三基教材
药理部分
1、受体、激动药、拮抗药、治疗指数概念
受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信号放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，能和受体结合并激动受体而产生效应。
拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。
治疗指数（TI）：半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。
2、影响药物作用的主要因素
（1）药物方面的因素：
a．药物剂型：相同药物不同剂型，药物吸收速度和吸收的量可能不同，导致药物起效时间和作用强度的差异。
b．联合用药及药物相互作用：联合用药可能在药动学和药效学方面发生相互作用致药物作用改变。
（2）机体方面因素：年龄、性别、遗传、病理和心理因素对药物作用均可能产生影响。
3、传出神经系统药物分类及代表性药物
M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）
胆碱受体激动药M受体激动药（毛果芸香碱）
拟胆碱药N受体激动药（烟碱）
胆碱酯酶抑制药可逆性抑制剂（新斯的明）
不可逆性抑制剂（有机磷酸酯类）
拟似药α、β受体激动药（肾上腺素、麻黄碱）
α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）
α1受体激动药（去氧肾上腺素、甲氧明）
α2受体激动药（可乐定）
肾上腺素受体激动药β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素）
β1受体激动药（多巴酚丁胺）
β2受体激动药（沙丁胺醇）
M受体阻断药（阿托品）
胆碱受体阻断药M1受体阻断药（哌仑西平）
N受体阻断药N1阻断（美卡拉明）抗胆碱药N2阻断去极化（琥珀胆碱）
胆碱酯酶复活药（碘解磷定）非去极化（筒箭毒碱）
α1、α2受体阻断药（酚妥拉明）
α1受体阻断药（哌唑嗪）
阻断药肾上腺素受体阻断药β1、β2受体阻断药（无内在活性，普萘洛尔;
有内在活性，吲哚洛尔）
β1受体阻断药（无内在活性，阿替洛尔;
有内在活性，醋丁洛尔）
α、β受体阻断药（拉贝洛尔）
去甲肾上腺素能神经阻滞药（利血平）
4、临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物，各类药物的主要特点
（1）苯二氮卓类：
代表性药物有地西泮（安定）、三唑仑等，其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大。本类药物有药酶诱导作用，长期用药可产生耐受性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾，尤其和酒类合用时容易发生；停药时出现反跳和戒断症状，但与巴比妥类相比，发生较迟、较轻。
(2) 巴比妥类：
代表性药物有苯巴比妥等，本类药对中枢神经系统具有普遍性抑制作用，随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，10倍催眠量时可抑制呼吸，甚至死亡。其安全性远不及苯二氮卓类，且较易发生依赖性，目前已很少用于镇静和催眠。该类药物有药酶诱导作用，可加速其他药物代谢。
(3) 其他镇静催眠药：
如水合氯醛，该药对胃有刺激性，须稀释后口服，久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。
5、常用抗抑郁药分类及代表性药物
（1）三环类抗抑郁药：阿米替林、丙米嗪
（2）肾上腺素摄取抑制药：马普替林
（3）5-羟色胺再摄取抑制药：氟西汀、帕罗西汀
（4）其他：曲唑酮、色氨酸
6、治疗帕金森病药物类别及代表性药物
(1) 多巴胺前体药物：左旋多巴
(2) 左旋多巴增效药
a. 外周多巴脱羧酶抑制剂：苄丝肼、卡比多巴
b. 单胺氧化酶β抑制剂：司立吉兰
c. 儿茶酚胺氧位甲基转移酶抑制剂：恩托卡朋
(3) 多巴胺受体激动剂：溴隐亭、培高利特
(4) 胆碱受体阻断药：苯海索
(5) 其他：金刚烷胺
7、阿尔茨海默症的药物治疗
（1）胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐、他克林、石杉碱甲
（2）胆碱受体激动剂：占诺美林
（3）神经细胞生长因子增强剂：丙戊茶碱
8、利尿药的分类，代表药物及作用特点
利尿药包括一组不同分子结构，不同作用机制但能抑制肾小管重吸收钠，氯，和水，增加尿量，且以利尿为其主要药理作用的药物。常用的利尿药可分为下列几类:
（1）强效利尿药（髓袢利尿药），主要是作用于髓袢升支髓质部的利尿药如：依他尼酸、呋噻米、布美他尼
（2）中效利尿药，主要是作用于髓袢升支皮质部的利尿药如:氢氯噻嗪
（3）弱效利尿药，作用于远曲小管的利尿药属于此类，如：安体舒通、阿米洛利、氨苯蝶啶，为留钾利尿药。主要作用于近曲小管的利尿药如:乙酰唑胺等碳酸酐酶抑制剂也属于此类。
9、低分子肝素的作用特点
与普通肝素相比，低分子肝素具有以下特点：
（1）对Ⅹa，Ⅻa的抑制作用强于对Ⅱa 因子的作用，对血小板的影响较小；
（2）抗凝血作用强；
（3）生物利用度高，半衰期长；
（4）所引起的出血并发症少，一般无需监测抗凝活性等。
10、抗血小板药物分类，代表性药物及作用特点
抗血小板药物是指能抑制血小板的粘附，聚集和释放功能，阻止血栓的形成，用于防治心脏或脑缺血性疾病或外周血栓栓塞性疾病的药物。根据其作用机制可分为：
（1）血小板代谢酶抑制药
a.磷酸酶二脂酶抑制药：双嘧达莫；
b.环氧酶抑制药：阿司匹林；
c.TXA2受体阻断药和TXA2合成酶抑制药：如利多格雷；
d.腺苷酸环化酶活化酶：PGI2的制剂依前列醇具有较强的抗血小板凝聚和松弛血管平
滑肌作用，可用于体外循环和某些心血管疾病以防止血栓形成。
（2）血小板活化抑制药
噻氯匹定：本药在体内转化为活性代谢产物具有不可逆地抑制ADP诱导的血小板凝聚作用，还可抑制血小板的粘附，延长出血时间，降低血液粘滞度。还具有剂量依赖性抑制白细胞活化及其与血管壁粘附的作用，可减少血液透析和体外循环患者白细胞的丢失，以提高透析效果。
（3）血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药
阿昔单抗：能与纤维蛋白竞争GPⅡb /Ⅲa受体上的结合位点，抑制血小板的凝聚。本药体内消除快，易致出血并发症，临床主要用于不稳定心绞痛、急性心肌梗死，也可用于PTCA后急性冠状动脉再闭塞。
11、平喘药的分类及代表药物
常用的平喘药有三类：
（1）抗炎性平喘药：
a.糖皮质激素，如二丙酸倍氯米松（必可酮）；
b.抗白三烯药物，如孟鲁司特（顺尔宁）；
（2）抗过敏平喘药：如色甘酸钠；
（3）支气管扩张药：
a．β2肾上腺素受体激动剂，如沙丁胺醇；
b．茶碱类，如氨茶碱；
（4）抗胆碱药：如异丙托溴铵。
12、治疗消化性溃疡药物的分类、代表性药物及其作用机制；
（1）抗酸药，如氢氧化铝，直接中和胃酸，降低胃内容物的酸度，从而可解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的刺激和侵蚀。
（2）H2受体阻断药，如法莫替丁，竞争性阻断内源性或外源性组胺作用于H2受体从而减少胃液分泌
（3）M-胆碱受体阻断药，如哌仑西平，选择性阻断M1受体，从而抑制胃酸分泌。
（4）胃壁细胞质子泵抑制药，如奥美拉唑，与胃粘膜壁细胞中的H+-K+-ATP酶特异性结合，使其失活，从而达到明显的抑酸作用。作用持久，疗程短，治愈率高。
（5）促胃液素受体阻断药，如丙谷胺，竞争性阻断胃粘膜壁细胞上的促胃液素受体，从而抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，尚能通过增加胃粘膜己糖胺的含量，促进糖蛋
白的合成，增加胃粘膜的屏障作用，从而保护胃粘膜，加速溃疡愈合。
（6）胃粘膜保护药，如硫糖铝
13、简述HP+消化性溃疡的三联疗法
