绪论的内容
一、执业药师考试药化考什么内容
二、2011年和2012年重点考了什么
三、执业药师考试的题型和题量
四、本课程的教学方法是什么
五、怎么学这门课
一、执业药师考试药化考什么内容
药物化学的考试内容主要包括:(参见考试大纲P137)
1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点
2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3.-些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。
4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用
6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。
二、2011年和2012年重点考什么
(一)以2011年考题为例分析
(详细内容在冲刺班解
结论:以考纲前三个内容为重点
1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。
2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3.药物在体内的生物转化过程(代谢)及其化学变化和对生物活性的影响。
(二)分析2011版(2011年~2014年)大纲的特点
1、删除旧大纲中的药物的化学名
(不考纯化学内容,难度降低,故学习中不要抠纯化学的内容)
与化学有关的内容是代表药的
结构(或结构特点)、理化性质和稳定性,体内代谢特点,产生的毒副作用及使用特点,难度降低。
2、取消重点药物,全部是代表药(也有区别),且结构式仍然是考点(结构式考多少没有规律),复习的重点不突出,难度加大。
3、药物数目大大增加,增加了大约160多个药物,考试的范围扩大,从这个角度说是考试难度提高。
4、增加了5章新内容:21章抗血小板凝、23章良性前列腺增生治疗药、24章抗尿失禁药、25章性功能障碍改善药、35章骨质疏松症治疗药;
三、执业药师的题型和题量
题型不变,比例不变,分值不变,有利过去没通过的考生
药学专业知识(二)140题
药化56题(40%)
药剂84题(60%)
时间150分钟满分100分药化占40分
标准化客观题,题型和题量
执业药师考试试题类型举例
采用以选择题为代表的客观性试题。
试题由两部分组成,一为题干,设定问题背景;二
为选项,即备选答案;
三种题型:
最佳选择题、配伍选择题、多项选择题
答题方式:选择,在答题卡上涂黑;
(一)最佳选择题
由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成,题干在前,选项在后。其中只有一个为最佳答案,其余选项为干扰答案。考生须在5个选项中选出一个最符合题意的答案(最佳答案)
题干1、※ ※ ※ ※ ※ ※ ※ ※ ※ 是
A B C D E 五个备选答案
答案: A B C D E
最佳选择题
例题1 指出下列哪个药物不是钙通道阻滞剂
A.维拉帕米
B.地尔硫
C.氨氯地平
D.普罗帕酮
E.桂利嗪
(二)配伍选择题
一组试题(2至4个)共用一组A、B、C、D、E五个备选答案。选项在前,题干在后,每题只有一个正确答案。
A .※ ※ ※ ※ B.※ ※ ※ ※
C.※ ※ ※ ※
D.※ ※ ※ ※
E.※ ※ ※ ※
试题 2-4个
1。。。。。。。
2。。。。。。。
3。。。。。。。
答案:1、A B C D E 可
选一次
答案:2、A B C D E 也可重复选
答案:3、A B C D E 也可不选
配伍选择题例题
A.青霉素钠
B.氯霉
素 C.头孢羟氨苄
D.红霉素
E.阿米
卡星
2.长期或多次服用可
损害骨髓造血功能,引起再生障碍性贫血
2.长期或多次服用可
损害骨髓造血功能,引起再生障碍性贫血
3.是一种生物合成的
抗生素,对酸不稳定,不能口服
(三)多选题
由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成,题干在前,选项在后。要求考生从五个备选答案中选
出二个或二个以上的正确
答案,多选、少选、错选均不得分
题干1、※ ※ ※ ※ ※ ※ ※ ※ ※ 是
A B C D E 五个备选答案
答案:A B C D E
多选题例题
下列各药物中哪些属
于抗代谢类抗肿瘤药物
A.氟尿嘧啶
B.巯嘌呤
C.顺铂
D.环磷酰胺
E.甲氨蝶呤
新大纲考试说明中新
增加的一例:
例3:女,28岁,因座疮皮损较广泛,且有很多脓包和结节就诊,临床医师处方异维A酸胶丸治疗,用法为10mg,一日二次口服,对该患者的用药指导合理
的有
(选项略)
增加这个例子的说明,提示了一个信号:
新大纲突出以用定考
的指导思路,
强调考执业药师工作
中需要分析和解决的问题
四、本课程的教学方法是什么
(1)紧扣大纲,重点突出,讲重点、难点和考点。
(2)多讲化学,少讲药理,以点带面。
(3)基础班用少量习题讲解题思路,另有冲刺班专讲题。
五、怎么学这门课
1、听课顺序:先学第2章~4章(快速入门),再学第1章,然后按顺序学各系统。
2、没有化学基础的学员,建议先听网校的化学基础知识班。另外可以与药理课内容互补
3、有化学基础的也要紧扣大纲,复习考点,不抠纯
化学非考点的知识。
4、先听课,后做题,先按章做,再作综合题。
5、做模拟习题要适量。
6、总结出适合自己的
方法。
按结构类型分4类(作用机制)
1、β-内酰胺类(抑制细菌细胞壁的合成)19/33
2、大环内酯类(干扰蛋白质的合成)
3、氨基糖苷类(干扰蛋白质的合成)
4、四环素类(干扰蛋白质的合成)
按结构类型分4类(作用机制)
第一节β-内酰胺类
基本结构特征:
(1)含四元β-内酰胺环,与另一个含硫杂环拼合。
青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸(6-APA),
头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)
(2)2位含有羧基,可成盐,提高水溶性
(3)均有可与酰基取代形成酰胺的氨基青霉素类6位,头孢菌素类7位酰胺侧链引入,可调节抗菌谱、作用强度、理化性质
(4)都具有不对称碳,具旋光性
青霉素母核:(3个手性原子)2S、5R、6R
头孢霉素母核:(2个手性原子) 6R、7R
一、青霉素及半合成青霉素类
(一)青霉素G(青霉素钠或青霉素钾)
1、结构特点:(见前)
6位侧链含苄基,2位为羧基。
有机酸不溶于水,成钠盐(刺激小)或钾盐注射剂
母核上:3个手性碳,2S,5R,6R
2、性质不稳定:
内酰胺环不稳定,酸、碱、发生β-内酰胺环的破坏
(1)不耐酸不能口服
(2 )碱性分解及酶解
碱性或β-内酰胺酶生成青霉酸
不能和碱性药物(如氨基糖苷类)一起使用
细菌产生-内酰胺酶,不耐酶,产生耐药性
3、过敏反应
外源性过敏原主要来自β-内酰胺类抗生素在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质;
内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合,生成的高分子聚合物反应,
过敏原的抗原决定簇:青霉噻唑基
交叉过敏,
皮试后使用!
4、青霉素半衰期短,排泄快,与丙磺舒(抗菌增效剂)合用
总结青霉素的缺点:
1、不耐酸,不能口服发展广谱青霉素
6位侧链具有吸电子基团(发展成耐酸的青霉素)
2、不耐酶,引起耐药性发展耐酸青霉素
侧链引入体积大的基团,阻止酶的进攻(发展成耐酸的青霉素)
3、抗菌谱窄发展耐酶青霉素
侧链酰基的α位引入极性大的基团,如氨基(发展成光谱的青霉素)发展半合成青霉素药物名称词干:西林
半合成青霉素
这个考点的学习方法:共4个代表药
氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林
1、药物名称记词干“西林”,双环基本结构
2、性质同青霉素
3、结构特点记与青霉素的区别(6位不同取代基)
4、其它各自的特点
(一)氨苄西林
青霉素
1、氨基增加碱性,4个手性碳,临床用右旋体
2、化学性质同青霉素,可发生各种分解
3、含游离氨基具有亲核性,极易生成聚合物(类似物的共性,如阿莫西林)
4、对酸稳定,可口服给药
5、第一个广谱青霉素,不耐β-内酰胺酶
(二)阿莫西林
氨苄西林
1、结构类似氨苄西林,苯环4位酚羟基
2、同氨苄西林,四个手性碳,R右旋体
3、性质同氨苄西林,可分解和聚合,聚合速度快
4、同氨苄西林,不耐β-内酰胺酶
(三)哌拉西林
1、是氨苄西林引入极性较大的哌嗪酮酸的衍生物
2、在氨基上引入极性大基团,改变抗菌谱,可抗假单孢菌。
3、对酸不稳定,口服给药易被胃酸破坏,不能从胃肠道吸收,注射给药(四)替莫西林
6位有甲氧基,对β-内酰胺酶空间位阻,具耐酶活性。
小结
词干“西林”
二、头孢菌素及半合成头孢菌素类
共性:
结构特点:比青霉素稳定(双键与氮原子的未共用电子对形成共轭,为四元环和六元环的稠和,张力较青霉素小)
临床应用特点:对酸稳定、可口服、毒性小、与青霉素很少交叉过敏
半合成头孢菌素类词干:头孢 XX
这个考点的学习方法:共8个代表药:
头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢匹罗
1、药物名称记词干“头孢”,双环基本结构
2、重点掌握头孢氨苄
3、其它代表药结构特点记住与头孢氨苄的区别
(3位和7位有不同取代基)
4、其它各自的特点
(一)头孢氨苄
1、结构特点:3位甲基,7位侧链氨基(同氨苄西林)
2、性质:除共性,对酸稳定3个手性碳
3、其它特点:对头孢菌素C 3位原来的乙酰氧基进行结构改造,明显改善抗菌效力和药代动力学性质
(二)头孢羟氨苄
1、结构特点:头孢氨苄的苯环对位羟基
2、临床特点:口服吸收好,排泄速度慢,作用时间长
(三)头孢克洛
1、结构特点:头孢氨苄的3位Cl取代
2、临床特点:改善药代动力学,氯原子亲脂性比甲基强,口服吸收优于氨苄西林(四)头孢呋辛
特点:1、3位氨基甲酸酯,
2、7位顺式的甲氧肟基
甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用,因此耐酶,对耐药菌作用强。
3、本身口服吸收不好,注射给药。做成头孢呋辛酯可口服。
(五)头孢克肟
特点:1、3位乙烯基
2、7位顺式的乙酸氧肟基,耐酶
3、侧链氨基噻唑是第三代头孢菌素结构特点
4、不良反应为肠道功能紊乱,需停药
(六)头孢曲松
特点:1、7位顺式的甲氧肟基,耐酶;7位氨基噻唑是第三代;3位1,2,4-三嗪-5,6-二酮,酸性强的杂环,产生独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质。
2、可以通过脑膜,在脑脊液中达到治疗浓度。单剂可治疗单纯性淋病
(七)头孢哌酮钠
头孢氨苄
特点:1、3位硫代甲基四氮唑杂环
2、7位氨基上哌嗪二酮(同哌拉西林)
3、亲水性提高其抗菌性,显示良好的药代动力学性质
(八)硫酸头孢匹罗
,仲NHR,叔NR1R2)
特点;1、7位同头孢曲松(伯NH
2
2、3位甲基上引入含有正电荷季铵基团,能迅速穿透细菌的细胞壁,增强与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,作用快,抗菌谱广。
3、季铵,故口服不吸收,注射
小结
词干:头孢
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