盐酸西替利嗪的药物动力学及其制剂的生物 效性

国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学及相对生物利用度【摘要】本文研究了国产盐酸西替利嗪片在人体的药代动力学和相对生物利用度。

药代动力学包括代谢途径和体内动力学参数等内容，影响因素是影响药物代谢和吸收的因素。

研究发现，盐酸西替利嗪片在人体内的代谢途径较为清晰，而且具有较高的相对生物利用度。

研究总结指出，通过对盐酸西替利嗪片的药代动力学和相对生物利用度的研究，可以更好地指导临床用药，有效提高药物疗效。

展望了未来该领域的研究方向，为进一步的临床应用提供了参考。

本研究具有重要的临床意义和应用前景。

【关键词】国产盐酸西替利嗪片、人体药代动力学、相对生物利用度、代谢途径、体内动力学参数、研究背景、研究目的、研究意义、影响因素、研究总结、临床意义、展望1. 引言1.1 研究背景西替利嗪是一种治疗焦虑和抑郁症的药物，已经在临床上得到广泛应用。

国产盐酸西替利嗪片在国内市场上的使用还较少，并且其人体药代动力学及相对生物利用度等方面的研究仍相对不足。

深入了解国产盐酸西替利嗪片在人体内的药物代谢、吸收和分布等动力学特性，以及与其他剂型的生物利用度比较，对于指导临床用药、提高药物的疗效和安全性具有重要意义。

本研究旨在探究国产盐酸西替利嗪片的药代动力学特性和生物利用度，并为其临床应用提供科学依据。

通过该研究，我们期望可以为改善国产盐酸西替利嗪片的药效性和安全性，提高其临床应用价值，为临床医生提供更好的用药指导和治疗方案。

1.2 研究目的本研究的目的是探讨国产盐酸西替利嗪片在人体中的药代动力学特征和相对生物利用度，以期为临床用药提供更准确的参考依据。

具体目的包括：1. 研究国产盐酸西替利嗪片在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，了解其体内的药代动力学特征；2. 探讨国产盐酸西替利嗪片的相对生物利用度及其影响因素，为优化用药方案提供参考依据；3. 分析国产盐酸西替利嗪片的代谢途径和体内动力学参数，为进一步研究和临床应用提供数据支持。

表 １ 盐酸西替利嗪 Ｈ内和 Ｈ５ ６ 乙腈为色谱纯 ； 磷酸二氢铵为分析纯 。
２ 方 法 和 结 果
２ １ 色谱 条件 ． 色谱柱为 Ｈｙｅｓ Ｄ ｐ ｒｉＢ ＳＣｌ ， ／ 粒径 ，５ ＇ ×５ ｌ ８ ５／ 柱 ｍ １０ｎｒ Ｌ ｎ
ｎｒ ． （ 连 依 利 特 公 司 ） 流 动 相 为 乙 腈 一０ ０ ｌ ＇ Ｄ．大 Ｌ ｎＩ ； ．５ｍｏ／ Ｌ
批号 ０ １２ ）盐 酸西 替利嗪胶囊（ ０ｍｇ ＇ ， ５ ２ ０ 由辽 ５ ００ ， １ ／ ０ １２ ） ￣ 宁药品新技术研究 所研 制 ； 比制剂 ： 酸西替 利嗪 片 （０ 参 盐 １ ｍｇ ＇ ， 号 ０ ０ １ ） ／ 批 ￣ ６ １９ 由沈 阳沈 龙药 业生 产 ； 酸西 替利 嗪 盐 对 照品（ 含量 ：９ ５ 由辽宁省药 品检验所提供 ； ９ ． ％） 内标 为盐
子极性增 大 ， 几乎不 通过血脑 屏 障而无 中枢抑 制作用 。为 了研究盐 酸西 替利嗪 的人 体药 代动 力学 ， 本研究 建立 了其 高效 液相的血药浓度监测方法 。
１ 仪 器 与 试 剂
为 ２ ０ｌ ｌ ３ ｌ。在此色谱条 件下 ， ＇ ｌ Ｙ 西替利 嗪 的保 留时间 为 ６ ４ ．
中国医科 大学附属 第一 医院（ １０ １ 徐亚杰 １０ ０ ） 盐 酸西 替利 嗪 （ｅｉｚ ｅｄｈ ｄｏｈｏｉｅ 为第 ｌ Ｈｌ ｃｔ ｉｎ ｉｙｒｃ ｌ ｄ ） ｒｉ ｒ 代 受体拮抗 剂羟 嗪 （ ｙｒｘｚ ｅ在 人体 内的活性 代谢 产 物 ， ｈ ｄｏ ｙｉ ） ｎ 为抗变态反应药 ， 具有长效高 选择 的 Ｈ． 受体活性 ， ｌ 临床证 实具有显著抑制外 源性组 胺的作 用 ， 口服后 具有 良好的抗
过 敏 和 抗 变 态 反应 疗 效 ， 由 于 结 构 中 引 入 一Ｃ Ｘ Ｈ， 分 且 Ａ） 使

盐酸西替利嗪胶囊【适用症】盐酸西替利嗪胶囊用于季节性或常年性过敏性鼻炎及荨麻疹。

【注意事项】1、肾功能损害者应减量。

2、酒后避免使用。

3、司机、操作机器或高空作业人员慎用。

【用法与用量】口服，成人或12岁以上儿童，每次10mg,一天一次或遵医嘱。

如出现不良反应，可改为早晚各5mg；6岁-11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg或10mg，每日一次；2岁-5岁儿童推荐起始剂量为2. 5mg,每日一次，最大剂量可增至5mg，每日一次或2.5mg每12小时一次。

【禁忌症】对盐酸西替利嗪胶囊过敏者禁用。

【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】妊娠期及哺乳期妇女禁用。

【不良反应】不良反应轻微且为一过性，可能有困倦、思睡、头痛、眩晕、激动、口干、鼻干及胃肠道不适等。

【药物相互作用】未发现与其它药物相互作用的报导，但同时服用镇静剂时应慎重。

【药理】药理学盐酸西替利嗪胶囊为选择性组胺H1受体拮抗剂，无明显抗胆碱或抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较轻。

毒理学【药物代谢动力学】据资料报道，盐酸西替利嗪口服后由胃肠道迅速吸收。

健康成人口服10mg，血药浓度达峰时间（Tmax）为30―60分钟，血药浓度峰值（Cmax）为 300 ng/ml，血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物从尿中排泄，少量从粪便排泄。

西替利嗪与蛋白结合率高。

【用药过量】盐酸西替利嗪胶囊无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。

【拼音名】: YANSUANXITILIQIN JIAONANG【性状】: 盐酸西替利嗪胶囊内容物为白色或类白色。

【包装规格】: 10mg。

【贮藏】: 遮光，密闭，在干燥处保存。

盐酸左西替利嗪片(优泽)的说明书皮肤病是一种具有传染性的疾病，如果不及时治疗的话对于身边的人都会有一定的影响。

在治疗皮肤病时，药物治疗是首选，目前治疗皮肤病的药物当中盐酸左西替利嗪片(优泽)就是其中最好的一种。

它能应对各种皮肤病人群，对于不同的皮肤都具有相当好的疗效，下面我们来看看对于盐酸左西替利嗪片(优泽)的介绍吧。

【药品名称】通用名称：盐酸左西替利嗪片商品名称：盐酸左西替利嗪片(优泽)英文名称：Levocetirizine Dihydrochloride Tablets拼音全码：YanSuanQinXiTiLiZuoPian(YouZe)【主要成份】本品主要成份为盐酸左西替利嗪。

【成份】分子式：C21H25ClN2O3·2HCl分子量： 461.8【性状】本品为白色薄膜衣异形片，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】治疗下述疾病的过敏相关症状，如季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。

【规格型号】5mg*7s【用法用量】1.给药途径：口服。

2.给药剂量和方法成人、6岁及以上儿童：每日口服1片(5mg)，空腹或餐中或餐后均可服用。

【不良反应】过敏反应、呼吸困难、恶心、血管性水肿、搔痒、荨麻疹、皮疹和体重增加。

【禁忌】1、禁用于对本品任何成分过敏者或者对哌嗪类衍生物过敏者。

2、禁用于肌酐清除率3、禁用于伴有特殊遗传性疾病(包括患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性乳糖酶缺乏(lapp lactase)或葡萄糖－半乳糖吸收不良)的患者。

【注意事项】1．由于目前本品无法减半使用，不建议6岁以下儿童使用本品。

2．虽然目前暂无研究资料，但当某些敏感的病人同时服用左西替利嗪和酒精或中枢神经系统抑制剂时可能会对其中枢神经系统产生影响。

3．对驾驶和操作机械能力的影响：对照临床试验证实，左西替利嗪在推荐剂量下不会削弱人的警戒性、反应和驾驶的能力。

如果患者需要驾驶、从事有潜在危险性的活动或操作机械时，切勿过量服用并考虑其对本品的反应；合并服用酒精或其他中枢神经系统抑制剂可能导致其警戒性降低和操作能力削弱。

盐酸西替利嗪片(仙特明)的说明书皮肤病是当今各大高发率疾病中的一种，面对皮肤疾病的高发率，我们应该采取怎样的方法应对呢?盐酸西替利嗪片(仙特明)在治疗皮肤病方面有着显著的功效，也是经过多年临床经验得到认证的皮肤病药物，具体的我们可以看下面的介绍。

【药品名称】通用名称：盐酸西替利嗪片商品名称：盐酸西替利嗪片(仙特明)拼音全码：YanSuanXiTiLiQinPian(XianTeMing)【主要成份】本品每片含盐酸西替利嗪10mg,辅料为单水乳糖、微晶纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁和欧巴代。

化学名：(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐分子式：C21H25ClN2O3 分子量：461.81【性状】本品为椭圆、带刻痕和YY标志的白色薄膜包衣片,除去包衣显白色。

【适应症/功能主治】季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎的对症治疗以及非鼻部症状结膜炎,过敏引起的瘙痒和荨麻疹症状。

【规格型号】10mg*5s【用法用量】口服。

推荐成人和2岁以上儿童使用。

成人：一次1片，可于晚餐时用少量液体送服，若对不良反应敏感，可每日早晚各1次，一次半片。

6～12岁儿童：一次1片，一日1次；或一次半片，一日2次。

2～6岁儿童：一次半片，一日1次：或一次1／4片，一日2次。

【不良反应】偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。

如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、腹部不适。

在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。

罕有报道过敏反应。

【禁忌】1．对羟嗪过敏者禁用。

2．严重肾功能损害患者禁。

【注意事项】1．肾功能不全患者应在医生指导下使用。

2．妊娠头3个月及哺乳期妇女不推荐使用。

3．服用本品时应谨慎饮酒。

4．服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。

5．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

6．本品性状发生改变时禁止使用。

7．请将本品放在儿童不能接触的地方。

国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学及相对生物利用度【摘要】本文主要研究国产盐酸西替利嗪片在人体中的药代动力学及相对生物利用度。

通过对该药物的药代动力学研究方法、参数测定和特征进行分析，揭示了其在人体内代谢、吸收和排泄过程中的表现。

研究结果表明，国产盐酸西替利嗪片具有较好的药代动力学特征，且具有较高的相对生物利用度。

结合相关影响因素的分析，对其临床应用提出了一定的启示。

国产盐酸西替利嗪片在人体内的药代动力学表现稳定可靠，具有较高的相对生物利用度，为其在临床应用中提供了有力支持和参考。

【关键词】国产盐酸西替利嗪片、药代动力学、相对生物利用度、人体研究、药代动力学参数、影响因素、临床应用、研究背景、研究目的、研究意义、药代动力学特征、结论、启示。

1. 引言1.1 研究背景西替利嗪是一种新型的抗精神病药物，具有较好的疗效和安全性，在临床上得到了广泛应用。

而盐酸西替利嗪片是西替利嗪的一种常见剂型，具有口服给药方便、药效稳定等优点，因此备受关注。

药代动力学研究是评价药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的重要手段，可以为临床用药提供科学依据。

目前，国产盐酸西替利嗪片在药代动力学及相对生物利用度方面的研究还相对不够完善，特别是在相关影响因素的探讨方面仍有待加强。

深入研究国产盐酸西替利嗪片的药代动力学特征及相对生物利用度，对于指导其临床应用具有积极意义。

本文旨在系统地探讨国产盐酸西替利嗪片在人体内的药代动力学过程及相对生物利用度，为其合理应用提供科学依据。

1.2 研究目的研究目的是为了全面了解国产盐酸西替利嗪片在人体内的药代动力学特征和相对生物利用度，从而为临床应用提供科学依据。

通过对药物在人体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的研究，可以揭示药物在人体内的表现规律，评价其临床疗效和安全性。

研究国产盐酸西替利嗪片的相对生物利用度，旨在比较其与进口药物的差异，为药物的生产和临床用药提供参考。

通过本研究的探索，可以为提高国产盐酸西替利嗪片的药效、降低副作用，优化用药方案提供数据支持，并为进一步的临床应用提供理论依据。

盐酸西替利嗪凝胶剂的制备及体外透皮特性高翔;张晨曦;杨明;刘继勇【摘要】目的:制备盐酸西替利嗪凝胶剂,研究其体外透皮特性.方法:以卡波姆940为辅料制备西替利嗪凝胶剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定西替利嗪的透皮行为.结果:西替利嗪凝胶体外透皮释药方程为Q=110.03t+17.17(r=0.99),透皮速率为110.03μg/(cm2·h).结论:西替利嗪凝胶具有良好的透皮效果,其体外经皮渗透符合一级动力学过程.【期刊名称】《药学实践杂志》【年(卷),期】2009(027)005【总页数】3页(P367-369)【关键词】盐酸西替利嗪;凝胶剂;体外透皮【作者】高翔;张晨曦;杨明;刘继勇【作者单位】解放军61975部队;中国人民解放军第305医院药材科,北京100017;第二军医大学药学院,上海200433;第二军医大学长海医院药学部,上海200433【正文语种】中文【中图分类】R94盐酸西替利嗪(cetirizine hydrochloride，Cet)是一种高选择性的组胺H1受体拮抗剂，临床广泛用于皮肤、呼吸系统及眼部过敏性疾病的治疗。

目前该药已上市的剂型有片剂、胶囊剂、糖浆剂等口服制剂。

与其它抗组胺药相比，盐酸西替利嗪的中枢神经系统活性虽然较低，但口服该药物仍有嗜睡、头晕、头痛等不良反应[1]。

将西替利嗪制成外用制剂经皮给药可以有效的避免口服给药的“首过效应”，减轻对中枢的抑制作用，且给药方便。

目前西替利嗪的外用制剂只有巴布剂的报道[2]，但巴布剂也存在着制备工艺复杂，稳定性不好等缺点。

凝胶剂是以水溶性高分子材料为基质制成的外用制剂，与皮肤具有良好的生物相容性，刺激性小，适用于皮肤过敏等局部疾病的治疗。

本研究制备了盐酸西替利嗪凝胶剂，并对其含量测定及体外透皮行为进行了研究。

LC-10AvP高效液相色谱仪，SPD-10A紫外检测器、C-R8A积分仪(日本岛津公司)；UV2100紫外分光光度仪(日本岛津)；FA2004电子天平(上海天平仪器厂)；MP220精密pH计(瑞士Metter公司)；改良Franz扩散池(自制)。

盐酸西替利嗪化学结构式
盐酸西替利嗪，化学式C18H19ClN4，是一种常用的抗精神病药物。

它属于苯二氮平类药物，可用于治疗精神分裂症和双相情感障碍等精神疾病。

盐酸西替利嗪的化学结构式揭示了其分子中的各个组成部分。

盐酸西替利嗪的化学结构式中，含有一个苯环和一个噻吩环。

苯环上有一个甲基和一个氯原子取代。

噻吩环上有两个氮原子和一个苯环相连。

此外，还有一个氮原子与苯环相连。

盐酸西替利嗪的化学结构式展示了其分子的稳定性和活性。

苯环和噻吩环的结构使其具有抗精神病活性。

盐酸西替利嗪的分子中的氮原子可以与受体相互作用，从而调节神经递质的释放，达到治疗精神疾病的效果。

盐酸西替利嗪的化学结构式的揭示了其分子的三维结构。

在空间中，分子中的各个原子通过共价键和离子键连接在一起，形成一个稳定的分子结构。

这种结构使盐酸西替利嗪具有一定的药理活性和生物活性。

盐酸西替利嗪的化学结构式为C18H19ClN4，展示了其分子的组成部分和结构特点。

通过研究和理解盐酸西替利嗪的化学结构式，可以更好地认识和应用这种抗精神病药物，为精神疾病患者提供有效的治疗。

盐酸左西替利嗪片【药品名称】通用名称：盐酸左西替利嗪片商品名称：盐酸左西替利嗪片(希替宁)英文名称：Levocetirizine Hydrochloride Tablets拼音全码：YanSuanZuoXiTiLiZuoPian(XiTiNing)【主要成份】盐酸左西替利嗪。

【成份】化学名：R-(-)- 2-[2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐分子量：C21H25ClN2O3·2HCl【性状】本品为类白色片。

【适应症/功能主治】荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

【规格型号】 5mg*7s【用法用量】口服，成人及6岁以上儿童用量为每日一次，每次1片。

2-6岁儿童，每日一次，每次半片。

【不良反应】本品可能会使个别患者产生头痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等不良反应。

【禁忌】 1.禁用于肌酐清除率＜10ml/分钟的肾病晚期患者。

2.禁用于伴有特殊遗传性疾病(患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏(Lapp lactase)或葡萄糖-乳糖吸收不良)的患者。

【注意事项】 1、有肝功能障碍或障碍史者慎用；2、高空作业，驾驶或操作机器期间慎用；3、避免与镇静剂同服；4、酒后避免使用本品；5、肾功能减损患者使用本品适当减量；6、妊期及哺乳期妇女禁用本品；7、2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定；8、通常老年人生理机能衰退，需慎用本品。

请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。

【老年患者用药】通常老年人生理机能衰退，需慎用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊期及哺乳期妇女禁用本品。

【药物相互作用】尚无左西替利嗪与其他药物相互作用的相关研究资料，至今未有西替利嗪与其他药物相互作用的报导。

【药物过量】 1、症状：成人为嗜睡，儿童为起初兴奋，随后嗜睡。

2、处理：尚无特效的解毒剂。

过量服用本品后，建议采取对症治疗及支持性治疗；如刚服用可考虑洗胃；血液透析对去除本品无效。

核准日期：2006年09月04日修改日期：2014年09月26日盐酸左西替利嗪片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名：盐酸左西替利嗪片商品名称：西可新®英文名：Levocetirizine Dihydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Zuoxitiliqin Pian 【成份】本品活性成份为盐酸左西替利嗪。

化学名称：[2-[4-[(R)(4-氯-苯基)-苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。

化学结构式：NNC H ClCH 2CH 2OCH 2COOH. 2HCl分子式：C 21H 25ClN 2O 3•2HCl 分子量：461.8【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】治疗下述疾病的过敏相关症状，如季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。

【规格】5mg 【用法用量】成人、6岁及以上儿童：每日口服1片（5mg ），空腹或餐中或餐后均可服用。

肾功能损害的患者：轻度肾功能损害患者无需调整剂量，中重度肾功能损害患者用法用量根据下表调整：病人肾功能状态肌酐清除率（ml/min）a剂量和服药次数中毒肾功能损害30~49每2日一次，5mg 重度肾功能损害＜30每3日一次，5mg 肾病晚期—采用透析疗法的患者＜10禁忌症a.CLcr=体重（{0.85女性患者系数}肝功能损害患者：仅有肝功能损害的患者，无需调整给药剂量；如伴有肾功能损害的患者，请参照“肾功能损害患者”的用法用量。

老年患者：对于中度和重度肾功能损害的老年病人，建议调整给药剂量，请参照“肾功能损害患者”的用法用量。

【不良反应】原研产品临床研究儿科患者：原研产品在6-11月龄和1~6岁儿科患者中完成两项安慰剂对照研究，159例受试者暴露的暴露量为左西替利嗪每日1.25mg，共给药2周，每日2次，每次1.25mg。

在安慰剂对照组或左西替利嗪治疗组中，下述药物不良反应的发生率为1%或1%以上。

盐酸西替利嗪片的说明书皮肤病作为目前常见疾病的一种，已经在一定程度上对患者及其家人造成了危害，因为皮肤病是具有一定的传染性的，尤其是患病后不注意生活卫生，更容易传染。

盐酸西替利嗪片作为治疗皮肤病最好的药物，可以很有效的帮助患者解决这种问题。

【药品名称】通用名称：盐酸西替利嗪片商品名称：盐酸西替利嗪片拼音全码：YanSuanXiTiLiQinPian【主要成份】本品主要成分是盐酸西替利嗪。

化学名：（±）-2-[2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐分子式：C21H25CLN2O3·2HCl 分子量：461.81【性状】本品为白色或类白色片或薄膜衣片，薄膜衣片除去包衣后，显白色或类白色。

【适应症/功能主治】季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

【规格型号】10mg*8s【用法用量】口服。

推荐成人和2岁以上儿童使用。

成人：一次1片，可于晚餐时用少量液体送服，若对不良反应敏感，可每日早晚各1次，一次半片。

6～12岁儿童：一次1片，一日1次；或一次半片，一日2次。

2～6岁儿童：一次半片，一日1次；或一次1/4片，一日2次。

【不良反应】偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。

如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、腹部不适。

在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。

罕有报道过敏反应。

【禁忌】1．对羟嗪过敏者禁用。

2．严重肾功能损害患者禁用。

【注意事项】1. 肾功能不全患者应在医生指导下使用。

2．妊娠头3个月及哺乳期妇女不推荐使用。

3.服用本品时应谨慎饮酒。

4.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。

5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

6.本品性状发生改变时禁止使用。

7.请将本品放在儿童不能接触的地方。

8.儿童必须在成年人监护下使用。

9.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

盐酸西替利嗪的药效分析作者：梁凤芹来源：《中国科技博览》2013年第27期论文摘要：文章对西替利嗪的两种制剂进行了生物等效性评价。

主题词：西替利嗪生物等效性中图分类号：O622.4西替利嗪（cetirizine）是一种长效、强选择性、无中枢抑制作用的H1受体拮抗剂，临床上主要用于治疗季节性过敏性鼻炎和急、慢性荨麻疹等过敏性疾病。

有关西替利嗪的片剂、胶囊等普通剂型的体内动力学研究已有报道，但国内仍没有西替利嗪口腔崩解片的体内动力学研究有关报道。

本试验对鲁南贝特制药有限公司的盐酸西替利嗪口腔崩解片（受试制剂）与盐酸西替利嗪片（参比制剂）进行单剂量人体生物等效性试验，对两种制剂进行生物等效性评价。

1 仪器与试药HP1100系列高效液相色谱仪（美国安捷伦科技公司）。

西替利嗪对照品（山东新华制药股份有限公司，质量分数99.7%）；普罗帕酮（内标，中国药品生物制品检定所）；乙腈为色谱纯（天津四友生物医学技术有限公司）；磷酸二氢胺为分析纯（沈阳化学试剂一厂）；空白人血浆（中国医科大学附属盛京医院输血科）。

受试制剂：盐酸西替利嗪口腔崩解片由鲁南贝特制药有限公司研制，规格：每片含盐酸西替利嗪10 mg，批号060717。

参比制剂：贝分（盐酸西替利嗪片）为鲁南贝特制药有限公司产品，规格：每片含盐酸西替利嗪10 mg，批号050919。

2 方法与结果2.1 研究对象选择健康男性志愿者20名，平均年龄（24.4±1.05）岁，平均身高（1.73±0.05） m，平均体质量（67.8±6.33） kg，试验前经体格检查，心电图、肝、肾功能等各项指标均为正常，由本人签署知情同意书，经医学伦理委员会批准。

2.2 给药及样本采集采用两制剂随机交叉试验设计。

20名健康受试者以自身为对照，随机交叉，分别口服受试制剂和参比制剂。

服用受试制剂和参比制剂的间隔周期为1周。

20名受试者禁食12 h，试验日晨空腹服用受试制剂2片（相当于西替利嗪20 mg）和参比制剂2片（相当于西替利嗪20mg），将受试制剂（口腔崩解片）置于舌上，无需咀嚼，待崩解无砂砾感后随唾沫咽下，不需用水或只需用少量水送服，参比制剂用200 mL温水送服。

国产与进口盐酸西替利嗪片的人体生物等效性评价孙黎;刘晓琰;费艳秋;曹惠明;祝德秋;王平全【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》【年(卷),期】2002(002)004【摘要】目的:比较国产与进口两种盐酸西替利嗪片剂在健康成年男性志愿者体内的药代动力学和生物利用度.方法:12名健康志愿者采用2周期随机交叉设计自身对照试验法,口服进口与国产盐酸西替利嗪片各10mg,以反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果:国产西替利嗪与进口西替利嗪的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(429.00±108.80)ng/ml和(469.82±113.83)ng/ml,Tmax分别为(0.90±0.51)h和(0.91±0.40)h,以梯形法计算AUC0～36分别为(3312.72±682.39)ng/(ml@h)和(3417.11±517.42)ng/(ml@h).国产西替利嗪相对生物利用度为(97.21±13.32)%.主要药代动力学参数经方差分析和双单侧t检验证明,无显著性差异(P>0.05).结论:国产西替利嗪与进口西替利嗪在受试者体内的药代动力学参数相似,具有生物等效性.【总页数】3页(P211-213)【作者】孙黎;刘晓琰;费艳秋;曹惠明;祝德秋;王平全【作者单位】上海第二医科大学附属仁济医院临床药学药理研究室,上海市,200001;上海第二医科大学附属仁济医院临床药学药理研究室,上海市,200001;上海第二医科大学附属仁济医院临床药学药理研究室,上海市,200001;上海第二医科大学附属仁济医院临床药学药理研究室,上海市,200001;上海第二医科大学附属仁济医院临床药学药理研究室,上海市,200001;上海第二医科大学附属仁济医院临床药学药理研究室,上海市,200001【正文语种】中文【中图分类】R971【相关文献】1.国产与进口瑞舒伐他汀钙片在健康人体的药代动力学及生物等效性 [J], 秦璟2.评价进口与国产替米沙坦制剂在人体内的药动学及生物等效性 [J], 全良智;杨凌3.国产与进口阿那曲唑片在健康人体生物等效性研究 [J], 赵春艳;姜春梅4.国产与进口坎地沙坦酯胶囊人体生物等效性评价 [J], 郭喆;强烈应;朱哲;王惠;毕京峰;魏振满5.三种国产与进口抗生素的人体生物等效性评价 [J], 杨淑清;石友珍;徐德芳;尹武华因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学及相对生物利用度摘要目的：研究国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学和相对生物利用度。

方法：选择8名男性健康志愿者，采用反相高效液相色谱法，以紫外229 nm为检测波长，测定了单剂量(10 mg)口服国产盐酸西替利嗪片和进口盐酸西替利嗪片在人体内的西替利嗪浓度。

结果：盐酸西替利嗪的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型，国产片和进口片的cmax分别为（316.71±39.66）和（314.80±31.79） ng/ml，tmax分别为（0.72±0.09 ）和（0.72±0.09） h，t1/2β分别为（10.71±3.06）和（9.95±2.41） h，AUC0～∞分别为（2 728.52±356.06）和（2 753.01±360.33） ng*h/ml。

结论：国产盐酸西替利嗪片剂的相对生物利用度为（99.50±8.89）％；选择cmax和AUC0～∞进行三因素方差分析与双单侧 t检验，结果表明国产片和进口片两种制剂具有生物等效性。

关键词：盐酸西替利嗪；药代动力学；生物利用度西替利嗪(cetirizine)是第一代抗组胺药物羟嗪的活性羧酸衍生物，分子结构中的两性离子特征使其无明显的中枢抑制作用，临床主要用于防治过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹、过敏性哮喘和特异性皮炎等疾病［1,2］。

目前，有关盐酸西替利嗪临床药代动力学资料，国外学者已进行了众多的研究，涉及新生儿、幼儿、儿童、青年、老年及一些临床病例等不同群体［3～7］。

国内江苏连云港制药厂首先研制了盐酸西替利嗪片，为了评价国产盐酸西替利嗪片在健康人体内的药代动力学和生物利用度，本研究建立了血浆中西替利嗪的反相离子对高效液相色谱（RP-IP-HPLC）测定新方法, 并对国产盐酸西替利嗪片(CET)和进口盐酸西替利嗪片(Zyrtec，仙特敏，ZYR)进行了药代动力学和相对生物利用度研究，以三因素方差分析和双单侧t检验评价两种制剂的生物等效性，为临床应用提供实验依据。

西替利嗪 (Cetirizine) 抗过敏药西替利嗪（Cetirizine）抗过敏药西替利嗪（Cetirizine）是一种有效的抗过敏药物，常用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹等过敏反应。

它属于第二代口服抗组胺药物，具有非常出色的抗过敏效果，且副作用相对较少。

本文将对西替利嗪的药理作用、适应症以及使用注意事项进行详细介绍。

一、药理作用西替利嗪（Cetirizine）的主要作用机制是通过竞争性阻断组织细胞表面的H1受体，从而阻断组胺的作用。

组织细胞上的H1受体激活后，会导致血管扩张、平滑肌收缩和组织炎症等过敏反应。

而西替利嗪的阻断作用可以减少这些过敏反应的发生，从而缓解症状。

二、适应症西替利嗪（Cetirizine）广泛应用于以下过敏性疾病的治疗：1. 过敏性鼻炎：过敏性鼻炎是一种常见的过敏反应，患者常表现为鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。

西替利嗪作为一种抗过敏药物，可以有效缓和这些症状，提高患者的生活质量。

2. 荨麻疹：荨麻疹是一种常见的皮肤过敏反应，患者表现为皮肤瘙痒、红肿、丘疹等症状。

西替利嗪的抗组胺作用可以有效缓解这些过敏症状，从而改善患者的生活质量。

3. 过敏性结膜炎：过敏性结膜炎是眼部过敏反应的一种常见类型，患者表现为眼红、瘙痒、流泪等症状。

西替利嗪的抗组胺作用可以减轻这些症状，提供短期的缓解。

三、使用注意事项1. 副作用：西替利嗪（Cetirizine）一般副作用较轻，包括嗜睡、口干、头晕等短暂性不良反应。

少数患者可能出现肝功能损伤等严重副作用，因此在使用过程中需密切关注患者的身体状况。

2. 药物相互作用：西替利嗪与某些药物会发生相互作用，影响药物的疗效或增加不良反应的发生。

在使用西替利嗪时，需注意与其他药物的相互作用，尤其是与中枢神经系统抑制剂和酒精的同时使用。

3. 特殊人群：儿童、孕妇和老年人在使用西替利嗪时需要特别注意。

儿童需根据年龄和体重进行剂量调整，孕妇和哺乳期妇女应在医生的指导下使用，老年人应谨慎使用。

盐酸西替利嗪口腔崩解片和普通片剂的生物等效性研究邱枫;肇丽梅;孙亚欣;何晓静【期刊名称】《广东药学院学报》【年(卷),期】2007(23)5【摘要】目的对西替利嗪的两种制剂进行生物等效性评价.方法采用高效液相色谱法测定了20名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服盐酸西替利嗪口腔崩解片(受试制剂)和普通片剂(参比制剂)后的不同时刻血浆中西替利嗪的浓度.采用DAS 软件,计算盐酸西替利嗪两种制剂的药代动力学参数及评价两种制剂的生物等效性.结果 20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后,血浆中西替利嗪的T max分别为(0.6±0.27) h 和(0.9±0.32) h;C max分别为(644.5±108.4) ng·mL-1和(654.1±102.4)ng·mL-1;t 1/2分别为(8.6±2.0) h和(8.9±3.6) h; AUC 0-t分别为(4 944.3±750.4) ng·h·mL-1 和(5 128.9±991.4) ng·h·mL-1;AUC 0-∞分别为(5 535.8±941.1) ng·h·mL-1和(5 868.7±1519.7 ) ng·h·mL-1.受试制剂的相对生物利用度(98.1±14.9)%.以上参数统计学分析结果表明两种制剂无显著性差异.结论盐酸西替利嗪两种制剂体内生物作用等效.【总页数】3页(P522-524)【作者】邱枫;肇丽梅;孙亚欣;何晓静【作者单位】中国医科大学附属盛京医院,药剂科,辽宁,沈阳,110004;中国医科大学附属盛京医院,药剂科,辽宁,沈阳,110004;中国医科大学附属盛京医院,药剂科,辽宁,沈阳,110004;中国医科大学附属盛京医院,药剂科,辽宁,沈阳,110004【正文语种】中文【中图分类】R94【相关文献】1.奈韦拉平国产片剂和进口片剂在健康人体内的生物等效性研究 [J], 周细根;梁生林;陈汇;2.盐酸西替利嗪咀嚼片生物等效性研究 [J], 舒成仁;卫乐乐3.氯氮平口腔崩解片与普通片的人体生物等效性研究 [J], 郑庆梅;廖日房;温预关4.奈韦拉平国产片剂和进口片剂在健康人体内的生物等效性研究 [J], 周细根;颜程光;梁生林;曾俊权;陈汇5.空腹和餐后状态下盐酸西替利嗪片的生物等效性研究 [J], 胡朝英;郜丹;高琳艳;宛燕飞;高蓓;李林;张兰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学及相对生物利用度药理学背景盐酸西替利嗪是一种新型的高效、选择性、长效的5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），具有强效的抗抑郁和抗焦虑效果。

其作用机制是通过增加5-羟色胺在突触间的停留时间，增加其在神经突触后膜上的浓度，从而抑制下一次5-羟色胺的摄取。

这样可以解除患者的抑郁和焦虑情绪，提高患者的生活质量。

药代动力学研究药代动力学基本概念药代动力学，简称PK，在药物研究中是一个非常重要的领域。

其主要研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，反映药物在体内的扩散和传递情况，从而为合理用药提供科学依据。

盐酸西替利嗪的药代动力学参数盐酸西替利嗪口服后能在3小时内达到最高血浆浓度（Cmax），约为31.0ng/mL，口服两种剂量（5mg和10mg）后，总体暴露情况随剂量线性增加。

盐酸西替利嗪的消除半衰期（t1/2）约为26.7小时，绝大部分药物在72小时内全部排出体外。

盐酸西替利嗪的代谢途径为CYP2C19和CYP3A4酶降解。

以口服剂量1mg/kg为例，24小时内约有60%的药物以代谢产物的形式经尿液排泄，约有36%的药物以版本糖苷结合的方式排泄，余下的药物以其他形式经粪便排出。

相对生物利用度研究盐酸西替利嗪是口服给药的剂型，在临床治疗中相对生物利用度（relative bioavailability）的研究是非常重要的。

相对生物利用度是指某种药物在体内药代动力学与参比品比较后的药效比率，通俗地说就是新药的吸收程度和参比品的吸收程度的比值。

盐酸西替利嗪的参比品为Cipralex，其生物相当剂量（biopotency）为盐酸西替利嗪的两倍。

通过临床研究表明，国产盐酸西替利嗪片与参比品Cipralex呈现出一致的药代动力学曲线，两者的Cmax以及AUC0-t (曲线下药物浓度-时间关系的面积)的比值为0.99。

说明国产盐酸西替利嗪片的相对生物利用度和参比品Cipralex基本一致。