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药理学期末复习总结
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一、名词解释:
1.药理学:研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的一门学科。
2.药效学(药物效应动力学):主要研究药物对机体的作用,包括药物的作用、作用机制、临床应用或适应证等。
3.药动学(药物代谢动力学):主要研究机体对药物的作用,包括药物在机体的吸收、分布、转化及排泄过程,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。
4.量效关系:指药物的效应,在一定范围内随剂量增加而增强,这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。
5.继发反应:是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果,又称治疗矛盾。
6.药物选择性:药物对某种组织或者器官产生明显作用,而对其他组织或器官较少或不产生作用,药物的这种特性称为药物的选择性。
7.不良反应:药物产生的不符合用药目的或对病人不利的反应。
8.后遗效应:停药后血药浓度已降低至阈浓度以下时仍残存的药理效应。
9.效能:指药物产生最大效应的能力或随着药物剂量的增加所产生的最大效应。
10.效价(强度):药物达到同等效应时,所需药物剂量的大小。(剂量越小,效价越高。常用一定效应所需的剂量或一定剂量产生的效应来表示。)
11.治疗指数TI:LD50/ED50,药物研究时用来表示药物安全性的指标,值越大,越安全。
12.安全指数:LD1/ED99,越大说明药物越安全。
13.安全范围:ED95与LD5之间的范围。
14.耐受性:长期反复使用某种药物后,人体对药物的敏感性下降,需加大剂量才能达到原有效应。
15.快速耐受性:短时间内多次用药后立即发生耐受性。
16.耐药性:长期反复使用某种药物后,病原体或肿瘤细胞等对化疗药的敏感性下降,使药物疗效下降甚至失效。
17.受体:存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性的同相应的递质、激素、自体活性物质或药物相结合并能产生生理效应的大分子物质。
18.亲和力:药物与受体结合的能力。与效价成正比,是作用强度即效价的决定因素。
19.内在活性:也称效应力,是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力,是药物最大效应或作用性质的决定因素。
20.激动剂:也称兴奋药,有较强亲和力和较强内在活性的药物。
21.拮抗剂:又称阻滞药,有较强亲和力而无内在活性的药物。
22.部分激动剂:具有激动药和拮抗药的双重特性,亲和力强,内在活性弱。
23.向下调节(受体脱敏):在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
24.向上调节(受体增敏):与受体脱敏相反的一种现象,可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成,突然停药可至“反跳”现象。
25.副作用:药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。
26.变态反应:也称过敏反应,是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。
27.毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。
28.极量或最大有效量:引起最大效应而不出现中毒的剂量。
29.两重性:药物既能对机体产生有利的防治作用,又能对机体产生不利的不良反应。
30.体内过程:药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称,又叫药物的处置。
31.简单扩散:又称脂溶扩散,是药物通过溶于脂质膜的被动扩散。是药物转运的最主要方式。
32.主动转运:药物从低浓度到高浓度,消耗能量,需要载体,有饱和现象和竞争抑制的转运。
33.被动转运:从高浓度向低浓度转运,不消耗能量,不需要载体,没有饱和现象和竞争抑制的转运。
34.吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程叫做吸收。
35.首过消除:口服药物在进入体循环前在肝脏和胃肠道被部分破坏,使进入体循环的药物量变少的现象称为首过消除(首过效应)。
36.生物利用度F:经肝脏首过消除后进入体循环的药量(A)占给药量(D)的百分率,用F 表示,F=A/D×100%。(指血管外给药时,药物制剂被机体吸收利用的程度和速度,是评价药物制剂质量的重要指标。)
37.分布:药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程称为药物分布。
38.生物转化(代谢):药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的改变,称为转化或生物转化。
39.酶诱导剂:能够增强药酶活性或加速肝药酶合成的药物。
40.酶抑制剂:能够降低肝药酶活性或减少肝药酶合成的药物。
41.排泄:药物及其代谢物被排除体外的过程。
42.肝肠循环:有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆道,随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重吸收。肝肠循环后果是药物作用时间延长。
43.消除:药物的生物转化和排泄的总称。
44.半衰期:包括血浆半衰期和生物半衰期,前者指血药浓度下降一半所需要的时间,后者指生物效应下降一半需要的时间。半衰期一般指血浆半衰期。
45.零级动力学:(恒量消除):单位之间内始终以一个恒定的数量进行消除。(t1/2不是定值,饱和性)
46.一级动力学(恒比消除):是大多数药物消除的类型,其消除速率与血药浓度成正比,即单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除。(t1/2是定值,不饱和,5个半衰期后基本消除干净。)
47.肾上腺素的翻转:当肾上腺素与a受体阻断药联合应用时,a受体阻断药选择性地阻断与血管收缩有关的a受体,但不影响与血管舒张有关的β2受体,而使肾上腺激动β2受体后产生血管舒张作用充分表现出来,这种血压不升反降的现象称为肾上腺素升压作用的翻转。
48.首剂负荷量法:首次剂量加大,然后在给予维持剂量,使稳态治疗浓度提前产生。
二、简答题及论述题
1. 比较药物的副作用、毒性反应、变态反应与剂量之间的关系。
副作用:治疗量;毒性反应:剂量过大;变态反应:与剂量无关。
2.什么是药酶诱导剂?当与其他在肝脏灭活的药物合用时会产生什么后果?
能增强酶活性或加速其合成的药物是药酶诱导剂。当与其他在肝脏灭活的药物合用时会加快其他药物的代谢,使其作用时间缩短,药效减弱。
3.简述被动转运的特点。
顺浓度转运,不消耗能量,不需要载体,无饱和现象和竞争抑制。
4.简述M受体激动效应?
①心脏抑制,表现为收缩减弱、心率减慢、传导减慢;
②胃肠及膀胱平滑肌收缩,括约肌松弛;③眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛;
④腺体分泌增加;
⑤动脉血管扩张(弱、无临床意义)。