药理学笔记 图表式总结

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第一篇药物作用的基本原理

第二章药效学

药物作用的两重性:治疗作用:符合用药目的,达到防治效果的作用。

不良反应:不符合用药目的,甚至给病人带来痛苦的反应。

治疗指数(TI):药物研究时用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50或 TI=TD50/ED50

【LD50:半数致死量 ED50:半数有效量 TD50:半数中毒量】

TI越大,越安全。

安全指数(SI):SI=LD1\ED99

四个名词: 1、副作用:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

2、毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应,较严重、可预知。

3、变态反应(过敏反应):少数免疫反应异常患者,受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应。

(与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知)

4、后遗效应:停药后,血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。

受体与药物结合的两个条件:1、亲和力:药物与受体结合的能力。

2、内在活性:指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。

受体药物类型:1、激动药 2、拮抗药 3、部分激动药(亲和力较强、内在活性弱)

第三章药动学

脂溶扩散(简单扩散):药物通过溶于脂质膜的被动扩散。(绝大多数药物的转运通过此种方式进行)

膜孔扩散(滤过扩散、水溶扩散):指分子量小、分子直径小于莫空的水溶性极性或非极性的物质,借助膜两侧的流体静压和渗透压差,被水带到低压一侧的过程。

药物的吸收:

首关效应(首过效应,第一关卡效应):口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏,再进入体循环。药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时,被某些酶灭活代谢,进入体内循环的药物量减少,这一过程称~(舌下含服或直肠给药时,直接吸收入体循环,不经过肝门静脉,因此无首过消除效应。)药物的分布:药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。

药物的转化(药物代谢):肝内进行

药物的排泄:1、肾脏:肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌

【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时,碱化尿液可使药物的重吸收减少,排泄增加而解读】 2、胆汁:【肝肠循环】:

某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物,也可自胆汁排泄,由胆汁排入肠腔并随粪便排出。有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环。

药物消除类型:一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学(?)

第二篇外周神经系统药

第四章传出神经系统药概论

传出神经系统受体分类【大题!】

α1血管平滑肌皮肤、粘膜、内脏血管收缩

α-R 胃肠平滑肌胃肠平滑肌舒张

α2瞳孔开大肌扩瞳

肾上腺素R β1心脏心脏兴奋

β-R 肾小球旁细胞 RAAS兴奋

β2平滑肌、等血管骨骼肌血管、冠脉、支气管平滑肌舒张

肝脏肝糖原分解

M1:胃壁细胞心脏:抑制

M M2:心肌细胞平滑肌:胃肠、胆道、胆囊平滑肌,膀胱逼尿肌收缩

M3:平滑肌、腺体、眼腺体:分泌增加

乙酰胆碱R 眼睛:瞳孔缩小

N M:神经肌肉接头骨骼肌收缩

N

N N:神经节节后神经f兴奋

D1受体:肾血管平滑肌

多巴胺R

D2受体:突触前膜和平滑肌效应器上

第六章拟胆碱药

第七章有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药

毒理:有机磷酸酯类为难逆、持久性抗胆碱酯酶药,可与胆碱酯酶牢固结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解的乙酰胆碱的能力,造成Ach在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。

胆碱酯酶复活药:氯解磷定碘解磷定

第八章抗胆碱药

阿托品——M-受体阻断药(平滑肌解痉药)

药理作用及应用:

1、抑制腺体分泌腺体分泌过多——全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。

2、对眼的影响——(1)扩瞳用于虹膜睫状体炎

(2)眼内压升高扩瞳,检查眼底

(3)调节麻痹验光配眼镜

3、松弛平滑肌(内脏平滑肌)适用于各种内脏绞痛

4、心脏(了解)缓慢型心律失常用大剂量阿托品舒张外周血管,解除血管痉挛,改善微循环。

5、兴奋中枢神经系统解救有机磷酸酯中毒引起的中枢症状

东莨菪碱:中枢作用最强

小剂量:镇静

是洋金花的主要成分大剂量:催眠

在大剂量:浅麻醉

第九章拟肾上腺素药

第十章抗肾上腺素药

α-R阻滞药——酚妥拉明

β-R阻滞药——普萘洛尔

【内在拟交感活性】β-R阻滞药与β-R结合后除能阻断受体外,还对β-R具有部分激活作用,称~

【膜稳定作用】有些β-R阻滞药具有局部麻醉租用和奎尼丁样作用,这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关,故称~

第三篇中枢神经系统药

第十三章镇静催眠药

镇静催眠药:一类对中枢神经系统具有抑制作用,能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。苯二氮卓类:GABA BDZ→Cl通道开放→Cl进入→膜内负电位→超极化→难兴奋

第十四章抗癫痫药与抗惊厥药

第十五章抗精神失常药

第十六章抗帕金森药

左旋多巴:容易通过血脑屏障进入脑组织,在脑内多巴胺脱羧酶的作用下生成DA,补充纹

状体DA不足,产生抗帕金森作用

【开关现象】★(见于不良反应中的异常不随意运动)

拟多巴胺药表现为患者突然出现多动不安(开),而后又肌强制性运动不能(关),两种现象

交替出现,严重影响病人的正常活动。

卡比多巴:外周组织的脱羧作用,是左旋多巴治疗帕金森病的重要辅助药

第十七章镇痛药

吗啡作用:中枢神经系统:镇痛,镇静:对各种疼痛都有效,其中对钝痛强于锐痛。镇痛同时,不影响意识和其它感觉。有明显镇静作用,消除紧张、恐惧等情绪反应。引起欣快感,可消除伴随疼痛而来的情绪反应。镇咳:抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失

抑制呼吸:降低了呼吸中枢对于CO2的敏感性

其他中枢作用:缩瞳:针样瞳孔催吐:兴奋CTZ

心血管系统:扩张外周血管,体位性低血压。脑血管扩张,脑血流增加(抑制呼吸,CO2潴留)

兴奋平滑肌:兴奋胃肠道平滑肌,可止泻或引起便秘。胆道平滑肌收缩,奥狄氏括约肌收缩,胆囊内压力增加,诱发胆绞痛。膀胱括约肌收缩,排尿困难。

应用:镇痛:其它药物无效的急性锐痛。慢性钝痛不用;内脏平滑肌痉挛疼痛合用阿托品;临产阵痛不用。心源性哮喘:消除紧张情绪、抑制呼吸中枢对于CO2的敏感性、利于左心衰的缓解和肺水肿的消除

止泻:用于急性慢性消耗性腹泻。常用阿片酊制剂。

咳嗽

不良反应:

治疗量可引起:恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等;

用量过大可造成急性中毒:昏迷、针样瞳孔、BP下降、呼吸深度抑制。

连续反复用药可产生成瘾性:戒断症状:烦躁不安,失眠,流泪,流涕,呕吐,腹痛,腹泻,出汗,虚脱,意识丧失等。

第十八章解热镇痛抗炎药与抗痛风药

阿司匹林

作用和{应用}: