【精品课件】天然药物化学的定义及其研究内容.pptx

Question: 何谓有效成分？举例说明。
紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
第一章 总论 二. 生物合成
2.1 一次代谢及一次代谢产物
糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体 生命活动必不可少的物质，称为一次代谢产 物，也称为初级代谢产物； 上述物质产生过程对维持植物生命活动 来说是必不可少的过程，且几乎存在于所有 的绿色植物中，此过程称为一次代谢，也称 为初级代谢。
（1）改变温度：结晶与重结晶，即利用溶剂对有 效成分与杂质在冷热情况下溶解度显著差异以获得 结晶的方法。 （2）改变混合溶剂极性： 水/醇法：水提液+醇（数倍）：可沉淀多糖、蛋白
质等水溶性物质（杂质）。 醇/水法：醇提液+水（数倍）：可除去叶绿素、
油脂等杂质。
（3）改变pH值：
碱提酸沉（碱/酸法）：如提取黄酮、蒽醌类 酚酸性成分
Question: CCD分离原理？各英文缩写的含义？
CCD法（Countercurrent distribution，反 流分布法，逆流分溶法）：
是一种多次连续的液-液萃取分离过程。
DCCC (液滴逆流色谱)和HSCCC (高速逆流色谱法): 是
在逆流分溶法基础上创建的色谱装置，可使流动相呈液滴形式在 固定相间交换，分离效果好。多用于分离皂苷、蛋白质、糖类等 。
2.2 二次代谢及二次代谢产物
特定条件下，一次代谢产物作为原料或 前体，又进一步经历不同的代谢过程，这一 过程并非所有植物中都发生，对维持植物生 命活动不起重要作用，此过程称为二次代谢， 也称为次生代谢；生成的萜类、生物碱等化 合物称为二次代谢产物，也称为次生代谢产 物。
2.3 主要的生合成途径
1.3 生理活性成分
生理活性成分：即经过不同程度药效试验 或生物活性试验，包括体外（in vitro）及 体内（in vivo）试验，证明对机体具有一 定生理活性的成分。
Question: 何谓生理活性成分？
1.4 有效成分
有效成分：即药材中代表其功效的化学成 分。如左旋麻黄素(l-ephedrine)具有平喘、 解痉作用，甘草酸(glycyrrhizin)具有抗炎、 抗过敏、治疗胃溃疡的作用，分别被认为 是麻黄及甘草中的代表性有效成分。
适用于具有挥发性、能随水蒸汽蒸馏 而不被破坏、难溶或不溶于水的成分的提 取，如挥发油、小分子的香豆素类、小分 子的醌类成分。
3.1.3 升华法
固体物质受热不经过熔融，直接变成 蒸汽，遇冷后又凝固为固体化合物，称为 升华。中草药中有一些成分具有升华的性 质，可以利用升华法直接自中草药中提取 出来。如樟木中樟脑的提取。
第一章 总论 三. 提取分离方法
3.1 天然药物有效成分的提取
主要包括：溶剂法、水蒸气蒸馏法、升华 法三种。后二种方法的应用十分有限，实 践中主要应用第一种方法。
Question: 溶剂法、水蒸气蒸馏法、升华法 三种提取方法各具什么特点？用途？
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3.1.1 溶剂提取法
原理：根据相似者相溶原理
理想溶剂： （1）有效成分溶解性大，无效成分溶解性小，与植物成
酸提碱沉（酸/碱法）：如生物碱类在用酸性 水从药材中提出后，加碱调至碱性即可从水中沉淀 析出。
（4）金属盐络合法：
pb2+、 Ca2+ 等金属离子可与酸、碱 性化合物生成不溶于水的沉淀而析出。
3.2.2 根据化合物在两相溶剂间分配比差别
反流分布法（countercurrent distribution, CCD,逆流分溶法） 液滴逆流色谱法（droplet counter current chromatography,
1.1 天然药物化学的定义及其研究内容
天然药物化学是运用现代科学理论与方法 研究天然药物中化学成分的一门学科。其内容 包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性 成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、 提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴 定知识。此外，也涉及主要类型化学成分的生 物合成途径等内容。
液-液分配柱色谱：
将两相溶剂中的一相涂覆在硅胶等 多孔载体上，作为固定相，填充于色谱柱 中，用流动相洗柱。
常用载体：硅胶、硅藻土、纤维素等。
正相色谱与反相色谱
正相色谱： 固 定 相：强极性溶剂，如水、缓冲溶液。 流 动 相：弱极性有机溶剂，如氯仿、乙酸乙酯、丁醇等。 分离对象：水溶性或极性较大的成分，如生物碱、苷 类、糖类、有机酸等。
反相色谱： 固 定 相：亲脂性物质,如石蜡油等。 流 动 相：强极性溶剂，如水、甲醇等。 分离对象：脂溶性化合物，如高级脂肪酸、油脂、游离 甾体等。
Question: 何谓正相色谱和反相色谱？
3.2 天然药物有效成分的分离与精制
3.2.1 根据物质溶解度差别进行分离 3.2.2 根据化合物在两相溶剂间分配比差别进行分离 3.2.3 根据物质吸附力差别—固-液吸附进行分离 3.2.4 根据分子量大小差别进行分离 3.2.5 根据物质解离程度不同进行分离
3.2.1 根据物质溶解度差别进行分离
1.2 化学成分
化学成分：天然药物中含有的各种化学物质， 如生物碱、黄酮体化合物、皂苷、挥发油等。 如中药麻黄（Ephedra spp.）中含有左旋麻黄 素等多种生物碱以及挥发油、淀粉、树脂、 叶绿素、纤维素、草酸钙等化学成分；中药 甘草（Glycyrrhiza uralensis）中则含有甘草酸 等多种皂苷以及黄酮体、淀粉、纤维素、草 酸钙等成分。
DCCC） 高速逆流色谱（high speed counter current chromatography,
HSCCC） 气-液分配色谱（gas-liquid chromatography, GC或GLC） 液-液分配色谱（liquid-liquid chromatography, LC或LLC）
分不起化学反应； （2）安全、成本低； 萜类、甾体：氯仿、乙醚等提取； 糖苷、氨基酸：水、含水醇提取； 酸性、碱性及两性化合物：不同pH下的溶剂提取
溶剂分类：
(1) 水 (2) 亲水性有机溶剂：如甲醇、乙醇、丙酮等 (3) 亲脂性有机溶剂：如石油醚、氯仿、乙醚、饱和烷烃等
3.1.2 水蒸气蒸馏法