药物化学试题及参考答案(10套)
试卷1：
一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。
1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （）
2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（）
A.中枢兴奋
B.利尿
C.降压
D.消炎、镇痛、解热
E.抗病毒
3.吗啡的化学结构为：（）
4.苯妥英属于：( )
A.巴比妥类
B.噁唑酮类
C.乙内酰脲类
D.丁二酰亚胺类
E.嘧啶二酮类
5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（）
A.1，4二氮卓环
B.1，4-苯二氮卓环
C.1，3-苯二氮卓环
D.1，5-苯二氮卓环
E.1，3-二氮卓环
6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（）
A.水
B.酒精
C.氯仿
D.乙醚
E.石油醚
7.复方新诺明是由：（）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成
B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成
C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成
D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成
8.各种青霉素类药物的区别在于：（）
A.酰基侧链的不同
B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列
D.分子内环的大小不同
E.作用时间不同
9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （）
10.氟尿嘧啶的化学名为：（）
A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮
B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮
E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
11.睾酮的化学名是：（）
A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇
B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮
C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇
D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇
E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯
12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（）
A.2-酮式
B.3-酮式
C.4-酮式
D.醇酮式
E.烯醇式
13.具有如下结构的是下列哪个药物? （）
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.多巴胺
E.麻黄素
14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）
15.通常情况下，前药设计不用于：（）
A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C.消除不适宜的制剂性质
D.改变药物的作用靶点
E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）
2. 如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定性? （）
A.延长苯环与氨基间的碳链
B.去掉苯环上的酚羟基
C.在α-碳上引入甲基
D.在氨基上以较大的烷基取代
E.成盐
3.下列哪些与Atropine的结构相符? ( )
A.含有托烷(莨菪烷)结构
B.含有吡咯烷结构
C.含有哌啶环结构
D.含有四氢吡咯烷结构
E.含有吡啶环结构
4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有：（）
A.多肽类抗生素
B.醌类抗生素
C.青霉素类抗生素
D.四环素类抗生素
E.氨基糖苷类抗生素
5.具有H1-受体拮抗作用的药物是：（）
三、配伍选择题（共20题，每题1分，共20分）。
[1~5]
1.吗啡烃类镇痛药（）
2.吗啡喃类镇痛药（）
3.苯吗喃类镇痛药（）
4.哌啶类镇痛药（）
......
试卷2：
一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。
1、地西泮的化学结构式为：（）
2、Penicillin G在碱性条件下，生成：（）
A青霉胺B.青霉二酸C.青霉醛 D.青霉醛加青霉胺E.青霉烯酸
3、下列药物中，哪个不具有抗高血压的作用？（）
A.氯贝丁酯
B.甲基多巴
C.盐酸普萘洛尔
D.利血平
E.卡托普利
4、莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （）
A.6位上有β羟基，6，7位上无氧桥
B.6位上无β羟基，6，7位上无氧桥
C.6 位上无β羟基，6，7位上有氧桥
D.6，7位上无氧桥
E.6，7位上有氧桥
5、苯妥英钠的性质与下列哪条不符? （）
A.易溶于水，几乎不溶于乙醚
B.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊
C.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色
D.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色
E.与二氯化汞作用生成白色沉淀，不溶于氨试液
6、维生素C与下列哪条叙述不符? （）
A.含有两个手性碳原子
B.L（+）-苏阿糖型异构体的生物活性最强
C.结构中含有羧基，有酸性
D.有四种互变异构体
E.易氧化，由于结构中含有连二烯醇内酯
7、睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是：（）
A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用
8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想为：（）
A.生物电子等排置换
B.立体位阻增大
C.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
D.供电子效应
E.增加反应活性
9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （）
10.氟尿嘧啶的化学名为：（）
A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮
B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮
E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
11、下列药物中不属于烷化剂的是：（）
12、下列哪条叙述与氯霉素不符? （）
A.构型为1R，2R
B.为D（-）-苏阿糖型异构体
C.具有重氮化偶合反应
D.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反应，生成的酰化物与FeCl3生成紫色
E.能引起再生障碍性贫血
13.具有如下结构的是下列哪个药物? （）
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.多巴胺
E.麻黄素
14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）
15.通常情况下，前药设计不用于：（）
A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C.消除不适宜的制剂性质
D.改变药物的作用靶点
E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
1、下列药物中，含有两个以上手性中心的是：（）
A.青霉素钠
B.氨苄西林
C.头孢氨苄
D.氯霉素
E.甲烯土霉素
2、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用，可通过：（）
A.在C1（2）位引入双键
B.9α-位引入氟原子
C.C16α-位引入甲基
D.C10-位去甲基
E.C16β-位引入甲基
3、下列哪些与Atropine的结构相符? ( )
A.含有托烷(莨菪烷)结构
B.含有吡咯烷结构
C.含有哌啶环结构
D.含有四氢吡咯烷结构
E.含有吡啶环结构
4、下列药物中属于临床一线抗结核药的有：（）
A.利福平
B.异烟肼
C.链霉素
D.水杨酸钠
E.卡那霉素
.......
A型题：
第85题以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是
A.盐酸丁卡因
B.盐酸利多卡因
C.盐酸氯胺酮
D.盐酸普鲁卡因
E.丙泊酚
第86题以下对苯妥英钠描述不正确的是
A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药
B.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
C.本品水溶液呈碱性反应
D.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀
E.性质稳定，并不易水解开环
第87题下列叙述中与吲哚美辛不符的是
A.结构中含有对氯苯甲酰基
B.结构中含有乙酸的部分
C.结构中含有酰胺键
D.分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体
E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质
第88题盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所发生的化学反应是
A.氧化反应
B.加成反应
C.聚合反应
D.水解反应
E.还原反应
第89题以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是
A.化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐
B.用于周围循环不全时低血压状态的急救
C.露置空气中，见光易氧化变色，色渐深
D.分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体
E.配制注射剂时不应使用金属容器
第90题卡托普利与下列叙述不符的是
A.可抑制血管紧张素ⅱ的生成
B.结构中有脯氨酸结构
C.可发生自动氧化生成二硫化合物
D.有类似蒜的特臭
E.结构中含有乙氧羰基
第91题下类药物中具有降血脂作用的是
A.强心苷类
B.钙通道阻滞剂
C.磷酸二酯酶抑制剂
D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
E.血管紧张素转化酶抑制剂
第92题下列与硫酸阿托品性质相符的是
A.化学性质稳定，不易水解
B.临床上用作镇静药
C.游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色
D.碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性
E.呈左旋光性
第93题下列叙述与组胺h1受体拮抗剂的构效关系不符的是
A.在基本结构中x为-o-，-nh-，-Ch2
B.在基本结构中r与r′不处于同一平面上
C.归纳的h1拮抗剂基本结构可分为六类
D.侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性
E.在基本结构中r，r′为芳香环，杂环或连接为三环的结构
第94题以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是
A.苯海拉明
B.乙胺嘧啶
C.阿托品
D.甲氧苄啶
E.溴新斯的明
第95题下列叙述中与阿昔洛韦不符的是
A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药
B.1位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用
C.为广谱抗病毒药
D.其作用机制为干扰病毒的DnA合成并掺入到病毒的DnA中
E.用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等
第96题为提高青霉素类药物的稳定性，应将
A.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代
B.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代
C.羧基与金属离子或有机碱成盐
D.β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代
E.β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代
第97题头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是
A.为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物
B.干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定
C.侧链为2-噻吩乙酰氨基
D.体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物
E.对耐青霉素的细菌有效
第98题环磷酰胺毒性较小的原因是
A.烷化作用强，剂量小
B.体内代谢快
C.抗瘤谱广
D.注射给药
E.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物第99题以下为醋酸地塞米松不含的结构是
A.含有△1，△4两个双键
B.含有11β，17α，21-三个羟基
C.含有16α-甲基
D.含有6α，9α-二氟
E.21-羟基形成醋酸酯
第100题用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是
A.维生素B6
B.维生素D3
C.维生素C
D.维生素B1
E.维生素B2
B型题：
第101题药物分子中引入氨基
A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性
B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力
C.增加分配系数，降低解离度
D.影响电荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加与受体结合力
第102题药物分子中引入羟基
A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性
B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力
C.增加分配系数，降低解离度
D.影响电荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加与受体结合力
第103题药物分子中引入酰胺基
A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性
B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力
C.增加分配系数，降低解离度
D.影响电荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加与受体结合力
第104题药物分子中引入卤素
A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性
B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力
C.增加分配系数，降低解离度
D.影响电荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加与受体结合力
第105题局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是
A.在体内代谢成亚砜
B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物
C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡
E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
第106题长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是
A.在体内代谢成亚砜
B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物
C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡
E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
第107题黄曲霉B1的致癌机理是
A.在体内代谢成亚砜
B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物
C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡
E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
第108题利多卡因中枢副作用的原因是
A.在体内代谢成亚砜
B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物
C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡
E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
第109题在体内可迅速被酯酶分解为活性代谢物-酸的是
A.螺内酯
B.地尔硫（卓）
C.胺碘酮
D.洛伐他汀
E.氯贝丁酯
第110题体内主要代谢途径为n-脱乙基的药是
A.螺内酯
B.地尔硫（卓）
C.胺碘酮
D.洛伐他汀
E.氯贝丁酯
第111题体内代谢主要途径为脱乙酰基，n-脱甲基和o-脱甲基的是
A.螺内酯
B.地尔硫（卓）
C.胺碘酮
D.洛伐他汀
E.氯贝丁酯
第112题利巴韦林临床用于治疗
A.艾滋病
B.全身性带状疱疹
C.艾滋病前期症状
D.肺结核
E.肝炎第113题阿昔洛韦临床用于治疗
A.艾滋病
B.全身性带状疱疹
C.艾滋病前期症状
D.肺结核
E.肝炎
第114题3位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基的头孢菌素是
A.头孢派酮
B.头孢噻吩钠
C.头孢克洛
D.头孢噻肟钠
E.头孢羟氨苄
第115题3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基的头孢菌素是
A.头孢派酮
B.头孢噻吩钠
C.头孢克洛
D.头孢噻肟钠
E.头孢羟氨苄
第116题3位为乙酰氧甲基，7位上有2-噻吩乙酰氨基的头孢菌素是
A.头孢派酮
B.头孢噻吩钠
C.头孢克洛
D.头孢噻肟钠
E.头孢羟氨苄
第117题直接作用于DnA，用于治疗脑瘤的药物是
A.甲氨喋呤
B.巯嘌呤
C.卡莫氟
D.阿糖胞苷
E.卡莫司汀
第118题具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是
A.甲氨喋呤
B.巯嘌呤
C.卡莫氟
D.阿糖胞苷
E.卡莫司汀
第119题具有抑制DnA多聚酶及少量掺入DnA作用的药物为
A.甲氨喋呤
B.巯嘌呤［医学教育网搜集整理］
C.卡莫氟
D.阿糖胞苷
E.卡莫司汀
第120题醋酸氢化可的松的体内主要代谢途径为
A.n-甲基化反应
B.17-位羟基氧化为酮基
C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄
D.芳环羟基化
E.氧化脱卤
第121题米非司酮的体内主要代谢途径为
A.n-甲基化反应
B.17-位羟基，氧化为酮基
C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄
D.芳环羟基化
E.氧化脱卤
第122题雌二醇的体内主要代谢途径为
A.n-甲基化反应
B.17-位羟基氧化为酮基
C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄
D.芳环羟基化
E.氧化脱卤
第123题水溶液呈右旋光性，且显酸性的是
A.维生素B6
B.维生素C
C.维生素A1
D.维生素B2
药物化学期末考试试卷(B) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题（24×2=48） 1、下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。 A、布洛芬 B、对乙酰氨基酚 C、双氯芬酸 D、萘普生 2、具有以下结构的药物是（）。 A、磺胺甲恶唑 B、丙磺舒 C、甲氧苄啶 D、别嘌醇 3、下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。 A、阿司匹林 B、吡罗昔康 C、布洛芬 D、吲哚美辛 4、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。 A、安乃近 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、萘普生 5、芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。 A、中枢兴奋 B、利尿 C、降压 D、消炎、镇痛、解热 6、吗啡分子结构中（）。 A、3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 B、3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代 C、3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 D、3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代 7、盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（）。 A、醇羟基 B、双键 C、叔胺基 D、酚羟基 8、下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）。 A、分子中具有一个平坦的芳环结构 B、具有一个碱性中心 C、具有一个负离子中心 D、含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构 9、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（）。 A、甲硫氨酸 B、亮氨酸 C、酪氨酸 D、甘氨酸 10、下列哪种性质与肾上腺素相符（）。 A、在酸性或碱性条件下均易水解 B、在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色 C、易溶于水而不溶于氢氧化钠 D、与茚三酮作用显紫色
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
一．名词解释 1、INN——国际非专有名即通用名 2、SAR——结构和效应之间的关系即构应关系 3、受体——受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质 4、孤儿受体—— 5、非特异性结构药物——*/7· 6、特异性结构药物—— 7、药物基本结构——具有相同药理作用的药物的化学结构中的相同部分 8、前药原理—— 9、生物电子等排原理—— 10、生物电子等排体—— 11、脂水分配系数—— 12、Prodrug(前药)—— 13、Soft drug——容易代谢失活的药物 14、Hard drug——在体内不被任何酶攻击以原型起效并被排泄 15、代谢拮抗—— 16、激动剂—— 17、拮抗剂—— 18、先导化合物—— 19、合理药物设计—— 20、Me-too药物——我也有自己的知识产权，药效于已有的同类药品药效相当 第二章 1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用 异戊巴比妥；地西畔（安定）；盐酸氯丙嗪；吗啡；苯妥因钠 2．选择题 1、按作用时间分类，苯巴比妥属于（）作用药。 ①长时②中时③短时④超短时 2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是…………………………………………………（） ①为酸性化合物②为丙二酰脲类衍生物 ③为治疗癫痫小发作的首选药④水溶液吸收二氧化碳产生沉淀 3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是……………………………………………………（） ①哌替啶②苯乙基吗啡③可待因④纳洛酮
4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是…………………………………………………（） ①属于苯吗喃类化合物 ②是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药 ③结构中有两个手性碳 ④左旋体的镇痛活性大于右旋 5、关于唑吡坦，下列说法错误的是……………………………………………………（） ①具有吡啶并咪唑结构部分②可选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合 ③本品易产生耐受性和成瘾性④本品具有剂量小，作用时间短的特点3．填空题 1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（）。 2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。 3、吗啡结构中N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是（）。4．简答题 1、简要阐明巴比妥类药物的构效关系 2、简要阐明地西泮的构效关系。 3、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。 4、如何通过结构改造使氯丙嗪的作用增强、作用时间延长，各举一例说明。 6、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要讨论该类化合物的稳定性。 7、写出吗啡、哌替啶、美沙酮、喷他佐辛的结构并讨论吗啡类镇痛药的构效关系。 8、吗啡的结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效果？（举3例以上说明） 第三章 1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用 普鲁卡因；利多卡因；肾上腺素 2．选择题 1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是……………………………………………（） ①酰胺类〉氨基酮类〉酯类②酯类〉酰胺类〉氨基酮类 ③氨基酮类〉酰胺类〉酯类④都不对。 2、关于局部麻醉药下列说法正确的是………………………………………………（） ①局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强 ②局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强 ③局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分及小杂环四部分组成 ④亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡
天然药物化学模拟试卷A
《天然药物化学》模拟试卷A 一、选择题[1-30] （共60分，每题2分） 1．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 E. 介电常数不同 2．原理为氢键吸附的色谱是 A. 离子交换色谱 B. 凝胶滤过色谱 C. 聚酰胺色谱 D. 硅胶色谱 E. 氧化铝色谱 3．分馏法分离适用于 A. 极性大成分 B. 极性小成分 C. 升华性成分 D. 挥发性成分 E. 内脂类成分
4．聚酰胺薄层色谱，下列展开剂中展开能力最强的是 A. 30％乙醇 B. 无水乙醇 C. 70％乙醇 D. 丙酮 E. 水 5．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是 A. 乙醚 B. 醋酸乙脂 C. 丙酮 D. 正丁醇 E. 乙醇 6．红外光谱的单位是 A. cm-1 B.nm C. m/z D. mm E. δ 7．生物碱沉淀反应的条件是 A. 酸性水溶液 B. 碱性水溶液 C. 中性水溶液 D. 盐水溶液 E. 醇溶液
8．下列生物碱碱性最强的是 A. 莨菪碱 B. 东莨菪碱 C. 山莨菪碱 D. N-去甲基莨菪碱 E. 樟柳碱 9．溶解游离亲脂性生物碱的最好溶剂为 A. 水 B. 甲醇 C. 正丁醇 D. 氯仿 E. 苯 10．游离麻黄碱所具有的性质是 A. 黄色 B. 升华性 C.挥发性 D. 发泡性 E. 溶血性 11．最难被酸水解的是 A. 氧苷 B. 氮苷 C. 硫苷 D. 碳苷 E. 氰苷 12．提取苷类成分时，为抑制或破坏酶常加入一定量的
1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题.每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性.有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时.低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
药物化学试题及答案 第七章抗肿瘤药 1.单项选择题 1)下列药物中不具酸性的是 A.维生素C B.氨苄西林 C.磺胺甲基嘧啶 D.盐酸氮芥 E.阿斯匹林 D 2)环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 C 3)环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 B 4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为 A.1-2 B.3-4 C.4-6 D.10-12 E.12-14 C
5)下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 D 6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 E 7)白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 B 8)环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 C
9)烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 D 10)氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 B 11)氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 D 12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 C 13)属于抗代谢类药物的是
一、单项选择题（共20分，每题1分） 1．乙醇不能提取出的成分类型是………………………………………………………（ D ）A．生物碱 B．苷 C．苷元 D．多糖 E．鞣质 2．原理为分子筛的色谱是…………………………………………………………（ B ） A．离子交换色谱 B．凝胶过滤色谱 C．聚酰胺色谱 D．硅胶色谱 E．氧化铝色谱 6．红外光谱的单位是……………………………………………………………………（ A ）A. cm-1 B. nm C. m/z D. mm E. δ 7．在水液中不能被乙醇沉淀的是…………………………………………………………（ E ）A. 蛋白质 B. 多肽 C. 多糖 D. 酶 E. 鞣质 8．下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是……………………………………………（ B ）A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 E. 苯＞乙醚＞甲醇 9. 与判断化合物纯度无关的是…………………………………………………（ C ） A. 熔点的测定 B. 观察结晶的晶形 C. 闻气味 D. 测定旋光度 E. 选两种以上色谱条件进行检测 10. 不属亲脂性有机溶剂的是……………………………………………………（ D ） A. 氯仿 B. 苯 C. 正丁醇 D. 丙酮 E. 乙醚 11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用………………………………（ C ） A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 渗漉法 D. 连续回流法 E. 蒸馏法 12. 红外光谱的缩写符号是……………………………………………………（ B ） A. UV B. IR C. MS D. NMR E. HI-MS 13. 下列类型基团极性最大的是………………………………………………（ E ） A. 醛基 B. 酮基 C. 酯基 D. 甲氧基 E. 醇羟基 14．采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取，下列溶剂排列顺序正确的是………（ B ）A．C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2O B．C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2O C．H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6 D．CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2O E．H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、 C6H6、CHCl3 15．一般情况下，认为是无效成分或杂质的是…………………………………（ B ） A. 生物碱 B. 叶绿素 C. 鞣质 D. 黄酮 E. 皂苷 16．影响提取效率最主要因素是………………………………………………（ B ） A. 药材粉碎度 B. 温度 C. 时间 D. 细胞内外浓度差 E. 药材干湿度 17．采用液-液萃取法分离化合物的原则是……………………………………………（ B ）A. 两相溶剂互溶 B. 两相溶剂互不溶 C.两相溶剂极性相同 D. 两相溶剂极性不同 E. 两相溶剂亲脂性有差异 18．硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是……………………………………………（ B ）A．洗脱剂无变化 B．极性梯度洗脱 C．碱性梯度洗脱 D．酸性梯度洗脱 E．洗脱剂的极性由大到小变化 二、多项选择题（共10分，每题2分）1、CE 2、ACD 3、BDE 4、ABCDE
绝密★启用前 药物化学（二）试卷(A) 01759）（课程代码 分。每题的备选答案128题，每题一、A型选择题（最佳选择题）。共 评卷人复查人得分中只有一个最佳答案。 】1、普鲁卡因胺在临床上主用于 【 D. 抗心律失常降血脂 B. 利尿 C. 降血压A. 】【 2、目前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物 D. 对氨基苯酚类 B. 巴比妥类 C. 苯二氮卓类A. 吩噻嗪类 】3、呋塞米的利尿作用是由于 【 D. 干扰肾脏稀释和浓缩功能 B. 受体拮抗 C. 对抗醛固酮 A. 抑制碳酸酐酶 】 4、阿司匹林的主要不良反应是【 造血系统损害肾毒性 C. 胃肠道副作用 D.A. 肝毒性 B. 】、扑熱息痛属于下列哪种结构类型 【 5 吡唑酮类水杨酸类 C.芳基烷酸类 D. A. 苯胺类 B. 】【 6 .环鳞酰胺的结构属于磺酸酯类 C. 亚硝基脲类 D. A. 乙烯亚胺类 B. 氮芥类 】【 7、从磺胺类药物的副作用而发展起来的药物是双胍类降糖药 C. 二氢吡啶类钙拮抗剂 D. A. 磺酰脲类降糖药 B. 渗
透性利尿药 】【、降低氮芥类抗肿瘤药物毒性的方法是8 B. 制成酰胺 A. 增加氮原子的电子云密度 C. 降低氮原子的电子云密度 D. 氮原子上引入烯丙基 9、临床上用于治疗各种剧烈疼痛的药物是 【】 A. 布洛芬 B. 哌替定 C. 吡罗昔康 D. 吲哚美辛 10、格列苯脲主要用于治疗 【】 A. 高甘油三酯血症 B. 高胆固醇血症 C. 1型糖尿病 D. 2型糖尿病 药物化学试卷第1页（共6页） 11、既溶于酸性溶液又可溶于碱性溶液的药物是 【】 A. 吗啡 B. 布洛芬 C. 吲哚美辛 D. 二甲双胍 12、通过哪种化学修饰方法可降低阿司匹林对胃肠道的不良反应 【】） A. 经结构改造增强其酸性 B. 经结构改造降低其碱性 C. 经结构改造增强其碱性 D. 经结构改造降低其酸性 13、下列哪种药物为生物烷化剂 【】 A. 卡莫司汀 B. 紫杉醇 C. 阿霉素 D. 顺铂 14、可引起支气管痉挛和哮喘副作用的药物是 【】 A. α－受体拮抗剂 B. β2－受体激动剂 C. β－受体拮抗剂 D. β1－受体拮抗剂 15、用于伤寒、副伤寒、斑疹伤寒的首选药为】【．氯霉素-G B．红霉素 C．链霉素 D A．青霉素 【 16、吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下那种基 团】 D. 双键A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 哌啶环 【】 17、具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用的甾体激素为 D．孕激素．雄激素 B．雌激素 C．糖皮质激素 A 【 18、磺胺类药物的发现对于药物化学的重要意义在 于】） B．开创了从代谢拮抗寻找新药的途
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀
一、单项选择题(共20分,每题1分) 1.乙醇不能提取出的成分类型就是………………………………………………………( D ) A.生物碱 B.苷 C.苷元 D.多糖 E.鞣质 2.原理为分子筛的色谱就是…………………………………………………………( B ) A.离子交换色谱 B.凝胶过滤色谱 C.聚酰胺色谱 D.硅胶色谱 E.氧化铝色谱 6.红外光谱的单位就是……………………………………………………………………( A ) A、cm-1 B、nm C、m/z D、mm E、δ 7.在水液中不能被乙醇沉淀的就是…………………………………………………………( E ) A、蛋白质 B、多肽 C、多糖 D、酶 E、鞣质 8.下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的就是……………………………………………( B ) A、水＞丙酮＞甲醇 B、乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C、乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D、丙酮＞乙醇＞甲醇 E、苯＞乙醚＞甲醇 9、与判断化合物纯度无关的就是…………………………………………………( C ) A、熔点的测定 B、观察结晶的晶形 C、闻气味 D、测定旋光度 E、选两种以上色谱条件进行检测 10、不属亲脂性有机溶剂的就是……………………………………………………( D ) A、氯仿 B、苯 C、正丁醇 D、丙酮 E、乙醚 11、从天然药物中提取对热不安定的成分宜选用………………………………( C ) A、回流提取法 B、煎煮法 C、渗漉法 D、持续回流法 E、蒸馏法 12、红外光谱的缩写符号就是……………………………………………………( B ) A、UV B、IR C、MS D、NMR E、HI-MS
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
药物化学2013试卷 A
昆明理工大学试卷（A）考试科目：药物化学考试日期：2013-06-19 命题教师：杨健、高传柱 学院：生科院专业班级：学生姓名：学号： 任课教师：杨健、高传柱上课班级：10制药考试座位号： 一、名词解释（每小题10分，共30分） 1. 血脑屏障： 2. 乙酰胆碱酶抑制剂： 3. NO供体药物： 二、填空题（每空3分，共30分） 1. 拟肾上腺素药可分为与两大类。
2. 解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制酶的活性，阻止 生 物合成发挥作用的。 3. 青霉素药物可抑制细菌酶，从而抑制细菌的合成，使细菌不能生长繁殖而导致死亡。 4. 氮芥药物结构相似，大多由两部分组成，即和。 5. 联苯双酯是在对传统中药的有效成分研究中获得的一种具有作用的药物。 三、选择题（每小题2分，共20分） 1. 以下哪种药物不属于烷化剂抗癌药?（） A. 环磷酰胺 B. 卡莫司汀 C. 塞替派 D. 氟尿嘧啶 2.关于四环素的化学结构，以下叙述不符的是（） A. 含有酸性结构部分和碱性结构部分 B. 含有酚羟基 C. 含有哌啶环 D. 含有四个环状结构 3、下列哪些药物是不含羧基的非甾体抗炎药（） A．对乙酰氨基酚 B．吡罗昔康 C．萘普生 D．萘丁美 酮 E．吲哚美辛 4. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪 点（） A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代 E.7位无取代 5.下列叙述中哪条是不正确的（） A. 脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运 B. 完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 C. 羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低 D. 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E. 化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别 6、有关局部麻药的叙述相符的是（） A．盐酸丁卡因属于苯甲酸酯类 B．盐酸布比卡因具有长效的特点 C．盐酸普鲁卡因可用于表面麻醉和封闭疗法 D．盐酸利多卡因具有抗心律失常作用 E．局麻药的基本骨架包括：芳环、氨基和中间连接三部分 7.地塞米松的结构中不具有（） A.17α-羟基 B.9α-氟 C.16α-甲基 D.6α-氟 8.巴比妥类药物有水解性，是因为具有（） A.酯结构 B.酰脲结构 C.羰基 D.嘧啶 9. 下列哪些药物为二氢叶酸还原酶抑制剂（） A．磺胺甲恶唑 B．甲氧苄啶 C．乙胺嘧啶 D．甲氨喋呤 E．氟脲嘧啶10.与氟康唑结构特点不符的是（）
徐州工程学院试卷答案及评分标准 2015 — 2016 学年第一学期课程名称药物化学及实验 试卷类型期末B 考试形式闭卷考试时间 100 分钟 命题人李昭 2015 年 12 月 4 日使用班级 12应化1、2 一、单项选择题（共10小题，每题1分，共计10 分） 1.安定是下列那个药物的商品名（ B ）A．苯巴比妥 B．地西泮 C．氯丙嗪 D．卡马西平 2.盐酸吗啡加热重排的产物是（ C ）A．双吗啡 B．苯吗喃 C．阿扑吗啡 D．N-氧化吗啡 3. 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快? （ A ） A. 海索比妥pka8.4（未解离率90%） B. 苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%） C. 戊巴比妥pka8.0（未解离率80%） D. 苯巴比妥pka7.4（未解离率50%） 4.下列属于Ⅱ相代谢的是（ D ）A．水解反应 B．乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 5.临床上使用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是（ A ）A．克拉维酸 B．头孢氨苄 C．西司他丁 D．氨曲南 的主要临床用途为（ D ） 6. 维生素K 3 A．防治脚气病、多发性神经炎和胃肠疾病等 B．防治各种黏膜及皮肤炎症等 C．防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等 D．防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等 7. 可用于利尿降压的药物是（ C ）A．甲氯芬酯 B．硝苯地平 C．氢氯噻嗪 D．辛伐他汀 8.我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎新药是（ D ）
A．联苯双酯 B．青蒿素 C．水飞蓟宾 D．双环醇 9. 设计吲哚美辛的化学结构是依于 ( A ) A．5-羟色胺 B. 组胺 C.多巴胺 D. 肾上腺素 10.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想为 ( B ) A．供电子效应 B.生物电子等排 C.增大立体位阻 D.改变理化性质二、判断题（共10小题，每题1分，共计10分） （×）1．6-APA是半合成头孢菌素类β-内酰胺抗生素的重要原料。 （√）2．氨基糖苷类抗生素尤其对儿童产生的较大毒性是不可逆耳聋。（√）3．阿司匹林的合成过程中容易引起过敏反应的杂质是乙酰水杨酸酐。（×）4．药物与受体作用时所采用的构象为优势构象。 （×）5．非甾体抗炎药的作用是磷酸二酯酶抑制剂。 （√）6．联苯双酯是从五味子的果仁乙醇提取液中分离得到的活性成分。（×）7．维生素C为脂溶性的维生素。 （√）8．维生素D 3的活性代谢产物为1α,25-二羟基D 3 。 （×）9．西咪替丁属于质子泵抑制剂。 （√）10. 齐多夫定是临床使用的第一个抗艾滋病病毒药物。 三、根据下面药物的结构，写出药名及临床用途（共 10小题，每题2 分，共计20分） 1．药物名称临床用途 地西泮镇静催眠药 2. 卡马西平抗癫痫药
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
一、名词解释： 药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中的重要带头学科。 前药：将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物，称为前体药物，简称前药。 构效关系：指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。 血管紧张素（ANG2）：是一种作用很强的血管收缩物质，其升压效力比等摩尔浓度的去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物：是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。 受体：能与细胞外专一信号分子（配体）结合引起细胞反应的蛋白质。 递质：在化学突触传递中担当信使的特定化学物质。 INN：国际非专有名，即通用名。 3DSQR：三维定量构效关系。 镇痛药：是指作用于中枢神经系统，选择性地抑制痛觉但不影响意识，也不干扰神经冲动传导的药物。 二、选择题 1.局麻药发展是对可卡因结构研究开始的。 2.地西泮的化学结构为，其母环结构是（右上角的那个）。 3.巴比妥会水解是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂的作用是可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈 现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心率，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平是用于预防和治疗心绞痛，各种高血压的药物，卡托普利属于循环系统(降血 压)药？血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林是以水杨酸和醋酐合成。 7.生物烷化剂的作用是抗肿瘤（使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂）。 8.β—内酰胺抗生素的抗菌机制是抑制细菌细胞壁的合成。 9.青霉素的结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成（也可以看成由Cys、 Val及侧链构成）。 10.药物化学的研究范畴①化学学科②生命科学（既要研究化学药物的化学结构特征、与此 相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学—生物学内容）。 11.布洛芬的作用是①消炎②镇痛。
《药物化学》模拟试卷D 一、选择题??????（共 ?分，每题 分） ．从药材中依次提取不同极性（弱→强）的成分，应采用的溶剂极性的顺序是?? 水→乙醇→醋酸乙酯→乙醚→石油醚 ? 乙醇→醋酸乙酯→乙醚→石油醚→水 ? 乙醇→石油醚→乙醚→醋酸乙酯→水 ? 石油醚→乙醚→醋酸乙酯→乙醇→水 ?? 石油醚→醋酸乙酯→乙醚→乙醇→水 ．不溶于水的成分是 ?? 氨基酸 ?? 粘液质 ?? 强心苷 ? 鞣质 ?? 树脂 ．中性醋酸铅只可以沉淀下面哪种类型的化合物 ?．中性皂苷 ?．异黄酮苷 ?．酸性皂苷 ．弱生物碱 ?．糖类 ．某黄酮化合物的醇溶液，加入锆盐 枸橼酸试剂显黄色，表示有 ?? ? ?? ?? ? ?? ?? ? ?? ? ? ?? ?? ? ??
．下列化合物酸性最弱的是 ?? ?? ?? OH OH O COOH O H OH O OH O O O H OH ? ?? OH O OH O O OH ?下列化合物水溶性最小的是 ?? ?? ?? O O OH OH O H OH OH + O O O H OH O H O O OH glu OH ? ?? O OH OH O H O O OH OH O H ．游离香豆素可溶于热碱中，是因为 ?? 具内酯环 ?? 具甲氧基 ?? 具酚羟基
? 具酮基 ?? 具不饱和酮 ．??梯度萃取法分离下列黄酮苷元，用 ％????? 、 ％?? ? 、 ％???? 依次萃取，先后萃取出化合物的顺序为 ?．②→①→③ ?．③→①→② ?．①→③→② ?．①→②→③ ?．③→②→① ．挥发油减压分馏法中 ?～ ??℃馏程中可收集得到 ?? ?? ?? CHO ? ?? ③ O O OH OH OH
一、名词解释: 药物化学:药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律得综合性学科,就是药学领域中得重要带头学科。 前药:将药物经过化学结构修饰后得到得在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶得转化释放出活性药物而发挥药效得化合物,称为前体药物,简称前药。 构效关系:指得就是药物或其她生理活性物质得化学结构与其生理活性之间得关系。 血管紧张素(ANG2):就是一种作用很强得血管收缩物质,其升压效力比等摩尔浓度得去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物:就是通过各种途径得到得具有一定生物活性得化合物。 受体:能与细胞外专一信号分子(配体)结合引起细胞反应得蛋白质。 递质:在化学突触传递中担当信使得特定化学物质。 INN:国际非专有名,即通用名。 3DSQR:三维定量构效关系。 镇痛药:就是指作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉但不影响意识, 也不干扰神经冲动传导得药物。 二、选择题 1.局麻药发展就是对可卡因结构研究开始得。 2.地西泮得化学结构为,其母环结构就是( 右上角得那个) 。 3.巴比妥会水解就是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂得作用就是可逆性阻断节后胆碱能神经支配得效应器上得M受体,呈 现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心率,松弛支气管与胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平就是用于预防与治疗心绞痛,各种高血压得药物, 卡托普利属于循环系统(降血
压)药？血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林就是以水杨酸与醋酐合成。 7.生物烷化剂得作用就是抗肿瘤(使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂)。 8.β—内酰胺抗生素得抗菌机制就是抑制细菌细胞壁得合成。 9.青霉素得结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成(也可以瞧成由Cys、Val 及侧链构成)。 10.药物化学得研究范畴①化学学科②生命科学(既要研究化学药物得化学结构特征、与此相 联系得理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后得生物效应、毒副作用及药物进入体内得生物转化等化学—生物学内容)。 11.布洛芬得作用就是①消炎②镇痛。 12.药物得作用靶点有①受体②酶③离子通道。 13.(单选)布洛芬得作用就是抗炎(消炎)。 14.盐酸吗啡注射会变色得原因就是发生了氧化反应。 三、简答题 1.药物得作用靶点有哪些？ 1.解:①以受体作为药物得作用靶点; ②以酶作为药物得作用靶点; ③以离子通道作为药物得作用靶点。 2.镇痛药类型(也考选择题),请列举一到二种代表药。 3.解:现常用于镇痛得药物有两大类,一类就是抑制前列腺素生物合成得解热镇痛要(非 甾体类抗炎药);一类就是与阿片受体作用得镇痛药,习惯上称作麻醉性镇痛药,简称镇痛药。 第一类药物代表:阿司匹林 结构式: