药物半衰期的测定

药物半衰期的测定

目的：学习测定药物血浓度半衰期的基本方法

原理：半衰期为血药浓度下降一半所需要的时间。大多数药物按一级动力学规律消除，符合恒比规律

即㏒C/C0= —kt/2.303

公式中的C0、C的含义分别为t=0 的血药浓度及经过时间 t 后的血药浓度，因为C0很难准确测定，又因药物消除的全过程皆符合公式（1），因此，从t1时刻，血药浓度为C1，经过t 时间后的t2时刻，血药浓度C2，符合公式（1），

即得：㏒C2/C1= — kt/2.303 (2)

又根据半衰期的定义，从（2）式又可得：

㏒1/2= —kt1/2 /2.303 (3)

(3)÷(2)式得：—㏒2 t1/2

=

㏒C

2/C

1

t

该公式中为时刻血药浓度，为时刻血药浓度，为从时刻至时刻的时间间隔，所采用的单位即的单位，如等。

因此在相同的条件下，只要测出时刻血浆中磺胺嘧啶的光密度，即可求得之值

（一）磺胺嘧啶的测定方法

现以磺胺嘧啶为例，学习药浓半衰期的测定方法。血浆中游离磺胺的测

定，是根据显色原理设计的。游离磺胺在酸性溶液中可与亚硝酸纳（）起重氮反应，产生重氮化合物，后者在碱性溶液中再与显色剂麝香草酚反应，生成橙红色偶氮染料。反应过程如下：

重氮化反应：

显色反应：重氮+麝香草酚偶氮

偶氮颜料的深浅与磺胺的浓度有关，可用光电比色法测出其光密度。通过与标准品光密度的比较及运算，可推算出磺胺药的血药浓度。

计算公式如下：

器材：兔手术台，手术器械，72-2型分光光度计，离心机及试管，吸管，滴管

药品：4%磺胺嘧啶钠，5%三氯醋酸，0.5%，0.5%麝香草酚（用20%新鲜配制），肝素

动物：家兔

方法：

1、取家兔一只，由耳缘静脉注射4%磺胺嘧啶钠2.5，记录给药时间。

2、静脉注射肝素750抗凝，于给药磺胺嘧啶钠后30分钟及1小时，从对侧耳缘静脉各抽血

5（分别称为侧1、侧2）分别置于烧杯中，抽血前用肝素湿润针管抗凝。

3、用1注射器抽取上述血液各，立即置于预先盛有5%三氯醋酸（提供酸性条件并可使血液

中蛋白质沉淀）5的试管中，充分摇匀，5后经1500离心5，然后取上清液1.5标记待用。

4、标准液的配制：0.02%磺胺嘧啶钠溶液0.5，加入5%三氯醋酸5中摇匀待用。

5、各比色管的配制：

6、以上操作完成后，用72-1型分光光度计进行比色。选用波长520处的光密度，并进行运

算，推算出注射磺胺嘧啶钠30及1后血中该药浓度。

7、计算出磺胺嘧啶钠的半衰期。