常见口服降糖药分类

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常见口服降糖药分类、适用人群

零售药店里的降糖类产品品种繁多,少则20~30个品规,多则80~100个品规左右,其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。

降糖类

磺脲类促泌剂

此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用,适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。

磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰,为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步,以有效地降低餐后血糖,二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用(三代药物格列美脲可以餐前即刻服用)。

代表药物有:(第二代)格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮;(第三代)格列美脲。

格列奈类促泌剂

此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同,此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短,可有效控制餐后高血糖,却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便,餐前即刻服用,不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。

注意:格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂,可有效控制餐后高血糖,不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。

代表药物有:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。

二肽基肽酶-4抑制剂

此类药物通过抑制二肽基肽酶-4,减少胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。

代表药物有:西格列汀、沙格列汀、维格列汀。

抗糖类

双胍类

此类药物不刺激胰岛素的分泌,其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织(如肌肉、脂肪)对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖,同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用,尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物,而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗,但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上,如血糖波动太大时可以加用该药,有助于平稳控糖。

此类药物常见不良反应是胃肠道反应,如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄,肾功能不全者禁用,心衰、缺氧患者慎用。

代表药物有:二甲双胍。二甲双胍降低空腹血糖效果好,降餐后血糖力量稍弱。该药对血糖在正常范围者无降血糖作用,单独应用不会引起低血糖,与磺脲类合用可增强其降糖效果。

α-葡萄糖苷酶抑制剂

大分子多糖/双糖,只有在消化酶(主要指的α-葡萄糖苷酶)的作用下被分解为小分子的单糖才能被肠道吸收,而α-葡萄糖苷酶抑制剂可以抑制肠道α-葡萄糖苷酶,延缓大分子多糖/双糖的分解和吸收,可降低餐后高血糖。可适用于绝大多数餐后血糖较高的1型和2型糖尿病患者。该类药物降糖效果缓和,单用时不会引起低血糖,但与磺脲类或胰岛素合用时仍可发生。当低血糖发生时,进食淀粉类食物无效,应及时补充葡萄糖。由于该类药物的作用底物是食物中的多糖/双糖,所以,该药在服用时应与第一口饭一起服用,否则不能发挥作用。

该类药物主要不良反应是腹胀、排气过多、腹泻等胃肠道反应,因此有消化道疾病以及疝气的患者忌用。需要注意,个别患者服用阿卡波糖会引起严重的肝损害,为慎重起见,有严重肝损害的2型糖尿病患者也最好不用阿卡波糖。

代表药物有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。

噻唑烷二酮类

也称为“胰岛素增敏剂”,增加胰岛素受体的“亲和力”,增加“高亲和力受体”数量,增强机体对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗,适用于伴有明显胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。既可以单独应用,也可以与其他药物联用。单独服用该药不会引起低血糖。该药不受饮食影响,故餐前、餐后服用均可。其主要不良反应为水钠潴留所致的体重增加及水肿,心功能不全或肝功能异常的糖尿病患者禁用。代表药物有:罗格列酮、吡格列酮。该药起效较慢,需要2~3周才明显见效,但作用持久。