双氯芬酸钠
Diclofenac Sodium
【其它名称】
阿米雷尔、安特、奥贝、奥尔芬、戴芬、迪非、迪弗纳、迪根、迪克乐克、迪络芬、二氯苯胺乙酸钠、二氯芬酸钠、非言、芬那克、扶它林、乐可、诺福丁、瑞培恩、双氯高灭酸钠、双氯灭酸钠、天新利德、英太青、Antine、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofanac Sodium、Diclofenamate Sodium、Difene、Kriplex、Luck、Novolten 、Olfen、Valetan、Voltarol，Voren、Votalin
【临床应用】
1．用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，但无病因治疗及控制病程的作用。2．用于治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛等。3．用于急性轻、中度疼痛，如手术后疼痛、创伤后疼痛、劳损后疼痛、原发性痛经、头痛、牙痛等。
4．用于耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)，应同时使用抗感染药物。
5．对成人和儿童的发热有一定的退热作用。
6. 外用制剂用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、软组织损伤(如扭伤、劳损、腰背痛等)以及肩周炎、肌腱炎等的局部疼痛和炎症症状。
7．滴眼液用于葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应，抑制白内障手术中缩瞳反应；用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎；用于春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病，预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿(CME)，以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。
8．喷雾剂用于复发性口腔溃疡及扁桃体切除术后局部止痛。
【药理】
1．药效学本药为邻氨基苯甲酸类强效非甾体抗炎镇痛药，是治疗类风湿关节炎、痛风性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等的一线药物。抗炎、镇痛、解热作用比本类其它药物(如甲芬那酸、氟芬那酸等)强，比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。具有作用强、疗效好、剂量小及毒副作用低、个体差异小的特点。
本药的主要作用与其它抗炎、解热、镇痛药一样，具有抑制炎症渗出、减轻红肿的作用，可减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。作用机制是抑制炎症反应中的环氧酶。当环氧酶被抑制时，能阻断花生四烯酸合成前列腺素(PGE1)，使前列腺素类代谢产物明显减少，局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性都减轻，从而产生抗炎镇痛作用。此外，本药尚有抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。
由于前列腺素也与维持人体胃肠道和肾脏等的正常功能有关，因此有少数人应用本药可出现胃肠道受损。本药对环氧酶-2的抑制明显高于对环氧酶-1的抑制，因此它引起的胃肠道不良反应低于阿司匹林、吲哚美辛等药物。
2．药动学本药经口服、直肠给药或肌内注射后吸收迅速且完全。空腹服药(缓释剂)时，0.25-4小时(平均1～2小时)达血药峰浓度，其血药浓度与用药剂量呈线性关系。本药与食物同服时血药浓度降低，同服后6小时达血药峰浓度。直肠给药时0.5-2小时达血药峰浓度。肌内注射给药因不受肝脏首过效应的影响，可更迅速达到更高的峰值浓度。给予儿童和成人等价剂量(按体重给药)后，观察到的血药浓度相似。按推荐时间间隔。给药，未出现蓄积现象。
本药分布于血液及肝、肾，在脂肪、肌肉中的浓度不高，在乳汁中浓度水平极低可以忽略。血浆蛋白结合率高，主要与清蛋白(99%)结合。本药可进入关节腔滑液，当血药浓度达峰值后约2--4小时滑液中浓度最高。用药后仅4小时，关节炎患者关节腔滑液中活性物质的浓度就已经高于其血药浓度，并能维持12小时，这种现象可以解释本药治疗关节炎的机制。
本药血浆半衰期为1.1±0.2小时，组织半衰期约10小时，在滑液中的半衰期为3-6小时。大约50%在肝脏代谢为无活性的代谢产物，部分原形药物直接经葡萄糖醛酸化，但主要转化途径为经单羟化、多羟化反应，产生几种酚酸类代谢产物，然后发生葡萄糖醛酸化。其中两种代谢产物有生物活性，但其活性远小于双氯芬酸。血浆中双氯芬酸的总清除率为263±56ml/min。
本药40%-65%经肾排出，35%经胆汁、粪便排出，1.2-2小时排泄完毕。长期服用无蓄积作用。
【注意事项】
1．交叉过敏对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者对本药可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者，用本药也可引起支气管痉挛。
2．禁忌症(1)对本药、阿司匹林或其它非甾体类抗炎药有过敏反应、哮喘、荨麻疹或其它变态反应的患者。(2)消化道溃疡活动期，或以往应用本药引起过严重消化道病变如溃疡、出血、穿孔者。(3)严重肝、肾功能不全。(4)高过敏体质者。(5)对丙二醇过敏者禁用本药外用制剂。(6)有肛门炎者禁用本药栓剂。
3．慎用 (1)有消化道溃疡病史者。(2)溃疡性结肠炎或克隆病患者。(3)血液系统异常患者。
(4)高血压、心脏病患者。(5)限制钠盐摄人量的患者(因本药含钠)。(6)大手术后恢复期患者。(7)任何原因造成细胞外液丢失的患者。(8)有肝、肾功能损害者。(9)荨麻疹患者。(10)老人。
4．药物对儿童的影晌 (1)16岁以下的儿童不宜服用本药口服制剂。(2)儿童使用本药滴眼液的安全性和疗效尚未研究。
5．药物对老人的影响本药可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。老年人应慎用。
6．药物对妊娠的影响本药可通过胎盘。动物试验表明本药对胎鼠有毒性，但不致畸。一般主张妊娠期间应避免使用。
7．药物对哺乳的影响哺乳妇女不宜使用。
8．药物对检验值或诊断的影响本药可致血清肝酶一过性升高，血清尿酸含量下降，尿中尿酸含量升高(因肾清除功能增强)。
9．用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检查肝肾功能，尤其是对肝肾功能有损害或潜在性损害者、老年人、慢性饮酒者、正在服用利尿药的患者、任何原因造成细胞外液丢失的患者及长期使用本药者。长期使用者，还应定期检查血常规。
【不良反应】
1．消化系统 (1)胃肠道的不良反应为本药的主要不良反应。表现为胃肠道刺激症状，如恶心、腹泻、腹痛、便秘、胃不适、胃烧灼感、消化不良、食欲减退、反酸等，上述症状在停药后均可消失。少数患者可出现胃溃疡、十二指肠溃疡、胃粘膜出血、穿孔等。(2)肝脏:出现肝损伤并不多见。受累者可能出现畏食、右上腹痛，亦可能仅出现肝酶一过性轻度或中度升高，个别患者出现可逆性黄疸。也有发生急性肝炎的报道。
2．中枢神经系统偶见头痛、眩晕、嗜睡、失眠、兴奋等。偶可出现视力、听力障碍。3．泌尿生殖系统少见肾功能下降，可导致水钠潴留，表现为尿量减少、面部水肿、体重骤增等。
4．血液系统粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血均十分罕见。也有导致骨髓抑制或使之加重的可能。
5．皮肤常见一过性过敏性皮疹。严重的皮肤反应有多形渗出性红斑、中毒性表皮松解(Lyell综合征)，均十分罕见。
6．其它 (1)极少数患者可出现心律不齐、耳鸣等。(2)有发生全身性中毒反应伴脑炎的报道。(3)滴眼后可出现短暂烧灼、刺痛、流泪等，极少数可有结膜充血、视物模糊。不足3%患者可出现乏力、困倦、恶心等全身反应。
【药物相互作用】
药物-药物相互作用
l．本药可使地高辛的血药浓度升高。若两者合用，应调整地高辛的用量并监测其血药浓度，以避免药物中毒。
2．本药可使甲氨蝶呤排泄减少、血药浓度升高，甚至可达中毒水平，故本药不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
3．与碳酸锂合用时，碳酸锂的血药浓度升高。
4．丙磺舒可使本药排泄减少、血药浓度升高、毒性增加，故合用时宜减少本药剂量。5．与维拉帕米或硝苯地平合用时，本药的血药浓度升高。
6．与保钾利尿药合用时可引起高钾血症。与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。7．与抗凝药(如肝素、双香豆素)、血小板聚集抑制药(如噻氯匹定)、己酮可可碱合用，有增加出血的危险。
8．与齐多夫定(Zidovudine)合用有致贫血的危险。
9．对乙酰氨基酚与本药长期合用，可增加对肾脏的毒副作用。
10．与其它非甾体类抗炎药合用，可增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。另外，阿司匹林可降低本药的生物利用度。因此应避免与其它非甾体类抗炎药合用。
11．本药可影响抗高血压药的降压效果。
l2．可抑制苯妥英的降解。
13．可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用，个别患者出现低血糖或高血糖反应。14．有报道本药与氨苯蝶啶同时服用时出现急性肾衰竭，在停药并治疗后恢复。
药物-酒精/尼古丁相互作用
饮酒可增加本药胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。
药物-食物相互作用
食物可降低本药的吸收率。
【给药说明】
l．由于本药只起对症作用(抗炎、镇痛、解热)而不能治疗病因，因此用药期间务必同时进行对因治疗。
2 ．本药与锂制剂、地高辛、保钾利尿剂、抗凝血药、降糖药和甲氨蝶呤等药物合用时，应特别注意剂量及不良反应。
3．有些应用阿司匹林引起胃肠道不良反应的患者，可改用本药，但应密切注意不良反应，如形成溃疡或发生出血等。
4．治疗类风湿关节炎时，本药还可与金制剂或皮质激素同用，症状缓解可更明显。
5．体重降低的患者使用本药剂量应相应减少。
6．有眩晕史或其它中枢神经系统疾病史的患者，服药期间应禁止驾车或操纵机器。
7．用药期间如出现明显不良反应，应停药。，
8．本药口服制剂须整片(粒)吞服，以水送下，勿嚼碎。肠溶片口服起效迅速但排出亦快，待急性疼痛控制后宜用缓释剂型，减少服药次数，维持稳定血药浓度。
9．外用制剂仅可用于完整皮肤，不可用于皮肤破损部位，勿与眼睛及粘膜接触。外用制剂仅供外用，切勿入口。
10．由于本药局部应用也可导致吸收，故应严格按照规定剂量使用，避免长期大面积使用。11．本药滴眼液仅限于滴眼用，戴角膜接触镜者禁用，但角膜屈光术后暂时配戴治疗性亲水软镜者除外。滴眼液可妨碍血小板凝聚，有增加眼组织术中或术后出血的倾向。
12．直肠给药时先将栓剂用少量温水润湿，然后轻轻塞入直肠内2cm处。
13．药物过量时应采用下列治疗措施:(1)紧急处理:包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药和(或)利尿药，输液以保持全身良好血液循环并促进药物代谢和排出。(2)监测肝肾及其它生命脏器功能。(3)对并发症，如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持和对症治疗。
【用法与用量】
成人
·常规翻量
·口服给药
1．肠溶片:(1)关节炎，每日75-150mg，分3次服用，疗效满意后可逐渐减量。(2)急性疼痛:首次50mg，以后每次25-50mg，每6-8小时1次。
2．缓释制剂:关节炎，每日75-lOOmg，一次顿服。
·肌内注射深部肌内注射，每次50mg，每日1次，必要时隔数小时后再注射1次。
·外用
1·搽剂:根据疼痛部位大小，用本药每次l-3ml均匀涂于患处，每日2-4次，每日总量不超过15ml。
2．乳膏、凝胶:根据疼痛部位大小，用本药每次2-4g涂于患处，并轻轻按摩，每日3-4次，每日总量不超过30g。
·直肠给药每次50mg，每日50-lOOmg。
·经眼给药
1．一般情况:每次1滴，每日4-6次。
2．眼科手术用药:术前3小时、2小时、1小时和0.5小时各滴眼1次，每次1滴。
3．白内障术后:术后24小时开始用药，每次1滴，每日4次，持续使用2周。
4．角膜屈光术后:术后15分钟即可用药，每次1滴，每日4次持续使用3日。
·局部用药使用喷雾剂，每次3-4揿(每揿0.5mg)，每隔2-3小时1次。
儿童
·常规剂量
·口服给药肠溶片:每日0.5-2mg/kg，分3次服用，每日最大量为3mg/kg。
【制剂与规格】
双氯芬酸钠肠溶片(1)25mg。(2)50mg。贮法:遮光，密封保存。
双氯芬酸钠缓释片 (1)50mg。(2)75mg。(3)100mg。贮法:干燥处避光，密封保存。
双氯芬酸钠缓释胶囊(1)50mg。贮法:遮光，密封保存。
双氯芬酸钠搽剂20ml:0.2g。贮法:遮光，于阴凉处密闭保存。
双氯芬酸钠乳膏 25g:0.75g。贮法:密封，在阴凉处保存。
双氯芬酸钠凝胶(1)20g:0.2g。(2)30g:0.3g。贮法:密封，在阴凉干燥处保存。
双氯芬酸钠栓(1)50mg。(2)100mg。贮法:遮光，密闭，在30℃以下保存。
双氯芬酸钠注射液 2ml:50mg。贮法:遮光，密闭保存。
双氯芬酸钠滴眼液 (1)5ml:5mg。(2)8ml:8mg。贮法:置凉暗处密闭保存。
双氯芬酸钠喷雾剂 8ml:80mg(每揿含双氯芬酸钠0.5mg)。贮法:遮光，密闭在阴凉处保存。
双氯芬酸钠缓释片(扶他林)的说明书 风湿跌打方面的疾病对于人们生活的影响是很大的，因此在生活中我们一定要多注意自身的保健问题，不能过于操劳。之前治疗风湿疾病主要是采用贴膏药的方式进行治疗，其治疗的效果不太明显，而且还容易被骗。目前推出了一种叫做双氯芬酸钠缓释片(扶他林)的药物，它能有效治愈您的风湿疾病，让您恢复健康的身体。 【药品名称】 通用名称：双氯芬酸钠缓释片 商品名称：双氯芬酸钠缓释片(扶他林) 英文名称：Diclofenac Sodium Sustained Release Tablets 拼音全码：shuanglvfensuannahuanshipian(futalin) 【主要成份】本品主要成分是双氯芬酸钠
【成份】 分子式：C14H10Cl2NNaO2 分子量：318.13 【性状】本品为白色与粉红色的双层片。 【适应症/功能主治】1. 急慢性风湿性或类风湿性关节炎、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎。2. 肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3. 腰背痛、扭伤、劳损及其它软组织损伤。4. 急性痛风。5. 痛经、牙痛和术后疼痛。 【规格型号】75mg*10s 【用法用量】口服（须整片吞服），成年人每次一片，每日1~2次，或遵医嘱。 【不良反应】1. 可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应。过敏性皮疹不常见。2. 少见的有肾功能下降，可导致水钠潴留，表现尿量少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律不齐、耳鸣等。3. 本品有导致骨髓
抑制或使之加重的可能。 【禁忌】对本品过敏者禁用。本品、阿司匹林或其他非甾体抗 炎药可引起哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者禁用。 【注意事项】1. 孕妇及哺乳期妇女不宜服用。2. 消化性溃疡、血液系统异常、肝、肾功能损害、高血压、心脏病患者慎用。3. 本品因含钠，对限制钠盐摄入的病人应慎用。 【儿童用药】16岁以下的儿童不宜服用。 【老年患者用药】慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠期间，一般不宜使用，尤其是妊娠后3个月。哺乳期妇女不宜服用。 【药物相互作用】双氯芬酸可增加地高辛与含锂制剂的血浆浓度，减少肾对氨甲喋呤的排泄.因此，与这些药合用时应特别谨慎。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代
双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium 【其它名称】 阿米雷尔、安特、奥贝、奥尔芬、戴芬、迪非、迪弗纳、迪根、迪克乐克、迪络芬、二氯苯胺乙酸钠、二氯芬酸钠、非言、芬那克、扶它林、乐可、诺福丁、瑞培恩、双氯高灭酸钠、双氯灭酸钠、天新利德、英太青、Antine、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofanac Sodium、Diclofenamate Sodium、Difene、Kriplex、Luck、Novolten 、Olfen、Valetan、Voltarol，Voren、Votalin 【临床应用】 1．用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，但无病因治疗及控制病程的作用。2．用于治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛等。3．用于急性轻、中度疼痛，如手术后疼痛、创伤后疼痛、劳损后疼痛、原发性痛经、头痛、牙痛等。 4．用于耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)，应同时使用抗感染药物。 5．对成人和儿童的发热有一定的退热作用。 6. 外用制剂用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、软组织损伤(如扭伤、劳损、腰背痛等)以及肩周炎、肌腱炎等的局部疼痛和炎症症状。 7．滴眼液用于葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应，抑制白内障手术中缩瞳反应；用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎；用于春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病，预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿(CME)，以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。 8．喷雾剂用于复发性口腔溃疡及扁桃体切除术后局部止痛。 【药理】 1．药效学本药为邻氨基苯甲酸类强效非甾体抗炎镇痛药，是治疗类风湿关节炎、痛风性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等的一线药物。抗炎、镇痛、解热作用比本类其它药物(如甲芬那酸、氟芬那酸等)强，比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。具有作用强、疗效好、剂量小及毒副作用低、个体差异小的特点。 本药的主要作用与其它抗炎、解热、镇痛药一样，具有抑制炎症渗出、减轻红肿的作用，可减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。作用机制是抑制炎症反应中的环氧酶。当环氧酶被抑制时，能阻断花生四烯酸合成前列腺素(PGE1)，使前列腺素类代谢产物明显减少，局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性都减轻，从而产生抗炎镇痛作用。此外，本药尚有抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。 由于前列腺素也与维持人体胃肠道和肾脏等的正常功能有关，因此有少数人应用本药可出现胃肠道受损。本药对环氧酶-2的抑制明显高于对环氧酶-1的抑制，因此它引起的胃肠道不良反应低于阿司匹林、吲哚美辛等药物。 2．药动学本药经口服、直肠给药或肌内注射后吸收迅速且完全。空腹服药(缓释剂)时，0.25-4小时(平均1～2小时)达血药峰浓度，其血药浓度与用药剂量呈线性关系。本药与食物同服时血药浓度降低，同服后6小时达血药峰浓度。直肠给药时0.5-2小时达血药峰浓度。肌内注射给药因不受肝脏首过效应的影响，可更迅速达到更高的峰值浓度。给予儿童和成人等价剂量(按体重给药)后，观察到的血药浓度相似。按推荐时间间隔。给药，未出现蓄积现象。
双氯芬酸钠缓释胶囊/缓释片 一、品种基本情况 1、药品名称 通用名：双氯芬酸钠缓释胶囊 双氯芬酸钠缓释片 汉语拼音：Shuanglüfensuanna Huanshi Jiaonang Shuanglüfensuanna Huanshi Pian 英文名称：Diclofenac Sodium Sustained Release Capsules Diclofenac Sodium Sustained Release Tablets 2、规格：缓释胶囊：（1）50mg（2）100mg 缓释片：100mg 3、申报注册分类： SFDA于2002年7月31日已按已有国家标准受理此品种，因此，按照现行《药品注册管理办法》化学药品注册分类6类申报。 4、药理作用 本品为非甾体抗炎药。本品的镇痛、抗炎作用是通过对环氧化酶有抑制而减少前列腺素 的合成，尚有一定抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。 急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为150mg/kg；小鼠经口LD50为390mg/kg。 5、药代动力学 口服吸收，完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值，表观分布容积0.12～0.55L/kg。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，表现分布容积0.12～55L/kg。大约50％在肝脏代谢，40%～65%从肾排出，35%从胆汁、粪便排出。长期应用无蓄积作用。 6、适应症 用于：①缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状；②各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等；③急性的轻、中度疼痛如：手术、创伤、劳损后等的疼痛，原发性痛经，牙痛，头痛等。 7、用法用量 口服：缓释胶囊须整粒吞服，勿嚼碎。一次100mg（1粒），一日1次，或遵医嘱； 缓释片一日1次，一次1片（100mg），或者一日1～2次，一次1片（75mg），或遵医嘱。晚餐后用温开水送服，需整片吞服，不要弄碎或咀嚼。 8、是否为OTC、医保品种、国家基本药物 非OTC品种；国家医保乙类品种；国家基本药物品种。 二、立题背景 非甾体类抗炎药（NSAID）作为抗风湿药物广泛用于临床。它除了能改善风湿性疾病炎性症状外，还适用于各种疼痛，如头痛、肌痛，痛经、腱鞘炎以及癌性疼痛。不同种类的NSAID有相同的作用机制。它们都是通过抑制环氧化酶的活性，从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素（PGI1），前列腺素（PGE1，PGE2）和血栓素A2（TXA2）。NSAID种类繁多，美国食品医药管理局（FDA）确认的NSAID分成三类：即乙酰水杨酸盐类，包括阿司匹林；非乙酰基水杨酸盐类，包括水杨酸镁、水杨酸钠、水杨酸胆碱镁、二
【双氯芬酸钠】 日文名：ジクロフェナクナトリウム英文名：Diclofenac Sodium 结构式： 解离常数：pKa = 4.0 在各溶出介质中的溶解度：pH1.2：0.000825mg/ml pH4.0：0.00557mg/ml pH6.8：12.2mg/ml 水：17.2mg/ml 在各溶出介质中的稳定性： 水：未测定。 在各pH值溶出介质中：未测定。 光：未测定。 《四条标准溶出曲线》 溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。 < 25mg规格片剂>
< 37.5mg规格缓释片剂>
< 25mg规格胶囊剂>
< 37.5mg规格缓释胶囊剂> 《质量标准》 ●25mg规格片剂 取本品，照溶出度测定法（桨板法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经20分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少10ml初滤液，取续滤液作为供试品溶液。另精密称取预经105℃干燥3小时的双氯芬酸钠对照品25mg，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，分别在276nm波长处测定吸光度，计算每片的溶出量，限度为标示量的85%，应符合规定。 ●25mg规格胶囊剂
取本品，照溶出度测定法（桨板法、使用沉降篮），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少10ml初滤液，取续滤液作为供试品溶液。另精密称取预经105℃干燥3小时的双氯芬酸钠对照品0.028g，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，分别在276nm波长处测定吸光度，计算每粒的溶出量，限度为标示量的70%，应符合规定。 ●37.5mg规格缓释胶囊剂 取本品，照溶出度测定法（桨板法、使用沉降篮），以磷酸盐缓冲液(pH6.8) 900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30、70分钟和6小时时，取溶液适量滤过，同时补充同温度同体积介质，弃去至少10ml初滤液，精密量取续滤液适量，加溶出介质稀释制成每1ml中含17μg的溶液，作为供试品溶液。另精密称取预经105℃干燥3小时的双氯芬酸钠对照品0.017g，置100ml量瓶中，加溶出介质溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，分别在276nm波长处测定吸光度，计算每粒溶出量，限度分别为标示量的15～45％、35～65％和80%以上，应符合规定。 ●37.5mg规格缓释片剂 取本品，照溶出度测定法（桨板法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟、1小时和4小时，取溶液适量滤过，同时补充同温度同体积介质，弃去至少10ml初滤液，精密量取续滤液适量，加水稀释制成每1ml中含17μg的溶液，作为供试品溶液。另精密称取预经105℃干燥3小时的双氯芬酸钠对照品0.017g，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，分别在276nm波长处测
新型凝胶给药系统研究进展 凝胶在现代药学中应用广泛，以凝胶为基质的缓释控释剂型，如胃滞留控释系统、凝胶骨架片等，得到了全面的研究。适用于凝胶给药系统的药物甚多，亲水性药物、疏水性药物、酸性药物、阳离子药物、大分子药物、细胞组织等均可作为它的模型药物。而且可以从口腔、鼻腔、眼粘膜、消化道粘膜、阴道、直肠、皮肤等途径给药。 Ramsey等［1］对氢氧化铝凝胶沉淀微球中阳离子药物丙咪嗪的释放作了研究。他们发现对微球不同的洗涤方式、不同的加热方式及药物浓度的改变都会影响药物的释放。陈玉林等［2］研究了云南白药凝胶。该凝胶由云南白药、 5.5%氢氧化铝凝胶、去甲肾上腺素组成，口服治疗肝硬化合并上消化道出血，总有效率达97%。但总的来说，有机凝胶是凝胶给药系统的主要研究对象。因为有机凝胶中的有机化合物易与人体产生较好的生物相容性，生物粘附作用及生物可降解作用等。目前，有机凝胶已被用于缓释、控释及脉冲释放等新型给药系统的研制。有机凝胶又可分为亲脂性有机凝胶、亲水性有机凝胶和乳剂型有机凝胶三类。 1 亲脂性有机凝胶给药系统 亲脂性有机凝胶由低分子有机化合物如烃类、脂肪醇类等聚合而成，具有安全、无毒、可生物降解、对皮肤刺激性小等特性。 Sherriff等［3］研究了正十二烷凝胶和正十二醇凝胶的流变学与药物释放特性。由于在凝胶中加入了二氧化硅胶体，使药物水杨酸甲酯可与其产生氢键作用，在正十二烷凝胶中，水杨酸甲酯低浓度时增强凝胶强度，高浓度时可起增塑剂的作用。而正十二醇凝胶中水杨酸甲酯无论任何浓度均可起增塑剂的作用。研究还表明，在正十二烷凝胶中，药物水杨酸甲酯与硅烷醇基团的相互作用并不影响它释放。 Gemeidi 等［4］将液状石蜡与极微细烟雾状的氧化硅制成凝胶，在26～60℃之间均稳定。药物水杨酸、苯佐卡因从其中释放的速度比在凡士林作基质的软膏剂中为快。 2 亲水性有机凝胶给药系统 亲水性有机凝胶由天然或合成的高分子物质聚合而成。由于亲水性有机凝胶中亲水基-OH、 -COOH、 -CONH-、 -CONH2等的存在，使亲水性有机凝胶在生
双氯芬酸麻醉的临床应用探讨 发表时间：2013-05-14T11:17:06.000Z 来源：《中外健康文摘》2013年第10期供稿作者：张明娣郭滨颖孟繁纯[导读] 与保钾利尿药同用时可引起高钾血症，围术期如使用注意检测钾离子浓度。 张明娣郭滨颖孟繁纯（哈尔滨市眼科医院 150000） 【中图分类号】R969 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）10-0117-02 【摘要】目的讨论双氯芬酸麻醉应用进展。方法查阅文献并结合个人经验进行归纳总结。结论双氯芬酸是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，镇痛作用比阿司匹林和吲哚美辛强，约为阿司匹林的26～50倍。特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个体差异小。【关键词】双氯芬酸麻醉应用 双氯芬酸是氨基苯乙酸衍生物，化学名为2-[2，6-2氯(苯)-氯苯]乙酸单钠盐，分子式C14H10C12NO2Na，与布洛芬同为使用最广的该类药物。目前临床所用制剂多为肠溶片、缓释片、片剂、栓剂和针剂，以及外用凝胶。 一、药理作用 双氯芬酸是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机制为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸转化前列腺素。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三酯结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。其镇痛作用比阿司匹林和吲哚美辛强，约为阿司匹林的26～50倍。特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个体差异小。 二、药物代谢动力学 本品口服吸收完全，与食物同服降低吸收率。血药浓度在空腹服药后2小时达峰值，但与食物同服则6小时达峰值，缓释药物约在4小时达峰值。空腹时最好应用肠溶衣片。药物半衰期约2小时，血浆蛋白结合率为99％，在乳汁中浓度极低，可以忽略，在关节滑液中服药后4小时其水平高于血浆水平，并可维持12小时。大约50％在肝代谢，主要转化途径为单羟化、多羟化或甲基化反应，产生几种酚酸类代谢物，35％从胆汁、粪便排出，40％～65％从肾脏排出，长期服用几乎无蓄积作用。 目前临床所用制剂多为肠溶片、缓释片、片剂、栓剂和针剂。双释放剂型含25mg肠溶颗粒和50mg缓释颗粒，药物的小颗粒制剂为1mm，一般不需胃蠕动影响即可进入肠道，提高了胃肠道的耐受性，可更快和更可靠地吸收，血药浓度稳定，受食物的影响小，达峰浓度仅1小时，以后维持稳态浓度约20小时，每日仅需服用1次，不良反应发生明显降低。 三、药物效应动力学 1.适应证 (1)缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状； (2)各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等； (3)急性的轻、中度疼痛如：手术、创伤、劳损后等的疼痛，原发性痛经，牙痛，头痛等。 2.用法和用量 口服：双氯芬酸钠或者双氯芬酸钾，25mg每日3次，75mg每日1次。 外用：按需要治疗的痛处大小，取一定量药涂敷患处，轻轻揉擦，每日3～4次。 3.不良反应 (1)胃肠道反应：为最常见的不良反应，主要为胃不适、腹痛、烧灼感、反酸、纳差、便秘、恶心等，其中少数患者可出现溃疡、出血、穿孔。 (2)神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等。 (3)可引起水肿、少尿，电解质紊乱等严重不良反应。 (4)其他少见的有血清氨基转移酶一过性升高，极个别患者出现黄疸、皮疹、心律失常、粒细胞减少、血小板减少等。 4.禁忌证对本品或其他非甾体抗炎药可引起过敏者禁用。 5.注意事项 (1)交叉过敏：对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应，对阿司匹林过敏的哮喘患者，本品也可引起支气管痉挛。 (2)有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用。用药期间应常规随访检查肝肾功能。 (3)对诊断的干扰：可致尿中尿酸含量升高。 6.特殊病人用药本品动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸，可通过胎盘，孕妇及哺乳期妇女禁用。14岁以下儿童不推荐使用本品，本品可致或加重老年人胃肠道出血、胃溃疡和穿孔，应慎用。 7.药物相互作用 (1)饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 (2)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加麻醉手术病人出血的危险。 (3)与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。 (4)与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。 (5)本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。 (6)本品与抗糖尿病药同用时，可影响后者的疗效，故需慎重考虑。 (7)围术期本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。 (8)与保钾利尿药同用时可引起高钾血症，围术期如使用注意检测钾离子浓度。
复方双氯芬酸钠注射液说明书 【药品名称】 通用名：复方双氯芬酸钠注射液 曾用名： 商品名： 英文名：Compound Diclofenac Sodium Injection 汉语拼音： Fufang Suanlufensuanna Zhusheye 本品为复方制剂，其组分为：2ml中含双氯芬酸钠（C 14H 10 Cl 2 NO 2 Na）25mg，含对乙酰 氨基酚（C 8H 9 NO 2 ）150mg。 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 其中双氯芬酸钠为苯基乙酸衍生物，具有镇痛、抗炎、解热作用。其镇痛作用比阿司匹林和吲哚美辛强，约为阿司匹林的26～50倍，系外周型镇痛药。特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个体差异小。对乙酰氨基酚具有良好的解热、镇痛作用。与阿司匹林比较，解热作用相似，镇痛作用较弱，几无抗炎作用。两药具有协同作用。 【药代动力学】 给药后吸收迅速，对乙酰氨基酚吸收后渗入全身体液，在肝脏代谢，经肾脏排泄，血浆半衰期为1～4小时，双氯芬酸钠吸收后与血浆蛋白的结合率达于99%，经尿及胆汁排泄，平均血降半衰期为1.2～1.8小时。 【适应症】 解热镇痛药。用于各种发热性疾病的发热及肾绞痛、重症类风湿性关节炎及骨关节炎、急性痛风、急性外伤、骨折及手术后引起的急性疼痛的对症治疗。 【用法用量】 深部肌肉注射，每日1次，每次1～2ml，必要时每天2次，于两侧臀部分别注射。疗程不超过2天。年老、体弱的高热患者酌情减量，或遵医嘱。 【不良反应】 1.偶见胃肠道系统反应，如上腹部疼痛、恶心、呕吐、腹泻、腹胀、消化不良等。 2.偶见中枢神经系统反应，如头痛、头晕等。 3.偶见皮疹及肝酶ALT，AST升高。 4.少数病例可见注射部位不适，如注射部位疼痛，硬结。极个别病例可见注射部位脓肿，坏死。 【禁忌症】
双氯芬酸钠 Sodium Diclofenac 【别名】双氯芬酸钠、奥尔芬、阿米雷尔、戴芬、迪弗纳、迪扶欣、待克菲那、迪克乐克、双氯灭酸钠、二氯苯胺苯乙酸钠、二氯芬酸钠、服他灵、非言、非炎、佳贝、双氯高灭酸钠、英太青、Sodium Diclofenac、Antine、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofenac Na、Diclofenac Sod.、Diclofenac Sodium、Diclofenaci Natricum、Diclofenamate Sodium、Difene、Difnal、Kriplex、Olfen、Valetan、Voltarol、Voren 【药物类别】解热镇痛抗炎药\解热镇痛药\双氯芬酸钠 【适应症】 1. 双氯芬酸钠是治疗类风湿关节、风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎的一线药物。 2. 亦用于治疗非关节性的软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。 3. 急性的轻、中度疼痛如：癌症、创伤、手术后等引起的发炎与疼痛，肿胀、创伤、扭伤、劳损、痛风急性发作、原发性痛经，头痛、牙痛都有疗效。 4. 对成人和儿童的发热有解热作用。 5. 对耳、鼻、喉的严重痛性感染可作为辅助治疗药。 6. 用于眼科：用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎和表层巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后和各种眼部损伤的炎症反应，以及预防和治疗白内障囊内摘除术后的黄斑囊样水肿(CME)。0.1%双氯芬酸钠溶液点眼，能抑制前房穿刺引起的缩瞳反应和继发房水蛋白升高；0.1%双氯芬酸钠溶液预先滴眼可阻止花生四烯酸点眼引起的眼压和房水蛋白升高。 7. 外用用于下列疾病的局部治疗： 肌腱、韧带、肌肉和关节的创伤性炎症；局限性软组织风湿病；局限性风湿性疾病。【药理】 1.药效学 本品为异丁芬酸类的衍生物，不易溶于水。其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。本品的镇痛、消炎作用是通过除对环氧酶有抑制而减少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。在动物试验和人的临床实践中都证实本品有解热作用。 双氯芬酸钠乳胶剂(扶他林乳胶剂)是一种外用消炎镇痛药，其活性物质含量相当于1%的双氯芬酸钠。这种白色、奶油状而又不油腻的制剂是一种新的药用剂型，通过揉擦很容易进入皮肤，并由于其含醇-水基质起到抚慰和清凉作用。动物实验研究表明，局部应用可使其活性成分穿透皮肤，聚集于皮下组织，抗御急慢性炎症反应。对因外伤或风湿病引起的炎症，扶他林乳胶剂的消炎镇痛特性可使炎性肿胀显著减轻，对触痛和活动性疼痛同样有效。 2.药动学 口服吸收快，完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1-2小时达峰值，与食物同服时6小时达峰值，缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值，直肠给药时0.5-2小时达峰值。与食物同服时血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，在关节滑液中，服药4小时，其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢，40%-65%从肾排出，35%从胆汁、粪便排出，1.2-2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。 局部应用扶他林乳胶剂，其活性成分通过皮肤吸收。健康人皮肤局部使用扶他林乳胶剂后，
双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液 【药品名称】 通用名称：双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液 英文名称：Diclofenac sodium and Lidocaine Hydrochloride Injection 【成份】 本产品为复方制剂，其组分为：双氯芬酸钠与盐酸利多卡因 【适应症】 严重炎症或退行性风湿病：类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、关节炎、脊椎关节病、疼痛性脊椎综合征、关节外的风湿病。急性痛风发作。肾绞痛和胆绞痛。损伤或术后的... 【用法用量】 在臀部后上方深部注射，一次一支，每日一次。严重的患者，可每日注射二次，在二次注射之间间隔几个小时（变换注射部位）。每日的最大剂量150mg。疗程不超过2天，如果仍需使用，可用双氯芬酸钠肠溶片或栓剂作为维持治疗。 【不良反应】 消化道偶尔：上腹部疼痛，其他的胃肠道症状如恶心、呕吐、腹泻、腹部痛性痉挛、消化不良、腹胀、食欲缺乏、厌食症。罕见：胃肠道出血（吐血、柏油样便及便血），伴有或不伴有出血或穿孔的消化性溃疡。个别病例：下腹部症状（例如非特异性出血性溃疡性结肠炎或局限性肠炎的恶化），口腔炎，舌炎，食管损伤，膈肌肠道狭窄，便秘，胰腺炎以及痔疮发作。中枢和外周神经系统偶尔：头痛，头晕，头昏。罕见：疲倦。个别病例：感觉障碍，包括感觉异常，记忆力障碍，定向力障碍，失眠，易受刺激，惊厥，忧郁症，焦虑，恐怖感，震颤，精神病反应，无菌性脑膜炎。感觉器官个别病例：视觉障碍（视力模糊，复视），听力损伤，耳鸣，味觉障碍。皮肤偶尔：皮肤出疹。罕见：荨麻疹。个别病例：皮疹，湿疹，
多形性红斑，Stevens-Johnson综合症，莱尔综合症（中毒性表皮坏死松解症），红皮病（脱落性皮炎），脱发，光过敏，紫癜包括过敏性紫癜。肾脏偶尔：水肿。个别病例：急性肾功能不全，血尿，蛋白尿，间质性肾炎，肾病综合症，肾乳头坏死。肝脏常见：血清转氨酶升高（SGOT，SGPT）偶尔为中等程度的升高（高于正常上限&ge；3），或明显升高（高于正常上限&ge；8）罕见：伴有或不伴有黄疸的肝炎，个别病例出现了急性重症症，白细胞减少症，粒细胞缺乏，溶血性贫血，再生障碍性贫血。过敏极少见：过敏反应（例如支气管痉挛，过敏的和或拟过敏性的机体反应，包括低血压）个别病例：脉管炎，肺炎。其他器官：阳痿（目前使用奥尔芬与阳痿之间的关系尚不清楚），心悸，胸痛高血压，心功能不全。注射部位的副反应（例如局部疼痛和硬结；在个别病例：局部脓肿和局部坏死） 【禁忌】 胃和十二指肠患者。对奥尔芬的活性成分或其它所含药物成份过敏患者。发作患者禁用。使用乙酰水杨酸或其它具有抑制前列腺素合成酶的药物后，出现了荨麻疹和急性鼻炎的患者禁用。 【注意事项】 1有胃肠道疾病、 消化性溃疡病史、性结肠炎，局限性肠炎或肝功能损伤，心功能或肾功能损伤，服用利尿剂的患者，老年患者以及任何原因引起的细胞外体不足患者，在使用奥尔芬时应慎用，并严格观察；2老年患者、经常胃肠道出血或溃疡和或穿孔的患者使用奥尔芬会出现严重的后果。这些严重的后果会在治疗过程中的任何时间出现，而且出现前可能没有预警症状，并且在其以往的医疗记录中无任何症状；3罕见病例中，使用奥尔芬出现了胃肠道或出血，这时必须立即停用。奥尔芬与其他甾体类抗炎药物合用，一种或多种肝脏的酶数值会提高，停药后可恢复，合用时，即使是首次使用奥尔芬，变态反应，包括过敏和或拟过敏反应，都会发生。
双氯芬酸钠喷雾剂的说明书 双氯芬酸钠喷雾剂的说明书 1、双氯芬酸钠喷雾剂的说明书 双氯芬酸钠喷雾剂,适应症为用于复发性口腔溃疡局部及扁桃体切除术后局部止痛。本品主要成份为双氯芬酸钠。化学名称:[邻-(2,6-二氯苯胺)-苯]乙酸钠。分子量:318.13。本品为淡黄色的澄清液体,有薄荷清凉香气。局部喷雾,2~3小时一次,每次3~4揿(每揿含双氯芬酸钠0.5mg)。 2、双氯芬酸钠喷雾剂的不良反应 偶可出现局部不良反应:过敏性或非过敏性皮炎如丘疹、皮肤发红、水肿、瘙痒、小水泡、大水泡或鳞屑等。局部使用本品而导致全身不良反应的情况少见,若将其用于较大范围皮肤长期使用,则可能出现:一般性皮疹、过敏性反应(如哮喘发作、血管神经性水肿、光敏反应等)。如发生这种情况,应咨询医师。对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。对丙二醇过敏者禁用。 3、双氯芬酸钠喷雾剂的注意事项 由于本品局部应用也可全身吸收,故应避免长期大面积使用。肝、肾功能不全者以及孕妇、哺乳期妇女使用前请咨询医师或药师。不得用于破损皮肤或感染性创口。避免接眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。如使用本品7日,局部疼痛未缓解,请咨询医师或药师。对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。本品性状发生改变时禁止使用。请将本品放在儿童不能接触的地方。
双氯芬酸钠喷雾剂有什么作用 双氯芬酸钠喷雾剂的作用是,可用于复发性口腔溃疡局部及扁桃体切除术后局部止痛。双氯芬酸钠喷雾剂淡黄色的澄清液体,有薄荷清凉香气。双氯芬酸钠喷雾剂用法用量为局部喷雾,2-3小时一次,每次3-4揿(每揿0.5mg)。双氯芬酸钠喷雾剂的主要成份双氯芬酸钠,本品为非甾体抗炎药。 可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛作用。少数患者使用本品过程中口腔溃疡局部有一过性刺激痛,很快即可消失。偶见头晕。因为如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,因此在使用双氯芬酸钠喷雾剂前需要的话请咨询有经验的.医师或药师。;孕妇和妊娠期妇女需要在医师的指导下使用双氯芬酸钠喷雾剂。以上是双氯芬酸钠喷雾剂有什么作用的相关内容,双氯芬酸钠喷雾剂需在医师的指导下使用。 双氯芬酸钠喷雾剂治疗口腔溃疡效果怎么样 1、双氯芬酸钠喷雾剂治疗口腔溃疡效果的不错。需要的患者可以放心使用。双氯芬酸钠喷雾剂用于复发性口腔溃疡局部及扁桃体切除术后局部止痛。双氯芬酸钠喷雾剂非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛作用。 2、口腔溃疡俗称“口疮”,又称为复发性阿弗他性口炎。是一种常见的发生于口腔黏膜的溃疡性损伤病症,多见于唇内侧、舌头、舌腹、颊黏膜、前庭沟、软腭等部位,这些部位的黏膜缺乏角质化层或角化较差。舌头溃疡指发生于舌头、舌腹部位的口腔溃疡。口腔溃疡发作时疼痛剧烈,局部灼痛明显,严重者还会影响饮食、说话,对日常生活造成极大不便;可并发口臭、慢性咽炎、便秘、头痛、头晕、恶心、乏力、烦躁、发热、淋巴结肿大等全身症状。
质层中的类脂通道是它的主要渗透路径,药物稳态渗透速率表示为: d Q/dt=D mαv/γm L(3) D m:药物在角质层中的扩散系数 αv:药物在赋形剂中的活性 Vm:药物在角质层的活性系数 L:角质层厚度 实验结果显示d Q/dt和αv关系。对于脂溶性药物,尽管d Q/dt和αv的相关性很小(r= 0.618,P>0.05),但d Q/dt与药物在异辛烷中的溶解度和药物熔点的倒数的相关性比较好(r=0.914,P<0.01;r=0.818,P<0.01)。由公式(3)得 P=D m K/L (4) P(药物渗透系数)和K ow(脂水分配系数)呈良好的线性关系: P(1/cms)=1.17×10-7K ow0.751+2.73×10-8 (5) 药物的脂溶性越大,药物的渗透系数越大,透皮吸收越好,生物利用度就越高。 氟比洛芬作为一种新型非甾体类抗炎药物,局部给药剂型如制备氟比洛芬脂质体[10]、微球通过关节腔给药[11]以及制成巴布剂通过皮肤渗透给药用于局部治疗各种炎症与疼痛将是今后研究的方向和热点。随着对其研究的不断深入,相信在不久的将来会有各种生物利用度高,副作用小,使用方便的控缓释制剂问世。 参考文献 1 甘黎光.近几年国外非甾体抗炎药的发展.新药与市场,1991,8(3):1 2 Caille G,Souich PD,Veaina M.Pharmacokinetic interac- tiom betw een fl u rbiprofen and antadids in healthy volunteer. Biopharmaceutics&Drug Disposition,1989,10:607 3 Skoug JW,M artin VM,Cynthia N et al.Qual itative evalu-ation of the mechanism of release of matrix sustained release dosage forms by meas u rement of polymer release.J Con-troll ed Releas e,1993,27:227 4 Takamura A,Ishii F,Hidaka H.Drug releas e from poly (vinyl acohol)gel prepared by freeze-thaw procedu re.J Controlled release,1992,20:21 5 Teruko Imai,Yoshiko Saito,Hitoshi M atdumoto et al.In-fluence of egg al bumin on diss olution of seueral drugs.Int Pharm,1989,53:7 6 Yuasa H,Takahashi H,Ozeki et al.Applicattion of the sol-id dispersion method to the controlled release of medicineⅢ Control of the release rate of slightly w ater soluble medicine from solid dispersion granules.Chem Pharm Bull,1993,41 (2):397 7 Yuasa H,OzekiT,Takahas hi H et al.Applicattion of the solid dispersion method to the controlledrel ease of medicine Ⅵ.Release mechanism of a slightly w ater solubl e medicine and interaction between FP and hydroxypropyl cel lulose in solid dispersion.Chen Pharm Bul l,1994,42(2):354 8 OtagiriM,Imai T,Uekama K et al.Enhanced oral bioavail-abil ity of antiinfl ammatory drug flurbiprofen in rabbits by tri -O-methyl-bete-cyclodextrin complexation.J Phara-macobiodyn.1982,5(12):1027 9 M orimoto Y,Hatanaka,T,Sugibayashi K et al.Prediction of S kin Permeabil ity of Drugs:Comparison of Human and Hairless Rat Skin.J Pharm Pharmacol,1992,44:634 10 Pons M,Foradada M,Estelrich J.Liposomes ob tained by the ethanol injection methed.Int J Pharm,1993,95:51 11 钟延强,王春燕,居红卫.关节腔内注射用氟比洛芬明胶微球的制备及体外释药的研究.药学实践杂志,1998,16 (6):341 (收稿:1998-07-25) 双氯芬酸钠剂型的研究 姚建祖(浙江省诸暨市人民医院 诸暨 311800) 摘要 目的:提供双氯芬酸钠(DS)疗效好又易被病人接受的DS制剂。方法:通过文献综述了解目前DS制剂的研究概况。结果:DS制剂有外用制剂,包括膜剂,滴眼剂,搽剂,硬膏剂;口服制剂有片剂、胶囊、凝胶骨架片、控释小丸;其它制剂有滴丸、复方DS栓剂等。结论:DS控缓释口服制剂有良好的临床应用前景。 关键词 双氯芬酸钠;制剂;非甾体抗炎镇痛药
国内外药物凝胶剂研究进展 药剂学研究中的剂型设计，主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最 佳疗效。随着药物新剂型研究的不断深入，一种新型的外用药物制剂--凝胶剂 开始引起药剂研究人员的重视。由于凝胶剂具有水溶性特点，局部给药后，患 处表面皮肤吸收良好，不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应，而且使副 作用大大减小；同时，水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物，也使患 者乐于接受。凝胶剂有单相和双相凝胶之分。《中国药典》2000年版在(二部) 凡例中界定了凝胶剂："凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。""小分子无机药物凝胶剂是由分散的 药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中，具有触变性，属两相分散系统，也 称混悬凝胶剂。局部用凝胶剂属单相分散系统，有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆 和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性凝胶剂的主要基质由液体石 蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体桂或铝皂、锌皂构成。"随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现，药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索，许多 有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药，相继进入临床试验或工业化生产，并 且已有许多药物凝胶剂上市。 1国外药物凝胶剂研究、生产和上市概况 国外对凝胶剂的研究较早，发达国家的药典早就有各种凝胶剂药品的记载。《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡 因洗必泰复方凝胶等外用凝胶剂5种。《美国药典》ⅩⅩⅢ版(1995年)收载有 苯晔卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林霉素凝胶剂等35种凝胶剂药品。2000年2月，美国FDA批准的新药和通用名药品中，E.Fougera公司研制生产 的克林霉素凝胶也名列其中。目前，法国生产的阿达帕林凝胶和德国 A.Menarini Industrie F公司研制生产的2.5%酮基布洛芬凝胶剂(商品名：法 斯通)等国外凝胶剂药品都已进入我国医药市场，并在全国各地医院广泛应用。据《Scrip Magazine》报道，瑞士Janssen Cliag公司最近研制成功了becaplermin(Regranex)0.01%凝胶剂，用于治疗糖尿病性溃疡。美国Medicix
双氯芬酸钠 【药物名称】 中文通用名称：双氯芬酸钠 英文通用名称：Diclofenac Sodium 其他名称：阿米雷尔、安特、奥贝、奥尔芬、辰景、达康芬、待克菲那、戴芬、迪非、迪弗纳、迪扶欣、迪根、迪克乐克、迪络芬、地氯芬酸、二氯苯胺苯乙酸、二氯苯胺苯乙酸钠、二氯苯胺乙酸钠、二氯芬酸、二氯芬酸钠、二氯灭酸、非炎、芬迪、芬迪宁、芬那克、芬尼达、扶他林(双氯芬酸钠)、扶他明、福劳克风、吉可得、佳贝、节克、劲通、来比诺、乐可、立舒、路林、诺福丁、瑞培恩、双氯苯胺基乙酸、双氯芬酸、双氯高灭酸、双氯高灭酸钠、双氯灭酸、双氯灭酸钠、双氯灭痛、双氯灭痛酸、顺峰康泰、天新利德、同杜丁、依尔松、英太青、载芬、Almiral、Antine、Apo-Diclo、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofenac、Diclofenacum、Diclofenamate、Diclofenamate Sodium、Difene、Difnal、Douglas、Eward、Flogofanac、Klofen-L、Kriplex、Luck、Olfen、Valetan、Voltaren、Voltarol、Voren Emulgel。 【临床应用】
1.用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。 2.用于非关节性的各种软组织风湿性疾病和疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌腱炎、滑囊炎、肌痛等。 3.用于急性轻、中度疼痛，如腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤引起的疼痛，以及手术后疼痛、创伤后疼痛、痛经、头痛、牙痛等。 4.可与抗感染药物合用，治疗耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)。 5.对发热有一定的退热作用。 6.外用制剂用于缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、软组织损伤(如扭伤、劳损、腰背痛等)以及肩周炎、肌腱炎等的局部疼痛和炎症症状。 7.滴眼液用于：(1)葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎。(2)春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病。(3)抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应。(4)抑制白内障手术中缩瞳反应。预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿(CME)。(5)青光眼滤过术后促进滤过泡形成。 8.喷雾剂用于复发性口腔溃疡及扁桃体切除术后局部止痛。 9.含片(口腔黏膜局部用制剂)用于减轻或消除口、咽部小手术及口腔溃疡引起的疼痛。
兽用双氯芬酸钠的最新研究进展 双氯芬酸钠又名双氯灭痛，是第三代强效非甾体类抗炎药。近年来，在动物医学上广泛试用于动物的解热镇痛，因此也被成为兽医临床上的“阿司匹林”。一些兽医工作者或兽药厂也将该药试用于动物的神经炎、关节炎以及各种炎症所致的发热等禽病的治疗，效果显著，在兽医临床上收到高度评价。鉴于此，为了有效地促使双氯芬酸钠在我国兽医临床的科学应用，加快该药在我国的研究与开发力度，笔者查阅相关研究资料，对该药的最新研究进展作一综述，以供参考。 一、对药理作用机制的研究 双氯芬酸钠作为苯乙酸类衍生物，系非甾体抗炎镇痛药，由国外Ciba-Gei gy药厂首先研制成功并应用于临床，并于1974年上市。国内于1985年合成，并相继在国内许多药厂生产，Meevog A等报道该药临床用丁消炎、镇痛、解热和抗风湿等，其消炎、解热作用较强。因其在同类药物中具有疗效好、副作用小、长期应用无蓄积性等优点，1995年已在120多个国家和地区应用，是世界畅销药之一。 Prashant M等研究报道指出，该药的作用机制主要通过抑制环氧化酶途径而抑制花生四烯酸的代谢，同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂(三酰甘油)结合，降低细胞内游离花生四烯酸浓度，从而间接抑制白三烯的合成。 二、对药效学的研究 双氯芬酸钠在我国多见于其合成工艺及在人医临床的报道，在兽医临床上，主要应用于治疗感冒征候群传支、传喉引起的发热炎症，沈芸荪等研究发现，该药具有较强抗炎、镇痛及解热作用，其作用比阿司匹林、扑热息痛和吲哚美辛强，约为阿司匹林的26～50倍。在2001年，山东省农业科学院实验兽药厂的相关专家率先在国内将医用双氯芬酸钠研制成兽用双氯芬酸钠注射液剂型，该剂型其中加入了牛磺酸，增强了临床药效，减轻了双氯芬酸钠的毒副作用，拓宽了双氯芬酸钠的使用范围。这一兽用双氯芬酸钠注射液在对家畜发热、疼痛性疾病、风湿性关节炎、肌肉损伤等病的防治上，有效率达98%以上，治愈率达95%以上，为解决家畜发热性疾病提供了一类有效防治药物，经过对370多万头猪的临床应用，降低了猪群死亡率，养殖户经济效益得到逆转。国外有关专家对双氯芬酸钠在哺乳动物上的使用情况研究颇多，而在禽类上的研究相对较少。在国外，由于人们特别关注动物福利，所以Machin、Cheng和Kestin等学者研究了双氯芬酸钠在肉鸡的腿瘸和蛋鸡的断喙方面的应用，发现双氯芬酸钠能够改善腿瘸肉鸡的行走能力和增加断喙蛋鸡的采食性能。 但是，据研究发现，鸡对双氯芬酸钠很敏感，按常规用量肌肉注射可引起精神不振，双氯芬酸钠在家禽中的使用报道较少。如果剂量过大，则易造成中毒。 三、对药动学的研究