第七章糖类药物
第七章糖类药物
概述
1812年，俄国化学家基尔霍夫在加酸煮沸的淀粉中，得到葡萄糖。
1819年法国科学家布拉孔诺从木屑、亚麻和树皮中也得到葡萄糖，才认识到组成淀粉和纤维素的基本“单元”都是葡萄糖，得实验式C6H12O6。
1886年，德国化学家基利阿尼证明了葡萄糖的碳为直链，没有与完整的水分子相结合。
随后，糖的诸多其他生物学功能也已被逐步揭示和认识。糖蛋白、糖脂是细胞膜的重要组成部分，它们作为生物信息的携带者和传递者，调节细胞的生长、分化、代谢及免疫反应等。概念及分类
定义：糖类是一类多羟基醛、酮及其衍生物的总称。
分类：按照糖类物质含糖单位数目分：
（1）单糖：不能被水解成更小分子的糖
（2）寡糖：由单糖缩合而成的短链结构（一般为2~9个单糖分子）
（3）多糖：由10个以上单糖链接而成的糖（一般的糖类药物指的就是多糖）
（一）糖类药物的分类
糖类药物种类繁多，其分类方法也有多种，按照含有糖基数目不同可分为以下几类。（1）单糖类：如葡萄糖、果糖、氨基葡萄糖和维生素C等。
（2）低聚糖类：如蔗糖、麦芽乳糖、乳果糖等。
（3）多糖类：多糖又有多种，根据其来源不同又可分为：
①来源于植物的多糖，如黄芪多糖、人参多糖、刺五加多糖；
②来源于动物的多糖，如肝素、透明质酸、硫酸软骨素等；
③来源于微生物的多糖，如香菇多糖、猪苓多糖、灵芝多糖、云芝糖肽等。
（4）糖的衍生物：如1，6－二磷酸果糖、6－磷酸葡萄糖、磷酸肌醇等。
糖缀化合物：包括糖蛋白和糖脂两大类复合多糖，它们是一种糖类和一种蛋白质或一种脂类缔合的产物。
糖基：与活性或抗原性相关。半乳糖、甘露糖、乙酰氨基葡萄糖、乙酰氨基半乳糖等。
糖蛋白通常分为：胶原型、粘多糖型、蛋白聚糖型、寡聚甘露糖苷型和N-乙酰乳糖胺型，其中寡聚甘露糖苷型和N-乙酰乳糖胺型属于N-糖基蛋白。
寡糖残基：在发挥生物功能中期决定作用，贮存生物信息，捕获细胞间各种相互作用信息，联系其他细胞和细胞内外之间传递各种物质。
局限：长期以来，糖苷键合的高级多聚体的研究，仅限于储能物质和支撑结构的同质多聚体。
20世纪70年代起，糖缀合物尤其糖蛋白研究逐渐居于重要地位。
1957年，Gottschalk 证实除去红细胞膜上的唾液酸可以防止流感病毒的固着。
1963年，J.C.Aub 证实肿瘤细胞对某些外源凝集素的作用与正常细胞有很大不同。
1969年M.M.Berger 等人发现，细胞癌变后细胞膜上糖缀合物结构存在变化，此变化和最终出现的表面新抗原，可能是肿瘤诱发和转移扩散的一种因子。
糖缀合物生物功能概括：
①糖缀合物作为细胞表面抗原，在病毒转化的细胞核肿瘤细胞中，它的结构和功能都发生变化；
②它在细胞黏附和识别以及在细胞接触抑制中，都具有重要作用；
③它可以是酶、激素、蛋白质和病毒的受体位点；
④它的糖组分，可以通过不同组织和细胞的寿命来调节循环中蛋白质的分解代谢。
20世纪60年代以来，多糖类药物在抗凝、降血脂、提高机体免疫、抗肿瘤和抗辐射方面都具有显著药理作用与疗效，如从担子菌分离得到的PS—K多糖和香菇多糖对小鼠S180瘤株均有明显的抑制作用。已作为免疫型抗肿瘤药物出售。
我国从中药中也提取了不少多糖物质，茯苓多糖、云芝多糖、银耳多糖、胎盘脂多糖等均在临床应用，并取得了一定的治疗效果。
糖类药物的概念由一般的糖类药物拓展到以糖类为基础的药物；
包括：
1、含糖结构的糖药物
i.糖类或类似物构成；
ii.糖修饰药物（蛋白、多肽、生物碱、抗生素）；
iii. 用于药物寻靶和药物转运的糖类化合物.
2、作用于糖类、糖相关结合蛋白、糖加工酶的药物
糖类药物的作用位点
?胃肠道受体(Gastrointestinal receptors
糖苷（水解）酶：直链淀粉酶、蔗糖酶、乳糖酶（糖尿病治疗药物）
?血清受体(Serum receptors)
糖结合蛋白：免疫球蛋白：超级免疫排斥；抗凝血酶、凝血因子：肝素作用靶点；细胞生长因子：硫酸化多糖
?细胞表面受体(Cell-surface receptors)
细胞表面糖蛋白糖链：糖链与糖链、与蛋白相互作用
细胞与细胞，细胞与胞外间质，小分子与细胞
炎症反应－抗炎药物
肿瘤转移和预后的标志
信号转导，信号通道，基因表达的改变
凝集素：1葡萄糖转运蛋白 2、离子通道 3、糖蛋白的重新摄取有关
?细菌和病毒受体(Bacterial and viral receptors)
细胞表面糖链是微生物、病毒的粘附位点：进一步引起宿主的感染
模拟细胞表面糖结构、作用的糖类分子---预防、减轻感染
例：唾液酸结构---神经氨酸酶抑制剂感冒病毒
HIV对宿主细胞的感染抑制；
SARS病毒对呼吸道和肺部细胞的感染；
糖类抗感染药物特点：1.将细菌、病毒的侵害抑制在第一时间 2.不易引起微生物、病毒的抗药性
3.与传统的抗感染药物作用机理的不同
?细胞内受体(Intracellular receptors)
糖类化合物可以调控糖加工酶糖加工酶，控制细胞内的代谢反应: 如糖基转移酶和溶酶体水解酶
糖类化合物可治疗肿瘤、病毒感染、基因缺陷症
RNA, DNA 靶点：氨基糖苷类抗生素、烯二炔类抗生素
?细胞外间质(Extracellar matrix)
高分子量多糖：透明质酸、硫酸软骨素、硫酸角质素、硫酸皮肤素
治疗慢性疾病：骨关节炎，视网膜黄斑变性
细胞外间质多糖的降解：肿瘤转移的信号
第二节单糖类药物
一、性质与作用
1、物理性质
单糖都是无色晶体，味甜，有吸湿性。极易溶于水，难溶于乙醇，不溶于乙醚。单糖有旋光性，其溶液有变旋现象。
2、单糖的化学性质
（1）异构化：弱碱或稀强碱可引起单糖的分子重排，通过烯醇化中间体的转变，体内通过异构酶催化。
如 D-葡萄糖在异构化酶的作用下转变为烯醇化中间体1,2-烯醇式葡萄糖，最后形成D-甘露糖和D-果糖
（2）单糖的氧化（单糖的还原性）
在碱性溶液中，醛基、酮基变成烯二醇，据还原型，能还原金属离子，如铜离子、银、汞等离子，糖本身被氧化成糖酸及其他产物。
如与Fehling试剂和Benedict试剂反应，
除了羰基以外，单糖分子中的羟基也能被氧化，氧化条件不同生成的产物也不同：（1）醛糖可被溴水氧化成醛糖酸，在溶液中常一内酯的形式存在，酮糖不能被溴水氧化，可将醛糖与酮糖区分开。
（2）氧化能力更强的稀硝酸，不仅氧化醛基还氧化伯醇基生成醛糖二酸。
（3）在体内，相应的酶专门催化伯醇基二保留醛基生成糖醛酸，参加代谢。
（4）在生物体内单糖可彻底被氧化成二氧化碳和水。
（3）单糖的还原：在一定条件下，单糖中的醛基或酮基可被还原生成醇基，生成多羟基醇，成为糖醇。
（4）单糖的成剎作用：单糖的醛基或酮基可与苯肼、氢氰酸、羟氨等起加合作用。
糖剎相当稳定，不溶于水，为黄色晶体，D-葡萄糖、D-甘露糖、D-果糖生成同一种糖剎，从糖剎的形状、熔点可鉴别糖的种类。
（5）成酯作用：单糖的一切羟基包括异头碳羟基都可与酸结合形成酯。
（6）形成糖苷：环装单糖的半缩醛（半缩酮）羟基与另一化合物（醇、糖、碱基等）的羟基、胺基或巯基发生缩合生成的含糖衍生物成为糖苷或甙。
糖苷与糖的性质不同：糖是半缩醛，易发生醛的各种反应；
糖苷是缩醛，不具醛的性质，不与苯肼反应，不具还原性，无变旋现象。
糖苷对碱溶液稳定，易被酸水解。
（7）单糖脱水（无机酸的作用）：单糖与浓硫酸、浓盐酸作用即脱水生成糠醛（呋喃醛）或糠醛衍生物。
（8）高碘酸及其盐能定量的氧化断裂邻二羟基，α-羟基醛等碳碳键。
作用：
1.供给机体所需能量。
2.治疗低血糖。
3.提高肝的解毒功能，具有利尿和补充体液的作用
葡萄糖酸钙有助于骨质的形成；
二溴甘露醇抑制癌细胞的分裂，使细胞中DNA发生致死性损伤，可治疗慢性粒细胞性白血病；
葡萄糖醛酸内酯适用于肝炎、肝硬化和药物、食物中毒的治疗；
还可用于治疗关节炎和胶原性疾病。
二、制备方法
单糖及其衍生物的一般提取方法
动、植物来源的多糖分离纯化的一般方法
制取糖类药物的原料，在自然界中是丰富的，如动物的组织器官，和植物。由于糖类药物种类繁多，合成的方法也不尽相同，有水解法、酶法、直接分离提取、化学合成法等。虽然只
比各类药物产品的技术路线不同，但涉及产品的分离纯化阶段，单糖和多糖采用的方法大致类似。
纯化方法
（一）有机溶液分级沉淀法
利用生物大分子在不同浓度的有机溶剂中的溶解度差异而分离的方法，称为有机溶剂沉淀法。
糖类等物质在与水互溶的有机溶液（乙醇、丙酮等）中，其溶解度可明显降低。
（1）分级沉淀
机制：利用不同多糖在不同浓度的有机溶剂溶解度不同达到分离目的
如肝素纯化：42%的乙醇沉淀得到的肝素平均分子量是17000；80%的乙醇沉淀得到的肝素平均分子量是11000
（2）季铵盐络合法
粘多糖的聚阴离子能与某些表面活性物质的阳离子形成季铵盐络合物。在离子强度大时，络合物可以解离、溶解和释放
不同的粘多糖聚阴离子电荷密度不同，使其络合物溶解时所需要的盐的浓度也不同，故可以分级分离。
（二）等电点沉淀法
利用大分子两性电解质在等电点时溶解度最低的原理建立的分离方法成为等电点沉淀法。（三）膜分离法
原理：根据被分离物质的分子大小，选择几种半透膜，使一种物质或一定大小的分子透过，而阻止另一种或分子量较大的物质通过。
1.透析
原理：利用半透膜将大分子溶液中的离子和小分子物质去掉。
2.超滤
在一定压力下，使用一种特制的半透膜对混合溶液中不同溶质分子进行选择性过滤的分离方法。
（四）吸附法
（1）物理吸附吸附剂与吸附物之间的通过物理作用产生的吸附成为物理吸附。
特点：无选择性、吸附速度快，吸附遍布真个自由表面，吸附可逆。
（2）化学吸附由吸附剂与吸附物之间的电子转移或分子表面共用电子对等引起。
特点：有选择性、吸附速度慢、产能高，吸附后较稳定，不易解吸，属于单分子层吸附。（3）交换吸附同时在吸附剂与溶液之间发生离子交换，即吸附剂吸附离子后，又放出等量的离子于溶液中。
特点：吸附力与离子所带电荷成正比，电荷相同的离子，水化半径越大越容易被吸附。（五）离子交换层析
?粘多糖以聚阴离子形式存在，可用阴离子交换剂进行交换吸附
?常用的离子交换剂：DEAE-E纤维素CTEOLA-纤维素，分硼砂型和碱型
?低盐中吸附，逐步提高盐的浓度，梯度洗脱或分步阶梯洗脱
?另外需要注意的是洗脱剂可以为碱溶液，硼砂溶液，在分离酸性多糖和中性多糖适宜适当选择.
?在分离时还应注意溶液中性质相近物质的分离，如LPS的纯化中需注意其溶液中含有与其类似解离性质的物质通过若离子和强离子交换类型的选择以获得较好分辨率. （六）降解法
1.碱处理法
对组织中黏多糖进行完全提取
缺点:一些糖苷键可能发生断裂，制备工艺不宜使用
2.酶处理法
自然界的糖类除以游离状态存在以外，多以与蛋白质结合的形式存在，可用专一性比较低的蛋白酶，大范围地消化蛋白质，然后提取分离组织中的多糖。
三、重要糖类药物生产工艺
（一） D-甘露醇（D-Mannitol）
1、结构与性质（甘露醇又名D- 己六醇）
甘露醇为白色针状结晶，无臭，略有甜味，不潮解。易溶于水，溶于热乙醇，微溶于低级醇类、低级胺类、吡啶，不溶于有机溶剂。在无菌溶液中叫稳定，不易被空气中的氧氧化。水溶液显极微弱右旋性，加入硼酸后，形成甘露醇硼酸钠，旋光性增大。
作用：用作脱水剂（渗透性利尿剂），提高血液渗透压，降低颅内压，脱水作用持续时间长，用于脑水肿，大面积烧烫伤水肿，防止急性肾衰竭，降低眼球内压，用于急性青光眼等。
2、生产工艺
甘露醇在海藻、海带中含量较高。以葡萄糖为原料，经电解、脱盐，精制即可制得；也可以用发酵法生产。
（1）提取工艺路线
（ 2 ）发酵法生产工艺路线
《药物分析》课程说明 药物分析是运用化学的、物理学的药物分析是运用化学的、物理学的、生物学的以及微生物学的方法和技术来研究研究药物的化学检验、药物稳定性、生物利用度、药物临床监测和中草药有效成分的定性和定量等的一门学科。它包括药物成品的化学检验，药物生产过程的质量控制，药物贮存过程的质量考察，临床药物分析，体内药物分析等等。 各章节如下 1 绪 1.1药物分析的性质和任务1 1.2 药品标准2 2 药典概况 2.1药品质量标准3 2.2药物检验机构及程序4 2.3假药与劣药5 3 药物的鉴别试验 3.1鉴别试验的项目6 3.2 鉴别试验的鉴别方法7 4 药物的杂质检查 4.1 一般杂质检查方法8 4.2 特殊杂质检查方法9 5 药物定量分析与方法验证 5.1药物的定量分析10
5.2药物的标示量百分含量11 5.3药物分析方法验证12 6 巴比妥类药物的分析 6.1 巴比妥类药物的基本结构13 6.2 巴比妥类药物的鉴别试验14 6.3 巴比妥类药物的含量测定15 7 芳酸及其酯类药物的分析 7.1 典型药物的分类及性质16 7.2 该类药物的鉴别试验17 7.3 部分代表药的含量测定18 8 杂环类药物的分析 8.1 吡啶类药物的分析19 8.2苯并二氮杂?类药物分析20 9 维生素类药物的分析 9.1 维生素A的药物分析21 9.2 维生素B的药物分析22 9.3 维生素C的药物分析23 9.4 维生素E的药物分析24 10 甾体激素类药物的分析 10.1 甾体激素类药物的基本结构与分类25 10.2 甾体激素类药物的鉴别26 10.3 甾体激素类药物的含量测定27
高职药学专业 《药物分析》课程标准 一、概述 （一）课程性质 《药物分析》课程是一门研究和发展药品全面质量控制的“方法学科”。它主要运用化学、物理化学或生物化学的方法和技术研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法，也研究中药制剂和生化药物及其制剂有代表性的质量控制方法。 药物分析课程主要强调理论联系实际，突出其知识性，强化实践性和实用性，培养学生树立药品质量第一的观念，使其能按照药品质量标准对药品进行全面的质量分析，从而使学生掌握药学专业所必需的药物分析基本知识和基本技能，以培养具有在医院、药厂、医药公司、药品检验等部门从事药品分析检验工作的实用型人才。《药物分析》课程是五年制高职药学专业和高职药品经营与管理专业重要的专业课程。 （二）课程基本理念 1．《药物分析》是我国药学专业规定设置的一门主要专业课程，是整个药学科学领域中一个重要的组成部分。药品，是用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，是一种关系人民生命健康的特殊商品。因此，保证广大人民能使用高质、安全和有效的药品是药学工作者的神圣职责。 2．《药物分析》课程培养学生建立起药品质量第一的观念和严谨的科学作风，始终围绕药品质量问题，研究控制药品质量的规律与方法，掌握药物分析处理问题的基本思路和方法，加强基本实验技能的训练，培养学生运用药物分析的知识解决新药研发中和商品药物使用中的药品质量控制的能力，培养学生进一步获取知识的能力和创新思维的习惯。 3．《药物分析》课程内容设置强调紧贴药物分析工作的实际需要，在“必需、够用”
的前提下，突出“精简、新颖、科学、合理、可操作性强”的特点，使学生通过学习具备强烈的药品全面质量控制的观念，使学生能够胜任药品研究、生产、供应和临床使用过程中的分析检验工作，并能具有探索解决药品质量问题的基本思路和基本能力。 4．《药物分析》课程强调学生自主学习能力、实践能力、科学精神、协作精神的培养。主张以研究性学习、基于问题的学习等方法开展自主学习，使学生不仅学到必备的专业知识，更要学会学习的方法，为终身学习打下坚实的基础。同时，作为操作性极强的一门课程，教学过程中以理论-实践一体化的教学模式为指导，充分应用多媒体教学技术，强化学生实践操作技能的培养，并且在教学中培养学生认真、细致、一丝不苟、实事求是的科学态度和团结协作的团队精神。 5．药物分析的学习评价，不仅要关注学生知识的积累，还要注重学习过程和技能，更要注重科学态度与价值观的形成与发展。不仅关注学习的结果，更要关注其过程中的努力。注意评价手段的多样化，形成性评价与终结性评价相结合。 （三）课程设计思路 1．《药物分析》课程总学时为132学时，理论84学时，实验48学时，在第5学期开设。各校在执行本大纲时，教学时数可适当增加。 2．药物分析课程框架及学时分配如下表所示。
常见疾病诊疗常规(心脏外科) 【室间隔缺损诊疗常规】 一、入院评估 （一）病史采集要点：对于疑诊室间隔缺损的病例在病史采集中应明确以下几项： 1、首次就诊原因、时间、当时的诊断、随后的治疗和检查经过； 2、和正常儿童比较是否经常出现上呼吸道感染的情况，感染是否容易治疗， 是否并发过心衰； 3、平时或哭闹时是否出现过口唇紫绀； 4、母亲怀孕3个月内是否有病毒性感冒和/或使用药物的情况； 5、尽量了解并搜集院外检查资料作为辅助诊断参考资料 （二）体格检查要点：在体格检查中要求重点记录以下几点体征的情况： 1、杂音的位置范围、性质、强度、震颤情况、传导情况； 2、肺动脉第二音的高低情况，是否分裂； 3、心界的大小； 4、有无胸廓畸形； 5、口唇及甲床的颜色； 6、肝脏是否增大； 7、四肢血压情况； 8、双肺是否存在啰音； 9、能够反映儿童发育情况的指标，如身高、体重、囟门的闭合情况，智力发 育情况等。 （三）诊断与鉴别诊断要点 先天性心脏病是室隔缺损主要与一下疾病进行鉴别诊断，诊断及鉴别诊断依 据主要是病史中的重点问题和体格检查中的阳性体征，超声心动图的诊断可 以是最终诊断依据。 1、房间隔缺损 2、心内膜垫缺损 3、动脉导管未闭或主—肺动脉间隔缺损 4、轻度肺动脉瓣狭窄 对于室间隔缺损的最终诊断要求具体到以下内容： 1、明确室间隔缺损的诊断，而且是否合并其他畸形； 2、明确室间隔缺损的部位、大小 3、室间隔缺损处的分流方向 4、肺动脉高压是否存在以及程度 二、术前准备 （一）目的 1、控制可能存在的肺部感染，心力衰竭； 2、继发肺动脉高压的患者给与吸氧治疗，必要时应用扩血管药物；
《药物分析与检测》课程标准 课程代码： 课程类型：理实一体化课 学时/学分：72学时/5.5学分 适用专业：生物制药技术专业 1.课程概述 《药物分析与检测》是生物制药技术专业教学计划中一门重要的专业课，是在有机化学、无机化学、药理学、药物化学等的基础上进行学习的。本课程围绕药品质量控制问题进行教学，主要研究化学合成药物、结构明确的天然药物和抗生素类药物及其制剂的质量问题，同时亦涉及中药制剂、生化药物的质量控制。 2.课程目标 1．专业能力目标 （1）掌握紫外—可见吸收光谱分析法、红外吸收光谱法、液相色谱分析法以及气相色谱分析法的使用方法、分析条件的选择、干扰的抑制以及适用范围。 （2）掌握中国药典常用的分析方法和实验技术的基本原理及常用仪器的正确使用，熟悉各种分析方法的操作技术及分析方法的建立和效能指标的评价，培养学生具有科学的实验态度和操作技能，为从事药品质量研究与检验工作奠定基础。 （3）掌握药品质量控制问题，并研究化学合成药物、结构明确的天然药物和抗生素类药物及其制剂的质量问题，同时亦涉及中药制剂、生化药物的质量控制。 （4）了解典型药物及制剂分析的特点，主要分析方法及应用；熟悉中药制剂分析的程序，掌握其常用的定量分析方法。同时对药物分析的发展趋向有所了解，以适应科学发展及药品质量控制的需要。 2．方法能力目标 （1）培养查阅、收集整理药物加工知识资料的能力 （2）培养制定和实施工作计划能力 （3）培养阅读和理解能力 （4）培养对分析结构判断、控制和评价能力 （5）培养原有知识、技能和经验的运用能力 3．社会能力目标 （1）具有沟通能力及团队协作精神以及沟通表达能力 （2）培养分析问题、解决问题的能力
第七章糖类药物 概述 1812年，俄国化学家基尔霍夫在加酸煮沸的淀粉中，得到葡萄糖。 1819年法国科学家布拉孔诺从木屑、亚麻和树皮中也得到葡萄糖，才认识到组成淀粉和纤维素的基本“单元”都是葡萄糖，得实验式C6H12O6。 1886年，德国化学家基利阿尼证明了葡萄糖的碳为直链，没有与完整的水分子相结合。 随后，糖的诸多其他生物学功能也已被逐步揭示和认识。糖蛋白、糖脂是细胞膜的重要组成部分，它们作为生物信息的携带者和传递者，调节细胞的生长、分化、代谢及免疫反应等。 概念及分类 定义：糖类是一类多羟基醛、酮及其衍生物的总称。 分类：按照糖类物质含糖单位数目分： （1）单糖：不能被水解成更小分子的糖 （2）寡糖：由单糖缩合而成的短链结构（一般为2~9个单糖分子） （3）多糖：由10个以上单糖链接而成的糖（一般的糖类药物指的就是多糖） （一）糖类药物的分类 糖类药物种类繁多，其分类方法也有多种，按照含有糖基数目不同可分为以下几类。 （1）单糖类：如葡萄糖、果糖、氨基葡萄糖和维生素C等。 （2）低聚糖类：如蔗糖、麦芽乳糖、乳果糖等。 （3）多糖类：多糖又有多种，根据其来源不同又可分为： ①来源于植物的多糖，如黄芪多糖、人参多糖、刺五加多糖； ②来源于动物的多糖，如肝素、透明质酸、硫酸软骨素等； ③来源于微生物的多糖，如香菇多糖、猪苓多糖、灵芝多糖、云芝糖肽等。 （4）糖的衍生物：如1，6－二磷酸果糖、6－磷酸葡萄糖、磷酸肌醇等。 糖缀化合物：包括糖蛋白和糖脂两大类复合多糖，它们是一种糖类和一种蛋白质或一种脂类缔合的产物。糖基：与活性或抗原性相关。半乳糖、甘露糖、乙酰氨基葡萄糖、乙酰氨基半乳糖等。 糖蛋白通常分为：胶原型、粘多糖型、蛋白聚糖型、寡聚甘露糖苷型和N-乙酰乳糖胺型，其中寡聚甘露糖苷型和N-乙酰乳糖胺型属于N-糖基蛋白。 寡糖残基：在发挥生物功能中期决定作用，贮存生物信息，捕获细胞间各种相互作用信息，联系其他细胞和细胞内外之间传递各种物质。 局限：长期以来，糖苷键合的高级多聚体的研究，仅限于储能物质和支撑结构的同质多聚体。 20世纪70年代起，糖缀合物尤其糖蛋白研究逐渐居于重要地位。
药物分析学 药物分析学是药学学科下设的二级学科，是我国高等教育药学专业教学计划中规定设置的一门主要专业课程，也是我国执业药师考试中指定考试的专业课程之一。本课程主要介绍药品质量标准及其制订和药品质量检验的基本知识，通过本课程的学习为从事药品质量检验和新药的研究开发工作奠定基础。 第一节药物分析的性质和任务 药物分析学是药品全面质量控制的一个重要学科，它主要运用物理学、化学、生物化学的方法与技术研究、解决化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制问题，也研究有代表性的中药制剂和生化制剂的质量控制方法。因此，药物分析学是一门研究与发展药品质量控制的“方法学科”，是药学学科的重要组成部分。 药物分析学科和药物分析工作者的任务，除了药品的常规理化检验以及药品质量标准的研究和制订外，尚需深入到生物体内过程并进行综合评价的动态分析研究中；所采用的分析方法应该更加准确、灵敏、专属和快速，并力求向自动化、最优化和智能化方向发展。 第二节药物分析与药品质量标准 一、我国药品质量标准体系 我国药品质量标准体系包括：法定标准和非法定标准；临时性标准和正式标准；内部标准和公开标准等。其中，法定标准又可分为中国药典、局颁标准和地方标准等三级药品标准。 （一）法定药品质量标准 我国现行的法定的药品质量标准体系包括：中华人民共和国药典、国家药品监督管理局药品标准、省（自治区、直辖市）药品标准，人们习称为“三级标准”体系。 中华人民共和国药典，简称为中国药典。是由国家药典委员会主持编纂、国家食品药品监督管理局批准并颁布实施。中国药典是我国记载药品标准的法典，是国家监督管理药品质量的技术标准。凡生产、销售和使用质量不符合药典标准规定的药品均为违法行为。 国家食品药品监督管理局标准（简称局颁标准），系由国家食品药品监督管理局批准并颁布实施的药品标准 省（自治区、直辖市）药品标准，系由各省、自治区、直辖市的卫生行政部门〔卫生厅（局）〕批准并颁布实施的药品标准，属于地方性药品标准（简称地方标准），主要收载具有地方性特色的药品标准。 （二）临床研究用药品质量标准 该标准仅在临床试验期间有效，并且仅供研制单位与临床试验单位使用，属于非公开的药品标准。
《药物化学》课程标准 课程名称及代码：药物化学 课程性质：专业必修课 课程类别：B类 学分：4.5 计划学时：72 适用专业：应用化工技术（药品质量检测方向） 1 前言 1.1课程定位 《药物化学》是高职高专应用化工技术专业（药品质量检测方向）的一门职业核心课程，其主要学习内容包括典型药物的名称、化学结构、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。本课程是学习基础药学化学、分析化学、生物化学与药理学、药剂学、药物分析和药品营销实用技术等课程之间的桥梁，对学生全面掌握专业知识有着承前启后的重要作用。 本课程的任务是通过理论和实践教学，使学生具备高职高专药学专门人才所必须的基本理论知识；具备药物定性、稳定性考察、纯化制备、制剂、检验、养护、调剂及合理用药等方面相关的基本能力；形成良好的职业素质。同时达到本专业学生应获得的有关职业资格证书相应考核模块的要求。 1.2设计思路 药物化学是一门理论性、实践性、应用性很强的课程，是执业药师考试中的4门专业基础课之一。本课程组教师经与医院、制药企业工作人员进行深入访谈，将医院和制药企业中的不同工作岗位所需职业能力进行归纳总结，各个方向共同培养的职业能力作为开发平台课程的依据，医院药学、药物制剂方向各自培养的职业能力作为开发职业方向课程的依据。该课程以应用型人才培养为中心目标，培养学生应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床使用问题的能力，培养学生对药物合成的能力，重在培养能力，培养创新意识和创新人格。在这个基本前提下，明确主讲教师在整个教学过程中的两大任务。其一，正确引导学生掌握课程的基本理论、基本知识和基本实验技能。其二，着眼于培养学生在掌握药物的化学结构与理化性质、药物的合成、稳定性、药效等
《生物制药分离纯化技术》课程标准 【课程名称】 生物制药分离纯化技术 【适用专业】 生物制药技术专业 一、课程定位和设计思路 1.课程定位 本课程的教学内容是生物制药生产过程工作岗位专业工作技能，本课程的功能是培养学生熟练地进行生物药物分离纯化工作，具备从发酵液、血液、动植物组织及体液中提取生和精制生物药物的能力。因此本课程在构建学生职业工作能力过程中起支柱作用，在生物制药技术专业课程体系中处于重要的地位，是专业技术核心课程。 先行课程：《生物化学》、《微生物技术》、《发酵技术》、《生物制药设备》。 后续课程：《生物制药工艺学》、毕业设计、顶岗实习。 2.课程设计思路 本课程立足于工作能力的培养，打破传统学科教学模式，在深入行业 调查的基础上，以生产过程为依据，选择生产过程典型工作技能为培养内 容，按照生产流程固有的顺序，结合职业教育规律，循序渐进安排教学进 程。以零距离接触车间为指导思想，设计真实工作环境，构建讲练结合立 体化教学内容，培养学生成为高素质高技能应用型人才。 （1）学习领域设计本课程教学内容分为4个学习领域11个学习情景 33个子学习情景，其中包含了33个工作任务。所有教学内容以典型生产 流程为载体，按照流程规定的先后顺序组织安排教学内容，形成本课程的 教学进程。当学生学习完本课程规定的所有内容时，即完成了一条完整的 生物药物分离纯化生产过程的学习。 （2）学习情景设计 每一个学习领域包含了若干个学习情景，而每个学习情景包含了三个 子学习情景。三个子学习情景以难度逐渐递增的排列。
（3）《生物制药分离纯化技术》课程设计总表 二、课程基本要求 1.知识目标 （1）掌握发酵液预处理原理和参数控制知识； （2）掌握离心分离基本知识和离心机结构基本知识； （3）掌握膜过滤基本知识，掌握膜组件构造和性能基本知识；
?综 述? 多糖类药物的研究进展 冯 优1,2,王凤山1,2,张天民1,谭海宁1,2 (山东大学1.国家糖工程技术研究中心,2.药学院,山东济南250012) 摘 要:此文综述了多糖的生物活性、制备方法及其在医药领域中应用的研究进展,并对多糖类药物的前景进行展望。 关键词:多糖;生物活性;抗癌;抗衰老;免疫调节 中图分类号:R285;T Q464.1 文献标识码:A 文章编号:100521678(2008)022******* R esearch advances of polysaccharide drugs FE NG Y ou 1,2,W ANG Feng 2shan 1,2,ZH ANG T ian 2min 1,T AN Hai 2ning 1,2 (1.National G lycoengineering Research Center ,2.School o f Pharmacetical Sciences , Shandong Univer sity ,Jinan 250012,China ) 收稿日期:2007210208 作者简介:冯优(19842),女,山东泰安人,硕士研究生,从事多糖类药物研究;王凤山,通信作者,T el :0531288380288,E 2mail :fswang @ https://www.doczj.com/doc/0d15055120.html, 。 多糖链是生命科学中除肽链、核苷酸链之外具有重大意义的第3种链状生物大分子,由于其结构的复杂性,它可能比肽链和核苷酸链含有更多的生物信息,对糖生物学的研究将成为揭示生命奥秘的第3个里程碑[1]。近年来,人们不断发现糖类物质具有多样的生物功能,例如抗癌、抗肿瘤、抗病毒、抗衰老、降血糖等,并在生命现象中参与了细胞的多种活动,有些可作为或已经成为治疗疾病的药物。本文对多糖类药物的研究进展进行综述。 1 多糖的生物活性研究 多糖具有多种生物活性,与维持生物机能密切相关。多糖可作为广谱的免疫促进剂,它不仅能激活巨噬细胞、T 细胞、B 细胞、自然杀伤细胞等免疫细胞,还能促进细胞因子生成、活化补体,从而在抗肿瘤、抗病毒以及抗衰老等方面具有独特的功效。另外,多糖的降血糖、降血脂、抗辐射等作用也有许多报道。 1.1 具有抗肿瘤作用的多糖 许多高等植物、微生物、藻类和地衣中都含有具抗肿瘤活性的多糖,从结构来看,包括均多糖、杂多糖、肽聚糖以及多糖衍生物或复合物。高等真菌细胞壁中的β2D 2葡聚糖活性最显著,其中香菇多糖、裂褶菌多糖、云芝多糖K (krestin ,又称PSK )已应用于癌症的免疫治疗。多糖类药物能刺激机体的各种免疫活性细胞的成熟、分化和繁殖,使机体免疫系统恢复平衡,从而消除、吞噬癌细胞,或诱导肿瘤细胞凋亡。多糖对机体细胞无直接细胞毒作用,这是它不同于其它抗肿 瘤药的优点之一[2]。 甘蓝型油菜(Brassica napus L.)花粉中提取分离的多糖 (LBPP )具有抗肿瘤作用。分别用携带S180肿瘤和B16黑素 瘤的小鼠评价LBPP 的抗肿瘤活性时,可观察到剂量为100和200mg/kg 时,肿瘤形成明显减少(P <0.01),相对脾脏和胸腺重量、自然杀伤细胞活性、单核细胞的吞噬功能、淋巴细胞增殖以及血清溶血抗体明显增加(P <0.05),外周血液异常和贫血状况显著改善,显示LBPP 的抗肿瘤活性是由免疫调节作用介导的[3]。 从泥鳅(Misgurnus anguillicaudatus )黏液中提取的一种新型多糖(M AP )在体外对人急性髓性白血病H L 260细胞系具有抗增殖和诱导细胞凋亡的作用。在不同浓度M AP (50～800 mg/L )存在的条件下培养H L 260细胞5d ,结果显示M AP 可抑 制H L 260细胞的成活率,且具有时间和浓度依赖性,M AP 的抗增殖作用与诱导H L 260细胞凋亡有关[4]。刺参酸性黏多糖能抑制小鼠S 180肉瘤和乳腺癌细胞的DNA 合成,但促进正常肝细胞DNA 合成;其对皮肤癌的抑制率可达50%～ 60%[5]。 单子叶植物内生菌多糖对人红白血病K 562细胞株具有抑制作用。该多糖可诱导K 562细胞凋亡,使K 562细胞凋亡始动基因fax 及凋亡促进基因bax 表达增加、凋亡抑制基因 bcl 2表达明显降低[6]。硫酸化修饰的多叶奇果菌(Grifola frondosa )多糖(S 2G AP 2P )与52氟脲嘧啶(52FU )联合应用对人 胃癌SG C 27901细胞的抑制作用增强。S 2G AP 2P 能明显抑制 SG C 27901细胞生长,并能诱导细胞凋亡,而且S 2G AP 2P (10～50μg/m L )与1μg/m L 52FU 联合使用对SG C 27901细胞生长有 更显著的抑制作用,说明它可提高52FU 的抗肿瘤活性[7]。 有的多糖对肿瘤的生长有双重作用。牛膝多糖在 C57BL/6小鼠体内对Lewis 肺癌细胞在低剂量时显著抑制其 9 21中国生化药物杂志Chinese Journal of Biochemical Pharmaceutics 2008年第29卷第2期
药物分析课程教学大纲 课程名称：药物分析Pharmaceutical Analysis 课程编码：z104021 总学时/总学分：96 理论学时/理论学分：48 实验学时/实验学分：48 适用专业：药学开课单位：药学院药学系 一、课程性质及目的 1、课程性质：本课程为药学专业、医学检验专业必修课 2、课程目的：掌握我国药典中收载的主要常见药物及其制剂的质量标准，能对药物的化学结构、理化性质与分析方法之间的关系进行综合分析，掌握常用检测技术，熟悉并了解国内外药品质量标 准的情况，了解某些近代检测技术载药物分析中的应用，动向与发展。通过学习，能够综合应用所 学，在制订药品质量标准工作上以及分析方法的评价比较与选取上具备实践能力。 二、课程内容及要求 1.章节内容及学时分配 绪论2学时 第一节药物分析的性质和任务 第二节国家药品标准 第三节药品质量管理规范 第四节药物分析课程的学习要求 2.教学要求 1、掌握药物分析学的性质、任务，了解其发展。 2、掌握中国药典的性质及主要内容，了解常用外国药典的缩写和主要内容。 3、熟悉药物分析的基本程序。 4、了解全面控制药品质量的科学管理意义。 第一章药典概况2学时 第一节药品质量标准
第二节中国药典的内容 第三节国外药典简介 第四节药品检验工作的机构和基本程序 2.教学要求 1、熟悉掌握中国药典的内容和进展。 2、了解美国药典、英国药典及日本药局方等国外药典。 3、了解药品检验工作的机构和基本程序。 第二章药物的鉴别试验4学时 第一节概述 第二节鉴别试验的项目 第三节鉴别方法 第四节鉴别试验的条件 2.教学要求 1、熟悉药物鉴别实验的内容。 2、掌握药物的一般鉴别试验。 第三章药物的杂质检查6学时 第一节概述 第二节一般杂质的检查方法 第三节特殊杂质的检查方法 2.教学要求 1、熟悉药物中杂质的来源。 2、掌握药物中杂质检查的要求，杂质限量的概念和检查方法，杂质限量计算方法。 3、掌握药物中一般杂质检查的原理和方法。 4、熟悉特殊杂质的检查方法。 第四章药物定量分析与分析方法验证4学时 第一节定量分析样品的前处理
《药物分析技术》课程标准 课程代码：0203210C1 建议课时数：108 适用专业：药学专业 先修课程：分析化学、药物化学等 一、前言 (一)课程的性质 《药物分析技术》是药学专业的一门核心课程。目标是培养学生树立完整的药品质量观念，具备从事药物检验工作的能力。它要以无机化学、有机化学、分析化学、仪器分析技术、药物化学等课程的学习为基础，了解药品质量标准制订的原则、内容和程序；学会药物的检验方法和各类药物检验的应用，具备从事药物制剂产品质量控制的职业能力；了解近代检测技术在药物检验上的应用。达到本专业学生应获得的职业资格证书中相应模块考证的基本要求，并为从事药物检验工作打下扎实的基本功。 (二)设计思路 根据本课程在药学人才培养方案整个课程体系中的定位（课程衔接见下图），针对与课程密切相关的三大就业岗位群（药物制剂生产岗位群、研发人员的助手岗位群、药学服务岗位群）需求，基于工作过程的需要等的职业能力和岗位要求分析的基础上确定完成工作所需要的知识点、专业技能和职业素质要求，并兼顾学生考取相关工种涉及到的基础知识和基本技能。结合在药物制剂生产和质量检验的实际工作中涉及的任务，设计课程的教学项目，选择教学内容，制定学习目标。 该课程的总体设计思路是，打破以知识传授为主要特征的传统学科课程模式，转变为以任务引领型课程为主体的课程模式，让学生通过完成具体项目来构建相关理论知识，并发展
职业能力。 本课程标准以工作任务为中心组织课程内容，共包括药物分析通论、药典概况、药物分析各论、各种制剂分析、体内药物分析、和药品质量标准的制订等6个方面的内容，这些是以现行版药典要求检验的项目为线索来设计的，项目的确定以对药学专业所覆盖的岗位群所进行的工作任务和职业能力分析结果和现行版的《中华人民共和国药典》为依据。课程内容的选取按照满足职业能力培养要求的原则，紧紧围绕工作任务完成的需要来进行，同时又充分考虑了高等职业教育对理论知识学习的需要，融合了相关职业资格证书对知识、技能和态度的要求。 每个章节的学习都按典型分析方法和技术为载体设计的活动来进行，以工作任务为中心整合理论与实践，实现理论与实践的一体化。教学过程中，通过校企合作，校内实训基地等多种途径，充分开发学习资源，给学生提供丰富的实践机会，强化实训和实际操作，综合职业技能证书考证，培养学生的动手能力。教学效果评价采取过程评价与结果评价相结合的方式，通过理论与实践相结合，重点评价学生的职业能力。 本课程建议药学专业课时为108学时，顶岗实习500学时。 二、课程目标 通过任务引领和项目驱动，使学生掌握药物检验的技能和相关理论知识，能完成本专业相关岗位的工作任务，为学习后续课程和从事药物检验工作打好基础。同时培养学生具有诚实、守信、善于沟通和合作的品质，树立环保、节能、安全意识，为发展学生的职业能力奠定良好基础。 职业能力培养目标 ●熟练药物质量检验程序 ●熟练操作药物物理常数测定技术 ●学会药物的鉴别技术 ●学会药物的杂质检查技术 ●熟练操作药物的含量测定技术 ●熟练操作药物制剂检查技术 ●会检验典型药物的质量 ●理解质量标准分析方法的验证 三、教学设计 (一)教学模式 ●工—学融合、院—校联动的深度递进式培养 ●《药物分析》共608学时
胸外科常见病的护理常规 胸外科一般护理 [术前准备］ 1．按普外科手术前一般护理常规。 2．指导肺功能训练，预防感冒，防止术后肺部并发症。 3．根据手术部位做皮肤准备 （1）后外切口：术侧的前胸正中线至后脊柱线，包括腋下，上从锁骨水平线至剑突下。 （2）正中切口：前胸左腋后线至右腋后线，包括双侧腋下。 （3）食管三切口：左颈部、右胸部（同后外切口），腹部（包括脐孔、会阴部）。 （4）胸腹联合切口：左胸部（同后外切口），左上腹部。 4．患者送手术室后，备好监护仪器及常规抢救物品。 【术后护理］ 1．按手术后一般护理常规及麻醉后常规护理。 2．清醒拔除口插管回病房后，给予半卧位或45o卧位。 3．严密观察生命体征变化，做好监护记录。 4．呼吸道护理，是术后护理的重点。应加强雾化，坐起拍背，刺激隆突，鼓励咳痰，必要 时行鼻导管吸痰或气管镜吸痰，及时排出呼吸道分泌物，促进肺扩张。根据病情，给予鼻导 管供氧或面罩供氧。 5．严密观察气管位臵，如发生突然呼吸困难，应立即报告医生。 6．各种引流管的护理，按有关章节常规护理。 7．卧床期间做好基础护理，保持床单位清洁、干燥，防止褥疮发生。禁食期间加强口腔护理。 8．指导患者合理饮食，早期宜清淡，易消化的半流质，逐渐增加高蛋白、高热量、维生素 丰富的饮食，增加营养摄入。同时应注意多进粗纤维饮食，保持大便通畅。 9．鼓励患者做术侧肩关节及手臂的抬举运动，拔除胸管后应早期下床活动。 【健康指导］ 1．加强营养，少食多餐、多进高蛋白、高热量、高维生素、易消化饮食，禁烟酒。 2．逐步增加活动量，注意室内空气调节，预防上呼吸道感染。 3．保持大便通畅，多食粗纤维饮食，必要时给予缓泻药；食管术后患者，餐后应半卧30min，防止食物返流。 4．注意保持精神愉快，情绪稳定。 5．门诊随访，及时了解病情变化。 胸腔闭式引流护理常规 1、病人取半坐卧位或半卧位。 2、严格执行无菌操作原则，各类物品均要严格消毒灭菌，预防感染。 3、正确连接各管道，水封瓶用护架保护臵于床旁，连接胸腔引流管的长玻璃管必须在水平面下3—4cm。 4、牢固固定引流管，防止脱落。常挤压引流管，保持通畅。避免因胶管扭曲，受压而造成阻塞。引流瓶的液面应低于胸腔60 cm. 5、密切观察记录引流液的性状、颜色、量及气体排出、水柱波动等情况，并详细记录．如有两条引流管，应分别记录。如每小时引流量达100毫升以上，应报告医生。 6、每日更换一次引流瓶及连接管．更换时注意无菌操作．先用两把血管钳夹闭引流管，然后换管．防止气体进入胸腔。每1—2小时更换胸壁引流口的敷料1次。
“药物分析”课程简介及教学大纲 课程代码：222010071 课程名称：药物分析 课程类别：专业基础课 总学时/学分：64/4 开课学期：5 适用对象：药学 先修课程：分析化学、仪器分析、药物化学、天然药物化学、制剂学、药理学 内容简介： 药物分析课程主要学习四个方面的内容。一是学习与药物及其制剂质量标准相关的基本内容，包括中国药典概况和国外药典简介、药物的鉴别试验、药物的杂质检查和药物定量分析与分析方法验证等。二是学习各种不同结构药物，如巴比妥类药物、抗生素类药物等的分析方法，包括药物结构与其分析方法的关系。三是学习药物制剂（包括中药）的质量标准的特点及质量控制方法。四是学习最新分析测试技术在药物分析中的应用。 一、课程性质、目的和任务 药物分析是一门研究和发展药品全面质量控制的“方法学科”，研究运用化学、物理化学或生物化学的方法和技术来研究和探索药物及其制剂质量控制的一般规律，主要阐述化学合成药物或化学结构明确的天然药物及其制剂的质量问题（不包括有关毒理学，生物学及微生物学等分析内容）的一门课程。药物分析是药学专业的一门主要专业课程，为必修课。 本课程要求学生明确药物分析在药学科学领域中的地位，建立全面的药品质量管理概念。掌握药物及其制剂分析技术的基本原理与基本方法，掌握常用检测技术在药物分析工作中的应用，了解药物分析中最新检测技术的进展。熟练使用药典进行药品质量检验工作，熟悉主要国外药典中有关药品的质量标准。熟悉分析方法的建立和各项效能指标的评价。掌握我国药典收载的常见类型药物及其制剂的质量标准，能对药物的化学结构、理化特性与分析方法间的关系进行阐述。掌握中药及其制剂分析的一般程序与质量控制方法，熟悉中药及其制剂的定性鉴别方法。能综合运用所学知识评价比较各分析方法之间的优劣和具备制订药品质量标准的初步能力。 二、课程教学内容及要求 绪论 熟悉我国现行的药品质量标准体系，药物分析中使用的测定方法的效能指标及其评价。了解药物分析学科的性质与任务，药物分析学科在整个药学科学中的地位，全面药品质量管理的意义；全面控制药品质量的有关文件。 第一章药典概况 掌握药典“凡例”的解释，学会使用药典附录和药典索引，了解药典正文的基本内容和中国药典的进展。了解主要的国外药典。熟悉药品检验工作的机构和基本程序。 第二章药物的鉴别试验
常见的糖类药物 导读：我根据大家的需要整理了一份关于《常见的糖类药物》的内容，具体内容：糖类药物的概念并没有统一，通常认为糖类药物就是含糖结构的药物，但也有学者认为一般的糖类药物的概念可以推广到以糖为基础的药物，即糖自身可以作为药物。那么由哪些呢?下面是我为你整理的的相关... 糖类药物的概念并没有统一，通常认为糖类药物就是含糖结构的药物，但也有学者认为一般的糖类药物的概念可以推广到以糖为基础的药物，即糖自身可以作为药物。那么由哪些呢?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用! 1 D-甘露醇 属于糖醇一类的物质英文名称：D-Mannitol，又叫已六醇 D-甘露密 醇 ;D-木蜜醇 ;甘露蜜醇; D-甘露糖醇;虫草酸; 哌喃甘露糖等。类似于蔗糖的略带点甜味的无色或白色结晶粉末。在医药，食品，饲料，生命科学研究中都有一定作用。 2 1.6-二磷酸果糖(FDP) FDP可作用于细胞膜，调节糖代谢中若干酶活性，尤其是激活磷酸果糖激酶(PFK)，聚增细胞内高能磷酸池，产生大量的ATP，促进钾离子内流，恢复细胞极化状态，从而有益于休克、缺氧、缺血、损伤、体外循环和输
血等状态下的细胞能量代谢以及对葡萄糖的利用，以促进细胞修复和改善功能。在临床上，FDP作为调节糖代谢中若干酶的活性和恢复、改善细胞代谢的分子水平药物，用于休克、急性心肌梗塞、心肌直视手术、外周血管疾患和重危病人接受胃肠外营养疗法等疾病的治疗和辅助治疗。 3 肝素 肝素首先从肝脏发现而得名，由葡萄糖胺，L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替组成的黏多糖硫酸脂，平均分子量为15KD，呈强酸性。它也存在于肺、血管壁、肠粘膜等组织中，是动物体内一种天然抗凝血物质。天然存在于肥大细胞，现在主要从牛肺或猪小肠黏膜提取。作为一种抗凝剂，是由二种多糖交替连接而成的多聚体，在体内外都有抗凝血作用。临床上主要用于血栓栓塞性疾病、心肌梗死、心血管手术、心脏导管检查、体外循环、血液透析等。随着药理学及临床医学的进展，肝素的应用不断扩大。 4 硫酸软骨素(CS) 硫酸软骨素(CS)是共价连接在蛋白质上形成蛋白聚糖的一类糖胺聚糖。硫酸软骨素广泛分布于动物组织的细胞外基质和细胞表面，糖链由交替的葡萄糖醛酸和N-乙酰半乳糖胺(又称N-乙酰氨基半乳糖)二糖单位组成，通过一个似糖链接区连接到核心蛋白的丝氨酸残基上。 5 透明质酸(HA)
临床诊断 心电图检查 (1)心电图检查扩张型心肌病：心电图检查以ST段压低、T波低平或倒置为主，少数出现病理性Q波。肥厚型心肌病：心电图常示左室肥厚及ST-T改变，部分出现Q波，房室传导阻滞和束支传导阻滞亦较常 心肌病 见。限制型心肌病：心电图示低电压、心房和心室肥大、束支传导阻滞、ST-T改变和心房颤动等心律失常。 (2)体格检查肥厚型心肌病：体检心界可向左扩大，心前区可闻及收缩中、晚期喷射性杂音，第二心音常分裂。限制型心肌病：查体心脏搏动弱、心音纯、肺动脉瓣区第二心音亢进，可闻舒张期奔马律及心律不齐。 (3)超声心动图检查扩张型心肌病：示心脏各腔室扩大，室间隔、左室后壁运动减弱，射血分数降低，左右心室流出道扩大。肥厚型心肌病：超声心动图对本病诊断价值很大，表现为室间隔和左心室壁肥厚，二者厚度之比多大于正常的1.3:1。临床表现，结合超声心动图和心室造影检查常可确诊。限制型心肌病：二维超声心动图检查示心腔狭小、心尖部闭塞、心内膜增厚和心室舒张功能严重受损。 (4)其它：心室造影检查可看到肥厚型心肌病示的心室腔缩小，肥厚的心肌凸入心室腔内。在扩张型心肌病的检查中，X线可看出心脏轻度扩大，部分可见心内膜钙化阴影。 鉴别诊断 (1)风湿性心脏病心肌病亦可有二尖瓣或三尖瓣区收缩期杂音，但一般不伴舒张期杂音，且在心力衰竭时较响，心力衰竭控制后减轻或消失，风湿性心脏病则与此相反。心肌病时常有多心腔同时扩大，不如风湿性心脏病以左房、左室或右室为主。超声检查有助于区别。 (2)心包积液心肌病时心脏扩大、心搏减弱，须与心包积液区别。心肌病时心尖搏动向左下方移位，与心浊音界的左外缘相符，心包积液时心尖搏动常不明显或处于心浊音界左外缘之内侧。二尖瓣或三尖瓣区收缩期杂音，心电图上心室肥大、异常Q波、各种复杂的心律失常，均指示心肌病。超声检查不难将二者区别，心包内多量液体平段或暗区说明心包积液，心脏扩大则为心肌病。必须注意到心肌病时也可有少量心包积液，但既不足以引起心脏压塞，也不至于影响心脏的体征与心脏功能，仅是超声的发现。收缩时间间期在心肌病时明显异常，心包病则正常。 (3)高血压性心脏病心肌病可有暂时性高血压，但舒张压多不超过14.67kPa(110mmHg)，且出现于急性心力衰竭时，心力衰竭好转后血压下降。与高血压性心脏病不同，眼底、尿常规、肾功能正常。 相关整本阅读：https://www.doczj.com/doc/0d15055120.html,/ebook/ff13902910a6f524cdbf852e.html (4)冠心病中年以上患者，若有心脏扩大、心律失常或心力衰竭而无其他原因者必须考虑冠心病和心肌病。有高血压、高血脂或糖尿病等易患因素，室壁活动呈节段性异常者有利于诊断冠心病。近年来，对冠状动脉病变引起心脏长期广泛缺血而纤维化，发展为心功能不全的情况称之为“缺血性心肌病”，若过去无心绞痛或心肌梗塞，与心肌病颇难区别，再则心肌病亦可有病理性Q波及心绞痛，此时鉴别须靠冠状动脉造影。 (5)先天性心脏病多数具有明显的体征，不难区别。三尖瓣下移畸形有三尖瓣区杂音，并可有奔马律、心搏减弱、右心扩大与衰竭，须与心肌病区别，但此病症状出现于早年，左心室不大，紫绀较著。超声心动图检查可明确诊断。 (6)继发性心肌病全身性疾病如系统性红斑狼疮、硬皮病、血色病、淀粉样变性、糖原
第十三章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.软膏剂 2.乳膏剂 3.栓剂 4.置换价 二、判断题(正确的填A,错误的填B) 1.软膏剂就是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2.软膏剂就是一种由药物与基质组成的半固体制剂,可外用或内服。( ) 3.乳膏剂就是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4.软膏与栓剂都就是半固体制剂。( ) 5.软膏剂就是一种可以起局部治疗作用,也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型与乳剂型三类。( ) 7.软膏剂也属于灭菌制剂,必须在无菌条件下制备。( ) 8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9.凡士林又称软石蜡,分黄、白两种,后者经漂白处理。( ) 10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11.石蜡与液状石蜡为饱与烃混合物,常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12.油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13.无水羊毛脂与含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14.乳剂性软膏基质与乳剂一样均由植物油、水与乳化剂组成。( )’ 15.乳剂型基质含水量较高,因此无需加保湿剂。( ) 16.用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大,新生钠皂形成的基质较硬,钾皂能形成较软的基质。( ) 18.新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19.十二烷基硫酸钠就是阴离子乳化剂,忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20.脂肪酸山梨坦与聚山梨酯均属于非离子型乳化剂,可单独使用,也可合用以调节HLB值。( ) 21.平平加O就是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物,属于W／O型乳化剂。( ) 22.乳化剂OP就是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物,为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23.水溶性基质就是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24.油脂性基质的软膏主要采用研磨法与熔融法制备。( ) 25.半固体状油脂性基质必须先加温熔化后,再与药物混合。( ) 26.软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27.眼膏剂就是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作,且不添加抑菌剂。( ) 29.凝胶剂有单相凝胶与双相凝胶之分,前者如甘油明胶,后者如氢氧化铝凝胶。( ) 30.水性凝胶由于黏滞度小有利于水溶性药物的释放。( ) 31.卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,商品名为卡波普。( ) 32.纤维素衍生物,如甲基纤维素与羧甲基纤维素钠,可在热水中溶解形成凝胶剂。( )
恭喜，交卷操作成功完成！你本次进行的《药物化学》第05章在线测试的得分为20分（满分20分），本次成绩已入库。若对成绩不满意，可重新再测，取最高分。 测试结果如下： ? 1.1 [单选] [对] 雷尼替丁治疗消化性溃疡病的机制是 D ? 1.2 [单选] [对] 能用醋酸铅试纸鉴定的药物的结构特点 A ? 1.3 [单选] [对] 联苯双酯是从中药（）的研究中得到的新药。 B ? 1.4 [单选] [对] 下列药物中，具有光学活性的是 D ? 1.5 [单选] [对] 西咪替丁的饱和水溶液呈 D ? 2.1 [多选] [对] 根据药物的作用机制，抗溃疡药可分为哪几类 ABCD ? 2.2 [多选] [对] 西咪替丁的化学结构由哪几部分构成 ABC ? 2.3 [多选] [对] 长期使用西咪替丁常见的不良反应有 ABC ? 2.4 [多选] [对] 雷尼替丁的代谢产物包括哪几种 ABC ? 2.5 [多选] [对] 奥美拉唑的作用是 AC ? 3.1 [判断] [错] 西咪替丁与雷尼替丁都具有咪唑环。X ? 3.2 [判断] [对] 奥美拉唑不具备手性中心。 X ? 3.3 [判断] [错] 联苯双酯具有保肝作用。V ? 3.4 [判断] [对] 抗溃疡药中质子泵抑制剂长期使用易致胃癌，临床上不易连续使用。 V ? 3.5 [判断] [对] 联苯双酯可以从从植物中提取。X 恭喜，交卷操作成功完成！你本次进行的《药物化学》第06章在线测试的得分为20分（满分20分），本次成绩已入库。若对成绩不满意，可重新再测，取最高分。 测试结果如下： ? 1.1 [单选] [对] 解热镇痛药的作用机制是抑制（）的合成。 A ? 1.2 [单选] [对] 临床上使用的布洛芬为何种异构体 C ? 1.3 [单选] [对] 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 C ? 1.4 [单选] [对] 药典规定，对乙酰氨基酚的检查常须检测哪种杂质 B ? 1.5 [单选] [对] 下列属于芳基苯胺类药物的是 C ? 2.1 [多选] [对] 阿司匹林的主要代谢物常与哪些物质进成结合 BC ? 2.2 [多选] [对] 阿司匹林的碳酸钠溶液加热放冷后与稀硫酸反应常有哪些现象 AC ? 2.3 [多选] [对] 下列药物中属于邻氨基苯甲酸类的有 AD ? 2.4 [多选] [对] 下列药物中属于芳基丙酸类的有 BC ? 2.5 [多选] [对] 对乙酰氨基酚的代谢产物有 ABCD ? 3.1 [判断] [错] 解热镇痛药对创伤性剧痛和内脏痛均有很好的疗效。 X ? 3.2 [判断] [对] 吲哚美辛的作用机制主要是对抗5-羟色胺。 V ? 3.3 [判断] [对] 萘普生具有光学活性，临床常用其外消旋体。 X ? 3.4 [判断] [对] 吡罗昔康的结构与活性表明其多显碱性。 X ? 3.5 [判断] [对] 羟布宗具有两个手性碳原子。X