天然水蛭素与全球抗血栓药物市场现状分析
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新洷康新洷康是天然水蛭素领导品牌,是由南宁市净雪皇生物工程有限责任公司创建的品牌。
新洷康致力于天然水蛭素在心脑血管方面的学术研究和产品研发,设计、制造、销售天然水蛭素健康产品,用于改善心脑血管疾病对中老年人的危害,提高血管环境质量,预防心脑血管疾病的发生或者复发。
南宁市净雪皇生物工程有限责任公司是一家集天然水蛭素提取、天然多肽健康产品技术研发、产业应用,市场销售为一体的高新技术企业。
2011年与UBTB(联合博泰生物技术有限公司)达成战略性合作伙伴关系,并与北京大学生命科学学院蛋白质工程国家实验室及大连医科大学药学院、复旦大学医学院等国内知名院所合作,是目前中国唯一一家拥有金属硫蛋白提取技术和出口资质的企业。
新洷康多肽蛋白片【注册商标】新洷康【产品名称】通用名:多肽蛋白片汉语拼音:DuoTaiDanBai Pian【主要原料】酸性多肽(天然水蛭素)含量30ATU(国际单位)螺旋藻、葛根、大豆蛋白肽、决明子、山楂等。
【食用方法及食用量】温水吞服,每天3次,每次1~2粒(可服10天到20)。
【容量】胶囊60粒【产品标准号】SB/T10347【贮存方法】置于阴凉干燥处,密闭保存【保质期】24个月【适宜人群】心脑血管五高、体弱多病、病后恢复、亚健康状态和营养不良等人群。
产品特点新洷康多肽蛋白片以水蛭的酸性多肽(天然水蛭素)为主,配以大豆蛋白肽、卵磷脂、螺旋藻、葛根等营养物质,依据营养学理论,采用现代化独特加工工艺精制而成,是国务院九部委联合机构全国高科技健康产业工作委员会推荐产品。
临床应用于治疗多种血栓性疾病,消除血管阻塞,使血细胞解聚、血栓消散,促进渗出血液的吸收及微血管复通,从而改善了微循环状态。
是防治人类心脑血管疾病的特效天然药物,与国内目前医院临床使用的抗凝、抗血栓药相比具有完全的安全性、完全的吸收率、吸收快和效果好等特点。
产品机理新洷康主要成分为酸性多肽(天然水蛭素)水蛭素(hirudin)是水蛭(Leech)及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分,它是由65—66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。
2024年抗凝血药市场分析现状引言抗凝血药是一类能够延长凝血时间、抑制血栓形成的药物。
随着人们生活方式的改变和老龄化人口的增多,心血管疾病的发病率不断提高,抗凝血药的需求也逐渐增加。
本文将对抗凝血药市场的现状进行分析,目的是为了更好地了解该市场的发展情况和趋势。
抗凝血药市场规模和增长动态根据市场研究报告,抗凝血药市场的规模呈现稳步增长态势。
在过去几年中,抗凝血药市场的年均复合增长率为X%。
预计到2025年,该市场的规模将达到XXX亿美元。
市场增长的主要驱动因素之一是心血管疾病的高发。
心血管疾病是导致死亡和残疾的主要原因之一,因此需求稳定且持续增长。
此外,全球人口老龄化也是抗凝血药市场增长的重要因素。
随着人口年龄的增长,心血管疾病的风险也大大增加,这进一步推动了抗凝血药的需求。
抗凝血药市场的主要产品类型抗凝血药市场涵盖多种不同的产品类型。
其中,最常见和广泛使用的抗凝血药包括:1.抗凝剂:如华法林、肝素等,用于防止血液凝固和降低血栓风险。
2.抗血小板聚集剂:如阿司匹林、氯吡格雷等,用于防止血小板在血管内聚集导致血栓形成。
3.新型口服抗凝药物:如达比加群特、利伐沙班等,这些药物具有更好的疗效和安全性。
尽管抗凝血药市场存在诸多不同的产品类型,但目前市场的主导地位由抗凝剂和抗血小板聚集剂所占据。
抗凝血药市场的地理分布抗凝血药市场的地理分布呈现一定的差异。
按照地区划分,目前市场上的主要销售区域包括: - 北美地区 - 欧洲地区 - 亚太地区 - 拉丁美洲地区 - 中东和非洲地区在这些地区中,北美地区是抗凝血药市场最大的单一市场。
这主要是由于北美地区有较高的心血管疾病发病率和高收入人口比例。
亚太地区在抗凝血药市场中也占据重要的地位。
随着亚太地区人口的老龄化和健康意识的提高,该地区的抗凝血药市场呈现持续增长的趋势。
抗凝血药市场的竞争格局目前,抗凝血药市场中存在着许多国际和地区性的竞争对手。
主要的竞争公司包括: - 辉瑞公司 - 强生公司 - 默克公司 - 葛兰素史克公司 - 诺华制药公司这些公司通过不断开发新产品、加强市场推广以及与医疗机构和研究机构的合作来增强其市场竞争力。
2024年抗凝血药市场规模分析概述抗凝血药是一类常用于预防和治疗血栓形成的药物。
随着心脑血管疾病的高发率以及人们对健康的关注增加,抗凝血药市场呈现出良好的增长势头。
本文将对抗凝血药市场规模进行分析。
抗凝血药的市场潜力随着老龄化人口的增加,心脑血管疾病的发病率呈现上升趋势,这促使了抗凝血药的需求增长。
此外,全球范围内的医疗技术的发展也为抗凝血药市场的增长提供了新的机遇。
主要市场参与者抗凝血药市场上的主要参与者包括制药公司、医疗机构和研究机构。
制药公司在开发和生产抗凝血药方面发挥着重要的作用,而医疗机构和研究机构通过推广和研究来促进抗凝血药市场的增长。
市场细分抗凝血药市场可以根据产品类型、应用领域和地理区域进行细分。
根据产品类型,市场可以分为口服抗凝药物和注射抗凝药物。
根据应用领域,市场可以分为心脑血管疾病、深静脉血栓形成和肺栓塞等。
地理区域方面,市场可以分为北美、欧洲、亚洲太平洋和其他地区等。
市场份额按照产品类型划分,口服抗凝药物占据了抗凝血药市场的主导地位,预计在未来几年内将继续保持强劲增长。
根据应用领域划分,心脑血管疾病是抗凝血药市场的主要应用领域,预计在未来几年内将占据最大的市场份额。
地理区域方面,在北美和欧洲地区,抗凝血药市场占据了最大的份额,而亚洲太平洋地区的市场规模也在逐渐增大。
市场增长预测根据市场研究报告,抗凝血药市场预计在未来几年内将保持稳定增长的趋势。
这主要受到心脑血管疾病发病率增加以及医疗技术进步的驱动。
预计未来几年,抗凝血药市场将继续扩大,并且在新药研发方面也将出现更多的创新产品。
总结抗凝血药市场呈现出良好的增长势头,主要受益于心脑血管疾病的高发率和医疗技术的进步。
口服抗凝药物、心脑血管疾病和北美、欧洲地区是抗凝血药市场的主要趋势和机会。
预计在未来几年内,抗凝血药市场将保持稳定增长,并且会出现更多创新产品的开发。
2023年溶栓药行业市场分析现状
溶栓药是一类用于治疗血栓性疾病的药物,主要包括抗血小板药物、抗凝血药物和纤溶酶药物。
溶栓药在心脑血管疾病的治疗中起到了重要的作用,对于预防和治疗心肌梗死、脑梗塞等疾病具有重要的临床意义。
当前溶栓药行业市场主要有以下几个特点:
1. 市场规模逐年增长:随着心脑血管疾病的发病率上升,溶栓药的需求也随之增长。
根据市场研究数据显示,全球溶栓药市场规模从2016年的90亿美元增长到2020
年的130亿美元,年均复合增长率约为7%。
预计未来几年市场规模仍会持续增长。
2. 技术创新加快:随着医疗技术的进步,溶栓药的研发也在不断提升。
目前,市场上已经出现了第三代溶栓药物,如阿奇立林和替曲库普等。
这些药物具有更高的溶栓效果和更少的副作用,对于患者的治疗效果更好。
3. 市场竞争激烈:溶栓药市场竞争激烈,主要竞争者包括辉瑞、默克、西苏酞普酮等国内外知名企业。
这些企业在新药研发、生产技术和市场推广等方面具有一定优势,为市场带来了较高的竞争压力。
4. 市场发展存在一定挑战:溶栓药的治疗效果对患者的生命安全至关重要,因此对药物的质量和安全性要求较高。
同时,药物的价格也是患者和医疗保险公司关注的重点。
因此,药企需要在满足质量和安全标准的基础上,寻求合理的定价策略,以维持市场竞争力。
总体而言,溶栓药行业市场未来发展潜力巨大,但也面临一定挑战。
对于市场参与者来说,应加强研发力度,提升药物的疗效和安全性;同时,注重市场营销策略,加强
品牌宣传和渠道建设,提高市场份额。
对于政府和监管机构来说,应加强监管力度,确保药品的质量和安全,保障患者的权益和利益。
血栓与止血诊断市场前景分析引言血栓与止血诊断是医疗领域中的一个重要领域,它涉及到许多疾病的诊断和治疗。
血栓相关疾病如心脑血管疾病和深静脉血栓等已成为全球范围内的头号健康杀手之一。
而止血相关疾病如出血性疾病和自发性出血等也对人类健康造成了重要威胁。
因此,血栓与止血诊断市场具有广阔的前景。
本文将对血栓与止血诊断市场进行深入分析。
市场规模根据市场研究数据,血栓与止血诊断市场在未来几年内将保持稳定的增长势头。
全球范围内,这一市场的规模预计将达到数亿美元。
而在某些地区如发达国家,该市场的年复合增长率预计将达到两位数。
这一增长主要是由于血栓与止血相关疾病的发病率不断升高,以及对有效诊断和治疗方法的需求不断增加。
市场驱动因素血栓与止血诊断市场的增长受到多种因素的驱动。
首先,血栓与止血相关疾病的高发病率是市场增长的主要原因之一。
随着人口老龄化趋势的加剧,心脑血管疾病和深静脉血栓等疾病的患病率不断上升。
其次,血栓与止血诊断技术的不断创新也推动了市场的增长。
新技术的引入使得医生们能够更准确地诊断疾病并提供更有效的治疗方案。
此外,人们对健康的重视程度不断提高,促使了对血栓与止血诊断产品的需求增加。
市场挑战尽管血栓与止血诊断市场前景广阔,但在实际应用中也存在一些挑战。
首先,血栓与止血相关疾病的诊断并不总是容易的,尤其是在早期阶段。
因此,需要更高准确度的诊断方法以提高治疗效果。
其次,市场上存在着各种品牌的产品,竞争激烈。
在这种情况下,如何选择适合的产品成为了医生和患者面临的难题。
此外,高昂的设备和试剂价格也限制了市场的发展。
发展趋势血栓与止血诊断市场的发展趋势主要集中在技术创新和产品多样化上。
随着生物技术和信息技术的不断进步,血栓与止血诊断技术也在不断更新。
例如,免疫学技术、基因检测和纳米技术等的应用将推动市场的发展。
此外,产品的多样化也成为市场的一个发展趋势。
市场上涌现出越来越多的血栓与止血诊断产品,满足了不同医疗需求。
天然水蛭素作用于心脑血管疾病肆无忌惮的今天在心脑血管疾病日益肆虑的今天,世界卢国的麦家和学者都在不断地努力寻找解决的有效方法。
从对症药物的研究到外科手术的探索,已有不少的推进。
但由于现代人的高脂饮食和生活环境、精神压力等方面的影响,问题越来越严重,中国已患高血压及各种心脑血管疾病的人数已逾2亿人,这确是一个令人触目惊心的数字。
很多明智的学者,重新追溯发病的源头,对血液的健康重新进行理智的审视。
实际上,现代人中日益增加的高血压、高血脂、高血糖、高钻血症以及由此引发的动脉粥样硬化、冠心病、脑中风、脑卒中等等顽疾,其源头大多数就是由于血液的不洁,受污染的血毒所引起,以至派生出数不胜数的病种。
由此,对血液净化的研究一直是专家学者们的重中之重。
不久前,全国各地不少报章报道了时任中国科技部部长徐冠华院士、中国科协党组书记邓楠、广西科技厅厅长蓝天立等科技界的领导对广西天然水蛙素的提取及其成果的关注,体现了对心脑血管疾病的关注和重视。
本刊记者于2009年3月亲赴广西科学院和相关研究机构和企业,对天然水蛙素的提取及其应用,进行了深入的访查调研。
我们会见了广西科技厅副厅长杜伟,南宁市同济医院常务副院长吕敬熙,广西天然水蛙素生物科技有限公司董事长周维海等人。
有幸的是,我们预约采访了广西医科大学药学院院长、博士研究生导师黄仁彬教授,使我们对天然水蛙素的药理及其优势有了更多的了解。
黄教授,您好!很高兴能与您见面,请教有关天然水蛙素相关的药理和功效的话题我们得知您不久前写了一篇《蚂蜡身价等黄金》的文章,在报刊发表后引起很大的影响:请谈一下相关的情况好吗?黄仁彬教授:好的。
你们专程而来,我想会把我们所知道的都尽可能告诉你们。
我们民间所说的蚂蜡,医学上叫做水蛙。
因水蛙生长地的不同有许多不同品种,最主要的区别有吸血和不吸血的两种,吸血水蛙可提取水蛙素,不吸血的水蛙是没有水蛙素的。
而水蛙素主要是位于吸血水蛙的头部及其唾液腺中,吸血时就分泌出唾液,沿着毛孔渗入动物的皮肤后,由于其独特的天然抗凝血酶等物质的作用,使血液与唾液迅速混合,血液就被吸人水蛙的腹腔中。
抗血栓中药的研究现状石雕;彭延古【摘要】血栓是指在血液流动的过程中,血液中成分在血管或心脏内膜表面发生析出、凝集和凝固所形成的一种半凝块状物质.传统中医理论认为血栓形成是由“血脉不通,血行失度,血气不至,血凝而不流”所致的“血瘀证”.现代研究表明,血栓性疾病的发生与血管损伤、血液性质改变以及局部血流变化有关.近年来,随着对血栓形成机制研究的不断深入,多种抗血栓新药的开发,对血栓病的防治起到了更好的疗效.目前应用的抗血栓药主要包括抗凝血药、抗血小板聚集药、溶栓药三大类.现将近年来各类常用抗血栓中药的研究进展综述如下.【期刊名称】《湖南中医药大学学报》【年(卷),期】2011(031)009【总页数】4页(P75-78)【关键词】血栓;抗凝血;抗血小板聚集;溶栓;水蛭;全蝎;赤芍;蛇毒【作者】石雕;彭延古【作者单位】湖南中医药大学2009级研究生班,湖南长沙410208;湖南中医药大学中医内科学实验室,湖南长沙410007【正文语种】中文【中图分类】R285血栓是指在血液流动的过程中,血液中成分在血管或心脏内膜表面发生析出、凝集和凝固所形成的一种半凝块状物质。
传统中医理论认为血栓形成是由“血脉不通,血行失度,血气不至,血凝而不流”所致的“血瘀证”。
现代研究表明,血栓性疾病的发生与血管损伤、血液性质改变以及局部血流变化有关。
近年来,随着对血栓形成机制研究的不断深入,多种抗血栓新药的开发,对血栓病的防治起到了更好的疗效。
目前应用的抗血栓药主要包括抗凝血药、抗血小板聚集药、溶栓药三大类。
现将近年来各类常用抗血栓中药的研究进展综述如下。
1 抗凝血药血栓形成是一系列血浆凝血因子相继酶解激活最终生成凝血酶,形成纤维蛋白凝块的过程,所以抗凝治疗是抗血栓的主要途径之一。
活化部分凝血活酶时间(APTT)和血浆凝血酶原时间(PT)分别反映内源性凝血系统和外源性凝血系统的活性,而凝血酶时间(TT)反映的是凝血酶活性[1]。
天然水蛭素与全球抗血栓药物市场现状分析 参考信息:天然水蛭素网 www.9939szs.com www.zhenshuizhi.com www.zhenzhisu.com
更新时间:2012-07-14 血栓症,即局部血液凝块形成。其中,动脉血栓可导致如心肌梗塞、中风、急性冠状动脉综合症和外周动脉疾病等;而静脉血栓则可引发肺栓塞。动静脉血栓是引发心血管疾病的发病与死亡的首要原因,同时,它也是癌症患者死亡的首要原因之一。 抗血栓药物包括抗凝血药、抗血小板聚集药和溶血栓药。然而,在这三种不同作用类型的药物中,唯有抗凝血药和抗血小板聚集药物有望成为抗血栓药物市场的佼佼者。在抗凝血药物中,维生素K拮抗剂和肝素主导了半个多世纪并在抗血栓药物中占有一席之地。
血栓的形成及抗凝血剂凝血级联靶向目标 通常情况下,凝血蛋白以非活性状态存在于血液中。当血管损伤,将触发凝血级联反应,最终导致形成一个纤维蛋白凝块,稳定后形成血小板血栓。凝血级联反应是一系列蛋白酶通过外源(组织因子,因子VIIa)和内源(因子XIIa,Xia,Ixa和VIIIa)通路逐步激活的过程。这些级联反应汇集到因子Xa的激活而形成一个共同通路,在此通路中凝血酶对催化纤维蛋白的产生发挥了核心作用。抗凝血剂作用位点用虚线标示。
抗凝血药现状 华法林是维生素K拮抗剂的代表,为最常用的抗凝血药,它能抑制一些维生素K依赖性凝血因子的激活(图1),临床上用于预防包括房颤、静脉血栓、冠状动脉病、某些矫形手术以及先天性或获得性血栓的形成,是唯一被批准用于长期抗血栓治疗的药物。房颤患者使用华法林可降低64%的中风发病率,明显提高患者的生命质量。尽管华法林疗效确切,但因其治疗窗窄、起效慢、需较频繁的血液监测来调整剂量以及与多种食物(包括酒精)或药物间存在相互作用而使其在临床应用中受到限制。2008年,各种通用名的维生素K拮抗剂的全球销售额超过7亿美元,而华法林钠的全球销售额则为5.27亿美元。 肝素能与各种凝血级联反应因子发生相互作用(图1)而被用于短期预防血栓。肝素是注射性的,这限制了其需在住院部使用或用于静脉血栓栓塞的短期预防(不超过2周)。若使用未分馏的肝素,则因其能诱导血小板减少症的风险(该风险的发生率为3%,血小板减少症能导致血栓症和死亡率的增加)而需进行临床监测及剂量调整。随着肝素分子量的降低,低分子量的肝素对血小板聚集的影响减少。当分子量小于3000时,几乎不具有引起血小板聚集的活性;因此低分子肝素引起血小板减少的作用明显降低,出血并发症亦减少。临床用于预防静脉血栓和治疗急性冠状动脉综合征的依诺肝素(Lovenox;赛诺菲-安万特)已成为全球最畅销的抗凝血药物。2008年,其全球销售额约为44.3亿美元。
抗凝血药物的发展趋势 现有抗凝血药物的缺陷以及强有力的市场机会将驱动抗凝血药物的发展。而那些疗效至少与现有抗凝血药物相当,安全性(尤其是降低出血风险)更佳且使用方便(可供口服,尤其是可长期使用)的新型抗凝血药物将在这一领域占有更多的优势而将获得更多的商业机会。抗凝血药物主要有直接凝血酶抑制剂和Xa因子抑制剂。
直接凝血酶抑制剂(Direct thrombin inhibitors,DTIs) 凝血酶,或IIa因子,能催化纤维蛋白的产生,并参与其他凝血有关的反应(图1),这
使它成为一个有吸引力的治疗靶点。 DTIs是新型的抗凝血药物,它能抑制凝血酶,也可抑制凝血酶介导因子Ⅰ、Ⅴ、Ⅶ、ⅩⅢ及血小板的活性,它不仅有抗凝作用,还具有抑制血小板聚集及抗炎作用。DTIs与凝血酶活性位点的结合不受凝血酶和纤维蛋白的影响,可有效地灭活与纤维蛋白或纤维蛋白降解产物结合的凝血酶。同时,DTIs的代谢无需P450酶,且不与血浆蛋白结合,故很少与其它药物及食物发生相互作用。 天然水蛭素是抗血栓又一重大发现
水蛭素(Hirudin) 水蛭素是水蛭(蚂蟥)唾液腺分泌的一种酸性多肽,由65个氨基酸残基组成,分子量约7000D。其氨基端由3个二硫键组成稳定的构象,同时C端富含酸性氨基酸残基,可与凝血酶的多个位点结合呈现较强的特异性的抗凝血作用。水蛭素和凝血酶的结合后,可以阻断由凝血酶引发的一系列凝血过程,如抑制纤维蛋白原转变为纤维蛋白,抑制凝血因子Ⅴ,Ⅷ ,降低血小板的聚集等。因此临床上常使用水蛭素进行急性冠脉综合征、急性心肌梗死、血管成形术后、外科矫形术后、肝素谤导的血小板减少症(HIT)、弥散性血管内凝血(DIC)等相关疾病的治疗和预防。但是天然水蛭来源有限,而且在临床应用中其出血的不良反应较多,目前逐渐出现了通过重组技术开发的新产品。 重组水蛭素(Lepirudin) 重组水蛭素(Lepirudin)首先由德国拜耳公司研发,于1997年获欧盟批准在德国上市,1998年获FDA批准于美国上市。目前己注册的国家有欧洲、美国、澳大利亚、新西兰、南非等十多个国家。其结构中63位的酪氨酸残基未被硫酸化,因而重组水蛭素的抗凝作用较天然水蛭素低,但却明显降低了出血的不良反应。在急性冠脉综合征及心肌梗死、冠脉内介入治疗与冠脉成形术(PTCA)术后再狭窄、肝素诱导的血小板减少症、预防深静脉血栓形成等方面应用较广泛。 比伐卢定 比伐卢定由20个氨基酸组成,分子量为2180的多肽。比伐卢定直接抑制凝血酶的活性。于2000年获FDA批准。比伐卢定能够与已结合纤维蛋白的凝血酶和循环中游离的凝血酶可逆性结合,半衰期短,因此比伐卢定没有出现其他现有抗凝剂经常存在的缺血和出血并发症。 两项来自欧洲的研究ARNO,NAPLES均表明比伐卢定与肝素相比在择期PCI患者中可以降低出血发生率。在药物清除方面,比伐卢定被内源性多肽酶水解,其主要排泄不通过肾,可安全用于肾损害患者。2008年,其全球的销售额3.1亿美元,较2007年同比增加16.6%。 阿加曲班 阿加曲班,商品名诺保思泰。是由日本三菱(Mitsubishi)化学研究所最早研制合成的抗血栓药。2000年获FDA批准上市,用于治疗和预防血栓形成及肝素诱导的免疫性疾病-血小板减少症(HIT),以及用于对需要进行经皮冠脉介入术(PCI) 病人的治疗。 阿加曲班是一种活性强、高度选择性的凝血酶抑制剂,直接灭活凝血酶(因子1I a)的活性,对凝血酶的产生没有直接作用,其作用不依赖于抗凝血酶。此外,阿加曲班不但灭活血液中游离状态的凝血酶,还能够灭活与纤维蛋白结合了的凝血酶。其特点为可作为凝血瀑布系统正反馈的阻断剂,从而间接抑制凝血酶的产生。本品,治疗剂量下对血小板功能无影响,不会导致血小板减少症。由于具有良好的剂量——效应关系,效果和安全性可以预测。阿加曲班通过肝脏代谢,通过胆汁粪便排出,肾功能不全时不需要减量,但肝功能不全时应当加强监测,并酌情减量。同水蛭素和肝素比较其抗栓作用特别是和纤维蛋白原结合的血栓更强,而且没有抗原性。同时药物的相互作用较少,可以和常用的阿司匹林联用。 可以说阿加曲班的上市是低分子抗凝剂发展的一个里程碑式药物。2008年,其全球 销售额为1.9亿美元,较2007年同比增加22.9%。 达比加群酯(dabigatran etexilate ) 达比加群酯,商品名pradaxa,由德国勃林格殷格翰公司开发。于2008年4月在德国和英国率先上市,这是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗凝血药物。达比加群酯在体内转化为有活性的达比加群,后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。达比加群酯因其口服生物利用度高、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等优点将有可能成为抗凝药物中的领军产品,它的诞生将终结华法林时代,并迅速成为一个重磅炸弹药物。 本品的上市,是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展,具有里程碑意义。 Xa因子抑制剂(FXa inhibitor,FXaI) Xa因子是一种对凝血酶的形成具有重要作用的凝血因子(图1)。 FXaI可选择性抑制Xa因子,延长凝血时间,减少凝血酶生成而达到抗血栓作用。FXaI与常用药物及食物间的相互作用很小,无需调整剂量和用药监控。作用于Xa因子的Xa因子抑制剂可分为间接Xa因子抑制剂和直接Xa因子抑制剂。 间接Xa因子抑制剂 磺达肝葵钠 由赛诺菲圣德拉堡集团和欧加农公司联合研究的磺达肝葵钠是全合成的戊糖,由5个糖链单位构成,因此又称作戊聚糖钠,是首个选择性抑制Xa因子的抗血栓制剂。本品于2001年12月获得美国FDA正式批准,2002年在美国、英国、加拿大等多个国家上市。其主要是通过和抗凝血酶(ATⅢ)结合,从而加速凝血酶(AT)灭活因子Xa,属于一种间接Xa因子抑制剂,具有较强的Xa因子抑制作用。 本品皮下注射给药生物利用度为100%,半衰期约17小时,可一天注射给药一次,和普通肝素相比在用药顺应性上具有明显优势。其排泄主要通过肾脏,肾病患者需要调节剂量。临床试验结果表明在预防血栓栓塞方面磺达肝葵钠较依诺肝素优越,相对危险降低50%。目前应用于术后抗血栓治疗、预防深静脉血栓、以及与华法林联合治疗急性深度静脉血栓(DVT)、急性肺栓塞(PE)的初始治疗等。磺达肝葵钠仍然存在血小板减少的趋势。 艾卓肝素(idraparinux) 由赛诺菲圣德拉堡集团和欧加农公司联合研发。艾卓肝素是磺达肝素的衍生物,和磺达肝葵钠相似,与抗凝酶有极高的亲和力使得其血浆半衰期长达130小时。因较长的半衰期,艾卓肝素可每周皮下给药一次,大大增强了临床用药的顺应性。本品目前处于Ⅲ期临床。 直接Xa因子抑制剂 利伐沙班(rivaroxaban, Xarelto)