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中药缓释制剂的研究
作者：马建民， 李宏， 王东风
作者单位：中国人民解放军第205医院药剂科,辽宁,锦州市,121001
刊名：
中成药
英文刊名：CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE
年，卷(期)：2003，25(7)
被引用次数：6次
参考文献(19条)
1.李瑞琳.吴旭初雷公藤缓释片与雷公藤片治疗类风湿关节炎的对比 1995(03)
2.李瑞琳.黄康.李杰帆雷公藤缓释片治疗类风湿关节炎32例的临床观察 1995(01)
3.聂诗明.张汉贞.平崇云雷公藤缓释片溶出度考察 1996(11)
4.赵瑞芝.欧润妹.袁小红大黄控释片的研究及其体外溶出特征 2001(02)
5.潘琦.高明菊.朱红涛左金缓释胶囊的研制及测定分析[期刊论文]-云南中医学院学报 2001(03)
6.郭建平.孙其荣.周全葛根黄酮胶囊的制备及体外释放动力学[期刊论文]-中草药 2000(01)
7.刘新.林於.喻录蓉小金丹漂浮缓释制剂的研究[期刊论文]-中成药 2001(02)
8.刘严明.杨洪元.徐建春胃幽净漂浮片的体外溶出度实验 1998(12)
9.田景汤.王静.张华冰硼贴片及其制备工艺的研究 1995(02)
10.马云淑.赵浩如.林以宁丹皮酚及其磷脂复合物的体外透皮初步研究 1999(04)
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12.沈岚.朱卫丰.蔡贞贞不同基质丹参凝胶的释药比较实验[期刊论文]-中成药 2000(02)
13.马树人.钟天耕.于筛成丹参凝胶剂的释药研究 1999(02)
14.陈小平.石庭森苦参白蛋白微球的制备 1995(02)
15.黎维勇.杜瑞明.冯敢生白芨微球的研制及其肝动脉栓塞实验研究 1999(01)
16.黄圆.侯世祥.林红宇草乌肝靶向白蛋白微球的制剂学研究[期刊论文]-中国中药杂志 1999(12)
17.曾凡彬.陆彬.杨红盐酸川芎嗪肺靶向微球理化性质的研究 1998(08)
18.关海珊.李药兰壳聚糖-绞股蓝皂苷缓释微球研制 1997(06)
19.高晓黎.孙殿甲.程利勇去氧骆驼蓬碱注射用乳剂中药物的相分布和体外释药研究[期刊论文]-中成药 2000(02)相似文献(10条)
1.会议论文狄留庆.单进军中药缓释制剂的研究思路与方法探讨2006
中药缓释制剂系指以临床疗效确切的中成药为研究对象,在研究其有效物质基础及其体内过程基础上,采用现代缓释技术延缓药物的释放,从而达到减少给药次数、提高疗效的一类制剂。中药缓释制剂的研究主要包括中药复方物质基础研究、中药复方物质基础体内过程研究、中药有效物质基础的缓释方法及其剂型成型工艺研宄、中药缓释制剂的体内外评价方法研究等。当前研究开发中药缓释制剂的技术难点在于中药复方有效物质基础及其体内过程,中药缓释制剂的体内外评价方法。因此,在已上市中成药应用的基础上,确定研究开发其缓释制剂的选题意义,进而研究其有效物质基础后再选择与治疗疾病相关的主要活性成分建立缓释制剂的评价方法,是当前中药缓释制剂研究开发的基本思路。
2.期刊论文吴伟康.奉建芳中药缓释制剂研究之管见-中成药2001,23(6)
对目前中药缓释制剂的研究与应用与西药缓释制剂相比相对滞后的原因作了初步分析,结合临床应用特点、剂型屯特点及研究程度等对中药缓释制剂研究现状进行了初步总结,并将中药缓释制剂研究过程中有关物质基础的研究、中药的前处理、缓释制剂的设计、成型工艺的研究及质量监控定量指标的确定与质量评价方法的建立等5个方面作为需要解决的关键性问题提出了自己的看法.
3.会议论文朱盛山.刘艳.索绪斌中药缓释制剂药代动力学的问题分析——体内环境的复杂性2009
中药缓释制剂药代动力学是当今药代动力学研究的一个难点，面临着诸多的问题。体内环境是影响中药缓释制剂药代动力学的一个重要方面。本文从胃肠道环境、肝脏代谢、肾排泄过程及动物和人体环境的差异性等方面，探讨了体内环境对中药有效成分的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学参数的影响，科学分析了中药缓释制剂药代动力学及体内外相关性研究的问题和难点，对促进中药新药研究开发，实现中药现代化具有重要意义。
4.期刊论文黄媛.刘军.蔡光明中药缓释制剂研究进展与现存问题-解放军药学学报2009,25(4)
本文结合缓释制剂近年来的研究进展,阐述了中药缓释制剂研究的现状,并对目前中药缓释制剂的研究与应用相对滞后的原因作了初步总结,针对中药的特殊性对制剂研究中需解决的问题进行了分析,并对中药缓释制剂研究过程中有关物质基础的研究、质量评价方法的建立等关键性问题进行了探讨.
5.学位论文兰轲TFH缓释胶囊的研制2004
该课题以中药有效部位TFH为模型药物探讨在生物药剂学和药物动力学理论指导下进行缓释胶囊研制的思路和方法.选用HPMC为基本骨架材料,乳糖为填充剂制备了能在体外持续释放12h的TFH缓释胶囊.课题考察了影响TFH缓释胶囊释放的各种因素,采用均匀设计方法优化了TFH缓释胶囊的处方,得到了HPMC、乳糖、粘合剂浓度等因素对TFH缓释胶囊释放影响的相关关系式;均匀设计的回归方程表明,HPMC阻滞TFH缓释胶囊中药物的释放,乳糖和粘合剂的浓度在一定范围内对释放影响不显著,控制HPMC的用量可调节药物的释放速率,控制乳糖的用量可以调节胶囊的装量.按优化处方制备了三批TFH缓释胶囊样品,f<,2>因子分析表明,三批样品释放度重现性良好.该研究建立了Beagle犬血浆中Quer与Isor浓度测定的RP-HPLC方法,该方法能满足TFH制剂在Beagle犬体内动力学研究的需要,并对该方法进行了初步的认证.六只Beagle犬进行了市售TFH片与TFH环视胶囊的动力学初试,结果初步表明,该课题研制出的TFH缓释胶囊与市售TFH片相比,具有明显的缓释作用(t<,max>延后),释放较普通制剂平缓(C<,max缓释片>
6.期刊论文阳长明浅谈中药缓释制剂的研究-中药新药与临床药理2003,14(4)
目的探讨中药缓释制剂研究的有关问题.方法分析中药缓释制剂研究的现状,从中药缓释制剂研究的指导原则,药动学参数的选择,成型工艺,质量监控等方面阐述了作者的看法.结果与结论中药成分的复杂性及其研究基础的薄弱,使中药缓释制剂的研究难度较大,但意义巨大,很有作为.
7.学位论文冯亮三七总皂苷吸收机理及其缓释制剂的研究2006
现代中药制剂是中药现代化的体现。而中药制剂的现代化不仅表现为制剂技术的“现代化”，更重要的是剂型选择的理论基础、处方筛选、工艺优化及质量评价中的评价方法与指标的“现代化”。生物药剂学与药物动力学是研究药物体内规律的学科，通过研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明药物剂型因素、生物因素与药物效应间的关系。本课题的目的是通过生物药剂学和药物动力学研究的最新手段和模型，为中药制剂的剂型选择、处方筛选、工艺优化、质量评价提供新思路和新方法。
本课题以广泛应用于临床，对心血管疾病等有显著疗效的中药复方丹七制剂中三七的提取物．三七总皂苷(panax notoginseng saponions，以下简称PNS)-为模型药物，首先建立适用于其主要成分吸收机理研究的大鼠在体灌注模型，系统地研究了PNS主要成分的吸收速率、最佳吸收部位，并且考察了常用吸收促进剂对其吸收和体内过程的影响。结果显示，PNS主要成分水溶性好，透膜性差；吸收机理复杂，包括主动转运和被动扩散，有细胞旁路转运，有外排泵消除。冰片和卡波姆有促吸收作用，可能与它们能促进细胞旁路转运有关。PNS主要成分日服生物利用度低，透膜吸收是限速过程，与冰片或维拉帕米联合大鼠口服生物利用度提高明显，表明改善其膜通透性或降低药物外排泵的作用是提高PNS口服生物利用度的有效手段。大鼠在体灌注模型与体内药动学实验间有良好的定性而非定量相关性。应用两种或两种以上实验方法对同一药物进行研究，综合比较评价后可增加实验结果的可靠性。
在对PNS吸收机理及药动学进行了初步研究的基础上，本课题还以其为模型药物探讨在生物药剂学和药动学理论指导下进行缓释制剂研制的思路和方法。选用骨架材料A为基本骨架材料，填充剂A为填充剂制备了能在体外持续释放12h的PNS缓释片。首先采用正交设计方法考察了影啊PNS缓释片性质的各种因素，再通过考察对骨架材料和填充剂用量、粘合剂浓度等因素对PNS缓释片体外释放的影响得到了优化的处方。
按优化处方制备了三批PNS缓释片样品，f<,2>因子评价结果表明，三批样品释放度重现性良好。
在中药现代制剂质量控制理论的指导下，利用对其主要成分进行监测的方法对PNS缓释片的质量进行全面的研究，在此基础上建立了PNS缓释片的质量标准。建立了PNS从原料到制剂过程中主要成分含量测定的HPLC方法，并对其进行了系统的评价。在多批制剂含量测定的基础上，参考现有中药制剂的质量标准制定了适合于本制剂的安全、有效、可行的含量控制标准，从原料到成品对产品的含量标准进行较为全面的质量控制。通过对PNS中主要成分理化性质的初步研究，选择了适当的释放条件考察PNS缓释片的体外释放度；通过对多批样品的体外释放度测定，并参考中国药典二部“缓控释制剂指导原则”并充分考虑中药制剂的特殊性，制定了本制剂的释放度标准。
参照中国药典2005版二部附录XIX C“药物稳定性试验指导原则”，以初步拟定的PNS缓释片质量标准草案中主要项目为指标，对PNS缓释片的稳定性进行了初步研究。结果表明，该处方工艺制备的各批缓释片的释放行为重现性良好；制剂中主要成分的释放行为相近。此研究结果在体外释放的角度上对本剂型设计的合理性提供了实验依据，也为中药提取物缓控释制剂开发研究提供了实验依据。
最后，本课题建立了Beagle犬血浆中Rbl、Rgl、Rl浓度测定的HPLC方法，并对其进行了系统的评价，结果证明，该方法能满足PNS制剂在Beagle犬体内动力学研究的需要。六只Beagle犬进行了市售普通片与缓释片囊的动力学初试，结果初步表明，本课题研制出的缓释片与市售普通片相比，具有明显的缓释作用(tmax延后)，释放较普通制剂平缓(C<,max缓释片>
本课题以多生物模型、多角度研究中药提取物的吸收机理，吸收影响因素，探索提高口服制剂生物利用度的理论基础与实际手段，丰富了中药提取物体内过程的生物药剂学和药物动力学理论。在此基础上，本课题还提出了中药提取物缓释制剂开发的一种新的思路，探讨了中药缓释制剂开发、研制的一般途径，为中药提取物在生物药剂学和药物动力学理论指导下进行缓释制剂处方工艺筛选和质量控制提供可供参考的方法和思路。本课题研究方法与研究结果丰富了中药缓释制剂研究的内容，为PNS缓释制剂的进一步开发研究奠定了良好的基础，对中药制剂的现代化进程具有积极的推动作用。
8.期刊论文蒋鸣.刘汉清.谢涛.JIANG Ming.LIU Hanqing.XIE Tao中药缓释制剂的研究进展-中国医药导报
2010,7(5)
本文结合缓释制剂的研究进展,阐述了中药缓释制剂的主要类型及释药机制,并对研究过程中存在的问题和发展前景做了分析.缓释制剂主要类型有骨架缓释制剂、薄膜包衣缓释制剂、胃内滞留片、生物黏附片等.
9.学位论文吴雨龙中药复方肠宁Ⅱ缓释制剂的制备及体内外释放性质的研究2007
中药复方肠宁Ⅱ(CN Ⅱ)是针对动物细菌性腹泻而研制的复方制剂。该药能有效的抑制大肠杆菌等病原体的增长繁殖，降低其致病力，减缓动物肠蠕动，对动物腹泻的防治具有很好的疗效。但本药味苦，不易饲喂，在GI(胃肠)液中稳定性不高，不易贮存，且给药次数频繁，为提高该药的稳定性，减少给药次数，并达到血药浓度平稳，增强对患病动物临床治疗的效果，本试验将其制成缓释制剂，使其包藏于β-环糊精(β-cyclodextrin，β-CD)分子内，以提高CN Ⅱ的稳定性，掩盖其苦味，减少给药次数，达到血药浓度平稳。包括缓释制剂的制备试验、缓释制剂的含量测定试验、薄层色谱试验、药效学试验、体外释药试验、体内释药试验。
以苦参碱含量为指标，在反应温度50℃，反应时间4h，CN Ⅱ和β-CD投料比为1：3以及搅拌速度为1500r/min时所形成的缓释制剂为最佳；缓释制剂经显微镜观察、药效学试验等方法鉴定，证明包合成功；缓释制剂中药物的平均含量为35.56±0.12％；将β-CD·CNⅡ缓释制剂的体外释药结果拟合为零级释放速率过程，释放动力学函数关系用方程式表示为Y=6.5716X+9.8374，r=0.9932；将β-CD·CN Ⅱ体外释药结果用时间平方根模型进行拟合，求出Huguchi方程，方程为Y=25.903t<'1/2>-7.574，r=0.9882；以消除相对时间对浓度的对数进行线形回归，得斜率乘以2.303，为消除速度常数Ke，消除半衰期T<,1/2>=0.693/Ke，药一时曲线下面积AUC<,0～24>；采用梯形法计算，峰浓度Cmax与达峰时间Tmax为实测值，结果中药CN Ⅱ组代谢参数为
：Tmax=3±0.17h，Cmax=26.79±6.12ug/ml，AUC<,0～24>=20.47±2.3ug/ml，MRT=3.48±0.09h；缓释制剂β-CD·CNⅡ组Tmax=5±0.25
h，Cmax=22.45±5.2l ug/ml，AUC<,0～24>4=9.88±0.2ug/ml，MRT=5.50±0.12h，经配对t检验，β-CD·CNⅡ与CNⅡ的Cmax与AUC<,0～24>无显著差异，而达峰时间为CNⅡ的1.67倍，体内平均滞留时间(MRT)有极显著差异(P<0.01)。
上述结果表明，按最优条件制备的中药β-CD·CNⅡ不仅能对大肠杆菌K<,99>有良好的体外抑菌作用，能显著抑制小肠蠕动，且相对于CN Ⅱ具有缓释特征。
10.会议论文赵家军中药缓释制剂的研究现状2007
缓释制剂是给药系统研究(DDS)的一个重要部分，缓释制剂是指给药后药物能按要求缓慢持续释放以维持有效学浓，从而达到长效作用的一类制剂。缓释制剂由于具有给药次数少，峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激反应轻、疗效持久安全等优点，而且由于开发周期短，需要投入少、技术含量增加而附加价值显著提高，越来越引起人们的重视，并得到了迅速的发展，使临床用药提高到了一个新水平。近30年来，以西药为原料药物的缓释制剂在其设计原理、辅料、成型工艺、生物药剂学特性等方面进行了大量的研究。迄今，国内外对缓释制剂的研究有了长足的进展，并已有大量成熟产品应用于临床。与西药缓释制剂的研究相比，中药缓释制剂的研究非常少，已大大滞后。我国从70年代末开始研究口服缓释制剂，但中药缓释制剂的研究是近几年才逐渐开展的。本文就中药缓释制剂的研究进展作以综述。
引证文献(6条)
1.张娅.俞永琼中药缓控释制剂及药用辅料的研究进展[期刊论文]-云南中医中药杂志 2009(12)
2.刘文.宋信莉.林昶天麻钩藤饮控释胶囊的制备及体外释放度试验[期刊论文]-中华中医药学刊 2008(11)
3.贺福元.周宏灏.罗杰英.邓凯文.伍勇.黄胜中药控缓释制剂研制若干基础理论问题的研究[期刊论文]-中成药2008(5)
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5.陈力.刘砚韬.张伶俐中药缓、控释制剂的研究进展[期刊论文]-四川生殖卫生学院学报 2006(3)
6.钱亚琴.刘汉清.庄炜.孙玉雯中药缓释、控释制剂的研究进展[期刊论文]-广西中医学院学报 2004(3)
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中药新剂型的研究进展 [摘要]目的：探讨我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展；方法：通过查 阅有关资料，对我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展情况进行汇总分析；结果：本文就我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展进行了综述； 结论：中药通过充分发挥其药物制剂的特点，改进制剂剂型及技术，从整体上提高了中药制药的技术水平。 关键词:中药新剂型;缓释制剂;研究进展 中药是中华民族灿烂文化的重要组成部分，在祖国传统医药理论指导下生产应用的中药，为人类的健康与发展作出了积极的贡献，中药在防病治病、康复保健方面显示出的独特优势和魅力，其所产生的特有疗效与作用，受到国内外医药学界越来越广泛的重视。本研究针对临床中药最常用制剂类型，并结合在中药剂型改进方面的一些经验，简述现代药剂学中的新剂型和新技术在中药新剂型开发中的应用，以期对中药新剂型的开发提供参考。、 1经皮给药制剂 1.1巴布剂：载药量大、透皮效果好、药量成分可控、透气性好、对皮肤无刺激。巴布剂广泛应用于内外科疾病，具有良好开发价值和市场应用前景。研究表明，一些活血化瘀和芳香开窍类中药，如当归、乳香、没药、丹参、红花、川芎、血竭、冰片等，都能提高皮肤细胞的通透性，刺激皮肤腺体开口增大，改善微循环及机体血流动力学朱鲲鹏等将辣椒碱和蟾酥制成复方辣椒碱巴布剂，以粘着力等指标考察优选了巴布剂的处方[1]。优选巴布剂的最优配比组成为胶粘剂：赋形剂：填充剂：软化剂：保湿剂=8:8:4:3:5。该制剂应用方便，刺激性较小。 1.2气雾剂：具有奏效快，使用方便等特点。外用可避免对创面的刺激性，吸入时则可减少胃肠道副作用，用于心绞痛、哮喘等中、急症如复方丹参气雾剂对心绞痛速效作用显著，总有效率94．12%(片剂组仅8%)，平均起效时(3.461±1．352)min。救心气雾剂经临床201例观察，治疗心绞痛总有效率达92%，大多数病例3min内起效5min内止痛，其药效止痛作用与硝酸甘油相似[2］ 1.3微乳：能同时改变皮肤角质层脂性和极性，并促进药物渗透和吸收，有很强的促吸收。辣椒碱乳中辣椒碱的累积经皮渗透量远远高于辣椒碱乳膏和辣椒碱水凝胶。蛇床子素微乳中蛇床子素的稳态渗透为蛇床子饱和溶液的25.5倍，说明微乳对蛇床子有很强的促透能力。 2滴丸 滴丸是在中药丸剂的基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。与传统的片剂相比，滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激作用小、服用方便等优点，且对其主要成分的研究与质量控制已达分子水平。由于滴丸是骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极小的晶粒存在，故可提高难溶性药物的生物利用度，舌下含服经舌粘膜迅速吸收进入血循环，因而起效快。复方丹参滴丸中由
中药制剂的现状调查报告 摘要：本文通过查阅相关文献资料主要对我国四川、哈尔滨、河南地区的知名制药生产企业的中药制剂生产情况、剂型现状进行了较为详细的调查，并对目前重要剂型的研究现状进行了分析与思考。 关键词：中药制剂；改进；调查 中药剂型历史悠久，内容丰富，品种繁多，近几十年来中药剂型的研究，大量吸收了现代药学理论和技术，研究开发出许多中药新剂型，为临床用药提供了多种给药途径和有效的防治药物[1]。然而目前中药剂型研究尚有不少问题值得深入探讨。随着社会的发展，科学技术的进步，中药原有的药物剂型就显示出它的局限性，如用于急症救治的汤剂、散剂、丸剂等都是属于口服给药剂型。 1调查的内容和方法 1.1调查内容 1.1.1调查我国目前中药厂剂型的现状 1.1.2调查我国人民常用中药剂型 1.1.3我国中药剂型目前存在的不足 1.2调查方法 网络数据资源调查：通过网络数据资源对中药剂型的间接调查，如通过对中国期刊数据库、万方数据库、维普数据库和网络上对我国具有代表性的制药企业（哈尔滨制药六厂、河南羚锐制药、四川迪康制药、四川光大制药、四川恒瑞制药）的中药剂型进行调查。 2调查结果 口服瓶剂痛经口服液藿香正气等生白口服液等三精双黄连膜剂 软胶囊风痛安胶囊等上清胶囊莱迪胶囊等培元通脑胶囊乙酰螺旋霉素气雾剂
片剂元胡止痛片罗格列酮片等胃疼宁片等盖中盖、严迪中药巴布剂宫糜膏等通络祛痛膏 微囊制剂九味羌活颗粒等香砂养胃丸等 脂质体制剂[3] 缓释控释制格列齐特缓释片 中药配方颗粒小儿感冒颗粒等抗病毒颗粒等青石冲剂等护彤小儿颗粒新型中药剂型18% 新型中药剂型26% 传统中药剂型82% 传统中药剂型74% 从表1可明显看出，中成药的剂型中，口服液、胶囊、颗粒剂、片剂最多；而膜剂、微囊制剂、气雾剂、脂质体制剂等剂型较少。这可能是因为后者工艺复杂、开发难度较大。 根据图1、图2分析，我国传统中药剂型仍占总剂型量的主要部分，对新型剂型的生产开发严重不足，医药相关部门及机构应加强对新药剂型的开发力度和研究，以便祖国中医药事业的健康发展 3 讨论与思考 本次调查我国四川等地知名制药企业的具有代表性的中药制剂，并对这些企业的中药剂型生产情况进行了比较。从本次调查的结果来看，我国由于医药工业对制剂研究一直不够重视，制剂改革长期处于落后状态，这在中药行业表现更为明显，目前应大力改进我国中药的剂型，并有的放矢地选择中药剂型。 3.1 中药剂型改革还存在不足 尽管在中药剂型改革方面已经作了大量工作，但传统剂型仍在市场上占很大比例，而传统的中药剂型饮片、汤剂、膏、丹、丸、散，因固有的粗、大、黑和显效慢、使用不便、疗效不稳定，使用减少，比例下降；中药相当于药物制剂的
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中药缓释制剂的研究 作者：马建民， 李宏， 王东风 作者单位：中国人民解放军第205医院药剂科,辽宁,锦州市,121001 刊名： 中成药 英文刊名：CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE 年，卷(期)：2003，25(7) 被引用次数：6次 参考文献(19条) 1.李瑞琳.吴旭初雷公藤缓释片与雷公藤片治疗类风湿关节炎的对比 1995(03) 2.李瑞琳.黄康.李杰帆雷公藤缓释片治疗类风湿关节炎32例的临床观察 1995(01) 3.聂诗明.张汉贞.平崇云雷公藤缓释片溶出度考察 1996(11) 4.赵瑞芝.欧润妹.袁小红大黄控释片的研究及其体外溶出特征 2001(02) 5.潘琦.高明菊.朱红涛左金缓释胶囊的研制及测定分析[期刊论文]-云南中医学院学报 2001(03) 6.郭建平.孙其荣.周全葛根黄酮胶囊的制备及体外释放动力学[期刊论文]-中草药 2000(01) 7.刘新.林於.喻录蓉小金丹漂浮缓释制剂的研究[期刊论文]-中成药 2001(02) 8.刘严明.杨洪元.徐建春胃幽净漂浮片的体外溶出度实验 1998(12) 9.田景汤.王静.张华冰硼贴片及其制备工艺的研究 1995(02) 10.马云淑.赵浩如.林以宁丹皮酚及其磷脂复合物的体外透皮初步研究 1999(04) 11.姜洪芳.汪国华丹皮酚复乳型凝胶的制备[期刊论文]-中成药 2001(03) 12.沈岚.朱卫丰.蔡贞贞不同基质丹参凝胶的释药比较实验[期刊论文]-中成药 2000(02) 13.马树人.钟天耕.于筛成丹参凝胶剂的释药研究 1999(02) 14.陈小平.石庭森苦参白蛋白微球的制备 1995(02) 15.黎维勇.杜瑞明.冯敢生白芨微球的研制及其肝动脉栓塞实验研究 1999(01) 16.黄圆.侯世祥.林红宇草乌肝靶向白蛋白微球的制剂学研究[期刊论文]-中国中药杂志 1999(12) 17.曾凡彬.陆彬.杨红盐酸川芎嗪肺靶向微球理化性质的研究 1998(08) 18.关海珊.李药兰壳聚糖-绞股蓝皂苷缓释微球研制 1997(06) 19.高晓黎.孙殿甲.程利勇去氧骆驼蓬碱注射用乳剂中药物的相分布和体外释药研究[期刊论文]-中成药 2000(02)相似文献(10条) 1.会议论文狄留庆.单进军中药缓释制剂的研究思路与方法探讨2006 中药缓释制剂系指以临床疗效确切的中成药为研究对象,在研究其有效物质基础及其体内过程基础上,采用现代缓释技术延缓药物的释放,从而达到减少给药次数、提高疗效的一类制剂。中药缓释制剂的研究主要包括中药复方物质基础研究、中药复方物质基础体内过程研究、中药有效物质基础的缓释方法及其剂型成型工艺研宄、中药缓释制剂的体内外评价方法研究等。当前研究开发中药缓释制剂的技术难点在于中药复方有效物质基础及其体内过程,中药缓释制剂的体内外评价方法。因此,在已上市中成药应用的基础上,确定研究开发其缓释制剂的选题意义,进而研究其有效物质基础后再选择与治疗疾病相关的主要活性成分建立缓释制剂的评价方法,是当前中药缓释制剂研究开发的基本思路。 2.期刊论文吴伟康.奉建芳中药缓释制剂研究之管见-中成药2001,23(6) 对目前中药缓释制剂的研究与应用与西药缓释制剂相比相对滞后的原因作了初步分析,结合临床应用特点、剂型屯特点及研究程度等对中药缓释制剂研究现状进行了初步总结,并将中药缓释制剂研究过程中有关物质基础的研究、中药的前处理、缓释制剂的设计、成型工艺的研究及质量监控定量指标的确定与质量评价方法的建立等5个方面作为需要解决的关键性问题提出了自己的看法. 3.会议论文朱盛山.刘艳.索绪斌中药缓释制剂药代动力学的问题分析——体内环境的复杂性2009 中药缓释制剂药代动力学是当今药代动力学研究的一个难点，面临着诸多的问题。体内环境是影响中药缓释制剂药代动力学的一个重要方面。本文从胃肠道环境、肝脏代谢、肾排泄过程及动物和人体环境的差异性等方面，探讨了体内环境对中药有效成分的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学参数的影响，科学分析了中药缓释制剂药代动力学及体内外相关性研究的问题和难点，对促进中药新药研究开发，实现中药现代化具有重要意义。 4.期刊论文黄媛.刘军.蔡光明中药缓释制剂研究进展与现存问题-解放军药学学报2009,25(4) 本文结合缓释制剂近年来的研究进展,阐述了中药缓释制剂研究的现状,并对目前中药缓释制剂的研究与应用相对滞后的原因作了初步总结,针对中药的特殊性对制剂研究中需解决的问题进行了分析,并对中药缓释制剂研究过程中有关物质基础的研究、质量评价方法的建立等关键性问题进行了探讨.
药物制剂开发研究流程 By 二师兄 （1）前期准备工作（处方前研究）： a：文献检索，如果是三类or六类，通过文献检索查询国外处方构成，有那些成分如稀释剂是什么，润湿剂，黏合剂是什么等等，常用的文献检索工具有各国家药典，Merck索引，FDA，EMEA， Drugfuture，百度，Google（千万不要小看百度和google，这两个异常强大）等网络工具。通过这些资料的收集，能对原料药和其制剂的专利家族信息，原料药测试方法，药物杂质，溶出方法等进行充分的了解，对后续的工作有指导意义。 b：参比制剂的购买，必须是原研厂家可做参比药物的规格，本品种为300mg，最好能每个规格选择至少3批不同批号的产品用于对照制剂研究。评价的项目有片形，颜色，刻字，包装规格，包装材质，密封系统，棉花和干燥剂，片重，厚度，硬度，水分含量，脆碎度，崩解时限，含量，杂质等。 c：辅料采购，对原研药处方组成进行分析后确定使用了的辅料，同时采购可能需要用到的辅料。 d：包装材料的采购，参照原研厂家的包装，并结合目前国内及公司本身情况，拟定包材种类，进行采购。 e：API的采购，同时进一步了解原料药理化性质，如结构式，分子量，晶型，结晶习惯，溶解度，稳定性，LogP， PKa，熔点，粒径分布，堆/实密度，可压缩性，流动性，吸湿性，比表面积等一列的数据。评价原料药稳定性数据，残留溶剂，原料药的质量标准，原料药的含量，杂质等。注意化学纯度和光学纯度，可以以先采购小样，然后检测择优选择。 f：API原料采购回后：测定其物理化学性质后，重点考察其稳定性及与辅料的配伍研究。 I：根据文献资料所述，选择合适的辅料同原料药按照一定的比列，在不同的外界条件下进行该实验，目的在于在较短时间内寻找到同原料药搭配相对比较稳定的辅料。 II：（差示扫描热分析DSC）测量药物热焓和温度随程序温控的变化。具体研究药物纯度，多晶形及亚稳态，无定形态。快速检测原料药同辅料之间是否
中药新药药学研究技术 要求 Document number：WTWYT-WYWY-BTGTT-YTTYU-2018GT
中药新药药学研究技术要求 第一部分中药新药分类及申报资料项目 本文中的中药是指在我国传统医药理论指导下使用的药用物质及其制剂。 本文中的天然药物是指在现代医药理论指导下使用的天然药用物质及其制剂。 一、注册分类及说明 （一）注册分类 1、未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂。 2、新发现的药材及其制剂。 3、新的中药材代用品。 4、药材新的药用部位及其制剂。 5、未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。 6、未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。 7、改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂。 8、改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂。 9、已有国家标准的中药、天然药物。 （二）说明 注册分类1～8的品种为新药，注册分类9的品种为已有国家标准的药品。 1、“未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂”是指国家药品标准中未收载的从植物、动物、矿物等物质中提取得到的天然的单一成份及其制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上。 2、“新发现的药材及其制剂”是指未被国家药品标准或省、自治区、直辖市地方药材规范（统称“法定标准”）收载的药材及其制剂。
3、“新的中药材代用品”是指替代国家药品标准中药成方制剂处方中的毒性药材或处于濒危状态药材的未被法定标准收载的药用物质。 4、“药材新的药用部位及其制剂”是指具有法定标准药材的原动、植物新的药用部位及其制剂。 5、“未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂”是指国家药品标准中未收载的从植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成份组成的有效部位及其制剂，其有效部位含量应占提取物的50％以上。 6、“未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂”包括： 传统中药复方制剂； 现代中药复方制剂； 天然药物复方制剂； 中药、天然药物和化学药品组成的复方制剂。 传统中药复方制剂应在传统医药理论指导下组方，以传统工艺制成，处方中药材必须具有法定标准。 现代中药复方制剂应在传统医药理论指导下组方，可以采用非传统工艺制成。 天然药物复方制剂应在现代医药理论指导下组方，其适应症用现代医学术语表述。 中药、天然药物和化学药品组成的复方制剂包括中药和化学药品，天然药物和化学药品，以及中药、天然药物和化学药品三者组成的复方制剂。 7、“改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂”包括：不同给药途径之间相互改变的制剂及局部给药改为全身给药的制剂。 8、“改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂”是指在给药途径不变的情况下改变剂型的制剂。 9、“已有国家标准的中药、天然药物”是指我国已批准上市销售的中药或天然药物的注册申请。 二、申报资料项目
中华中医药学会第九届制剂学术研讨会论文汇编 ４．５寻求药监部『Ｊ支持，建立医院制荆网络《约品管理法》第２５条规定，特殊情况下，经药品监督管理部门批准，医疗机构配制的制剂可以在指定的医疗机构之间调剂使用。对于临床必须、市场无供应、生产批量小、生产技术及生产条件要求高的品种，医院制剂室相互之间可以形成网络，某一品种可集中有条件的制剂室生产，既节省资源，又保证质量。 ４．６认真执行各项法规近年来，国家加大了法规建设的力度，药品法规及其监督机制不断完善。新的《医疗机构制剂许可证》验收标准、《医疗机构制剂配制质量管理规范》、新修订的《中华人民共和国药品管理法》和《医疗机构约事管理暂行办法》《医疗机构制剂注册管理办法》相继颁布并实施，这些法规将对医院制剂的配制管理规范化、标准化、法制化产生较大的影响。药剂工作者应主动适应改革，端正态度，认真执行各项法规，深刻认识到规范配制管理、提高制剂质量是医院制剂发展的根本方向。 ４．７加快人才培养，提高人员素质。人员素质是保证医院制剂质量的关键，应对从事医院制剂的所有操作人员和负责人进行ＧＭＰ和ＧＰＰ的培训，提高他们的素质，使制剂室逐步实现硬件、软件和人员素质达标。要通过多种途径（继续教育、进修等）加快药学人才培养，解决知识老化和新技术匮乏等问题，以适应医院制剂发展的人才需求。要加强科学管理，着眼于未来，引进和培养新一代的高学历药学人才，进一步提高医院制剂水平。 总之，医院应根据自身优势与特点，立足于开展特色制剂、创新剂型，加强医院制剂网络建设，控制规模、保证质量，实现从供应保障型向技术服务型的功能转变【３ｌ；坚持医院制剂是医院药学不可或缺的一部分、医院药学的“返朴归真”是以患者为中心这一理念，医院制剂的发展才会有新路。 发展基层医院中药制剂室的几点建议 刘本臣刘军 银川市中医医院（银川７５０００ｔ） 摘要：目的了解医院中药制剂的性质、任务以及发展的现状，研究影响基层医院中药制剂发展的原因和对策。方法根据分析基层医院中药制剂的特点，讨论发展医院中药制剂和改善中药制剂管理的可行性。结果发展中药制剂利国利民，但基层医院专科特色不明显，中药制剂生产规模小，协定处方积累少，不适应现阶段中药制剂的管理，现阶段中药制剂的管理也不利于医院中药制剂的发展。结论基层医院应加强专科建设，联合起来走发展中药制剂的道路，监管部门在医院中药制剂硬件要求、制剂品种注册等方面应适应中医药特点而逐步改善对医院中药制剂的管理。
丹棱中医医院 专科中药制剂研究计划 中医离不开中药，中药院内制剂是中医临床特色的体现和支撑，专科专病建设更不能没有特色制剂。为进一步加强我院骨伤科特色专科建设，医院将按《医疗机构制剂配制质量管理规范》要求逐步建立中药制剂室，按照临床需要研制出包括口服、外敷、熏洗、外搽等易用、价廉、疗效好的中药制剂。为确保骨伤科中药制剂的发展，现将院内制剂研究制定计划如下： 一、专科中药制剂的研发目标 三到五年内研制出三个以上特色明显，疗效确切，质量稳定，价格低廉的本院制剂品种。 二、专科中药制剂的研制原则 密切与临床结合，突出中医药特色，发挥中医药简便验廉的优势。 三、加强中药制剂人才队伍建设。 重视药剂人才队伍建设，引进和培养高学历、高素质中药人才,选派人员到上级中医医院制剂中心或具有一定规模的中药生产企业参观学习制剂知识。力争五到十年内建立一支院内制剂的人才队伍。
四、寻求合作单位,委托生产具有本院知识产权的中药制剂 根据现有国家关于中药制剂生产和使用的相关政策和规定，由我院具有丰富中医药知识的中医和中药人员提供和研制具有特色疗效的制剂配方，制剂配方以外敷、外洗、外贴、丸药内服或粉剂冲服为主，力求安全质量稳定。配方经相关专家论证后寻求具备生产能力的上级医院制剂中心或中药生产企业合作,委托其代为生产。 五、引进外院成熟制剂品种，满足专科专病建设需要。 随着我院业务不断发展，骨伤科等专科专病建设不断加强，临床科室需要申报专科特色制剂，特别是加强骨伤科重点专科制剂的研发。我院将制订措施鼓励研发。研发出来的制剂配方按制剂申报程序和规定申报。在未有自有制剂前，与上级中医医院合作，按相关规定引进成熟制剂服务于病人。 六、制订中药制剂室建设规划 受医院规模和制剂相关法律法规限制，以及医院制剂设施、环境、人员和技术方面条件的制约，我院制剂到目前为止没有开展相应工作。骨伤科主要采用外敷和外洗等粗加工方式使用中药，根据多年总结观察疗效确切，价格低廉，具有良好的社会效益和经济效益。骨伤科中药制剂作为中医特色的体现应加快研究发展。我们将制订开发新的医院制剂发展策略，力争五年内建立制剂室。充分发挥医院中药与医疗
目录 1、选题依据 (3) 1．1论文题目及研究领域 (3) 1．1．1论文题目 (3) 1．1．2研究领域 (3) 2、论文调查的意义 (3) 3、论文调查研究的内容 (3) 3．1调查我国目前中药剂型的现状 (3) 3．2调查我国人民群众常用中药剂型 (3) 3．3中药剂型的开发重点 (3) 3．4我国中药剂型存在的不足 (3) 4、调查方法及步骤 (3) 4. 1通过网络数据资源对中药剂型的间接调查 (4) 4．2通实地调查和询问 (4) 4．3记录查阅的资料和访问的资料，分别进行归类 (4) 4．4资料整理 (4) 4．5 撰写调查报告 (4) 5、论文进度计划 (4) 5．1选题 (4) 5．2查阅资料 (4) 5．3统计分析资料 (4) 5．4论文撰写 (4) 6、文献查阅及文献综述 (4) 7、参考文献 (9)
1、选题依据 1.1 论文题目及研究领域 1.1.1 论文题目:中药剂型改进的调查报告 1.1.2 研究领域:现代中药制剂 2、调查的意义 中药剂型历史悠久，内容丰富，品种繁多，近几十年来中药剂型的研究，大量吸收了现代药学理论和技术，研究开发出许多中药新剂型，为临床用药提供了多种给药途径和有效的防治药物。然而目前中药剂型研究尚有不少问题值得深入探讨。随着社会的发展，科学技术的进步，中药原有的药物剂型就显示出它的局限性，如用于急症救治的汤剂、散剂、丸剂等都是属于口服给药剂型。因此，服用后须经胃肠粘膜上皮细胞的吸收，进入血液循环后，分布到机体各部位产生药物效应。因而在药物产生效应之前将受到如下因素的影响：(1)胃的排空速率；(2)胃内容物；(3)胃肠分泌物及粘膜内的代谢；(4)血液循环一一肝脏的药理作用：(5)药物的溶出速率等，因而产生的药物效应缓慢，对处于昏迷状态，饮食不进的危重病人，还存在着服用不便等问题[1]。由于急症患者处于高度危急状况，固此，在治疗上必须争分抢秒急救，因而在药物使用上急需高效、速效、长效型药物，才能满足和适应医疗的需要，所以必须对原中药剂型进行改革，这也是发展中医事业的需要。本文拟对我国（重点是四川等地）中药企业、药店、医院的中药剂型现状进行了调查，通过调查研究，对我国的中药剂型有初步的了解，从而为准确把握当前全国中药剂型的实际现状，深化药品改革，加强医药品的针对性，提高中药剂型的实效性，探索实施中药剂型的新路子，提供了客观依据[1]。 3、论文调查研究的内容 3.1 调查我国目前中药剂型的现状 3.2 调查我国人民群众常用中药剂型 3.3 中药剂型的开发重点 3.4 我国中药剂型存在的不足 4、调查方法及步骤 本文通过查阅相关文献资料和对中药制药公司的调查分析以实现其目的。调查方法分为网络调查和实地调查两种。其一通过网络资源收集并调查现在最新研究进展和研究方向。其二实地调查了解中药制剂公司对中药剂型的开发利用现状和实地对群众的问卷调查。 4．1 通过网络数据资源对中药剂型的间接
中药微囊制剂研究进展 微囊技术是21世纪重点研究开发的高新技术，作为载体应用于各个研究领域，但在制药领域的研究尚待重视，特别是在中药给药系统研究方向，具有很大的开发应用价值。本文综述了微囊技术在药物制剂领域的应用进展，探讨开展中药微囊制剂研究的战略意义，为中药新剂型的研究提供新的思路和途径。 Abstract：Microcapsule technology is a high and new technology under the focused research and development in 21st century，which has been used in many research fields. However，its researches on preparation field should be paid more attention to，especially the research direction of TCM drug delivery system，which is of great value for development and application. This article reviewed the application progress of microcapsule technology in pharmaceutic preparation field，and discussed the strategic significance of the researches on TCM microcapsule preparation，with a purpose to provide research ideas and paths for the researches on the new formulations of traditional Chinese medicine. Key words：microcapsules；TCM preparation；research progress；review 微囊（microcapsules）是利用高分子天然或合成材料将固体药物或液体药物包裹而成的药库型微型胶囊。因其粒径在1～250 μm，属微米级，故名微囊。因药物经过微囊化后不仅能掩嗅掩味、提高药物的稳定性，更具有提高靶向性、缓释性，降低在胃肠道中的不良反应，减少复方配伍禁忌等众多优势，因此受到国内外的广泛关注，是现代给药系统研究的热点技术。近十几年来，将微囊技术应用于中药制剂研究领域在我国虽仍处实验室研究阶段，但其未来的制剂发展潜力极大，特别是在中药“缓释”“靶向”制剂研发和中药抗癌领域应用前景广阔，具有较高的研究价值。但与其他新剂型、新技术相比，目前对其研究的深度、广度、进度均有限，甚至未得到相关专业人士的重视。因此，笔者对中药微囊制剂进行综述，为中药药剂研究提供参考，并为这一领域的未来发展提出建议。 1 研究现状 中药微囊的研究初期，模型药物多以挥发油类为主，如杜仲挥发油、藿香挥发油、陈皮挥发油，其研究多以单味药材的挥发油为囊心物，或以多味药材的挥发油混合物为囊心物进行包囊，方法多为复凝聚法和喷雾干燥法，其制剂目的一般为矫臭、矫味、液态药物固态化等。随着研究的不断深入，微囊研究已进入现代药剂学研究领域，涌现出更有制剂学价值的微囊制剂。 1.1 抗肿瘤中药微囊制剂 从治疗领域看，目前微囊制剂的研究领域较为广泛，各类科研基金均有支持，但总结近10多年的文献报道，研究热点多集中在抗肿瘤的研究。张氏等[1]制备了治疗乳腺癌的秋水仙碱微球，由于秋水仙碱单体具有较大的毒性，故采用人血
肛肠科中药制剂研究计划和实施情况 东海县中医院肛肠科是连云港市中医重点专科，经过近二十余年的临床和科学研究，制订和优化了中医药治疗肛肠病的诊疗方案。并且研制出多个院内制剂，在治疗专科专病方面形成独特优势，方便了病人，提高了疗效。根据临床的需要，要继续进行深入研究，不断提高临床疗效，在现有品种的基础上，研究出更多更好的中药制剂。 现有中药制剂有：硝矾洗剂、柏香膏和黄连膏。 一、硝矾洗剂 方药组成与制法：芒硝300g、白矾150g、硼砂150g、冰片30g。上药混和碾为细末，密闭保存备用。 功能与主治：清热解毒、活血消肿、润燥软坚、防腐止痛。用于各种痔疮的术前及术后坐浴。 用法：大便后坐浴，每次用硝矾洗剂30g，放入坐浴盆中，冲入开水1000ml 左右，使散剂溶化。坐浴前温开水洗净肛门部，先坐盆上热气熏蒸，待水温降至40o C以下后坐浴，若创口附近有水肿者，宜用手指轻轻按摩，每次坐浴时间为30min左右，早晚各一次。 二、加味黄连膏 方药组成与制法：黄连180g、当归300g、生地600g、姜黄180g、乳香90g、没药90g、冰片30g、麻油6000g、黄蜡1500g。将乳香、没药、冰片分别研为细粉另放，黄连、当归、生地、姜黄分别打碎，放入麻油内，浸泡3天，倒入锅内慢火熬至微枯，捞除残渣、过滤。乳香、没药细粉兑入，搅匀化尽，再加黄蜡（夏季多加，冬季少加）、冰片入油内熔化，倾入容器中。容器中事先准备好大小不等的纱布条，制成油纱条后备用。 功能与主治：清热润燥、解毒消肿、止痛生肌、活血祛腐。用于肛肠科术后创面换药及引流，加速创面愈合，减少术后并发症的发生。 用法：术后创面即压迫黄连膏油纱条，病人每日大便后硝矾洗剂坐浴，根据创口大小深浅而分别取适当大小的黄连油纱条，内痔结扎外痔切除术者油纱条纳入肛内及敷于肛缘外创面。肛瘘切除术换药时油纱条一定要敷到创口底部，并超
缓释控释药物市场和研究现状 1．概述： 目前新化学结构药物的研究和开发越来越需要更大的投资并且越来越艰难。有关资料表明，近年来国外开发一个新药的周期一般需要八九年时间，资金投入七八亿美元，开发风险越来越大。面对这种情况，业内人士认为对已经上市的药品进行剂型改革，将其开发成服用方便、附加值较高的控缓释制剂，不失为新药开发的一种补充和有效手段。 控缓释制剂的研究始于50年代末,1965年开始有文献发表,70年代被医药界认可，近20多年来受到制药领域的普遍重视，发展较快,上市的药物品种和制剂类型逐渐增多,发展成各具特点又相互结合的三种类型:定时、定速、定位释药。1999年度全球此类产品销售额接近100亿美元，2002年，全球口服控缓释制剂市场销售额为216亿美元，据预测，2005年全球释药技术市场销售额可望达到1000亿美元（中国医药报） 2．研究热潮： ?决策资源（Decision Resources）公司的新报告《新涌现的生物药物释放系统》研究报告，论述了目前采用的主要的新的药物释放系统，认为在以后的10年中，药物释放技术的最新的创新将成为全球医药公司新的增长点之一。 ?强生公司2002年巨资收购了国际最著名的释药技术公司ALZA，很多著名跨国公司也都有缓控释产品上市或临床研究。 ?缓控释给药系统是国内最著名的沈阳药科大学，南京药科大学以及多个医科大学的药学院的重点学科，多年都有多个缓控释药的研究项目 ?在2004年，郑筱萸特别提出希望利用释药技术，对中药原料精加工，提高其附加值，以提高中国在这一领域的地位。 ?中国药典从１９９０年版开始收载“控释片”,２个品种(即为盐酸地尔硫卓控释片、茶碱控释片。１９９５年版及其增补本收载了８个缓释制剂、７个肠溶制剂,共计１５个品种。由于国内外缓释／控释制剂开发研究的势头正旺,因此,该类制剂的质量控制自然成为不可忽视的环节。２０００年版美国药典(ＵＳＰ２４)共收载４５种缓释／控释制剂。２０００年版中国药典将在１９９５年版的基础上增订４个缓释制剂品种,共计１９个品种。该版药典还增订“缓释、控释制剂指导
WORD格式可编辑 实验一益元散、硫酸阿托品散的制备 一、实验目的 1．掌握一般散剂、含毒性成分散剂、含共熔成分散剂的制备方法及其操作要点。2．熟悉等量递增的混合方法与散剂的常规质量检查方法。 二、实验题要 1．含义散剂系指一种或多种药物经粉碎、混合而制成的粉末状剂型。根据用途可分为内服散剂和外用散剂。按药物性质分可分为一般散剂、含毒性成分散剂、含液体成分散剂、含低共熔成分散剂。其外观应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致，且装量差异限度、水分及微生物限度应符合规定。 2．制备工艺流程处方拟订一物料准备一粉碎一过筛一混合一分剂量—质检一包装。 3．细度要求对于不同的药物可采用不同的粉碎方法，且根据临床需要及药物性质不同，粉末细度应有所区别。一般内服散剂，应通过5—6号筛；用于消化道溃疡病的散剂，应通过7号筛；儿科和外用散剂，应通过7号筛；眼用散剂则应通过9号筛。 4．制备要点混合操作是制备散剂的关键。目前常用的混合方法有研磨混合法、搅拌混合法和过筛混合法。若药物比例相差悬殊，应采用等量递增法混合；若各组分的密度相差悬殊，应将密度小的组分先加入研磨器内，再加入密度大的组分进行混合；若组分的色泽相差悬殊，一般先将色深的组分放入研磨器中，再加入色浅的组分进行混合。 5．其他若处方中含毒性成分，应添加一定比例量的赋形剂制成稀释散(亦称倍散)，或测定毒性成分的含量后再配成散剂。若含低共熔成分，一般先使之产生共熔，再用其他成分吸收混合制成散剂。 三、实验内容 （一）益元散 [处方] 滑石 30．0g 朱砂 1．5g 甘草 5．0g [制法] 朱砂水飞成极细粉，滑石、甘草各粉碎成细粉(过六号筛)。取少量滑石粉置于研钵内先行研磨，以饱和研钵表面能，再将朱砂置研钵中，以等量递增法与滑石粉混合均匀，倾出。取甘草置研钵中，以等量递增法加入上述混合物，研匀，按每包3g分包，即得。 [功能与主治] 清暑利湿。用于感受暑湿，身热心烦，口渴喜饮，小便黄少。 [质量要求] 1．性状本品为浅红包粉末；味甜，手捻有润滑感。 2．定性鉴别显微鉴别，观察本品显微特征。薄层色谱鉴别本品中甘草次酸。3．检查 (1)水分：依照《中国药典》2000年版(一部)附录ⅨH烘干法测定本品水分含
中药胃内漂浮制剂研究现状 何岚袁强 （浙江中医药大学药学院，浙江杭州310053） 摘要：胃内漂浮制剂是通过药物缓释技术来延长制剂胃内滞留时间，达到增加药物吸收，提高生物利用度的目的。本文分析了近20年来胃内漂浮制剂在中药制剂研究中的应用，并就中药胃内漂浮缓释剂的研究现状进行了综述。 关键词：中药制剂；胃内漂浮制剂；药物缓释；研究进展 胃内漂浮制剂是指一类能滞留于胃液中，延长药物释放时间，改善药物吸收，利于提高药物生物利用度的制剂。漂浮制剂吸收部位的滞留时间可从2～3 h延长达5～6 h，并具有骨架释药的特性，可以提高药物的生物利用度［1］。本文分析了近20年来中药胃内漂浮制剂的研究现状，综述如下。 1中药胃内漂浮制剂 1.1 胃内漂浮制剂原理：胃内漂浮制剂系应用流体动力学平衡原理(hydrodynamcally balanced system, HBS)设计而成［2］，由药物和一种或多种亲水凝胶骨架材料及其他辅助材料制成，口服与胃液接触后产生水化作用，制剂表面形成一层凝胶屏障而使制剂体积膨胀，因密度小于胃内容物的密度 (1.004-1.010g/cm3)而漂浮于胃液上,使其不受胃排空的影响。凝胶屏障控制了外围水分的进一步渗入和凝胶内药物的扩散，并长时间保持一定的形状。HBS系统随着时间的延长，水分逐渐向内渗入，一部分药物通过凝胶层扩散释放，另一部分药物则随凝胶的溶蚀而溶出［3］，达到控制药物释放的目的。 HBS系统药物的释放属基质控释型，符合Higuchi方程。周毅生等［4］根据HBS原理研制了左金胃内滞留漂浮型缓释片。结果发现体外释药符合Higuchi方程,体外释药量与释药时间有良好的相关性。 1.2 中药胃内漂浮制剂特点：中药胃内漂浮缓释制剂能缓慢溶解、扩散，既充分体现胃内漂浮制剂自身特点，又具有独特优势：①可发挥中药具有长效特点，长于治疗慢性病的优势；②可减少用药次数和用药量，掩盖苦味并减少对胃的刺激性；③降低剂量、减少服药次数；④降低毒副反应，克服一般制剂生物利用度低的缺点；⑤美化成品外观，方便患者。 中药复方胃幽漂浮片［5］，能在胃内长时间释放有效成分，提高药物对幽门螺杆菌的直接杀灭作用。于绍军等研制成的中药复方胃内漂浮滞留缓释片剂［6］，通过体外试验发现其起漂时间在15min之内，漂浮可达5 h 以上。 1.3 胃内漂浮制剂的制备辅料 1.3.1 常用骨架材料: 胃内漂浮制剂一般采用亲水凝胶聚合物和蜡质材料等。Gerogiannnis V.S.等［7］研究了各种材料的膨胀与漂浮性能,认为水凝胶材料分子量越大，水化速度越慢，漂浮性能越好,并建议选择分子量大及疏水性能好的材料,利于剂型滞留于胃内。目前常采用的亲水凝胶聚合物有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、羧甲纤维素(CMC-Na)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、羟乙基纤维
制剂制备工艺研究指导原则（讨论稿） 药物必须制成适宜的剂型，才能用于临床。若剂型选择不当，处方工艺设计不合理，不仅影响产品的理化特性（如外观、溶出度、稳定性），而且可能降低生物利用度与临床疗效。因此，正确选择剂型，设计合理的处方与工艺，满足不同给药途径的需要，提高产品质量，此项工作在新药研究与开发中占有十分重要的地位。 为了保证药物产品安全有效，质量稳定，选择最佳剂型，设计合理的处方与工艺，规范制剂研制程序，特制订本指导原则。 本指导原则，适用于常规制剂，特殊制剂如脂质体、微囊、微球等可参照执行。 一、剂型选择的依据 研究任何一种剂型，首先要说明选择该剂型的依据，有何优点或特点。同时要说明该剂型国内外研究状况，并提供国内外文献资料。 二、处方前工作 在处方设计前应查阅有关文献资料，或进行必要的实验研究工作。 （一）掌握主药的分子结构、药物色泽、臭味、颗粒大小、形状、晶型、熔点、水分、含量、纯度、溶解度、溶解速度等物理化学性质，特别要了解热、湿及光对药物稳定性的影响。同时对所用辅料也应掌握其理化特性，为处方设计与工艺研究提供科学依据。 （二）主药与辅料相互作用研究：一类新药应进行主药与辅料相互作用的研究，其他类新药必要时也可以进行此项研究。以口服固体制剂为例，具体实验方法如下：可选若干种辅料，如辅料用量较大的（如赋形剂、填充剂、稀释剂等）可用主药：辅料=1：5的比例混合，若用量较小的（如润滑剂），则用主药：辅料=20：1的比例混合，取一定量，照药物稳定性指导原则中影响因素的实验方法，分别在强光（4500±500LX）、高温（60℃）、高湿（相对湿度90±5%）的条件下放置10天，用HPLC或其他适宜的方法检查含量及有关物质放置前后有无变化，同时观察外观色泽等药物性状的变化。必要时，可用纯原料做平行对照实验，以区别是原料本身的变化还是辅料的影响，有条件的地方可用差热分析等方法进行实验，以判断主药与辅料是否发生相互作用，根据实验结果，选择与主药没有相互作用的辅料，用于处方研究。 三、处方筛选与工艺研究 （一）如研究制剂系国内外已生产并在临床上使用的品种，而采用的处方与已有的品种主药、辅料种类及用量完全一致，并能提供已有品种处方的可靠资料，则可不进行处方筛选研究。同样如制备工艺与已有品种完全一致，并能提供有效证明，也可不进行制备工艺研究。若只有辅料种类相同，而用量不同，则应进行处方筛选。凡自行设计的处方与工艺均应进行处方筛选与工艺研究。 （二）辅料的选择 1．辅料选择的一般要求：辅料是主药外一切辅料的总称，是药物制剂的主要组成部分，应根据剂型或制剂成型与基本性能及给药途径的需要选择适宜的辅料，例如小剂量片剂，主要选择填充料或稀释剂，以便制成适当大
浅述口服缓控释片剂的研究进展 姓名：汪惠专业：12制药工程年级：12级一班学号：12313035 正文： 缓控释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂，与普通制剂相比，通常具有以下优点。首先，对于半衰期短的或者需要频繁给药的药物，可以减少给药次数，从而提高患者的顺应性。其次，血药浓度峰谷波动小，血浓平稳，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，保证药物的安全性和有效性。以下简要综述近几年口服缓控释片剂的研究动态和发展现状。 1 骨架型缓控释片剂 骨架型缓控释片剂是依靠其骨架材料作为阻释剂，药物被包藏在不同的骨架中，以减缓药物的溶出速度和扩散速率而达到缓控释的效果。 1.1 亲水性凝胶骨架片 这类骨架片主要材料为羟丙甲纤维素(HPMC)，药物的释放速度取决于药物通过凝胶层的扩散速度。 贺周扬等[1]经过正交设计实验优化处方的测定，表明该凝胶骨架片具有良好的缓释效果。高源等[2]筛选出HPMC K100M用量为40%的骨架片剂无突释效应，缓释周期12小时。 中国药科大学的王福坚等[3]利用Box-Behnken效应面法筛选酒石酸美托洛尔聚氧乙烯骨架片的处方，并取得良好的缓释效果。 当前亲水凝胶骨架片的研究基本上是骨架型缓释片研究中最多的一部分，大多数药物均可利用其制成缓释制剂。 1.2 蜡质类骨架片 蜡质骨架片的骨架材料通常为水不溶但可溶蚀的蜡质材料，其释药机制主要为孔道扩散与溶蚀释放。 Bhalekar等[4]比较了蜂蜡和巴西棕榈蜡两种蜡质对缓释效果的影响,结果发现这两种蜡质材料骨架片的释放均达到了缓释效果。方平飞等人[5]经过单因素考察和正交设计优化制备工艺得到该蜡质骨架片最佳工艺条件。 与其他类型缓释材料相比，蜡质骨架材料具有一定的优点。今后研究的重点主要放在制备工艺的选择和优化。 1.3 不溶性骨架片 不溶性骨架片主要以聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物等为骨架材料。这类骨架片在药物释放以后，不溶性骨架材料整体从粪便排出。 柴佩华等[6]用湿法制粒压片法制得片剂，最后实验测得其累积释放度符合硝苯地平缓释片的释放要求。 因为此类骨架材料不能降解，可能导致药物释放的不完全，从而降低药物的生物利用度。所以此类骨架片的应用不多，相关的文献报道也比较少。 1.4 新型骨架片 在以上传统单一型骨架片的基础上，研究人员不断引入新的设计思想，使骨架释药系统在保持现有的剂型优势的同时更加完善，以下简要介绍几种新型骨架片。 1.4.1 多层骨架片 多层骨架片是通过调节各层排列方式，改变释药面积和各层采用不同骨架及载药量来调节释药速率。能够克服单一骨架系统释药速率随时间逐渐减小的缺陷，有时甚至能达到良好的控释效果。这类骨架片通常可以得到HMH、HML、LML等多种类型的多层骨架片[7]。 H.V. Chavda等[8]研究表明这种三层骨架片可以延缓药物的释放，且调节各层瓜尔胶的
化学药物制剂处方及工艺研究 化学药物制剂处方及工艺具有重要性、必要性以及特殊性，而对其管理是保证其特点为患者带来福音的先决条件之一。所以，通过对化学药物制剂处方工艺的研发现状进行了解，并且发现其中存在处方工艺缺乏详细备案数据、忽略成本等问题，并结合当前的药物行业发展现状，建立信息反馈机制，健全相关法律制度，是实现对药物进行有效管理的重要依据。 标签：化学药物制剂；处方工艺；管理 [Abstract] The formulation and technology of chemicals are important，essential and special，and the management of it is one of the preconditions of ensuring their features and bringing the gospel to patients，therefore，mastering the research status of formulation and technology of chemicals，finding out the issues of lack of detailed record data and neglecting cost in the formulation and technology，establishing the information feedback mechanism combined with the development status in the medicine industry and improving the related legal system are the important basis for realizing the effective management of drugs. [Key words] Formulation of chemicals；Technology of prescriptions；Management 随着制药行业的飞速发展，国内的药品制剂技术、药品管理水平等方面也在不断的发展与提高。而保证化学药物制剂疗效的前提是化学药物制剂的处方及工艺具有科学性和有效性，所以，在对药物制剂进行有效管理时，应该从化学药物制剂处方及工艺方面着手。对药物制剂的处方、工艺参数进行有效管理，是实现药物产业化的重要保障。从化学药物制剂处方及工艺的研发过程以及研发理念等方面进行综合分析，并针对其中存在的问题进行研究与探讨，是药物制剂管理的发展方向之一。 1 化学药物制剂处方工艺的现状 化学药物制剂处方工艺的发展进程是中国制药行业的核心内容之一，而且也是化学药物制剂生产的主要依据。随着新技术、新设备的研发与投入使用，化学药物制剂处方工艺愈加的完善，但是在实际的研发过程中，化学药物制剂处方工艺的设计理念并没有考虑研发成本，而且也没有对某一处方的详细数据进行备案[1]。例如口服固体制剂，其目前的药物制剂处方工艺在辅料、主药等方面比较重视，但是对于裂片、粘冲、弹片等现象并没有找到合理的解决措施，所以，化学药物制剂处方工艺还处在成长阶段。药物制剂质量标准、新型制剂产业化以及药物对患者的治疗效果都是影响药物制剂管理的因素之一，中国对药物产业化的审批工作比较繁琐，所以制药企业在制定化学药物制剂处方及工艺时，会为缩短审批时间，在辅料使用、压片等方面进行简化。监管部门对化学药物制剂处方及工艺并不能起到有效管理作用，而且也因此而影响了企业对上市药品进行工艺创