卷柏有效部位化学成分研究
赵献敏a, 冯卫生a , 郑晓珂b, 王彦志a, 郭永慧a
(河南中医学院a.药学院; b.基础医学院, 郑州450008)
摘要目的对卷柏属植物卷柏Selaginella tamariscina (Beauv.)Sping降血脂有效成分进行分离和鉴定。方法利用Diaion HP-20、Toyopearl HW-40、硅胶柱等柱色谱技术进行分离纯化。根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果聚酰胺柱80%乙醇部位分离得到12个化合物，目前鉴定出10个，分别为：罗汉松双黄酮A(Ⅰ)、2, 3-去氢阿曼托双黄酮(Ⅱ)、槲皮素(Ⅲ)、阿曼托双黄酮(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)、十六烷酸(Ⅵ)、扁柏双黄酮(Ⅶ) 、新柳杉双黄酮(Ⅷ)、芹菜素(Ⅸ)、木犀草素(Ⅹ)。结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅹ是首次从该种植物中分离得到。关键词卷柏；有效部位；化学成分
Studies on Chemical Constitutes of Effective Part in Selaginella tamariscina
ZHAO Xian-min a , FENG Wei-sheng a*, ZHENG Xiao-ke b , WANG Yan-zhi a, GUO Yong-hui a (Henan College of Traditional Chinese Medicine a. School of Pharmacy; b. Basic Medical College, zhengzhou 450008)
ABSTRACT OBJECTIVE To study on isolation and identification of effective part in Selaginella tamariscina. The effective part was related to lowering blood-fat pharmacodynamic action. METHODS The compounds were isolated with Diaion HP-20, Toyopearl HW-40, silica gel column chromatography. The structures of these compounds were identified by physiochemical properties and spectral analysis. RESULTS By phytochemical research, 12 compounds were isolated from 80% alcohol of polyamide and identified 10 compounds (podocarpusflavone A, 2,3-dihydroamentoflavone, quercetin, amentoflavone, β-sitosterol, hexadecalic acid, hinokiflavone, neocryptomerin, apigenin, luteolin ). CONCLUSION Four compounds(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅹ) are reported for the first time from Selaginella tamariscina..
KEY WORDS Selaginella tamariscina; effective part; chemical constitute
卷柏为卷柏科植物卷柏(Selaginella tamariscina (Beauv.)Sping)或垫状卷柏(Selaginella pulv- inata(hook. et Grev.)Maxim)的干燥全草，具有活血通经功效，主要用于经闭痛经、跌扑损伤等病症。现代药理学研究证实，卷柏所含的阿曼托双黄酮、新柳杉双黄酮等[1]黄酮类化合物，具有抗脂质过氧化和清除自由基的作用[2]。本实验室前期研究工作证实了，卷柏70%乙醇回流提取液上聚酰胺柱，80%乙醇洗脱部位具有较好的降血脂作用，为了揭示其药效物质基础，本研究对其降血脂有效部位进行了系统分离，从中分离得到12个化合物，目前鉴定出10个，分别基金项目: 河南省重大公益性科研计划项目(0811*******), 河南省高校新世纪优秀人才支持计划(2006HANCET-08)
通讯作者: 冯卫生, 男, 教授Tel: 86-371-65575963, Fax: 86-371-65680011, e-mail: fwsh@https://www.doczj.com/doc/0c10882728.html,
为：罗汉松双黄酮A(Ⅰ)、2，3-去氢阿曼托双黄酮(Ⅱ)、槲皮素(Ⅲ)、阿曼托双黄酮(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)、十六烷酸(Ⅵ)、扁柏双黄酮(Ⅶ)、新柳杉双黄酮(Ⅷ)、芹菜素(Ⅸ)、木犀草素(Ⅹ) 其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅹ是首次从该种植物中分离得到。
1 仪器与材料
AB204-N万分之一电子天平；DZKW-4电子恒温水浴锅（北京中兴伟业仪器有限公司）；旋转蒸发器SB-1000（上海爱朗仪器有限公司）；Kofler显微测熔仪；Shimadzu UV-VIS2201紫外分光光度计；Bruker DPX-400型核磁共振仪；三甲基硅烷(TMS)为内标；实验所用硅胶（青岛海洋化工厂）；Diaion HP-20、Toyopearl HW-40（日本）；所用试剂均为分析试剂。药材卷柏购自本草国药堂，经河南中医学院药学院生药学科董诚明教授鉴定为卷柏科卷柏属植物卷柏Selaginella tamariscina (Beauv.)Sping的全草，阿曼托双黄酮为本实验室自制，纯度达到99%以上。
2 提取与分离
取卷柏干燥全草5kg，粉碎成粗粉，用8倍量70%乙醇回流提取2次，每次2h，滤过，滤液减压回收乙醇，真空干燥得回流提取物（100g），并将其装入（60~100）目的聚酰胺柱中，分别用水、50%乙醇、80%乙醇、95%乙醇洗脱，洗脱液减压回收溶剂，真空干燥，得水部位（35g）、50%乙醇部位（20g）、80%乙醇部位（25g）、95%乙醇部位（10g）。取80%乙醇部位20g，经硅胶柱层析分离，采用三氯甲烷-甲醇梯度洗脱，得到Fr 1、Fr 2、Fr 3、Fr 4、和Fr 5五部分，再经反复硅胶柱层析、（100~200）目聚酰胺柱层析及Toyopearl HW-40柱层析等，分离得到化合物Ⅰ (25mg)、化合物Ⅱ(35mg)、化合物Ⅲ ( 37mg)、化合物Ⅳ (220mg)、化合物Ⅴ(19mg)、化合物Ⅵ (21mg)、化合物Ⅶ(11mg)、化合物Ⅷ(12mg)、化合物Ⅸ(14mg)、化合物Ⅹ(15mg)。
3 结构鉴定
化合物Ⅰ：淡黄色粉末，易溶于MeOH，mp 300℃，遇FeCl3-K3[Fe(CN)6]试剂显蓝色，说明为酚性物质，茴香醛-浓硫酸喷雾后加热显黄色。1H-NMR (400 MHz, CD3OD) δ: 7.89(1H, dd, J=8.7, 2.1 Hz, H-2′), 7.82(1H, d, J=2.1 Hz, H-6′), 7.08(1H, d, J=8.7 Hz, H-3′), 7.53(2H, dd, J=8.8, 2.0 Hz, H-2′′′, 6′′′), 6.69(2H, d, J=8.8, 2.0 Hz, H-3′′′, 5′′′), 6.60(1H, s, H-3), 6.49(1H, s, H-3″), 6.59(1H, s, H-6″), 6.04(1H, d, J=1.9 Hz, H-6), 6.24(1H, d, J=1.9 Hz, H-8), 3.87(3H, s, 4′′′-OCH3 )。13C-NMR(100 MHz, CD
OD) δ: 163.4(C-2), 102.9(C-3), 184.5(C-4), 164.7(C-5), 103.3(C-6),
3
165.2(C-7), 96.8 (C-8), 159.9(C-9), 105.7(C-10), 129.2 (C-1′), 128.7(C-2′), 117.5(C-3′), 161.8 (C-4′), 123.0(C-5′), 132.4(C-6′), 165.4(C-2″), 103.2(C-3″), 183.1(C-4″), 166.7(C-5″), 96.3(C-6″), 162.8 (C-7″), 106.9(C-8″), 155.7(C-9″), 102.9(C-10″), 122.2(C-1′′′), 164.4(C-4′′′), 117.4(C-3′′′, 5′′′), 129.4 (C-2′′′,6′′′), 55.5(4′′′-OMe)。与文献[3]对照, 确定该化合物为罗汉松双黄酮A (podocarpusflavone A)。
化合物Ⅱ：黄色固体，易溶于甲醇。遇FeCl3-K3[Fe(CN)6]试剂显蓝色，说明为酚性物质，
茴香醛-浓硫酸喷雾后加热显黄色。1H-NMR(400 MHz, CD3OD) δ: 5.41(1H, dd, J=2.6, 10.6 Hz, H-2), 3.15(1H, dd, J=13.3, 14.8 Hz, H-3), 2.71(1H, dd, J=5.8, 14.8 Hz, H-3), 5.89(1H, br.s, H-6),
5.86(1H, br.s, H-8), 7.42(1H, d,J=2.0 Hz, H-2′), 7.03 (1H, d, J=8.4 Hz, H-3′),
6.58(1H, s, H-3′′),
6.34(1H, s, H-6′′),
7.55(2H, d, J=
8.1 Hz, H-2′′′, 6′′′), 6.77(2H, d, J=8.1 Hz, H-3′′′, 5′′′)。13C-NMR(100 MHz, CD3OD) δ: 80.6(C-2), 44.0(C-3), 197.7(C-4), 165.4(C-5), 97.1(C-6), 168.5(C-7), 96.3(C-8), 157.3(C-9), 103.2(C-10), 131.0(C-1′), 132.4(C-2′), 117.1(C-3′), 157.3(C-4′), 121.0(C-5′), 128.5(C-6′), 165.9(C-2′′),103.1(C-3′′),184.2(C-4′′),162.2(C-5′′),100.4(C-6′′),164.7(C-7′′),106.5(C-8′′), 156.4(C-9′′), 105.1(C-10′′), 123.2(C-1′′′), 12
9.4(C-2′′′, 6′′′), 116.8(C-3′′′, 5′′′), 162.5(C-4′′′), 与文献[4]对照，确定该化合物为2，3-去氢阿曼托双黄酮(2,3-dihydroamentoflavone)。
化合物Ⅲ：淡黄色粉末，mp 300℃，遇FeCl3-K3[Fe(CN)6]试剂显蓝色，说明为酚性物质，茴香醛-浓硫酸喷雾后加热显黄色。1H-NMR(400 MHz, CD3OD) δ: 7.72 (1H, d, J=1.6 Hz, H-2′), 7.63(1H, dd, J =1.6, 8.5 Hz, H-6′), 6.88(1H, d, J = 8.5 Hz, H-5′), 6.38(1H, d, J =1.9 Hz, H-8), 6.17(1H, d, J=1.9 Hz, H-6)。13C-NMR(100 MHz, CD3OD) δ: 148.7(C-2), 137.2(C-3), 177.3(C-4), 158.2(C-5), 99.2(C-6), 165.6(C-7), 94.4(C-8), 162.5(C-9), 104.5(C-10), 124.1(C-1′), 115.9(C-2′), 146.2(C-3′), 148.7(C-4′), 116.2( C-5′), 121.6(C-6′)。与文献[5]相对, 确定该化合物为槲皮素(quercetin)。
化合物Ⅳ：淡黄色粉末，易溶于甲醇、丙酮。硅胶GF254板检识显棕黄色暗斑。FeCl3-K3[Fe(CN)6]试剂显蓝色，茴香醛-浓硫酸喷雾后加热显黄色。1H-NMR[400 MHz, (CD3)2CO] δ: 6.64(1H, s, H-3), 6.19(1H, d, J=1.9 Hz, H-6), 6.36(1H, d, J=1.9 Hz, H-8), 7.84(1H, d, J=8.6 Hz, H-2′), 7.02(1H, d, J=8.6 Hz, H-3′), 8.33(1H, d, J=2.2 Hz, H-6′), 6.56(1H, s, H-3′′), 6.21(1H, s, H-6′′), 7.70(2H, d, J=8.8 Hz, H-2′′′, 6′′′), 6.68(2H, d, J=8.8 Hz, H-3′′′, 5′′′)。13C-NMR[100 MHz, (CD3)2CO ] δ:165.0(C-2), 103.9(C-3), 182.9(C-4), 162.6(C-5), 99.5(C-6), 165.0(C-7), 94.6(C-8), 158.6(C-9), 104.9(C-10), 122.8(C-1′), 128.5(C-2′), 117.0(C-3′), 160.2(C-4′), 120.9(C-5′), 132.3(C-6′), 165.0(C-2′′), 103.4(C-103.3), 184.3(C-4′′), 162.0(C-5′′), 99.3(C-6′′), 162.7(C-7′′), 104.6(C-8′′), 155.9(C-9′′), 105.0(C-10′′), 122.8(C-1′′′), 128.9(C-2′′′, 6′′′), 116.5(C-3′′′, 5′′′), 161.8(C-4′′′)。与文献[3]对照，确定该化合物为阿曼托双黄酮（amentoflavone）。
化合物Ⅴ：白色针状结晶，易溶于氯仿、甲醇。mp 140℃～142℃，茴香醛-浓硫酸喷雾后加热显紫红色。1H-NMR谱中在δ5.35（1H，t，H-6），δ3.52(1H，m，H-3)，另外在δ0.68，δ0.82，δ0.84，δ0.86，δ0.92，δ1.01处有六个甲基信号峰。13C-NMR谱显示29个碳信号，提示该化合物可能为一个甾类化合物，双键上两个C原子信号分别出现在δ140.7及δ121.7处，δ71.8处的碳为羟基取代碳信号峰。与文献对照[6]，其各种光谱数据与β-谷甾醇一致，并与标准品对照，展距、显色均一致且混合熔点不下降，故确定该化合物为β-谷甾醇(β-sitosterol)。
化合物Ⅵ：白色片状结晶，易溶于氯仿、甲醇。1H-NMR谱中δ0.88（3H，t，J=6.4Hz），δ1.63（2H，m），δ2.34（2H，t，J=7.2Hz），δ1.26（24H，m），表明分子结构中有典型的CH3—（CH2）
—CH2—结构，其中1H-NMR谱在δ2.34处有2个H，呈三重峰，处于较低场，为末端—CH2—上13
的H，可能是和一吸电子基团相连，在13C-NMR谱中180.1处有一信号峰，为羰基峰，由此说明末端的—CH2—上连有一羰基，与文献对照[7]，其各种光谱数据与十六烷酸一致，并与标准品对照，展距、显色均一致且混合熔点不下降，故确定该化合物为十六烷酸(hexadecalic acid)。
化合物Ⅶ：土黄色粉末，易溶于甲醇、丙酮。硅胶GF254板检识显棕黄色暗斑。FeCl3-K3[Fe(CN)6]试剂显蓝色，茴香醛-浓硫酸喷雾后加热显黄色。1H-NMR(400 MHz, DMSO-d6) δ: 6.87(1H, s, H-3), 6.20(1H, d, J=2.0 Hz, H-6), 6.49(1H, d, J=2.0Hz, H-8), 8.02(2H, d, J=8.9 Hz, H-2′, 6′), 7.03(2H, d, J=8.9 Hz，H-3′, 5′), 6.86(1H, s, H-3′′), 6.81(1H, s, H-8′′), 7.97(2H, d, J=8.9 Hz, H-2′′′, 6′′′), 6.94(2H, d, J=8.9 Hz, H-3′′′,5′′′)。13C-NMR(100 MHz, DMSO-d6) δ: 165.4(C-2), 104.9(C-3), 182.9(C-4), 161.9(C-5), 99.5(C-6), 164.4(C-7), 94.7(C-8), 155.2(C-9), 105.6(C-10), 125.7(C-1′), 129.5(C-2′, 6′), 116.7(C-3′, 5′), 161.8(C-4′), 164.8(C-2′′), 103.7(C-3′′), 183.2(C-4′′), 158.7(C-5′′), 125.7(C-6′′), 157.8(C-7′′), 95.4(C-8′′), 154.3(C-9′′), 105.6(C-10′′), 123.0(C-1′′′), 128.9(C-2′′′, 6′′′), 116.4(C-3′′′, 5′′′), 162.9(C-4′′′), 与文献[6]对照，确定该化合物为扁柏双黄酮(hinokiflavone)。
化合物Ⅷ：淡黄色粉末，易溶于甲醇、丙酮。硅胶GF254板检识显棕黄色暗斑。FeCl3-K3[Fe(CN)6]试剂显蓝色，茴香醛-浓硫酸喷雾后加热显黄色。1H-NMR (400 MHz, CD3OD) δ: 7.93(2H, d, J=8.9 Hz, H-2′, 6′), 7.73(2H, d, J=8.8 Hz, H-2′′′, 6′′′), 7.08 (2H, d, J=8.9 Hz, H-3′, 5′), 6.77(1H, d, J= 8.8Hz, H-3′′′, 5′′′), 6.37(1H, s, H-8″), 6.33(1H, s, H-3″), 6.30(1H, s, H-3), 6.69(1H, br.s, H-8), 6.68 (1H, br.s, H-6), 3.89 (3H, s, 7-OMe )。13C-NMR (100 MHz, CD3OD) δ: 164.9 (C-2) ,105.3 (C-3), 183.1(C-4), 162.7(C-5), 98.7(C-6), 166.0(C-7), 92.9 (C-8), 158.1(C-9), 105.9(C-10), 122.2(C-1′), 128.8(C-2′, 6′), 116.2(C-3′, 5′), 161.9(C-4′), 164.2(C-2″), 103.6(C-3″), 182.8(C-4″), 154.6 ( C-5″), 125.2 (C-6″), 157.1(C-7″), 95.7(C-8″), 159.1(C-9″), 105.1 (C-10″), 126.4 (C-1′′′), 129.1 (C-2′′′, 6′′′), 117.0 (C-3′′′, 5′′′), 162.9 (C-4′′′), 56.0(7-OCH3), 与文献[8]对照，确定该化合物为新柳杉双黄酮(neocryptomerin)。
化合物Ⅸ：淡黄色粉末，mp>300℃，易溶于甲醇、丙酮。硅胶GF254板检识显棕黄色暗斑。FeCl3-K3[Fe(CN)6]试剂显蓝色，茴香醛-浓硫酸喷雾后加热显黄色。1H-NMR[400 MHz, (CD3)2CO)] δ: 7.93(2H, d, J=8.8 Hz, H-2′, H- 6′), 7.01(2H, d, J=8.8 Hz, H- 3′, H- 5′), 6.52(1H, d, J=1.8 Hz, H-8), 6.24 (1H, d, J=1.8 Hz, H-6)。13 C-NMR[100 MHz, (CD3)2CO] δ: 163.9(C-2), 103.0(C-3), 181.9(C-4), 161.3(C-5), 99.0 (C-6), 164.3 (C-7), 99.1(C-8), 157.5(C-9), 103.8 (C-10), 121.3(C-1′), 128.7(C-2′, 6′), 116.1(C-3′, 5′), 161.6(C-4′), 与文献[9]对照，确定该化合物为芹菜素(apigenin).
化合物Ⅹ：浅黄色粉末，mp 235℃～238 ℃, 易溶于甲醇、丙酮。硅胶GF254板检识显棕黄色暗斑。FeCl3-K3[Fe(CN)6]试剂显蓝色，茴香醛-浓硫酸喷雾后加热显黄色。1H-NMR[400 MHz, (CD3)2CO)] δ: 7.46(1H, dd, J=2.5, 8.5 Hz, H-6), 7.44(1H, d, J=2.5 Hz, H-2′), 6.98(1H, d, J=8.5 Hz,
H-5′), 6.56(1H, s, H -3), 6.24(1H, d, J=2.0 Hz, H-6), 6.59(1H, d, J=1.6 Hz, H-8)。13C-NMR[100 MHz, (CD3)2CO] δ: 164.0(C-2), 103.0(C-3), 181.8(C-4), 161.7(C-5), 99.0(C-6), 164.4(C-7), 94.0(C-8), 157.5(C-9), 103.8(C-10), 121.6(C-1′), 113.5(C-2′), 145.9(C-3′), 149.9(C-4′), 116.2(C-5′), 119.2(C-6′)，与文献[10]对照，确定该化合物为木犀草素(luteolin)。
致谢：核磁共振图谱由郑州大学分析测试中心康建勋、朱卫国老师代测。
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卷柏属植物化学成分及其药理作用 摘要：卷柏科卷柏属植物, 世界分布范围广，品种较多。除[5]中国药典[6]中卷柏项下收载的 2 个品种外，部颁和各地方标准及在现有成方制剂中有 1 2 个种被收载或应用, 此外还有20 个种在各地民族民间作为药用[2]。贵州民间将深绿卷柏( S . doederl ei n i i ) 称为多德卷柏, 具有祛风、散寒、消肿、止咳之功效, 用于风湿病, 风寒咳嗽。广西地区使用的石上柏来源为卷柏科植物深绿卷柏( S . doederl ei n i i ) ( 别名: 大叶菜) 和江南卷柏( S. moel l end orf i i ) ( 别名: 地柏枝) , 具有清热解毒、抗癌、止血之功效, 用于癌症、肺炎、急性扁桃体炎、眼结膜炎和乳腺炎。金鸡尾( S. mv ol vens) 民间用于治疗脱肛下血、咳嗽、哮喘、黄胆、水肿; 翠云草( S. un c i nat a ) 治疗黄疸性肝炎、肠炎、痢疾、肾炎水肿、肺结核咯血、风湿关节炎; 细叶卷柏( S. l abord e i ) 治疗伤风鼻塞、小儿疮积、口腔炎、月经过多、外伤出血; 蔓出卷柏( S. d a v i di i ) 治疗风湿关节炎、筋骨疼痛[2]。山东省有些地区使用中华卷柏( S . si n ensi s ) 用于治疗慢性气管炎[3]等。近年来, 随着卷柏植物资源调查新种的发现和药理研究的深入, 尤其是其抗肿瘤、降血糖作用对治疗癌症、糖尿病有效。卷柏属植物越来越受到中外研究者的关注。 关键词:卷柏属植物; 化学研究; 进展；防癌治癌；抗炎；抗病毒；镇痛；降血压；水提取物；正丁醇萃取；部位；肉瘤S 1 80；生长抑制作用 正文： 1 卷柏属植物化学研究概况 目前, 中外植物化学工作者已从卷柏属植物中分离出黄酮、木脂素、醇多糖、生物碱、脂肪酸、氨基酸、无机盐等化学成分。自19 71 年Ok i gaw a 等人从S. t amari sci n a 中分离出a ment of l avon e 到19 97 年国外工作者已分离出几十个黄酮类化合物, 且除芹菜素外均为双黄酮类化合物并大多是从植物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到[1]；国内对卷柏属植物研究相对要晚, 集中分离其乙酸乙酯、正丁醇萃取部位; 并从垫状卷柏乙酸乙酯萃取部位分离出一个新化合物垫状卷柏胆甾酮；卷柏( S t amari sci n a ) 正丁醇萃取部位分离得卷柏苷B、卷柏苷C 两个新化合物。 卷柏属植物含有多种黄酮类以及其他类化学成分。
马齿苋的营养保健功能及产品研制 张 雁1 潘江球2 池建伟1 张名位1 (1 广东省农业科学院生物技术研究所、广东省功能食品研究重点实验室 广州 510640; 2 华南热带农产品加工设计研究所 广东湛江 524001) 摘要 概述马齿苋的主要化学成分、医疗作用和营养保健功能,探讨马齿苋饮料、马齿苋蜜饯、酸辣马齿苋等马齿苋产品的加工工艺。 关键词 马齿苋 功能成分 加工工艺 马齿苋(Portulaca oleracea L.)为马齿苋科一年生肉质草本植物,又名马苋菜、马蚱菜、瓜子菜、酸味菜、长寿菜等,我国南北各地都有产出,生命力强,生长季节长,从4月到10月均可在野外采集,且蕴藏量大。它是常见的中草药,也是人们喜爱的野生蔬菜,近年国内有些地区开始将它进行田间栽种。马齿苋已被我国卫生部定为药食共有资源。 1 马齿苋的药效、营养特点及保健功能1.1 马齿苋的医药效能 传统中医认为,马齿苋性寒、味酸、无毒,入大肠、肝脾经。临床医学证实,马齿苋在清热解毒、凉血止血、除湿消肿、杀菌止痢等方面的确有不凡功效。其药理作用主要表现在以下几方面[1～4]:①对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌等多种人体致病菌有较强的抑制作用,对急慢性痢疾疗效良好,有“天然抗生素”之美称;②能维持上皮组织的正常机能,参与视紫质的合成,增强视网膜感光性能;③参与体内许多氧化过程;④对血管有显著收缩作用。对于妇女产后出血、剖腹产、刮宫后子宫出血及功能性子宫出血均有疗效;⑤具有抗结核作用。尤其对淋巴结核溃烂、脊椎结核、骨结核、肾结核、肺结核有治疗作用;⑥清热解毒。凡毒热内壅或湿热蕴结所致血痢、热淋、肠痈、阴肿带下等均可用它作为食疗;⑦消肿止痛。鲜马齿苋水剂、膏剂外用于虫咬伤感染处疗效显著,并对银屑病等皮肤病有疗效。 1.2 马齿苋的营养特点及保健功能 近年来,国内外学者对马齿苋进行了大量的分析、研究工作,结果表明,马齿苋不仅营养价值高,而且还含有提高人体免疫力、防治心血管疾病、高血压、糖尿病、癌症等疾病的功能成分。 1.2.1 蛋白质含量高[5～7] 马齿苋中蛋白质含量达到2.37%,比大白菜高近一倍,比南瓜高5.92倍。可见,马齿苋是一种高蛋白蔬菜。 1.2.2 含氨基酸全面[6～8] 马齿苋含有人体所需的18种氨基酸,总量为2%,高于一般常见蔬菜,而且其中人体必需的8种氨基酸占总量的47%,氨基酸的组成比例也较接近人体组织的相对量。 第6卷第3期 华南热带农业大学学报 2000年9月 V ol.6N o.3 JOURNA L OF S OUTH CHI NA UNI VERSITY OF TROPIC A L AG RIC U LT URE Sept.2000
马鞭草化学成分的研究 作者：孙成、李峰、李炎平、周明军指导老师：杨勇勋 年级专业：（2009级应用化工技术） 摘要：本论文由两部分组成，第一部分主要是对马鞭草的化学成分及药理作用作一介绍和说明；最后一部分是马鞭草的化学成分研究。 为了寻找具有抗肿瘤等生理活性的环烯醚萜类化合物，我们对马鞭草进行了化学成分研究，现通过硅胶柱色谱等方法，从马鞭草中分离得一个化合物，并根据理化性质与核磁共振光谱，鉴定化合物为马鞭草苷，此化合物的分离与鉴定为下一步的新药开发奠定了坚实的基础。 关键词：马鞭草化学成分环烯醚萜苷马鞭草苷 Abstract：This paper includes two chapters: part 1 is a review of the research progress on chemical constituents and bioactivity of Verbena officinalis L., the last part is the study on the chemical constituents from Verbena officinalis L.. To find the iridoid glucosides constituents which have many bioactivities such as anticancer from Verbena officinalis L., we investigated the chemical constituents of Verbena officinalis L.. Now, one compound was isolated From the Verbena officinalis L. by the various chromatography such as silica gel column. On the basis of chemical evidences and extensive spectroscopic methods, the structure of the compound 1was elucidated as verbenalin. The isolation and identify of compound 1provide a basis of exploitation a new drug. Key words:Verbena officinalis L chemical constituents iridoid glucosides verbenalin
牛蒡子水麻 牛蒡子(niu bang zi) 为菊科植物牛蒡的干燥成熟果实。主产于东北及浙江省。此外～四川、湖北、河北、河南、陕西等省亦产。秋季果实成熟时采收果序～晒干～打下果实～除去杂质～再晒干。生用或炒用～用时捣碎。 【植物形态】 牛蒡二年生草本，高1-2m。根粗壮，肉质，圆锥形。茎直立，上部多分枝，带紫褐色，有纵条棱。基生叶大形，丛生，有长柄;茎生叶互生;叶片长卵形或广卵形，长20-50cm，宽15-40cm。先端钝，具刺尖，基部常为心形，全缘或具不整齐波状微齿，上面绿色或暗绿色。具疏毛，下面密被灰白色短绒毛。头状花序簇生于茎顶或排列成伞房状，直径2-4cm，花序梗长3-7cm，表面有浅沟，密被细毛;总苞球形，苞片多数，覆瓦状排列，披针形或线状披针形，先端钩曲;花小，红紫色，均为管状花，两性，花冠先端5浅裂，聚药雄蕊5，与花冠裂片互生，花药黄色;子房下位，1室，先端圆盘状，着生短刚毛关冠毛;花柱细长，柱头2裂。瘦果长圆形或长圆状倒卵形，灰褐色，具纵棱，冠毛短刺状，淡黄棕色。花期6-8月，果期8-10月。 【药性】辛、苦，寒。归肺、胃经。 【功效】疏散风热，宣肺祛痰，利咽透疹，解毒消肿。 【主治】 1(风热感冒，温病初起。本品辛散苦泄，寒能清热，升散之中具有清降之性，功能疏散风热，发散之力虽不及薄荷等药，但长于宣肺祛痰，清利咽喉，故风热感冒而见咽喉红肿疼痛，或咳嗽痰多不利者，十分常用。用治风热感冒，或温病初
起，发热，咽喉肿痛等症，常配银花、连翘、荆芥、桔梗等同用，如银翘散(《温病条辨》)。若风热咳嗽，痰多不畅者，常与桑叶、桔梗、前胡等药配伍。 2(麻疹不透，风疹瘙痒。本品清泄透散，能疏散风热，透泄热毒而促使疹子透发，用治麻疹不透或透而复隐，常配薄荷、柽柳、竹叶等同用，如竹叶柳蒡汤(《先醒斋医学广笔记》)。若风湿浸淫血脉而致的疮疥瘙痒，本品能散风止痒，常配伍荆芥、蝉蜕、苍术等药，如消风散(《外科正宗》)。 3(痈肿疮毒，丹毒，痄腮喉痹。本品辛苦性寒，于升浮之中又有清降之性，能外散风热，内解热毒，有清热解毒，消肿利咽之效，故可用治痈肿疮毒，丹毒，痄腮喉痹等热毒病证。因其性偏滑利，兼滑肠通便，故上述病证兼有大便热结不通者尤为适宜。用治风热外袭，火毒内结，痈肿疮毒，兼有便秘者，常与大黄、芒硝、栀子、边翘、薄荷等同用。治疗乳痈肿痛，尚未成脓者，可与金银花、连翘、栀子、瓜蒌等药同用，如牛蒡子汤(《外科正宗》)。本品配伍玄参、黄芩、黄连、板蓝根等清热泻火解毒药，还可用治瘟毒发颐、痄腮喉痹等热毒之证，如普济消毒饮(《东垣试效方》)。 【用法用量】煎服，6,12g。炒用可使其苦寒及滑肠之性略减。 【使用注意】本品性寒，滑肠通便，气虚便溏者慎用。【古籍摘要】 1(《药性论》:“除诸风，利腰脚，又散诸结节筋骨烦热毒。” 2(《药品化义》:“牛蒡子能升能降，力解热毒。味苦能清火，带辛能疏风，主治上部风痰，面目浮肿，咽喉不利，诸毒热壅，马刀瘰疬，颈项痰核，血热痘，时行疹子，皮肤瘾疹。凡肺经风热，悉宜用此。 3(《本草正义》:“牛蒡之用，能疏散风热，起发痘疹，而善通大便，苟非热盛，或脾气不坚实者，投之辄有泄泻，则辛泄苦降，下行之力为多。” 【现代研究】 1(化学成分:本品含牛蒡子苷、脂肪油酚、维生素A、维生素B1及生物碱等。
卷柏的功效与作用 【出处】出自《神农本草经》 【拼音名】Juǎn Bǎi 【英文名】Tamariskoid Spikemoss Herb， Herb of Tamariskoid Spikemoss 【别名】豹足、求股、神投时、交时、石莲花、回阳草、不死草、长生不死草、万年松、长生草、石花、还魂草、九死还魂草、见水还阳草、佛手草、万年青、老虎爪、山拳柏、打不死、铁拳头、岩松、卷柏叶、卷柏炭、万岁、一把抓、大还魂草、回生草、含生草、地面草 【来源】 药材基源：为卷柏科植物卷柏的全草。 拉丁植物动物矿物名：1.Selaginella tamariscina(Beauv.) Spring[Stachygynandrum tamariscinum Beauv.]2.Selaginella pulvinata(Hook.et Grev.)Maxim.[Lycopodium pulvinatum(Hook.et Grev.)Maxim.] 采收和储藏：全年均可采收，去根洗净，晒干。 【原形态】 1.卷柏，多年生草本，高5-15cm。主茎短或长，直立，下着须根。各枝丛生，直立，干后拳卷，密被覆瓦状叶，各枝扇状分枝至2-3回羽状分枝。叶小，异型，交互排列;侧叶披针状钻形，长约3mm，基部龙骨状，先端有长芒，远轴的一边全缘，宽膜质，近轴的一边膜质缘极狭，有微锯齿;中叶两行，卵圆披针形，长2mm，先端有长芒，斜向，左右两侧不等，边缘有微锯齿，中脉在叶上面
下陷。孢子囊穗生于枝顶，四棱形;孢子叶三角形，先端有长芒，边缘有宽的膜质;孢子囊肾形，大小孢子的排列不规则。 2.垫状卷柏形态与卷柏相似，主要区别为根散生，不聚生成干，分枝多而密。腹叶并行，指向上方，肉质，全缘。 【生境分布】 生态环境：1.生于向阳山坡或岩石缝内。 2.多生于向阳的干旱岩石缝中。 资源分布：1.分布于东北、华北、华东、中南及陕西、四川。 2.全国大部分地区有分布。 【栽培】 1.生物学特性喜光，具很强的抗旱能力，多生于向阳的山坡岩石上，或干旱的岩石缝中。在温度20℃左右潮湿的地方生长正常。 2.栽培技术分茎繁殖，有些种类可用叶片繁殖及孢子繁殖。分茎繁殖是将匍匐茎切成3-6cm长的茎段，放在细砂土上，每日浇水3-4次，保持湿润，即可成活。有些种类可将小叶片插到泥土中，浇水保湿，就能生根发出新叶。一些直立茎的种类，可用孢子繁殖，选取叶腑中长有成熟孢子囊的茎段，自枝顶切下1.5cm，置于排水良好的洁净土壤表面，土壤常用1份泥土加4份细砂混合而成，在茎段切口上洒些过筛的细土，保持切口的湿度，用玻璃加盖，防止失水，常保持潮湿，置于20℃左右温度条件下，约9个月后就能长出新株。 【性状】 1.性状鉴别全体紧缩如拳形，基部的须根大多已剪除，或剪短，仅留须根残基，或簇生众多棕色至棕黑色须根，长短不一，长者可达10cm。枝丛生，扁而有分枝，绿色或棕黄色，向内卷曲，枝上密生鳞片小叶，叶片卵形，长
2014年度本科生毕业论文（设计） 仙鹤草中化学成分的研究进展 院－系：理学院化学系 专业：化学 年级： 2011级 学生姓名：何宣鹏 学号： 201101020132 导师及职称：王泽锋 2014年4月
2014 Annual Graduation Thesis (Project) of the College Undergraduate Research progress in chemical constituents of Agrimonia pilosa Department:Dpartment of Chemistry, School of Science Major: Chemistry Grade: 2011 Student’s Name: He Xuanpeng Student No.: 201101020132 Tutor: Wang Zefeng April, 2014
仙鹤草中化学成分的研究进展 何宣鹏 红河学院理学院化学系2011级蒙自661100 摘要 本人在查阅了大量文献之后，对仙鹤草中化学成分的研究进展进行总结，化学成分分为十二类概述，其成分主要为酚类、黄酮类、糖苷类、三萜类及皂苷类、有机酸、酯类、挥发油、甾体类、鞣质类、多糖、微量元素成分等化合物以及新发现的化合物。 关键词：仙鹤草；化学成分；研究 Research progress in chemical constituents of Agrimonia pilosa He Xuanpeng Dpartment of Chemistry 2011, School of Science, Honghe University,Mengzi 661100 ABSTRACT I'm reading a lot of literatures, the research progress on chemical constituentsin Agrimonia pilosa were summarized, the chemical composition is divided into twelve categories, the main component of phenols, flavonoids, glycosides,three terpenoids and saponins, organic acids, esters, volatile oil, steroidal,tannins, multi sugar, trace elements and other compounds as well as newly discovered compounds. Keywords: Hairyvein agrimony，Chemical composition，Research
【摘要】夏枯草主要有效化学成分为齐墩果酸、熊果酸、迷迭香酸，准确快捷的测定其各有效成分的含量意义重大。 【关键词】夏枯草；有效成分 夏枯草中有效成分主要为齐墩果酸、熊果酸、迷迭香酸[1]，其含量直接影响夏枯草质量。为此，本人查阅了大量相关文献，借鉴总结前人的研究成果，整理如下： 1 高效液相法（HPLC法） 贾晓斌等[2]采用HPLC 法测定夏枯草中芦丁和槲皮素的含量。采用色谱柱为Alltima C18（250mm×4.6mm，5μm），流动相为甲醇-0.1%冰醋酸，检测波长350nm，流速1.0 mL/min，柱温30 ℃。结果芦丁、槲皮素的线性范围分别为0.0149～0.2380 mg/ml （ r = 0.9999）、0.0019～0.0306mg/ml （ r = 0.9998）；精密度试验RSD分别为1.15% 、1.13%（n=6），表明仪器精密度良好；重复性试验RSD值分别为1.60% 、1.73%（n=6），表明此方法重复性良好；稳定性试验RSD分别为1.13% 、0.61% ，表明供试品溶液在24 h内基本稳定；平均回收率分别为97.78% （ RSD = 0.83%）、101.18% （ RSD = 0.83%）。 2 高效毛细管电泳法（HPCE法） 刘伟等[3为建立高效毛细管电泳法测定夏枯草中齐墩果酸、熊果酸、迷迭香酸含量的方法。采用胶束毛细管电动法测定齐墩果酸、熊果酸的含量，毛细管区带电泳法测定迷迭香酸的含量。 3 反相高效液相色谱法（RP-HPLC法） 张兰珍等[4]为建立反相高效液相色谱法同时测定夏枯草不同部位中熊果酸和齐墩果酸含量。采用SHIMADZUVP- ODS柱（ 4.6mm×250mm，5μm ），以乙腈-甲醇-水-醋酸铵（ 69：16：15：1）为流动相，流速11.0mL/min，检测波长210nm。结果：熊果酸、齐墩果酸进样量分别在0.780～6.240μg及0756～6.048μg范围内线性关系良好，熊果酸、齐墩果酸平均回收率（n=6）分别为99.2% （ RSD= 0.69% ）和99.1% （ RSD=1.2% ）。 4 薄层色谱法（TLC法） 李培毅等[5]为测定夏枯草中熊果酸的含量，采用双波长薄层扫描法。其加样回收测定熊果酸的平均回收率为100.32%（ RSD=2.14%）。白洁等[6]为测定夏枯草中熊果酸的含量采用薄层扫描法。以环己烷：氯仿：醋酸乙酯（20：5：8）为展开剂，采用双波长反射式锯齿扫描，以540nm作为测定波长，700nm作为参比波长，狭缝大小： 2.0mm×0.2mm，得到熊果酸在0.314～1.57μg范围内与峰面积积分值线性关系良好（ r= 0.9992），平均回收率为99.3%，精密度实验RSD = 1.86%。 5 分光光度法 黄海燕等[7]采用分光光度法选择550nm 作为测定波长测定样品中总皂苷含量。总皂苷在26.95～94.31g 范围内与吸光度呈良好的线性关系。冀新花等[8]为建立分光光度法测定夏枯草中熊果酸的方法，该方法简便快速，灵敏度高，重现性好。 6 讨论 综上所述，对夏枯草有效成分齐墩果酸；熊果酸；迷迭香酸的含量测定主要有高效液相色谱法，反相-高效液相色谱法，高效毛细管电泳法，薄层色谱法，可见光光度法，相比较而言，视实验条件合理选择测定方法，为确保测定的准确性，可以选两种以上的测定方法对比测定将会使结果更有说服力，这有待进一步的实验总结。 参考文献： [1] 刘伟，崔永霞，陈志红，等. HPCE 测定不同产地夏枯草中齐墩果酸、熊果酸、迷迭香酸含量[J]. 中医学报，2011，26（159）：964 [2] 贾晓斌，刘光敏，封亮，等. HPLC测定夏枯草中的芦丁和槲皮素[J].华西药学杂志，
“还魂草”之真相 王卫东 1.还魂草考证 还魂草，一个在中华医药典籍和中国民间流传上千年的中草药名字，对于普通人来说充满了神秘色彩。还魂草究竟是什么物种？有何功效？笔者所知还魂草有二，一为卷柏科卷柏属植物卷柏，一为兰科石斛属的多种植物。 卷柏系蕨类植物中一味历史悠久的重要中药材，清代《分类草药性》中称为还魂草，叶橘泉先生《现代实用中药》又称其为九死还魂草。《药典》记载卷柏具有活血通经功效，用于经闭痛经、癓瘕痞块、跌扑损伤；卷柏炭具有化瘀止血功效，用于吐血、崩漏、便血、脱肛等。卷柏的生命力非常顽强，逢干旱气候则茎叶卷曲成团，状似干枯，遇到外力（如风吹等）可滚动“迁徙”，一遇水分滋润便恢复生机、“还魂复活”，此即其还魂草之由来。 石斛在中国用于治病已经有两千年左右的历史，《神农本草经》将石斛列为上品，能除痹、下气，补五脏虚劳、羸瘦，强阴，久服厚肠胃，轻身延年；《本草纲目》称其为还魂草，可除痹下气，补五脏虚劳羸瘦，强阴益精，久服厚肠胃、平胃气、长肌肉，可逐皮肤邪热痱气，脚膝疼冷软痹弱，治发热自汗、痈疽内塞，排脓；《中华人民共和国药典》记载石斛归胃、肾经。益胃生津，滋阴清热。用于热病津伤，
口干烦渴，胃阴不足，食少干呕，病后虚热不退，阴虚火旺，骨蒸劳热，目暗不明，筋骨痿软等症之治疗；……民间用之治疗小儿惊风有神奇功效。 据唐代《道藏》记载，“中华九大仙草”为石斛、天山雪莲、三两重的人参、120年的何首乌、60年的茯苓、苁蓉、深山灵芝、海底珍珠、冬虫夏草，石斛位列中华九大仙草之首。除了本身附生于悬崖峭壁和树干上、生命力顽强外，更能使许多沉疴顽疾康复，古人因其在治疗某些疾病方面有“起死回生”之神效，便冠以“还魂草”之美誉。 现代研究表明，铁皮石斛主要成分有多糖、生物碱、菲类、氨基酸等。其中多糖对癌症病人具有明显增强T细胞免疫功能的作用，石斛碱可以止痛，菲类等具有抗癌药理活性，因此铁皮石斛具有增强免疫力，消除肿瘤、抑制癌症，抗血管硬化，降低血糖，抗衰老，防治眼疾，护嗓，解毒等功效，尤其对肿瘤放疗或化疗后的康复有特效（罗仲春等《铁皮石斛原生态栽培技术》）。 中国的石斛属植物约有80种，《中华人民共和国药典》、《药用植物辞典》等医药书籍记载可药用的不下50种，《现代本草纲目》载正品药用石斛只有金钗石斛、美花石斛、束花石斛（鼓槌石斛）、铁皮石斛、流苏石斛5种。其他常见的药用石斛还有霍山石斛、重唇石斛、短唇石斛、钩状石斛、广东石斛、细叶石斛、罗河石斛、小美石斛、聚石斛、齿瓣
牛蒡的生物学活性研究进展 发表时间：2018-07-08T15:44:19.433Z 来源：《医师在线》2018年4月下第8期作者：许国飞董群[导读] 本文综述了国内外近年来对牛蒡化学成分及生物学活性的研究现状及进展，以期为牛蒡进一步开发利用于临床提供一定参考。 （皖南医学院医学微生物学与免疫学教研室；安徽芜湖241002）摘要：牛蒡是很好的药食同源性植物，化学结构复杂，生物活性广泛。本文综述了国内外近年来对牛蒡化学成分及生物学活性的研究现状及进展，以期为牛蒡进一步开发利用于临床提供一定参考。关键词：牛蒡化学成分生物学活性牛蒡（Arctium lappaL）又名东洋参、东洋牛鞭菜、恶实、息桑、莫若罗等，《本草纲目》中记载为大力子、英文名为Burdock，是桔梗目菊科菜蓟族牛蒡属两年生草本植物。牛蒡喜强光，耐热耐寒耐旱，野生于欧洲、北美及我国东北到西南广大区域。一千多年前，日本从中国引进并将其驯化为蔬菜，培育出诸多品种予以种植。20世纪90年代，我国从日本再次引回并广泛种植，逐步成为世界上最主要的牛蒡生产基地，并远销日本、马来西亚等多个国家。江苏省徐州市是最大的牛蒡生产地，种植历史悠久，尤以沛县河口、丰县金陵两地种植最广[1]。山东青岛至泰山地区品种优良，临沂苍山县（现兰陵县）为中国牛蒡之乡。 1.牛蒡的化学成分 1929年，日本人田川越从牛蒡子中提取到牛蒡子苷，揭开了对牛蒡化学成分研究的一页。近一百年来，各国学者们纷纷从牛蒡中提取到各类化合物共计有一百余种。牛蒡主要分根、茎、叶和果实，提取的成分各有不同。牛蒡根中含菊糖、果糖及多炔、多酚类化合物。郝林华等[2]用水浸提取法提取到菊糖，其含量约占牛蒡根干重的34%，为牛蒡根主要活性成分。牛蒡茎叶含挥发油、鞣质、粘液质、咖啡酸、绿原酸、异绿原酸等，荣宾宾[3]采用酸性水为溶剂从牛蒡叶中快速提取到奎宁酸、原儿茶酸、异绿原酸等有机酸类、黄酮类、苷类及萜类等抑菌活性物质。牛蒡干燥成熟果实又称为牛蒡子，牛蒡子中含牛蒡苷、挥发油、亚油酸、亚麻酸、甾醇、硫胺素、牛蒡酚等多种化学成分，其中以木脂素类的含量最高[4]，牛蒡苷的提取率占10.67%，居木脂素之首。牛蒡苷的提取率是牛蒡子是否可作为药材的重要检测指标。 2.生物学活性 牛蒡古代用作传统医药，在古书中颇有记载，《本草纲目》中详载：牛蒡性温、味甘无毒，通十二经脉、除五脏恶气，久服轻身耐老。《民族药志三》中认为牛蒡根可用于跌打损伤、催乳，果实有治感冒咳嗽，咽喉肿痛之功效。现代药理学研究始于20世纪90年代，但对牛蒡有效活性成分特别是小分子化合物的有效成分及其活性研究还十分有限[5]。牛蒡因其传统药用价值及其在抗肿瘤、调节免疫活性等方面显现出强大的作用，已备受大家的关注。 2.1 抗肿瘤活性 刘少芳[6]等通过研究发现牛蒡根中的提取物不同剂量组的牛蒡低聚果糖均可以通过增强荷瘤小鼠吞噬活性及促进巨噬细胞产生一氧化氮来显著提高荷瘤小鼠的抑瘤率。孟宇等[7]通过逆转录聚合酶链式反应(reverse transcription-PCR, RT-PCR)研究牛蒡多糖对K562细胞增殖的影响时发现，牛蒡多糖能下调K562细胞中抗凋亡蛋白Bcl-2的基因表达，上调促凋亡蛋白Bax的基因表达，并对Bcl-2/Bax进行有效调控。盛荣华[8]用牛蒡寡糖对小鼠进行灌胃处理，发现一定剂量的牛蒡寡糖能促进小鼠脾淋巴细胞的增殖和白细胞介素-2（interleukin,IL-2）、干扰素-?（interferon-?,IFN-?）产生。赵秀梅[9]用系统溶剂提取法从牛蒡根中提取到石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等4种提取物，并在体外观察其抗肿瘤活性。研究发现，所有样品均能抑制刀豆蛋白A诱导的小鼠淋巴细胞的增殖而发挥其抑瘤活性。Fabricia[10]等从牛蒡根中提取到二氯甲烷并分析其生物活性发现其对K562、MCF-7、786-0等癌细胞的生长均有抑制作用。 20世纪30年代，日本学者筱田等对牛蒡子结构进行研究[11]，在牛蒡子中提取了主要活性成分牛蒡苷，后证实为木脂素类物质，牛蒡苷进一步分解后成为牛蒡苷元（arctigenin, ARC-G）。ARC-G已被证实具有抗癌活性[12][13]。虽然牛蒡根和牛蒡子中含有的活性成分不同，但均显示有抗肿瘤活性。 2.2 抗炎活性 陈烁等[14]对22例类风湿关节炎患者进行膝关节置换术，并从手术患者置换下来的膝关节滑膜组织中提取到成纤维滑膜细胞（fibroblast-like synoviocytes，FLS），在体外分组培养；实验组的DMEM培养基中分别加入10μΜ、20μΜ、30μΜ的牛蒡甙元进行处理。结果证实牛蒡甙元可以通过抑制NF-κB和Akt信号通路活性来抑制FLS的增殖，并通过激活线粒体途径，增加FLS中线粒体低电位细胞比例而实现对FLS的细胞毒性，促使其凋亡。类风湿关节炎的主要特征是FLS快速生长，形成滑膜炎而导致关节破坏的慢性免疫性炎症[15]。据此推测，牛蒡可能有助于类风湿关节炎的治疗。李俊等[11]用同种免疫复合物给SD大鼠腹腔注射造模，形成足肿胀大鼠模型。用地塞米松做阳性对照，研究高中低三种不同剂量的牛蒡苷胶囊对足肿胀大鼠的影响。研究证实牛蒡苷胶囊可减轻足肿胀大鼠的肿胀足的程度，并降低其血尿素氮和肌酐水平，抗炎作用明显；高剂量（767mg/kg）牛蒡苷胶囊还具有明显的利尿作用。该课题组进一步研究发现[16]经牛蒡苷胶囊干预后的阿霉素肾病大鼠血清中甘油三酯、血清转化生长因子-β1、丙二醛水平均降低，而超氧化物歧化酶含量上升，对其肾脏保护作用明显。这些均提示牛蒡苷胶囊具有一定的抗炎作用。 2.3 免疫调节活性 宋子敬[17]观察牛蒡多糖对免疫低下小鼠免疫功能影响时发现，牛蒡多糖可以提高小鼠单核巨噬细胞吞噬墨汁中碳粒的能力，通过增强单核巨噬细胞功能来增强小鼠的固有免疫；并可以提高小鼠还原性谷胱甘肽含量，降低丙二醛含量，通过增强小鼠的抗氧化能力来协同提高机体免疫力。盛荣华[8]用250mg/kg、500mg/kg、1000mg/kg的牛蒡寡糖给正常小鼠灌胃，14天后脱颈处死小鼠，进行淋巴细胞增殖反应并测定小鼠IL-2、IFN-?的含量。结果证实不同剂量的牛蒡寡糖均能促进小鼠脾淋巴细胞增殖和提高小鼠IL-2、IFN-?分泌水平。IL-2可活化T细胞和巨噬细胞，并促进B细胞的增殖分化和Ig的分泌。IFN-?可促进巨噬细胞产生一氧化氮，促进T细胞活化增殖。IL-2和IFN-?分泌水平提升可协同增强小鼠的免疫功能。郭勇庆[18]给绵羊喂服牛蒡低聚果糖20天后，发现绵羊血清中IgA和IgG的水平大幅提升，表明牛蒡低聚果糖具有较强的调节绵羊体液免疫功能。 2.4 抗氧化和防衰老活性
夏枯草的化学成分和药理作用研究 发表时间：2012-03-16T17:12:07.583Z 来源：《中外健康文摘》2012年第1期供稿作者：王金金[导读] 熊果酸是一种三萜类化合物，具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应 王金金 (河南省中医学院第一附属医院河南郑州 450000） 【中图分类号】R96 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）1-0111-01 【摘要】夏枯草为唇形科植物夏枯草Prunella vulgaris L.的干燥果穗。是传统中药之一，味辛、苦,性寒,有降糖、降压、抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤及活血化瘀等功效。由于其重要的药用价值和广泛的药理作用,因此越来越多地引起人们的关注。多年来,国内外学者对夏枯草进行了大量的研究，为了进一步明确其药效物质基础，我们对夏枯草果穗部位的水提物开展了系统的化学成分研究。目的研究夏枯草果穗部位的水提物中乙酸乙酯萃取浸膏的主要化学成分。方法采用色谱分析分离方法选用硅胶（200-300目），流动相为各种比例的氯仿－甲醇。结果得到四种化合物。结论夏枯草果穗部位的水提物乙酸乙酯部位中含有化合物1-十八醇，熊果酸，3, 4-二羟基苯甲酸，3, 4-二羟基苯乙烯酸。 【关键词】夏枯草水提物化学成分熊果酸。 实验部分 1 提取与分离 夏枯草（P.vulgaris L.）果穗部位的水提浸膏1公斤用水混悬，分别用乙酸乙酯和正丁醇萃取，得到乙酸乙酯部位8g和正丁醇部位70g。 乙酸乙酯部位浸膏8g，硅胶（200－300目）拌样。硅胶柱层析，以氯仿－甲醇梯度洗脱，经反复分离纯化，其中X－5，6经过薄层层析法得到。分别得到化合物1～6。鉴定得出4个含有化合物1-十八醇(1)，熊果酸(2)，3,4-二羟基苯甲酸(3)，3, 4-二羟基苯乙烯酸(4)。化合物2，白色粉末，易溶于氯仿和吡啶，10%H2SO4乙醇溶液显紫红色，ESI-MS m/z: 455 [M-H]-，结合13C NMR推断化合物2分子式为C30H48O3。在其氢谱上显示出七个角甲基信号（δ1.09,0.99, 0.96, 0.94, 0.86, 0.80, 0.78），一个烯氢质子信号δ: 5.26 (1H, t, J=3.6Hz)。在碳谱中，共显示出30个碳信号，其中显示出有2个烯碳δ 138.0, 126.0，1个羰基碳信号181.3，且有1个碳信号位于60～90ppm区间。结合以上信息推测该化合物为一三萜酸。 1H-NMR (CDCl3, 500MHz) δ:5.26(1H, t,J=3.6Hz,H-12)，3.20(1H,dd,J=11.0,5.5Hz, H-3),1.09 (3H,s), 0.99(3H,s), 0.96 (3H, d, J=7.5Hz, H-30),0.94(3H,s), 0.86(3H,d,J=6.5Hz),0.80,0.78 (each 3H, s). 13C-NMR (CDCl3, 125 MHz) δ: 38.7(C-1), 27.3 (C-2), 79.0 (C-3), 38.8 (C-4), 55.4 (C-5), 18.3 (C-6), 33.1 (C-7), 39.6 (C-8), 47.7 (C-9), 36.7 (C-10), 23.6 (C-11), 126.0 (C-12), 138.0 (C-13), 42.1 (C-14), 30.6 (C-15), 24.2 (C-16), 48.0 (C-17), 52.8 (C-18), 38.9 (C-19), 39.1 (C-20), 33.0 (C-21), 37.1 (C-22), 28.1 (C-23), 15.4 (C-24), 15.5 (C-25), 16.9 (C-26), 23.3 (C-27), 181.3 (C-28), 17.1 (C-29), 21.0 (C-30)。以上数据与文献[41]报道的化合物熊果酸数据一致, 鉴定化合物2为熊果酸。 2 药理药效 熊果酸是一种三萜类化合物，具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应，熊果酸还具有明显的抗氧化功能，因而被广泛地用作医药和化妆品原料。 2.1 保肝，抗肝炎作用 熊果酸临床表现有显著而迅速降低谷丙转氨酶、血清转氨酶、消退黄疽、增进食欲、抗纤维化和恢复肝功能的作用，具有见效快、疗程短、效果稳定的特点。 2.2 抗肿瘤作用 熊果酸还对多种致癌、促癌物有抵抗作用，研究发现熊果酸能明显抑制HL－60细胞增殖，并诱导其凋亡；能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显着提高，能抑制人舌鳞癌细胞株TSCCa 细胞增殖，对TSCCa细胞的半数生长的抑制剂量约为12.5 μmol·L－1，在24h内表现为一定的量效关系；原位杂交显示熊果酸对TSCCa细胞的抑制作用与抑制核转录因子的原位表达有关。体内试验证明熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明熊果酸的抗肿瘤作用广泛，熊果酸极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。 2.3 抗氧化 熊果酸是一个较强的抗氧化剂。有实验表明熊果酸能抑制花生四烯酸代谢过程中5-脂氧化酶、环氧化酶活性，阻止前列腺素与白三烯生成，这可能是熊果酸抑制炎症反应、抑制脂质过氧化物的原因。Subbaramaiah等研究表明熊果酸能抑制人乳腺上皮细胞中的环氧化酶的转录，也由此抑制前列腺素生成。 2.4 抗菌、抗炎及抗病毒 Tapondjou等通过醋酸扭体实验和热板法实验证实，熊果酸和羟基熊果酸有类似的抗炎抑菌作用。熊果酸能分别抑制甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)及花生四烯酸诱导的超氧化物的产生。将熊果酸和fMLP加入细胞培养液中，熊果酸呈剂量依赖性抑制由fMLP诱导的45 ku蛋白酪氨酸磷酸化。熊果酸还具有杀锥虫活性，在2g·L的浓度下孵育2h后，克氏锥虫鞭毛体的活动被完全抑制。 2.5 降血脂、抗动脉粥样硬化、降低血糖的作用 熊果酸可以降低家兔和大鼠血胆固醇(44%)和B-脂蛋白水平(50%)，具有降血脂、抗动脉粥样硬化作用。熊果酸能改善血脂异常引起的肝肾阴虚、耳鸣、口干、少寝、烦躁易怒、肢麻怕冷、便结等症，血脂疗效总有效率为 95%。 2.6 镇静、安定作用 熊果酸对中枢神经系统有明显的安定与降温作用 3 结论 说明夏枯草的主要成分熊果酸抗肿瘤作用广泛，极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。
马鞭草中黄酮化合物的提取 一、关于马鞭草 药名：马鞭草 拉丁学名：Herba Verbenae Officinalis 科：马鞭草科（(Verbenaceae） 别称：紫顶龙芽草、野荆芥、龙芽草、 凤颈草、蜻蜓草、退血草、燕尾 草、铁马鞭、狗芽草、鹤膝风、 苦练草、顺捋草、铁马莲、田鸟 草、铁扫手、疟马鞭、土荆芥、 野荆芥、红藤草 分布区域：西南、山西、陕西、甘肃、 新疆、江苏、安徽、浙江、 江西、福建 生长状况：多年生草本，高30～120厘 米；茎四方形，上部方形， 老后下部近圆形，棱和节上 被短硬毛。单叶对生，卵形至长卵形，长2～8厘米，宽1.5～5厘米， 3～5深裂，裂片不规则的羽状分裂或不分裂而具粗齿，两面被硬毛， 下面脉上的毛尤密。花夏秋开放，蓝紫色，无柄，排成细长、顶生或 腋生的穗状花序；花萼膜质，筒状，顶端5裂；花冠长约4 毫米， 微呈二唇形，5裂；雄蕊4枚，着生于冠筒中部，花丝极短；子房无 毛，花柱短，顶端浅2裂。果包藏于萼内，长约2毫米，成熟时裂开 成4个小坚果。喜肥，喜湿润，怕涝，不耐干旱，一般的土壤均可 生长，但以土层深厚、肥沃的壤土及沙壤土长势健壮，低洼易涝地不 宜种植。
图2 成簇的柳叶马鞭草 图3 新鲜马鞭草与干马鞭草叶子
图4 路边的马鞭草 图5 马鞭草整株放大图
药用情况：马鞭草体内富含糖、淀粉、蛋白质、氨基酸、维生素、矿物质、黄酮、类胡萝卜素等许多活性成分，药用部分为其全草或带根全草，在中国 作为传统中药,具有清热解毒、利尿消肿、活血通经等功效,广泛用于 治疗伤风感冒、水肿、痢疾、黄疸等病症； 现代研究还发现马鞭草具有抗癌、抗乙肝、抗早孕以及免疫调节作 用。 另外临床还有如下报道： 1、治疗疱疹性口腔炎症用马鞭草（最好为鲜品）200～300 g, 洗 净切碎，加水煎至50～150 ml，1剂/d，分次内服及含漱，婴儿用 小勺喂入后或咽或吐均可，用至症状、体征消失。头2一3d板蓝根 针剂2 ml，肌肉注射，2次/d。31例病例在6d内全部治愈，未发生 并发症。刘学平应用马鞭草单味煎剂治疗牙龄肿痛及口腔黏膜溃 疡百余例获效颇佳。 2、治疗急性扭挫伤刘建武等报道用马鞭草l00g，鲜桃树叶50 g, 捣烂，加香白芷粉15 g,并入米酒适量，调为糊状，先用冷盐水 擦洗患部，干后均匀涂马鞭草膏，并外敷以塑料薄膜，再用纱布 绷带简单包扎。早晚各换药1次/d。用药60例痊愈达75％。 3、治疗乳痈马鞭草100 g或干品50 g,放入带壳鸡蛋2～3 个，加 水适量煮至蛋熟。吃蛋喝汤，1剂/d。15例中11例I剂而愈，4例2 剂获愈。本法应在发病3d内应用；若病程过长，则疗效不佳。 4、治疗面神经瘫痪用马鞭草、节节草、扶芳藤等组成的汤剂，治 疗58例面神经瘫痪患者，完全纠正35例，占55.7%；基本纠正 19 例，占21％；无效4例，占6.8％；总有效率为93.2%。 5、治疗尿血及其它马鞭草30～60 g,大黄10 g,上药为1日量，煎汁 分服。10 d为1个疗程。治疗尿血35例，痊愈23例，好转9例，无 效3例，总有效率91.4%。 化学成分：对马鞭草化学成分的研究早在二十世纪初就已展开, 至2000年已经发现其全草中主要含有马鞭草苷(verbenalin) 、5- 二氢马鞭草 (hastatoside) 、桃叶珊瑚苷(aucubin) 、熊果酸(ursolicacid) 、3 α ,24- 二羟基齐墩果酸(3 α ,24-dihydroxyolean-12-en-28-oicacid) 、十六酸(Hexodecanoic acid) 、β- 谷甾醇(β-sitosterol) 、羽扇豆醇(lupeol) 、蒿黄素 (artemetin) 、β- 胡萝卜素(β-sitostero) 等化学成分。但其研究 并不深入，近年来,由于其在临床上的独特疗效,对其化学成分的研究 趋活跃,已从中分离鉴定的化合物主要有配糖体、黄酮类、三萜类、甾 体类、糖类等。
紫外分光光度法测定牛蒡子提取物总木 脂素含量 (作者：__________ 单位：___________ 邮编：___________ ) 【摘要】目的建立牛蒡子提取物中总木脂素的含量测定方 法。方法利用总木脂素与牛蒡苷对照品在同一峰位有吸收，以牛蒡苷为对照品，测定样品溶液在280 nm波长处的吸收度。结果对照品牛蒡苷浓度在0.01 804?0.0 902 mg/mL范围内吸收度与浓度呈良好的线性关系，r=0.9 999，平均回收率98.6%, RSD=1.7%提取物中每克含总木脂素以牛蒡苷计，不得少于800 mg结论采用紫外分光光度法测定总木脂素含量方法可行，简便，稳定性可靠，精密度良好。 【关键词】牛蒡子总木脂素牛蒡苷紫外分光光度法 牛蒡子为菊科牛蒡属植物牛蒡(Arctium lappa L.)的干燥成熟果实 ［1］，是常用中药，始载于《名医别录》。现代历版中国药典均有收载。传统中医药理论认为，牛蒡子味苦辛，性寒，归肺胃二经，具有疏散风热，宣肺透疹，解毒利咽之功效，可用于治疗风热感冒，咳嗽痰多, 麻疹，风疹，咽喉肿痛，痄腮丹毒，痈肿疮毒等。近年来研究表明：牛蒡子提取物中主要成分是总木脂素类化合物，其具有降血糖［2］，有效抑制甲型流感病毒FM1株［3］，抗肿瘤及免疫活性等作用。但对
牛蒡子提取物分析方法研究报道不多，用HPLC法只分析其中两种成分一牛蒡苷和牛蒡苷元，对牛蒡子提取物中总木脂素的含量分析尚未见报道。本文采用紫外分光光度法测定牛蒡子提取物中总木脂素的含量，方法简便、快速，为寻找和利用植物资源，控制生药质量，提供了一个很好的方法。 1仪器与试药 仪器：日本岛津UV-265型分光光度仪，CQ-250型超声波清洗器。试药：甲醇（色谱纯），重蒸馏水，牛蒡苷对照品（由中国药品生物 制品检定所提供，批号819— 9401），牛蒡子药材（沈阳天益堂药房，由辽宁中医药大学中药鉴定教研室翟延君教授鉴定。 2方法与结果 2.1制法牛蒡子药材粉碎成粗粉，取1.0 kg,加95沱醇提取2次，第1次加6倍量，提取1 h，第2次加4倍量，提取1 h，滤过，合并两次提取液，回收溶剂，干燥，得牛蒡子提取物。 2.2对照品溶液制备精密称取牛蒡苷对照品4.51 mg，置50 mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密吸取对照品溶液 5.0 mL 置10 mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，制成每1 mL含0.0 451 mg的溶液，作为对照品溶液。 2.3供试品溶液制备取牛蒡子提取物0.1 g，精密称定，置100 mL 量瓶中，加甲醇60 mL超声使溶解并稀释至刻度，摇匀。精密吸取 2 mL，置
马钱子毒性及制剂技术减毒增效方法研究探讨 发表时间：2019-07-23T10:13:18.637Z 来源：《中国医学人文》2019年第06期作者：王祯毓（曾用名：王红玲）韩俊云 [导读] 马钱子作为临床常用的一种中药，在风湿顽痹、类风湿性关节痛以及麻木瘫痪等疾病中应用相对较为广泛， 内蒙古自治区中医医院药学部 010010 摘要：马钱子作为临床常用的一种中药，在风湿顽痹、类风湿性关节痛以及麻木瘫痪等疾病中应用相对较为广泛，具有良好的临床疗效，但因为马钱子比较容易产生中毒反应，因此在临床应用中有许多限制，因此对其进行减毒增效实验研究有着极为重要的意义。本文就针对马钱子的毒性、药理作用和通过制剂技术减毒增效的方法进行综述，为往后研究提供针对性的相关依据。 关键词：马钱子；制剂技术减毒增效；药理作用；毒性 马钱子主要分布于热带以及亚热带地区，别名又称士的宁树、番木鳖、苦实把豆儿等。马钱子在中医理论中最早记载于《本草纲目·卷十八》，后来被《中国药典》收载。性味苦，温；有大毒。归肝、脾经。功能主治于兴奋健胃，消肿毒以及凉血。主治食欲不振，四肢麻木，咽喉肿痛，瘫痪，痈疮肿毒，痞块等等。因大毒，治疗剂量和中毒剂量比较接近，安全范围相对来说较小，因此许多医生在临床治疗中避之不用，大大影响了其临床应用率[1]。 1 马钱子的化学成分 研究证明马钱子生物碱种类含量丰富，其主要成分为士的宁和马钱子碱，其中士的宁为马钱子的主要成分，占其总生物碱的三分之一到五分之一左右，除此之外，还含有一部分马钱子碱氮氧化物、16-羟基-α-可鲁勃宁、伪马钱子碱、异马钱子碱、异马钱子碱氮氧化物等等。非生物碱类主要成分为β-卡波林类、甾体以及萜类等等，除此之外还含有部分蛋白质以及脂肪油等。 2 马钱子药理作用 2.1 镇痛作用马钱子碱可以通过对患者脑部的单胺类神经递质和脑啡肽的含量进行提高来达到相应的镇痛效果，通过中枢以及外周这2个途径进行实现。马钱子碱单用的话，和吗啡一样，容易产生一定的镇痛耐受性。有研究资料指出，将此二者联合使用可以大大推迟其镇痛耐受性时间[3]。 2.2 对中枢神经系统药理作用士的宁是马钱子的一种主要组成成分之一，对中枢神经系统能够产生一定的刺激作用，脊髓反射作为其刺激过程的开始。治疗合理剂量下的士的宁可以缩短神经冲动的反射时间，提高其反射强度，刺激呼吸中枢的兴奋感，同时能够增强大脑皮层感觉中枢神经系统的功能，小剂量的士的宁还可以提高皮质兴奋过程以及听觉、嗅觉、味觉等感官功能。 2.3 抗炎作用马钱子在临床治疗中常用于类风湿性关节炎以及脊柱炎等治疗中，其在免疫性之类的疾病中应用相对较为广泛。有研究证明马钱子碱能够有效促进炎症渗出物的吸收，对淋巴细胞功能具有良好的修复作用，并且对正常机体免疫力无明显影响[2]。 2.4 抗肿瘤作用马钱子在临床治疗中可以应用于肺癌、大肠癌以及肝癌等治疗中，其抗瘤作用主要是通过对肿瘤细胞蛋白质合成进行抑制来实现的。马钱子成分中的士的宁以及马钱子碱能够对肿瘤细胞株形态损伤以及生长产生较好的抑制效果，并且对机体的免疫系统以及造血功能无明显损害[3]。 3 毒性机制 3.1 泌尿系统毒性机制延髓血管运动中枢受马钱子影响可以产生一定兴奋作用，提高其平滑肌张力，使得其小动脉发生收缩，血压提高，肾小管上皮由于血氧缺失坏死，导致发生肾毒性，引发尿失禁以及血尿等临床不良反应。 3.2 中枢神经系统毒性机制士的宁剂量达到中毒剂量后即可对脊髓中枢交互抑制过程产生破坏，使得齿状回神经元发生过度的刺激兴奋，进而引发癫痫。早期中毒的临床症状一般表现为头痛、恶心以及轻度抽搐、焦虑等，重度则表现为呼吸困难、全身抽搐以及牙关紧闭等等。 4 制剂技术减毒增效的方法 为了提高马钱子在临床治疗应用中的治疗安全性，在对其减毒增效的研究中主要侧重于炮制过程中的规范化、配伍过程中的合理化以及制剂技术中的不断改进等这三方面。炮制方法主要有油炸、烘烤、麻黄炙、绿豆煮等等，配伍方法主要有通过对甘草、赤芍、桂枝、地龙、洋金花等进行配伍。制剂技术主要包括凝胶、超细粉体技术、脂质体等等。 4.1 纳米制剂主要有固体脂质纳米粒、新型高分子材料纳米粒、脂质体、微囊等，其中固体脂质纳米粒主要通过通过乳化蒸发-低温固化的方法进行制备，该法制备的制剂粒径分布相对较窄，稳定性较为良好，体外释药具有较好的缓释疗效，能够大大增强马钱子碱和肿瘤细胞对抗的活性，有研究证明该制剂对马钱子的毒副作用进行降低，对肝脏器官还具有一定的靶向性[2]。新型高分子材料纳米粒主要是通过设计合成一些针对性的壳聚糖衍生物同时构建马钱子碱多功能纳米药物递释系统，从而对肝组织细胞的实际表面特性以及肿瘤细胞环境中的pH变化产生一定的响应，对肿瘤细胞的生长产生抑制作用，降低马钱子的毒副作用，从而为线粒体靶点药物创建了一安全的载体平台。脂质体则主要是通过将药物进行包封形成微型小囊。因为脂质体在生物体里面可以被降解，没有毒性，能够当作药物载体，具有良好的细胞亲和性，能够提高包封药物的实际透过能力，具有一定的缓释作用。由于马钱子碱的抗瘤功效，将马钱子碱制备为脂质体能够使其产生靶向性，能够大大减少给药剂量，同时能够提高药效部位的实际药物浓度，降低毒副作用。微囊则是通过壳聚糖以及明胶来作为其囊材，具有较好的分散性以及包封率。有研究指出，马钱子碱和士的宁在胃液中有相对良好的体外缓释作用，能够大大降低马钱子碱的实际释放速率，安全性较高[1]。 4.2 外用制剂主要有贴膏剂和凝胶剂。贴膏剂主要是通过羟丙基-β-环糊精来对马钱子碱包合制备，该膏剂的体外透皮速率相对比较平稳，累积透率量也相对较高，并且羟丙基-β-环糊精对药物具有一定的控释作用，有利于平稳体内血药浓度。而凝胶剂有研究资料指出[3]，可以通过用pH梯度的方法来进行制备马钱子碱囊泡凝胶，同时选取体外透皮促渗剂，一般加入3%氮酮的凝胶在体外透皮中的效果较为理想。 5 结语 马钱子作为一种传统中医，具有较为确切的临床治疗效果，但是其毒性也不容小觑，随着我国医疗科技的不断发展，制剂技术也在不断提高，越来越多的新型载体不断被开发出来，恰当的载体对药物的代谢以及释放速度能够带来良好的改善作用，提高药物的治疗效果以及安全性，进而实现增效减毒的目标，同时也可以为中医临床治疗提供良好的借鉴作用。随着制剂技术的不断发展，马钱子的临床应用一