安律凡 (阿立哌唑片) 说明书

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常用药物的商品名称和剂型

常用药物的商品名称和剂型硝苯地平控释片(伲福达) 20mgx30 (拜心通) 30mgx7氨氯地平（安内真）5mgx14 （络活喜）5mgx7 氯沙坦（科索亚）50mgx7地尔硫卓（恬尔心）30mgx40尼莫地平（尼莫通）30mgx20单硝酸异山梨醇酯（异乐定）50mgx20 qd非诺贝特（力平之）0.2x10辛伐他酊（舒降之）20mgx7二甲双胍(美迪康) 0.25x48 bid格列齐特(达美康) 80mgx60 tid格列吡嗪(美吡达) 5mgx30 qd格列吡嗪缓释片(瑞易宁)5mgx14罗格列酮(文迪亚) 4mgx7格列奎酮(糖适平)阿卡波糖片(拜糖平)50mgx30 tid格列苯脲片2、5MG/片早餐后顿服。

格列美脲片2mg/片早餐前顿服。

钙尔奇D （小儿）0.2x30 （成人）0.6x30善存（复合维生素）成人60 # 小儿30 #整肠生(地衣芽孢杆菌) 0.25x6 0氯化钾缓释片(补达秀)0.5/片 1.0 bid丙卡特罗（美普清）25ugx10 2#qd 睡前服用。

孟鲁司特（顺尔宁）10mgx7 qd 睡前服。

白三烯拮抗剂。

扑尔敏马来酸氯苯那敏4mg/片10mg/支胃复安(甲氧氯普胺) 10mg/支5mg/片.维生素B1 10mg/2ml维生素B6 100mg/2ml维生素C 0.5/2ml维生素K1 10mg/1ml肌苷100mg/2ml维生素B12 500ug/ 支甲钴胺(弥可保) 0.5mgx20 维生素B12 用于贫血神经性耳鸣耳聋.利多卡因100mg/5ml /2%肾上腺素1mg/1ml去甲肾上腺素2mg/1ml异丙嗪（非那根）25mg/1ml甲强龙（甲泼尼龙琥珀酸）40mg/125mg/500mg/支和其他药物不能混合使用。

氢化可的松注射剂(乙醇溶液)25mg/5ml/ 100mg/20ml 不可静推。

粉针剂135mg/支稀释后可静脉注射.抗抑郁药盐酸舍曲林(唯他停) 50mg/片x14盐酸曲唑酮(美抒玉) 50mg/片x20抗精神分裂富马酸奎硫平阿立哌唑(安律凡)思维康丙谷胺片0，2/粒保护胃粘膜，用于胃炎及消化性溃疡。

阿普唑仑

拼音ā pǔ zuò lún[返回]英文参考alprazolam[返回]药品说明书别名外文名Tafil，Valeans，Xanax, Alprazolam病人应慎用。

用法用量定。

孕妇及哺乳期妇女用药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。

儿童用药18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。

老年患者用药本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2 mg，规格[返回]化药部颁标准拼音名Apuzuolun英文名ALPRAZOLAMUM标准编号来源本品为1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-(1,2,4-三唑[4,3-α][1,4]-苯并二氮杂草。

按干燥品计算，含C17H13ClN4不得少于98.0%。

鉴别检查氯化物取本品0. 50g,加水50ml，振摇10分钟，滤过，分取滤液25ml，依法检查(中国药典1990年版二部附得更浓(0.02%)。

有关物质取本品，加乙醇制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液；精密量取适量，加乙醇稀释成每1ml中含0.10mg的溶液,作为对照溶液，照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30页)试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层光灯(254nm)下检视。

供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(中国药典1990年版二部附录55页)。

炽灼残渣不得过0.3%(中国药典1990年版二部附录56页)。

含量测定溶液显黄绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。

每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相当于15.44mg的C17H13ClN4。

作用与用途用法与用量口服一次0.4～0.8mg一日0.8～1.6mg注意孕妇慎用。

贮藏制剂注曾用名为佳静安定。

河南省驻马店地区制药厂起草河南省药品检验所审核[返回]相关文献•阿普唑仑片摘要：阿普唑仑2mg ），加盐酸溶液(9→ 1000)3ml，振摇使阿普唑仑溶解，滤过，滤液照阿普唑仑•阿普唑仑的合理使用摘要：睡眠不好者，如长期服用，应合理使用阿普唑仑，以下几点是阿普唑仑使用的注意事项:（1）对苯二氮类•阿普唑仑的临床合理应用摘要：眠不好者，如长期服药，要合理应用阿普唑仑。

精神科常用药物及副反应的处理

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精神科常用药物及副反应的处理
奋乃静：
l 适用于老年或伴有心、肝、肺、肾等躯体疾病者。
l 常用剂量12-40mg/d，维持量10mg/d左右 l 主要不良反应为锥外系副反应，如急性
肌张力障碍、静坐不能。
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精神科常用药物及副反应的处理
氟奋乃静葵酸酯
l 肌内注射：12.5-25mg。以后根据病情需要与耐受情况每2-4周重复一次。巩固治疗时，可根据病情需要与耐受情况，每 3-4周肌内注射50mg。
2.常见典型抗精神病药
l 氯丙嗪：主要用于各型精神分裂症、躁狂症及具有精神运动兴奋症状群的其他疾病。对消除幻觉、妄想、思维、行为异常疗效显著。
有效剂量300-600mg/d
主要不良反应：口干、直立性低血压、心
动过速、困倦、皮疹、震颤、肌强直静坐不能及闭经。偶尔有药物肝功能异常及粒细胞减少症等严重副反应。
舒必利（止吐灵）：
l 小剂量（400-600mg/d)有抗抑郁作用，治疗精神分裂症的阳性和阴性症状需较高剂量（600-1200mg/d)。
l 剂型包括口服片剂和针剂。 l 不良反应为锥外系副反应和内分泌变化。
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精神科常用药物及副反应的处理
五氟利多：
l 长效口服抗精神病药。
l 首次20mg，间隔7天，酌情加量，常用治疗量40-60mg/w，好转后20mg/w 维持。
l 复合制剂，由氯普噻吨和美利曲辛组成； l 适用于各种焦虑，抗抑郁作用相对较轻； l 成人每天2片，早、午各一片； l 老年人晨服1片。
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精神科常用药物及副反应的处理
三、心境稳定剂
l 又称抗躁狂药，是指对于躁狂发作具有治疗作用，并对躁狂或抑郁发作具有预防复发的作用，且不会引起躁狂与抑郁相互转相或导致频繁快速循环发作的药物。

精神科药物常见副反应

口服常用剂量6-20mg/d。
小剂量氟哌啶醇2mg/d，常用于治疗注意缺陷障碍及抽动秽语综合征。
舒必利（止吐灵）：小剂量（400-600mg/d)有抗抑郁作用，治疗精神分裂症的阳性和阴性症状需较高剂量（600-1200mg/d)。剂型包括口服片剂和针剂。
不良反应为锥外系副反应和内分泌变化。
黛力新（黛安神）：复合制剂，由氯普噻吨和美利曲辛组成；适用于各种焦虑，抗抑郁作用相对较轻；成人每天2片，早、午各一片；老年人晨服1片。
三、心境稳定剂又称抗躁狂药，是指对于躁狂发作具有治疗作用，并对躁狂或抑郁发作具有预防复发的作用，且不会引起躁狂与抑郁相互转相或导致频繁快速循环发作的药物。
氯氮平：治疗禁忌：白细胞计数低于 3.5×106/mm3、骨髓造血障碍史、氯氮平治疗所致的粒细胞缺乏史或合用其他骨髓抑制药如卡马西平。主要副作用：流涎、镇静、心动过速、低血压、抽搐和粒细胞缺乏症，限制了其应用。
利培酮：由氟哌啶醇发展而来，第二个非典型抗精神病药。剂型：口服片剂、口服液、长效注射剂。剂量：短效制剂有效剂量范围2-6mg/d。
氯普噻吨（泰尔登）：常用于治疗伴有焦虑、抑郁症状的精神分裂症，因镇静作用较强，适用于焦虑症和失眠。初次量25mg/d，3次/日，最高600800mg/d 副作用头晕、嗜睡、无力、低血压。
氟哌啶醇：注射剂常用于处理精神科急诊问题，如冲动、激越、兴奋、不合作及急性幻觉妄想状态，5-10mg肌注，2-3次/日。
剂量与用法：推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。
奥氮平：由氯氮平分子结构改造发展而来，但无粒细胞缺乏。起始剂量5mg/d，治疗剂量范围5-20mg/d。副作用：食欲增强、体重增加、血糖升高、头晕、嗜睡、口干。

阿普唑仑片说明书

阿普唑仑片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：阿普唑仑片英文名称：Alprazolam Tablets汉语拼音：Apuzuolun Pian【成份】本品主要成份：阿普唑仑。

化学名称：1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H化学结构式：分子式：C17H13ClN4分子量：308.77【性状】本品为白色片。

【适应症】主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药【规格】0.4mg【用法用量】成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg（1片），一日3次，用量按需递增。

最大限量一日可达4mg。

镇静催眠：0.4～0.8mg（1～2片），睡前服。

抗惊恐0.4mg（1片），一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg。

18岁以下儿童，用量尚未确定。

【不良反应】⒈ 常见的不良反应。

嗜睡、头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。

⒉ 罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。

⒊ 个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。

停药后，上述症状很快消失。

⒋ 有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。

⒌ 少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。

【禁忌】慎用：⒈ 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；⒉ 肝肾功能损害；⒊ 重症肌无力；⒋ 急性或易于发生的闭角型青光眼发作；⒌ 严重慢性阻塞性肺部病变；⒍ 驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。

【注意事项】⒉ 肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期；⒊ 癫痫患者突然停药可导致发作；⒋ 严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施；⒌ 避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。

⒍ 出现呼吸抑制或低血压常提示超量；⒎ 对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量；⒏ 高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】⒈ 在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；⒉ 孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用；⒊ 本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。

精神科常用药物及副反应的处理讲课文档

治疗禁忌：白细胞计数低于3.5×106/mm3、骨髓造血障碍史、氯氮平治疗所致的粒细胞缺乏史或合用其他骨髓抑制药如卡马西平。
主要副作用：流涎、镇静、心动过速、低血压、抽搐和粒细胞缺乏症，限制了其应用。
第十六页，共52页。
利培酮：
由氟哌啶醇发展而来，第二个非典型抗精神病药。
剂型：口服片剂、口服液、长效注射剂。剂量：短效制剂有效剂量范围2-6mg/d。主要副作用：EPS、血清催乳素升高。
第三十八页，共52页。
药物副反应及处理:
②静坐不能：多发生于用药的第2-3周，表现有烦躁不安，不能静坐或静卧、反复走动或原地踏步走，可伴有不自主运动。
处理：心得安片 10-20mg tid 安坦片 2mg bid
第三十九页，共52页。
药物副反应及处理
③类巴金森氏综合征：以动作缓慢或者运动不能、静止性震颤及肌张力增高为特征。
第三页，共52页。
1.分类
典型抗精神病药：以氯丙嗪为代表，主要用于精神分裂症、躁狂症及及继发于其他疾病的幻觉、妄想、激越及精神运动性兴奋等精神病性症状。
非典型抗精神病药：在治疗剂量没有或很少有锥体外系反应，且对阴性症状有效。
第四页，共52页。
2.常见典型抗精神病药
氯丙嗪：主要用于各型精神分裂症、躁狂症及具有精神运动兴奋症状群的其他疾病。对消除幻觉、妄想、思维、行为异常疗效显著。有效剂量300-600mg/d 主要不良反应：口干、直立性低血压、心动过速、困倦、皮疹、震颤、肌强直静坐不能及闭经。偶尔有药物肝功能异常及粒细胞减少症等严重副反应。
陷障碍及抽动秽语综合征。
第十一页，共52页。
氟哌啶醇（2）：
氟哌啶醇葵酸酯为长效制剂（哈力多，安度利可），50-100mg/月肌注，维持治疗。

安律凡与维思通治疗早发性精神分裂症的对照研究

思通组的显效率和有效率分别为
７．％、１４及７．％、４４，组间７１９．％７８９．％两
临床疗效及不良反应无差异。ＰＮＳ总ＡＳ
分及分量表分比较，治疗前比较，与Ｐ＜００；．１两组间比较，差异均无显著性（Ｐ＞
安律凡与维思通治疗早发性精神分裂症的对照研究
试验为前瞻性、随机性、开放性研究。张素娟朱玉卿治疗剂量：安律凡组，１～２周内加至１０～２ｍ／日，高剂量２ｍ／日，均０ｇ最５ｇ平
１４．ｒ／１。维思通组，５－３５ｇ３－ａ１～２周内加３５０２０７浙江温州市康宁医院
（ＡＳ）治疗中出现的不良反应症状ＰＮＳ和
疗效评定标准：采用阳性、阴性症状量表评定，评定时间，正式入组时及服药后２周末、末、４周８周末分别评定１次。
讨论
阿立哌唑是新型抗精神病药物，对Ｄ和５一Ｈ。ＴＡ受体有部分激动作用，因此对阳性症状，阴性症状，感症状均有情较好疗效，不损害认知功能，ＰＥＳ少，同时
２刘寰忠，李泽爱，晓驷，利培酮与阿立李等．哌唑治疗少儿精神分裂症对照研究．临床精神医学杂志，０８１（）１７—１９２０，８２：１１．
方法：按随机号将患者随机分配至两
治疗组，安律凡片剂治疗组和维思通片即

心理科常用药物

心理科常用药１．抗抑郁药多虑平Doxepine 25mg/TAB阿米替林Amitriptyline 25mg/TAB (依拉维)安那芬尼Anafranil 25mg/TAB(氯米帕明) 抑郁强迫镇静路滴美Ludiomil 25mg/TAB(马普替林) 助睡眠舒绪50mg/TAB(曲唑酮)脱尔烦Tolvon 50mg/TAB(米安色林) 抑郁焦虑失眠百优解Prozac 20mg/TAB(氟西汀) 抑郁暴食强迫、老年抑郁首选开克20mg/TAB(氟西汀) 抑郁暴食强迫、老年抑郁首选优克20mg/TAB(氟西汀) 抑郁暴食强迫、老年抑郁首选赛乐特Seroxat 20 mg/TAB (帕罗西汀) 抑郁左洛复Zoloft 50 mg/TAB (舍曲林) 青少年抑郁、适应障碍快五优50 mg/TAB (舍曲林) 青少年抑郁、适应障碍唯他停50 mg/TAB (舍曲林) 青少年抑郁、适应障碍兰释Luvox 50 mg/TAB (氟氟沙明) 抑郁强迫150mg/d~300mg/d瑞必乐50 mg/TAB (氟氟沙明) 抑郁强迫150mg/d~300mg/d喜普妙Cipramil 20mg/TAB (西酞普兰) 同时服用多种药物选用来士普10mg/TAB(草酸艾司西酞普兰)欣百达60mg/TAB（度洛西汀）奥思平60mg/TAB（度洛西汀）怡诺思150mg/TAB (文拉法辛) 重型抑郁首选博乐新Venlafaxine 25mg/TAB (文拉法辛)瑞美隆Remeron 30mg/TAB（米氮平）抑郁伴焦虑伴睡眠障碍首选达体朗12.5mg/TAB（噻奈普汀）安非他酮75mg/TAB叶洛舒２．抗精神病药氯丙嗪Wintermine 25mg/TAB奋乃静Trilafon 2mg/TAB 有效镇静一般较强抗DA2受体易引起锥体外系反应氟哌啶醇Haldol 2mg/TAB 兴奋躁动SP，恶心呕吐呃逆。

锥体外系反应重镇静心血管。

非典型抗精神病药对首发精神分裂症患者阳性症状和阴性症状的改善作用

非典型抗精神病药对首发精神分裂症患者阳性症状和阴性症状的改善作用摘要】目的：探讨非典型抗精神病药对首发精神分裂症患者阳性症状和阴性症状的改善作用。

方法：从本院2015年12月—2016年12月收治的首发精神分裂症患者中随机选择86例进行研究，随机分组，每组43例，对照组给予典型抗精神病药治疗，观察组给予非典型抗精神病药治疗。

观察两组患者治疗前后的阳性症状和阴性症状评定量表评分情况，并进行比较。

结果：经治疗，与治疗之前进行比较，两组入组患者的PANSS得分出现显著下降，阳性症状和阴性症状和总分均显著小于本组治疗前，经比较差异均有统计学意义，（均P＜0.05），且治疗之后对各项指标进行组间比较，也存在统计学差异，观察组显著低于对照组，（均P＜0.05），结论：非典型抗精神病药治疗首发精神分裂症患者可以获得良好的效果，显著改善患者的阳性症状和阴性症状。

【关键词】首发精神分裂症；典型抗精神病药；非典型抗精神病药；阳性症状；阴性症状；改善【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2017）09-0071-02精神分裂症是一种常见的精神疾病，对人体的危害较大，患者临床会表现出一定的阳性和阴性症状，严重影响到患者的症状生活，临床治疗可以采用典型精神药或非典型精神药[1]。

1.材料与方法1.1 材料从本院2015年12月—2016年12月收治的首发精神分裂症患者中随机选择86例进行研究，入组的86例患者中，男性患者46例，女性患者40例，年龄21～56岁，平均年龄（39.25±10.15)岁。

入组患者均经临床诊断，确诊为精神分裂症，均为首发病例，且，排除呼吸衰竭、急性心肌梗死、电解质紊乱、肝肾功能不全患者。

随机分组，每组43例，分为对照组和观察组，两组基本情况相当。

本次研究相关内容和方法均经本院伦理部门审核并批准。

1.2 方法对照组给予典型抗精神病药治疗，观察组给予非典型抗精神病药治疗，具体方法为：给予患者口服阿立哌唑片（商品名：安律凡，批准文号：国药准字H20061306，2011年10月21，生产单位：浙江大冢制药有限公司），初始剂量为5mg/d，总体剂量为15～30mg/d，每日1次或3次。

精神科常用药物及副反应的处理ppt课件

舒必利（止吐灵）：
小剂量（400-600mg/d)有抗抑郁作用，治疗精神分裂症的阳性和阴性症状需较高剂量（600-1200mg/d)。
剂型包括口服片剂和针剂。不良反应为锥外系副反应和内分泌变化。
-
13
五氟利多：
长效口服抗精神病药。
首次20mg，间隔7天，酌情加量，常用治疗量40-60mg/w，好转后20mg/w 维持。
常见不良反应是嗜睡、直立性低血压和头晕。
不引起血液系统的副反应和催乳素水平升高。
-
22
阿立哌唑（博思清、安律凡、奥派）：
口服初始剂量10-15mg，每日1次，有效治疗剂量在10-30mg；
常见不良反应是头痛、恶心、呕吐、焦虑、失眠或困倦。
-
23
氨磺必利：
对精神分裂症阳性及阴性症状了疗效较好，不良反应轻；
25mg，3-4周后再增加剂量，最大不超过 50mg/2w。
-
18
帕利哌酮缓释片（芮达）：
2009年2月上市；规格3mg、6mg、9mg；剂量与用法：推荐剂量为6mg，一日一次，
早上服用，超始剂量不需要进行滴定。
-
19
奥氮平：
由氯氮平分子结构改造发展而来，但无粒细胞缺乏。
起始剂量5mg/d，治疗剂量范围5-20mg/d。副作用：食欲增强、体重增加、血糖升
主要不良反应为锥外系副反应，如急性肌张力障碍、静坐不能。
-
6
氟奋乃静葵酸酯
肌内注射：12.5-25mg。以后根据病情需要与耐受情况每2-4周重复一次。巩固治疗时，可根据病情需要与耐受情况，每 3-4周肌内注射50mg。
常用于维持治疗。
-
7
硫利达嗪：

阿立哌唑与奥氮平治疗首发精神分裂症糖脂代谢安全性及药物成本-效果分析

现代中西医结合杂志Ｍｏｄｅｒｎ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｉｎｔｅｇｒａｔｅｄ　Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ　Ｃｈｉｎｅｓｅ　ａｎｄ　Ｗｅｓｔｅｒｎ　Ｍｅｄｉｃｉｎｅ　２０１５　Ｓｅｐ，２４（２７）　・２９９９・　阿立哌唑与奥氮平治疗首发精神分裂症糖脂代谢　安全性及药物成本一效果分析　

刘怀斌，李秀清，侯凌峰　（河北省张家口市沙岭子医院，河北张家口０７５０００）　

［摘要］　目的　评价阿立哌唑与奥氮平干预首发精神分裂症的安全性及药物成本一效果比。方法　将精神分　裂症患者６５例随机分为２组，３２例使用阿立哌唑治疗为阿立哌唑组，３３例使用奥氮平干预为奥氮平组，疗程均为８　周，治疗后观察临床疗效、糖脂代谢指标及不良反应，计算药物的成本一效果比。结果　２组临床总有效率比较差异　无统计学意义（’ｃ　＝０．１８７，Ｐ＞０．０５）。阿立哌唑组除了低密度脂蛋白水平显著上升（Ｐ＜０．０１）以外，其他糖脂指标上　与干预前比较差异无统计学意义（Ｐ均＞０．０５）；奥氮平组治疗后诸项指标则均有显著升高（Ｐ均＜０．０５）。阿立哌唑　组的高密度脂蛋白水平高于奥氮平组，其余指标均低于奥氮平组，２组比较差异均有统计学意义（Ｐ均＜０．０５）。药物　经济学方面，达到单位治疗效果，阿立哌唑需要７８．２１元，奥氮平需要９２．２９元。阿立哌唑组主要不良反应主要为失　眠和头痛，奥氮平组主要为体质量增加，２组均无严重不良反应。结论　阿立哌唑与奥氮平干预首发精神分裂症疗效　确切，不良反应在可耐受范围；阿立哌唑对糖脂代谢的影响较小，而奥氮平更易导致体质量增加和糖脂代谢的异常。　阿立哌唑在单位效果的经济成本上低于奥氮平。　［关键词］　阿立哌唑；奥氮平；精神分裂症；药物经济学　ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００８—８８４９．２０１５．２７．０１３　［中图分类号］　Ｒ９１７　［文献标识码】　Ｂ　［文章编号］　１００８—８８４９（２０１５）２７—２９９９—０３　

布瑞哌唑(Brexpiprazole)专利分析报告

Rexulti®被认为是Otsuka/大冢开发的一线抗精神药物aripiprazole/阿立哌唑（商品名 Abilify®/安律凡）的后继产品,二者的结构式如下所示：
Brexpiprazole
Aripiprazole
2014年，作为Otsuka/大冢的重磅炸弹药物，Abilify®失去化合物专利保护后（化合物专利最早申请于1989年，在US和JP延长至2014年），Rexulti®在2015年7月获得FDA批准，为 Otsuka/大冢在抗精神药物领域继续保持其主导地位提供了新产品支持。 2. Rexulti®的全球专利布局情况
EP
EP1869025B1
JP
JP4315393B2
CN
CN101155804B
申请日
2006/4/12 2006/4/12 2006/4/12 2006/4/12 2006/4/12
授权公告日
/ 2011/2/15 2011/1/26 2009/8/19 2013/3/27
专利失效日
/ 2027/2/23 2026/4/12 2026/4/12 2026/4/13
批准日期
/ 2015/7/10
NA NA NA
药渡专利分析报告
Rexulti®化合物专利在药品主流市场的保护情况
2.2 外围专利在全球布局情况 Otsuka/大冢从化合物扩展，申请了制备方法，水合物及中间体的专利，但是未见对晶型
和盐类关键专利的申请，也就是说暂时没有(或未公开)对晶型和盐类的保护；最后是围绕产品的一系列保护，尤其对制剂进行重点布局，包括片剂、注射剂、口服溶液等剂型以及它们的制备方法,见表2（以专利族统计）。
联合用药/适应症
CN103547260A

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安律凡（阿立哌唑片）说明书
【安律凡药品名称】
商品名：安律凡
通用名：阿立哌唑片
英文名：Aripiprazole Tablets
汉语拼音：ALiPaiZuoPian

【安律凡成份】
安律凡主要成份为阿立哌唑，化学名称为：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢
-2(1H)喹啉酮。

【安律凡性状】
安律凡为薄膜衣片。

【安律凡适应症】
用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑
治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者
的长期疗效。

【安律凡用法用量】
由使用其它抗精神病药改用安律凡者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药；而另
一些患者开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应短。
成人：每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增
加剂量，可增至30mg。此后，可维持此剂量不变。每日剂量不应超过30mg。

【安律凡药理毒理】
阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力，与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、
H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受体的部分激动剂，
也是5-HT2A受体的拮抗剂。与其它具有抗精神分裂症作用的药物一样，阿立哌唑的作用机
制尚不清楚。但认为是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作
用介导产生的。与其它受体的作用可能产生了阿立哌唑临床上某些其它的作用，如对α1受
体的拮抗作用可以阐释其体位性低血压的现象。

【安律凡药代动力学】
阿立哌唑经口服后吸收良好，3-5小时内达到血药浓度峰值，口服片剂的生物利用度为87%，
其吸收不受食物影响。安律凡在体内分布广泛，静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。
在治疗浓度下，阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白（主要是白蛋白）结合
率超过99%。在体内，阿立哌唑主要经三种生物转化途径代谢：脱氢化、羟基化和N-脱烷
基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化，CYP3A4催化N-脱烷基化。阿立哌唑在
体循环中是主要的药物成分。稳态时，其活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC
的40%。阿立哌唑与脱氢阿立哌唑共同构成安律凡抗精神病有效成份。阿立哌唑和脱氢阿立
哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两种活性成
分的稳态浓度，稳态时，阿立哌唑的药代动力学与给药剂量成正比。口服单剂量的[14C]标
记的阿立哌唑后，在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性，18%以原药经粪
便排出，1%以原药经尿液排出。
【安律凡不良反应】
尚不明确。

【安律凡注意事项】
1、因阿立哌唑具有α1-肾上腺素能受体的拮抗作用，可能引起体位性低血压。阿立哌唑应
慎用于心血管疾病（心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史）患者、脑血管疾
病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗）。
2、癫痫发作
在短期安慰剂对照试验中，有0、1%（1/926）的阿立哌唑治疗者出现癫痫发作。与其它抗
精神病药一样，阿立哌唑应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况（如：阿尔茨海默氏病
性痴呆）。癫痫阈值较低的情况在65岁以上人群中较常见。
3、潜在的认知和运动损害
在短期安慰剂对照试验中，11%的阿立哌唑治疗者报道有嗜睡，而安慰剂治疗者为8%；0、
1%（1/926）的阿立哌唑治疗者因嗜睡导致的停药。与安慰剂相比，尽管阿立哌唑的嗜睡发
生率相对略有升高，但与其他抗精神病药一样，阿立哌唑也可能会损害判断、思考或运动技
能。应警告患者小心驾驶汽车，直到确信阿立哌唑治疗不会给他们带来负面影响。
4、体温调节
干扰机体降低体温的能力是抗精神病药的特征。当阿立哌唑处方给将导致体温升高情况（如：
剧烈运动、过热、同时服用抗胆碱能活性药物、脱水）的患者时，建议应进行适当的护理。
5、吞咽困难
食管运动障碍和误吸与使用抗精神病药有关。吸入性肺炎是老年患者，尤其是有进行性阿尔
茨海默氏病性痴呆患者发病和死亡的常见原因。阿立哌唑和其他抗精神病药应慎用于有吸入
性肺炎风险性的患者。
6、自杀
在精神病中，自杀倾向具有固有可能性，药物治疗时应密切监护高危患者。为了减少过量的
风险性，阿立哌唑的处方量应小，且对患者进行良好管理。
7、合并其它疾病患者使用
在伴痴呆的精神病患者中，没有确立阿立哌唑治疗的安全性和有效性。
8、与抗精神病药物相关的恶性综合征（NMS）
报道与服用抗精神病药（包括：阿立哌唑）相关的潜在致命性的综合症状被称为与抗精神病
药物相关的恶性综合征（NMS）。在阿立哌唑上市前的全球临床资料中，有2例出现可能的
NMS。NMS的临床表现：高烧、肌强直、精神状态改变和自主神经不稳定性证据（不规律
的脉搏或血压、心动过速、出汗和心脏心律失常）。其他征兆可能包括肌酸磷酸激酶升高、
肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾衰竭。
诊断性评估有这一综合征的患者十分复杂。为了取得这一诊断，重要的是要排除以下情况--
临床表现同时包括严重的内科疾病（如：肺炎、全身感染等）和未治疗或治疗不充分的锥体
外系征兆和症状（EPS）。在鉴别诊断时的另一个重要考虑因素包括：中枢抗胆碱能毒性、药
源性发热和原发中枢神经系统病。
9、迟发性运动障碍
在抗精神病药治疗的患者中，可能会发生不可逆的无意识性运动动力障碍综合征。尽管该综
合征在老年人（尤其是老年女性）中的发生率，但不可能在抗精神病治疗初期仅依据流行病
学估计来预测哪些患者可能会发生该综合征。不清楚抗精神病药在引起迟发性运动障碍的可
能性方面是否存在差异。
10、高血糖和糖尿病
有报道显示，非典型抗精神病药治疗的患者中，高血糖在一些病例中很严重并伴随有酮酸中
毒或高渗性昏迷或死亡。阿立哌唑治疗者几乎没有高血糖的报道。尽管很少患者曾用阿立哌
唑治疗，但不清楚的是这一有限的经验是否是该报道量小的原因。
11、由于包括安律凡在内的抗精神病药物对Lewybody性痴呆或帕金森氏症患者可能增加与
抗精神病药物相关的恶性综合征或帕金森样症状的风险，因此医生在处方时应权衡利弊。

【安律凡禁忌】
已知对安律凡过敏的患者禁用。

【安律凡规格】
5mg*10片/盒

【安律凡贮藏】
密封，阴凉干燥保存。

【安律凡有效期】
36个月

【安律凡批准文号】
国药准字H20061304

【安律凡生产企业】
企业名称：浙江大冢制药有限公司

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