纳米粒给药系统思维导图

第6章脂质纳米粒脂质纳米粒是以生物相容的脂质材料为载体，将药物或其它的生物活性物质溶解或包裹于脂质核或者是吸附、附着于纳米粒子表面的新型载药系统。

脂质纳米粒能够改善药物吸收、改变药物体内过程、具有缓释、控释、提高药物稳定性、增强疗效降低毒副作用等方面的优越性，同时在生物体内及贮存过程中较稳定。

现已广泛应用于基因药物、抗肿瘤药、蛋白质和多肽等药物的载体系统。

使用途径很广，既可口服、注射，还可以局部应用。

现已有脂质体、固体脂质纳米粒、胶束、药质体和脂肪乳等体系供临床使用。

本章主要对固体脂质纳米粒、脂质体和药质体等进行介绍。

6.1 固体脂质纳米粒6.1.1 概述固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparticles，SLN）是近十几年正在发展的—种新型的脂质载药系统[1]，它以天然的或人工合成的的高熔点固体脂质（如饱和脂肪酸甘油酯、硬脂酸、混合脂质）为载体，将药物吸附或包裹于脂质核中制成的纳米给药体系。

和乳剂、脂质体相似，SLN以毒性低、生物相容性好的脂质材料作为载体。

同时，固体脂质又使它具有聚合物纳米粒（PNP）的优点，如可以控制药物的释放、避免药物的降解或泄漏以及良好的靶向性等。

SLN的水分散系统可以进行高压灭菌或γ辐射灭菌，具有长期的物理化学稳定性，也可通过冷冻干燥或喷雾干燥制成固体粉末。

还可采用高压乳匀法进行规模化生产。

固体脂质纳米粒的主要成分有三类：①脂质，如脂肪酸甘油酯类（包括三硬脂酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三萮酸甘油酯、Witepsol W 35、 Witepsol H 35、Witepsol H 42、单硬脂酸甘油酯）及脂肪酸类（如硬脂酸、棕榈酸）等；②乳化剂和助乳化剂，如磷脂（包括大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂及磷脂酰胆碱等），Poloxamar, 聚山梨醇，胆酸盐，四丁酚醛等；③药物，亲脂性药物和亲水性药物均能制备成稳定的SLN体系，并且载药量和包封率都较高。

纳米给药系统的综述以及在兽药方面的应用摘要：与普通制剂的药物相比，纳米药物具有较大的表面积、较强的化学活性、较快的吸收速度，在通过生物体的各种屏障、控制药物的释放速度、设定药物的靶向性等许多方面，纳米药物都具有一般药物不可替代的优越性，为药物研究提供了全新的领域。

本文从纳米药物的制备、特点、应用等几方面介绍纳米给药系统，以及在兽药方面的应用。

Summary:Compared with ordinary pharmaceutical preparation,Nano-drug having a larger surface area ,stronger chemical activity, a faster rate of absorption.Nanomedicine has irreplaceable advantages in respects that Organisms through a variety of barriers, controll release rate of the drug, targeting of drugs and other settings, of generic drugs for drug research provides a new field.关键词：纳米药物纳米晶体纳米脂质体高分子纳米粒固体脂质体纳米粒纳米给药系统(nanoparticle drug delivery system,NDDS)是指药物与药用材料一起形成的粒径为1~1000 nm的纳米级药物输送系统(DDS),包括纳米粒(nanoparticles)、纳米球(nanospheres,NS)、纳米囊(nanocapsules,NC)、纳米脂质体(nanoliposomes,NL)、纳米级乳剂(nano-emulsion,NE)等。

由于纳米尺度下的DDS 及其所用材料的性质、表面修饰等, NDDS在实现靶向性给药、缓释药物、提高难溶性药物与多肤药物的生物利用度、降低药物的毒副作用等方面表现出良好的应用前景, 因而成为近年来药剂学领域的研究热点之一。

药剂学绪论药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术学科制剂剂型当中任何一个具体品种剂型药物在使用之前制成的供预防和使用的形式药物剂型分类方法形态分类液体剂型气体剂型固体剂型半固体剂型分散系统分类溶液型胶体溶液型乳剂混悬剂气体分散型微粒分散型固体分散型给药途径分类（与临床使用密切结合）胃肠道给药途径非胃肠道给药途径按制法分类药物剂型的重要性改变药物作用的性质改变药物的作用速度可降低药物的毒副作用可产生靶向作用可影响疗效药典（1953年我国颁布第一部《药典》）指一个国家记载药品标准、规格的法典，由权威医药专家组成的国家药典委员会编辑出版，国家政府颁布、执行，具有法律约束力，收载品种为疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及制剂，明确规定质量标准，一定程度上反映了国家在药品生产和医药科技方面的水平。

药品标准是国家药品食品监督管理局颁布实施，是药典的补充部分。

处方分为法定处方，协定处方和医师处方。

指医院和生产部门的药剂调配的一项重要书面文件，一般而言，处方是医生为某一患者预防或治疗需要开具的有关制备和发出药剂的书面凭证。

广义而言，凡具备任何一种药剂的书面文件，都可称为处方。

处方药与非处方药（OTC）药品生产质量管理规范（GMP）指用科学合理的规范化条件和方法保证生产优良药品的一整套文件。

1963年，美国率先实行GMP规则我国1988年第一次颁布药品GMP，1982年少部分制药企业试行GMP 药物临床试验管理规范（GCP）指在任何人体进行的药品系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。

药物非临床研究质量管理规范（GLP）在规定试验条件下，进行药效、毒理学试验，对急性、亚急性、慢性毒性试验，生殖毒性试验，致畸、致突变以及其他毒性试验等临床安全试验作出规定，是保证药品安全有效的法规。

片剂概述定义：指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状固体制剂分类口服片普通压制片（素片或片芯）咀嚼片泡腾片定义泡腾崩解剂通常是有机酸和碳酸氢钠多层片由两层或多层组成的片剂，各层含有不同的药物和辅料，将不同种类的颗粒依先后次序填入模孔压制成生产中两次或多次压制完成的片剂称为多层片。

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