盐酸左西替利嗪口崩片的处方工艺研究

制剂处方及工艺的研究资料及文献资料试验单位：xx制药有限公司试验负责人：试验参加者：试验日期：20xx年2月资料保存处：xx制药有限公司联系人：电话：xx制药有限公司处方及工艺的研究资料1、处方1.1、处方依据《中华人民共和国药典》20xx年版20xx年增补本1.2、处方组成盐酸左氧氟沙星 115.0 g预胶化淀粉 35.0 g10%淀粉浆 10.0g(折淀粉)羧甲基淀粉钠 2.0g微晶纤维素 5.0g制成 1000片1.3、包衣液处方包衣粉 10.0g95%乙醇 45ml纯化水 30ml制成 75ml1.4、片芯处方筛选盐酸左氧氟沙星片为薄膜衣片，规格为0.1g（以左氧氟沙星计）折盐酸左氧氟沙星为0.115 g，盐酸左氧氟沙星原料药（浙江京新药业股份有限公司040203）为类白色结晶性粉末。

根据盐酸左氧氟沙星薄膜衣片质量标准和原料药的性质，要求片芯具备足够的机械强度和良好的外观，同时还必须符合溶出度要求，拟选用10%淀粉浆做粘和剂、羧甲基淀粉钠做崩解剂、微晶纤维素为润滑剂兼有粘合剂的作用做润滑剂，并通过单因素来考察试验，来确定所用辅料及比例，结果见下表。

综合以上因素，选预胶化淀粉为填充剂，微晶纤维素为润滑剂，10%淀粉浆为粘合剂，它们的比例为：主药：预胶化淀粉：10%淀粉浆：羧甲基淀粉钠：微晶纤维素=115：35：10：2：5。

选用直径为7.5mm的浅凹冲头压片。

理论片重定为0.165～0.170g。

选用xxxx有限公司生产的胃溶型薄膜包衣预混剂（批准文号为豫药准字F20020xx1）,在xx市xx制药机械厂生产的高效包衣机上进行薄膜包衣。

2、工艺2. 1处方：盐酸左氧氟沙星 115.0 g预胶化淀粉 35.0 g10%淀粉浆 10.0g(折淀粉)羧甲基淀粉钠 2.0g微晶纤维素 5.0g制成 1000片2.2工艺规程:2.2.1 称取盐酸左氧氟沙星原料药、预胶化淀粉分别过80目筛网。

2.2.2 称取处方量盐酸左氧氟沙星原料药115g、预胶化淀粉35g，按等量递加法混合均匀。

文件系统——技术标准1/251、品名、剂型、规格1.1 品名：盐酸氯丙嗪片英文名：Chlorpromazine Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Lübingqin Pian1.2 剂型：片剂1.3 规格：25mg2、批准文号：国药准字3、处方与依据3.2 处方依据：中国药典2010版二部4、产品概述4.1 产品特点：本品为糖衣片，去糖衣后显白色。

4.2 适应症：1、对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。

用于精神分裂症、躁狂或其他精神病性障碍。

2、止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

4.3 用法用量：口服。

用于精神分裂症或躁狂症，从小剂量开始，一次25-50mg,一日2-3次，每隔2-3日缓慢逐递增至一次25-50mg，治疗剂量一日400-600mg。

用于其他精神病，剂量应偏小。

体弱者剂量应偏小，应缓慢加量。

用于止呕，一次12.5-25mg，一日2-3次。

4.4 贮藏：遮光,密封保存。

4.5 有效期：暂定二年5﹑生产工艺流程及环境区域划分示意图为D级区6﹑片剂在生产与贮藏期间均应符合以下规定6.1 片剂生产所用原、辅料应按照工艺要求进行处理。

6.2 配料时应检查原、辅料的颜色、臭味等，发现异常现象应及时向有关人员反映，研究处理。

6.3 片剂生产中所用原、辅料，均应为药用。

6.4 生产过程中原、辅料应混合均匀。

6.5 片剂溶出度，应符合药典检查的规定。

6.6 片剂外观要完整光洁，色泽均匀，应有适宜的硬度，以免在包装、贮运过程中发生碎片。

6.7 片剂应贮存于干燥、洁净、密闭的容器内，防止受潮发霉、变质。

6.8 配方中批用量的粘合剂等赋形剂的用量供操作人员参考，重要的是根据药品的物理性状和实践经验及适应压片的颗粒合理使用。

7﹑常用辅料的要求7.1片剂所用辅料均应符合药典规定的或经卫生部门批准的质量标准，并按处方规定量投料，某些易降低药效的原料，应根据实际情况适当增加投料量，以保证药品质量。

盐酸西替利嗪片仿制药与原研药的溶出度一致性评价
贾文君;仝立卿
【期刊名称】《中国药物评价》
【年(卷),期】2017(34)6
【摘要】目的:比较不同厂家盐酸西替利嗪片溶出曲线的相似性,为该品种仿制药质量一致性评价工作提供参考.方法:参考《中华人民共和国药典》2015年版盐酸西替利嗪片溶出方法,考察了国内3个厂家盐酸西替利嗪片与进口制剂分别在纯水、pH1.0盐酸溶液、pH4.5醋酸-醋酸钠缓冲液与pH6.8磷酸盐缓冲液中的溶出行为,并采用f2相似因子法评价其相似性.结果:在4种溶出介质中,B厂与参比制剂溶出曲线相似,A厂和C厂产品与参比制剂溶出曲线具有显著差异.结论:不同厂家生产的盐酸西替利嗪片,其溶出行为存在较大差异,建议与原研药溶出曲线不一致的厂家改进制剂的处方工艺以提高药品质量.
【总页数】4页(P410-413)
【作者】贾文君;仝立卿
【作者单位】南京市食品药品监督检验院,江苏南京210038;南京市食品药品监督检验院,江苏南京210038
【正文语种】中文
【中图分类】R927.11;R916.68
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盐酸伐地那非口崩片的制备与质量评价余楚钦;邓艳斌;王远苹;章伟胜;林华庆;陶慧【摘要】目的制备盐酸伐地那非口崩片并对其质量进行评价.方法选用盐酸伐地那非为主药,交联聚维酮(PVPP)为崩解剂,采用粉末直接压片法制备口崩片;以PVPP、薄荷脑、复配掩味剂SGxj用量为考察因素,以崩解时间、苦距为考察指标,设计响应面优化实验筛选处方;采用电子舌评价口崩片的口感,并与口尝实验进行比较,同时以外观、崩解时间、含量、含量均匀度等指标进行质量评价.结果优选处方为PVPP 13.26%,薄荷脑0.43%,复配掩味剂SGxj 1.26%;电子舌评价结果与口尝实验结果一致;所制得的口崩片的各项指标均符合规定,崩解时间为(22.34±0.34)s.结论该制剂的制备方法简单,质量可控.%Objective To prepare vardenafil hydrochloride orally disintegrating tablets and evaluate their quality. Methods The tablets were prepared by direct power compression method, using crosslinking povidone ( PVPP ) as disintegrants. The preparation method was optimized by response surface test using amount of PVPP, menthol and taste-masking agents as factors with disintegrating time and distance of bitterness as index. The results of taste of orally disintegrating tablets were determined by electronic tongue, comparing to the results of taste tests. At the same time, the properties of the tablets were evaluated using appearance, content uniformity, disintegrating time, et al. as index. Results The optimal formula was as follows:PVPP 13. 26%, menthol 0. 43%, taste-masking agent SGxj 1. 26%. The results on evaluation of electronic tongue were consistent with the results of taste tests. The quality of the prepared tablets was in line with standard. The disintegrating time was (22.34 ± 0. 34 ) s. Conclusion The preparation technology of orally disintegrating tablets is simple, and controllable in quality.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2017(036)001【总页数】4页(P73-76)【关键词】伐地那非,盐酸;口崩片;制备;电子舌;质量评价【作者】余楚钦;邓艳斌;王远苹;章伟胜;林华庆;陶慧【作者单位】广东药科大学药学院,广州 510006;广东众生药业股份有限公司,东莞523325;广东药科大学药学院,广州 510006;广东省中医院药学部,广州 510120;广东药科大学药学院,广州 510006;广东药科大学药学院,广州 510006【正文语种】中文【中图分类】R977.12;TQ460.6DOI 10.3870/j.issn.1004-0781.2017.01.018盐酸伐地那非是治疗勃起功能障碍的药物，目前国内只有拜耳医药保健有限公司的普通片在市场销售。

制剂处方及工艺的研究资料及文献资料试验单位：xxxxx有限公司试验负责人：试验参加者：试验日期：年月——年月资料保存处：xxxxxx有限公司联系人：电话：xxxxx有限公司处方及工艺的研究资料1、处方1.1、处方依据《中华人民共和国药典》20xx年版二部1.2、处方组成盐酸氟桂利嗪 6.0g干淀粉 30.0g干预胶化淀粉 90.0g微晶纤维素 5.0g制成 1000粒1.3、处方筛选盐酸氟桂利嗪胶囊和盐酸氟桂利嗪原料药均收载于《中华人民共和国药典》20xx年版二部，盐酸氟桂利嗪原料药的性状为：本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，在水中极微溶解。

盐酸氟桂利嗪胶囊需做【鉴别】，【检查】（项目有含量均匀度、溶出度、微生物限度），【含量测定】等项目。

1.3.1、填充试验盐酸氟桂利嗪胶囊需做含量均匀度、溶出度等项目，根据《药剂学》、《实用药物制剂技术》等教科书，及我公司生产胶囊剂的多年经验，结合盐酸氟桂利嗪性质，拟选用淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素为稀释剂和助流剂（加入适量预胶化淀粉、微晶纤维素可显著改善粉末的流动性）。

淀粉和预胶化淀粉的吸湿性相似，25℃及相对湿度65%时，平衡吸湿量为13%，为增加药物的稳定性和粉末的流动性，填充胶囊时多选用干预胶化淀粉、干淀粉（干淀粉或干预胶化淀粉的制备方法：称取淀粉或预胶化淀粉100Kg，置GFG-120型沸腾干燥机中，控制进风温度100±5℃、出风温度30±5℃，烘干30min, 控制水分≤6.0%）。

盐酸氟桂利嗪胶囊的规格为:5mg(以C26H26F2N2计)，折盐酸氟桂利嗪为6.0mg。

拟选用3号空心胶囊。

称取辅料适量，混合均匀按表1进行试验，结果见表1表一：1.3.2、按如下处方、工艺进行试验，考察【含量均匀度】和【溶出度】，试验结果见表二1.3.2.1处方一盐酸氟桂利嗪 6.0g干淀粉 60.0g干预胶化淀粉 60.0g微晶纤维素 10.0g制成 1000粒1.3.2.2处方二盐酸氟桂利嗪 6.0g干淀粉 75.0g干预胶化淀粉 25.0g微晶纤维素 10.0g制成 1000粒1.3.2.3工艺称取处方量盐酸氟桂利嗪、取干淀粉、干预胶化淀粉、微晶纤维素过80目筛网，混合均匀，填充至3号胶囊。

地氯雷他定口崩片处方及工艺研究姜昕琰;商鼎【摘要】目的：筛选地氯雷他定口崩片的最佳处方和工艺流程，并进行质量研究。

方法：考察不同种类、不同剂量的填充剂和矫味剂对地氯雷他定口崩片口感及崩解时限的影响，并制定合理的质量标准。

结果：按照筛选出的最佳处方制备的地氯雷他定口崩片口感易于患者接受，平均崩解时限在30 s之内，且适合工业生产。

结论：本法处方合理、工艺简单，生产的片剂可用于临床。

%Objective:To optimize the formulation and process for the orally disintegrating tabletsof desloratadine and assess its quality. Methods:The effects of the different types and doses of fillers and flavoring agents on the taste and disintegration of the tablets were studied and a reasonable quality standard was developed. Results:The tablets prepared by optimum formulation were well-tasted, the time for their disintegration was within30 seconds and the formulation was suitable for the industrial production. Conclusion:The formulation is reasonable and the process is simple. The prepared tablets are suitable for clinical use.【期刊名称】《上海医药》【年(卷),期】2014(000)007【总页数】3页(P58-59,62)【关键词】地氯雷他定;口崩片;崩解时限【作者】姜昕琰;商鼎【作者单位】上海新亚药业闵行有限公司上海 200245;上海新亚药业闵行有限公司上海 200245【正文语种】中文【中图分类】R944.4口崩片是近年来在国内外医药市场出现的一种新型口服固体制剂。

右佐匹克隆口腔崩解片的制备及处方优化目的：制备右佐匹克隆口腔崩解片，并优化其处方。

方法：采用粉末直接压片法制备右佐匹克隆口腔崩解片，以物料休止角、崩解时限、口感评价为指标，单因素试验筛选处方中填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂种类或用量；以崩解时限为指标，正交试验优化处方中填充剂比例、崩解剂用量、润滑剂用量、矫味剂用量，并考察最优处方所制右佐匹克隆口腔崩解片的硬度和主成分含量。

结果：最优处方中填充剂甘露醇-微晶纤维素质量比为1 ∶4、崩解剂交联聚维酮用量为15%、润滑剂硬脂酸镁用量为1.0%、矫味剂甜菊苷用量为3.0%。

所制3批右佐匹克隆口腔崩解片的表面光滑、口感微甜，崩解时限分别为（26.7±1.2）、（26.7±0.6）、（27.6±0.9）s，硬度分别为（3.59±0.19）、（3.49±0.18）、（3.27±0.16）kg，右佐匹克隆含量分别为（99.47±0.15）%、（99.53±0.05）%、（99.46±0.20）%，RSD均≤0.87%（n=3）。

结论：所制右佐匹克隆口腔崩解片各项质量指标均符合口腔崩解片的要求。

ABSTRACT OBJECTIVE：To prepare Dexzopiclone orally disintegrating tablets （DODT），and to optimize its formulation. METHODS：Direct powder compression method was used to prepare DODT. Using repose angle of material，disintegration time and taste evaluation as indexes，single factor test was used to screen the types or amount of bulking agent，disintegrating agent，glidant and flavoring agent；using disintegration time as index，orthogonal experiment was applied to optimize the proportion of bulking agent，the amount of disintegrating agent，glidant and flavoring agent. Then the hardness and main component contents of DODT prepared by optimal formulation were determined. RESULTS：The optimal formulation was as follows as the ratio of mannitol-MCC 1 ∶4，the amount of disintegrating agent PVPP was 15%，the amount of glidant magnesium stearate was 1.0%，the amount of flavoring agent stevia was 3.0%. Three batches of prepared DODT were smooth in surface and good in taste；their disintegration time were（26.7±1.2），（26.7±0.6），（27.6±0.9）s，hardness were （3.59±0.19），（3.49±0.18），（3.27±0.16）kg，and contents were （99.47±0.15）%，（99.53±0.05）%，（99.46±0.20）%，respectively （all RSDs≤0.87%，n=3）. CONCLUSIONS：Prepared DODT are all in line with the quality requirements of orally disintegrating tablets.KEYWORDS Dexzopiclone；Orally disintegrating tablets；Formulation optimization；Orthogonal experiment；Disintegration time右佐匹克隆（Dexzopiclone）是由美国Sepracor公司开发的一种快速短效非苯二氮类镇静安眠药，为佐匹克隆的右旋单一异构体[1]。