, abdominal pain, nausea, diarrhea, vomiting, and flatulence (6) To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact Santarus Ienc. at 1-888-778-0887 or FDA at 1-800-FDA-1088 or https://www.doczj.com/doc/1d13734748.html,/medwatch. ------------------------------DRUG INTERACTIONS-------------------------------? Drugs for which gastric pH can affect bioavailability (e.g., ketoconazole, ampicillin esters, iron salts, and digoxin): ZEGERID may interfere with absorption due to inhibition of gastric acid secretion (7.1) ? Drugs metabolized by cytochrome P450 (e.g., diazepam, warfarin, phenytoin, cyclosporine, disulfiram, benzodiazepines): ZEGERID can prolong their elimination. Monitor to determine the need for possible dose adjustments when taken with ZEGERID (7.2) ? Patients treated with proton pump inhibitors and warfarin concomitantly may need to be monitored for increases in INR and prothrombin time (7.2) ? Voriconazole: May increase plasma levels of omeprazole (7.2) ? Saquinavir: ZEGERID increases plasma levels of saquinavir (7.3) ? ZEGERID may reduce plasma levels of atazanavir and nelfinavir (7.3) ? Clopidogrel: Zegerid decreases exposure to the active metabolite of clopidogrel (7.5) ? Tacrolimus: ZEGERID may increase serum levels of tacrolimus (7.6) ? Methotrexate: Zegerid may increase serum level of methotrexate (7.8) -----------------------USE IN SPECIFIC POPULATIONS-----------------------? Pregnancy: Based upon animal data, may cause fetal harm (8.1) ? The safety and effectiveness of ZEGERID in pediatric patients less than 18 years of age have not been established. (8.4) ? Hepatic Impairment: Consider dose reduction, particularly for maintenance of healing of erosive esophagitis (12.3) See 17 for PATIENT COUNSELING INFORMATION and Medication Guide Revised: 11/2012
征求意见稿注射用奥美拉唑钠 Zhusheyong Aomeilazuona Omeprazole Sodium for Injection 本品为奥美拉唑钠的无菌冻干品。含奥美拉唑钠以奥美拉唑（C 17H 19N 3O 3S ）计应为标示量的93.0％～107.0％。 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。 【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰保留时间一致。 （2）取本品，加0.1mol/L 氢氧化钠溶液制成每1ml 中约含奥美拉唑20μg 的溶液，照紫外－可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A ）测定，在305nm 与276nm 的波长处有最大吸收，其吸光度比值应为1.6～1.8。 （3）本品的水溶液显钠盐鉴别(1)的反应。（中国药典2010年版二部附录Ⅲ）。 【检查】 溶液的澄清度与颜色 取本品5瓶，加水或所附专用溶剂适量使溶解并制成每1ml 中含奥美拉唑4.0mg 的溶液，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ B ）比较，不得更浓；取溶液，照紫外－可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A ），在440nm 的波长处测定，吸光度不得过0.1。 碱度 取溶液的澄清度与颜色项下的溶液，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H ），pH 值应为10.1～11.1。 有关物质 避光操作。取奥美拉唑磺酰化物（5-甲氧基-2-{[4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基]-甲基]-磺酰基}-1H -苯并咪唑）对照品约6mg ，精密称定，置100ml 量瓶中，加乙腈5ml 使溶解，用溶剂（同含量测定项下）稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，加溶剂制成每1ml 中约含0.6μg 的溶液，作为杂质对照品溶液。另精密量取含量测定项下的供试品溶液1ml ，置100ml 量瓶中，用溶剂稀释至刻度，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，量取对照溶液20μl 注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20％。精密量取杂质对照品溶液、对照溶液和含量测定项下的供试品溶液（配制后15分钟内进样）各20μl ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰（包括奥美拉唑磺酰化物），单个杂质峰面积均不得大于对照溶液的主峰面积；如奥美拉唑磺酰化物的峰面积大于对照溶液主峰面积的0.3倍，按外标法以峰面积计算，不得过奥美拉唑标示量的1.0％；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍。 含量均匀度 （20mg 规格） 避光操作。取本品1瓶，加0.01mol/L 四硼酸钠溶液适量使内容物溶解，定量转移至100ml 量瓶中并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml ，置50ml 量瓶中，用含20％乙醇的0.01mol/L 四硼酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A ），在305nm 的波长处测定吸光度；另精密称取奥美拉唑钠对照品 适量， 用含20％乙醇的0.01mol/L 的四硼酸钠溶液制成每1ml 中约含奥美拉唑8μg 的溶液，同法测定吸光度，计算含量，应符合规定（中国药典2010年版二部附录Ⅹ E ）。 细菌内毒素 取本品，依法检查（中国药典2010年版二部附录Ⅺ E ），每1mg 奥美拉唑中含内毒素的量应小于2.0EU 。 水分 取本品，照水分测定法（中国药典2010年版二部附录Ⅷ M 第一法）测定，含水分不得过7.0％。 无菌 取本品，分别加灭菌注射用水（或0.1%的蛋白胨水溶液）制成每1ml 中约含奥美拉唑8mg 的溶液，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2010年版二部附录Ⅺ H ），应符合规定。
门冬氨酸鸟氨酸注射液的研究 门冬氨酸鸟氨酸注射液是国内用于治疗肝性脑病应用最为广泛的药物。本论文的目的:(1)建立门冬氨酸鸟氨酸注射液中试生产的最佳处方和工艺,以保证小试工艺顺利向大生产的转化。 (2)建立建立门冬氨酸鸟氨酸注射液质量标准。(3)对中试生产的注射液的稳定考察进行考察。 整个工作共分三部分完成:第一部分:处方工艺的优化。(1)研究了pH值对注射液稳定性的影响,确定pH值在5.7~6.7门冬氨酸鸟氨酸注射液品质最稳定。 (2)研究了抗氧剂对门冬氨酸鸟氨酸注射液品质最稳定的影响,结果表明入抗氧剂可以减少多数杂质的产生,但鸟氨酸内酰胺的含量随抗氧剂加入量增大而增高。最终采用充氮气保护的方法来控制质杂的产生。 (3)对门冬氨酸鸟氨酸注射液加工过程中原料药溶解的温度、充氮的方式以及活性炭用量与吸附时间等工艺参数进行了优化,确定了最佳工艺条件。(4)对灭菌条件进行了优化,结果表明116℃、40分钟条件下,杂质含量保持稳定,灭菌效果最好。 (5)对门冬氨酸鸟氨酸注射液包装材料进行了考察,结果表明以棕色玻璃安瓿瓶包装,门冬氨酸鸟氨酸注射液稳定性最佳。第二部分:质量标准的建立,所新制订的标准更加严谨、科学。 其中采用高效液相色谱法测定有关物质,色谱条件为乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾13.61g,加水500ml溶解后加入25%~28%的氨水5ml,加水稀释至1000ml,混匀后用磷酸调pH值至4.2±0.1)(60:40)为流动相;检测波长为205nm,对可能产生的5种杂质均能有效检出与分离。含量测定采用高效液相色谱法,色
谱条件同有关物质,进行了方法学验证,回收率、精密度、定量限等各项验证指标均符合要求。 氨基酸比值测定采用高效液相色谱法,色谱条件同有关物质,对原方法进行了大幅度改进,避免了仪器系统误差所造成的影响,方法学验证结果显示,各项验证指标符合要求。采用鲎试剂法对内毒素的测定进行了详细的研究,最终确定每1ml中所含内毒素的量应小于10EU,可以替代目前进口标准中所执行的家兔法测热原。 第三部分:稳定性考察,稳定性考察分别进行了影响因素考察、冻融试验、加速试验与长期试验。试验结果显示自制样品与进口样品在性状、氨基酸比例、含量等方面质量一致,没有明显区别。 鸟氨酸内酰胺的杂质含量自制样品明显低于进口样品,在加速考察6个月及长期考察12个月后,自制样品的鸟氨酸内酰胺杂质含量均未超过0.8%,而进口样品在同样考察周期后已达到2.85%。自制门冬氨酸鸟氨酸注射液与进口样品相比,整体质量有了明显提高,在鸟氨酸内酰胺杂质的控制方面有了很大的提高,杂质含量远低于进口样品,且通过中试生产验证可以实现工业规模化生产。
高效液相色谱法测定门冬氨酸鸟氨酸注射液的含量 缪宁梅1 ,马婕 2 (1.江苏省药品检验所,江苏南京210008;2.中国药科大学,江苏南京210009 摘要:目的建立高效液相色谱法测定门冬氨酸鸟氨酸注射液含量的方法。方法采用氨基键合硅胶色谱柱(4.6mm 250mm,5 m;以乙腈 0.05mol/L 磷酸二氢钾溶液(50 50为流动相,流速为1.0mL/min;检测波长为200nm 。结果门冬氨酸与鸟氨酸都在125~2500 g/mL 浓度范围内有良好的线性关系(r =0.9999,两者的平均回收率分别为99.92%与100.25%,R SD 分别为0.34%与0.70%。结论此法简便、快速、准确,适用于门冬氨酸鸟氨酸注射液的含量测定。 关键词:门冬氨酸;鸟氨酸;含量测定;高效液相色谱法 中图分类号:R977.4;R927.2 文献标识码:A 文章编号:1005 1678(200701 0052 02 Assay of ornitbinaspaetant injection by HPLC MIAO Ning mei 1,MA Jie 2 (1.Jiangsu Institute f o r Drug Control,Nanjing 210008,China;2.China Pharmaceutical University ,Nan jing 210009,China Abstract:Purpose To establish an HPLC method for the assay of ornitbinaspaetant injection.Methods The assay was performed on a Kromasil NH 2column (4.6mm 250mm,5 m.The mobile phase was composed of acetonitrile 0.05mol/L KH 2PO 4(50 50.The flow rate was 1.0mL/min.The detection wavelength was 200nm.Results Both aspartate and ornithine showed good linear (r =0.9999in the range of 125 2500 g/mL.The
Zegerid (omeprazole) Powder for Oral Suspension DESCRIPTION The active ingredient in Zegerid (omeprazole) powder for oral suspension, is a substituted benzimidazole, 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3, 5-dimethyl-2-pyridinyl) methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole, a racemic mixture of two enantiomers that inhibits gastric acid secretion. Its empirical formula is C17H19N3O3S, with a molecular weight of 345.42. The structural formula is: Omeprazole is a white to off-white crystalline powder which melts with decomposition at about 155°C. It is a weak base, freely soluble in ethanol and methanol, and slightly soluble in acetone and isopropanol and very slightly soluble in water. The stability of omeprazole is a function of pH; it is rapidly degraded in acid media, but has acceptable stability under alkaline conditions. Zegerid Powder for Oral Suspension is supplied in unit dose packets as an immediate release formulation to be constituted with water for oral administration. Each packet contains 20 mg of omeprazole and the following excipients: sodium bicarbonate, sucrose, sucralose, xanthan gum, xylitol, and flavorings. CLINICAL PHARMACOLOGY Omeprazole is acid labile and thus rapidly degraded by gastric acid. Zegerid Powder for Oral Suspension is an immediate-release formulation that contains sodium bicarbonate to protect omeprazole from acid degradation. Pharmacokinetics: Absorption
亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档奥美拉唑肠溶胶囊说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。相信您通过阅读这篇文档，一定会有所收获。假若亲能将此文档收藏或者转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。 奥美拉唑肠溶胶囊说明书 奥美拉唑肠溶胶囊(石药)适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合症(胃泌素瘤)。下面是我们整理的，希望对大家有所帮助。 奥美拉唑肠溶胶囊商品介绍 通用名：奥美拉唑肠溶胶囊 生产厂家:石药集团中诺药业(石家庄)有限公司 批准文号：国药准字Hxx5206 药品规格：20mg*12粒 药品价格：￥13.8元 【通用名称】奥美拉唑肠溶胶囊 【商品名称】奥美拉唑肠溶胶囊(石药) 【英文名称】OmeprazoleEnteric-coatedCapsules 【拼音全码】AoMeiLaZuoChangRongJiaoNang(ShiYao) 【主要成份】主要成份为奥美拉唑。化学名：S-甲氧基
-2-(((4-甲氧基-3，S-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚磺酰基)-1H-苯并咪唑。 分子式：C17H19N3O3S 分子量：345.42 【性状】奥美拉唑肠溶胶囊(石药)内容物为白色或类白色的胶囊剂。 【适应症/功能主治】适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合症(胃泌素瘤)。 【规格型号】20mg*12s 【用法用量】口服，不可咀嚼。1、消化性溃疡：一次20mg(1粒)，一日1-2次。每日晨起吞服或早晚各一次。胃溃疡疗程通常为4-8周。2、反流性食管炎：一次20-60mg(1-3粒)。一日1-2次。晨起吞服或早晚各一次，疗程通常为4-8周。3、卓-艾综合征：一次60mg(3粒)，一日1次，以后每日总剂量可根据病情调整为20-120mg(1-6粒)，若一日总剂量需超过80mg(4粒)时，就舂为两次服用。 【不良反应】奥美拉唑肠溶胶囊耐受性良好、常见不良反应是腹泻、头痛、恶心。腹痛、胃肠胀气及便秘。偶见血清氨基转移酶(ALT，AST)增高。皮疹。眩晕、嗜睡、失眠等。这些不良反应通常是轻微的。可自动消失。与剂量无关。长期治疗未见严重
注射用奥美拉唑钠质量对比分析报告 上海医药工业研究院 二〇一三年五月
目录 目录 (1) 概述 (2) 一、质量标准 (3) 二、检测结果与统计分析 (3) 三、风险评估 (9) 四、总体评价 (9) 附件1 注射用奥美拉唑钠样品情况 (11) 附件2 注射用奥美拉唑钠碱度测定结果 (12) 附件3 注射用奥美拉唑钠溶液的澄清度与颜色测定结果 (13) 附件4 注射用奥美拉唑钠水分测定结果 (16) 附件5 注射用奥美拉唑钠有关物质 (17) 附件7 注射用奥美拉唑钠含量测定结果 (20) 附件8 注射用奥美拉唑钠风险评估 (21)
概述 奥美拉唑钠（Omeprazole Sodium）为胃壁细胞质子泵抑制剂，化学名：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠盐一水合物，分子式：C17H18N3NaO3S·H2O；该药是苯并咪唑类衍生物，具有亚磺酰基苯并咪唑化学结构，化学性质不稳定，对光、热、湿、酸等条件均十分敏感，易降解变色。 奥美拉唑钠是阿斯利康制药有限公司（AstraZeneca，以下简称“阿斯利康”）首先研制，于1987年以商品名“Antra”在瑞士上市，1989年通过美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市，商品名：“洛赛克”（LOSEC?）。 注射用奥美拉唑钠现行标准为国家药品标准WS1-(X-350)-2004Z-2011，浙江亚太药业股份有限公司（以下简称“亚太药业”）产品与阿斯利康制药有限公司（AstraZeneca，以下简称“阿斯利康”）产品均执行此标准；此标准为2011年 4 月10 日起实施的新国家标准，对原标准WS1-(X-350)-2004Z中的溶液的澄清度与颜色、有关物质和含量测定等项目进行了修订，更好的保证了注射用奥美拉唑钠安全有效、质量可控。 重要质控项目分析检测和统计分析结果显示，亚太药业12批样品之间的碱度、溶液的澄清度与颜色、水分、装量差异、有关物质、含量测定结果无显著差异，其产品具有良好的批内、批间均一性及稳定性；与阿斯利康公司原研产品相比，杂质个数较少、杂质总量相近，其余质量指标均无显著差异。 参照国家食品药品监督管理局国家药品评价性抽验工作中药品质量风险评估方法，依据国家药品标准WS1-(X-350)-2004Z-2011评估，亚太药业产品质量风险指数结果：批质量风险指数为57～65，企业单品种质量风险指数为61；阿斯利康公司原研产品质量风险指数结果：批质量风险指数为61～78，企业单品种质量风险指数为69。 从质量标准对比分析、样品检测与结果统计分析以及风险评估情况看，亚太药业产品执行的药品注册标准较完善，有利于产品的质量控制；其产品均一、稳定；质量不低于阿斯利康公司原研产品，达到国际先进水平。