第二 章 中枢神经系统药物
案例2-1
医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
CH 3O
N
O
吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛
1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？
2、什么是你的治疗目标？
3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2
王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S N
CF 3N H H
Cl
S
N
O
N
N OH H
H
-
O O
O
-O S
N
N
N
S O O
1 2 3
1、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3
李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
O
N CF 3
NH
NH 3
2
SO 4-2N
N H 2
Cl
抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3
O
O
NH
OH
O
O
N N H
H
Cl
O
NH
Cl
抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明
1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？
2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？
3、你选择推荐哪一个药物，为什么？
4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4
李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。
N N
Cl
O
F N N N
Cl
O OH
N
N
Cl
S
F
CF 3
N N
Cl
F
N N
1
2
3
4
1、明确药师应帮助病人的治疗问题。
2、确定为达到治疗目的，病人的特殊病情和优先解决的问题。
3、对病例中提供的药物选择，进行构效关系的分析。
4、根据病人的病情和药物构效关系的研究，给出用药的建议。
5、向病人提出药师的其它建议。
第 三 章 外周神经系统药物
案例3-1
你作为药物化学家受雇于一家医药企业。该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场。这个新药被命名为zitostigmine bromide ，应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比neostigmine bromide （1）更快的起效时间，比carbachol chloride （2）更长的持效时间。
Cl -
N +
O
NH 2
O O
N
N +
O
Br -12
问题1、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的？何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶的亲和力？被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能？
问题2、根据上述抑制机制，在设计zitostigmine 时必须考虑哪些结构特点？
问题3、画出你设计的zitostigmine bromide 的结构。
案例3-2
在期末考试周前的星期五，学生小王因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。他来到你的药房寻求一种抗过敏药。他还有很多功课必须在这个周末复习。
问题：下列抗过敏药（1－4）哪个最适合小王的需要？指出结构特征。
.
Cl
N
N
O
O
OH
OH .
O
N
N
O
OH O
OH
S
N
N . HCl
N
Cl
N O O
1
2
3
4
案例3-3
大年初一凌晨1点20分，28岁的小伙子小李一脸痛苦地来到口腔科急诊室。刚才吃年夜饭时小李不慎将他的临时牙冠硌破了，引起剧烈牙疼。口腔外科的医生最快也要早晨7点才能赶来进行处理。作为临床药师，你建议给小李使用一种长效局麻药，使他能在医生到来之前免受疼痛之苦。小李身体健康，无药物过敏史。盐酸普鲁卡因的结构式如下。你建议的药物是什么？
H 2N
O
N
O
·HCl
问题1、指出普鲁卡因的药效团。
问题2、根据普鲁卡因的体内代谢过程，解释其是否符合小李目前之需。
问题3、对普鲁卡因进行怎样的结构变化，可使其局麻作用持效时间延长？
问题4、写出你建议小李使用的药物名称，并画出结构式。
第四章循环系统药物
案例4-1
患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。同年，她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL和胆固醇浓度都偏高：
总胆固醇= 280mg/dL
LDL = 170mg/dL
HDL = 75mg/dL
甘油三酯= 175mg/dL
王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。最近她又患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h）。她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好?
1. 请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理，以推荐给负责王某治疗的医师。
A. 考来烯胺（4-1）
B. 洛伐他汀（4-2）和新伐他汀（4-3）
C. 氯贝丁酯（4-5）
D. 结合雌激素（4-4）
2. 综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。
3. 胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什么？
4. 问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被活化的？
案例4-2
患者李某，男，63岁，三年前被诊断患有高血压，医生给他服用依那普利（4-6）后，李某的血压得到了很好的控制。孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利，但均被其产生的两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药，就很容易被克服，但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应，李某对此非常烦恼，并将其烦恼在最近的门诊中向医生反映，但医生对李某的抱怨并不感到惊奇，并建议李某将依那普利改为咪达普利（4-7），一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那普利的副作用，同时为了能更好的控制李某的血压，医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦（4-8），并向李某解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。
N
N NH N
N N
Cl
OH
CH 3(CH 2)
3
4-6
4-7
4-8
3
1. 阐明依那普利的作用机制，并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。
2. ACE 抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服?何种生化途径可引起此种副作用?
3. 阐述氯沙坦的作用机制，并解释加服氯沙坦能更好控制李某的血压的原因。 案例4-3
患者张某，男，82岁，他一生都吸烟，痛苦于几种类型的肺气肿，需要连续供氧。他的常规性高血压用依那普利（一个血管紧张素转化酶抑制剂）可以成功地控制。但是，现在他又发展出现了眼部高血压症状，他的医生希望用经典的选择性肾上腺素受体阻断剂来治疗。这个医生毕业于药学院，有着25年的工作经验。他保证他仍然记得他的药物化学教师总是谈论选择性肾上腺素受体阻断剂需要在氧丙醇氨基上连接一个对位取代的苯环。他建议试用一个相对较新的药物－盐酸美替洛尔，来治疗张某的眼部高血压。
O
O
O OH
H
N
HCl
OCH 2CH O
CH 2
H
N
OH
．
美替洛尔盐酸盐 氧烯洛尔
O
OH H N
HCl
O
N
H
O
OH
H N
HCl
O O
．．
倍他洛尔盐酸盐 醋丁洛尔盐酸盐
1. 这个医生对药物化学课程回忆的观点是什么？
2. 盐酸美替洛尔为什么适用于张某？
3. 其余的三个药物中，哪个可以为医生提供治疗眼部高血压的选择性药理作用？
第 五 章 消化系统药物
李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。最近因胃溃疡，医生处方用西咪替丁。最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。
N
N
O
Cl
N N
H
S N
N
CH 3
N
CN
CH 3
H H
1、确定是否属于用药的问题。
2、在你作为药剂师，为病人根据处方发售地西泮的时候，你对病人的医师有什么建议？并解释你的理由。
第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
案例6-1
张某是一名59岁的邮政局职员，在你的药房买了Maalox 片剂(氢氧化铝和氢氧化镁的混合物)，以治疗由于工作压力引起的胃痛。这位健谈的人告诉你，他从杂志中已经得知有关阿司匹林在抑制人们“中风和心脏病发作”方面的优点。他认为他的老板将会造成他患有中风或心脏病，但他由于胃肠道的痛苦，而不能服用阿司匹林。因此，“出于所有解热镇痛药都相似”的道理，他一直在服用对乙酰氨基酚。
阿司匹林
对乙酰氨基酚
1、阿司匹林降低心血管疾病危险性的作用机制是什么？
2、阿司匹林的那个（些）官能团对这种作用机制起着关键性作用？
3、你给这位病人的建议是什么？ 案例6-2
沙某是一名你所在地的商业管理大学系的体育爱好者，患有网球手肘疼痛症。自行服用了在药房购买的对乙酰氨基酚数周。由于无效，他去看了医生，这位医生请你给出适当的非甾类抗炎药（NSAID ）。沙某抱怨他繁忙的日程表给药物治疗会带来的困难。他目前使用华法令钾来控制血栓栓塞的病症，虽然他说采取这种药物治疗是完全遵守处方，但他承认服用OTC 药物的效果已不再明显。这里有几个已知的NSAID 的结构。
HO
H
N
O
HO
O O
O
OH
O O
对乙酰氨基酚 阿司匹林 非诺洛芬
O
O
O
OK
OH F
O
S
O
华法令钾 舒林酸
下面哪个答案是这种临床情况下合理的治疗方案？
A. 解释了从医院买到的乙酰氨基酚与从你的药房买到的此种药物是生物不等效。推荐病人从你的药店购买乙酰氨基酚，但须等几个星期才能到货。
案例2-1 医师向您提出咨询。咨询的病例就是:一个严重的车祸的受伤者赵某,转院到您所在的医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用不啡镇痛,已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用不啡,可能导致药物的依赖性,并想到她曾在文献上见过,有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师的帮助。 CH 3O N O 不啡 可待因 哌替啶 喷她佐辛 1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 2、什么就是您的治疗目标？ 3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物？ 1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 答:不啡作用于阿片受体,产生镇痛镇咳,镇静的作用。可待因为镇痛药与镇咳药,适用于中度疼痛。哌替啶为典型的阿片μ受体激动剂,镇痛活性为不啡的 1/10,但成瘾性亦弱,不良反应较少。喷她佐辛为阿片受体部分激动剂,作用于 k 型受体,大剂量就是有轻度拮抗不啡的作用,临床上主要用于镇痛,镇痛效力为不啡的 1/3,为哌替啶的 3 倍。 2、什么就是您的治疗目标？ 答:镇痛,同时降低药物的成瘾性。 3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物？ 答:给患者推荐喷她作佐辛这种镇痛药物。其镇痛效力高,不良反应小,成瘾性小。能达到以上治疗目标。 案例2-2 王某就是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了您所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。作为药剂师的您被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H - O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1、开始治疗时,您选择上述三个药物中的哪一个。用您的药物的化学知识说明理由。
生物化学案例分析 1. 有人用丙酮酸（钠）来减肥。试用丙酮酸的来源去路、三羧酸循环及脂肪合成与分解代谢知识分析这一方法的原理、适应对象及局限性。 分析：丙酮酸是葡萄糖氧化阶段的一产物，增加丙酮酸的量可使得糖酵解途径降低，产生的磷酸二羟丙酮减少，从而合成的甘油量也减少，尽管丙酮酸的量多，生成的乙酰CoA也曾多，从而加快脂肪酸的生成，但是合成脂肪同时需要甘油和脂肪酸，而这两个的比例明显不合，自然就合成少量的脂肪。另一方面，乙酰CoA是三羧酸循环的原料，乙酰CoA增多，三羧酸循环加强，产生大量的能量供机体的消耗，加快脂肪的燃烧，这样，也可达到减肥效果。不过这个适用对象主要是欧美人，因为他们以肉类食品为主，摄入的淀粉类食物较少，而以淀粉为主食的人群则不适合。 2. 一个45岁的男性病人患轻度心脏病，要进行食物治疗和用药物进行降胆固醇治疗。请你给出食物治疗的建议。解释药物降胆固醇的可能作用点。治疗后进行脂蛋白电泳哪些指标会变化并说明理由。 分析：导致心脏病的原因之一为血浆中胆固醇含量过多沉积于大、中动脉内膜上，形成粥样斑块，导致管腔狭窄甚至阻塞，从而影响受累器官的血液供应，动脉内皮细胞受损，脂质浸润，从而引起心肌缺血，
甚至心肌梗死。所以，治疗的基本原则为：降低VLDL、LDL含量和提高HDL含量。1、胆固醇来自LDL。2、HDL能将来自外周细胞的胆固醇转化成胆固醇脂，并运转到肝脏进一步排泄，防止胆固醇在动脉壁上沉积。所以建议患者应多吃蔬菜、水果、富含纤维和果胶的食物。因此，治疗之后，VLDL和LDL的含量会下降，HDL含量升高，胆固醇含量也下降。 3.一个病人长期饥饿（超过一个月），其中血中的生化指标（mM/L）最可能是（应用生化知识详细解释理由） 葡萄糖非酯化脂肪酸酮体氨基酸 A 2 3.0 10 5 B 4.5 1.5 5 4.7 C 12.0 2.0 10.0 4.5 D 4.5 0.5 0.02 4.5 E 4.49 2.0 8.0 3.1 答案：首先排除A答案，因为长期饥饿，葡萄糖的浓度降低，糖异生加强，氨基酸减少，而在这几个答案中，它的氨基酸量最高，所以不对。其次，由于长期饥饿，糖异生加强，氨基酸的量减少，酮体增多，于是就排出D答案，因为它的酮体的量很低。同样的对比B和E答案，E的酮体高于B，氨基酸低于B，所以E答案是有可能的。而另一种情况则是，患者是高血糖患者，他的葡萄糖的量会处于很高的水平，
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
第二 章 中枢神经系统药物 案例2-1 医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。 CH 3O N O 吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛 1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 2、什么是你的治疗目标？ 3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2 王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H H - O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3 李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 O N CF 3 NH NH 3 2 SO 4-2N N H 2 Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3 O O NH OH O O N N H H Cl O NH Cl 抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明 1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？ 2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？ 3、你选择推荐哪一个药物，为什么？ 4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4 李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
2011级《药物化学》复习测试题 一、单项选择题 1. 下列哪个属于吸入性全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 羟丁酸钠 C. 盐酸氯胺酮 D. 盐酸利多卡因 E. 盐酸布比卡因 2. 下列哪个属于静脉全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 硫卡因 E. 盐酸利多卡因 3. 布比卡因的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 4. 达克罗宁的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 5. 硫卡因是普鲁卡因的（） A. 电子等排物 B. 同分异构体 C. 同系物 D. 立体相似物 E. 几何异构体 6. 降压药氯沙坦属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 7. 降压药赖诺普利属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 8. 抗心绞痛药物硝酸甘油属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 9. 氯贝丁酯临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高血压
D. 心绞痛 E. 心力衰竭 10. 洛伐他汀临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高胆固醇血症 D. 心绞痛 E. 高磷脂血症 11. 奎尼丁属于哪类钠通道阻滞剂（） A. ⅠA B. ⅠB C. ⅠC D. ⅠD E. 以上都不是 12. 尼索地平的作用靶点是（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 13. 利血平在光和热的的影响下将生成无效的（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 14. 利血平在酸碱催化下水解生成（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 15. 化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 16. 化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 17. 长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（） A. 阿司匹林 B. 双水杨酯 C. 对乙酰氨基酚 D. 安乃近 E. 布洛芬 18. 阿司匹林的杂质中能与FeCl3作用显紫色的是（） A. 乙酸酐 B. 乙酰苯酯 C. 乙酰水杨酸苯酯 D. 游离水杨酸 E. 乙酰水杨酸酐 19. 化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（） A. 盐酸麻黄碱 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 盐酸哌替啶 E. 盐酸美沙酮
案例2-2 王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H -O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1.开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。 开始治疗时，希望能较快地控制症状。可选择第三个药物，替沃噻吨。替沃噻吨属硫杂蒽类，因10位氮原子被碳原子取代，是上述三个药物中极性最小的药物，易于穿过血脑屏障，课迅速起作用，缓解病人的狂踩症状。替沃噻吨的侧链有双键，药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠；吩噻嗪类的侧链为单键，可自由旋转，仅在合适的构象起作用。故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。药物1，2均属吩噻嗪类，分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。吩噻嗪类的药物，以氯丙嗪研究较多。氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用，如使眼压升高，青光眼患者禁用。 2.该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？ 可以选择一些长效的抗精神并药物，它们大都是一些酯类的前药，在肌注射后，逐步分解成原药发挥作用。如氟哌噻吨的葵酸酯。可2-3周注一次。 案例 2-3 某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 O N CF 3NH NH 32SO 4-2N N 2Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3
生物化学各章知识要点及复习参考题 蛋白质的酶促降解、氨基酸代谢、核苷酸代谢 知识要点 蛋白质和核酸是生物体中有重要功能的含氮有机化合物，它们共同决定和参与多种多样的生命活动。在自然界的氮素循环中，大气是氮的主要储库，微生物通过固氮酶的作用将大气中的分子态氮转化成氨，硝酸还原酶和亚硝酸还原酶也可以将硝态氮还原为氨，在生物体中氨通过同化作用和转氨基作用等方式转化成有机氮，进而参与蛋白质和核酸的合成。 （一）蛋白质和氨基酸的酶促降解 在蛋白质分解过程中，蛋白质被蛋白酶和肽酶降解成氨基酸。氨基酸用于合成新的蛋白质或转变成其它含氮化合物（如卟啉、激素等），也有部分氨基酸通过脱氨和脱羧作用产生其它活性物质或为机体提供能量，脱下的氨可被重新利用或经尿素循环转变成尿素排出体外。 （二）核酸的酶促降解 核酸通过核酸酶降解成核苷酸，核苷酸在核苷酸酶的作用下可进一步降解为碱基、戊糖和磷酸。戊糖参与糖代谢，嘌呤碱经脱氨、氧化生成尿酸，尿酸是人类和灵长类动物嘌呤代谢的终产物。其它哺乳动物可将尿酸进一步氧化生成尿囊酸。植物体内嘌呤代谢途径与动物相似，但产生的尿囊酸不是被排出体外，而是经运输并贮藏起来，被重新利用。 嘧啶的降解过程比较复杂。胞嘧啶脱氨后转变成尿嘧啶，尿嘧啶和胸腺嘧啶经还原、水解、脱氨、脱羧分别产生β-丙氨酸和β-氨基异丁酸，两者经脱氨后转变成相应的酮酸，进入TCA循环进行分解和转化。β-丙氨酸还参与辅酶A的合成。 （三）核苷酸的生物合成 生物能利用一些简单的前体物质从头合成嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸。嘌呤核苷酸的合成起始于5-磷酸核糖经磷酸化产生的5-磷酸核糖焦磷酸（PRPP）。合成原料是二氧化碳、甲酸盐、甘氨酸、天冬氨酸和谷氨酰氨。首先合成次黄嘌呤核苷酸，再转变成腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤核苷酸。嘧啶核苷酸的合成原料是二氧化碳、氨、天冬氨酸和PRPP，首先合成尿苷酸，再转变成UDP、UTP和CTP。 在二磷酸核苷水平上，核糖核苷二磷酸（NDP）可转变成相应的脱氧核糖核苷二磷酸。催化此反应的酶为核糖核苷酸还原酶系，此酶由核苷二磷酸还原酶、硫氧还蛋白和硫氧还蛋白还原酶组成。脱氧胸苷酸（dTMP）的合成是由脱氧尿苷酸（dUMP）经甲基化生成的。 习题 一、选择题 1、生物体内大多数氨基酸脱去氨基生成α-酮酸是通过下面那种作用完成的？（） A、氧化脱氨基 B、还原脱氨基 C、联合脱氨基 D、转氨基 2、下列氨基酸中哪一种可以通过转氨作用生成α－酮戊二酸？（） A、Glu B、Ala C、Asp D、Ser 3、转氨酶的辅酶是( ) A、TPP B、磷酸吡哆醛 C、生物素 D、核黄素 4、以下对L－谷氨酸脱氢酶的描述哪一项是错误的？（） A、它催化的是氧化脱氨反应 B、它的辅酶是NAD+或NADP+ C、它和相应的转氨酶共同催化联合脱氨基作用 D、它在生物体内活力不强 5、磷酸吡哆醛不参与下面哪个反应？（） A、脱羧反应 B、消旋反应 C、转氨反应 D、羧化反应 6、合成嘌呤和嘧啶都需要的一种氨基酸是（） A．Asp B．Gln C．Gly D．Asn 7．生物体嘌呤核苷酸合成途径中首先合成的核苷酸是（） A．AMP B．GMP C．IMP D．XMP 8．人类和灵长类嘌呤代谢的终产物是（） A．尿酸B．尿囊素C．尿囊酸D．尿素 9．从核糖核苷酸生成脱氧核糖核苷酸的反应发生在（） A．一磷酸水平B．二磷酸水平C．三磷酸水平D．以上都不是 10．在嘧啶核苷酸的生物合成中不需要下列哪种物质（） A．氨甲酰磷酸B．天冬氨酸C．谷氨酰氨D．核糖焦磷酸 11、嘌呤环中第4位和第5位碳原子来自下列哪种化合物？（） A、甘氨酸 B、天冬氨酸 C、丙氨酸 D、谷氨酸 12、嘌呤核苷酸的嘌呤核上第1位N原子来自（） A、Gly B、Gln C、ASP D、甲酸 13、dTMP合成的直接前体是：（） A dUMP B、TMP C、TDP D、dUDP 二、是非题（在题后括号内打√或×） 1、Lys为必需氨基酸，动物和植物都不能合成，但微生物能合成。（） 2、人体内若缺乏维生素B6和维生素PP，均会引起氨基酸代谢障碍。（） 3、磷酸吡哆醛只作为转氨酶的辅酶。（） 4．限制性内切酶的催化活性比非限制性内切酶的催化活性低。（） 5．尿嘧啶的分解产物β-丙氨酸能转化成脂肪酸。（） 6．嘌呤核苷酸的合成顺序是，首先合成次黄嘌呤核苷酸，再进一步转化为腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤核苷酸。（） 7．嘧啶核苷酸的合成伴随着脱氢和脱羧反应。（） 8．脱氧核糖核苷酸的合成是在核糖核苷三磷酸水平上完成的。（） 三、问答题：
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
药物化学练习题 一、单顶选择题 1．下面哪个药物的作用与受体无关 A．氯沙坦B. 奥美拉唑C．降钙素D．普仑司特E．氯贝胆碱 2．下列哪一项不属于药物的功能 A．预防脑血栓B．避孕C．缓解胃痛D．去除脸上皱 E．碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3．肾上腺素(结构式如下)的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A．羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢B．苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢 C甲氨甲基＞羟基＞氨＞苯基D．羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢 E．苯基＞甲氨甲基＞羟基＞氢 4．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标推并经政府有关部门批准的化合物，称为 A．化学药物 B. 无机药物C．合成有机药物D．天然药物E．药物 5．硝苯地平的作用靶点为 A．受体 B.酶C．离子通道D．核酸E．细胞壁 6．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A．绿色络合物B．紫色络合物C白色胶状沉淀D．氨气E．红色溶液7．异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A．弱酸性B．溶于乙醚、乙醇C．水解后仍有活性D．钠盐溶液易水解E．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 8.吗啡分子结构中B／C环，C／D环，C／E的构型为 A．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈反式 B．B／C环呈反式，C／D环呈反式、C／E环呈反式 C．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈顺式 D．B／C环呈顺式．C／D环呈顺式．C／E环呈顺式 E．B／C环呈反式，C／D环呈顺式，C／E环呈顺式 9．结构上没有含氮杂环的镇痛药是 A．盐酸吗啡B．构橼酸芬太尼C二氢埃托啡D．盐酸美沙酮E．盐酸普鲁卡因10．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 A．H、CH3、CH3B．CH3、CH3、CH3 C CH3、CH3、H D．H、H、H E．CH2OH、CH3、CH3 11．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B．单胺氧化酶抑制剂
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
一、问答题(10分) 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成的高活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？ 学生答案:氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子：氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。 二、请写出下列药物的名称和主要药理作用(12分) 学生答案:吉非罗奇，降脂 学生答案:青蒿素，抗疟 学生答案:酒石酸美托洛尔，β?受体阻滞剂
三、完成下列药物的合成路线(25分) 学生答案:a:溴代烃，b：溴乙烷，c：乙基异戊基丙二酸二乙酯d:尿素 四、请写出下列药物和主要药理作用( 3分) 6、盐酸普萘洛尔 学生答案:β受体阻滞剂，抗心绞痛 雷替普丁 学生答案：H?受体拮抗剂 青霉素钠 学生答案:抗菌药
盐酸环丙沙星 学生答案：抗菌药 雌二醇 学生答案：甾体雌激素 丙酸睾酮 学生答案：雄性激素 Cisplatin 学生答案：顺铂，抗肿瘤药 Vitamin C 学生答案：维生素C：在生物氧化和还原过程中起哦重要作用参与氨基酸代谢，神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 学生答案：更普洛韦，抗病毒 N-（4-羟基苯基）乙酰胺 学生答案：对乙酰氨基酚，解热镇痛 盐酸哌替啶 学生答案:镇痛药 卡托普利 学生答案:降压药
五、请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称化学结构和主要药理作用(24分) 7、H﹢/K﹢ATP酶 学生答案: 8.、血管紧张索转化酶 学生答案:卡托普利，抗高血压 9.HMG-CoA还原酶 学生答案:洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL，VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可以用原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可预防冠状动脉粥样硬化 10、粘肽转移酶 学生答案:青霉素钠，抗菌 11、胸腺嘧定合成酶 学生答案:甲氨蝶呤，抗肿瘤 12、环氧化酶 学生答案:阿司匹林，解热镇痛 13、细菌DNA螺旋酶 学生答案:诺氟沙星，抗菌 １４、细菌二氢叶酸合成酶 学生答案：磺胺嘧啶，抗菌 １５、Β－内酰胺酶 学生答案：青霉素钠，抗菌 １６、HIV逆转录酶 学生答案：齐多夫定，抗病毒
CASE STUDY Medicinal Chemistry Case 1 A dentist calls your pharmacy and asks you prepare an antiseptic mouthwash for a patient with a painful bacterial infection of the oral cavity. You ask your second-year pharmacy intern to research the project, and she suggests combining bupivacaine hydrochloride (local anesthetic) with cetylpyridinium bromide(antiinfective) Case 1-Q1 Identify the acidic, basic, or neutral character of the two drug molecules in the case based on salt name. Case 1-Q2 Are these species ionized or unionized in salt form? Case 1-Q3 From an acid-base standpoint, is the mouthwash suggestion sound? Case 3 A distraught mother calls the poison control center where you work. Her 6-year-old son just are half a bottle of NH4Cl tablets meant for the family cat. As a complication of morbid obesity, He is hypertensive (the son not the cat), and has been on timolol maleate (blockadren) for 6 months. A significant fraction of timolol is excreted unchanged in the urine, and an overdose can result in bradycardia and hypotension. Case 3-1Q From an acid-base standpoint, is this a potential medical emergency? Why, or why not? Case 5 ZT, a 26-year-old single mother of four with a history of depression, is rushed unconscious to the emergency room of the hospital where you work. The attendant hands you an empty bottle that had contained 10 tablets of amobarbital sodium (pKa = 8.0) After stabilizing respiration and performing gastric lavage, you decide to enhance the renal elimination of the drug .ZT has a urinary pH of 6.0. H N N O O ONa pKa = 8.0 Case 5 –Q1 What is the acid-base character of amobarbital sodium? Case 5 –Q2 What would be the ratio of ionized to unionized drug forms in this patient ’s urine?
14例生化检验报告单审核案例分析528咸宁学院学报(医学版)2010年第24卷第6期 [JournalofXianningUniversity(MedicalSciences)] 14例生化检验报告单审核案例分析 周天龙,郭龙华 (1.成宁学院附属第二医院检验科,湖北成宁437100;2.广东省中医医院二沙岛分院检验科) 中图分类号:R446文献标识码:B文章编号:1008-0635(2010)06-0528-02 检验医学在临床医学中发挥的作用越来越 大,一个不准确的检验结果带来的危害比不做检 验带来的危害更大.特别是一些异常的结果在发 报告单时要仔细审核,力求准确.我们报告我科 2005,2009年遇到的I4例生化检验报告单审核 案例,以供参考和探讨. 现象1:一标本用日本TOSOH公司HLC. 723G7糖化血红蛋白仪检测HbA1C,结果为25. 1%,罕见的高值结果.原因分析与处理方法: HLC-723G7检测HbAIC方法为离子交换高效液 相,一些异常血红蛋白严重影响结果,改用日立 7170A生化分析仪,罗氏试剂(单克隆抗体免疫抑 制法)检测,结果为5.5%,报告HbA1c结果为5. 5%. 现象2:一外科病人血清标本用日立7170A
生化分析仪葡萄糖氧化酶法(罗氏试剂)检测,结 果为2.43mmol/L(危急值),病人未用胰岛素.原 用罗因分析与处理方法:考虑可能有VitC干扰. 氏Cobas400生化分析仪己糖激酶法(罗氏试剂) 检测,结果为4.31mmol/L;病人血和尿用尿液分 析仪检测,显示VitC阳性,发出报告为4.31retool/ L. 现象3:一脑脊液标本总蛋白用日立7180生 化分析仪(联苯三酚红法)第1次检测结果为 1200mg/L,仪器自动稀释重做后结果为Omg/L,自 动稀释重做后的结果仪器也有线性报警.原因分 析与处理方法:日立7180生化分析仪显示不能超 过5位整数结果,仪器自动稀释重做后的脊液总 蛋白结果超过10000mg/L,所以仪器显示结果为 0mg/L,线性报警提示稀释倍数不够(15倍),手工 3O倍稀释后结果为22000mg/L,利用双缩尿法检 测总蛋白结果为23g/L,说明该脑脊液标本总蛋 白结果可靠. 现象4:一病人血清标本用罗氏Cobas400生 化分析仪检测Na为163mmol/L,CI.为82. 1mmoL/L.原因分析与处理方法:病人Na,C1.不 成比例,并且反向变化,这种模式较少见,重测原 标本,Na为142mmol/L,C1’为104.2mmol/L.可 能原因:电极不稳定或管道中有气泡,小凝块,而
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学选择题练习 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹 下列叙述中哪条是不正确的（A ）。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低 药物的解离度与生物活性的关系（E ）。 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性 下列哪个说法不正确（C ）。 A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素 影响药效的立体因素不包括（D ）。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构 药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降