2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]
一、问答题
1．简述非甾体类抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）的不良反应研究进展。
答：1.胃肠道不良反应：如上腹不适、恶心、呕吐、出血和溃疡等，是最常见的不良反应；2.皮肤反应：如皮疹、剥脱性皮炎等；
3.肾脏损害：包括急性肾衰、尿潴留、急性间质性肾炎、肾乳头坏死等。
4.肝脏损伤：轻者为转氨酶升高，重者可致肝细胞变性坏死；
5.其他：如心血管、血液系统不良反应等。
2．简述近年来头孢菌素类抗生素的研究动向。
答：近年来头孢菌素的主要研究动向是：1.为提高抗革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌和临床上难控制的细菌等活性，寻找新一代头孢菌素。2.大力发展口服头孢菌素，第四代头孢菌素已应用临床。
3.探索具有双重作用的头孢菌素。试图连接抗菌作用机制不同的喹诺酮类抗菌药，以期扩展抗菌谱、增强抗菌活性，改善药代动力学性能。
3．什么是药物作用的特异性？
答：药理效应归根结底是药物分子与生物分子之间的相互作用，大多数活性药物都能与某种生物大分子结合而引起某种特定效应，但并不是任何药物分子都能与任何生物大分子结合，二者结合后也不是都能产生药理效应，这就是药物作用的特异性。
4．简述药物作用的选择性。
答：药物作用的选择性是指在一定的剂量下，药物对不同组织器官作用的差异性。这种选择性决定药物引起机体产生效应的范围。选择性强的药物作用范围窄，选择性差的药物作用广泛。药理效应选择性强的药物临床应用时针对性强，无关的效应相对较少。
5．简述临床药理学及其内容。
答：临床药理学以药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，其内容涉及临床用药科学研究的各个领域，包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药物相互作用等。
6．何谓先导化合物？
答：在新药研究创新阶段，要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。该化合物称之为先导化合物。发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。
7．何谓新药？新药研发分为哪三个阶段？
答：新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
8．罗格列酮的临床研究进展。
答：罗格列酮是治疗糖尿病的新型药物，属于噻唑烷二酮类，通过对二型糖尿病病人的空腹血糖和糖基化血红蛋白ＨｂＡ1ｃ均值变化的比较，该药与其他传统抗糖尿病药物如与二甲双胍、磺酰脲类、胰岛素联合用药时，可有效控制血糖水平，降糖效果优于单独用药，对只接受过饮食疗法的病人的效果优于接受过其他抗糖尿病药治疗的病人。
9．简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。
答：1.精神调节作用，包括抗抑郁作用：抗焦虑作用，治疗精神分裂；2.对神经系统的保护作用；3.中枢神经抑制作用；4.镇痛作用，改善记忆作用，对神经内分泌具有调节作用。
10．简述氯胺酮的不良反应。
答：1.中枢神经系统不良反应，主要表现为梦幻、谵语、躁动、惊厥；2.呼吸系统不良反应，主要表现为呼吸抑制，呼吸暂停、支气管痉挛、哮喘等；3.消化系统不良反应，主要表现为恶心、呕吐、腹胀、胃出血；4.循环系统不良反应，表现为血压上升，心率增快、血压下降；5.其他：复视、暂时失眠、变态反应、苏醒延迟等。
11．简述水杨酸类药物作用机制。
答：水杨酸类药物作用机制：1.解热作用机制：抑制中枢神经系统前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）的合成。2.镇痛和抗炎机制：（1）外周抑制ＰＧＥ，借以抑制5－ＨＴ等；稳定溶酶体膜，减少炎性介质；（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。
12．药理效应按性质可以分为哪两种情况？从量反应的量效曲线可以看出哪几个特定位点？
答：药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点：最小有效量或最低有效浓度、最大效应或效能、半最大效应浓度（ＥＣ50）、效价强度。
13．简述维生素Ｂ1在临床治疗中的新用途。
答：维生素Ｂ1又称硫胺素、抗脚气病维生素，临床主要用于防治维生素Ｂ1缺乏病－－－－“脚气病”，亦用于各种疾病的辅助治疗，如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。近年来，随着临床药理学研究的不断发展，发现维生素Ｂ1有许多新用途，对其它疾病有一定的治疗作用，如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。
14．何谓药物不良反应？何谓药物的副作用和毒性反应？
答：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。副作用是指药物在治疗剂量时引起的，与治疗目的无关的作用；毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。
15．简述色甘酸钠治疗哮喘的机制研究进展。
答：1.该药在接触抗原之前用药，能稳定肥大细胞膜，可以防止Ｉ型变态反应所致的哮喘，在运动负荷前用药可以防止运动诱发的哮喘；2.该药无松弛气管平滑肌的作用，不能对抗组织胺、白三烯等过敏介质收缩支气管平滑肌的作用，亦无抗炎作用；对抗原－抗体结合无影响，也不抑制抗体的生成。3.色甘酸钠对外源性哮喘疗效佳，但对内源性哮喘疗效较差；对运动性哮喘的疗效较满意，预先用药几乎可防止全部病例发作。
16．简述前列腺素生理作用的主要进展。
答：前列腺素的生理作用极为广泛。1.对生殖系统作用：使睾丸激素分泌增加，也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。2.对血管和支气管平滑肌的作用：前列腺素Ｅ和前列腺素Ｆ能使血管平滑肌松弛，从而减少血流的外周阻力，降低血压。3.对胃肠道的作用：可引起平滑肌收缩，抑制胃酸分泌，刺激肠液、胆汁分泌等。4.对神经系统作用：对神经递质的释放和活动起调节作用，也有人认为，前列腺素本身即有神经递质作用。
17．简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。
答：氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见，明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。但是，心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道，特别是ＩＫｒ，从而延长ＱＴｃ间期。临床上，此类ＱＴｃ间期延长可引发心律失常。
18．简述维甲酸类药物的发展概况。
答：近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展，已合成了三代维甲酸类药物；第一代非芳香维甲酸类，包括维生素Ａ自然代谢产物，在合成时改变了其末端极性基团，如反式维甲酸和顺式维甲酸；第二代单芳香维甲酸类；第三代多芳香维甲酸。
19．简述抗病毒药的研究进展。
答：迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。其中一些也有副作用，包括用药物后直接出现或损伤细胞ＤＮＡ后出现的副作用。阿昔洛韦较安全，但其生物利用度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。它是阿昔洛韦的Ｌ－缬氨酸酯，在体内能迅速转化成阿昔洛韦。未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。
20．简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。
答：第一阶段：此阶段有萘啶酸等3个品种，它们对大多数革兰阴性菌有活性，而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。第二阶段：以吡哌酸为代表，其抗菌谱与萘啶酸大体相
