水蛭药用成分及主要药理功效研究进展_袁红霞
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水蛭化学成分及其药理作用探讨综述水蛭是一种典型的血吸虫类动物,它的唾液含有许多药理活性成分,对于很多疾病有着广泛的治疗作用。
本文将对水蛭化学成分及其药理作用进行综述。
一、水蛭的化学成分水蛭的口吸器分泌有丰富的唾液,唾液成分主要包括以下物质:粘蛋白、过氧化物酶、酰胺酶、活性酪氨酸、蛋白酶、胶原酶、糠酸酯酶、利多卡因、肝素类物质、抗凝血酶、纤溶酶、生物碱等10多种成分。
其中,唾液中的利多卡因是一种局部麻醉剂,它可以减轻器械操作时的疼痛感;肝素类物质可以抑制血液凝固;抗凝血酶、纤溶酶等物质则有药理活性,可以促进血管扩张、增强微循环,达到降血压、抗血栓、抗心肌缺血等药理作用。
二、水蛭的药理作用1、抗凝血作用水蛭的口吸液中含有的肝素类物质、抗凝血酶、纤溶酶等成分,可以抑制血小板聚集和纤维蛋白的形成,具有明显的抗凝血作用。
同时,水蛭的唾液中含有的活性酪氨酸也可以通过一系列生物反应产生的一氧化氮,促进血管扩张,进一步增强了水蛭的抗凝血作用。
水蛭的唾液中含有很多生物活性成分,如粘蛋白、酰胺酶、过氧化物酶和多种酶类等,这些成分具有明显的抗炎活性。
研究表明,水蛭唾液中的一种脂多糖物质(LMWL)可以显著抑制人外周血中单核细胞和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)刺激下的白细胞介素-8(IL-8)的释放,从而发挥了抗炎作用。
3、抗肿瘤作用水蛭的唾液中含有多种生物碱,如卡汀、伯氨喹、升降氨等,这些化合物具有抗肿瘤功效。
研究表明,水蛭唾液提取物能够显著抑制小鼠腹膜巨细胞瘤的生长,并且能够显著降低血清中肿瘤标志物浓度,从而发挥了抗肿瘤作用。
水蛭唾液中含有多种酶类,如过氧化物酶、酰胺酶、蛋白酶等,这些成分具有显著的抗菌作用。
研究表明,水蛭唾液中的过氧化物酶可以通过产生一氧化氮、超氧化物等多种自由基,对各种病原菌具有明显的抗菌作用。
综上所述,水蛭唾液中含有丰富的生物活性成分,具有明显的抗凝血、抗炎、抗肿瘤和抗菌等多种药理作用。
因此,水蛭在传统医学中,一直被广泛用于治疗各种疾病,如高血压、心脏病、肝炎、癌症等。
水蛭在中药研究中的作用被水蛭噬咬时,为什么不会感到疼痛? 为什么血液不能自动凝固? 为什么不像被蚊子叮过那样会起疙瘩?现在就跟着店铺一起来了解一下水蛭在中药研究中的作用吧。
水蛭在中药研究中的作用经过药理研究结果表明, 水蛭药材具有抗凝、纤溶、降低比粘度、抑制血小板聚集、改善血流量、降血脂、抗血栓、抗炎等作用。
水蛭水提、醇提、水煎醇沉淀液对正常大鼠的全血粘度、RBC 聚集指数、还原性粘度有明显降低(P <0.05), 对血瘀模型大鼠的RBC 压积, 全血及血浆粘度均有较明显的降低作用(P <0.01) 。
水蛭提取物静脉给予对正常及缺血后大脑血流量有显著升高作用。
血压与血流量之间有一定的线性回归关系。
水蛭与蜜虫(1∶1) 装入胶囊,治疗缺血性脑中风, 观察患者脑血流状态及脑细胞和肢体功能, 结果其可增加脑血流量, 改善脑缺氧状况, 降低血液粘稠度及血脂水平, 抑制体外血栓形成。
水蛭可抑制高胆固醇膳食家兔血脂的上升;延缓高血脂症与内皮损伤共同导致的动脉粥样硬化斑块的形成, 减轻粥样斑块引起的动脉管腔狭窄。
有人观察水蛭素对培养的兔胸主动脉SMC (中膜平滑肌细胞) 增值的影响得出结论:水蛭素抑制培养的兔动脉SMC 的增殖, 可预防以SMC 增殖为基础的再狭窄,并呈剂量依赖性]。
10 %水蛭粉混悬液口服给予病理“ 血瘀” 小鼠, 能使其全血、血浆及全血还原粘度明显降低, 对大鼠则能明显抑制血小板聚集及血栓形成。
水蛭的常见疾病及治疗方法肠炎导致原因及临床表现由于水蛭吃了难消化的食物、变质食物而引起的,也有可能是未经消毒或菌类浸泡的螺蛳造成。
患病水蛭表现为体内充气,水面狂游不停,头下尾上,下不去水面。
治疗方法蛭炎停(1-2亩/瓶)+五黄爽蛭宝(3-4亩/瓶)。
同时配合使用蛭底王(3-4亩/袋)/蛭维爽(3-4亩/袋),情况严重时可适当加量或3天后再用一次。
干枯病导致原因及临床表现在池塘四周岸边的水蛭,由于环境湿度太小,温度过高而引发此病。
水蛭抗肿瘤作用机制研究进展中药水蛭具有破血逐瘀消癥之功,一直以来用于治疗各种血瘀顽疾。
随着现代药理学研究进展,水蛭在恶性肿瘤临床治疗中广泛应用,其抗肿瘤作用得到了许多临床及实验研究的证实。
本文通过对国内外近年文献的分析、归纳和总结,从抑制肿瘤的生长和增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、抗血小板聚集和抗凝血作用、提高机体免疫力、抗肿瘤多药耐药性几方面归纳了水蛭的抗肿瘤作用机制,并指出目前研究中存在的不足和争议之处,希望能为临床应用及进一步研究提供思路。
标签:水蛭;抗肿瘤;作用机制;综述水蛭是水蛭科动物蚂蟥Whitmania pigra Whitman、水蛭Hirudo nipponica Whitman、柳叶蚂蟥Whitmania acranulata Whitman的干燥全体,主治血瘀经闭、癥瘕积聚、跌打损伤、心腹疼痛等。
现代药理研究表明,水蛭的药用成分主要包括水蛭素、氨基酸、磷脂类化合物、糖脂类化合物、甾醇类及微量元素等,其中水蛭素是其最主要的活性成分[1]。
近年来,水蛭在临床治疗恶性肿瘤中得到广泛应用,兹就其抗肿瘤作用机制综述如下。
1 直接抑制肿瘤生长和增殖肿瘤细胞增殖是肿瘤生长的基础,也是肿瘤侵袭和转移的前提。
水蛭素可以调控肿瘤细胞某些基因表达,使细胞生长的DNA、RNA、蛋白质的合成受到严重障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长与增殖。
张氏等[2]进行了“复方水蛭素对小鼠移植瘤组织中p53、Ki67以及VEGF表达的影响”的实验研究,结果复方水蛭素对小鼠移植瘤具有显著的抑制作用,使肿瘤组织Ki67表达降低,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
郭氏等[3]以液氮快速冻融法制备水蛭提取物,以常规水提醇沉法水蛭提取物作为对照,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)微量酶反应比色法检测不同浓度的2种水蛭提取物对人肝癌HepG2细胞增殖的抑制作用,并进行细胞计数。
结果表明,水蛭液氮快速冻融法提取物可体外抑制HepG2细胞的增殖,并呈剂量依赖性。
水蛭的现代药理作用随着生物科学拄术的不断发展,水蛭的研究将会取得更大的成绩。
其在心血管疾病的治疗中更加显示出其优越性。
下面是店铺推荐给大家的水蛭的现代药理作用,供大家参考。
水蛭的现代药理作用1.水蛭能抗脑血栓——水蛭的抗血栓作用通过两方面来体现。
第一,水蛭中的水蛭素能抗血小板聚集能防止血液凝固,这就从根本上达到抗栓效果。
第二,水蛭提取物能改变血液流变学,降低血液粘稠度从源头上切断血栓的形成。
2.水蛭能降血脂——通过临床实验研究发现,水蛭能降低血液中的胆固醇和甘油三酯含量,减少血管中的斑块。
因此水蛭对于高血脂患者有很好的疗效。
3.水蛭能增加心血管的功能——水蛭素给小鼠腹腔注射后,小鼠的心肌能力增加,心肌血流量改变。
一些心肌疾病的药方中常含有水蛭。
4.水蛭能消水肿——水蛭提取液能促进炎性水肿的吸收,特别是促进脑血肿及皮下血肿的吸收,减轻周围炎症反应及水肿,缓解颅内压升高,改善局部血流循环,保护脑组织免遭坏死及促进神经功能的恢复所以一些心脑血管药物中多含有水蛭。
5.水蛭还能终止妊娠作用,抑制肿瘤的增大,对于肾损害的有很好的改善作用。
水蛭的提取物——天然水蛭素从水蛭中提取的天然水蛭素具有强大的抗凝血,溶栓,降血脂,加速伤口愈合,抗癌的作用,因为这一作用,天然水蛭素被广泛用于心脑血管疾病治疗中。
特别是对于脑血栓,高血脂等疾病,天然水蛭素能发挥很好的效果。
具体的来说,天然水蛭素能预防血栓形成,扩张外周血管,加速血液循环。
水蛭的化学成分水蛭主含蛋白质,含有17种氨基酸,水解氨基酸含量达49. 4%,包括人体必需的8种氨基酸,其中谷氨酸含量高达8. 3%;还含有Zn、Mn、Fe,Co. Cr、 Se,Mo、Ni等14种微量元素。
不同种水蛭分离出活性成分是不相同的,大致可分为两大类:一类是直接作用于凝血系统的成分,包括凝血酶抑制剂,以及其他一些血液凝固的物质,如水蛭素、菲牛蛭素、森林山蛭素等; 第二类是其他蛋白酶抑制剂及其他活性成分,如溶纤素、待可森等。
水蛭化学成分及药理作用研究进展水蛭为中医临床常用的活血化瘀药。
本文通过查阅近年来有关水蛭的文献,归纳总结水蛭的化学成分、药理作用等方面的最新研究成果,以期为深入的研究和开发其药用价值提供参考。
标签:水蛭;化学成分;药理作用;研究进展水蛭为中医临床常用活血化瘀药之一,始载于《神农本草经》。
水蛭属环节动物门,蛭纲,颚蛭目,水蛭科。
药用水蛭为其干燥全体,其药材基源有3种:水蛭(Hirudo nipponica Whitman)、蚂蟥(Whitmania pigra Whitman)或柳叶蚂蟥(Whitmania acranulata Whitman)[1]。
本文通过查阅近年来有关水蛭的文献,归纳总结中药水蛭的化学成分及药理作用等方面的最新研究成果,为深入的研究和开发水蛭的药用价值提供参考。
1化学成分1.1多肽和蛋白类成分。
水蛭中含有丰富的多肽和蛋白类成分。
水蛭中含有17种氨基酸,人体必需氨基酸8种,占氨基酸总量的39%以上,这些氨基酸直接参与合成人体各种酶和激素,调节体内代谢平衡。
水蛭中多种肽类成分具有抗凝作用,其中以水蛭素研究最多,水蛭素是一种由66个氨基酸残基组成的单链多肽,它是目前已知作用最强的凝血酶特异性抑制剂[2]。
钟山[3]等人采用葡聚糖、离子交换树脂、凝胶过滤色谱和反向高压液相色谱从蚂蟥中分离出另一大分子抗凝多肽“蚂蟥多肽”,该多肽由63个氨基酸残基形成,并连接一个相对分子质量为1898的糖链。
2.2其他成分。
除蛋白类成分外,水蛭中还含有多种小分子类化合物,包括羧酸酯类、糖脂类、甾体类、蝶啶类和Fe、Mn、Zn等14 种微量元素。
有学者从水蛭甲醇提取物中分离鉴定了烟酸、腺苷、尿苷、苯丙氨酸、尿嘧啶、黄嘌呤、次黄嘌呤核苷、脯氨酸、棕榈酸、缬氨酸[4]。
李友宾[5]等人从日本医蛭中首次分菜油甾醇,十六烷基甘油醚,丙胺酸,异亮氨酸等。
2药理作用2.1降血脂。
随着人们生活水平的提高,饮食结构也相对复杂,高血脂症患者越来越多。
水蛭的药用价值水蛭的副作用文件编码(GHTU-UITID-GGBKT-POIU-WUUI-8968)水蛭的药用价值_水蛭的副作用文章目录*一、水蛭的药用价值*二、水蛭的副作用*三、水蛭的医学记载及附方水蛭的药用价值1、杭血凝作用。
水蛭素有防止血液凝固的作用,因此有抗血栓形成的作用。
2、溶栓作用。
水蛭素有抗血小板聚集和溶解凝血酶所致的血栓的作用。
水蛭素是甲醇提取物,在体外和体内均有活化纤溶系统的作用;水蛭的唾液腺分泌物给大鼠静脉注射后有较强的抗栓作用。
3、杭血小板作用。
水蛭素能抑制凝血酶同血小板结合,促进凝血酶与血小板解离,抑制血小板受凝血酶刺激的释放和由凝血酶诱导的反应。
4、对血液流变学的影响。
给动物灌服水蛭提取物0.45克/千克,可使血液粘度降低,红细胞电泳时间缩短。
水蛭煎剂灌胃,也能使血液流变异常大鼠的全血比粘度、血浆比粘度、血细胞比容及纤维蛋白原含量降低。
5、降血脂作用。
对食饵性高脂血症家兔,每日灌服水蛭粉1克/只,无论是预防和治疗用药,均能使血中胆固醇和甘油三酯含量降低,同时使主动脉与冠状动脉病变较对照组轻,斑块消退明显,可见胶原纤维增生,胆固醇结晶减少。
6、对心血管功能影响。
水蛭素30克/千克腹腔注射,能明显增加小鼠心肌摄取86Rb的能力,表明有增加心肌营养血流量的作用。
7、终止妊娠作用。
宽体金线蛭对小鼠早、中、晚期妊娠均有终止作用。
用水蛭煎剂2.5—3克/千克,于妊娠第一、第六或第十日,皮下注射上述剂量2次,对小鼠有极显着的终止妊娠作用。
8、对实验性脑血肿与皮下血肿的影响。
水蛭提取液对家兔实验性脑血肿有促进吸收的作用。
实验表明:水蛭能促进脑血肿及皮下血肿的吸收,减轻周围炎症反应及水肿,缓解颅内压升高,改善局部血流循环,保护脑组织免遭坏死及促进神经功能的恢复。
水蛭的副作用1、无血瘀的病人水蛭可以活血化瘀,改善血液循环,增加血流量。
如果一个病患没有血瘀,又加之水蛭服用不当,那么水蛭的副作用就会反应在人体的皮肤,出现皮疹、瘙痒等常见的过敏反应。
⽔蛭的药理作⽤与主要成分 ⽔蛭俗名蚂蟥,在《神农本草经》中已有记载,具有很⾼的药⽤价值。
那么,下⾯是店铺给你介绍的⽔蛭的药理作⽤与主要成分,希望对你有帮助。
⽔蛭的药理作⽤ (⼀)降脂和抗炎 1.降脂:⽔蛭粉对⾷饵性⾼脂⾎症⼤⿏的胆固醇和⽢油三酯均有显著的降低作⽤。
2抗动脉粥样硬化⾼脂⾎症⼤⿏病理观察到主动脉脂质沉积减少,病变减轻,具有抗动脉粥样硬化的作⽤。
3.抗炎:⽣⽔蛭对⼩⿏被诱发的实验性炎症有显著的抑制作⽤,并能减轻⼩⿏腹腔⽑细胞⾎管通透性。
(⼆)终⽌妊娠 ⽤⽔蛭⼲燥全体的40%⽔煎剂对⼩⿏灌胃和注射,对⼩⿏的着床和早、中、晚期妊娠有终⽌作⽤,其中以终⽌早期妊娠的效果为最好。
(三)动⼒学研究 ⽔蛭素给狗、兔、⼈静脉注射符合⼆房室模型。
约l⼩时。
⽔蛭素分布于细胞外空间.通过肾⼩球过滤,以活性形式排出。
注⼊的氨基酸以未改变的形式通过肾脏捐泄,未经代谢不与机体结合。
⽔蛭的主要成分 1.⽔蛭素等:鲜活⽔蛭唾液中含多种抗凝⾎成分。
如⽔蛭素、⽔蛭素⼀PA、肝素、抗⾎栓素等。
另含的64个氨基酸的多肽成分也有抗凝作⽤。
⽔蛭素是该药最重要的活性物质,是凝⾎酶的特异抑制剂,是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽。
⽔蛭素有三个变种,简称HVl、HV2、HV3,均有抗凝⾎酶活性。
⽔蛭素不受热和⼄醇的破坏。
中医传统⽤⽔蛭是⼲品,并经炮制。
对于⽔蛭素是否会破坏,尚有不同的意见。
2.酶和酶抑制剂:鲜活⽔蛭含多种酶和酶抑制剂,如⽢油神经鞘磷脂裂解酶、丙酰胆碱酯酶、脂酶、胆固醇脂酶、变构酶抗胰蛋⽩酶活性物质。
⽔蛭神经系统含5⼀羟⾊胺(5⼀HT)和FMRF酰胺样物质。
3.含氨基酸19种,总量在55.93%-73.12%,⾕氨酸含量最⾼,约有10%。
4.微量元素:含镁、钙、铁、硒等28种微量元素。
⽔蛭的治病作⽤ ⽔蛭治疗脑梗死 治疗脑梗死和脑出⾎。
脑⾎管梗死是⾎管内凝⾎和⾎栓,⽔蛭有抗凝溶栓作⽤,对疾病的治疗应该是有利的。
水蛭化学成分及其药理作用探讨综述关键词:水蛭Discussiononthechemicalcomponentsandp harmaceuticalactionofHirudoaipponicaW hitman.水蛭,为环节动物水蛭科水和蚂蝗或柳叶蚂蝗等的全体。
扁长圆栓形,体多弯曲扭转,长2~5cm,宽~。
水蛭为破血通瘀、通经药,其主要有效药用成分为水蛭素。
1化学成分水蛭主含蛋白质,其水解氨基酸含量达%,水蛭的唾液中含一种抗凝血物质,即水蛭素[1]。
hayraftJB于1884年首先发现新鲜医用水蛭的提取物中含有抗凝血物质。
直到1955年德国学者Fmarkwardt及其同事从医用伞蛭的唾液中成功地分离出这种抗凝物质的纯品,而定名为水蛭素,并鉴定为一种氨基酸多肽。
水蛭素是含65个氨基酸的多肽,分子量为7000左右,含3个二硫键,已分离鉴定7种异构体。
水蛭素的二级和三级结构对其抗凝活性起决定性作用,二硫键是决定其分子结构的稳定性,保持高抗凝活性的关键。
如果二硫桥键被氧化或还原,或子分子发生了蛋白降解,或失去酸性的一端氨基酸也会失去与凝血酶结合的能力[1]。
20世纪80年代初期-有Budzynskiaz等从蚂蝗的唾液腺中抽提出一种新的抗凝物质,谭恩先等人称之为吻蛭素[2]。
此外,从水蛭及其分泌的唾液中,还提取出肝素,抗血栓素以及一种组胺样物质等。
水蛭中还含有多种化学元素,抗血栓素以及一种组胺样物质等。
水蛭中还含有多种化学元素,氨基酸成分及蛋白质等营养成分。
在80年代末期国内学者胡玉清等人用高频电感耦合等离子体发射光谱法测定水蛭中镍、铁、锌、硒、钼、锰等28种元素含量,并研究出水蛭的抗癌、抑癌药理活性与锰、镁和锌含量较高有关[3]。
2药理学研究50年代中期德国学者从医用水蛭中分离并鉴定了水蛭素之后,对于水蛭素的药理学,包括抗凝作用,对血小板各种细胞的影响,抗血栓效果,降血脂作用及对脑血肿,皮下血肿的影响,药物动力学等都进行了全面、深入的研究,取得了科学的药理研究成果。
中药“破血消癥药”——水蛭本品为水蛭科动物蚂蟥、水蛭或柳叶蚂蟥的干燥全体。
全国大部分地区均产。
夏、秋二季捕捉,用沸水烫死,晒干或低温干燥。
本品气微腥。
以色黑褐者为佳。
生用,或用滑石粉烫后用一、药性和功效本品性味咸、苦,平;有小毒。
归肝经。
具有破血通经,逐瘀消之功效。
用法用量:煎服,1~3克。
使用注意:孕妇及月经过多者禁用。
二、歌括《药性歌括四百味》歌诀:水蛭味咸,除积瘀坚,通经堕产,折伤可愈。
三、临床应用1.血瘀经闭,痕痞块本品咸苦入血通泄,主归肝经,破血逐瘀力强,常用于瘀滞重症。
治血滞经闭,痕痞块,常与蛇虫相须为用,也常配三棱、莪术、桃仁等药,如抵当汤(《伤寒论》):若兼体虚者,可配伍人参、当归等补益气血药,如化撤回生丹(《温病条辨》)。
2.中风偏瘫,跌打损伤,瘀滞心腹疼痛本品有破血逐瘀、通经活络之功,又常用于中风偏瘫,跌打损伤,瘀滞心腹疼痛。
治疗中风偏瘫,可与地龙、当归、红花等配伍;治跌打损伤,常配伍苏木、自然铜、刘寄奴等;治瘀血内阻,心腹疼痛,大便不通,常配伍大黄、虎杖、牵牛子等。
四、现代药理研究1.化学成分本品主要含氨基酸:谷氨酸,天冬氨酸,亮氨酸,赖氨酸,缬氨酸等;溶血甘油磷脂类成分:1-0-十六烷基-磷酰胆碱、1-0-十八烷基-磷酰胆碱、1-0-十四烷基-磷酰胆碱、1-0-9-顺-十六烷基-磷酰胆碱、1-0-十六酰-磷酰胆碱、三半乳糖基神经酰胺。
本品还含蛋白质、肝素及抗凝血酶、水蛭素。
2.药理作用水蛭水煎剂有强抗凝血作用,对肾缺血有明显保护作用。
水蛭提取物、水蛭素对血小板聚集有明显的抑制作用,抑制大鼠体内血栓形成。
水蛭煎剂能改善血液流变学,降血脂,消退动脉粥样硬化斑块,增加心肌营养性血流量;促进脑血肿吸收,解颅内压升高,改善局部血循环,保护脑组织免遭破坏,对皮下血肿也有明显抑制作用。
水蛭素对肿瘤细胞也有抑制作用。
3.不良反应水蛭煎剂对脾胃虚弱以及消化系统疾病患者易引起恶心、呕吐、腹痛腹泻反应以及胃溃疡;水蛭煎剂对个别患者有过敏反应,主要表现为皮肤红疹、瘙痒,以及过敏性紫癜等。