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《药剂学》-罗红霉素的剂型设计

《药剂学》-罗红霉素的剂型设计
《药剂学》-罗红霉素的剂型设计

南开大学现代远程教育学院考试卷

2019年度秋季学期期末(2020.2) 《药剂学》

主讲教师:卢亚欣

一、请同学们在下列(20)题目中任选一题,写成期末论文。

1、硝苯地平

2、奥美拉唑

3、酮康唑

4、阿昔洛韦

5、氟比洛芬

6、罗红霉素

7、泮托拉唑

8、二甲双胍

9、双氯芬酸钠

10、酮洛芬

二、论文写作要求

在给定的几种不同性质和不同用途的药物中选择一种药物,查阅文献,尽可能的例举出所有该药物的相关剂型,这些剂型的特点。综合根据药物的理化性质、药理作用和临床应用,选择合适的给药途径,自行设计制成片剂、软膏剂、栓剂和注射剂等任意一种剂型,再根据文献资料拟定出基本处方、制备工艺。

重点讨论内容包括:

1.剂型选择的依据是什么?

2.辅料选择的依据是什么?

3.你设计的实验的有何特点?

三、论文写作格式要求:

论文要有摘要、正文、参考文献组成;

论文题目要求为宋体三号字,加粗居中;

正文部分要求为宋体小四号字,标题加粗,行间距为1.5倍行距;

论文标题书写顺序依次为一、(一)、1. 。

四、论文提交注意事项:

1、论文一律以此文件为封面,写明学习中心、专业、姓名、学号等信息。论文保存为word文件,以“课程名+学号+姓名”命名。

2、论文一律采用线上提交方式,在学院规定时间内上传到教学教务平台,逾期平台关闭,将不接受补交。

3、不接受纸质论文。

4、如有抄袭雷同现象,将按学院规定严肃处理。

罗红霉素的剂型设计

罗红霉素,Roxithromycin,英文别名为Claramid、Rulid,西医药物,是新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内抗菌作用比红霉素强1~4倍。

一、罗红霉素的常见类型

(一)罗红霉素分散片

适应于敏感菌株引起的上呼吸道感染、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器感染(淋球菌感染除外)、皮肤软组织感染,也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。

片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。片剂以口服普通片为主,也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。一是通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好。二是剂量准确,片剂内药物含量差异较小。三是质量稳定,片剂为干燥固体,且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护,光线、空气、水分等对其影响较小。四是服用、携带、运输等较方便。五是机械化生产,产量大,成本低,卫生标准容易达到。

(二)罗红霉素颗粒剂

罗红霉素颗粒剂是一种药,主要用于皮肤科,妇产科,耳鼻喉科,呼吸内科,呼吸道感染,喉炎,附件炎,皮肤及软组织感染,支原体肺炎,军团菌病。本品耐受性较好,不良反应发生率约为4.1%,最常见的不良反应是胃肠道刺激症状,如恶心(1.3%)、呕吐、腹痛(1.2%)、腹泻(0.8%)等。偶可引起过敏反应,如头痛、头晕、便秘、皮疹、药物热、嗜酸细胞增多、肝功能异常[如丙氨酸氨基

转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高]等,过敏者禁用。

颗粒剂分散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较散剂相比降低;颗粒剂中多种成分混合后,因用黏合剂制成粒,故避免了散剂中各种成分的离析现象;贮存、运输方便;颗粒可通过包衣改变功能,如可根据包衣的材料性质可使颗粒具有防潮性、缓释性和肠溶性等功能。与片剂和胶囊剂比较,颗粒剂服用方便,通常药物释放和吸收迅速。

(三)罗红霉素胶囊

罗红霉素胶囊,适应症为本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT 及AST升高)、外周血细胞下降等。

胶囊剂一般都是对食道和胃粘膜有刺激性的粉末或颗粒,或口感不好、易于挥发、在口腔中易被唾液分解,以及易吸入气管的药。这些药装入胶囊,既保护了药物药性不被破坏,也保护了消化器官和呼吸道。去掉胶囊壳可能会造成药物流失、药物浪费、药效降低。另外,有些药物需要在肠内溶解吸收,胶囊是一种保护,保护药物不被胃酸破坏。医药上指用特种成膜材料(如明胶、纤维素、多糖等)制成的囊状物,把内容物(如粉状、液体状各类药物等)或按剂量装入其中,便于吞服。

(四)罗红霉素软膏

罗红霉素药膏是指大环内酯类抗生素,作用机制是抑制细菌蛋白质合成,对革兰阳性细菌和沙眼衣原体有抗菌作用,预防创口发炎。在眼科用药中常见。

软膏剂作为经皮给药的一种剂型,不仅可以避免药物在胃肠道中的破坏,减少血药浓度峰谷变化,而且已成为克服药物副作用的有效用药途径之一,在医院皮肤科、外科里广泛应用,并在医院的普通制剂中占有一定的比重。

二、罗红霉素肠溶片的设计

(一)处方

1.片芯

长期小剂量罗红霉素治疗对慢性鼻窦炎鼻内镜手术疗效的影响

长期小剂量罗红霉素治疗对慢性鼻窦炎鼻内镜手术疗效的影响 发表时间:2016-09-21T12:05:24.693Z 来源:《名医》(学术版)2016年3期作者:李言响杨心月[导读] 慢性鼻窦炎是鼻窦的慢性化脓性验证,常累及多个鼻窦,在我国的发病率占整个耳鼻喉科初诊患者的13.2%以上。第二军医大学学员旅学员十二队200433 【摘要】目的:分析长期小剂量罗红霉素治疗对慢性鼻窦炎鼻内镜手术疗效的影响。方法:对比分析我院患者在不同用药下术后疗效的差别。结果:在生活质量方面,观察组术后3个月SNOT-20量表评分为(11.5 8.21)分,对照组术后3个月SNOT-20量表评分为(16.54 7.16)分,观察组优于对照组(P<0.05),差异具有统计学价值;在疗效方面,观察组有效率为97.7%,对照组有效率为82.2%,观察组低于对照组(P<0.05),差异具有统计学价值。结论:长期小剂量的使用罗红霉素抗生素,在临床上可以广泛推广使用。【关键词】长期小剂量罗红霉素;慢性鼻窦炎;鼻内镜手术;对疗效的影响慢性鼻窦炎是鼻窦的慢性化脓性验证,常累及多个鼻窦,在我国的发病率占整个耳鼻喉科初诊患者的13.2%以上。慢性鼻窦炎主要会增加患者呼吸道感染的几率和症状,严重时可能会造成颅眼肺并发症,导致患者视力下降,甚至会因感染的加重造成死亡。这一疾病的治病因素众多,包括急性鼻窦炎、阻塞性病因、牙源性感染、外伤、鼻窦解剖因素、全身性因素等。病征表现为浓涕、鼻塞、头痛、嗅觉障碍、视力障碍、头昏、失眠、记忆力下降等,严重的影响患者的生活质量[1]。鼻内镜手术时治疗这一疾病的首选,能彻底清除各鼻窦病 变,充分开放鼻窦窦口。但仍然有少部分患者在术后会出现疾病的反复发作。1材料和方法1.1一般材料选取2014年11月~2015年8月在我院进行鼻窦炎鼻内镜治疗的90例患者作为研究对象,全部患者均符合慢性鼻窦炎Ⅱ型诊断标准,病程在1年以上,均签署知情协议书,同意本次研究,可按要求进行随访。排除标准:①具有严重原发性心、肺、肾、血液等系统疾病的患者; ②具有过敏性鼻炎和严重鼻中隔偏曲;③术前一周使用过大环内酯类药物;④术后检验为非鼻息肉患者;⑤在治疗期间采用其他方式治疗。根据用药方式的不同分为观察组和对照组。观察组45例,男性30例,女性15例,年龄在18~58岁之间,平均年龄(38.56 4.94)岁。病程在1~20年之间,平均病程(7.65 6.25)年;对照组45例,男性27例,女性18例,年龄在19~57岁之间,平均年龄(37.25 5.41)岁。病程在1~20年之间,平均病程(7.65 6.25)年。两组患者在病程、年龄、性别等方面均无显著差异,组间指标分布均衡,具有比较价值。 1.2方法两组患者均采用鼻窦炎鼻内镜手术进行治疗,采用Messerklinger术式。术后行常规止血、抗生素、激素喷鼻、鼻腔冲洗、局部清理等措施。观察组采用罗红霉素(国药准字H19980087,75mg/片)口服治疗,75mg?2次/d,持续用药3个月;对照组采用乙酰螺旋霉素(国药准字H20063498,100mg/片)进行治疗,200mg?3次/d,持续用药3个月。随访在术后第一个月每周进行一次,术后2~3个月每两周一次,收集两组患者在术腔清洁时间、上皮化时间,并在术后6个月后以海口标准评价手术疗效。 1.3观察指标症状评分以视觉模拟量表进行,评价患者鼻塞、鼻漏、嗅觉障碍、头部不适方面的评分。生活质量评分采用鼻窦鼻腔结果测量20条表(SNOT-20)进行测量。疗效判断采用海口会议疗效判断标准,以症状完全消失,内镜检查窦口开放良好,鼻腔粘膜呈淡红色,窦腔粘膜完全上皮化,无粘膜堆积为治愈;以至少1个主要症状消失或减轻,内镜检查术腔基本上皮化,鼻腔粘膜呈红色,有少量黏脓性分泌物堆积为有效;术后与术前症状无明显改善为无效。 1.3统计学处理采用SPSS18.0统计学软件统计相关数据,计量资料检验,计数资料检验,以P<0.05为差异具有统计学价值。2结果在术腔情清洁时间上,第一周两组无明显差别,在随后几周的随访中观察组术腔清洁明显优于对照组(P<0.05),差异具有统计学价值;在术腔上皮化方面,两组无显著差异(P<0.05);在生活质量方面,观察组术后3个月SNOT-20量表评分为(11.5 8.21)分,对照组术后3个月SNOT-20量表评分为(16.54 7.16)分,观察组低于对照组(P<0.05),差异具有统计学价值;在主要症状评分方面,术后观察组VAS评分为(1 2.63 5.37)分,对照组VAS评分为(17.76 7.37)分,观察组低于对照组(P<0.05),差异具有统计学价值,详见表1;在疗效方面,观察组治愈36例,有效8例,有效率为97.7%,对照组治愈23例,有效14例,有效率为82.2%,观察组低于对照组(P<0.05),差异具有统计学价值。 3讨论

依托红霉素生产工艺规程

目的:建立依托红霉素片的生产工艺规程。 范围:依托红霉素片的生产。 职责:生产管理部经理、质量管理部经理、车间主任、工艺员、班长、操作工、QA。规程: 1.品名、剂型与处方依据 1.1通用名称:依托红霉素片 汉语拼音: Yituo Hongmeisu Pian 英文名: Erythromycin Estolate Tablets 1.2剂型:片剂 1.3处方与处方依据项的说明 1.3.1处方(共制成10000片) 依托红霉素 1250g 淀粉 850g 15%淀粉浆 1200g(相当于淀粉180g) *硬脂酸镁 31.5g 1.3.2 处方依据项说明: 药品的生产批文: 批准时间: 质量标准编号:

2.生产工艺流程: ← → ↓ → ← ↓ ↓ ← ← → ← → ↓ 一般生产区 三十万级生产区 3.生产工艺操作与工艺技术参数中关键的注意事项: 3.1操作过程与生产过程质量控制 3.1.1配料工序: ● 按SOP-MN/G-001-00原辅料处理岗位标准操作规程要求对主药、淀粉分别进行粉碎过筛 (60目筛)处理,硬脂酸镁过80目筛,放备料间备用。 ● 按SOP-MN/G-003-00粘合剂配制岗位标准操作规程制备粘合剂(15%淀粉浆):以制45 万片计,取淀粉9kg ,先用约8 kg 纯化水将淀粉搅拌成混悬液 ,再加入煮沸的纯化水用冲浆法冲至60kg ,搅拌均匀即可。 ● 将处理好的主药、淀粉准确称量,按SOP-MN/G-004-00湿法制粒岗位标准操作规程,以 每料35 kg 分别置于湿法混合制粒机的搅拌锅中,按SOP- EQ/G-005-00 HLSG110型湿

生物药剂学与药物动力必做题

《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 1.什么是生物药剂学?它的研究内容是什么? 答:研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容:研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环中的命运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么? 答:药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程? 答:片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2.药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒(Ci/Cu)。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger-Peppas模型等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环:经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉,经肝脏进入体循环,然后再分泌直至最终排出体外的过程。

3. 肝首过效应:药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药药物可产生生物转化,导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运:药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点? 答:载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体,顺浓度梯度转运不消耗能量,存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体,逆浓度梯度,消耗能量,与细胞代谢有关,受代谢抑制剂的影响,结构转运的速率与数量受载体量与活性影响,结构类似物转运抑制,存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法? 答:促进口服药物吸收的方法:(1)增加药物的溶出速度:①增加药物溶解度,包括将药物制成可溶性盐,制成无定形药物,加入表面活性剂,制成亚稳定型状态,采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物;②增加药物表面积,减小粒径:制成固体分散体、采用微粉化技术等。(2)加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程,一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散, 水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点,主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。

罗红霉素软胶囊说明书

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【拼音全码】LuoHongMeiSuRuanJiaoNang(TianXun) 【主要成份】罗红霉素软胶囊(天迅)主要成分为罗红霉素。 化学名:9—[O—[(2-甲氧基乙氧基)甲基]肟基]红霉素 分子式:C41H76N2O15 分子量:837.03 【性状】罗红霉素软胶囊(天迅)内容物为白色至淡黄色的混悬液。 【适应症/功能主治】化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 【规格型号】0.15g*12s 【用法用量】空腹口服,一般疗程为5~12日。儿童可直接服用,或剪开囊壳将药液滴入饮料或牛奶中服用。成人:一次0.15g,一日2次;也可一次0.3g,一日1次。儿童:一次按体重2.5~5mg/kg,一日2次。 【不良反应】主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。 【禁忌】对罗红霉素软胶囊(天迅)中任何成份、红霉素或其

长期低剂量罗红霉素治疗支气管扩张的疗效观察

38? 论 著 ? 偏曲的变应性鼻炎,具有方便快捷,缩短手术时间,痛苦少,康复快;无明显并发症,未发现感染、出血、鼻腔粘连等现象,具有很高的安全性,该方法具有较好的临床应用价值。但由于临床观察样本较小,且随访时间较短,其远期疗效仍有待进一步探讨。 参考文献 [1] 中华医学会耳鼻咽喉分会,中华耳鼻咽喉科杂志编辑委员会.变 应性鼻炎诊断标准及疗效评定标准(1997年修订,海口)[J].中华耳鼻咽喉科杂志,1998,33(3):134-135. [2] 顾之燕,顾瑞金.变应性鼻炎的非免疫学因素[J].天津医药,1991, 19(7):445-448.  [3] 孙树岩,董震,卜国铉,等.筛前神经与常年性鼻炎关系的解剖学 研究[J].中华耳鼻咽喉科杂志,1990,25(4):216-217. 长期低剂量罗红霉素治疗支气管扩张的疗效观察 朱 敏 (广东省信宜市人民医院呼吸内科,广东信宜 525300) 【摘要】目的 观察长期口服低剂量罗红霉素治疗支气管扩张的临床疗效。方法 选择治疗前各项指标无差异的60例确诊的支气管扩张患者,随机分为治疗组30例和对照组30例,治疗组口服罗红霉素0.15g,对照组口服左氧氟沙星0.2g,均为每日2次,疗程3~4个月。结果 治疗组总有效率为96.67%,对照组总有效率为86.67%,经统计学相关处理结果有明显差异(P<0.05);治疗组在抗感染、减少痰量方面明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 长期口服低剂量罗红霉素能显著改善支气管扩张患者的症状,临床疗效确切可靠。【关键词】罗红霉素;低剂量;支气管扩张 中图分类号:R562 文献标识码:B 文章编号:1671-8194(2011)16-0038-02 The Observation of Effects of Long-term Low-dose Roxithromycin in Treating Bronchiectasis ZHU Min (Department of Respiratory Medicine, People′s Hospital of Xinyi, Xinyi 525300, China) [Abstract]Objective To observe the clinical therapeutic effect of long-term low-dose roxithromycin in treating bronchiectasic. Methods Select 60 bronchiectasic patients with no difference before pretherapy and patients were randomly divided into two groups, with 30 in the test group and 30 in the control group, the treatment group took 0.125g of roxithromycin, and the control group took 0.1g of levo? oxacin three times a day for 3-4 month. Results After treatment, the overall response rate of test group was 96.67% and control group was 86.67%, processes the two groups of comparisons difference after statistics to have the remarkable signi? cance (P<0.05); the test group showed signi? cant difference as compared with control group in anti-infection and decrease amount of expectoration (P<0.05). Conclusion Long-term low-dose roxithromycin can significant improve complaints of patients with bronchiectasic. Obtaining positive clinical ef? cacy. [Key words] Roxithromycin; Low-dose; Bronchiectasic 支气管扩张症是由于支气管及周围肺组织的慢性炎症损坏支气管管壁,使管壁肌肉和弹性组织结构破坏,导致支气管腔扩张和变形的慢性化脓性疾病[1],主要表现为反复呼吸道感染、咳嗽、咳大量脓痰,甚至出现咯血。应用抗生素控制感染是缓解支气管扩张的主要措施之一。罗红霉素属于新一代大环内酯类抗生素,为了探讨其长期低剂量应用对支气管扩张的临床疗效,信宜市人民医院于2009年10月至2010年10月间对30例支气管扩张患者进行临床治疗,疗效显著,现报道如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 选择60例支气管扩张患者,随机分为治疗组30例和对照组30例。所有患者均经高分辨CT肺扫描确诊,其中治疗组柱状扩张18例,囊状扩张12例;男性16例,女性14例;年龄23~61岁,平均37.3岁;病程2~28年(平均5.6年)。对照组柱状扩张14例,囊状扩张16例;男性17例,女性13例;年龄19~58岁,平均34.8岁;病程3~30年,平均7.6年。所有患者治疗前经血常规、肝肾检查、痰培养检查未见异常,各项指标对比差异无显著性P>0.05。具有可比性。 1.2 治疗方法 所有患者自治疗起停用其他抗生素。治疗组口服罗红霉素0.15g,每日2次;对照组口服左氧氟沙星0.2g,每日2次,两组疗程均为3~4个月。痰液黏稠者可给予α-糜蛋白酶雾化吸入或用祛痰剂,同时指导患者有效咳嗽。 1.3 疗效标准判定[2] 根据临床症状的缓解程度评定。临床痊愈:咳嗽咳痰、咯血完全停止,呼吸道其他症状及体征基本或完全消失,不影响生活工作。显效:咳嗽及痰量明显减少,咯血停止,肺部 音明显减少或消失,X线或CT检查示炎性阴影显著吸收。有效:咳嗽、咳痰好转,大量咯血停止,但痰中仍带血丝或血块,呼吸道症状和体征均减轻。无效:治疗后症状、体征未见改善。痰量:<2mL为(+);2~10mL为(++);11~50mL为(+++);50mL以上为(++++)。 1.4 统计学处理 两组有效率比较采用秩和检验,计量资料用t检验。 2 结 果 2.1 两组患者临床疗效比较 治疗组有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结果见表1。 2.2 两组患者治疗前后痰量的比较 两组患者治疗后痰量比较差异有统计学意义(P<0.05)。结果见表2。

药剂学名词解释

药剂学复习资料 名词解释 1. 药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等 内容的综合性应用技术科学。 2. 剂型:是把药物加工制成适合于患者需要的给药方式。 3. 制剂:根据药典和颁布标准,将药物制成适合于临床需要并符合一定质量标准的药剂。 4. 首过效应:某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后,进入体循环的药量 减少、药效降低效应。 5. 药典:是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编撰,并 由政府颁布、执行,具有法律约束力。 6. 处方:指医疗和生产部门药剂调制的一种重要书面文件,有法定处方、协定处方、医师 处方和秘方之分。 7. 处方药:必须凭职业医师或执业助理医师的处方才可以调配、购买,并在医生的指导下 使用的药物=品。 8. 非处方药:不需要凭借执业医师或职业助理医师的处方,消费者可以自行判断购买和使 用的药品。 9. GMP:药品生产质量管理规范 10. GLP :药物非临床研究质量管理规范 11. 临界相对湿度:水溶性药物在相对湿度较低的环境下,几乎不吸湿,而当相对湿度增 大到一定值时,吸湿量急剧增加,一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度叫临界相对湿度。12. 分配系数:物质在两种不相混的溶剂中平衡时的浓度比。不同的物质在同一对溶剂中的 分配系数不同,可利用该原理对物质分离纯化。 13. 生物利用度:是指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率,用F表示,F=(A/D) X100% A为进入体循环的量,D为口服剂量。 14. 新药:我国未生产过的药品及已生产的药品中:(1)增加新的适应症(2)改变给药途 径(3)改变剂型。 15. 药品注册:是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请,依照法定程序, 对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查,并决定是否同意其申请的审批过

生物药剂学与药物动力学习题集

第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物 的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素(出小题,判断之类的) 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素(小题、填空):种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 4、药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄 吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。 分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计? 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 不稳定 肠代谢研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些? 答:片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构:三个模型 细胞膜经典模型(lipid bilayer),生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ,晶格镶嵌模型 细胞膜的组成:①、膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少量糖类 ③、蛋白质 生物膜性质

红霉素生产菌种与工艺技术

红霉素生产菌种与工艺技术 红霉素(Erythromycin)系由链霉菌Stretomyces erythreus所产生的14元环 的大内酯类抗生素。红霉素属抑菌剂,抗菌谱与青霉素相似但略广。对G菌有强大抗菌作用,对部分G菌、立壳次体、支原体、衣原体、螺旋体也有较强的抑制作用。主要作用于敏感细菌所致的呼吸道感染、金葡菌性皮肤感染、支原体肺炎、砂眼表原体引起的结膜炎等等.是治疗军团菌最有效的首选药。红霉素与口一内酰胺类抗生素一般无交叉耐药性。它与机体免疫系统之间存在着协同作用的关系,这对于免疫功能低下的病人具有特别重要的意义。因此,对红霉素的研究再次引起重视并趋活跃。 目前红霉素研究的重点大多集中在红霉素分子中去氧氨基乙糖上,先后制备出红霉索的乳糖酸、葡庚酸盐、硬脂酸盐、依托红霉索、琥乙红霉素等各种盐和酯类,这些衍生物便于口服或注射,已应用于临床。近年来,罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素、地红霉素.氟红霉素、氮红霉素等一系列新的红霉素衍生物相继研制成功。红霉素类抗生素新品种拓展丁抗菌谱和杀菌能力,增强了耐酸性和生物利用度,延长了药物半衰期,减少了服用剂量和给药次数,降低了不良反应发生率,因而受到广大医生和患者的普遍欢迎。随着人们对红霉素药物研究的进展以及降低医药费用呼声的增强,红霉素类药物在临床应用的地位也将得到重新评估,其市场前景较为乐观。 从目前厂家格局来看,产业链完整的企业还是有优势,硫氰酸红霉素生产企业中,宁夏启元和宜都东阳光两家企业可生产硫氰酸红霉素、红霉素碱、阿奇霉素等。在上游中间体紧张的情况下,产业链完善的企业在成本上有一定的优势。据了解,宁夏启元的阿奇霉素已计划生产,但是产品还没出来。而像硫氰酸红霉素的二线生产企业河南华星、岳阳同联等也都没货。预计,大环内酯类原料短期内价格依然坚挺,该行情可能要持续要下半年。当前硫氰酸红霉素成交价格在410-430元/kg;阿奇霉素的价格已接近1300元/kg。造成目前的主要原因:1、在阿奇、克拉、罗红等产品涨价之前,有客户提前下订单预计;加上是需求旺季,客户用量也不断增加,造成供不应求。2、硫氰酸红霉素国内及出口畅销,仍然满足不了需求,但硫氰酸红霉素国内价格还是稳在370-380元/kg左右。 技术指标:

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学(biopharmaceutics,biopharmacy)——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2.生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素:化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。转运(transport):分布和排泄过程统称为转运。处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构:细胞膜的组成:①膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质:膜的流动性;膜结构的不对称性;膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点: (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散,脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1)药物的油/水分配系数愈大,在

小剂量罗红霉素长期治疗支气管扩张疗效及不良反应分析

小剂量罗红霉素长期治疗支气管扩张疗效及不良反应分析 发表时间:2016-11-23T17:32:12.553Z 来源:《航空军医》2016年第21期作者:龙明伟 [导读] 支气管扩张是一种在临床上患者的支气管或其周围的局部部位出现纤维化以及炎症的肺类病变[1-3]。 四川省凉山州第二人民医院呼吸内科 615000 【摘要】目的对支气管扩张患者在治疗期间长期服用小剂量罗红霉素的治疗效果以及其不良反应状况进行研究,为支气管扩张的临床治疗提供依据。方法收集自2015年3月~2016年9月在我院所接受治疗的134例支气管扩张患者进行分析,将所有的研究对象随机分为观察组和对照组各67例,对照组:沐舒坦,观察组:沐舒坦+小剂量罗红霉素,记录和比较所有的患者在进行临床治疗过程中的治疗效果、肺功能状况、咳痰量、不良反应状况等进行分析。结果通过对134例支气管扩张患者进行分析发现:观察组的患者在进行临床治疗过程中治疗的效果、肺功能状况、咳痰量、治疗后的不良反应状况等均优于对照组。差异有统计学意义,P<0.05。结论对支气管扩张患者在临床治疗过程中通过长期服用小剂量罗红霉素进行治疗的效果以及不良反应状况进行分析,能够使患者的治疗状况得到改善的同时减少不良状况的发生,利于患者康复,临床价值大。 【关键词】罗红霉素;小剂量;支气管扩张;疗效;不良反应 [Abstract] Objective to study the treatment effect of patients with bronchiectasis long-term use of low-dose roxithromycin in the treatment period and its adverse reaction conditions,to provide the basis for clinical treatment of bronchiectasis. Methods to analyze 134 cases of bronchiectasis patients from March 2015 to September 2016 in our hospital to accept the treatment,the subjects were randomly divided into the observation group and control group with 67 cases in each group,the control group:the observation group:Mucosolvan,ambroxol + low dose roxithromycin,recorded and compared the treatment effect,all patients in clinical treatment of sputum volume,analysis of adverse reaction condition etc. Based on the results. 134 cases of patients with bronchiectasis:effect analysis found that the observation group patients in the process of clinical treatment of sputum volume,after treatment of adverse reaction conditions were better than the control group. The difference was statistically significant,P < 0.05. conclusion for patients with bronchiectasis through in the clinical treatment of the long-term use of small dose roxithromycin treatment effect and adverse reaction were analyzed,meanwhile the patients improved to reduce the adverse situation,conducive to the rehabilitation of patients,the clinical value. [Keywords] roxithromycin;low dose;bronchiectasis;curative effect;adverse reaction; 支气管扩张是一种在临床上患者的支气管或其周围的局部部位出现纤维化以及炎症的肺类病变[1-3]。通过一系列的机体低氧血症、肺功能、X线、CT等检查被诊断为支气管扩张的患者在临床通常会表现出咳嗽、喘息、咳痰等症状[4]。支气管扩张在临床主要通过药物或手术进行治疗,治疗的目的是防治呼吸道出现反复感染,其关键在于通过有效的抗菌药物的治疗呼吸道保持引流通畅,而单一的药物治疗无法达到理想的治疗效果[5-7]。为了对支气管扩张患者在治疗期间长期服用小剂量罗红霉素的治疗效果以及其不良反应状况进行分析,特进行本次研究,报道如下: 1资料和方法 1.1临床资料 选择自2015年3月~2016年9月在我院所接受治疗的134例支气管扩张患者为研究对象,本次研究的所有支气管扩张患者均符合医学上诊断标准,患者均排除沟通障碍、精神障碍、抗生素过敏、基础疾病严重患者,所有研究对象均签署知情同意书,同意该研究。其中对照组:男31例,女36例,年龄53~87岁,平均年龄(59.53±9.64)岁,病程:3.5-20年,平均病程(12.18±1.64)年,7例患者混合性扩张,32例患者囊状扩张,28例患者柱状扩张;观察组:男34例,女33例,年龄53~87岁,平均年龄(58.38±8.75)岁,病程:3.5-23年,平均病程(13.35±1.82)年,6例患者混合性扩张,34例患者囊状扩张,27例患者柱状扩张。差异有统计学意义,P>0.05。 1.2研究方法 对照组:沐舒坦,患者在每天早晚进餐时间口服10ml/次的沐舒坦(生产企业:上海勃林格殷格翰药业有限公司;批准文号:国药准字H20031314)进行治疗,2次/d,连续治疗半年;观察组:沐舒坦+小剂量罗红霉素联合治疗:患者在每天早晚进餐时间口服10ml/次,2次/d的沐舒坦(生产企业:上海勃林格殷格翰药业有限公司;批准文号:国药准字H20031314)以及150mg/次,2次/d的罗红霉素(生产企业:国药集团容生制药有限公司;批准文号:国药准字H20058232)进行治疗,连续治疗半年。在对所有研究的支气管扩张患者进行治疗3个月后根据患者的临床症状进行疗效评价。 1.3 临床观察指标 统计所有研究对象在进行临床治疗过程中的治疗效果、肺功能状况、咳痰量、不良反应状况等进行分析。 疗效判定:①治愈:临床症状消失且呼吸功能恢复正常;②显效:临床症状消失或减轻且呼吸功能恢复基本正常;③有效:临床症状好转且呼吸功能好转;④无效:均不符合上述①②③。 1.4统计学处理 采用SPSS17.0软件进行统计分析,计量资料应用平均值±标准差(),计量资料组间比较采用独立样本t检验,计数资料以百分率(%)表示,采用x2检验,P<0.05为差异有统计学意义。 2结果 2.1治疗效果 通过对134例支气管扩张患者进行治疗过程中的治疗效果进行分析发现:观察组患者在治疗的总有效率为95.52%远远高于对照组的

药剂学药物制剂的设计原则

药剂学药物制剂的设计 原则 公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]

药剂学-药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后,针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题,重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人,无论经哪个途径用药,都应把质量放在最重要的位置,稍有不慎,轻则迨误疾病治疗,重则给病人将带来生命危害,同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外,对于制剂的设计者和生产者,制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身,也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时,也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显,但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效,但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显,但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果,这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意,临床上要求对这类药物进行血药浓度监测,就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说,必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意,在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中,由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时,需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正,对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性

生物药剂学与药物动力学考试复习

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的:为了正确评价药物制剂质量,设计合理剂型、处方及制备工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点: (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运; (2)不需要载体,膜对药物无特殊选择性; (3)不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响; (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象; 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快,如水,乙醇,尿素,糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏(Michaelis-Menten )方程描述: 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③需要载体参与;④速率及转运量与载体量及其活性有关;⑤存在竞争性抑制作用;⑥受代谢抑制剂影响;⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图,如右图 6、胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率:胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素:①食物理化性质的影响;②胃内容物黏度、渗透压; ③食物的组成;④药物的影响。 9、肝首过效应:透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答:①静脉、肌肉注射;②口腔黏膜吸收;③经皮吸收;④经鼻给药;⑤经肺吸收;⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型:①贴剂皮肤给药;②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收;③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环:指经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素:现象主要发生在经胆汁排泄的药物中,有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ,极性高,很少能再从肠道吸收,而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后,水溶性增高,分泌人胆汁,排入肠道,在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物,又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数,可用Henderson-Hasselbalch 方程表达: 弱酸性药物: 弱碱性药物: 式中,分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运

2016新版单轨制处方药

1 凭处方销售的药品名单 本名单如包含《药品零售企业不得经营的药品名单》所涉品种,按药品零售企业不得经营的相关规定执行。相关法规已有规定必须凭处方销售的药品,按相关法规的规定执行。 一、注射剂所有注射剂二、医疗用毒性药品 1洋地黄毒苷片 2硫酸阿托品片 3甲溴阿托品片 4硝酸毛果芸香碱片三、第二类精神药品1异戊巴比妥片 2安钠咖片3盐酸芬氟拉明片 4丁丙诺啡舌下含片5阿普唑仑片 6阿普唑仑胶囊7氯氮卓片8氯硝西泮片9地西泮片10地西泮膜11艾司唑仑片 12氯氟卓乙酯片13单盐酸氟西泮胶囊14劳拉西泮片15甲丙氨酯片16马来酸咪达唑仑片17硝西泮片18匹莫林片19苯巴比妥片20 酒石酸唑吡坦片21酒石酸唑吡坦颗粒 22扎来普隆片23扎来普隆分散片24扎来普隆胶囊25麦角胺咖啡因片四、其它按兴奋剂管理的药品 1盐酸司来吉兰片 2盐酸司来吉兰胶囊 3乙酰唑胺片 4盐酸阿米洛利片 5阿替洛尔片 6苄氟噻嗪片 7盐酸倍他洛尔片 8盐酸倍他洛尔滴眼液 9富马酸比索洛尔片 10富马酸比索洛尔胶囊 11布美他尼片 12卡维地洛片 13卡维地洛胶囊 14盐酸塞利洛尔片 15盐酸塞利洛尔胶囊 16氯噻酮片 17依他尼酸片 18富马酸福莫特罗片 19富马酸福莫特罗干糖浆 20富马酸福莫特罗粉吸入剂 21呋塞米片 22氢氯噻嗪片 23吲达帕胺胶囊 24吲达帕胺缓释胶囊 25吲达帕胺片 26吲达帕胺缓释片 27吲达帕胺滴丸 28盐酸拉贝洛尔片 29盐酸左布诺洛尔滴眼液 30美替洛尔滴眼剂 31酒石酸美托洛尔片 32酒石酸美托洛尔控释片 33酒石酸美托洛尔胶囊 34酒石酸美托洛尔缓释片35氧烯洛尔片 36吲哚洛尔片 37丙磺舒片38盐酸普萘洛尔片 39盐酸普萘洛尔缓释片 40盐酸普萘洛尔缓释胶囊 41盐酸左旋沙丁胺醇吸入用溶液 42硫酸沙丁胺醇口腔崩解片 43硫酸沙丁胺醇片44硫酸沙丁胺醇胶囊45硫酸沙丁胺醇缓释片46硫酸沙丁胺醇控释胶囊47盐酸索他洛尔片 48螺内酯片 49螺内酯胶囊 50硫酸特布他林片 51硫酸特布他林口服溶液 52硫酸特布他林颗粒 53硫酸特布他林干糖浆 54硫酸特布他林气雾剂 55硫酸特布他林吸入粉雾剂56马来酸噻吗洛尔滴眼液 57氨苯蝶啶片 58阿那曲唑片 59依西美坦片 60依西美坦胶囊 61枸橼酸托瑞米芬片五、精神障碍治疗药(一)抗精神病药 1盐酸氯丙嗪片 2奋乃静片 3盐酸氟奋乃静片 4盐酸三氟拉嗪片 5盐酸硫利达嗪片 6氟哌啶醇片 7五氟利多片 8盐酸三氟哌多片9氯普噻吨片 10珠氯噻醇片 11二盐酸珠氯噻醇片 12氟哌噻吨片 13二盐酸氟哌噻吨片14氟哌噻吨美利曲辛片15舒必利片16盐酸硫必利片 17利培酮片 18利培酮口崩片 19利培酮口服液 20氯氮平片21奥氮平片22丁二酸洛沙平胶囊 23盐酸舒托必利片 2 (二)抗焦虑药 24复方地西泮片 25奥沙西泮片 26盐酸氟西泮胶囊 27盐酸羟嗪片 28盐酸丁螺环酮片 29谷维素双维B片(三)抗躁狂药 30碳酸锂片 31碳酸锂缓释片(四)抗抑郁药 32盐酸氯丙咪嗪片 33盐酸氯米帕明片 34盐酸阿米替林片 35盐酸马普替林片 36盐酸米安色林片 37吗氯贝胺胶囊 38马来酸氟伏沙明片 39盐酸氟西汀片 40盐酸氟西汀胶囊 41盐酸帕罗西汀片 42盐酸舍曲林片 43盐酸曲唑酮片 44硫酸苯丙胺片45盐酸多塞平片46盐酸多塞平乳膏47异卡波肼片 48盐酸文拉法辛胶囊 49盐酸安非他酮片 50盐酸安非他酮缓释片六、抗病毒药 (一)核苷类逆转录酶抑制剂 1硫酸阿巴卡韦片 2硫酸阿巴卡韦口服溶液3阿巴卡韦双夫定片4去羟肌苷咀嚼片 5去羟肌

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