药物的剂型
剂型指按药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。
根据药物的性质和用药目的不同，可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发乎疗效，减少不良反应。
1、按形态分为：固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂等。
新剂型：包括药物载体制剂如微球胶囊、脂质体、微球剂、磁性微球、前体药物制剂、膜剂等。
一、固体剂型
1、片剂：将药物加入赋形剂经压制而成的小圆片。
片剂的类型：根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂等。口服用片剂
1、普通药片剂（素片或片芯）：是药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。
2、包衣片：包衣片指压制片（常称片芯）外面包有衣膜的片剂。
按照包衣物料或作用的不同，可分为：糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。
3、泡腾片：泡腾片是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时二者反
应产生大量二氧化碳气体，从而使片剂迅速崩解。应用时将片剂放入水杯中迅速崩
解后饮用。
4、咀嚼片：是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整
口味，适用于小儿服用，对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。
5、分散片：药物难溶遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂（21℃±1℃下水中3min即可
崩解分散，并通过5号筛网）加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。
6、缓释片或控释片：能够延长药物作用时间或控制药物释放速速的片剂。具有血药浓
度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。
7、多层片:是指由两层或多层构成的片剂，一般由两次货多次加压而制成，每层含有不
同的药物或辅料，这样可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，或者达到缓释、控释的效果。
舌下用片剂
1、舌下片：舌下片是指专用于设下或颊腔的片剂，药物通过口腔黏膜的快速吸收而发
挥速效作用。可避免肝脏对药物的首过作用。
如：硝酸甘油。
2、口含片：口含片是指含在口腔缓缓溶解而发挥作用局部或全身治疗作用的片剂。常
用于口腔及咽喉疾病的治疗。
如：复方草珊瑚含片、西瓜霜。
3、口腔贴片：贴在口腔黏膜，药物直接由黏膜吸收，发挥全身作用的片剂。适用于刚
脏首过作用较强的药物。
皮下给药片剂
1、植入片：将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持疗效几周、几个月直至几年的片
剂。适用于需要长期使用的药物。
如：避孕药
2、皮下注射用片：经无菌操作制作的片剂。用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌
肉注射的无菌片剂，现已很少使用。
外用片剂
阴道片：置于阴道内产生局部治疗作用。多呈卵圆形或梨形。也可制成泡腾片或普通片。片剂的其他类型：
外层为速释部分药物，内层为缓释部分药物。
植入片（经过灭菌）：埋藏于皮下，其长效作用。
肠溶片：是在片剂外层包有耐酸的肠溶包衣，能完整地通过胃部而达到肠内才崩解。
2、丸剂
将药物细粉（多为中草药，100目以上）或药物提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的圆球型固体制剂，专供内服用。
粘合剂可用蜂蜜、水、米糊或面糊，所制成的丸剂分别称为蜜丸、水丸、糊丸。
3、散剂
指一种或多种药物均匀混合而制成的干燥微末状制剂，供内服或外用。如冰硼散。
4、胶囊剂
系将药物装入空硬胶囊或软胶囊中制成的制剂，供内服。
5、颗粒剂
将化学药物制成干燥颗粒状的内服剂。
以中草药为原料，根据汤剂特点，创制成一种颗粒性散剂临用时加水冲服，故又称冲剂。
二、半固体剂型（软性剂型）
1、软膏剂
指药物加入适宜基质（凡士林、液体石蜡、羊脂球等）制成的半固体外用制剂。
专供眼疾用的极为细腻的软膏又称眼膏剂。
2、硬膏剂
将药物溶解或混合于半固体或固体的粘性基质中，涂于敷背材料上，供贴敷于皮肤上的外用制剂。
中药制剂中的硬膏剂成为膏药。
3、栓剂
药物与适宜基质混合制成的专供塞入人体不同腔道使用的一种软性制剂。
常用的基质有甘油、明胶和柯柯豆脂。
4、浸膏
系将药物浸出液浓缩后的粉状或膏状固体剂型。初特别规定外，浸膏的浓度每克相当于2-5克原生药。如颠茄浸膏。
三、液体剂型
1、溶液剂
一般为非挥发性化学药物的澄明水溶液，供内服或外用。
2、注射剂
一般指药物的灭菌溶液或悬浮液，亦称安瓿剂，供注射用。
有的药物在溶液中不稳定，则以其灭菌的干粉末封装于安瓿中，通常称为粉针剂，临用时配成溶液。
优点：疗效迅速、计量准确、作用可靠。
适用于不易口服的药物以及不能口服或急症的患者。
注射剂的分类：
1、溶液型注射剂
对于易溶于水（或油）而且在水（或油）溶液中稳定的药物，则制成溶液型注射剂，如氯化钠注射液，葡萄糖注射液，黄体酮注射液等。
2、混悬型注射剂（药粒在15um一下）
水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油的混悬液，如醋酸氢化可的松注射液、喜树碱静脉注射液。这类注射剂一般仅供肌肉内注射。
3、乳剂型注射剂
水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射液，例如胶丁钙注射液和静脉营养脂肪乳注射剂等。
4、注射用无菌粉末
注射用无菌粉末亦称粉针剂，是指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂，用前用适当的溶剂溶解或使其混悬而应用。例如遇水不稳定的药物青霉素，α-糜蛋白酶等的粉针剂。
注射剂的给药途径
1、静脉注射
静脉注射分静脉推注和静脉滴注，前者用量小，一般5-50ml,后者用量大，多至数千ml。静脉注射药效最快，常作急救、补充液体和供营养之用，多为水溶液。平均直径<1um的乳浊液，可作静脉注射。油溶液和一般混悬型注射液不能作静脉注射。凡能导致红血球溶解或使蛋白质沉淀的药物，均不能静脉给药。
2、皮下注射
注射于真皮和肌肉之间的松软组织内，注射剂量通常为1-2ml，皮下注射剂主要是水溶液，药物吸收速度稍慢。由于人体皮下感觉比肌肉敏感；故具有刺激性的药物混悬液一般不作皮下注射。
3、肌肉注射
注射肌肉组织中，一次剂量一般在5ml以下，除水溶液外，油溶液、混悬液、乳浊液可作肌肉注射。
4、皮内注射
皮内注射系注于表皮和真皮之间，一次注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如青霉素皮试液和旧结核菌素稀释液。
5、椎管腔注射
注入脊椎四周蜘蛛摸下腔内。由于神经组织比较敏感，脊髓液循环较慢，渗透压的紊乱，能很快引起头痛和呕吐，脊椎腔注射产品质量应严格控制，其渗透压必须与脊椎液相等，注射体积在10ml以下，PH值在5.0-8.0之间，注入的速度应缓慢。
6、动脉内注射
注入靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝内动脉栓塞剂等。
7、其他
包括心内注射、关节内注射、滑膜腔注射、穴位注射以及鞘内注射等。
3、合剂
多种药物配制成透明或悬浮液的水性液制剂，供内服。如：胃蛋白酶合剂。
4、煎剂
用水煎煮的生药煎出液，中草药常用这种剂型。须新鲜制备。
5、糖浆剂
含有药物、药材提取物或芳香物质的蔗糖近饱和的水溶液。如：小儿止咳糖浆。
6、酊剂
生药或化学药品用乙醇萃出或溶解而制成的澄清液体制剂。如复方樟脑酊。
7、醑剂
一般指含芳香挥发性药物的醇溶液，含醇量一般比酊剂高。如芳香氨醑。
8、流浸膏
指生药的浸出液经出去部分溶媒而成为浓度较高的液体型。除特别规定外，每毫升相当于生药1克。如甘草流浸膏等。
9、乳剂
指相互不相溶的两种液体（如油类药物和水），经过乳化剂的处理，制成均匀而较稳定的乳状液体，一般供内服用。
10、洗剂
含有不溶性药物的混悬液，专供外用。如炉甘石洗剂。
四、气雾剂
指药物与抛射剂（液化气体或压缩气体）一起装封于带有阀门的耐压容器内的液体制剂。
使用时借助于气化的抛射剂增加器内压力，当阀门打开后，能自动将药液以极细的气雾（颗粒直径一般在10微米以下）喷射出来。
优点：药物直达肺部深处，能很快发生作用。
五、新剂型
1、微型胶囊
药物被包裹在囊膜内制成微小的无缝胶囊。外观呈粒状或圆珠形，直径5-400um。囊心可以是固体或液体药物，包裹材料是高分子物质或共聚物，如氯乙烯醇、明胶及乙基纤维素等。
优点：可防止药物的氧化和潮解，控制囊心药物的释放以延长药效。如维生素A微囊。
2、脂质体：或称类脂小球，液晶微囊
将药物包封于类脂质双飞子层薄膜中制成一种超微型球状体制剂，直径不超过5um。
所谓载体，可以是一组分子，包蔽于药物外，通过渗透或被巨噬细胞吞噬后，载体被酶类分解而释放药物，从而发挥作用。
优点：增强定向性、延缓释药、控制药物在组织内分布及血液清除率等。
3、磁性微球
将药物（大多数是抗癌药）与超微磁铁粒子包封于生物降解聚合物（如聚氨基酸）膜中而制成的磁性微球，直径为1um。
服用这种制剂后，在体外适当部位用一适宜强度磁铁吸引，将磁性微球引导到体内特定靶区，使达到需要的浓度。
优点：用量少、局部作用强，提高疗效。
4、微球剂
一种适宜的高分子材料制成的凝胶微球，其中含有药物。微球的粒径很小（1-3um）,经常悬于油中。
微球对癌细胞有一定的亲和力，能够浓集于癌细胞周围，特别对淋巴系统具有指向性。
5、前体药物制剂
将一种具有药力活性的母体药物，导入另一种载体形成一种新的化合物，在人体内经过生物转化，释放出母体药物而县疗效
6、膜剂（药膜）
将药物溶解于或混悬于多聚物的溶液中，经涂膜、干燥而制成。
按给药途径分为口服膜剂（如安定膜剂），眼用膜剂（如毛果芸香碱眼用膜剂）：阴道用膜剂（如避孕药膜），皮肤、黏膜外用膜剂（如冻疮药膜）等。
优点：体积小、重量轻以及便于携带和储存。
缓控释制剂
定义：
缓释制剂：指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
控释制剂：指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
用药途径
药物剂型与正确使用 1.滴丸多用于病情急重者，宜以少量温开水送服，滴丸在保存中不宜受热 2.泡腾片剂100～150ml凉开水或温水浸泡，气泡消失后再饮用，严禁直接服用或口含 3.舌下片①含服时间一般控制在5min左右，②含后30min内不宜吃东西或饮水 4.咀嚼片①咀嚼后可用少量温开水送服，②用于中和胃酸时，宜在餐后1～2h服用 5.软膏剂、乳膏剂①对有破损、溃烂、渗出的部位一般不要涂敷，不宜涂敷于口腔、眼结膜 ②尿素，涂后封包角质层含水量可由15%增至50%，药物吸收↑，提高疗效 6.含漱剂①不宜咽下或吞下，对幼儿、恶心、呕吐者暂时不宜含漱， ②含漱后不宜马上饮水和进食，以保持口腔内药物浓度 7.滴眼剂①勿使滴管口触及眼睑或睫毛，以免污染，滴后闭眼1～2min轻按压眼内眦； ②若同时使用2种药液，宜间隔10min ③一般先滴右眼后滴左眼，如左眼病较轻，应先左后右，以免交叉感染 ④连续应用1个月不应再用，白天宜用滴眼剂，临睡前应用眼膏剂 8.眼膏剂超过1个月的眼膏不要再用 9.滴耳剂用手捂热，向后上方使耳道变直，连续用药不超过3天 10.滴鼻剂①适当吸气，使药液尽量达到较深部位，瓶壁不要接触到鼻黏膜 ②滴后保持仰位1min，后坐直，如滴鼻液流入口腔，可将其吐出 ③同时使用几种滴鼻剂时，首先滴用鼻腔黏膜血管收缩剂，再滴入抗菌药物 ④连续用药不超过3天 11.鼻用喷雾剂将尖端塞入一个鼻孔，同时用手堵住另一个鼻孔并闭上嘴，同时慢慢用鼻子吸气，用嘴呼吸，用毕后可用凉开水冲洗喷头 12.栓剂①阴道栓：保持仰卧姿势约20min，给药后1～2h内尽量不排尿，经期停用
②直肠栓：深度距肛门口幼儿约2cm，成人约3cm，用后1-2h内尽量不大便 13.透皮贴剂不宜热敷，皮肤有破损、溃烂、渗出、红肿的部位不要贴敷，不要贴在皮肤的皱褶处、 四肢下端或紧身衣服底下 14.膜剂 15.气雾剂含激素类制剂用温水漱口 16.吸入粉雾剂都保 类 药物：福莫特罗粉/布地奈德福莫特罗粉/布地奈德粉吸入剂 勿对喷嘴，喷嘴放在齿间，温水漱口，期用干纸巾擦拭吸嘴的外部准纳 器 药物：舒利迭，为多剂量型；一开、二滑、三呼、四吸、五漱 吸 乐 药物：思力华，属于单剂量吸入器；重复使用至吸完，每月清洁一次 17.缓、控释制剂SR、ER 一般应整片或整丸吞服，严禁嚼碎和击碎分次服用服药时间宜固定
新药新剂型设计 药学一班王迎举20085310127 *简述生物体内化学信号分子的种类和作用，举1-2例说明针对化学信号分子在体内的转导过程进行合理药物设计的方法。 生物体内有许多化学物质，它们的主要功能是在细胞间和细胞内传递信息。可以分为：（1）细胞间通讯的信号分子：最主要的有激素、神经递质与神经肽、局部化学介导因子、抗体、淋巴因子等。 （2）细胞内通讯的信号分子：一般有c AMP, GMP, Ca2+, IP3, DG、NO等。 细胞间通讯的化学信号与细胞内通讯的信号分子在功能上是密切合作的。多细胞生物受到刺激后，通常是先产生胞间化学信号，到达靶细胞后与表面或胞内受体结合，然后通过胞内信号分子将信息传递到胞内的特定部位，从而完成整个通讯过程。因此胞间信号又称为第一信使，而胞内信号又称第二信使。 提高c AMP水平的药物设计：（1）c AMP结构类似物（增加脂溶性，提高代谢稳定性）（2）PDE抑制剂 调节Ca离子的药物设计：Ca离子通道阻滞剂（DHP）;Ca离子通透剂（冠醚） *举例说明体内代谢在新药设计中的应用。 优化药代动力学性质，是药物设计的重要内容之一。通过结构改造或分子设计优化药物的吸收与分布，能够突破国外专利保护药。一般来说，对药代动力学性质的优化，不涉及药物的基本结构，因此，成功的几率较高，有可能以最小的成本，获得具有自主知识产权的药物。根据代谢研究的结果，进行结构优化，实现药代性质的可预测性或可控性，减少个体差异和药物相互作用。 从代谢物中发现先导物或药物 代谢物作为药物起效更快(本身即为活性形式)、作用更强或副作用更小、药物相互作用小（毋需进一步代谢）。如从特非那定到非索那定，氯雷他定到Dilatoriness，阿司咪唑到降阿司咪唑，西沙必利到降西沙必利. 根据药物代谢机理设计前药或软药 提高生物利用度 靶向释放：利用靶组织或靶器官特有的酶或pH的差异，实现前体药物的定位水解，以提高作用的选择性。 抗肿瘤药物研究中的酶-前体药物疗法：将酶（体内没有）选择性投放（抗体导向或受体靶向）或表达（基因靶向）于靶组织，前体药物水解，释放细胞毒药物分子。 改善生物利用度 设计软药，实现可控代谢，如降糖药瑞格列奈和那格列奈的设计，起效快，药效时间短，能够有效控制餐后血糖的升高，同时避免低血糖和肥胖的副作用，更生理性地调节血糖水平，被称为象胰岛一样思考的药物。 延长作用时间对代谢部位的封闭或预活化 根据药代动力学的研究结果,封闭药物代谢位点,阻断不利的药物代谢。如苯环上氟取代以阻断苯环上不利的代谢事先引入代谢基团, 如羟基等，提高药物活性或加快起效时间。 *简述新临床候选药物研究与开发的过程及主要技术要求。 总的来说新药的研发分为两个阶段：研究和开发。这两个阶段是相继发生有互相联系的。区分两个阶段的标志是候选药物的确定，即在确定候选药物之前为研究阶段，确定之后的工作为开发阶段。所谓候选药物是指拟进行系统的临床前试验并进入临床研究的活性化合物。 研究阶段包括四个重要环节，即靶标的确定，模型的建立，先导化合物的发现，先导化合物的优化。 一、靶标的确立 确定治疗的疾病目标和作用的环节和靶标，是创制新药的出发点，也是以后施行的各种操作的依据。药物的靶标包括酶、受体、离子通道等。作用于不同的靶标的药物在全部药物中所占的比重是不同的。以2000年为例，在全世界药物的销售总额中，酶抑制剂占32.4%，转运蛋白抑制剂占16.0%，受体激动剂占9.1%，受体拮抗剂占10.7%，作用于离子通道的药物占9.1%等等。目前，较为新兴的确认靶标的技术主要有两个。一是利用基因重组技术建立转基因动物模型或进行基因敲除以验证与特定代谢途径相关或表型的靶标。这种技术的缺陷在于，不能完全消除由敲除所带来的其他效应(例如因代偿机制的启动而导致的表型的改变等)。二是利用反义寡核苷酸技术通过抑制特定的信使RNA对蛋白质的翻译来确认新的靶标。例如嵌入小核核糖核酸(snRNA)控制基因的表达，对确证靶标有重要作用。
我国药物新剂型的研究进展 一、纳米制剂 一般将粒径在1-1000 nm的纳米分子（如药质体、聚合物纳米囊、纳米球、纳米乳、脂质纳米粒、聚合物胶束等）称为纳米粒。以纳米粒为载体，加载纳米药物，所形成的制剂就是纳米制剂。纳米制剂可以作为药物传递的载体，还是较好的磁共振成像显影剂，并且能够有效改善药性和药效，特别是近些年已经被成功应用于肿瘤的治疗。 1.高分子材料载体 高分子材料是用于制备纳米给药系统的主要材料之一，主要包括壳聚糖、透明质酸、海藻酸钠、聚乳酸、聚氰基丙烯酸烷酯、多肽等。陈婷等[1]以明胶及壳聚糖为载体辅料，采用静电自组装的方法制备表没食子儿茶素没食子酸酯-明胶-壳聚糖（EGCG-Gel-Cs）纳米粒，以包封率为指标，通过Box-Behnken设计-效应面法优化纳米粒的制备处方及工艺，再将经戊二醛活化的麦胚凝集素（WGA）修饰到纳米粒表面。采用差示扫描量热分析药物在纳米粒中的存在状态，采用细胞毒性及细胞凋亡实验，比较研究纳米粒与原料药的体外抗肿瘤活性，结果发现纳米粒对HT-29细胞的细胞毒性和细胞凋亡率显著高于原料药。 2.蛋白质载体 蛋白质的分子链上结合有羟基、氨基、羧基等官能团，且具有良好的亲水性，因此可以作为药物载体。乳铁蛋白、人/牛血清蛋白等是常用的药物载体。卿红等[2]以香豆素-6示踪白蛋白纳米粒，采用激光共聚焦显微镜与流式细胞术法考察人急性早幼粒白血病NB4 细胞对纳米粒的摄取行为，进而以MTT 比色法评价载二氢丹参酮Ⅰ白蛋白纳米粒对细胞的增殖抑制作用，来研究白血病NB4细胞对白蛋白纳米粒的摄取行为，探讨其靶向给药白血病细胞的可行性。结果发现，与游离药物香豆素-6、二氢丹参酮Ⅰ相比，白蛋白纳米粒可显著增加药物细胞对药物的摄取，增强其对NB4细胞的增殖抑制作用。 二、微球 微球是指药物分散或溶解于基质中形成微小球体（粒径为1-40?m），粒径介于10-1000nm之间的球体被称为纳米球。刘侃等[3]采用正交试验设计对纳米SiO2 微球各组分因素的不同水平进行优化组合，将各水平组合制备成相应的微球，以微球SiO2 含量为评价指标筛选出最佳组分因素的水平组合。通过考察、表征和比较这些微球的粒径、载药量和包封率等指标，同时结合载药微球-利福平纳米二氧化硅微球的释放试验，分别进行纳米SiO2 微球组分对微球制备、微球表征和药物释放影响的评价。获取的最佳水平组合纳米SiO2 粒径10 nm、PLA 80 mg/mL、明胶40 mg/mL和二氯甲烷：丙酮=2∶2。该水平组合制备的利福平纳米SiO2 微球外观圆整，大小均匀，粒径可控，其载药量、包封率均在60%
药物剂型分类 药物剂型就是为适应诊断、治疗或预防疾病得需要而制备得不同给药形式,就是临床使用得最终形式。剂型就是药物得传递体,将药物输送到体内发挥疗效。一般来说一种药物可以制备多种剂型，药理作用相同，但给药途径不同可能产生不同得疗效,应根据药物得性质、不同得治疗目得选择合理得剂型与给药方式。常用剂型有40余种,英分类方法有多种： (一)按给药途径分类 这种分类方法将给药途径相同得剂型作为一类，与临床使用密切相关。 1、经胃肠逍给药剂型就是指药物制剂经口服用后进入胃肠道,起局部或经吸收而发挥全身 作用得剂型，如常用得散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。容易受胃肠道中得酸或酶破坏得药物一般不能采用这类简单剂型。口腔粘膜吸收得剂型不属于胃肠道给药剂型。 2、非经胃肠道给药剂型就是指除口服给药途径以外得所有其她剂型,这些剂型可在给药部 位起局部作用或被吸收后发挥全身作用： (1)注射给药剂型:如注射剂,包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。 (2)呼吸道给药剂型:如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。 (3)皮肤给药剂型:如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。 (4)粘膜给药剂型:如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。 (5)腔道给药剂型:如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。 (二)按分散系统分类 这种分类方法，便于应用物理化学得原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型得要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。 1、溶液型:药物以分子或藹子状态(质点得直径小于lnm)分散于分散介质中所形成得均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘汕剂、酷剂、注射剂等。 2、胶体溶液型:主要以髙分子(质点得直径在1?lOOnm)医'学教冇网搜集整理分散在分散 介质中所形成得均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。 3、乳剂型:油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成得非均匀分散体系, 如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。 4、混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成得非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等。 5、气体分散型:液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成得分散体系，如 气雾剂。
药品各剂型的正确使用方法 1、滴丸主要供口服用，亦可供外用和局部如眼、耳、直肠、阴道等使用。滴丸剂多用于病情急重者，如冠心病、心绞痛、咳嗽、急慢性支气管炎。服用滴丸时：①仔细看好药物的服法，剂量不能过大：②宜以少量温开水送服，有些可直接含于舌下；③滴丸在保存中不宜受热。 2、泡腾片剂泡腾片应用时宜注意：①供口服的泡腾片一般宜用100-150ml 凉开水或温水侵泡，可迅速崩解和释放药物，应待完全溶解或气泡消失后再饮用； ②不应让幼儿自行服用；③严禁直接服用或口含；④药液中有不溶物、沉淀、絮状物不宜服用。 3、舌下片舌下片应用时宜注意：①给药时宜迅速，含服时把药片放于舌下；②含服时间一般控制在5min左右，以保证药物充分吸收；③不要咀嚼或吞咽药物，不要吸烟、进食、嚼口香糖，保持安静，不宜多说话；④含后30min 内不宜吃东西或饮水。 4、咀嚼片咀嚼片常用于维生素类、解热类和治疗胃部疾病的氢氧化铝、硫糖铝、三硅酸镁等制剂。服用时宜注意：①在口腔内的咀嚼时间宜充分，如氢氧化铝片，咀嚼后进入胃中很快地在胃壁上形成一层保护膜，从而减轻胃内容物对胃壁溃疡的刺激；如酵母片，因其含有粘性物质较多，如不嚼碎易在胃内形成粘性团块，影响药物的作用；②咀嚼后可用少量温开水送服；③用于中和胃酸时，宜在餐后1-2h服用。 5、软膏剂、乳膏剂应用软膏剂和乳膏剂时宜注意：①涂敷前将皮肤清洗干净；②对有破损、溃烂、渗出的部位一般不要涂敷。如急性湿疹，在渗出期采用湿敷方法可收到显著的疗效，若用软膏反可使炎症加剧、渗出增加。对急性无渗出性糜烂则宜用粉剂或软膏剂；③涂布部位有烧灼或瘙痒、发红、肿胀、出疹等反应，应立即停药，并将局部药物洗净；④部分药物，如尿素，涂后采用封包（即用塑料膜、脚步包裹皮肤）可显著地提高角质层的含水量，封包条件下的角质层含水量可由15%增至50%，增加药物的吸收，亦可提高疗效；⑤涂敷后轻轻按摩可提高疗效；⑥不宜涂敷于口腔、眼结膜。 6、含潄剂含潄剂多为水溶液，使用时宜注意：①含潄剂中的成分多为消毒防腐药，含漱时不宜咽下或吞下；②对幼儿、恶心、呕吐者暂时不宜含漱；③按说明书的要求稀释浓溶液；④含漱后不宜马上饮水和进食，以保持口腔内药物浓度。 7、滴眼剂使用滴眼剂时，宜注意：①清洁双手，将头部后仰，眼向上望，用食指轻轻将下眼睑拉开成一钩袋状；②将药液从眼角侧滴入眼袋内，一次滴1-2滴。滴药时应距眼睑2-cm，勿使滴管口触及眼睑或睫毛，以免污染；③滴后轻轻闭眼1-2min，用药棉或纸巾擦拭流溢在眼外的药液；④用手指轻轻按压眼内眦，以防药液分流降低眼内局部药物浓度及药液经鼻泪管流入口腔而引起不适； ⑤若同时使用2种药液，宜间隔10min。⑥若滴入阿托品、氢溴酸毒扁豆碱、硝酸毛果芸香碱等有毒性的药液，滴后应用棉球压迫泪囊区2-3min，以免药液经泪道流入泪囊和鼻腔，经粘膜吸收后引起中毒反应，对儿童用药时尤应注意；⑦一般先滴右眼后滴左眼，以免用错药，如左眼病较轻，应先左后右，以免交叉感染。角膜有溃疡或眼部有外伤、眼球手术后，滴药后不可压迫眼球，也不可拉高上眼睑，最好使用一次性滴眼剂；⑧如眼内分泌物过多，应先清理分泌物，再滴入或涂敷，否则会影响疗效；⑨滴眼剂不宜多次打开使用，连续应用1个月不应
药物剂型与疗效的关系 黄桂华 第一部分概述 随着现代医药技术的发展及医疗水平的提高，满足临床用药要求的新剂型应运而生，不同的药物剂型具有不同的释药特性,可影响药物在体内的吸收和药效，包括载药数量、运转过程、药物的起效时间、作用强度，作用部位、持续时间及副作用等。实践证明，药物的最佳疗效取决于合理的剂型设计、科学的给药方式及准确的用药剂量等。不同的药物剂型对临床用药的安全性、有效性和稳定性十分重要。 一、基本概念 药物（drugs）是指用于治疗、预防或诊断疾病以及对机体生理功能有影响的物质，药物具有防治疾病的活性，故在药物研发的上游阶段又称之为活性物质（active ingredients）。根据来源，可将药物分为天然药物（包括植物、动物、矿物来源的药物）、化学药物（包括人工合成的和抗生素）、生物技术药物三大类。 药物剂型（简称剂型）是根据疾病诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式。药剂学（pharmaceutics）是指以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。无论哪一种药物，都不能直接应用于患者，它们在应用于临床之前，都必须制成具有一定形状和性质的药物剂型，才能充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与保存等。一种药物制成何种剂型主要由药物的性质、医疗需要及应用、保管与运输等方面的要求决定，同一药物可以制成多种剂型，用于多种途径给药，如氧氟沙星片、注射剂、滴眼剂等。剂型是药物临床使用的最终形式，是所有基本制剂形式的集合名词，如片剂、注射剂、胶囊剂、粉针剂、软膏剂、栓剂等。 剂型中的任何一个具体品种称之为制剂（pharmaceutical preparations），如阿司匹林片剂、胰岛素注射剂、红霉素软膏等。药物剂型研究具有重要意义，好的剂型能最大限度发挥药物疗效，并尽可能减少不良反应，方便使用和贮运。 二、药物剂型的分类 药物剂型从广义上讲可分为两类：一类为传统剂型，即按照传统医药学理论研制生产的成方制剂，如丸、散、膏、丹等；一类为现代剂型,即利用现代高科技、新工艺研制生产的药物剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。由于常用的剂型有40余种，有必要按照适当方法将其进行分类以便于学习和掌握。
常用的药物剂型有哪些？ 任何一种药物，在供临床使用之前，都必须制成适合于医疗戴预防应用的形式，称为药物剂型，简称剂型。剂型的种类很多，现按给药途径和方法将各种剂型的特点介绍如下。 ( l ）胃肠道给药的剂型 ①溶液剂：一般为挥发性药物或少数挥发性药物的澄明溶液，大多以水为溶剂，也有以乙醇、植物油或其他液体为溶剂的。溶液剂大多为供口服的制剂，如10 ％氯化钾溶液。 ②合剂：系指由两种或两种以上可溶性或不溶性的药物制成的液体制剂。一般以水作溶剂，如复方甘草合剂。 ③口服液：系指药物戴药材用水或其他溶剂，采用适宜的方法溶解戴提取（必要时浓缩）而成的单剂量包装、供口服用的液体制剂。广义地讲，口服的液体制剂均可称为口服液。 ④糖浆剂：系指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖溶液，供口服应用。 ⑤配剂：系指药物用规定浓度的乙醇浸制出或溶解而制成的澄清液体，亦可用流浸裔稀释制备。 ⑥乳剂：也称乳浊液，是两种互不相溶的液相组成的非均相分散体系，通常是由一种液相的小滴分散在另一种液相中而形成的。 ⑦混悬剂：系指难溶性固体药物以胶粒大的微粒分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系。 ⑧颗粒剂：过去常称为冲剂，系指以药材提取物与适宜的辅料哦药材细粉制成的颗粒，常用糖粉及糊精为赋形剂。｝陌用时以温水冲服，此剂型多为中药制剂。 ⑨片剂：系指用药物细粉戴药材提取物加辅料压制而成的片状制剂。按制备、用法和作用的不同，主要分为以下几种。 a ）压制片，指药物与赋形剂混合后，压制而成的片剂。一般不包衣的片剂多属此类，应用最广。其量一般为0 . 1 ? 0 . 5 克。 b ）包衣片，即在压制片（常称做片心）外面包有衣膜的片剂。按照包衣物料或作用的不同，，可分为糖衣片（有不同的颜色）、薄膜衣片、肠溶衣片等。 c ）含片，指置于口腔中缓缓溶解的压制片，对口腔及咽喉等局部能产生较久的药效，如消炎、消毒等。如溶菌酶含片。 d ）舌下片，指置于舌下使用的压制片，能在舌下睡液中溶解而吸收，呈现速效作用。如硝酸甘油片。 e ）咀嚼片，指在口中嚼碎咽下的片剂。较适用于小儿，其中常加入糖类及香料。咀嚼片常用于维生素类、解热药类以及治疗胃部疾患类药，如氢氧化铝、三硅酸镁等。 O 泡腾片，指含有泡腾崩解物的片剂，它遇水可产生气体（如二氧化碳）而使片剂加速崩解。如泡腾维生素C 片剂、治疗阴道炎用的妇炎灵片等。g ）长效片，指能延缓崩解物料的药片，其能使药物缓慢释放而延长作用，如混合颗粒片、包心片、骨架片等。 h ）微囊片，指固体或液体药物利用微囊化工艺制成的干燥粉粒，经压制而成的片剂。如牡荆油微囊片。 i ）其他片剂，如植入片、注射用片等，为数甚少。 ⑩胶囊剂：分下列三种。 a ）硬胶囊剂，系指将一定量的药物加辅料，药材提取物加药粉或辅料，制成均匀的粉末戴颗粒，充填于空心胶囊中制成。 b ）软胶囊剂，系指一定量的药液，密封于球形戴椭圆形的软质囊材中，可用滴制法戴压制法制备。 c ）肠溶胶囊剂，系指硬胶囊或软胶囊经用高分子材料处理戟用其他适宜方法加工而成。其囊壳不溶于胃液，但能在肠溶液中崩解而释放活性成分。⑧丸剂：是指药材细粉或药材提取物加适宜的站合剂载辅料制成的球形或类球形制剂，在中成药中占很大比例。有蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸、微丸等。 ⑩煎剂：又称汤剂，是中草药材加水煎煮后，滤去药渣的液体制剂。( 2 ）不经胃肠给药的剂型 ①注射给药：系指用药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液戴混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末戴浓缩液。中药注射液系指从中药材中提取的有效成分，经采用现代科学技术和方法制成的可供注入体内包括肌内、静脉、穴位等使用的灭菌溶液，以及供｛｝苗用前配制的灭菌粉末或浓缩液。②呼吸道给药：如气雾剂，系将药物（溶液）分装于特殊的加压小瓶中，并装有抛射剂。使用时借抛射剂的压力将内容物呈雾粒喷出
药物新剂型发展概况 药剂学界习惯把剂型划分为传统剂型(第一代) 、常规剂型(第二代) 、缓控释剂型(第三代) 、靶向剂型(第四代) 、时间脉冲释药剂型(第五代) 。正在孕育的随症调控式个体化给药剂型可谓之第六代。第三至第六代剂型是药物新剂型的主要内容,也可统称为控制给药系统。其中可分为速度性控释、方向性控释[1 ]、时间性控释和随症调控式个体化给药系统系统。 1.速度性控释给药系统 速度性控释剂型是指用任何的化学、物理或机械等可能的方法,控制药物进入体内中央室或直接进入有关组织速度的给药系统。这是发展最快的日趋成熟的给药系统,这类给药系统的上市产品数量每年几乎以指数速度递增,它包括速释性剂型和缓控速释性剂型。 2.方向性控释给药系统 方向性控释剂型又称靶向给药系统,是指药物与载体结合或被载体包埋,形成可在体内可动性地指向靶组织释药的给药体系。Widder (1979)提出靶向含义有 3 级:1 级是制剂特异性地分布于特定的器官;2 级是选择性地指向器官的特殊(病变)部位;3 级是指向病变细胞内输送药物。目前正在开始研究的指向细胞核修复缺损或异常基因的靶向基因治疗系统可称为4 级。根据系统的靶向作用可分为:局部靶向、物理机械靶向、生物物理靶向、生物化学靶向、生物特异性
靶向和复合型靶向。 微粒体系等。 3 .时间性控释给药系统 速度性和方向性控释给药系统的设计主要考虑药物的疗效只与血中或靶位药物浓度有关,而与时间无关。但时辰生理学研究表明人体心率、体温、血流量和内源性物质的分泌等都存在明显的日内节律变化,导致一些疾病(如哮喘、心绞痛、高血压)节律性发作,按照生理和病理节律的需要设计的释药方式符合节律变化的药物制剂,以适应生理和治疗的要求。这种药物制剂称为时间性控释给药系统,又 称时间脉冲给药系统。一般分外调式和自调式控制脉冲,又可分单次脉冲、多次脉冲、自调式脉冲。 4.口服缓释和控释系统 由于制剂技术的进步，许多对口服缓释及控释制剂药物的选择限制已被打破。①首次作用强的药物中有不少被研制成缓释及控释制剂，如普奈洛尔、美多洛尔、普罗帕酮等。②一些半衰期很短或很长的药物也被制备成缓释或控释制剂。③一些成瘾性药物制成缓释制剂以适应特殊医疗应用。为减少癌症患者的痛苦，吗啡、可待因等麻醉药物将被制成缓释的单方或复方品种，如吗啡控释片。一般认为，该系统基本符合零级释放动力学规律。制剂释放速率与体内药物的吸收速度有一定相关。目前已上市和正口服缓释和控释系统的优势5.口服定速释放给药系统
第十九章药物新剂型与新技术 学习要点 1、熟悉缓释制剂、控释制剂的含义、特点、类型及其释药基本原理。 2、熟悉包合技术、微型包囊及固体分散技术的含义、特点及其在中药药剂中的应用。 3、了解脂质体和磁性制剂的概念与特点。 4、了解毫微囊、靶向给药乳剂及前体药物制剂的概念与应用。 A型题 1.影响渗透泵式控释制剂的释药速度的因素不包括（） A膜的厚度 B释药小孔的直径 CPH值 D片心的处方 E膜的孔率 2.不属于物理化学靶向制剂的是（） A磁性制剂 BPH敏感的靶向制剂 C靶向给药乳剂 D栓塞靶向制剂 E热敏靶向制剂 3.下列哪种方法不宜作为环糊精的包合方法（） A饱和水溶液法 B重结晶法 C沸腾干燥法 D冷冻干燥法 E喷雾干燥法 4.固体分散技术中药物的存在状态不包括（） A分子 B离子 C胶态 D微晶 E无定形 5.制备固体分散体时液体药物在固体分散体中所占比例不宜超过（） A1：5 B1：6 C1：7 D1：8 E1：10 6.下列关于β-CD包合物的叙述错误的是（） A液体药物粉末化B释药迅速 C无蓄积、无毒D能增加药物的溶解度 E能增加药物的稳定性 7.下列关于微囊特点的叙述错误的为（） A改变药物的物理特性 B提高稳定性 C掩盖不良气味D加快药物的释放 E降低在胃肠道中的副作用 8.可作为复凝聚法制备微囊的囊材为（） A阿拉伯胶-海藻酸钠 B阿拉伯胶-桃胶 C桃胶-海藻酸钠D明胶-阿拉伯胶 E果胶-CMC 9.单相脂质体的制备方法不包括（） A熔融法 B注入法 C超声波分散法 D薄膜分散法 E冷冻干燥法
10.按分散系统分类，脂质体属于（） A乳浊液 B、混悬液 C固体剂型 D、胶体微粒体系 E真溶液剂 11.关于控释制剂特点中，错误的论述是（） A释药速度接近一级速度 B、可使药物释药速度平稳 C可减少给药次数 D、可减少药物的副作用 E称为控释给药体系 12.聚乙二醇在固体分散体中的主要作用是（） A增塑剂 B、促进其溶化 C载体 D、粘合剂 E润滑剂 13.采用单凝聚法，以明胶做囊材制备微囊时可采用作凝聚剂的是（） A石油醚 B、乙醚 C甲醛 D、丙酮 E甲酸 14.用明胶与阿拉伯胶作囊材以复凝聚法制备微囊时，应将PH调到（） A4－4.5 B5－5.5 C6－6.5 D7－7.5 E8－9 15.用单凝聚法制备微囊，加入硫酸铵的作用是（） A作固化剂 B调节PH C增加胶体的溶解度 D作凝聚剂 E降低溶液的粘性 B型题 （1－4） A速效制剂 B缓释制剂 C控释制剂 D靶向制剂 E前体药物制剂 1．在人体中经生物转化，释放出母体药物的制剂属（） 2．水溶性骨架片剂属（） 3．胃内漂浮片剂属（） 4．渗透泵型片剂属（） （5－8） A熔融法 B超声波分散法 C天然高分子法 D离子交换法 E一步乳化法 5.单相脂质体用（） 6.多相脂质体用（） 7.毫微囊用（） 8.复乳用（） （9－12） A将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊
第二章农药剂型和使用方法 一、名词解释 1. 农药剂型与农药制剂 农药剂型（pesticide formulation）：加工后的农药具有一定的形态、组成及规格，称为农药剂型（pesticide formulation），如乳油、粒剂、悬浮剂等。 农药制剂（pesticide preparations）：一种农药可以制成多种剂型，而同一剂型可以制成多种不同含量的产品，这些产品称为农药制剂（pesticide preparations），如5%、10%氯氰菊酯乳油。 2. 农药助剂和表面活性剂 农药助剂（pesticide adjuvants）：是农药制剂加工或使用中添加的，用于改善药剂理化性质的辅助物质，又称为农药辅助剂。 表面活性剂：具有表面活性的助剂，称为表面活性剂助剂，简称表面活性剂。 3. 农药分散度 分散度是指药剂被分散的程度，是衡量制剂质量或喷洒质量的主要指标之一。 4．悬浮性和润湿性 分散剂（dispersing agent） 定义：农药制剂加工中能够阻止固-液分散体系中固体粒子聚集，使其在液相中保持较长时间均匀分散的表面活性剂。 又称湿展剂，是一类显著降低液固界面张力、增加液体对固体表面的接触或增加对固体表面的润湿与展布的表面活性剂。 5．乳化剂 对原来不相混溶的两相液体（如油与水），能使其中一相液体以极小的液珠稳定地分散在另一相液体中，形成不透明或半透明乳状液，起这种作用的表面活性剂称为乳化剂。 6．水乳剂（emulsion in water, EW）是亲油性液体原药或低熔点固体原药溶于少量水不溶的有机溶剂以极小的油株（<10μm）在乳化剂的作用下稳定地分散在水中形成的不透明的乳状液。
《药物新剂型与新技术》课程设计 第九单元透皮给药制剂（4学时） 一、教学目标 教学重点：透皮给药制剂的概念；制剂的特点；透皮给药制剂的基本组成；透皮给药制剂的分类。 能力要求：对透皮给药制剂的制备方法、处方设计有一定认识和了解。 二、教学设计 实践性设计：案例教学列举严达正骨贴、散结消瘤巴布剂，配有药品图片，制备工艺过程，逐一分析剂型特点。 知识体系：系统介绍透皮给药制剂的制备方法，研究的技术手段等。 多元性设计：大部分学生能理解纸透皮给药制剂的应用原理，制剂的组成、特点； 制剂的技术要点和制备的主要方法；质量评价方法。 教学安排： 教师活动:课堂讲授，PPT文稿显示重点内容，课堂设问，问题引导，透皮给药制剂常见剂型出发，由浅入深，循序渐进，经由透皮给药技术制备的药物在治疗中的意义，进而提出透皮给药制剂的制备方法。最后，布置课后思考题，并回答学生的相关提问。 学生活动:课堂听讲，用核心技术引导学生创新思维，鼓励学生课堂提问，对常见透皮给药技术制备药物过程中可能存在的问题进行讨论。 第一节透皮给药制剂概述 透皮给药系统或经皮治疗系统定义；透皮给药制剂应具备的条件；TDDS的发展与特点；皮肤的基本生理构造与吸收途径；透皮给药制剂的分类 第二节透皮给药制剂的研究技术 影响药物透皮吸收的因素；TDDS中常用的透皮吸收促进剂；促进药物透皮吸收的新技术；研制透皮给药系统的步骤；体外透皮渗透的研究； 第三节透皮给药制剂的制备 膜材的加工、改进、复合和成型；制备工艺流程；透皮给药制剂用高分子材料；透皮给药制剂的质量控制
三、教学手段 动式教学：讨论生活中常见的透皮给药制剂有种类，和口服制剂相比，透皮给药制剂的治疗优势。 教学讲授：教学内容以讲授为主，辅助讨论式教学和案例式教学。 多媒体教学：通过多媒体展示不同的透皮给药制剂的图片。 四、教学分析 教学效果预测：准确理解和把握教学内容，运用讨论式教学和案例式教学等多种动式教学手段，师生互动积极有效，课程教学时间安排合理，学生的 学习效果良好，实现课堂教学目标。 教学效果反馈：课堂教学环节中教师通过观察讲授教学、讨论式教学、案例式教学中学生学习的自主性与参与程度，通过提问等形式考察学生的学 习、分析、理解、应用等各阶段的学习效果、课外教学环节中通过检 查笔记、师生讨论与交流，批阅作业等手段检验课程教学效果，将课 上定性评价与课外定量评价相结合。 分析标准：绥化学院课堂教学质量评估标准（理论教学类） 绥化学院课外教学环节评估指标
第十七章药物新型给药系统与制剂新技术 第一节药物新型给药系统 一、缓释、控释制剂 缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 1.缓释、控释制剂具有以下特点： （1）药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。 （2）药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。 2.不宜制成缓释、控释制剂的药物 （1）生物半衰期（t 1/2）很短（小于1h）或很长（大于24h）的药物。 （2）单服剂量很大（大于1g）的药物。 （3）药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。 （4）在肠中需在特定部位主动吸收的药物。 3.缓释、控释制剂的释药原理 缓释、控释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利用渗透压或离子交换机制。 4.缓释、控释制剂的类型 按照给药途径不同，缓释、控释制剂的类型主要有以口服给药为主的缓释、控释制剂，同时也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入等缓释、控释制剂。 根据延缓、控制药物释放原理的不同，缓释、控释制剂的类型又可分为骨架分散型、膜控包衣型、乳剂分散型、注射用油溶液或混悬液以及缓释膜剂等。 常见的缓释制剂类型有： （1）骨架分散型缓释制剂：水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架。 （2）膜控型缓释制剂：薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂。 （3）缓释乳剂：水溶性药物制成W/O型乳剂可达到缓释目的。 （4）注射用缓释制剂：油溶液型和混悬型注射剂。 （5）缓释膜剂 常见的控释制剂类型有：（1）渗透泵式控释制剂（2）膜控释制剂（3）胃驻留控释制剂最佳选择题 以接近零级释药速度为主要特征的制剂是（） A.被动靶向制剂 B.前体药物制剂 C.磁性微球制剂 D.渗透泵控释片 E.膜控缓释胶囊 『正确答案』D 二、靶向制剂 （一）靶向制剂特点靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。 （二）靶向制剂类型 1.根据靶向制剂释药情况分类 （1）一级靶向制剂：系指进入靶部位的毛细血管床释药。 （2）二级靶向制剂：系指进入靶部位的特殊细胞（如肿瘤细胞）释药，而不作用于正常细胞。 （3）三级靶向制剂：系指作用于细胞内的一定部位释药。
众所周知，药物需根据治疗需要制备成不同的剂型供临床使用，相较于应用广 泛的片剂、胶囊剂等普通剂型，各种特殊剂型如泡腾片、舌下片、栓剂、喷雾剂、透皮贴剂等进一步满足了不同用药人群的用药需求，在充分发挥药效的前 提下明显提高了患者的用药适宜性、降低了药品不良反应的发生。 不同的药物剂型也有着不同的使用方法，不正确的使用方式会影响药物疗效， 增加药品毒副作用的风险。我们在临床用药中，要充分掌握各剂型的正确使用 方法和注意事项，以确保合理用药。 1.滴丸：多用于病情急重者，如冠心病、心绞痛、咳嗽、急慢性支气管炎等。主要供 口服，亦可供外用和局部如眼、耳、鼻、直肠、阴道等使用。服用滴丸时，应仔细看 好药物的服法，剂量不能过大，宜以少量温开水送服，有些可直接含于舌下。滴丸在 保存中不宜受热。 2.泡腾片：（1）供口服的泡腾片一般宜用100-150ml凉开水或温水浸泡，可迅速崩解和释放药物，应待完全溶解或气泡消失后再饮用。（2）不应让幼儿自行服用。（3） 严禁直接服用或口含。（4）药液中有不溶物、沉淀、絮状物时不宜服用。 3.舌下片：（1）给药时宜迅速，含服时把药片放于舌下。（2）含服时间一般控制在 5min左右，以保证药物充分吸收。（3）不能用舌头在嘴中移动舌下片以加速其溶解，不要咀嚼或吞咽药物，不要吸烟、进食、嚼口香糖，保持安静，不宜多说话。（4）含后30min内不宜吃东西或饮水。 4.咀嚼片：咀嚼片常用于维生素类、解热药和治疗胃部疾病的药物。（1）在口腔内的咀嚼时间宜充分。（2）咀嚼后可用少量温开水送服。（3）用于中和胃酸时，宜在餐 后1-2h服用。 5.软膏剂、乳膏剂：（1）涂敷前将皮肤清洗干净。（2）对有破损、溃烂、渗出的部 位一般不要涂敷。（3）涂布部位有烧灼或瘙痒、发红、肿胀、出疹等反应，应立即停药，并将局部药物洗净。（4）部分药物，如尿素，涂后采用封包可显著提高角质层的含水量，封包条件下的角质层含水量可由15%增至50%，增加药物的吸收，亦可提高疗效。（5）涂敷后轻轻按摩可提高疗效。（6）不宜涂敷于口腔、眼结膜。 6.含漱剂：（1）含漱剂中的成分多为消毒防腐药，含漱时不宜咽下或吞下。（2）对 幼儿、恶心、呕吐者暂时不宜含漱。（3）按说明书的要求稀释浓溶液。（4）含漱后 不宜马上饮水和进食，以保持口腔内药物浓度。 7.滴眼剂：使用步骤：（1）清洁双手，将头部后仰，眼向上望，用食指轻轻将下眼睑拉开成一钩袋状；（2）将药液从眼角侧滴入眼袋内，一次滴1-2滴，滴药时应距眼睑2-3cm，勿使滴管口触及眼睑或睫毛，以免污染。（3）滴后轻轻闭眼1-2min，用药棉
【教学标准】 ★掌握缓、控释制剂、经皮给药制剂、靶向制剂的基本概念、特点、类型、辅料和制备工艺。 ▲熟悉缓、控释制剂、经皮给药制剂、靶向制剂的组成和各部分的作用。 ●了解缓、控释制剂、经皮给药制剂、靶向制剂的试验方法。 缓释、控释制剂制备技术 一、概述 ★缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到延长药效目的的制剂。其中药物释放主要是一级速度过程。 ★控释制剂系指药物从制剂中按一定规律缓慢、恒速释放，使机体内药物浓度保持相对恒定，体内释药不受pH影响。其体外释放符合零级或接近零级过程。 ★缓释、控释制剂具有以下特点： 1．对于半衰期短的需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，使用方便，这样可以大大提高病人服药的依从性，特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者。 2．使血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。 3．可减少用药的总剂量，因此可以用最小剂量达到最大治疗效果。 4. 某些药物可减少首过效应。 ▲二、缓释、控释制剂的释药原理 1、溶出 2、扩散 3、溶蚀、扩散与溶出相结合 4、渗透泵 5、离子交换 ●三、缓释、控释制剂的主要类型 缓释、控释制剂根据其释药原理不同可分为： 1．骨架型缓、控释制剂（不溶性骨架片、凝胶骨架片、溶蚀性骨架片、缓、控释颗粒压制片、胃内滞留片、生物黏附片）
2．膜控型释、控释制剂（微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸） 3．渗透泵控释制剂 4．植入型缓释、控释制剂 5．脉冲式释药系统（口服、结肠、注射剂型、埋植剂型、脉冲经皮、磁性控制、超声波控制的脉冲给药） ●四、缓释、控释制剂常见辅料 （1）阻滞剂或溶蚀性骨架材料：为疏水性的脂肪、蜡或及其酯类。常用的有硬脂酸、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、聚乙二醇单脂酸酯、甘油三酯和单硬脂酸甘油酯等。 （2）骨架材料：常用骨架材料有两类：①亲水凝胶骨架材料有羟丙甲纤维素（HPMC）、卡波普、羟丙基纤维素(HPC)及脱乙酰壳多糖等。②水不溶性骨架材料有无毒聚氯乙烯、聚乙烯、、乙基纤维素、聚硅氧烷、硅橡胶、乙烯－醋酸乙烯共聚物、EudragitRL或EudragitR和聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）等。 （3）缓释、控释包衣材料：常用疏水性和肠溶性材料加增塑剂：①疏水性包衣材料有乙基纤维素、醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）和甲基丙烯酸三甲铵乙酯-丙烯酸酯共聚物等；②肠溶材料如肠溶型Ⅱ号丙烯酸树脂（Eudragit L100）、肠溶型Ⅲ号丙烯酸树脂（Eudragit S100）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）。 （4）增塑剂：如丙二醇、聚乙二醇、蓖麻油、吐温-80、邻苯二甲酸二乙酯和柠檬酸三乙酯等 （5）致孔剂：常用的致孔剂为水溶性高分子聚合物有聚维酮（PVP）、聚乙烯醇（PVA）、羟丙甲纤维素HPMC、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）和表面活性剂如十二烷基硫酸钠（SLS）和泊洛沙姆（Poloxamer）等。 ▲五、常见缓控释制剂及制备工艺 1．亲水性凝胶骨架片制备工艺与普通片剂的相同，主要区别是所用辅料不同。这类骨架片的主要辅料为骨架材料羟丙甲纤维素(HPMC)，HPMC遇水后形成凝胶，用湿法制粒压片。
常用药物剂型的合理使用——片剂 一、剂型的定义和分类 （一）定义 药物是指能够用于治疗、预防或者诊断人类疾病，能够对人体生理机能产生影响的物质。根据来源可以将药物分成三大类，第一类是中药与天然药，第二类是化学药物，第三类是生物技术药。中药与天然药主要是传统的植物药、动物药和一些矿物质类的药。有些植物药用植物的全草，或者是根、茎、叶、花果其中的某一部分。动物药可以是整个动物，例如蚯蚓、全蝎，也可以是动物的某一部分器官组织或者是分泌物，如虎骨、牛黄等等。矿物质有朱砂、石膏等。化学药物就是西药，一般是通过化学合成的途径得来的。生物技术药是通过基因重组、发酵、核酸合成等生物技术获得的药，例如抗生素、疫苗、胰岛素等。这些药物都不能直接用来治病，也就是说不能直接用于患者，他们必须制订成一定大小、形状或者形态以后，才能给予患者，这种给予患者使用药物的形式就是剂型。因此，剂型的定义就是为了适合于疾病的诊断、治疗或者是预防的需要，而置备的不同给药形式，一般来说都是先有药物再有剂型。以中药为例，最早神农尝百草，发现了很多中草药，治病的时候，有一些是可以直接服用的，但是大多数需将药材煎煮浓缩以后喝这个样汤。这也就是最早的汤剂。为了方便储存和携带等实际需要，又陆续出现了丸、散、膏、丹等各种剂型，现在中药不仅有传统的剂型，还有片剂、胶囊剂、注射剂等西药的剂型。当然西药也是一样的，从最早的煮液剂，逐渐开发了片剂、胶囊剂，注射剂以及缓控式制剂等等。 各种剂型的出现主要是为了满足临床的需要。首先是病情的需要。病情有轻重缓急，急症或者是重症就需要尽快控制病情，那就需要药物进入人体后尽快起效，因此出现了注射剂型，而高血压、糖尿病等慢性病需要长期用药，使用注射剂就不合适了，口服剂型才便于患者长期食用。再有就是患者的需要，患者有男女老幼，婴幼儿，幼儿尤其是婴幼儿不会很好地吞服药片和胶囊剂，因此就开发出来了栓剂、分散片、滴剂等剂型，便于婴幼儿服用。还有就是用药部位的需要，有些疾病是需要全身用药的，而有些疾病则是局部的，例如细菌性的结膜炎、老年性的白内障等等，这些疾病是没有必要全身用药的，因此就开发出来了滴眼剂、局部使用的药物，还有滴鼻药物，气雾剂、软膏剂等等。当然在研究药物剂型的时候，
中医药剂型介绍 剂型简述 所谓“剂型”，就是中医药方剂的制剂形式。由于治疗经验的积累和临床证治的需要，长期以来，中医方剂已发展有汤、酒、茶、露、丸、散、膏、丹、片、锭、胶、曲，以及条剂、线剂等多种内服、外用剂型。 汤剂 将中医配方加水煎煮饮用的剂型，这是临床最常用者。所谓“汤者荡也”，就是说汤剂具有吸收快、作用迅速、加减灵活、针对性强等特点，故适于急病、新病以及病情较急而亟须荡涤病邪或扶持正气的病证治疗。 酒剂 将配方浸入酒中，经过一定的时间，待药性浸出于酒然后饮用的一种制剂。酒剂古称“酒醴”，俗称“药酒”。多适用于风湿痹痛等病症。 茶剂 将药方配料轧成粗末，制成块状或粉末状剂型泡服冲饮。 露剂 将配方加水蒸馏，取蒸馏所得的药液饮用，即为“露剂”。露剂药力相对轻微，且多由芳香类药物组成，故一般适用于儿科轻症，或作为夏令饮料服用。 丸剂 将配料药物研成细末，然后以水或蜜、面糊、米糊、药汁、蜂蜡等拌制成大小不等的丸状制剂，如六味地黄丸等。临床一般多适用于慢性或虚弱性病症的调理。不过某些有毒或芳香走窜的药物制成的丸药，也可治疗急症，如安宫牛黄丸等。 散剂 分内服、外用两种。内服散剂兼具汤剂的吸收快、作用迅速，以及丸剂的用量小、容易携带等特点。外用散剂（研得极细）调敷，治疗体表局部病变。 膏剂 膏剂和散剂一样，也分内服和外用两种。内服膏剂多适用于需要长期进补的慢性虚证，如十全大补膏。外用膏剂多适用于外科疮疡或风寒痹痛等病症治疗。 丹剂 将药物研成细末，精制成丸状、锭状的制剂。丹剂也有内服和外用之分。内服有玉枢丹（又称紫金锭）、天王补心丹等，外用一般以含有汞、硫等矿物药的细末为主，如白降丹、红升丹等。 片剂 古代“片剂”就是把生药切制成片，如生姜片便于煎服、人参片便于噙服等。随着中药制剂的发展，现在多将中药研成细末，或制成流浸膏，然后加入赋形剂（如淀粉）压制成片状制剂，如羚羊感冒片、牛黄解毒片等。片剂携带和服用方便，应用十分广泛。 锭剂 把药物研成极细粉末，然后加进适当的粘合剂制成纺锤、圆锤或长方等不同形状的固体或半固体制剂，如紫金锭等。 其他剂型 除了以上常见中药剂型外，还有把动物的皮、骨、甲、角等用水反复煎熬浓缩后，制成固体块状物的阿胶、龟板胶等胶剂；把药粉与面粉相糅合，使之发酵并切成块状的六神曲、半夏曲等曲剂；把药末附粘在纱布条上或单用药末加浆搓成药条，