氟尿嘧啶注射液说明书
【药品名称】
通用名：氟尿嘧啶注射液
英文名：Fluorouracil Injection
汉语拼音：Funiaomiding Zhusheye
【成份】
1. 本品主要成分及其化学名称为：5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
其结构式为：
分子式：C4H3FN2O2
分子量：130.08
CAS No.：51-21-8
2. 辅料：依地酸二钠、氢氧化钠、注射用水
【性状】无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。
【规格】10ml：250mg
【用法用量】
氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日，每疗程5～7克（甚至10克）。若为静脉滴注，通常按体表面积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次为1疗程。
【不良反应】
1. 恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。
2. 长期应用可导致神经系统毒性。
3. 偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则停用。
【禁忌症】
1．当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。
2．氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
3．对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1．本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为
小。
2．除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。
3．当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其它有下列情况者慎用本品；(1）肝功能明显异常；（2）周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者；（3）感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；（4）明显胃肠道梗阻；（5）脱水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。
4．开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。
6．用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】
老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。
【药物相互作用】
曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】
本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。
【药代动力学】
本品主要经肝脏代谢，分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%的氟尿嘧啶在给药1 小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静脉滴注半小时后到达脑脊液中，可维持3小时。T1/2α为10～20分钟，T1/2β为20小时。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】玻璃安瓿，5支/盒。
【有效期】24个月
【别名】氟优、5-氟尿嘧啶 【英文名】Fluorouracil，5-Fluorouracil,Fluracil, Fluoroplex,Efudex,Adrucil，Kecimetom，Timazin，Flopholin,5-FU 【结构式】 【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。在体内先转变为5-氟-2'-脱氧尿嘧啶核苷酸（FUdRP），抑制脱氧胸苷酸合成酶(TMPS)，阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA 的合成，导致细胞损伤和死亡。在醛氢叶酸(CF)存在下效果更强，因为FUdRP及FH4与T MPS可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧，故用5-FU时加CF则效果更好，尤其使用于大肠癌疗效可提高。本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用，对S期最敏感，并对G1/S边界有延缓作用。口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活，静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。 【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。 【用法用量】 静注：每次0.25～0.5g，每日或隔日l次，总量5～10g为一个疗程，间隔1～2个月后再进行第2疗程。 静滴：每次0.5～1g或l0～2Omg/kg，加入5%葡萄糖注射液500～1000ml中缓慢滴入，每日或隔日l次，总量8～15g。用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0.25～0.5g,3～8日为一个疗程。 动脉灌注：每日0.25～0.5g，溶于5%葡萄糖注射液100～250ml中注入，总量5～10g。 瘤内注射:用于宫颈癌，每次0.25～0.5g。 腔内注射:每次0.75～1.0g,5～7日1次。 口服:每次0.1～0.2g,每日3次，总量10～15g。 肛门用药:用于直肠癌，栓剂，10%×2g。 局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用5%～10%的软膏;用于皮肤疣症可用0.5%～2.5%软膏，适量，局部涂敷。 【不良反应】 1.恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻，周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2-3周内达最低点，约在3-4周内恢复正常)，血小板减少罕见，极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等，脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见。 2.静脉推注或滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。 3.长期动脉插管投给氟尿嘧啶，可引起动脉栓塞或血栓形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等。 4.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。 【注意事项】孕妇、白细胞减少者或不久前做过放疗的病人慎用;需定期检查血象;应严格掌握用药剂量，以免中毒。 【相互作用】与顺铂、CF合用有协同作用;在MTX后用也有协同作用，但应先给MTX,4～24小时后再给予5-FU，否则会减效;除有意识地单用本品小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。 【制剂规格】注射液：O.125g/5ml,0.25g/5ml,0.5g/20ml；片剂或胶囊剂：50mg；干糖浆：1
氟尿嘧啶注射液说明书 【药品名称】 通用名：氟尿嘧啶注射液 英文名：Fluorouracil Injection 汉语拼音：Funiaomiding Zhusheye 【成份】 1. 本品主要成分及其化学名称为：5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 其结构式为： 分子式：C4H3FN2O2 分子量：130.08 CAS No.：51-21-8 2. 辅料：依地酸二钠、氢氧化钠、注射用水 【性状】无色或几乎无色的澄明液体。 【适应症】 本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。 【规格】10ml：250mg 【用法用量】 氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日，每疗程5～7克（甚至10克）。若为静脉滴注，通常按体表面积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次为1疗程。 【不良反应】 1. 恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2. 长期应用可导致神经系统毒性。 3. 偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则停用。 【禁忌症】 1．当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。 2．氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 3．对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1．本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为
中人氟安(氟尿嘧啶植入剂) 【药品名称】 商品名称：中人氟安 通用名称：氟尿嘧啶植入剂 英文名称：Fluorouracil Implants 【成份】 化学名称:5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮化学结构式:分子式:C4H3FN2O2分子量:130.08 【适应症】 主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。 【用法用量】 （1）老年晚期癌症病人的姑息性化疗:按体表面积一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，连用两次有休息10天为一疗程或尊医嘱。（2）联合化疗:每次按体表面积0.5g/m2植药，每三周重复，二至4次为一疗程或遵医嘱。（3）体表肿瘤或手术中植药:一次0.2~0.5g/m2，或遵医嘱。用法:皮下给药（1）患者双上臂内侧，外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为药区域（见图1a，1b），植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状把横。（2）植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。（3）局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间（见图2）缓慢进针，穿刺3~5cm后，将植药针后退1cm，植入本品药20mg（一管装药量）；植药针再后退1cm植入第二个20mng，一个植药通道不得超过80mg。（4）完成第一植药通道植药后，呈辐射状进行第二植药通道穿刺（见图3），植药程序同（3）。（5）一个植药区域呈辐射状分布植药通道5~6个。每一植药区域植药总量腹部不超过0.46g，上臂不超过0.3g。（6）植药完毕后，穿刺点用75%酒精棉球压迫1~2分钟，用创可贴保护创面。
【不良反应】 1.本品临床应用过程中可见食欲减退、白细胞减少等轻微的不良反应，但随着剂量的增加可能会出现于氟尿嘧啶注射液类似的不良反应，如恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻、脱发及血小板减少等。 2.局部不良反应（1）每一植药通道给药量超过80mg时，植药部位可能出现红肿，硬结，轻度疼痛，多发生在植药后第4-8天，8-15天逐渐自行消失。（2）每一植药通道给药量超过0.15g时，植药部位可能出现中度疼痛、产生局部溃疡，多发生在植药后第4-10天，约20-60天恢复。（3）皮下植入过浅时，可使上述不良反应加重，约两周后皮 【禁忌】 对本品成份过敏者，伴发水痘或带状疱疹者，骨髓抑制者及妊娠妇女禁用。 【注意事项】 1.每一植药点植药剂量不超过150mg； 2.植药点距吻合口应在2-3cm以上； 3.各点间距不小于2cm。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 未进行该项试验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇禁用。由于本片潜在的致突变、致畸或致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。 【药物相互作用】 1.别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。 2.西咪替丁可增加氟尿嘧啶的药时曲线下面积，降低本品的清除率。 3. 曾有报告，甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氢叶酸可能会影响氟尿嘧啶
药理学各种首选药总结 SANY标准化小组 #QS8QHH-HHGX8Q8-GNHHJ8-HHMHGN#
药理学各种首选药总结 1、癫痫持续状态的首选药是安定（地西泮）和劳拉西泮。 2、癫痫大发作的首选药是苯妥英钠。 3、癫痫小发作的首选药是乙琥胺和硝西泮。 4、 4、精神运动性发作首选药是卡马西平。 5、利多卡因对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。 6、阵发性室上性心动过速首选维拉帕米。 7、轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物是卡托普利。 8、利尿药和β受体阻滞剂是抗高血压的一线药。 9、高胆固醇血症首选考来烯胺（消胆胺）。 10、水肿的首选利尿药是氢氯噻嗪。
11、青霉素：G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等；首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽；首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病；首选于心内膜炎。 12、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎首选药为三代头孢（对军团菌无效）。 13、红霉素首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。 14、庆大霉素首选于G—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染。 15、四环素类：螺旋体感染：治疗博氏疏螺旋体所致慢性游走性红斑，回归热螺旋体引起的回归热，为最有效的药物。 细菌性感染：治疗肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿，霍乱弧菌引起的霍乱，布鲁菌引起的布鲁菌病，均为首选药物。用于立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病的临床治疗。一般临床首选多西环素。
衣原体感染：对鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热，对肺炎衣原体引起的肺炎，对沙眼衣原体引起的非特异性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼等，口服或局部应用均有疗效。多西环素为首选。 四环素对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物。 立克次体感染：对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、立克次体病和恙虫病等，四环素类可作首选 16、氯霉素（左旋体）是治疗伤寒的首选药物。注意已经被下喹诺酮类药物取代。 17、 17、急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物。 18、磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎。 19、异烟肼是治疗结核病的首选药物。 20、两性霉素B治疗全身性深部真菌感染为首选。
1、如果某药在体内的转运与分布符合一房室模型,则该药 A. 只存在细胞外液中 B. 高解离度,在体内被迅速消除 C. 仅存在于血液中 D. 在体内转运快,在体内分布迅速达到平衡 E. 药物先进入血流量大的器官 正确答案：D 答案解析： 2、药物代谢动力学中房室概念的形成是由于 A. 药物吸收速度不同 B. 药物消除速度不同 C. 药物分布容积不同 D. 药物分布速度不同 E. 药物达峰时间不同 正确答案：D 答案解析： 3、药物消除是指 A. 首过消除 B. 肾排泄 C. 肝肠循环 D. 全部都不对 E. 蛋白结合 正确答案：B 答案解析： 4、生物利用度反映 A. 表观分布容积大小 B. 进入体循环的药量 C. 药物血浆半衰期的长短 D. 全部都不对 E. 药物消除速度快慢 正确答案：B 答案解析： 5、主动转运的药物有 A. 5-氟尿嘧啶 B. 利多卡因 C. 全部都不对 D. 氯丙嗪 E. 肾上腺素 正确答案：A 答案解析： 6、药物消除半衰期的影响因素有A. 首过消除 B. 血浆蛋白结合率 C. 表观分布容积 D. 全部都不对 E. 曲线下面积 正确答案：C 答案解析： 7、有肝肠循环的药物有 A. 利多卡因 B. 洋地黄毒苷 C. 苯妥英钠 D. 全部都不对 E. 硫喷妥钠 正确答案：B 答案解析： 8、迅速达到有效血药浓度的方法有 A. 将第一个半衰期内静脉滴注量在静脉滴注开始时推入静脉 B. 将第一个半衰期内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始时推入静脉 C. 每隔一个半衰期给药一次时采用首剂 1.44倍剂量 D. 每隔一个半衰期给药一次时采用首剂减半剂量 E. 全部都不对 正确答案：B 答案解析： 9、肾上腺素的油剂比水剂 A. 吸收不完全 B. 吸收较慢 C. 吸收较快 D. 中枢神经作用较强 E. 全部都不对 正确答案：B 答案解析： 10、首过消除是药物口服后 A. 经胃时被胃酸破坏 B. 经肠时被粘膜中酶破坏 C. 进入血液时与血浆蛋白结合结合而失活 D. 全部都不对 E. 被唾液淀粉酶破坏 正确答案：B 答案解析： 11、在下列情况下,药物经肾脏排泄减慢
贝伐珠单抗注射液说明书 贝伐单抗注射说明 请仔细阅读说明书，并在医生的指导下使用。 警告: 胃肠穿孔 使用贝伐单抗时可能会发生胃肠道穿孔，其发生率为0 .3 ~ 2 .4%，有时甚至会导致死亡。在应用贝伐单抗期间，如果患者有腹痛，鉴别诊断时应考虑胃肠道穿孔的可能性。对于胃肠道穿孔患者，贝伐单抗应永久停用。(参见注意事项:胃肠穿孔和不良反应:胃肠穿孔) 手术并发症和伤口愈合 使用贝伐单抗可能会增加伤口愈合和手术并发症(包括严重和致命的)的机会。出现伤口愈合并发症的患者应暂停使用贝伐单抗，直到伤口完全愈合。贝伐单抗治疗预计在择期手术期间暂停。为了避免影响伤口愈合/伤口裂开的风险，贝伐单抗治疗停止和择期手术之间最合适的间隔时间尚未确定。手术前至少停药28天。贝伐单抗在手术后至少28天内不能使用，直到伤口完全痊愈。(参见注意事项:伤口愈合并发症) 出血 接受联合贝伐单抗化疗的患者发生严重出血或致命性出血的可能性最多为5倍，包括咯血、胃肠出血、中枢神经系统(CNS)出血、鼻出血和阴道出血。严重出血或近期咯血(≥1/2茶匙血液)的患者不应
接受贝伐单抗治疗。对于NCI-CTC 3级或4级出血的患者，治疗期间应永久停用贝伐单抗。(参见注意事项:出血和不良反应:出血) [药品名称] 常用名称:贝伐单抗注射液 商品名称:阿瓦斯丁，阿瓦斯丁 中文名称:贝伐单抗注射液 汉语拼音:北发珠丹康珠蛇液 [构图] 活性成分:贝伐单抗(人源化抗血管内皮生长因子单克隆抗体) 贝伐单抗有100毫克和400毫克规格，相应的体积分别为4毫升和16毫升(25毫克/毫升)。贝伐单抗不含防腐剂，包装在一次性小瓶中。 本产品辅料组成如下:α，α-二羧甲糖，一水磷酸二氢钠，无水磷酸氢二钠，吐温20，注射用无菌水。 [性格] 本品为静脉注射用无菌溶液，pH 5 .9 ~ 6 .3，无色至微棕色乳白色光至透明液体。 [指示] 转移性结直肠癌 贝伐单抗联合基于5-氟尿嘧啶的化疗适用于转移性结直肠癌患者的治疗。 [规范]
第三十八章抗菌药物概论 一、名词解释 抗菌谱抗菌活性 抗生素化疗指数 抗生素后效应最低抑制菌浓度 二、配伍选择题：选择药物相应的作用机制填入括号内 1.磺胺嘧啶( ) 2.青霉素G ( ) 3.氯霉素( ) 4.利福平( ) 5.氟哌酸( ) A.影响胞浆膜通透性 B.抑制依赖DNA的RNA多聚酶 C.抑制细胞壁的合成 D.抑制二氢叶酸合成酶 E.通过与50S 核糖体亚基结合,抑制蛋白质合成 F.抑制DNA回旋酶 三、单选题 与细菌耐药性无关的是( ) A. 细菌产生β-内酰胺酶 B. 细菌产生乙酰转移酶,灭活氨基苷类
C. 细菌产生的内毒素增加 D. 细菌的PBPs种类增加,产量增加或结构变化 E. 细菌改变对抗菌药物的通透性,降低抗菌药物在菌体内的浓度 四、思考题 1.抗菌药的抗菌机制有哪些？ 2.细菌耐药性产生的机制有哪些？ 3.如何合理应用抗菌药? 第三十九章β-内酰胺类抗生素 一、配伍选择题：选择药物相应的作用特点填入括号内 1.苯氧青霉素( ) 2.氨苄青霉素( ) 3.青霉素( ) 4.羧苄青霉素( ) 5.双氯青霉素( ) A.抗菌谱较窄,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 B.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 C.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶稳定 D.抗菌谱较宽,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 E.抗菌谱较宽,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 二、单选题 不属第三代头孢菌素的特点是( ) A.抗革兰氏阳性菌作用强于第一,二代
B.对绿脓杆菌及厌氧菌有效 C.对β-内酰胺酶稳定性高 D.脑脊液中可渗入一定量 E.对肾脏基本无毒 三、思考题 1.β-内酰胺类抗生素的抗菌机理及耐药机制? 2.半合成青霉素的分类及特点？ 3.青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 4.青霉素的主要不良反应及防治措施? 5.头孢菌素类与青霉素相比的特点? 6.各代头孢菌素类发展的基本规律? 7.非典型β-内酰胺类抗生素包括哪几类？ 第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、单选题 林可霉素与下列那种不良反应有关( ) A.胆汁阻塞性肝炎 B.听力下降 C.伪膜性肠炎 D.肝功能严重损害 E.肾肝功能严重损害 二、思考题 1.简述红霉素的抗菌机理及抗菌谱?
注射用甲氨蝶呤说明书 【药品名称】 通用名：注射用甲氨蝶呤 英文名：Methotrexate For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Jia'an Dieling 【成份】 1. 本品主要成份为：甲氨蝶呤。其化学名称为：S-(+)-N-2-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。 其结构式为： 分子式：C20H22N8O5 分子量：454.45 CAS No.：133073-73-1 2. 辅料：氢氧化钠和/或氯化钠，注射用水。 【性状】本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。 【适应症】 甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性，可单独应用或与其它化疗药物联合使用。具体适应症如下： 1. 抗肿瘤治疗，单独使用：乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎、葡萄胎。 2. 急性白血病（特别是急性淋巴细胞白血病或急性髓细胞性白血病）、Burketts淋巴瘤，晚期淋巴肉瘤（Ⅲ和Ⅳ期，Peter氏阶段系统）和晚期蕈样真菌病 3. 大剂量治疗：大剂量甲氨蝶呤单独应用或与其它化疗药物联合应用治疗下列肿瘤：成骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌或头颈部上皮癌，大剂量甲氨蝶呤应用时，必须应用甲酰四氢叶酸进行解救。甲酰四氢叶酸（叶酸）是四氢叶酸酯的衍生物，可与甲氨蝶呤竞争进入细胞内，这种“甲酰四氢叶酸解救”可用于大剂量甲氨蝶呤应用时保护正常组织细胞免受损害。 4. 银屑病化疗：甲氨蝶呤可用于治疗严重、已钙化性、对常规疗法不敏感的致残性银屑病。但因使用时有较大危险，应在经过活检及皮肤科医生确诊后使用。 【规格】0.1g 【用法用量】 抗肿瘤化疗：甲氨蝶呤可采用肌注、静脉途径给药。 绒毛膜癌及类似滋养层疾病，常规剂量是15～30mg/日，肌注5天。通常一至数周后，在所有毒性反应全部消失后，再开始下一个疗程。通常需要3～5个疗程。 治疗的有效性可采用24小时尿HCG（人绒毛膜促性腺激素）定量分析进行评估。在第三次或第四次疗程后，HCG水平应回到正常或低于50IU/24h，通常可测定的病变在约4～6周后可完全消除。在HCG水平恢复正常后，建议继续给予1或2个疗程甲氨蝶呤的治疗。 每个治疗开始前，必须进行仔细地临床评估，甲氨蝶呤可与其它抗肿瘤药物联合使用。
药理学各种首选药总结 1、癫痫持续状态的首选药是安定（地西泮）和劳拉西泮。 2、癫痫大发作的首选药是苯妥英钠。 3、癫痫小发作的首选药是乙琥胺和硝西泮。 4、精神运动性发作首选药是卡马西平。 5、利多卡因对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。 6、阵发性室上性心动过速首选维拉帕米。 7、轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物是卡托普利。 8、利尿药和β受体阻滞剂是抗高血压的一线药。 9、高胆固醇血症首选考来烯胺（消胆胺）。 10、水肿的首选利尿药是氢氯噻嗪。 11、青霉素：G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等；首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽；首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病；首选于心内膜炎。 12、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎首选药为三代头孢（对军团菌无效）。 13、红霉素首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。 14、庆大霉素首选于G—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染。 15、四环素类：螺旋体感染：治疗博氏疏螺旋体所致慢性游走性红斑，回归热螺旋体引起的回归热，为最有效的药物。 细菌性感染：治疗肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿，霍乱弧菌引
起的霍乱，布鲁菌引起的布鲁菌病，均为首选药物。用于立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病的临床治疗。一般临床首选多西环素。衣原体感染：对鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热，对肺炎衣原体引起的肺炎，对沙眼衣原体引起的非特异性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼等，口服或局部应用均有疗效。多西环素为首选。 四环素对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物。 立克次体感染：对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、立克次体病和恙虫病等，四环素类可作首选 16、氯霉素（左旋体）是治疗伤寒的首选药物。注意已经被下喹诺酮类药物取代。 17、急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物。 18、磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎。 19、异烟肼是治疗结核病的首选药物。 20、两性霉素B治疗全身性深部真菌感染为首选。 21灰黄霉素是头癣首选药。 22、抗疟药控制临床症状首选氯喹。 23、乙胺嘧啶是用于疟疾病因性预防的首选药。 24、甲苯达唑是治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。对钩虫病，噻嘧啶和甲苯达唑为首选。 25、扑蛲灵：是蛲虫单独感染的首选药。蛲虫病以甲苯达唑和噻嘧啶为首选。
5-氟尿嘧啶注射液（10ml:0.25g） 【处方】 5-氟尿嘧啶250g（主药）氢氧化钠 8.0 g（PH调节剂） 依地酸二钠0.05g（络合剂）注射用水加至1000ml（溶剂） 【制法】取注射用水约800ml, 加入适量氢氧化钠，搅拌溶解，再加5-氟尿嘧啶使之溶解，用0.1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值为8.5-8.9，加注 射用水至全量搅匀，滤过，灌封于安瓿中，用流通蒸汽100℃ 30min 灭菌。 【附注】 ⑴本品为抗肿瘤药，为无色或几乎无色的澄明液体。主要经肝脏代谢， 分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%的氟尿嘧啶在给药1小 时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静脉滴 注半小时后到达脑脊液中，可维持3小时。 ⑵ 5-氟尿嘧啶为尿嘧啶类药物，在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯 仿中几乎不溶；易在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。保证本品稳 定性的关键是调节pH值，本品pH值应控制在8.5~9.0之间。灭 菌温度不宜过高，时间不宜过长。 ⑶氢氧化钠用于调节等渗，实验表明还有增加溶液稳定性的作用。 本品为强碱，和易水解或氧化的化合物有配伍禁忌。 ⑷依地酸二钠，即乙二胺四乙酸二钠，又叫做EDTA-2Na，为无味无臭 或微咸的白色或乳白色结晶或颗粒状粉末。溶于水，不溶于乙醇、 乙醚，是化学中一种良好的配合剂，它有六个配位原子，形成的配 合物叫做鳌合物，EDTA在配位滴定中经常用到，一般是测定金属离 子的含量。本配方中主要是用作络合剂。 【适应症】抗肿瘤药。本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、 宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。
药理学首选药总结 1重症肌无力新斯的明 2过敏性休克肾上腺素 3心源性休克多巴胺 4高血压合并糖尿病、肾病、心力衰竭、左心肥厚卡托普利 5有机磷中毒消除N样作用氯解磷定 6高血压合并溃疡病可乐定 7稳定型、不稳定型心绞痛硝酸甘油 8变异型心绞痛钙通道阻滞药 9急性心肌梗死并发室性心律失常利多卡因 10强心苷中毒所致的心律失常苯妥英钠 11窦性心动过速普萘洛尔 12严重而顽固的心律失常胺碘酮 13阵发性室上性心动过速维拉帕米 14伴有房颤或心室率快的心功能不全强心苷 15房颤、房扑强心苷 16降低颅内压、急性青光眼甘露醇 17卓艾综合症奥美拉唑 18子痫引起的惊厥硫酸镁 19焦虑地西泮（安定） 20癫痫持续状态地西泮（静注） 21癫痫苯妥英钠 22帕金森左旋多巴 23类风湿性关节炎阿司匹林 24痛风秋水仙碱 25感染中毒性休克、多发性皮肌炎糖皮质激素 26低血容量休克中分子右旋糖酐 27重症甲亢、甲亢危象丙硫氧嘧啶(PTU) 28伴有肥胖的二型糖尿病二甲双胍 29敏感菌感染青霉素G 30军团菌病、弯曲杆菌肠炎、弯曲杆菌败血症、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎和结膜炎、红癣、痤疮、白喉带菌者红霉素 31金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎及关节感染林可霉素类 32耐甲氧西林葡萄球菌和耐青霉素肠球菌所致的严重感染万古霉素类 33鼠疫、兔热病链霉素 34绿脓杆菌感染阿卡米星 35立克次体感染（斑疹伤寒、Q热、羔虫病）、支原体感染（支原体肺炎、泌尿生殖系统感染）、衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病淋巴肉芽肿），布鲁斯菌病和霍乱弧菌感染四环素类 36敏感菌株所致的伤寒、副伤寒氯霉素类 37厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫感染硝基咪唑类
第一篇总论 第二篇外周神经系统药理学 第五章胆碱能系统激动药和阻断药 M胆碱受体激动药：毛果坛香碱、卡巴胆碱 胆碱受体阻断药：阿托品 第六章作用于肾上腺素受体的药物 肾上腺素受体激动药：αβ肾上腺素、α去甲肾上腺素、β异丙肾上腺素 肾上腺素受体阻断药：α酚妥拉明 第三篇心血管系统药理学 第八章抗高血压药 RAS类：ACE抑制卡托普利、A T1受体抑制氯沙坦 钙离子通道阻滞剂：硝苯地平 利尿药 交感神经抑制药：可乐定、α受体阻断药哌唑嗪、β受体阻断药普萘洛尔（心得安）血管扩张药：硝普钠 第九章抗心绞痛药 硝酸甘油 第十章抗心力衰竭药 强心苷 第十一章抗心律失常药 Ι类钠通道阻滞剂：ΙA奎尼丁、ΙB利多卡因、苯妥英钠 其它：地高辛 第十二章调血脂药与抗动脉粥样硬化药 调血脂类：他汀类 抗氧化药：普罗布考（丙丁酚） 第十三章利尿药 高效：呋塞米 中效：噻嗪类 低效：螺内酯、乙酰唑胺 第四篇 第十四章中枢神经系统药理概论 第十五章全身麻醉药 静脉麻醉：硫喷妥钠、氯胺酮 第十六章镇静催眠药 苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、三唑仑 巴比妥类：硫喷妥钠、 其它：水合氯醛 第十七章抗癫痫与抗惊厥药 大发作：苯妥英钠、苯巴比妥 小发作：乙琥胺、丙戊酸钠 部分性发作：卡马西平
抗惊厥：硫酸镁 第十八章抗精神病药 抗精神分裂：氯丙嗪 抗躁狂症药：碳酸锂 抗抑郁症药：丙咪嗪 第十九章镇痛药 阿片生物碱类：吗啡 人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多、喷他佐辛 其它：罗通定 第二十章治疗神经退行性疾病药物 抗帕金森病： 拟多巴胺类：左旋多巴、卡比多巴、溴隐亭、金刚烷胺 中枢M受体阻断药：苯海索 抗老年痴呆症药： 第二十一章其他具有中枢作用的药物 第五篇自体活性物质药理学 第二十二章解热镇痛抗炎药、抗风湿病与抗痛风药 解热镇痛抗炎药：水杨酸阿司匹林、苯胺类对乙酰氨基酚、吲哚乙酸类、邻氨基苯甲酸、芳基烷酸类布洛芬、萘普生 抗风湿病 抗痛风病：秋水仙碱、丙磺舒 第二十三章组胺受体阻断药 第六篇呼吸道与消化系统药理学 第二十五章呼吸系统药 控制哮喘药：糖皮质激素、氨茶碱、 镇咳咬：可待因 祛痰药：乙酰半胱胺酸 第二十六章消化系统药 治疗消化性溃疡 胃酸分泌抑制药：奥美拉唑、哌仑西平 抗酸药：氢氧化铝、铝碳酸镁 粘膜保护药：米索前列醇 抗幽门螺杆菌药 消化道功能调节药 容积性泻药硫酸镁 接触性泻药酚酞、蒽醌类 润滑性泻药液体石蜡、甘油 止泻药 用于胆道、肝脏疾病药 胆石溶解药和利胆药：熊去氧胆酸、苯丙醇 第七篇内分泌、生殖与代谢系统药理学
【通用名称】注射用奥沙利铂 【成份】本品主要成分为奥沙利铂 【性状】本品为白色疏松块状物或无定形固体。 【药代动力学】以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出（55％的药物在6天之后清除）。由粪便排出的药量有限（给药11天后仅有5％经粪便排出）。有肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。 【适应症】适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。 【用法和用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时，每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】1、血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。3、神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围，上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌】1、对铂类衍生物有过敏者禁用。2、妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】1、奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是
药理学试题一 一、名词解释(5题, 每题3分, 共15分) 1 受体 2 化疗指数 3 零级动力学消除 4 半衰期 5 肾上腺素升压作用翻转 二、填空题（30空, 每空0.5分, 共15分) 1. b受体激动可引起心脏_________________, 骨骼肌血管和冠状血管______________, 支气管平滑肌___________________, 血糖___________________。 2. 有机磷酸酯类中毒的机理是_________________, 表现为__________________功能亢进的症状, 可选用________________和_________________解救。 3. 癫痫强直阵挛性发作首选_______________, 失神性发作首选__________________。 复杂部分性发作首选________________, 癫痫持续状态首选___________________。 4. 左旋多巴是在_______________转变为__________________而发挥抗震颤麻痹作用. 5. 哌替啶的临床用途为_______________________, __________________________, _________________________, ___________________________。 6. 强心苷的毒性反应表现在_________________________, ___________________________和_________________________方面。 7. 西米替丁为____________________阻断剂, 主要用于_______________________。 8. 糖皮质激素用于严重感染时必须与______________合用, 以免造成_______________。 9. 丙基硫氧嘧啶主要是通过抑制酶而发挥抗甲状腺作用。 10.磺胺药化学结构与______________________相似, 因而可与之竞争 ______________________酶, 妨碍____________________合成, 最终使 _____________合成受阻, 影响细菌生长繁殖。 三、A型选择题（只选一个最佳正确答案。30题, 每题1分, 共30分） 1. 两种药物产生相等效应所需剂量的大小，代表两药 A. 作用强度 B. 最大效应 C. 内在活性 D. 安全范围 E．治疗指数 2. 丙磺舒增加青霉素的药效是由于 A. 与青霉素竞争结合血浆蛋白。提高后者浓度 B. 减少青霉素代谢 C. 竞争性抑制青霉素从肾小管分泌 D. 减少青霉素酶对青霉素的破坏 E．抑制肝药酶 3. 治疗重症肌无力首选 A. 毒扁豆碱 B. 匹鲁卡品 C. 琥珀酰胆碱 D. 新斯的明 E. 阿托品 4. 阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是 A. 支气管平滑肌 B. 胆道平滑肌 C. 胃肠道平滑肌 D. 子宫平滑肌 E. 尿道平滑肌 5. 治疗过敏性休克首选 A. 苯海拉明 B. 糖皮质激素 C. 肾上腺素 D. 酚妥拉明
氟尿嘧啶注射液说明书， ／． 一(药品名称) ，適用名’；．‘氟尿嘧啶注射液 英文名：Fluorouraci!Injection。 ' 汉语拼音：Funiaomiding Zhusheye 本品主要成份为：，．氟尿啼啶． (性状}本品为无色或几乎五色的證明褲体。 (药理毒理} 本品在俸内先转变为肛氟．．T2囉氟尿嘧啶核苷酸，后翥抑制胸腺嘧瞳核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制p恥的生物合成。此外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的侔周剪毒品出繈胞風期特异性药，主要抑制S玥细胞。．．；…‘＼广．：’．一、一，．’ (药代动力学} 一、．：…；千j ，本品主要经肝脏代谢．分解为二氧化碳经呼吸道排出林外譬钩I 驪的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外．大荊量用药能透过血脑屏障，．静脉漓柱半小时后到达脑脊液中／可维持糾埘卜T．内d 为10~20分钟卜T l／2疊为幼小时。，，、斗．；’ ．(适应症L ：、”’卜 一．‘‘．． + ，’：．．：’；’，’，．‘．… 本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤广或暖大剂量氟尿嚼啶抬疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀脆癌及皮肤癌等非：：、．’：
[Jll~illll] 、‘’’；．’一＼／／．．；：氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量”般为按体重一日lO~20mg／kg，连用5----10 1~，每疗程5'----7克(甚至10克)：若为静脉滴注／通常按体表面积一日300—500mg／m气连用3—5天。每次静脉滴注时间不得少于萨斟时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌，一麥零用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500—600m砂矿。’’每周重次卜2／i4次为’l疗程。 (不良反应} ’…’：．．一、 *“… 1．恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔鞘緙炎或溃瘍，腹部不适或腹泻．周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2‘一3周丙达最低点；约在3—4周后恢复正常)，血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2。长期应用可导致神经系统毒性。 3．偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应‘4律失常，．勰腦’臟三 ．{鬃惡丁 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形哲L若可能对==孟y謐鸚鷓紹缎鬬’薑畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应翔本韶期何不允许哺凯。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用毕簑弱病火广“””’’，‘ (注意事项) 、：扒1十：毒品槿动物资验中壽致畸和巍殤怪芦+世在艘千真致夾、．萄曲陳!致擒性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导
最全的药理学笔记 第一章药理学总论绪言第二章药物效应动力学第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应（一）药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是分子反应机制，有其特异性。例如强心甙能抑制心肌细胞膜上Na-KATP 酶活性。心肌细胞膜Na-KATP 酶药物作用药理反应强心甙心肌收缩力（二）药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同器官有其选择性。例如：强心甙能通过抑制心肌细胞膜上Na-KATP 酶活性。（强心甙的药物作用）而获得增强心肌收缩力的药理效应。因此药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变。即：惊厥原有功能水平提高兴奋/亢进镇静原有功能水平原有功能水平降低抑制/麻痹回苏①药理效应表现为：1.使机体机能活动提高（兴奋）或降低（抑制）。 2.补充不足（维生素、激素）或改变体液成份。3.抑制或杀灭病原体以及癌细胞（化疗药）衰竭4.改变机体的反应性（免疫抑制药）②药理效应的选择性（药物作用特异性高）药物在适当剂量时，只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织器官作用很小或无作用。药物作用特异性高的药物不一定引起选择性高的药理效应。二者不一定平行，例如：阿托品具有特异性阻断M－胆碱受体的药物作用，但药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平消肌、腺体中枢神经功能均有影响，而且有的兴奋，有的抑制。一般来说，药物作用特异性强及药理效应选择
性高的药物应用时针对性较好，可以准确地治疗某种疾病或某一症状。选择性低的药物副反应较多，但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处，例如，广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。③药理效应的二重性：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用叫做治疗作用（治疗效果）1. 治疗（治疗效果）药理效应与治疗效果并非同义词。例如：具有扩张冠脉效应的药物不一定都是抗冠心病药（潘生丁），抗冠心病药也不一定都会取得缓解心绞痛临床疗效。 2. 不良反应其余不符合用药目的，甚或给病人带来痛苦的反应统称为不良反应。通常情况下，用药时治疗效果和不良反应会同时出现，这就是药物作用的两重性。二、治疗效果1．对因治疗用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本。例如：抗生素消除体内致病菌。2．对症治疗用药目的在于改善症状称为对症治疗，又称治标。对症治疗虽未能根除病因，但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病都是必不可少的，在某些重危急症如休克、惊厥、心衰、高热、剧痛时，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。三、不良反应不良反应是药物固有效应的延伸，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。少数较严重的不良反应是较难恢复的，称为药原性疾病。例如庆大霉素引起的神经性耳聋。肼苯哒嗪引起的红斑狼疾等。1.副作用是在治疗量下与防治作用同时出现的
药理学必背237条（重点） 1. 27岁女性，口服敌敌畏中毒，入院后经洗胃并用阿托品及碘解磷定等药物治疗。目前患者出现瞳孔扩大，全身皮肤干燥，颜面潮红、心率加快，应采取下列哪种措施——减少阿托品用量 2. ATⅡ受体抑制剂是——氯沙坦 3. HMG-CoA还原酶抑制剂罕见的严重不良反应是——横纹肌溶解症 4. HMG-CoA还原酶抑制剂药理作用为——阻断HMG CoA转化为甲羟戊酸 5. HMG-CoA还原酶抑制药对下列哪种脂质降低最显著——低密度脂蛋白（LDL） 6. TMP与磺胺药合用增强抗菌作用的原因是——双重阻断细菌叶酸代
谢 7. β内酰胺类——抑制细菌细胞壁合成 8. β受体阻断药——可诱发或加重哮喘发作 9. β受体阻断药——有时可诱发或加重哮喘发作 10. 阿霉素——对心脏的影响最大 11. 阿莫西林适用于治疗——肺炎双球菌感染 12. 阿司匹林预防血栓形成的机制是——抑制TXA2合成 13. 阿托品滴眼可引起——扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 14. 阿托品用于全麻前给药的目的是——减少呼吸道腺体分泌 15. 阿昔洛韦——具有抗DNA病毒的作用 16. 氨苯蝶啶作用的特点是——产生高血钾症 17. 氨基苷类抗生素的主要不良反应是——耳毒性 18. 氨基糖苷类药物的抗菌机制是——抑制细菌蛋白质合成 19. 按一级动力学消除的药物的特点是——单位时间内实际消除的药量递减 20. 按一级动力学消除的药物学特点为——为绝大多数药物的消除方式 21. 胺碘酮——延长APD,阻滞Na+内流 22. 半数有效量是指——引起50%阳性反应的剂量 23. 伴有糖尿病和左心室肥厚的高血压患者首选药物是——卡托普利 24. 苯二氮卓类药物作用特点为——可缩短睡眠诱导时间 25. 苯海拉明常用于治疗——晕动病
生命活动的物质基础----蛋白质 1.含有羟基的氨基酸：丝氨酸,苏氨酸，酪氨酸 2.与三羧酸循环相关的酸性氨基酸：天冬氨酸，谷氨酸 3.通过化学修饰调节代谢有两种形式：磷酸化、去磷酸化 4.结构域：某些较大的蛋白分子在形成三级结构时，肽链中某些局部的二级结构汇集在一起形成发挥生物学功能特定的区域称为结构域。 5.分子伴侣：保证蛋白质空间结构正常形成的一类蛋白质。 6.区别1）蛋白质一级结构破坏的实质：肽键的断裂 2）协同效应的实质：蛋白质构象的改变（四级特有） 3）变性的实质：次级健的断裂 4）四级结构实质：亚基间的空间排布及相互作用（亚基间的相互缔合） 概念：有些蛋白质分子由两条或者两条以上的独立的三级结构多肽链，通过非共价键相互缔合而成，形成的结构称为蛋白质的四级结构，每一条具有三级结构的多肽链称为亚基或亚单位。 5）水化膜被破坏会导致蛋白质沉淀 7.蛋白质的两性解离和等电点：1）两性解离：蛋白质侧链上又很多可解离集团，如羧基、氨基，，在不同pH值的作用下可解离成正离子和负离子，在酸性条件下解离成正离子在碱性下解离成负离子2）等电点：静电荷为零，pH=pI，易发生电泳，正离子Ph